действующее вещество: небиволола гидрохлорида в пересчете на небиволол – 5 мг. Отзыв: Таблетки Северная звезда Небиволол-С3 — Мягкий препарат, помогает от тахикардии, аналог препарата Невотенз!
Небилет Таблетки 5 мг 14шт ➤ инструкция по применению
Ahlquist двух типов адренергических рецепторов a и b была начата разработка препаратов, активно воздействующих на данные образования, что и привело к появлению большого количества весьма разнообразных лекарственных средств. Применительно к группе b-адреноблокаторов исследования шли в двух основных направлениях - разработка препаратов с большей b1 селективностью, а также получение препаратов с большой длительностью действия что позволяло назначать лекарство 1 раз, минимум 2 раза в сутки. Между тем было отмечено, что b-адреноблокаторы независимо от того, имеют они большую или меньшую селективность обладают также периферическим вазоконстрикторным эффектом, что суживало область их применения. Попытка получить b-адреноблокатор, оказывающий сосудорасширяющее действие увенчалась успехом: карведилол — неселективный b-адреноблокатор, сосудорасширяющий эффект которого обусловлен b1 блокирующим действием. Небиволол обладает уникальным механизмом действия [1, 2]: - это высокоселективный - он оказывает модулирующее действие в отношении высвобождения оксида азота NO эндотелием сосудов с последующей физиологической вазодилатацией. Оба указанных механизма ведут к эффективному контролю АД и сохранению функции левого желудочка.
В эксперименте на изолированных сердечно-легочных препаратах была отмечена более высокая селективность небиволола в отношении блокады b1 рецепторов [3,4] по сравнению с другими b -блокаторами. Так, концентрация смеси для устранения вызванной изопреналином релаксации коронарных артерий b1 была ниже, чем для устранения индуцированной изопреналином релаксации вены-saphena после того как была вызвана констрикция данного сосуда действием ПГF2 в присутствии фентоламина b2. В эксперименте на гипертензивных крысах было показано, что интраперитонеальное введение небиволола вызывало падение систолического и диастолического АД, тогда как другие b-адреноблокаторы пропранолол, пиндолол и атенолол таким эффектом не обладали [6], что, по мнению авторов, свидетельствует о дополнительных свойствах небиволола кроме его b-блокирующего действия. В других экспериментах было показано, что небиволол индуцирует эндотелийзависимую релаксацию коронарных артерий [7], что также связывают с действием NO. В лабораторных исследованиях на крысах и кроликах небиволол оказывал защитное действие на миоциты, поврежденные signlet oxygen [8], при этом концентрация препарата была ниже, чем требовалась для других р-адреноблокаторов.
Таким образом, получены экспериментальные обоснования применения небиволола небилета при артериальной гипертензии и ИБС. Фармакокинетические свойства небиволола были изучены у здоровых молодых лиц добровольцы , молодых и пожилых лиц, страдавших артериальной гипертензией, а также у лиц, имевших почечную недостаточность [9]. Небиволол быстро всасывается после приема внутрь, максимальная его концентрация в плазме крови достигается через 0,5-2 ч, период полувыведения составляет 10 ч при этом период полувыведения метаболитов - 20 ч. Прием пищи не влияет на всасывание препарата. Фармакодинамические свойства небиволола, как уже указывалось ранее, обусловлены его р-блокирующей активностью, а также модуляцией высвобождения NO.
Действие небиволола на b1-рецепторы изучалось при определении динамики ЧСС у здоровых лиц, у которых тахикардия была вызвана субмаксимальной велоэргометрической нагрузкой [10, 11]; при этом небиволол давал четкий дозозависимый эффект. Максимальное влияние на ЧСС отмечено через 2-4 ч после приема препарата. Высокая эффективность b-адреноблокады небивололом по сравнению с другими препаратами доказывается также путем изучения b-блокады других органов и систем. Так, тремор пальца, вызванный изопреналином через активацию b2-рецепторов , устранялся при использовании лишь 5 мг небиволола, тогда как для аналогичного эффекта необходимо было 50 мг атенолола или 40 мг пропранолола [1]. Более четкий b1-блокирующий эффект небиволола был выявлен также при сравнении его действия и других b-адреноблокаторов на бронхиальную проходимость, усиленную ингаляциями сальбутамола b2-агониста.
Оказалось, что небиволол 5 мг лишь незначительно ухудшал проходимость бронхов что вполне сравнимо с действием плацебо , тогда как атенолол и пропранолол 100 мг уменьшали ее вдвое [12]. Другая сторона механизма действия небиволола - модуляция выделения NO эндотелием сосудов. При назначении небиволола у здоровых лиц продемонстрировано снижение сосудистой резистентности артериальных и венозных сосудов , что не было связано с b-блокирующим эффектом препарата. В эксперименте у здоровых добровольцев показано положительное влияние небиволола на функцию левого желудочка по сравнению с рядом b-адреноблокаторов. Так, после 2-недельного применения плацебо, 10 мг бисопролола, 400 мг целипролола, 25 мг карведилола длительность изгнания крови из левого желудочка не изменялась, в то время как назначение 5 мг небиволола отчетливо уменьшало время изгнания [14].
