Инструкция по применению для Кветиапин-Вертекс Таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг 60 шт: показания, способы применения, состав и прочая информация о товаре. Активное вещество: кветиапина фумарат. Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой 200 мг №60.
"Кветиапин": инструкция по применению, отзывы. Аналоги препарата
Кветиапин вызывает слабую каталепсию в дозах, эффективно блокирующих D2 рецепторы. Кветиапин вызывает селективное уменьшение активности мезолимбических А10 дофаминергических нейронов в сравнении с А9 нигростриатными нейронами, вовлеченными в моторную функцию. Кветиапин не вызывает длительного повышения концентрации пролактина в плазме крови. Фармакокинетика Всасывание При применении внутрь кветиапин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи существенно не влияет на биодоступность кветиапина. Метаболизм Кветиапин активно метаболизируется в печени.
Основные метаболиты, находящиеся в плазме, не обладают выраженной фармакологической активностью. Основываясь на результатах in vitro, не следует ожидать, что одновременное назначение кветиапина с другими препаратами приведет к клинически выраженному ингибированию CYP-опосредованного метаболизма других лекарственных средств. Фармакокинетика кветиапина линейная, различий фармакокинетических показателей у мужчин и женщин не наблюдается. Показания Лечение маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства. Лечение депрессивных эпизодов от средней до выраженной степени тяжести в структуре биполярного расстройства.
Препарат не показан для профилактики маниакальных и депрессивных эпизодов при биполярном расстройстве. Противопоказания - гиперчувствительность к любому компоненту препарата; - дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; - одновременное применение с ингибиторами изоферментов цитохрома Р450, включая противогрибковые средства производные азола, эритромицин, кларитромицин, нефадозон, ингибиторы протеазы ВИЧ; - беременность; - детский возраст до 18 лет эффективность и безопасность не установлены. Беременность и лактация Безопасность и эффективность применения кветиапина при беременности не установлена. Поэтому применение кветиапина при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Сообщалось о возбуждении, гипертонии, гипотонии, треморе, сонливости, респираторном дистресс-синдроме или нарушениях вскармливания.
В связи с этим следует тщательно наблюдать за состоянием новорожденных. Опубликованы сообщения об экскреции кветиапина с грудным молоком, однако степень экскреции не установлена. Женщинам необходимо рекомендовать избегать грудного вскармливания во время приема кветиапина. В экспериментальных исследованиях на животных не было выявлено мутагенного и кластогенного действия кветиапина. Имеются данные об эмбриотоксичности кветиапина, которая проявлялась при применении у крыс и кроликов в дозах, эквивалентных одной-двум максимальным рекомендованным дозам кветиапина для человека, в виде задержки скелетной оссификации детенышей крыс и кроликов и в виде повышения частоты возникновения незначительных аномалий мягких тканей конечностей детенышей кроликов.
При введении кветиапина беременным самкам крыс в дозах, эквивалентных трем максимальным рекомендованным дозам для человека, отмечено повышение смертности потомства в пре- и постнатальный периоды. Выявлено отрицательное влияние кветиапина на фертильность у крыс снижение мужской фертильности, псевдобеременность, увеличение периода между двумя течками, увеличение прекоитального интервала и уменьшение частоты наступления беременности. Однако нельзя прямо переносить полученные данные на человека, так как существуют специфические отличия в гормональном контроле репродукции. Способ применения и дозы Внутрь, 2-3 раза в сутки, независимо от приема нищи. Взрослые Лечение шизофрении Суточная доза для первых 4 дней терапии - 50 мг 1 день , 100 мг 2 день , 200 мг 3 день , 300 мг 4 день.
В дальнейшем в случае необходимости коррекции дозы рекомендуется увеличение суточной дозы на 50-100 мг с интервалами в 2 дня. Максимальная суточная доза кветиапина составляет 750 мг. Суточную дозу разделяют на 2 приема. Лечение маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства Суточная доза для первых 4 дней терапии составляет: 100 мг 1 день , 200 мг 2 день , 300 мг 3 день , 400 мг 4 день. В дальнейшем к 6-му дню терапии суточная доза препарата может быть увеличена до 800 мг.
Повышение суточной дозы не должно происходить быстрое, чем 200 мг в сутки. Максимальная суточная доза кветиапина составляет 800 мг. Лечение депрессивных эпизодов от средней до выраженной степени тяжести в структуре биполярного расстройства Кветиапин назначают 1 раз в сутки на ночь. Суточная доза для первых 4-х суток терапии составляет: 1-й день - 50 мг, 2-й день - 100 мг, 3-й день - 200 мг, 4-й день 300 мг. Максимальная суточная доза - 600 мг.
Кветиапин в дозе, превышающей 300 мг, должен назначаться врачом, имеющим опыт терапии биполярных расстройств. Клинические исследования показали, что некоторым пациентам с плохой переносимостью препарата дозу необходимо снизить до минимальной 200 мг. Дозу следует увеличивать ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы, которая, вероятно, будет меньше, чем у молодых пациентов. Пациенты с почечной недостаточностью Коррекции дозы не требуется.
Общие нарушения и реакции в месте введения очень часто - синдром "отмены"110, часто - незначительно выраженная астения раздражительность периферические отеки лихорадка повышенное потоотделение, редко - злокачественный нейролептический синдром1 гипотермия боль в пояснице боль в грудной клетке субфебрилитет миалгия сухость кожи ослабление зрения, частота неизвестна - синдром "отмены" у новорожденных28.
Сонливость обычно возникает в течение первых двух недель после начала терапии и как правило разрешается на фоне продолжающегося приема кветиапина. Отмечены очень редкие случаи декомпенсации сахарного диабета. Оценка частоты данного побочного эффекта производилась на основании результатов постмаркетингового исследования. Более высокая частота дисфагии на фоне приема кветиапина по сравнению с плацебо была отмечена только у пациентов с депрессией в структуре биполярного расстройства. В основном возникает в начале терапии у взрослых.
При изучении синдрома "отмены" в краткосрочных плацебо-контролируемых исследованиях кветиапина в режиме монотерапии были отмечены следующие симптомы: бессонница тошнота головная боль диарея рвота головокружение и раздражительность. Частота синдрома "отмены" существенно снижалась через 1 неделю после прекращения приема кветиапина. В то же время описан случай приема кветиапина в дозе превышающей 30 г без летального исхода. Имеются сообщения о крайне редких случаях передозировки кветиапина приводивших к увеличению QTc интервала смерти или коме. У пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе риск развития побочных эффектов при передозировке может увеличиваться см.
Симптомы отмеченные при передозировке в основном были следствием усиления известных фармакологических эффектов препарата таких как сонливость и седация тахикардия и снижение артериального давления. Лечение Специфических антидотов к кветиапину нет. В случаях тяжелой интоксикации следует помнить о возможности передозировки несколькими лекарственными препаратами. Рекомендуется проводить мероприятия направленные на поддержание функции дыхания и сердечно-сосудистой системы обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции. Опубликованы сообщения о разрешении тяжелых нежелательных эффектов со стороны центральной нервной системы в том числе комы и делирия после внутривенного введения физостигмина в дозе 1-2 мг под постоянным контролем ЭКГ.
Промывание желудка после интубации если пациент без сознания назначение активированного угля и слабительных средств может способствовать выведению неабсорбированного кветиапина однако эффективность этих мер не изучена. Пристальное медицинское наблюдение должно продолжаться до улучшения состояния пациента. Взаимодействие с другими препаратами Следует соблюдать осторожность при комбинированном применении кветиапина с другими препаратами воздействующими на центральную нервную систему а также с алкоголем. Изофермент цитохрома Р450 CYP ЗА4 является основным изоферментом отвечающим за метаболизм кветиапина осуществляющийся через систему цитохрома Р450. У здоровых добровольцев совместное применение кветиапина в дозе 25 мг с кетоконазолом ингибитором изофермента CYP3A4 приводило к увеличению площади под кривой "концентрация-время" AUC кветиапина в 5-8 раз.
