«Небиволол» представляет собой препарат, положительно влияющий на работу сердца. У больных с почечной недостаточностью, а также у пациентов старше 65 лет, рекомендованная начальная доза составляет 1/2 таблетки (1/2 таблетки 5 мг) Небиволола-СЗ в сутки.
Небиволол инструкция по применению
Клинически значимого взаимодействия небиволола и нестероидных противовоспалительных препаратов HПBП не установлено. Одновременное применение небиволола с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами и производными фенотиазина может усиливать гипотензивное действие небиволола. Противопоказано одновременное применение небиволола и флоктафенина, так как существует угроза выраженного снижения АД или шока. Противопоказано одновременное применение небиволола и сультоприда, так как повышается риск развития желудочковой аритмии, особенно по типу «пируэт».
При одновременном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь, могут маскироваться симптомы гипогликемии тахикардия. При одновременном применении симпатомиметические средства подавляют активность небиволола. Фармакокинетическое взаимодействие При одновременном применении небиволола с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, повышается концентрация небиволола в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется, что может привести к риску возникновения брадикардии.
При одновременном применении с дигоксином, небиволол не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина. При одновременном применении небиволола с циметидином, концентрация небиволола в плазме крови увеличивается. Одновременное применение небиволола и ранитидина не оказывает влияния на фармакокинетические параметры небиволола.
При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличиваются, однако это не имеет клинического значения. Одновременный приём небиволола и этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола. Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.
У пожилых пациентов необходим контроль функции почек 1 раз в 4-5 месяцев. При стенокардии напряжения доза препарата должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55-60 уд. При решении вопроса о применении препарата Небиволол-СЗ у пациентов с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза.
Клинически значимого взаимодействия небиволола и нестероидных противовоспалительных препаратов НПВП не установлено. Одновременное применение небиволола с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами и производными фенотиазина может усиливать гипотензивное действие небиволола. Противопоказано одновременное применения небиволола и флоктафенина , так как существует угроза выраженного снижения АД или шока. Противопоказано одновременное применения небиволола и сультоприда , так как повышается риск развития желудочковой аритмии, особенно по типу «пируэт». При одновременном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приёма внутрь, могут маскироваться симптомы гипогликемии тахикардия. При одновременном применении симпатомиметические средства подавляют активность небиволола. Фармакокинетическое взаимодействие При одновременном применении небиволола с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина , или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, повышается концентрация небиволола в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется, что может привести к риску возникновения брадикардии. При одновременном применении с дигоксином , небиволол не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина. При одновременном применении небиволола с циметидином , концентрация небиволола в плазме крови увеличивается.
Одновременное применение небиволола и ранитидина не оказывает влияния на фармакокинетические параметры небиволола. При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличиваются, однако это не имеет клинического значения. Одновременный приём небиволола и этанола , фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола. Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина. У пожилых пациентов необходим контроль функции почек 1 раз в 4—5 месяцев.
Противопоказания Гиперчувствительность, синусовая брадикардия менее 45—50 уд. Ограничения к применению Склонность к брадикардии, сахарный диабет, гиперфункция щитовидной железы, псориаз, отягощенный аллергологический анамнез, пожилой возраст старше 75 лет. Применение при беременности и кормлении грудью При беременности возможно только по строгим показаниям. Категория действия на плод по FDA — C. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови кроветворение, гемостаз : симптоматическая брадикардия, AV блокада, гипотензия, сердечная недостаточность, обострение перемежающейся хромоты. Прочие: кожные реакции, бронхоспазм. Взаимодействие Блокаторы кальциевых каналов усиливают блокаду AV проводимости, антиаритмики I класса и амиодарон удлиняют время проведения возбуждения по предсердиям. Наркозные средства циклопропан, диэтиловый эфир, трихлороэтилен , трициклические антидепрессанты, барбитураты, производные фенотиазина потенцирует гипотензию, циметидин и никардипин повышают концентрацию в плазме, симпатомиметики нивелируют активность.
Возраст не влияет на фармакокинетику небиволола.
Распределение В плазме крови оба энантиомера небиволола преимущественно связаны с альбумином. Связывание с белками плазмы для SRRR-небиволола составляет 98. Объем распределения составляет oт 10. В неизмененном виде с мочой выводится не более 0. При однократном и многократном применении небиволола снижается частота сердечных сокращений и артериальное давление в состоянии покоя и при нагрузке, равно как у лиц с нормальным артериальным давлением, так и у пациентов с артериальной гипертензией.