В другом исследовании [15] здоровым лицам в течение 2 нед. В противоположность небивололу атенолол снижал фракцию выброса левого желудочка и минутный выброс, а также ухудшал пиковую скорость заполнения левого желудочка. В ряде работ исследовалось влияние небиволола на функцию левого желудочка и ряд гемодинамических параметров у больных с различной патологией сердечно-сосудистой системы. Так, в двойном слепом исследовании [16] сравнивалось действие небиволола и атенолола на функцию левого желудочка у больных ИБС и было показано, что хотя оба препарата уменьшают ЧСС, небилет при внутривенном введении в дозе 2,5 мг в противоположность атенололу в дозе 15 мг, также вводимому внутривенно увеличивает ударный и минутный выброс, фракцию изгнания, улучшает диастолическую функцию увеличивает пиковую скорость наполнения. Весьма впечатляющие данные о влиянии небиволола на функцию левого желудочка были получены у лиц с застойной сердечной недостаточностью [17].
Конечное диастолическое давление в левом желудочке значительно снижалось. При исследовании с помощью плетизмографии больных с эссенциальной гипертензией [18] было показано значительное снижение периферического сосудистого сопротивления после 4-недельного лечения небивололом, при этом в ходе острого опыта эффект не наступал. Не было также отмечено изменения скорости гломерулярной фильтрации и почечного плазмотока.
Максимальная рекомендованная доза составляет 10 мг в сутки. В начале лечения и при каждом повышении дозы пациент должен не менее 2:00 находиться под наблюдением опытного врача, чтобы убедиться в том, что клиническое состояние остается стабильным особенно это касается артериального давления, частоты сердечных сокращений, нарушение проводимости миокарда, а также усиление симптомов сердечной недостаточности.
Появление побочных реакций может привести к тому, что не всех пациентов можно лечить высокими рекомендованными дозами. В случае необходимости уже достигнутую дозу можно поэтапно вновь уменьшить или вновь к ней вернуться. При усилении симптомов сердечной недостаточности или при непереносимости лекарственного средства в фазе его титрования дозу небиволола рекомендуется сначала уменьшить или, в случае необходимости, немедленно отменить препарат при появлении тяжелой гипотензии, усилении симптомов сердечной недостаточности с острым отеком легких, при появлении кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или АВ-блокады. Лечение небивололом не следует прекращать внезапно, так как это может привести к усилению симптомов сердечной недостаточности. Если отмена лекарственного средства необходима, то кратность применения следует поэтапно уменьшить до 2 раз в неделю.
Как правило, лечение хронической сердечной недостаточности небивололом является длительным. Поскольку титрования дозы до максимально переносимой происходит индивидуально, ее коррекция при почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести не требуется. Пациентам с печеночной недостаточностью применение небиволола противопоказано из-за ограниченного опыт применения. Дети Исследований по применению лекарственного средства детям и подросткам не проводили, поэтому для этой возрастной группы лекарственное средство не рекомендуется. Передозировка Симптомы.
Промывание желудка, прием активированного угля и слабительных средств. Искусственная вентиляция легких также может быть необходимой. Рекомендуется контроль за уровнем глюкозы в крови. В случае необходимости проводится интенсивная терапия в условиях стационара: при брадикардии и повышенной ваготонии - введение атропина или метилатропину, при гипотензии и шока - введение плазмозаменителей и катехоламинов. В резистентных случаях изопреналин можно комбинировать с допамином.
В экстремальных случаях следует проводить искусственную вентиляцию легких и подключать искусственного водителя ритма. Побочные эффекты Побочные реакции при эссенциальной артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности приведены отдельно из-за различий патологических процессов, которые лежат в основе этих заболеваний. Эссенциальная артериальная гипертензия. Со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, гиперчувствительность. Со стороны психики: ночные кошмары, депрессия.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии обмороки. Со стороны органа зрения: нарушение зрения. Со стороны дыхательных путей: одышка бронхоспазм. Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, тошнота, диарея диспепсия, метеоризм, рвота.
Важным свойством препарата является отсутствие отрицательного влияния небиволола на углеводный и липидный обмен. Доказано, что у пациентов с АГ и нарушением толерантности к глюкозе не снижается чувствительность к инсулину [18—20], что связано с отсутствием стимуляции альфа-адренорецепторов, вызывающих артериолоспазм и инсулинорезистентность. Следовательно, небиволол является препаратом выбора у пациентов с метаболическим синдромом, ожирением, сахарным диабетом. Исходя из благоприятного влияния препарата на углеводный обмен, интерес представляют данные о его использовании у больных с сахарным диабетом.