Поэтому совместное применение кветиапина и ингибиторов изофермента CYP3A4 противопоказано. Также не рекомендовано принимать кветиапин вместе с грейпфрутовым соком. У некоторых пациентов снижение AUC было еще более выраженным. Такое взаимодействие сопровождается снижением концентрации кветиапина в плазме крови и может снижать эффективность терапии кветиапином. Применение кветиапина пациентами получающими индукторы микросомальных ферментов печени возможно лишь в том случае если ожидаемая польза от терапии кветиапином превосходит риск связанный с отменой препарата-индуктора микросомальных ферментов печени.
Изменение дозы препаратов- индукторов микросомальных ферментов печени должно быть постепенным. При необходимости возможно их замещение препаратами не индуцирующими микросомальные ферменты печени например препаратами вальпроевой кислоты. Фармакокинетика кветиапина существенно не изменяется при одновременном применении с антипсихотическими лекарственными средствами рисперидоном или галоперидолом. Фармакокинетика кветиапина существенно не изменяется при одновременном применении циметидина. Фармакокинетика препаратов лития не изменяется при одновременном применении кветиапина.
Не отмечено клинически значимых изменений фармакокинетики вальпроевой кислоты и кветиапина при совместном применении вальпроата семинатрия и кветиапина. В группах пациентов принимающих одновременно препараты кветиапина и вальпроевой кислоты в том числе в пролонгированной лекарственной форме а также комбинацию вальпроата с кветиапином были зафиксированы случаи более высокого уровня лейкопении и нейтропении по сравнению с группами монотерапии. Фармакокинетические исследования по изучению взаимодействия кветиапина с препаратами применяемыми при сердечно-сосудистых заболеваниях не проводились. Следует соблюдать осторожность при комбинированном применении кветиапина и препаратов удлиняющих интервал QTc в том числе антиаритмические препараты класса 1А например хинидин прокаинамид или класса 3 например амиодарон соталол антибиотики например гатифлоксацин моксифлоксацин или другие препараты удлиняющие интервал QTc например пентамидин метадон и др. При применении кветиапина были зафиксированы случаи удлинения интервала QTc у пациентов с сопутствующими заболеваниями у пациентов принимающих лекарственные препараты вызывающие электролитный дисбаланс или увеличение интервала QTc а также при передозировке кветиапина.
Кветиапин не вызывал индукции микросомальных ферментов печени участвующих в метаболизме феназона. У пациентов принимавших кветиапин были отмечены ложноположительные результаты скрининг-тестов на выявление метадона и трициклических антидепрессантов методом иммуноферментного анализа. Для подтверждения результатов скрининга рекомендуется проведение хроматографического исследования. Курение не влияло на клиренс кветиапина из плазмы крови.
Лечение депрессивных эпизодов от средней до выраженной степени тяжести в структуре биполярного расстройства. Препарат не показан для профилактики маниакальных и депрессивных эпизодов. Противопоказания: Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, в том числе, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция и непереносимость галактозы. Совместное применение с ингибиторами цитохрома Р450, такими как противогрибковые препараты группы азолов, эритромицин, кларитромицин и нефазодон, а также ингибиторы протеаз см. Несмотря на то, что эффективность и безопасность Кветиапина у детей и подростков в возрасте 10-17 лет изучались в клинических исследованиях, применение Кветиапина у пациентов в возрасте до 18 лет не показано.
С осторожностью: У пациентов с кардиоваскулярными и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии, пожилой возраст, печеночная недостаточность, судорожные припадки в анамнезе. Беременность и лактация: Безопасность и эффективность Кветиапина у беременных женщин не установлены. Поэтому, во время беременности Кветиапин можно применять только, если ожидаемая польза для женщины оправдывает потенциальный риск для плода. Степень экскреции кветиапина с женским молоком не известна. Женщинам необходимо рекомендовать избегать грудного кормления во время приема Кветиапина. Способ применения и дозы: Кветиапин может применяться независимо от приёма пищи. Взрослые Лечение шизофрении Кветиапин назначается 2 раза в сутки. Суточная доза для первых 4 суток терапии составляет: 1-е сутки - 50 мг, 2-е сутки - 100 мг, 3-и сутки - 200 мг, 4-е сутки - 300 мг. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 750 мг.
Лечение маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства Кветиапин применяется в качестве монотерапии или в комбинации с препаратами, обладающими нормотимическим действием. Кветиапин назначается 2 раза в сутки. Суточная доза для первых 4 суток терапии составляет: 1-е сутки - 100 мг, 2-е сутки - 200 мг, 3-и сутки - 300 мг, 4-е сутки - 400 мг. В дальнейшем к 6-му дню терапии суточная доза препарата может быть увеличена до 800 мг. Увеличение суточной дозы не должно превышать 200 мг в сутки. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 800 мг. Лечение депрессивных эпизодов в структуре биполярного расстройства Кветиапин назначается один раз в сутки на ночь. Суточная доза для первых 4-х суток терапии составляет: 1-е сутки - 50 мг, 2-е сутки - 100 мг, 3-и сутки - 200 мг, 4-е сутки - 300 мг. Максимальная рекомендованная суточная доза Кветиапина составляет 600 мг.
Дозу следует увеличивать ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы, которая, вероятно, будет меньше, чем у молодых пациентов. Пациенты с почечной недостаточностью Корректировка дозы не требуется. Пациенты с печеночной недостаточностью Кветиапин интенсивно метаболизируется в печени. Поэтому следует соблюдать осторожность при применении Кветиапина у пациентов с печеночной недостаточностью, особенно в начале терапии. Побочные эффекты: Наиболее частые побочные эффекты Кветиапина - сонливость, головокружение, сухость во рту, незначительно выраженная астения, запор, тахикардия, ортостатическая гипотензия и диспепсия. Прием Кветиапина, как и других антипсихотических препаратов, может сопровождаться увеличением массы тела, обмороками, развитием злокачественного нейролептического синдрома, лейкопении, нейтропении и периферических отеков. В долгосрочных клинических исследованиях Кветиапина при шизофрении и биполярном расстройстве частота ЭПС была сопоставима в группах Кветиапина и плацебо. На фоне терапии Кветиапином может отмечаться небольшое дозозависимое снижение уровня гормонов щитовидной железы, в частности, общего тироксина Т4 и свободного Т4. Максимальное снижение общего и свободного Т4 зарегистрировано на 2-ой и 4-ой неделе терапии Кветиапином, без дальнейшего снижения концентрации гормонов при длительном лечении.
Практически во всех случаях концентрация общего и свободного Т4 возвращалась к исходному уровню после прекращения терапии Кветиапином, независимо от длительности лечения. Незначительное снижение общего трийодтиронина Т3 и обратного Т3 отмечалось только при использовании высоких доз. Уровень тироксинсвязывающего глобулина ТСГ оставался неизменным, повышения уровня тиреотропного гормона ТТГ не отмечалось. Передозировка: Сообщалось о летальном исходе при приеме 13,6 г кветиапина у пациента, участвовавшего в клиническом исследовании, а также о летальном исходе после приема 6 г кветиапина при постмаркетинговом изучении препарата. В то же время, описан случай приема кветиапина в дозе, превышающей 30 г, без летального исхода. Имеются сообщения о крайне редких случаях передозировки кветиапина, приводивших к увеличению QTC интервала, смерти или коме.