Антигипертензивный эффект при длительном лечении сохраняется. В терапевтических дозах альфа-адренергический антагонизм небиволола не наблюдается. Равно как при краткосрочном, так и при длительном лечении небивололом у пациентов с артериальной гипертензией снижается системное сосудистое сопротивление. Несмотря на снижение частоты сердечных сокращений, уменьшение минутного объема сердца в состоянии покоя и при нагрузке ограничено по причине увеличения ударного объема. Клиническое значение этой гемодинамической разницы, по сравнению с таковой при применении других блокаторов бета1-адренорецепторов, еще недостаточно изучено.
У пациентов с артериальной гипертензией небиволол повышает реакцию сосудов на ацетилхолин ACh , опосредованную оксидом азота; у пациентов с дисфункцией эндотелия эта реакция снижена. Снижение риска произошло после 6 месяцев терапии и сохранялось в течение всего периода лечения в среднем 18 месяцев. Действие небиволола не зависело от возраста, пола или показателя фракции выброса левого желудочка исследуемой популяции. Преимущество терапии по отношению к риску общей смертности статистически было не выше по сравнению с плацебо абсолютное снижение: 2. В исследованиях in vitro и in vivo на животных доказано, что небиволол не обладает внутренней симпатомиметической активностью.
В исследованиях in vitro и in vivo на животных доказано, что небиволол, применяемый в фармакологических дозах, не оказывает мембраностабилизирующего действия. В исследованиях с участием здоровых добровольцев небиволол не оказывал значимого влияния на максимальную толерантность к физическим нагрузкам или выносливость.
Можно ли Небиволол принимать непрерывно так долго?
Он не должен использоваться у пациентов с систолическим артериальным давлением менее 90 мм рт. Хотя препарат оказывает минимальное воздействие на респираторную функцию, его не рекомендуется использовать при хронически обструктивных заболеваниях легких. Он противопоказан пациентам с нелеченной феохромоцитомой, метаболическим ацидозом и тяжелыми нарушениями кровообращения. У пациентов с диабетом небиволол может маскировать тахикардию как симптом нарастания гипогликемии. Рекомендуется с осторожностью назначать препарат пациентам с нарушением периферического кровообращения, стенокардией Принцметала, диабетом и историей псориаза. Внезапное прекращение приема может привести к рикошетному синдрому, особенно у больных с ИБС. Препарат нельзя использовать во время беременности, поскольку он отрицательно влияет на плацентарный кровоток, способен вызвать брадикардию и гипогликемию у плода. Грудное вскармливание не рекомендуется при использовании небиволола, поскольку действующее вещество проникает в грудное молоко. Исследования показали хорошую переносимость пациентами небиволола. В некоторых исследованиях брадикардия возникала реже, чем при применении других блокаторов.
Редко возникали желудочно-кишечные побочные эффекты диарея, запор, метеоризм, диспепсия и рвота, бронхоспазм, расстройства пищеварения, аллергические кожные реакции, кошмары и депрессия. Негативного влияния небиволола на уровень глюкозы, чувствительность к инсулину и метаболизм липидов не обнаружено. Метаболический эффект небиволола, в отличие от других тестируемых бета-блокаторов, был более благоприятным. Неблагоприятные эффекты небиволола на функцию почек и печени, гематологические параметры тоже не были выявлены. Согласно последнему опубликованному метаанализу, препарат, по-видимому, является самым безопасным бета-блокатором. При гипертонии лечение начинают с 5 мг 1 таблетка в день. Для достижения полного эффекта требуется срок в 2-4 недели. Сокращенная начальная доза 2,5 мг рекомендуется у пациентов старше 65 лет и с тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью небиволол не рекомендуется по причине отсутствия клинических данных.
При сердечной недостаточности терапию у клинически стабильных пациентов следует начинать с 1,25 мг один раз в день. Дозу необходимо увеличивать с интервалом 1-2 недели до максимально допустимой. Максимальная доза небиволола составляет 10 мг один раз в день. Согласно инструкции, лекарство принимается однократно, независимо от приема пищи и предпочтительно в одно и то же время суток. Максимальный эффект возникает в течение 1-4 недель. Торговые наименования заменителей препарата При выраженной передозировке снижается ЧСС, кровяное давление, возникает головокружение, затрудненное дыхание, головная боль, нарушения чувствительности, запоры, тошнота и диарея. Если принять очень много препарата, может остановиться сердце. Препарат метаболизируется через изофермент CYP2D6.