Показано, что на фоне применения препарата достоверно снижалось систолическое и диастолическое артериальное давление АД. При анализе биохимических показателей отмечалось достоверное снижение уровней глюкозы крови, общего холестерина и липопротеинов низкой плотности ЛПНП. Значимой динамики уровней липопротеинов высокой плотности и триглицеридов не выявлено [21, 22]. Аналогичные результаты получены в исследовании A. Schmidt, в котором также оценивали гипотензивную эффективность небиволола у 2838 пациентов с АГ и сахарным диабетом. В кардиологической практике актуальны и результаты метаанализа трех крупных плацебоконтролируемых исследований эффективности небиволола у лиц с нормальной и избыточной массой тела [24]. Неблагоприятные метаболические эффекты небиволола не зарегистрированы ни в одной из исследуемых групп. В рандомизированном исследовании N.
При этом для достижения оптимального уровня АД большинство пациентов получали также тиазидные диуретики. Продолжительность терапии составила 39 недель, причем в конце периода наблюдения уровень АД у больных, получавших рамиприл и небиволол, достоверно не различался. В обеих группах было достигнуто уменьшение индекса массы миокарда левого желудочка, однако у пациентов, принимавших небиволол, оно было выше [25]. Другие исследования [26, 27] также демонстрируют схожие результаты. Рассматривая фармакокинетический профиль небиволола, нельзя не отметить его высокую биодоступность. Длительный 12—19 часов период полувыведения препарата обеспечивает возможность однократного приема в сутки и длительную антигипертензивную эффективность. На сегодняшний день проведено множество исследований, посвященных определению оптимальной дозы. Результаты исследований продемонстрировали хорошую переносимость небиволола, которую традиционно связывают с его вазодилатирующими свойствами [28—30].
Как показал анализ результатов трех плацебоконтролируемых исследований с участием свыше 1800 пациентов с АГ, терапия небивололом привела к снижению систолического АД на 12,4 мм рт. Интересны и результаты исследования приверженности лечению небивололом. Высокая приверженность лечению была самой высокой среди пациентов, получавших небиволол. Авторы исследования сделали вывод, что высокая приверженность терапии связана с высокой эффективностью и хорошей переносимостью препарата [29]. Особый интерес представляют результаты исследования M. Hermans, полученные при анализе лечения 1468 больных с АГ, которым небиволол назначали как в виде монотерапии, так и как компонент комбинированной терапии. Помимо хорошего гипотензивного эффекта применение небиволола при всех вариантах терапии приводило к улучшению качества жизни больных, что было связано с хорошей переносимостью препарата [28]. Клинический случай Сегодня любой практикующий кардиолог может представить множество клинических случаев длительного применения небиволола.
Одним из наиболее показательных клинических наблюдений хорошего эффекта небиволола является случай пациента Б. Подъемы АД у пациента отмечались в течение последних пяти лет.
При необходимости, чтобы предотвратить обострение заболевания, рекомендуется одновременно начать заместительную терапию. Комбинация небиволола с антагонистами кальция типа верампамилу и дилтиазема, с антиаритмическими средствами I группы, а также с гипотензивными средствами центрального действия не рекомендуется вообще. Обмен веществ и эндокринная система Небиволол-Тева не влияет на содержание глюкозы в крови у больных сахарным диабетом. Однако препарат следует применять с осторожностью таким больным, поскольку небиволол может маскировать некоторые симптомы гипогликемии, например тахикардию и усиленное сердцебиение. Блокаторы b-адренорецепторов могут маскировать симптомы тахикардии при гипертиреоидизме. При внезапном прекращении терапии эти симптомы могут усилиться. Другое В начале лечения хронической сердечной недостаточности небивололом необходимо регулярное наблюдение за больным.
Без необходимости не следует резко прекращать лечение. Данный препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять больным с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы и галактозы. Применение в период беременности или кормления грудью. Фармакологические свойства небиволола могут вызывать негативное влияние на течение беременности, плод и младенца, поэтому его применяют только тогда, когда польза от применения превышает потенциальный риск для плода. Побочные эффекты например, гипогликемия и брадикардия могут возникнуть у плода и новорожденного младенца. Если лечение небивололом необходимо, то нужно проводить наблюдения за маточно-плацентарного кровообращения и за ростом плода. При подтверждении негативного влияния препарата на плод необходимо рассмотреть вопрос о лечении альтернативными препаратами. За младенцем необходимо тщательно наблюдать и учитывать, что такие симптомы, как гипогликемия и брадикардия, возможны в течение первых 3 суток. Исследования на животных показали, что небиволол выделяется в грудное молоко.