Удельный вклад метаболита N-дезалкилкветиапина в фармакологическую активность кветиапина не установлен. Результаты изучения экстрапирамидных симптомов ЭПС у животных выявили, что кветиапин вызывает слабую каталепсию в дозах, эффективно блокирующих D2-рецепторы. Кветиапин вызывает селективное уменьшение активности мезолимбических А10-дофаминергических нейронов в сравнении с А9-нигростриатными нейронами, вовлеченными в моторную функцию. Эффективность Кветиапин эффективен в отношении как позитивных, так и негативных симптомов шизофрении. Кветиапин эффективен в качестве монотерапии при маниакальных эпизодах от умеренной до выраженной степени тяжести. Данные о длительном применении кветиапина для профилактики последующих маниакальных и депрессивных эпизодов отсутствуют. Данные по применению кветиапина в комбинации с вальпроатом семинатрия или препаратами лития при маниакальных эпизодах от умеренной до выраженной степени тяжести ограничены, однако данная комбинированная терапия, в целом, хорошо переносилась. Кроме того, кветиапин в дозе 300 мг и 600 мг эффективен у больных с биполярным расстройством I и II типа от умеренной до выраженной степени тяжести. При этом эффективность кветиапина при приеме в дозе 300 мг и 600 мг в сутки сопоставима. Кветиапин эффективен у пациентов с шизофренией и манией при приеме препарата 2 раза в сутки, несмотря на то, что период полувыведения кветиапина составляет около 7 часов. Воздействие кветиапина на 5НТ2 и D2-рецепторы продолжается до 12 часов после приема препарата. При приеме кветиапина с титрованием дозы при шизофрении частота ЭПС и сопутствующего применения м-холиноблокаторов была сопоставима с таковой при приеме плацебо. Фармакокинетика: Фармакокинетика кветиапина линейная, различий фармакокинетических показателей у мужчин и женщин не наблюдается. Всасывание При приеме внутрь кветиапин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Пища существенно не влияет на биодоступность кветиапина. Метаболизм Кветиапин активно метаболизируется в печени. Основные метаболиты, находящиеся в плазме, не обладают выраженной фармакологической активностью. Выведение Период полувыведения кветиапина и N-дезалкилкветиапина составляет примерно 7 и 12 часов, соответственно. Период полувыведения кветиапина увеличился с 2,6 до 6,8 часа, однако среднее значение максимального периода полувыведения Тmах осталось неизменным. Показания к применению - Лечение острых и хронических психозов, включая шизофрению. Лечение депрессивных эпизодов от средней до выраженной степени тяжести в структуре биполярного расстройства. Противопоказания - Гиперчувствительность к любому компоненту препарата. С осторожностью: У пациентов с кардиоваскулярными и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии, пожилой возраст, печеночная недостаточность, судорожные припадки в анамнезе, риск развития инсульта и аспирационной пневмонии. Прием во время беременности и кормления грудью Беременность Безопасность и эффективность кветиапина у беременных женщин не установлены. Поэтому во время беременности кветиапин можно применять только, если ожидаемая польза для женщины оправдывает потенциальный риск для плода. Сообщалось о возбуждении, гипертонии, гипотонии, треморе, сонливости, респираторном дистресс-синдроме или нарушениях кормления. В связи с этим следует тщательно наблюдать за состоянием новорожденных. Период грудного вскармливания Опубликованы сообщения об экскреции кветиапина с грудным молоком, однако степень экскреции не установлена. Женщинам необходимо рекомендовать избегать грудное вскармливание во время приема кветиапина. Сонливость обычно возникает в течение первых 2 недель после начала терапии и, как правило, разрешается на фоне продолжающегося приема кветиапина. Отмечены очень редкие случаи декомпенсации сахарного диабета. Оценка частоты данного побочного эффекта производилась на основании результатов постмаркетингового наблюдения. Более высокая частота дисфагии на фоне кветиапина по сравнению с плацебо была отмечена только у пациентов с депрессией в структуре биполярного расстройства. В основном, возникает в начале терапии у взрослых 10. При изучении синдрома "отмены" в краткосрочных плацебо-контролируемых клинических исследованиях кветиапина в режиме монотерапии были отмечены следующие симптомы: бессонница, тошнота, головная боль, диарея, рвота, головокружение и раздражительность. Частота синдрома "отмены" существенно снижалась через 1 неделю после прекращения приема препарата. Без связи с злокачественным нейролептическим синдромом. По данным клинических исследований. Может приводить к падению.
Кветиапин-СЗ, таблетки покрытые пленочной оболочкой 25 мг, 60 шт.
Кветиапин, 100 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 60 шт., Канонфарма продакшн. Описание препарата Кветиапин-СЗ (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2024 году. лекарств с аналогичными свойствами. Заболевания нервной системы. Антипсихотические препараты. Кветиапин 200мг 30 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой. Это лекарство выпускается только в виде плоских драже, покрытых плотной пленочной оболочкой.
Квентиакс® (25 мг) (Quetiapine)
Фармакодинамика и фармакокинетика Данный препарат относится к атипичным антипсихотикам, проявляющим заметное сродство к серотониновым или гидрокситриптаминовым рецепторам, а не к дофаминовым рецепторам, которые располагаются в головном мозге. Кроме того, отмечается выраженное сродство к гистаминовым и альфа1-адренорецепторам и пониженное — к альфа2-адренорецепторам. При этом не наблюдается особого сродства к бензодиазепиновым и мускариновым рецепторам. Во время стандартных тестов Кветиапин проявляет значительную антипсихотическую активность. При приёме внутрь Кветиапина отмечается его хорошая всасываемость из ЖКТ, с последующим активным метаболизмом в печени.
В результате образуется несколько метаболитов , а основные из них — неактивные, находятся в плазме. Употребление еды не оказывает значимого влияния на биодоступность вещества. Большая часть препарата выводится в составе мочи и кала в виде метаболитов и незначительное количество — в неизмененном виде. Показания к применению Основными показаниями для назначения Кветиапина являются: разные формы психозов , в том числе шизофрения ; маниакальные эпизоды, связанные с биполярными расстройствами.
Противопоказания к применению повышенной чувствительности к его компонентам; одновременном лечении ингибиторами CYP3A4, например: ингибиторами ВИЧ-протеазы, Эритромицином , азольными противогрибковыми лекарствами, Кларитромицином и Нефазодоном; детском возрасте до 18 лет; Осторожно препарат назначают пациентам, страдающим сердечно-сосудистыми и цереброваскулярными нарушениями или прочими состояниями, вызывающими артериальную гипотензию, людям пожилого возраста, имеющим печёночную недостаточность, судорожные припадки в анамнезе, при беременности. Особые указания При лечении Кветиапином может возникать ортостатическая гипотензия, преимущественно на начальной стадии терапии. Следует отметить, что особенно это характерно для пожилых пациентов. Хотя связь между лечением Кветиапина и повышением QTс-интервала не выявлена, но при одновременной терапии с препаратами, способными удлинить интервал QTс, нужно соблюдать осторожность.
Обычно развитие ортостатической гипотензии требует снижения или замедления титрования дозы. Данный препарат не назначают при психозах, связанных с деменцией.
Фармакокинетика кветиапина существенно не изменяется при одновременном назначении с антипсихотическими лекарственными средствами рисперидоном или галоперидолом. Фармакокинетика кветиапина существенно не изменяется при одновременном применении циметидина. Фармакокинетика препаратов лития не изменяется при одновременном назначении Кветиапина. Не отмечено клинически значимых изменений фармакокинетики вальпроевой кислоты и кветиапина при совместном назначении вальпроата семинатрия и Кветиапина. Фармакокинетические исследования по изучению взаимодействия Кветиапина с препаратами, применяемыми при сердечно-сосудистых заболеваниях, не проводились. Следует соблюдать осторожность при комбинированном применении Кветиапина и препаратов, способных вызвать нарушение электролитного баланса и удлинение интервала QTc. Кветиапин не вызывал индукции печеночных ферментных систем, участвующих в метаболизме феназона. Особые указания: Сонливость Во время терапии Кветиапином может отмечаться сонливость и связанные с ней симптомы, например, седация см.