Суживаются сосуды в мышцах, ухудшается проходимость бронхов, в некоторых случаях может возникнуть эректильная дисфункция и депрессия. Но не все так плохо с современными бета-адреноблокаторами!
Дело в том, что по тому, как соотносится степень их влияния, с одной стороны, на сердце, а с другой - на остальные органы бронхи, сосуды и т. Однако степень селективности тоже бывает разная. Например, самый селективный - небиволол небилет. На втором месте бисопролол конкор. Существенно отстает от этих двух метопролол беталок ЗОК. Скажем, конкор более селективен, чем беталок ЗОК, в 3,5 раз! Чем селективнее бета-адреноблокатор, тем более снайперским, отточенным и филигранным будет его воздействие на сердце, а вот воздействие на другие органы, которое нам не нужно, будет сведено к минимуму.
В этом аспекте данное исследование представляется очень актуальным, являясь, по сути, моделью тактики ведения больных ХСН в повседневной практике. Действительно, на сегодняшний день бета-адреноблокаторы относятся к основным средствам лечения ХСН. Однако, как нами было указано ранее, в реальных клинических условиях больные если и получают терапию бета-адреноблокаторами, то предпочтение отдается, как правило, препаратам, эффективность которых в настоящее время не доказана метопролола тартрат, атенололол [5].
Таким образом, перед врачом встает очень важный с практической точки зрения вопрос: насколько положительное действие бета-адреноблокаторов, доказанное в крупных исследованиях, можно экстраполировать на весь класс этих препаратов? Если да, то больного с ХСН по идее можно лечить любым бета-адреноблокатором, рассчитывая при этом на «класс-эффект» равно эффективных препаратов. Если же способность бета-адреноблокаторов улучшать прогноз зависит прежде всего от фармакокинетических и фармакодинамических особенностей отдельных представителей этого класса препаратов, то в таком случае необходимо переводить всех больных с сердечной недостаточностью на прием препаратов с доказанной эффективностью. К сожалению, на сегодняшний день мы располагаем данными лишь единичных исследований по непосредственному сопоставлению различных бета-адреноблокаторов у больных с ХСН, в том числе сравнению рекомендованных и нерекомендованных к применению бета-адреноблокаторов. Так, в небольшом исследовании S. Nodari и соавт. В 2003 г. Go и соавт. Риск смерти оказался ниже у больных, принимавших атенолол или карведилол по сравнению с больными, находившимися на терапии метопролола тартратом или вообще не принимавшими бета-адреноблокаторы. В другом ретроспективном исследовании с участием 12 тысяч больных с сердечной недостаточностью J.
Kramer и соавт. В рамках настоящей работы нами впервые была проведена попытка комплексной оценки целесообразности перевода больных ХСН на рекомендованные при этом заболевании бета-адреноблокаторы небиволол или бисопролол. Результаты настоящего исследования позволили продемонстрировать, что такая тактика ведения больных в амбулаторных условиях полностью оправдана и позволяет улучшить не только качество жизни больных ХСН, но и их функциональное состояние снижение ФК ХСН, увеличение дистанции, преодолеваемой пациентами во время 6-минутного теста ходьбы. Кроме того, перевод больных на небиволол или бисопролол позволяет добиться роста сократимости миокарда и снижения уровня NT-proBNP у больных с исходно высоким его содержанием. Последний не только является независимым предиктором прогноза у больных ХСН, но высоко коррелирует с тяжестью этого заболевания, отражая степень дисфункции левого желудочка [10—12]. При этом показано, что чем тяжелее дисфункция левого желудочка, тем большего эффекта можно ожидать от терапии бета-адреноблокаторами [13]. Отсутствие же достоверной динамики в подгруппе больных с исходно более низким уровнем NT-proBNP, вероятнее всего, обусловлено тем, что на фоне хорошей базисной терапии ХСН у больных со стабильным нетяжелым течением заболевания вклад оптимизации терапии бета-адреноблокаторами будет незначительным. Принято считать, что снижение ЧСС является главным фактором улучшения клинического состояния больных ХСН, а степень снижения ЧСС высоко коррелирует с прогнозом у этих больных [14]. Это, с одной стороны, не позволяет исключить, что достигнутые в ходе исследования положительные эффекты небиволола и бисопролола связаны именно с пусть незначительным, однако достоверным снижением ЧСС в среднем на 4 уд. Тем не менее, исходная средняя частота сердечных сокращений в большинстве проведенных ранее клинических исследованиях, демонстрирующих преимущества хронотропного влияния бета-адреноблокаторов при ХСН, превышала 80 мин—1, в то время как в настоящем исследовании она не достигла 70 мин—1.