Неизвестно, выделяется этот препарат в грудное молоко. Поэтому, при лечении небивололом кормить грудью не рекомендуется. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Никаких исследований влияния небиволола на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами не проводилось. Исследования фармакодинамики обнаружили, что небиволол в дозе 5 мг не влияет на психомоторную функцию.
Небивол: инструкция по применению
Способ применения и дозировка, состав, побочное действие и взаимодействие Небиволол таблетки 5мг. Рекомендованная начальная доза у пациентов с почечной недостаточностью составляет 2,5 мг небиволола (1/2 таблетки препарата Небилет®) в сутки. Непереносимость препарата возникла у 1.6% пациентов, получающих небиволол, по сравнению с 0.8% пациентов, получающих плацебо.
НЕБИВОЛОЛ-СЗ ТАБ. 5МГ №28 отзывы
| Можно ли Небиволол принимать непрерывно так долго? | Да. небиволол. 5 мг. таблетки. 7 шт. |
| Небиволол-СЗ таблетки 5мг №56 | действующее вещество: небиволол – 5 мг (соответствует содержанию небиволола гидрохлорида – 5,45 мг). |
Сравнение Небиволола и Небилета: Обзор
Eur J Clin Pharmacol 1997; 51: 379—384. Маколкин В. Небиволол — представитель нового поколения? Agabiti Rosei E. Metabolic profile of nebivovol, a beta—adrenoceptor antagonist with unique characteristics. Drugs 2007; 67 8 : 1097—1107. Sule S. Nebivolol: new therapy update. Cardiol Rev. Gielen W.
Nebivolol: a review of its clinical and pharmacological characteristics. Int J Clin Pharmacol Ther 2006; 44 8 : 344—357. Небиволол —? Оценка эффективности и безопасности применения? Гаврилов Ю. Сравнение антиангинальной и антиишемической эффективности небиволола и метопролола в лечении стабильной стенокардии напряжения. Задионченко В. Коррекция эндотелиальной дисфункции у больных хроническим легочным сердцем кардиоселективными? Beta—blocker therapy and symptoms of depression, fatigue, and sexual dysfunction.
JAMA 200; 288: 351—357. Hjemdahl P. Quality of life on antihypertensive drug therapy: scientific end—point or marketing exercise? J Hypertens 1992; 10: 1437—1446. Neaton J. J et al. JAMA 1993; 270: 713—734. Метелица В. Справочник по клинической фармакологии сердечно—сосудистых средств.
Czuriga I. Cardiovasc Drug Ther 2003; 17 3 : 257—263. Оганов Р. Метаболические и сосудистые эффекты антигипертензивной терапии. Арутюнов Г. Блокаторы и сердечная недостаточность. Moen M. Nebivolol: a review of its use in the management of hypertension and chronic heart failure. Drugs 2006; 66 10 : 1389—1409.
Eur Heart J 2005; 26: 1115—1140. Евдокимова А. Небиволол в лечении ишемической болезни сердца с хронической сердечной недостаточностью. Логачева И. Сравнительная оценка длительного применения? Edes I. Effects of nebivolol on left ventricular function in elderly patients with chronic heart failure: results of the ENECA study. Eur J Heart Fail 2005; 7 4 : 631— 639. Flather M.
Eur Heart J 2005; 26: 215—225. Дедов И. З, Александров А. Метаболические эффекты небиволола у больных сахарным диабетом 2 типа. Александров А. Ахмедова О. Антигипертензивная эффективность кардиоселективных? Чазова И.
Активное вещество представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: D-небиволола и L-небиволола. D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором? Небиволол снижает ЧСС и АД в состоянии покоя и при нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает ОПСС, улучшает диастолическую функцию сердца снижает давление наполнения , увеличивает фракцию выброса; вызывает антиангинальный эффект у больных ИБС. Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови. Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца в т. Устойчивое гипотензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев - через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца. Показания ИБС: профилактика приступов стенокардии напряжения. Хроническая сердечная недостаточность в составе комбинированной терапии. Применение при беременности и кормлении грудью Применение при беременности возможно только по строгим показаниям в связи с возможным развитием у новорожденных брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания. Прием небиволола необходимо прекратить за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, следует обеспечивать строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родов. Особые указания С осторожностью следует применять Небиволол у пациентов с почечной недостаточностью, сахарным диабетом, гиперфункцией щитовидной железы, аллергическими заболеваниями в анамнезе, псориазом, ХОБЛ, AV-блокадой I степени, стенокардией Принцметала, а также у пациентов в возрасте старше 75 лет. Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней до 2 недель у пациентов с ИБС. Эффективность бета-адреноблокаторов у курильщиков ниже, чем у некурящих. Небиволол не оказывает влияния на уровень глюкозы у пациентов с сахарным диабетом, однако под действием небиволола могут оказаться замаскированными определенные признаки гипогликемии тахикардия, учащенное сердцебиение , вызванные применением гипогликемических препаратов.