В клинических исследованиях с участием пациентов с депрессией в структуре биполярного расстройства, сонливость, как правило, развивалась в течение первых трех дней терапии. Выраженность этого побочного эффекта, в основном, была незначительной или умеренной. При развитии выраженной сонливости пациентам с депрессией в структуре биполярного расстройства могут потребоваться более частые визиты к врачу в течение 2 недель с момента возникновения сонливости или до уменьшения выраженности симптомов. В некоторых случаях может потребоваться прекращение терапии Кветиапином. Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями Следует соблюдать осторожность при назначении Кветиапина пациентам с сердечно-сосудистыми и цереброваскулярными заболеваниями, и другими состояниями, предрасполагающими к гипотензии. На фоне терапии Кветиапином может возникать ортостатическая гипотензия, особенно во время титрования дозы в начале терапии. При возникновении ортостатической гипотензии может потребоваться снижение дозы или более медленное ее титрование. Судорожные припадки Не выявлено различий в частоте развития судорог у пациентов, принимавших Кветиапин или плацебо. Однако, как и при терапии другими антипсихотическими лекарственными средствами, рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с наличием судорожных приступов в анамнезе см. Экстрапирамидные симптомы Отмечено увеличение частоты возникновения ЭПС у взрослых пациентов с депрессией в структуре биполярного расстройства при приёме Кветиапина по поводу депрессивных эпизодов по сравнению с плацебо см.
Поздняя дискинезия В случае развития симптомов поздней дискинезии рекомендуется снизить дозу препарата или постепенно его отменить см. Злокачественный нейролептический синдром На фоне приема антипсихотических препаратов, в том числе Кветиапина, может развиваться злокачественный нейролептический синдром см. Клинические проявления синдрома включают в себя гипертермию, измененный ментальный статус, мышечную ригидность, лабильность вегетативной нервной системы, увеличение активности креатинфосфокиназы. В таких случаях необходимо отменить Кветиапин и провести соответствующее лечение. Не было выявлено дозозависимого эффекта. Возможным фактором риска для возникновения нейтропении является предшествующее пониженное количество лейкоцитов и случаи лекарственно индуцированной нейтропении в анамнезе. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Также см.
Лекарственное взаимодействие При одновременном применении с кетоконазолом, эритромицином теоретически возможно повышение концентрации кветиапина в плазме крови и развитие побочных эффектов. При одновременном применении с фенитоином, карбамазепином, барбитуратами, рифампицином повышается клиренс кветиапина, уменьшается его концентрация в плазме крови. При одновременном применении с тиоридазином возможно повышение клиренса кветиапина. Применение при беременности и лактации При беременности и в период лактации применение возможно в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Неизвестно, выделяется ли кветиапин с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить. В экспериментальных исследованиях на животных не было выявлено мутагенного и кластогенного действия кветиапина. Не выявлено влияния кветиапина на фертильность снижение мужской фертильности, псевдобеременность, увеличение периода между двумя течками, увеличение прекоитального интервала и уменьшение частоты наступления беременности , однако нельзя прямо переносить полученные данные на человека, так как существуют специфические отличия в гормональном контроле репродукции. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, артериальная гипертензия. Со стороны костно-мышечной системы: миалгия. Со стороны дыхательной системы: ринит.
Проявляет более высокое сродство к серотониновым 5HT2-рецепторам, по сравнению с допаминовыми D1- и D2-рецепторами в головном мозге. Не обладает сродством к м-холинорецепторам и бензодиазепиновым рецепторам. Кветиапин в дозе, эффективно блокирующей допаминовые D2-рецепторы, вызывает только слабую каталепсию. Селективно уменьшает активность мезолимбических A10-допаминовых нейронов по сравнению с A9-нигростриатальными нейронами, вовлеченными в моторную функцию. Не вызывает длительного повышения уровня пролактина. В соответствии с результатами позитронной эмиссионной томографии действие кветиапина на серотониновые 5HT2- и допаминовые D2-рецепторы продолжается до 12 ч. Прием пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность кветиапина. Фармакокинетика кветиапина носит линейный характер. Подвергается интенсивному метаболизму. В исследованиях in vitro установлено, что ключевым ферментом метаболизма кветиапина является CYP3A4. Основные метаболиты, определяющиеся в плазме крови, не обладают выраженной фармакологической активностью.
Кветиапин-СЗ - инструкция по применению
Противопоказан впериод лактации. Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет. Побочные действия Наиболее часто встречающиеся неблагоприятные реакции, связанныес приемом препарата: сонливость 17. Прием кветиапина может сопровождаться развитием умереннойастении, ринита и диспепсии, увеличением массы тела преимущественно в первые недели лечения. Кветиапин может вызватьортостатическую гипотензию сопровождающуюся головокружением ,тахикардию и у некоторых пациентов — обморок; эти побочные реакциив основном встречаются в начальный период подбора дозы см. Терапия кветиапином связана с небольшимдозозависимым снижением концентрации гормонов щитовидной железы, вчастности, общего T4 и свободного Т4. Максимальное снижение общегои свободного T4 зарегистрировано на 2-ой и 4-ой неделе терапиикветиапином, без дальнейшего снижения концентрации гормонов придлительном лечении. В дальнейшем не было признаков клиническизначимых изменений в концентрации тиреотропного гормона.
При длительном применении кветиапина существует потенциальнаявозможность развития поздней дискинезии. При возникновениисимптомов поздней дискинезии необходимо уменьшить дозу илипрекратить дальнейшее лечение кветиапином. При резкой отменевысоких доз антипсихотических препаратов могут наблюдатьсяследующие острые реакции синдром «отмены» : тошнота, рвота, редко- бессонница. Возможны случаи обострения психотических симптомов и появлениянепроизвольных двигательных расстройств акатизия, дистония,дискинезия. В связи с чем отмену препарата рекомендуется проводитьпостепенно. Ниже перечислены побочные реакции, наблюдавшиеся при применениикветиапина и распределенные по органам и системам: Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение,головная боль, тревожность, астения, враждебность, возбуждение,бессонница, акатизия, тремор, судороги, депрессия, парестезии,злокачественный нейролептический синдром гипертермия, мышечнаяригидность, изменения ментального статуса, лабильность вегетативнойнервной системы, повышение активности креатинфосфокиназы , синдром«беспокойных ног». Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическаягипотензия, тахикардия, удлинение интервала Q-T.
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочкиполости рта, тошнота, рвота, боль в животе, диарея или запор,повышение активности «печеночных» трансаминаз, желтуха,гепатит. Со стороны дыхательной системы: фарингит, ринит. Аллергические реакции:к ожная сыпь, эозинофилия,ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона,анафилактические реакции. Лабораторные показатели: лейкопения, нейтропения,гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, снижение концентрации Т4 первые 4 нед , гипергликемия. Прочие: боль в пояснице, боль в грудной клетке, субфебрилитет,повышение массы тела преимущественно в первые недели лечения ,миалгия, сухость кожи, нарушение зрения, в т. Взаимодействие с лекарственными средствами При одновременном применении препаратов, обладающих мощнымингибирующим действием на изофермент CYP3A4 таких какпротивогрибковые средства группы азолов и эритромицин,кларитромицин, нефазодон концентрация кветиапина в плазмеповышается, поэтому одновременный прием их с кветиапиномпротивопоказан. При одновременном применении кветиапина спрепаратами, индуцирующими ферментную систему печени, такими каккарбамазепин, возможно снижение концентрации препарата в плазме,что может потребовать увеличения дозы кветиапина, в зависимости отклинического эффекта.
В исследовании фармакокинетики кветиапина вразличных дозах, при применении его до или одновременно скарбамазепином индуктором печеночных ферментов приводило кзначительному увеличению клиренса кветиапина. Одновременное применениекветиапина с другим индуктором микросомальных ферментов печени -фенитоином, также приводило к повышению клиренса кветиапина.