При этом в настоящее время остается спорной целесообразность дотитрования дозы бета-адреноблокаторов, если до этого уже было достигнуто значимое снижение ЧСС. Тот факт, что в нашем случае исходное значение ЧСС было относительно низким среднее значение составило 68 мин—1 , свидетельствует о том, что проводимая ранее терапия нерекомендованными к применению бета-адреноблокаторами уже привела к значительному снижение уровня ЧСС. Отсутствие достоверности в данном случае указывает, прежде всего, на то, что исследуемые препараты оказывали собственное влияние на течение сердечной недостаточности, не связанное с их хронотропными эффектами. Другим крайне важным с практической точки зрения вопросом, поставленным нами в рамках проводимого исследования, была сравнительная эффективность в отношении ХСН двух представителей II и III поколений бета-адреноблокаторов бисопролола и небиволола. Бисопролол представляет собой «чистый» высокоселективный блокатор бета-1-адренорецепторов, в то время как небиволол сочетает в себе не только наиболее селективные среди всех представителей этого класса бета1-блокирующие, но и NO-моделирующие свойства. Именно с наличием у небиволола способности активировать NO-синтетазу и, таким образом, приводить к повышению синтеза оксида азота эндотелиальными клетками как сосудов, так и эндокарда, связывают в настоящее время его выраженное положительное влияние на функцию эндотелия и снижение интенсивности оксидативного стресса [16, 17]. А наибольшая селективность в отношении бета-1-рецепторов позволяет наиболее эффективно использовать этот препарат у больных с высоким риском развития побочных эффектов бета-адренергической блокады, таких как развитие бронхоспазма, метаболического синдрома, дислипидемии и т.
При необходимости суточную дозу можно увеличить до 10 мг 2 таблетки в один прием. Следует отметить, что применение препаратов пролонгированного действия не только обеспечивает стабильность гипотензивного эффекта, что является важным показателем эффективности и безопасности, но и значительно повышает приверженность пациента к назначенной терапии. Поскольку медикаментозное лечение должно проводиться регулярно и длительно, лекарственные препараты, назначающиеся с этой целью, должны быть удобными в применении и хорошо переноситься больными.
Появление высокоселективного bблокатора небиволола значительно расширило границы применения bблокаторов за счет его благоприятных метаболических и сосудистых эффектов. При равной антигипертензивной активности и метаболической нейтральности небиволола и метопролола лишь небиволол приводит к улучшению эндотелиальной функции [30]. Поэтому у больных артериальной гипертонией и с факторами риска, вызывающими дисфункцию эндотелия курение, дислипидемия, метаболические нарушения и СД , предпочтительнее использовать небиволол. В настоящее время назначение b—блокаторов является обязательным при лечении больных ХСН любой этиологии. Дополнительным аргументом в пользу более широкого применения b—блокаторов при ХСН является их аддитивный эффект по отношению к ингибиторам АПФ. Ослабление нейрогуморальной стимуляции сердца при лечении небивололом не ухудшает сократимости миокарда и даже способствует улучшению гемодинамики у больных ХСН. У больных с сердечной недостаточностью, в частности с дилатационной кардиомиопатией ишемического и неишемического происхождения, небиволол улучшает системную и внутрисердечную гемодинамику, повышает фракцию выброса, снижает пост— и преднагрузку. Начинать лечение ХСН b—блокаторами необходимо при клинической стабильности состояния хотя бы в течение 2 недель, принимая минимальные из возможных доз с постепенным их наращиванием в течение 2—4 недель [31,32]. В исследовании Евдокимовой А. Больные 1—й группы 26 чел.