Другие тахиаритмии. Гипертония Как и в случае других бета-блокаторов, небиволол противопоказан пациентам с брадикардией, блокадой AV-узла высокого уровня и при синдроме слабости синусового узла без кардиостимулятора. Он не должен использоваться у пациентов с систолическим артериальным давлением менее 90 мм рт. Хотя препарат оказывает минимальное воздействие на респираторную функцию, его не рекомендуется использовать при хронически обструктивных заболеваниях легких. Он противопоказан пациентам с нелеченной феохромоцитомой, метаболическим ацидозом и тяжелыми нарушениями кровообращения. У пациентов с диабетом небиволол может маскировать тахикардию как симптом нарастания гипогликемии. Рекомендуется с осторожностью назначать препарат пациентам с нарушением периферического кровообращения, стенокардией Принцметала, диабетом и историей псориаза. Внезапное прекращение приема может привести к рикошетному синдрому, особенно у больных с ИБС. Препарат нельзя использовать во время беременности, поскольку он отрицательно влияет на плацентарный кровоток, способен вызвать брадикардию и гипогликемию у плода. Грудное вскармливание не рекомендуется при использовании небиволола, поскольку действующее вещество проникает в грудное молоко. Исследования показали хорошую переносимость пациентами небиволола. В некоторых исследованиях брадикардия возникала реже, чем при применении других блокаторов. Редко возникали желудочно-кишечные побочные эффекты диарея, запор, метеоризм, диспепсия и рвота, бронхоспазм, расстройства пищеварения, аллергические кожные реакции, кошмары и депрессия. Негативного влияния небиволола на уровень глюкозы, чувствительность к инсулину и метаболизм липидов не обнаружено. Метаболический эффект небиволола, в отличие от других тестируемых бета-блокаторов, был более благоприятным. Неблагоприятные эффекты небиволола на функцию почек и печени, гематологические параметры тоже не были выявлены. Согласно последнему опубликованному метаанализу, препарат, по-видимому, является самым безопасным бета-блокатором. При гипертонии лечение начинают с 5 мг 1 таблетка в день. Для достижения полного эффекта требуется срок в 2-4 недели. Сокращенная начальная доза 2,5 мг рекомендуется у пациентов старше 65 лет и с тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью небиволол не рекомендуется по причине отсутствия клинических данных. При сердечной недостаточности терапию у клинически стабильных пациентов следует начинать с 1,25 мг один раз в день. Дозу необходимо увеличивать с интервалом 1-2 недели до максимально допустимой. Максимальная доза небиволола составляет 10 мг один раз в день. Согласно инструкции, лекарство принимается однократно, независимо от приема пищи и предпочтительно в одно и то же время суток. Максимальный эффект возникает в течение 1-4 недель. Торговые наименования заменителей препарата При выраженной передозировке снижается ЧСС, кровяное давление, возникает головокружение, затрудненное дыхание, головная боль, нарушения чувствительности, запоры, тошнота и диарея.
Побочные действия Могут быть следующие побочные эффекты при применении лекарства: При хронической сердечной недостаточности: достаточно часто — головокружение и брадикардия, а также отеки ног , блокада первой степени, ортостатическая гипотензия, усиление признаков заболевания. Со стороны репродуктивной системы: в редких случаях — импотенция. Со стороны кожных покровов: иногда — эритематозная сыпь и зуд; в очень редких случаях — реакции гиперчувствительности и увеличение симптомов псориаза. Со стороны желудочно-кишечного тракта: достаточно часто — диарея , тошнота, запор , иногда — диспептический синдром. Со стороны дыхательной системы: достаточно часто — одышка , иногда — бронхоспазм. Со стороны органов зрения: в некоторых случаях — нарушения зрения. Со стороны периферической и центральной нервной систем: в некоторых случаях — кошмары, бессонница , сонливость , снижение концентрации внимания, депрессия, парестезия, усталость , головокружение , головная боль.
Небиволол: при каком давлении принимать таблетки?
"Небиволол" 5 мг, название производителя "Северная звезда", препарат не очень хорошего качества. Артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца Средняя суточная доза составляет 2,5-5 мг небиволола (1/2 таблетки 5 мг – l таблетка 5 мг) один раз в сутки. У больных с почечной недостаточностью, а также у пациентов старше 65 лет, рекомендованная начальная доза составляет 1/2 таблетки (1/2 таблетки 5 мг) Небиволола-СЗ в сутки.
Небивол: инструкция по применению
Препарат небиволол-сз практически не имеет побочных действий и достаточно эффективный. Средняя суточная доза для лечения артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца составляет 2,5 мг – 5 мг препарата Небиволол (1/2 таблетки 5 мг – 1 таблетка 5 мг). Одна таблетка содержит небиволола в форме гидрохлорида 5 мг. Артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца Средняя суточная доза составляет 2,5-5 мг небиволола (1/2 таблетки 5 мг – l таблетка 5 мг) один раз в сутки. Отзыв: Таблетки Северная звезда Небиволол-С3 — Мягкий препарат, помогает от тахикардии, аналог препарата Невотенз!