Дозу следует увеличивать ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы, которая, вероятно, будет меньше, чем у молодых пациентов. У пациентов пожилого возраста кветиапин также как и другие нейролептики следует принимать с осторожностью, особенно в начале терапии. Подбор эффективной дозы препарата у таких пациентов может быть медленнее, а суточная терапевтическая доза ниже, чем у молодых. Помимо этого у пациентов данной группы чаще встречаются заболевания печени, почек, нервной и сердечно- сосудистой системы , а также наиболее часто назначается сопутствующее лечение. Пациенты с почечной недостаточностью Корректировка дозы не требуется. Пациенты с печеночной недостаточностью Кветиапин интенсивно метаболизируется в печени.
Поэтому следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с печеночной недостаточностью, особенно в начале терапии. Поддерживающая терапия Для поддержания ремиссии целесообразно применять самую низкую дозу. Пациентов следует периодически исследовать с целью определения необходимости поддерживающей терапии. Возобновление прерванного курса лечения у пациентов, ранее получавших кветиапин. При возобновлении терапии менее чем через 1 неделю после отмены кветиапина, прием препарата можно продолжать в дозе, адекватной при поддерживающей терапии. При возобновлении терапии у пациентов, которые не получали кветиапин больше 1 недели, следует выполнять правила первоначального подбора дозы и установить эффективную дозу до клинической реакции пациента. Форма выпуска Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг, 100 мг, 150 мг, 200 мг и 300 мг. По 10, 20, 25, 30 или 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата или полиэтиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками из полиэтилена высокого давления с контролем первого вскрытия или крышками полипропиленовыми с системами «нажать-повернуть» или крышками из полиэтилена низкого давления с контролем первого вскрытия. Одну банку или 1,2, 3, 4,5, 6,7, 8,8или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку пачку. Условия отпуска из аптек.
В долгосрочных клинических исследованиях Кветиапина при шизофрении и биполярном расстройстве частота ЭПС была сопоставима в группах Кветиапина и плацебо. На фоне терапии Кветиапином может отмечаться небольшое дозозависимое снижение уровня гормонов щитовидной железы, в частности, общего тироксина Т4 и свободного Т4.
Максимальное снижение общего и свободного Т4 зарегистрировано на 2-ой и 4-ой неделе терапии Кветиапином, без дальнейшего снижения концентрации гормонов при длительном лечении. Практически во всех случаях концентрация общего и свободного Т4 возвращалась к исходному уровню после прекращения терапии Кветиапином, независимо от длительности лечения. Незначительное снижение общего трийодтиронина Т3 и обратного Т3 отмечалось только при использовании высоких доз. Уровень тироксинсвязывающего глобулина ТСГ оставался неизменным, повышения уровня тиреотропного гормона ТТГ не отмечалось. Передозировка: Сообщалось о летальном исходе при приеме 13,6 г кветиапина у пациента, участвовавшего в клиническом исследовании, а также о летальном исходе после приема 6 г кветиапина при постмаркетинговом изучении препарата.
В то же время, описан случай приема кветиапина в дозе, превышающей 30 г, без летального исхода. Имеются сообщения о крайне редких случаях передозировки кветиапина, приводивших к увеличению QTC интервала, смерти или коме. У пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе риск развития побочных эффектов при передозировке может увеличиваться см. Симптомы, отмеченные при передозировке, в основном, были следствием усиления известных фармакологических эффектов препарата, таких как сонливость и седация, тахикардия и снижение артериального давления. Специфических антидотов к кветиапину нет.
В случаях серьезной интоксикации следует помнить о возможности передозировки нескольких лекарственных препаратов. Рекомендуется проводить мероприятия, направленные на поддержание функции дыхания и сердечно-сосудистой системы, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции. Промывание желудка после интубации, если пациент без сознания и назначение активированного угля и слабительных средств может способствовать выведению неабсорбированного кветиапина, однако эффективность этих мер не изучена. Пристальное медицинское наблюдение должно продолжаться до улучшения состояния пациента. Взаимодействие: Следует соблюдать осторожность при комбинированном применении Кветиапина с другими препаратами, воздействующими на центральную нервную систему, а также с алкоголем.
Изофермент цитохрома Р450 CYP 3А4 является основным изоферментом, отвечающим за метаболизм кветиапина, осуществляющийся через систему цитохрома Р450. При изучении на здоровых добровольцах совместное назначение кветиапина в дозе 25 мг с кетоконазолом, ингибитором CYP3A4, приводило к увеличению площади под кривой "концентрация-время" AUC кветиапина в 5-8 раз. Поэтому совместное назначение кветиапина и ингибиторов цитохрома CYP3A4 противопоказано. Также не рекомендовано принимать кветиапин вместе с грейпфрутовым соком. У некоторых пациентов снижение AUC было еще более выраженным.
Такое взаимодействие сопровождается снижением концентрации кветиапина в плазме и может снижать эффективность терапии Кветиапином. Назначение Кветиапина пациентам, получающим индукторы ферментной системы печени, возможно лишь в том случае, если ожидаемая польза от терапии Кветиапином превосходит риск, связанный с отменой препарата- индуктора печеночных ферментов. Изменение дозы препаратов-индукторов микросомальных ферментов должно быть постепенным. При необходимости, возможно их замещение препаратами, не индуцирующими микросомальные ферменты например, препаратами вальпроевой кислоты. Фармакокинетика кветиапина существенно не изменяется при одновременном назначении с антипсихотическими лекарственными средствами рисперидоном или галоперидолом.
Фармакокинетика кветиапина существенно не изменяется при одновременном применении циметидина. Фармакокинетика препаратов лития не изменяется при одновременном назначении Кветиапина. Не отмечено клинически значимых изменений фармакокинетики вальпроевой кислоты и кветиапина при совместном назначении вальпроата семинатрия и Кветиапина. Фармакокинетические исследования по изучению взаимодействия Кветиапина с препаратами, применяемыми при сердечно-сосудистых заболеваниях, не проводились. Следует соблюдать осторожность при комбинированном применении Кветиапина и препаратов, способных вызвать нарушение электролитного баланса и удлинение интервала QTc.
Кветиапин не вызывал индукции печеночных ферментных систем, участвующих в метаболизме феназона. Особые указания: Сонливость Во время терапии Кветиапином может отмечаться сонливость и связанные с ней симптомы, например, седация см. В клинических исследованиях с участием пациентов с депрессией в структуре биполярного расстройства, сонливость, как правило, развивалась в течение первых трех дней терапии. Выраженность этого побочного эффекта, в основном, была незначительной или умеренной. При развитии выраженной сонливости пациентам с депрессией в структуре биполярного расстройства могут потребоваться более частые визиты к врачу в течение 2 недель с момента возникновения сонливости или до уменьшения выраженности симптомов.
В некоторых случаях может потребоваться прекращение терапии Кветиапином.
При длительном приеме лекарства возможно развитие дискинезии — непроизвольного движения в мышцах или группе мышц. При появлении данного явления рекомендуется уменьшить дозу препарата или полностью отменить его прием. В редких случаях при употреблении кветиапина может развиться злокачественный нейролептический синдром — осложнение приема сильнодействующих нейролептических препаратов. Его признаками являются резкое повышение температуры тела, нарушение сознания, мышечный гипертонус, нарушение в работе жизненно важных органов. Признаки данного осложнения проявляются, преимущественно, в первую неделю лечения.
При появлении вышесказанных симптомов следует незамедлительно обратиться за медицинской помощью. Прием препарата прекращается и назначается соответствующее лечение. Лекарственное взаимодействие Кветиапин не рекомендуется принимать с аналогичными препаратами, оказывающими подавляющее воздействие на нервную систему. Одновременный прием лекарственных средств может усилить вероятность возникновения побочных эффектов. Кветиапин При лечении препаратом необходимо также с осторожностью принимать следующие лекарственные средства: содержащие этанол; нормализующие сердечный ритм; противогрибковые препараты они нарушают метаболизм лекарства ; индукторы ферментов печени. Например, фенитоин ускоряет процесс выведения препарата из организма.