Было показано, что включение небиволола в комплексную терапию повышает эффективность лечения больных ИБС с ХСН, улучшая клиническое состояние, качество жизни, увеличивая толерантность к физической нагрузке. Лечение уменьшает количество и продолжительность эпизодов безболевой ишемии миокарда, замедляет процессы ремоделирования миокарда левого желудочка, положительно влияет на липидный спектр, тромбоцитарный гемостаз и реологические свойства крови. В работе Логачевой И. В крупном многоцентровом исследовании SENIORS [37] с применением небиволола продемонстрировано благоприятное его влияние на прогноз больных ХСН при условии сохранной фракции выброса левого желудочка. В исследовании участвовали пожилые пациенты в возрасте старше 70 лет средний возраст — 76 лет. Эффективность небиволола в этой группе не уступала эффекту других изучавшихся b—адреноблокаторов метопролола сукцината замедленного выведения, бисопролола, карведилола. В рекомендациях Европейского общества кардиологов по диагностике и лечению ХСН 2005 и в Российских рекомендациях небиволол включен в список препаратов для лечения ХСН у пациентов старше 70 bлет с целью снижения заболеваемости числа повторных госпитализаций из—за обострения ХСН. Другие показания к назначению небиволола Небиволол обладает выраженными антиаритмическими свойствами и повышает порог фибрилляции желудочков. Антиаритмическое действие обусловлено подавлением автоматизма сердца в том числе в патологическом очаге и замедлением А—В—проводимости. Небиволол эффективен и безопасен при диабете [38,39]; препарат не влияет на метаболизм углеводов, уровень глюкозы крови у больных сахарным диабетом, его прием не требует коррекции дозы пероральных антидиабетических препаратов.
Литературные данные свидетельствуют об отсутствии отрицательного влияния на липидный спектр у пациентов, принимающих небиволол в течение длительного времени. В работе Ахмедовой О. В другой работе [41] при лечении до 6 мес. Кроме того, наблюдалось снижение уровня иммунореактивного инсулина плазмы крови. В исследовании, проведенном в ГНИЦ профилактической медицины [42], 12—недельное лечение 30 больных АГ I—II степени и факторами риска небивололом Небилет приводило к хорошему антигипертензивному эффекту; отмечены также аналогичные благоприятные сдвиги липидного и углеводного обмена. При использовании небиволола у больных СД 2 типа и АГ, наряду с отчетливым снижением АД, также была подтверждена метаболическая нейтральность препарата. Небиволол не влияет на уровень тиреоидных гормонов при гипертиреоидных состояниях, не вызывает гипокалиемии. Препарат не вызывает импотенции. Заключение b—блокаторы по—прежнему играют ведущую роль в терапии больных с сердечно—сосудистыми заболеваниями [43,44]. Они признаются препаратами первого ряда в большинстве международных и национальных рекомендаций для лечения ИБС и артериальной гипертонии.
Регулярное и длительное лечение артериальной гипертонии, стенокардии, ХСН небивололом способно не только снизить АД до целевых уровней, уменьшить частоту приступов стенокардии и проявлений сердечной недостаточности, но и существенно уменьшить развитие осложнений при этих заболеваниях и тем самым увеличить продолжительность жизни больных. Литература 1. Guidelines on the management of stable angina pectoris — executive summary. Eur Heart J 2006; 27: 1341—1381. Документ о соглашении экспертов по блокаторам? Рабочая группа Европейского общества кардиологов по? Vintila M. Clinical relevance of differences between various beta—blockers. Heart Drug 2005; 5: 11—13. Кукес В.
Клиническая фармакология b—адреноблокаторов. Русский мед. Диагностика и лечение стабильной стенокардии. Российские рекомендации. Комитет экспертов ВНОК под ред. Чазова Москва, 2004,— 28 с. Аронов Д. Вторичная профилактика хронической ишемической болезни сердца. Кокурина Е. Вторичная профилактика ишемической болезни сердца: современный взгляд на проблему.
Reiter M.
Небиволол инструкция по применению
Активное вещество: небиволола гидрохлорид в количестве, эквивалентном 5 мг небиволола. Две таблетки Небиволола – это рекомендованная и максимально допустимая терапевтическая доза препарата при хронической сердечной недостаточности у пациентов старше 70 лет. Купить Небиволол-СЗ таб 5мг №56. «Небиволол» представляет собой препарат, положительно влияющий на работу сердца.