Небиволол: инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена
Известен ряд исследований, в которых эффективность применения небиволола сравнивалась с таковой других БАБ. При сравнении эффективности метопролола и небиволола в отношении больных АГ 1-й степени выявлено, что АД как в покое, так и при нагрузочном тесте снижалось одинаково. Скорость подъема АД на фоне нагрузки также существенно не различалась [9]. В группе из 138 больных АГ 1-й и 2-й степеней сравнили эффективность терапии небивололом и атенололом. Через 6 недель терапии при необходимости к лечению можно было добавить гидрохлоротиазид.
В конце лечения АД центральное в аорте и периферическое существенно не различалось в двух группах лечения. В группе атенолола больше оказалась потребность в применении диуретика. Небиволол в отличие от атенолола не ухудшал индекс аугментации [10]. В другом исследовании больных АГ при сравнении эффективности применения небиволола и атенолола оказалось, что на фоне приема небиволола метаболические параметры не изменялись, а на фоне приема атенолола отмечался рост уровня липидов и сахара крови [11].
ЧСС в конце лечения была меньше в группе небиволола, однако различия не были статистически значимыми. В обеих группах отмечено улучшение диастолической функции миокарда, несколько более выраженное в группе небиволола [12]. В исследование включались больные АГ, у которых во время 4-недельного периода «отмывки» систолическое АД было не выше 180 мм рт. Через 12 недель лечения было зарегистрировано одинаковое снижение систолического и диастолического АД на 15,7 мм рт.
Небиволол может использоваться как препарат для комбинированной терапии. В нескольких исследованиях он применялся в комбинации с блокаторами ренин-ангиотензин-альдостероновой системы РААС. Небиволол вызывал достоверное по сравнению с группой плацебо снижение диастолического АД и более выраженное, но недостоверное снижение систолического АД [14]. В открытом исследовании была оценена эффективность применения свободной комбинации небиволола и вальсартана.
Среднее снижение АД составило 25,5 для систолического и 19 мм рт. Препарат хорошо переносится больными. Частота побочных эффектов терапии невелика. В мета-анализе данных трех плацебо-контролируемых исследований была проанализирована эффективность и безопасность небиволола в лечении АГ.
Среднее снижение систолического АД составило 12,4 мм рт. Переносимость небиволола была лучше, чем других БАБ. В небольшом рандомизированном исследовании сравнили эффективность в отношении больных АГ двух БАБ — небиволола и атенолола. Хорошая эффективность и переносимость препарата, удобный режим приема помогают в значительной мере решать проблему приверженности больных лечению.
На материале 173,2 тыс. При другом анализе сравнили приверженность приему небиволола и терапии препаратом другой фармакологической группы диуретиком гидрохлоротиазидом больных, которым антигипертензивная терапия назначалась впервые. Небиволол — предпочтительный препарат и с точки зрения фармакоэкономики. Стоимость снижения АД на 1 мм рт.
В другом фармакоэкономическом исследовании были выбраны больные, лечившиеся метопрололом в течение не менее 6 месяцев и затем начавшие получать небиволол — также не менее 6 месяцев. Всего были выбраны для исследования 2259 больных. Затраты на лекарственные препараты при этом возросли, однако общие на лечение снизились, причем более существенно [21]. Применение небиволола больными АГ и метаболическими нарушениями Имеются данные о хорошей эффективности и отсутствии неблагоприятных метаболических эффектов небиволола при лечении больных СД, преддиабетом и МС.
В открытом постмаркетинговом исследовании изучили эффективность и безопасность применения небиволола больными АГ и СД: 510 больных получали терапию небивололом в течение 4 месяцев. Не было существенной динамики уровня холестерина липопротеидов высокой плотности и триглицеридов. Отмечено достоверное снижение уровня глюкозы, общего холестерина, холестерина липопротеидов низкой плотности [22]. На группе из 233 больных с впервые выявленной АГ 1—2-й степеней было показано, что применение небиволола даже в комбинации с гидрохлоротиазидом существенно не меняет состояния углеводного и липидного обменов [23].
В постмаркетинговом открытом исследовании оценили эффективность использования небиволола больными АГ и СД. Достоверно уменьшилась ЧСС. Снижение АД сопровождалось улучшением метаболических параметров — показателей липидного обмена, гликированного гемоглобина, микроальбуминурии [24]. В более старшем возрасте отмечено снижение в большей степени систолического АД с недостаточным снижением диастолического.
Небиволол может использоваться этой группой больных в комбинированной терапии для создания дополнительного гипотензивного действия. Оба препарата назначались как лекарства 2-й линии. В обеих группах зарегистрировано одинаковое снижение периферического АД. Центральное систолическое АД снизилось только в группе небиволола.