Поэтом дозу кветиапина необходимо увеличивать; антибиотики. Аналоги Кветиапин, согласно отзывам потребителей, в некоторых случаях оказывает сильные побочные эффекты. Это делает его прием небезопасным и проблематичным.
КВЕТИАПИН-ВЕРТЕКС ТАБЛ. П/ПЛЕН/ОБ. 200МГ №60
Со стороны сердечно-сосудистой системы:… Подробнее Условия и сроки хранения Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25… Подробнее Показания Острые и хронические психозы в т. Подробнее Противопоказания Повышенная чувствительность к кветиапину.
Следует соблюдать осторожность при комбинированном применении Кветиапина-СЗ и препаратов, способных вызвать нарушение электролитного баланса и удлинение интервала QTc. Кветиапин-СЗ не вызывал индукции печеночных ферментных систем, участвующих в метаболизме феназона. Особые указания Дети и подростки в возрасте от 10 до 17 лет Дети и подростки в возрасте от 10 до 17 лет Препарат Кветиапин-СЗ не показан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет в связи с недостаточностью данных по применению в этой возрастной группе. По результатам клинических исследований кветиапина некоторые побочные эффекты повышение аппетита, повышение концентрации пролактина в сыворотке крови, рвота, насморк и обмороки у детей и подростков наблюдали с большей частотой, чем у взрослых пациентов. Некоторые побочные эффекты ЭПС у детей и подростков могут иметь разные последствия по сравнению со взрослыми пациентами.
Также отмечено повышение артериального давления, не наблюдавшееся у взрослых пациентов. У детей и подростков также наблюдали изменение функции щитовидной железы. Влияние на рост, половое созревание, умственное развитие и поведенческие реакции при длительном применении более 26 недель кветиапина не изучалось. В плацебо-контролируемых исследованиях у детей и подростков с шизофренией и манией в структуре биполярного расстройства частота развития ЭПС была выше при применении кветиапина по сравнению с плацебо. Данный риск сохраняется до момента наступления выраженной ремиссии. Ввиду того, что до улучшения состояния пациента с начала лечения может пройти несколько недель или больше, пациенты должны находиться под пристальным медицинским наблюдением до наступления улучшения.
По данным общепринятого клинического опыта, риск суицида может повыситься на ранних стадиях наступления ремиссии. Следует предупреждать пациентов особенно относящихся к группе повышенного риска суицида и их попечителей о необходимости контроля клинического ухудшения, суицидального поведения или мыслей, необычного изменения в поведении и необходимости немедленно обратиться к врачу в случае их появления. У пациентов с депрессией при биполярном расстройстве риск развития событий, связанных с суицидом, составил 3. Другие психические расстройства, для терапии которых назначается кветиапин, также связаны с повышенным риском событий, связанных с суицидом. Кроме того, такие состояния могут быть коморбидными с депрессивным эпизодом. Таким образом, меры предосторожности, применяемые при терапии пациентов с депрессивным эпизодом, должны приниматься и при лечении пациентов с другими психическими расстройствами.
При резком прекращении терапии кветиапином следует принимать во внимание потенциальный риск развития событий, связанных с суицидом. Пациенты с суицидальными событиями в анамнезе, а также пациенты, отчетливо высказывающие суицидальные мысли перед началом терапии, относятся к группе повышенного риска суицидальных намерений и суицидальных попыток и должны тщательно наблюдаться в процессе лечения. Проведенный FDA мета-анализ плацебо-контролируемых исследований антидепрессантов, обобщающий данные примерно 4400 детей и подростков и 7700 взрослых пациентов с психическими расстройствами, выявил повышенный риск суицидального поведения на фоне антидепрессантов по сравнению с плацебо у детей, подростков и взрослых пациентов в возрасте до 25 лет. Данный мета-анализ не включает исследования, где использовался кветиапин. По данным краткосрочных плацебо-контролируемых исследований по всем показаниям и во всех возрастных группах частота событий, связанных с суицидом, составила 0. В этих исследованиях у пациентов с шизофренией риск развития событий, связанных с суицидом, составил 1.
Сонливость Во время терапии кветиапином может отмечаться сонливость и связанные с ней симптомы, например, седативный эффект. В клинических исследованиях с участием пациентов с депрессией в структуре биполярного расстройства, сонливость, как правило, развивалась в течение первых трех дней терапии. Выраженность этого побочного эффекта, в основном, была незначительной или умеренной. При развитии выраженной сонливости пациентам с депрессией в структуре биполярного расстройства могут потребоваться более частые визиты к врачу в течение 2 недель с момента возникновения сонливости или до уменьшения выраженности симптомов. В некоторых случаях может потребоваться прекращение терапии кветиапином. Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями Следует соблюдать осторожность при назначении кветиапина пациентам с сердечно-сосудистыми и цереброваскулярными заболеваниями, и другими состояниями, предрасполагающими к гипотензии.
На фоне терапии кветиапином может возникать ортостатическая гипотензия, особенно во время титрования дозы в начале терапии. Ортостатическая гипотензия и связанное с ней головокружение могут повышать риск случайной травмы падения , особенно у пациентов пожилого возраста. Пациентам следует соблюдать осторожность до тех пор, пока они не адаптируются к данным потенциальным побочным эффектам. При возникновении ортостатической гипотензии может потребоваться снижение дозы или более медленное ее титрование. Синдром апноэ во сне У пациентов, принимавших кветиапин, был отмечен синдром апноэ во сне. Судорожные припадки Не выявлено различий в частоте развития судорог у пациентов, принимавших кветиапин или плацебо.
Однако, как и при терапии другими антипсихотическими лекарственными средствами, рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с наличием судорожных приступов в анамнезе. Экстрапирамидные симптомы Отмечено увеличение частоты возникновения ЭПС у взрослых пациентов с депрессией в структуре биполярного расстройства при приеме кветиапина по поводу депрессивных эпизодов по сравнению с плацебо. На фоне приема кветиапина может возникать акатизия, которая характеризуется неприятным чувством двигательного беспокойства и потребностью двигаться, и проявляется неспособностью пациента сидеть или стоять без движения. При возникновении подобных симптомов не следует увеличивать дозу кветиапина. Поздняя дискинезия В случае развития симптомов поздней дискинезии рекомендуется снизить дозу препарата или постепенно его отменить. Симптомы поздней дискинезии могут усиливаться или даже возникать после прекращения приема препарата.
Злокачественный нейролептический синдром На фоне приема антипсихотических препаратов, в т. Клинические проявления синдрома включают в себя гипертермию, измененный ментальный статус, мышечную ригидность, лабильность вегетативной нервной системы, увеличение активности КФК. В таких случаях необходимо отменить кветиапин и провести соответствующее лечение. Тяжелая нейтропения и агранулоцитоз В краткосрочных плацебо-контролируемых клинических исследованиях монотерапии кветиапином нечасто отмечались случаи тяжелой нейтропении количество нейтрофилов Развитие агранулоцитоза отмечали и у пациентов без факторов риска. Необходимо учитывать возможность развития нейтропении у пациентов с инфекцией, особенно в случае отсутствия очевидных предрасполагающих факторов, или у пациентов с необъяснимой лихорадкой; данные случаи должны вестись в соответствии с клиническими рекомендациями.