Небиволол: инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена
Несмотря на снижение частоты сердечных сокращений, уменьшения сердечного выброса в состоянии покоя и при нагрузке ограничено вследствие увеличения ударного объема. У больных с артериальной гипертензией небиволол повышает реакцию сосудов на ацетилхолин, опосредованную монооксидом азота у пациентов с дисфункцией эндотелия эта реакция снижена. Применение небиволола в качестве дополнения к стандартной терапии хронической сердечной недостаточности со снижением фракции выброса левого желудочка или без таковой существенно удлиняло время наступления летального исхода или госпитализации, связанной с сердечно-сосудистой патологией. Действие небиволола не зависит от возраста, пола или показателя фракции выброса левого желудочка. У больных, получавших небиволол, установлено снижение частоты случаев внезапной смерти. Фармакокинетика Всасывание После приема внутрь происходит быстрое всасывание обоих энантиомеров. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание, поэтому небиволол можно принимать независимо от времени приема пищи. Распределение В плазме крови оба энантиомера преимущественно связаны с альбумином. Связывание с белками плазмы крови составляет для D-небиволола - 98. Метаболизм Метаболизируется с образованием активных метаболитов путем алициклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-дезалкилирования.
Образующиеся гидрокси- и амииопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронидов. Скорость метаболизма небиволола путем ароматического гидроксилирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от изофермента CYP2D6. Показания Эссенциальная артериальная гипертензия. Хроническая сердечная недостаточность легкой или умеренной степени тяжести в дополнение к стандартным методам лечения больных пожилого возраста более 70 лет. Противопоказания Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата. Печеночная недостаточность или нарушение функции печени. Острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок или эпизоды декомпенсации сердечной недостаточности, требующие введения действующих веществ с положительным инотропным эффектом. Бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе. Нелеченная феохромоцитома.
Метаболический ацидоз. Брадикардия до начала лечения ЧСС Способ применения и дозы Применяют внутрь, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи.
Устойчивое гипотензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев — через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца. Читать полностью Фармакокинетика Всасывание. После приема внутрь происходит быстрое всасывание обоих энантиомеров. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи. В плазме крови оба энантиомера преимущественно связаны с альбумином.
Метаболизируется небиволол путем алициклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-дезалкилирования. Учитывая различия в скорости метаболизма, доза препарата должна всегда подбираться индивидуально: пациентам с «медленным» метаболизмом требуется меньшая доза. Читать полностью артериальная гипертензия; ИБС: профилактика приступов стенокардии напряжения; хроническая сердечная недостаточность в составе комбинированной терапии. Читать полностью Побочные действия Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, парестезия; нечасто - депрессия, кошмарные сновидения, спутанность сознания, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница; очень редко - обморок, галлюцинации. Со стороны ЖКТ: часто - сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, запор, диарея; нечасто - диспепсия, метеоризм, рвота. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - брадикардия, усугубление течения хронической сердечной недостаточности, острая сердечная недостаточность, замедление AV-проводимости, AV-блокада, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, нарушения ритма сердца, кардиалгия, обострение перемежающейся хромоты, периферические отеки, синдром Рейно. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь эритематозного характера, зуд; очень редко - усугубление течения псориаза, фотодерматоз, повышенное потоотделение; в отдельных случаях - ангионевротический отек.
Симптомы передозировки бета-адреноблокаторов: выраженное снижение АД, синусовая брадикардия, бронхоспазм и острая сердечная недостаточность. Лечение В случае передозировки или развития реакции гиперчувствительности следует обеспечить постоянное наблюдение за пациентом в условиях палаты интенсивной терапии. Рекомендуется контроль концентрации глюкозы в плазме крови. Для предотвращения дальнейшего всасывания препарата из желудочно-кишечного тракта необходимо промывание желудка, прием активированного угля и слабительного средства.
Может потребоваться искусственная вентиляция легких. При выраженном снижении АД и шоке рекомендовано внутривенное введение плазмозамещающих растворов и, при необходимости, катехоламинов. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. Небиволол, вероятно, не будет выводиться при гемодиализе в связи с высокой степенью связывания с белками плазмы крови.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами Фармакодинамические взаимодействия Противопоказанные комбинации Флоктафенин Бета-адреноблокаторы могут препятствовать компенсаторным реакциям сердечно-сосудистой системы в ответ на артериальную гипотензию или шок, которые могут быть вызваны флоктафенином. Сультоприд Небиволол не следует назначать одновременно с сультопридом, поскольку существует повышенный риск возникновения желудочковой аритмии, особенно полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт». Нерекомендованные комбинации При одновременном применении небиволола с антиаритмическими средствами I класса например, хинидин, гидрохинидин, цибензолин, флекаинид, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон возможно удлинение времени атриовентрикулярного проведения и усиление отрицательного инотропного действия. При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами «медленных» кальциевых каналов БМКК например, верапамил, дилтиазем усиливается отрицательное действие на сократимость и АВ-проводимость.