Индекс аугментации, скорость пульсовой волны существенно не различались между группами. В группе метопролола было зарегистрировано ухудшение углеводного обмена. В группе небиволола метаболические параметры существенно не изменялись [26]. Оценили влияние небиволола и метопролола на состояние эндотелия больных СД.
Для достижения целевого АД при необходимости к терапии добавлялся диуретик. В обеих группах был достигнут одинаковый гипотензивный эффект. В многоцентровом исследовании изучали влияние небиволола на состояние углеводного обмена пациентов с АГ и преддиабетом, получавших базовую терапию блокаторами РААС и не достигавших целевого АД. Больные рандомизировались для приема небиволола 223 больных , гидрохлоротиазида 212 больных или плацебо 102 больных.
Добавление небиволола и гидрохлоротиазида создавало достоверное снижение САД по сравнению с группой плацебо.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — зуд, кожная сыпь эритематозного характера; очень редко — усугубление псориаза. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — импотенция. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — усталость, отеки.
Хроническая сердечная недостаточность Данные о побочных реакциях при хронической сердечной недостаточности получены из результатов клинических исследований с плацебо-контролем. В случае возникновения нежелательных реакций, в том числе, не указанных в инструкции по медицинскому применению, следует обратиться к врачу. Противопоказания — повышенная чувствительность к действующему веществу или к какому-либо из вспомогательных веществ; — печеночная недостаточность или нарушения функции печени; — острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок или эпизоды декомпенсации сердечной недостаточности, требующие внутривенного введения действующих веществ, обладающих инотропным эффектом. Передозировка При приеме большей, чем прописано врачом, дозы лекарства следует немедленно обратиться к специалистам для оказания своевременной медицинской помощи!
Данных, касающихся передозировки небиволола, не имеется. Лечение: В случае передозировки или развития реакции гиперчувствительности следует обеспечить постоянное наблюдение за пациентом и лечение в условиях отделения интенсивной терапии. Рекомендуется контроль содержания глюкозы в крови. Всасыванию действующего вещества, еще находящегося в желудочно-кишечном тракте, можно воспрепятствовать путем промывания желудка, назначения активированного угля и слабительных средств.
Может понадобиться проведение искусственной вентиляции легких. Для устранения брадикардии или повышенной ваготонии рекомендуется введение атропина или метилатропина. В резистентных случаях изопреналин можно комбинировать с допамином. В экстремальных случаях — при резистентной к терапии брадикардии — можно применить искусственный водитель ритма.
Совместное применение не рекомендуется: Антиаритмические средства I группы хинидин, гидрохинидин, цибензолин, флекаинид, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон : Может потенцироваться действие на атриовентрикулярную проводимость и усилиться отрицательный инотропный эффект. Антигипертензивные средства центрального действия клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдофа, рилменидин : Совместное применение с антигипертензивными средствами центрального действия может привести к усугублению сердечной недостаточности из-за снижения тонуса симпатической нервной системы центрального характера уменьшение частоты сердечных сокращений и ударного объема, вазодилатация. Совместное применение требует особой осторожности Антиаритмические средства III группы амиодарон : Может потенцироваться влияние на атриовентрикулярную проводимость. Если пациент принимает небиволол, то об этом следует проинформировать анестезиолога.
Инсулин и пероральные противодиабетические средства: Хотя небиволол не оказывает влияния на уровень глюкозы, все же при совместном приеме он может маскировать определенные симптомы гипогликемии сердцебиение, тахикардия. Баклофен антиспастическое миорелаксирующее средство , амифостин вспомогательное средство при лечении противоопухолевыми препаратами : При одновременном применении с антигипертензивными средствами может повышаться вероятность падения артериального давления; поэтому дозу антигипертензивных средств необходимо соответствующим образом скорректировать. При совместном применении необходимо учитывать: Гликозиды группы наперстянки: При совместном приеме может замедляться атриовентрикулярная проводимость. Однако по результатам клинических исследований небиволола не получено доказательств этого взаимодействия.
Небиволол не влияет на кинетику дигоксина. Антагонисты кальция типа дигидропиридина такие, как амлодипин, фелодипин, лакидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин : Совместный прием может повышать риск гипотензии. У пациентов, страдающих сердечной недостаточностью, нельзя исключить повышение риска дальнейшего ухудшения насосной функции желудочков. Нестероидные противовоспалительные средства НПВС : Влияния на антигипертензивное действие небиволола не оказывают.