Изменения лабораторных и инструментальных показателей: повышение активности креатинфосфокиназыИзменения лабораторных и инструментальных показателей: очень часто — повышение концентрации триглицеридов 1 1 , общего Хс главным образом, Хс-ЛПНП 12; часто — увеличение массы тела, повышение активности печеночных трансаминаз ACT, АЛТ 3 , снижение количества нейтрофилов, гипергликемия; нечасто — повышение активности КФК, не связанное со злокачественным нейролептическим синдромом, тромбоцитопения 14; редко — повышение активности КФК. Со стороны системы кроветворения: часто — лейкопения 1; нечасто — эозинофилия.
Со стороны ССС: часто — тахикардия4 , ортостатическая гипотензия4. Со стороны органа зрения: часто — нечеткость зрения. Со стороны дыхательной системы: часто — ринит. Со стороны иммунной системы: нечасто — реакции гиперчувствительности; очень редко — анафилактические реакции6. Со стороны репродуктивной системы: редко — приапизм. Метаболические нарушения: очень редко — сахарный диабет 1, 5, 6. Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек6 , синдром Стивенса-Джонсона6.
Со стороны системы кроветворения: неуточненной частоты нейтропения 1. В то же время описан случай приема кветиапина в дозе, превышающей 30 г, без летального исхода. Имеются сообщения о крайне редких случаях передозировки кветиапина, приводивших к увеличению QTс-интервала, смерти или коме. У пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе риск развития побочных эффектов при передозировке может увеличиваться см. Симптомы , отмеченные при передозировке в основном были следствием усиления известных фармакологических эффектов препарата, таких как сонливость и седация, тахикардия и снижение АД. Лечение: специфических антидотов к кветиапину нет. В случаях серьезной интоксикации следует помнить о возможности передозировки нескольких лекарственных препаратов.
Рекомендуется проводить мероприятия, направленные на поддержание функции дыхания и ССС, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции. Промывание желудка после интубации, если пациент без сознания и назначение активированного угля и слабительных средств может способствовать выведению неабсорбированного кветиапина, однако эффективность этих мер не изучена. Пристальное медицинское наблюдение должно продолжаться до улучшения состояния пациента. Взаимодействие с другими препаратами Следует соблюдать осторожность при комбинированном применении Кветиапина-СЗ с другими препаратами, воздействующими на ЦНС, а также с алкоголем. Изофермент цитохрома Р450 CYP3А4 является основным изоферментом, отвечающим за метаболизм кветиапина, осуществляющийся через систему цитохрома Р450. При изучении у здоровых добровольцев совместное назначение кветиапина в дозе 25 мг с кетоконазолом, ингибитором CYP3A4, приводило к увеличению AUC кветиапина в 5—8 раз. Поэтому совместное назначение кветиапина и ингибиторов цитохрома CYP3A4 противопоказано.
Также не рекомендовано принимать кветиапин вместе с грейпфрутовым соком. У некоторых пациентов снижение AUC было еще более выраженным. Такое взаимодействие сопровождается снижением концентрации кветиапина в плазме и может снижать эффективность терапии Кветиапином-СЗ. Назначение Кветиапина-СЗ пациентам, получающим индукторы ферментной системы печени, возможно лишь в том случае, если ожидаемая польза от терапии Кветиапином-СЗ превосходит риск, связанный с отменой препарата-индуктора печеночных ферментов. Изменение дозы препаратов-индукторов микросомальных ферментов должно быть постепенным. При необходимости возможно их замещение препаратами, не индуцирующими микросомальные ферменты например, препаратами вальпроевой кислоты. Фармакокинетика кветиапина существенно не изменяется при одновременном назначении с антипсихотическими ЛС рисперидоном или галоперидолом.
Фармакокинетика кветиапина существенно не изменяется при одновременном применении циметидина. Фармакокинетика препаратов лития не изменяется при одновременном назначении Кветиапина-СЗ. Не отмечено клинически значимых изменений фармакокинетики вальпроевой кислоты и кветиапина при совместном назначении вальпроата семинатрия и Кветиапина-СЗ. Фармакокинетические исследования по изучению взаимодействия Кветиапина-СЗ с препаратами, применяемыми при сердечно-сосудистых заболеваниях, не проводились. Следует соблюдать осторожность при комбинированном применении Кветиапина-СЗ и препаратов, способных вызвать нарушение электролитного баланса и удлинение интервала QTc. Кветиапин-СЗ не вызывал индукции печеночных ферментных систем, участвующих в метаболизме феназона. Особые указания Дети и подростки в возрасте от 10 до 17 лет Дети и подростки в возрасте от 10 до 17 лет Препарат Кветиапин-СЗ не показан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет в связи с недостаточностью данных по применению в этой возрастной группе.
По результатам клинических исследований кветиапина некоторые побочные эффекты повышение аппетита, повышение концентрации пролактина в сыворотке крови, рвота, насморк и обмороки у детей и подростков наблюдали с большей частотой, чем у взрослых пациентов. Некоторые побочные эффекты ЭПС у детей и подростков могут иметь разные последствия по сравнению со взрослыми пациентами. Также отмечено повышение артериального давления, не наблюдавшееся у взрослых пациентов. У детей и подростков также наблюдали изменение функции щитовидной железы. Влияние на рост, половое созревание, умственное развитие и поведенческие реакции при длительном применении более 26 недель кветиапина не изучалось. В плацебо-контролируемых исследованиях у детей и подростков с шизофренией и манией в структуре биполярного расстройства частота развития ЭПС была выше при применении кветиапина по сравнению с плацебо. Данный риск сохраняется до момента наступления выраженной ремиссии.
Ввиду того, что до улучшения состояния пациента с начала лечения может пройти несколько недель или больше, пациенты должны находиться под пристальным медицинским наблюдением до наступления улучшения. По данным общепринятого клинического опыта, риск суицида может повыситься на ранних стадиях наступления ремиссии.
Аналогичный риск увеличения частоты цереброваскулярных осложнений не может быть исключен для других антипсихотических лекарственных средств или других групп пациентов. Кветиапин-СЗ должен использоваться с осторожностью у пациентов с риском развития инсульта. Анализ использования атипичных нейролептиков для лечения психозов, связанных с деменцией у пожилых пациентов, выявил повышение уровня смертности в группе пациентов, получавших препараты этой группы, по сравнению с группой плацебо. Причины летальных исходов, отмеченных у этих пациентов, соответствовали ожидаемым для данной популяции. Не выявлено причинно-следственной связи между лечением Кветиапином-СЗ и риском повышения смертности у пожилых пациентов с деменцией. Данный риск сохраняется до момента наступления выраженной ремиссии.
Ввиду того, что до улучшения состояния пациента с начала лечения может пройти несколько недель или больше, пациенты должны находиться под пристальным медицинским наблюдением до наступления улучшения. По данным общепринятого клинического опыта, риск суицида может повыситься на ранних стадиях наступления ремиссии. Другие психические расстройства, для терапии которых назначается кветиапин, также связаны с повышенным риском событий, связанных с суицидом. Кроме того, такие состояния могут быть коморбидными с депрессивным эпизодом. Таким образом, меры предосторожности, применяемые при терапии пациентов с депрессивным эпизодом, должны приниматься и при лечении пациентов с другими психическими расстройствами. Пациенты с суицидальными событиями в анамнезе, а также пациенты, отчетливо высказывающие суицидальные мысли перед началом терапии, относятся к группе повышенного риска суицидальных намерений и суицидальных попыток и должны тщательно наблюдаться в процессе лечения. Проведенный FDА Администрацией по контролю за пищевыми продуктами и лекарственными средствами, США метаанализ плацебо-контролируемых исследований антидепрессантов, обобщающий данные примерно 4400 детей и подростков и 7700 взрослых пациентов с психическими расстройствами, выявил повышенный риск суицидального поведения на фоне антидепрессантов по сравнению с плацебо у детей, подростков и взрослых пациентов в возрасте до 25 лет. Данный метаанализ не включает исследования, где использовался кветиапин см.