Внутривенное введение верапамила одновременно с бета-адреноблокатором может приводить к тяжёлой артериальной гипотензии и АВ-блокаде. При одновременном применении с гипотензивными средствами центрального действия например, клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин возможно ухудшение течения ХСН за счёт снижения центрального симпатического тонуса снижение ЧСС и сердечного выброса, вазодилатация. Резкая отмена, особенно в случае предыдущего отказа от терапии бета-блокаторами может увеличить риск развития «рикошетной» артериальной гипертензии. Комбинации, которые следует применять с осторожностью При одновременном применении небиволола с антиаритмическими средствами III класса например, амиодарон может наблюдаться удлинение времени АВ-проведения.
Одновременное применение небиволола и лекарственных средств для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии. Общим правилом является необходимость избегать резкой отмены бета-адреноблокаторов. При одновременном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь небиволол не влияет на концентрацию глюкозы, однако может маскировать симптомы гипогликемии ощущение «сердцебиения», тахикардия. При одновременном применении небиволола с баклофеном миорелаксант и амифостином антинеопластический препарат возможно снижение артериального давления, что требует соответствующей коррекции дозы небиволола.
Комбинации, которые следует принимать во внимание При одновременном применении небиволола и сердечных гликозидов возможно увеличение времени АВ-проведения. В клинических исследованиях не получено данных о наличии взаимодействия двух препаратов.
Небиволол — предпочтительный препарат и с точки зрения фармакоэкономики. Стоимость снижения АД на 1 мм рт. В другом фармакоэкономическом исследовании были выбраны больные, лечившиеся метопрололом в течение не менее 6 месяцев и затем начавшие получать небиволол — также не менее 6 месяцев. Всего были выбраны для исследования 2259 больных. Затраты на лекарственные препараты при этом возросли, однако общие на лечение снизились, причем более существенно [21]. Применение небиволола больными АГ и метаболическими нарушениями Имеются данные о хорошей эффективности и отсутствии неблагоприятных метаболических эффектов небиволола при лечении больных СД, преддиабетом и МС. В открытом постмаркетинговом исследовании изучили эффективность и безопасность применения небиволола больными АГ и СД: 510 больных получали терапию небивололом в течение 4 месяцев.
Не было существенной динамики уровня холестерина липопротеидов высокой плотности и триглицеридов. Отмечено достоверное снижение уровня глюкозы, общего холестерина, холестерина липопротеидов низкой плотности [22]. На группе из 233 больных с впервые выявленной АГ 1—2-й степеней было показано, что применение небиволола даже в комбинации с гидрохлоротиазидом существенно не меняет состояния углеводного и липидного обменов [23]. В постмаркетинговом открытом исследовании оценили эффективность использования небиволола больными АГ и СД. Достоверно уменьшилась ЧСС. Снижение АД сопровождалось улучшением метаболических параметров — показателей липидного обмена, гликированного гемоглобина, микроальбуминурии [24]. В более старшем возрасте отмечено снижение в большей степени систолического АД с недостаточным снижением диастолического. Небиволол может использоваться этой группой больных в комбинированной терапии для создания дополнительного гипотензивного действия. Оба препарата назначались как лекарства 2-й линии.
В обеих группах зарегистрировано одинаковое снижение периферического АД. Центральное систолическое АД снизилось только в группе небиволола. Индекс аугментации, скорость пульсовой волны существенно не различались между группами. В группе метопролола было зарегистрировано ухудшение углеводного обмена. В группе небиволола метаболические параметры существенно не изменялись [26]. Оценили влияние небиволола и метопролола на состояние эндотелия больных СД. Для достижения целевого АД при необходимости к терапии добавлялся диуретик. В обеих группах был достигнут одинаковый гипотензивный эффект. В многоцентровом исследовании изучали влияние небиволола на состояние углеводного обмена пациентов с АГ и преддиабетом, получавших базовую терапию блокаторами РААС и не достигавших целевого АД.