Взаимодействия, обусловленные фармакокинетикой лекарственного средства Поскольку в процессе метаболизма небиволола участвует изофермент CYP2D6, то совместный прием препаратов, ингибирующих этот фермент, в частности, пароксетина, флуоксетина, тиоридазина и хинидина, повышает уровень небиволола в плазме и, таким образом, повышает риск появления чрезмерной брадикардии и других побочных реакций. При одновременном назначении циметидина повышалась концентрация небиволола в плазме крови, но без изменения при этом клинического эффекта. Одновременное назначение ранитидина влияния на фармакокинетику небиволола не оказывало. При условии, что небиволол принимается во время еды, а антацидное средство — между приемами пищи, оба лекарственных средства можно назначать вместе.
При комбинации небиволола с никардипином слегка повышались концентрации обоих действующих веществ в плазме без изменения клинической эффективности.
Клиническое применение небиволола было высокоэффективным при ряде сердечно-сосудистых заболеваний. При изучении пяти различных доз препарата с 0,5 до 10 мг была выявлена его дозозависимая эффективность, при этом наилучший антигипертензивный эффект получен при использовании дозы 5 мг 1 таблетка в день. Антигипертензивное действие является значительным в период 2-8 ч, при этом нет постурального эффекта. Полный эффект обычно проявляется спустя 2 нед. При мониторировании отмечено отсутствие негативного влияния небиволола на суточные колебания АД. Антигипертензивный эффект небиволола более выражен по сравнению с действием диуретиков [20] и примерно аналогичен действию амлодипина [21] и лизиноприла [22]. Комбинация небиволола с гидрохлортиазидом усиливает антигипертензивный эффект [20]. Препарат одинаково эффективен у лиц молодого и пожилого возраста, кроме того, его действие не зависит от массы тела, наличия или отсутствия сахарного диабета и гипертрофии левого желудочка. Небиволол эффективен и у больных ИБС.
Антиангинальный и антиишемический эффекты препарата представлены в ряде работ [23-25], в которых отчетливо показаны уменьшение количества эпизодов ишемии, увеличение времени до начала приступа при проведении нагрузочной пробы, а также времени до появления депрессии сегмента ST. Эффективность небиволола связывают с высокой b1-селективной активностью, что обусловливает снижение потребления кислорода миокардом, а также ЧСС и АД особенно систолического. В то же время в отличие от многих b-адреноблокаторов небиволол улучшал функцию левого желудочка, что было показано как у здоровых добровольцев, так и у больных острым инфарктом миокарда. Сочетание b1-блокирующего эффекта и вазодилатирующих свойств посредством высвобождения N0, делает небиволол весьма перспективным при лечении хронической сердечной недостаточности. В ряде исследований [26-29] представлены данные, свидетельствующие о несомненной эффективности небиволола у таких больных. Уменьшая ЧСС, небиволол одновременно увеличивал ударный выброс. Благодаря этому механизму действия сердечный выброс не изменялся. При наблюдении за 91 больным с легкой и умеренно выраженной сердечной недостаточностью II-III класс NYHA небиволол в дозах 2,5 и 5 мг нерезко снижал ЧСС и АД, увеличивал определенную эхокардиографическим методом фракцию изгнания наилучший результат был получен при использовании дозы 2,5 мг. Показатель велоэргометрического теста также улучшился более определенно при назначении небиволола в дозе 2,5 мг [27]. Подобные изменения авторы связывают с двойным механизмом действия небиволола.
Побочные эффекты небиволола невелики [19]. Частота случаев импотенции не отличалась от таковой в плацебо-контроле. Таким образом, небиволол Небилет — b-адреноблокатор третьего поколения - представляется перспективным препаратом, в связи со своим своеобразным и уникальным двойным действием он может найти широкое применение в кардиологии, прежде всего в лечении больных с артериальной гипертензией, ИБС и сердечной недостаточностью. Janssens W. Pharmacology ofNebivolol: a review of existing data up to August 1994. December 1994. Van Nueten L. Phamacodynamic effect of Nebivolol. Jrf Clinical Research Report on R67555. January 1955.
Experimental evidence of selective antagonistic action ofNebivolol onfit-adrenergic receptors. JClin Med 1998; II: 1-8. Preclinical Research Report. June 1996. Van De Water A.
Одновременный прием данного лекарства с препаратами, которые ингибируют обратный захват серотонина , может повыситься концентрация небиволола в плазме крови и замедлиться метаболизм, что повышает риск развития брадикардии. Одновременный прием с Циметидином повышает концентрацию небиволола в плазме крови. Одновременный прием с трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, барбитуратами усиливает антигипертензивный эффект небиволола. Одновременный прием с препаратами для наркоза повышает риск развития артериальной гипотензии и подавляет рефлекторную тахикардию. Одновременный прием с симпатомиметиками угнетает фармакологическую активность небиволола. Одновременный прием с гипотензивными препаратами, блокаторами медленных кальциевых каналов или Нитроглицерином вызывает развитие значительной артериальной гипотензии. Одновременное введение Верапамила и прием небиволола может вызвать остановку сердца.