Больные рандомизировались для приема небиволола 223 больных , гидрохлоротиазида 212 больных или плацебо 102 больных. Добавление небиволола и гидрохлоротиазида создавало достоверное снижение САД по сравнению с группой плацебо. Площадь под кривой теста глюкозотолерантности не изменилась в группе небиволола и увеличилась на фоне приема гидрохлоротиазида. Доля больных группы гидро-хлоротиазида, прекративших лечение, оказалась выше, чем в группе небиволола. Таким образом, этот препарат более безопасен и лучше переносится больными преддиабетом [28]. Динамику метаболических параметров оценивали через 12 недель от начала лечения. Небиволол существенно не изменял чувствительности тканей к инсулину, уровень маркеров окислительного стресса и уровень ингибитора активатора плазминогена. На фоне лечения метопрололом отмечено достоверное снижение индекса чувствительности тканей к инсулину, повышение уровня ингибитора активатора плазминогена и F2-изопростана [29]. В этой группы пациентов небиволол в дозе 5 мг снижал АД так же, как и вальсартан в дозе 80 мг 2 раза в сутки.
Небиволол также вызывал уменьшение ЧСС. Индекс апноэ сна, по данным полисомнографии, существенно не изменялся ни в одной из групп [30]. Влияние небиволола на состояние органов-мишеней при АГ Небиволол обладает ангио- и органопротективными свойствами, связанными с вазодилатирующим действием. Показано, что терапия небивололом может способствовать уменьшению гипертрофии левого желудочка ГЛЖ , снижению регидности аорты, центрального АД. По степени органопротекции небиволол не уступает даже блокаторам РААС. При необходимости для нормализации АД к лечению добавляли диуретики. В исследовании с участием 160 больных АГ сравнили эффективность приема небиволола и ирбесартана. Оценивали гипотензивную эффективность, а также объем и деформацию левого предсердия. Тканевая допплерографи проведена на 6-й и 12-й месяцы от начала лечения.
Существенных различий в эффективности небиволола и ирбесартана по снижению АД, а также по влиянию на диастолическую функцию выявлено не было [32]. В небольшом исследовании в группе из 85 больных сравнили динамику ГЛЖ у больных АГ на фоне лечения ирбесартаном, карведилолом и небивололом. На фоне терапии карведилолом и ирбесартаном через 3 месяца лечения достоверной динамики ИММЛЖ не отмечено, на 6-м и 12-м месяцах уменьшение ГЛЖ оказалось достоверным. На фоне лечения небивололом уменьшение ИММЛЖ зарегистрировано уже к 3-му месяцу терапии, а к 12-му месяцу эта динамика оказалась наиболее выраженной. Таким образом, небиволол несколько более эффективный по сравнению с карведилолом и ирбесартаном [33]. В рамках этого протокола была доказана эффективность небиволола у больных старше 70 лет с сердечной недостаточностью. Кардиопротективные свойства небиволола, по-видимому, обусловливают эффективность этого препарата в лечении сердечной недостаточности с сохраненной фракцией выброса, которая часто осложняет течение АГ. Особый интерес представляют сосудистые эффекты небиволола. Применение небиволола больными АГ способствует улучшению параметров аортальной регидности.
Прием небиволола в дозе 5 мг приводит к достоверному снижению среднего и пульсового давления в аорте, давления и индекса аугментации [36]. В рандомизированном исследовании небольшой группы из 50 пациентов с предгипертонией показано, что терапия небивололом в дозе 5 мг существенно улучшает параметры центральной гемодинамики по сравнению с плацебо.
Небиволол-НАН
Для лечения артериальной гипертензии и ИБС рекомендуется дозировка Небиволол 2,5–5 мг (½–1 таблетка) 1 раз в сутки. Средняя цена «Небиволол», таблетки 5 мг 14 шт. У больных с почечной недостаточностью, а также у пациентов старше 65 лет, рекомендованная начальная доза составляет 1/2 таблетки (1/2 таблетки 5 мг) препарата Небиволол в сутки.
НЕБИВОЛОЛ-СЗ ТАБ. 5МГ №28 отзывы
5.45 мг, что соответствует содержанию небиволола - 5 мг. Да. небиволол. 5 мг. таблетки. 7 шт. У больных с почечной недостаточностью, а также у пациентов старше 65 лет, рекомендованная начальная доза составляет 1/2 таблетки (1/2 таблетки 5 мг) Небиволола-СЗ в сутки. Небиволол-С3 таблетки 5мг 28шт содержат компоненты, которые понижают артериальное давление при стрессе и высоких физических нагрузках. Артериальная гипертензия Взрослые: Доза составляет 1 таблетку (5 мг небиволола) в сутки; ее желательно принимать всегда в одно и то же время. У больных с почечной недостаточностью, а также у пациентов старше 65 лет, рекомендованная начальная доза составляет 1/2 таблетки (1/2 таблетки 5 мг) препарата Небиволол в сутки.