Исследования с участием пациентов с депрессией при биполярном расстройстве в возрасте до 18 лет не проводились. По 10 или 30 таблеток в упаковки ячейковые контурные. По 30, 60 или 90 таблеток в банки полимерные из полиэтилена низкого давления с крышками из полиэтилена высокого давления или во флаконы полимерные из полиэтилена низкого давления с крышками из полиэтилена высокого давления. Каждую банку, флакон, 3, 6, 9 упаковок ячейковых контурных по 10 таблеток или 1, 2, 3 упаковки ячейковые контурные по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную. Хранить в недоступном для детей месте. Кузьмоловский, ул. Заводская, д. Москва, ул.
Электродная, д. Заключения о соответствии производителя лекарственных средств для медицинского применения требованиям Правил организации производства и контроля качества лекарственных средств выданы Министерством промышленности и торговли Российской Федерации. Сертификат GMP выдан Европейским агентством.
Аналоги таблеток Кветиапин
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой 400 мг: 30 или 60 шт. Кветиапин – атипичный нейролептик для лечения галлюцинаций, бреда, психомоторного возбуждения. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро почти белого цвета.
Аналоги Кветиапин
- Формы выпуска и состав препарата
- чПЪНПЦОЩЕ ЪБНЕОЙФЕМЙ Й ЗТХРРПЧЩЕ БОБМПЗЙ
- Кветиапин-СЗ | Северная звезда
- Квентиакс: инструкция по применению, цена, аналоги, состав, показания
- Кветиапин 100мг 60 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
"Кветиапин": инструкция по применению, отзывы. Аналоги препарата
Кветиапин – атипичный нейролептик для лечения галлюцинаций, бреда, психомоторного возбуждения. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг, 100 мг и 200 мг. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг, 100 мг и 200 мг.
Квентиакс® (25 мг) (Quetiapine)
При одновременном применении кветиапина спрепаратами, индуцирующими ферментную систему печени, такими каккарбамазепин, возможно снижение концентрации препарата в плазме,что может потребовать увеличения дозы кветиапина, в зависимости отклинического эффекта. В исследовании фармакокинетики кветиапина вразличных дозах, при применении его до или одновременно скарбамазепином индуктором печеночных ферментов приводило кзначительному увеличению клиренса кветиапина. Одновременное применениекветиапина с другим индуктором микросомальных ферментов печени -фенитоином, также приводило к повышению клиренса кветиапина. Приодновременном применении кветиапина и фенитоина или другихиндукторов печеночных ферментов, таких как барбитураты, рифампицин может потребоваться увеличение дозы кветиапина. Также можетпотребоваться снижение дозы кветиапина при отмене фенитоина иликарбамазепина или другого индуктора ферментной системы печени илизамене на препарат, не индуцирующий микросомальные ферменты печени например, вальпроевую кислоту. Фармакокинетика препаратов лития не изменяется при одновременномприменении кветиапина. Кветиапин не вызывал индукции печеночных ферментных систем,участвующих в метаболизме антипирина.
Фармакокинетика кветиапинасущественно не изменяется при одновременном применении сантипсихотическими препаратами — рисперидоном или галоперидолом. Однако одновременный прием кветиапина и тиоридазина приводил кповышению клиренса кветиапина. CYP3A4 является ключевым ферментом,принимающим участие в цитохром Р450-опосредованном метаболизмекветиапина. Фармакокинетика кветиапина существенно не изменяетсяпри одновременном применении циметидина, являющегося ингибиторомР450. Лекарственные средства,угнетающие ЦНС, и этанол повышают риск развития побочных эффектовкветиапина. Способ применения и дозы Взрослые: Острые и хронические психозы, включая шизофрению Суточная доза для первых 4-х дней терапии составляет: 1-й день -50 мг, 2-й день — 100 мг, 3-й день — 200 мг, 4-й день — 300 мг.
Лечение маниакальных эпизодов в структуре биполярногорасстройства Кветиапин применяется в качестве монотерапии или в качествеадьювантной терапии для стабилизации настроения. Суточная доза для первых 4-х дней терапии составляет: 1 -й день- 100 мг, 2-й день — 200 мг, 3-й день — 300 мг, 4-й день — 400 мг. В дальнейшем к 6-му дню терапии суточная доза препарата может бытьувеличена до 800 мг. Увеличение суточной дозы не должно превышать200 мг в день. Дозу следует увеличивать ежедневно на 25-50 мг додостижения эффективной дозы, которая, вероятно, будет меньше, чем умолодых пациентов. Рекомендуется увеличивать дозу ежедневно на 25-50 мг до достиженияэффективной дозы.
Передозировка Данные о передозировке кветиапина ограничены. Описаны случаиприема кветиапина в дозе, превышающей 20 г, без фатальныхпоследствий и с полным восстановлением, однако имеются сообщения окрайне редких случаях передозировки кветиапином, приводивших ксмерти или коме. Симптомы могут быть следствием усиления известныхфармакологических эффектов препарата, таких как сонливость ичрезмерная седация, тахикардия и снижение АД. Лечение: нет специфических антидотов к кветиапину. В случаяхпередозировки возможно промывание желудка после интубации, вслучае, если пациент находится без сознания , прием активированногоугля и слабительных средств для выведения неабсорбированногокветиапина, однако, эффективность этих мер не изучена.
Клиническая безопасность Кветиапин не вызывает длительного повышения концентрации пролактина в плазме крови. В многочисленных исследованиях с фиксированной дозой не выявлено различий в уровне пролактина при использовании кветиапина или плацебо. В плацебо-контролируемых исследованиях у пожилых пациентов с деменцией при применении кветиапина частота возникновения цереброваскулярных осложнений не превышала таковых в группе плацебо. Фармакокинетика При пероральном применении кветиапин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и активно метаболизируется в печени.
Прием пищи существенно не влияет на биодоступность кветиапина. Период полувыведения кветиапина и N-дезалкилкветиапина составляет около 7 и 12 часов соответственно. Фармакокинетика кветиапина и N-дезалкилкветиапина линейная, различий фармакокинетических показателей у мужчин и женщин не наблюдается. Поскольку кветиапин интенсивно метаболизируется в печени, у пациентов с печеночной недостаточностью возможно повышение плазменной концентрации кветиапина, что требует корректировки дозы. Установлено, что CYP3A4 является ключевым изоферментом метаболизма кветиапина, опосредованного цитохромом Р450. N-дезалкилкветиапин образуется с участием изофермента CYP3A4.
Прием пищи существенно не влияет на биодоступность кветиапина. Период полувыведения кветиапина и N-дезалкилкветиапина составляет около 7 и 12 часов, соответственно. Фармакокинетика кветиапина и N-дезалкилкветиапина линейная, различий в фармакокинетических показателях у мужчин и женщин не наблюдается. Поскольку кветиапин интенсивно метаболизируется в печени, у пациентов с печеночной недостаточностью возможно повышение плазменной концентрации кветиапина, что требует корректировки дозы. Кветиапин и его активный метаболит N-дезалкилкветиапин взаимодействуют с нейтротрансмиттерными рецепторами головного мозга. Кветиапин и N-дезалкилкветиапин проявляют высокое сродство к серотониновым рецепторам типа 5НТ2 и дофаминовым рецепторам типов D1 и D2 головного мозга. Более высокая селективность к серотониновым рецепторам типа 5НТ2, чем к дофаминовым рецепторам типа D2, обуславливает основные клинические антипсихотические свойства Квентиакса и низкую частоту развития экстрапирамидных побочных эффектов. Кроме того, N-дезалкилкветиапин проявляет высокое сродство к переносчику норадреналина. Кветиапин не проявляет заметного сродства к холинергическим мускариновым и бензодиазепиновым рецепторам. В стандартных тестах кветиапин проявляет антипсихотическую активность.
Без связи со злокачественным нейролептическим синдромом. По данным клинических исследований. Может приводить к падению. Снижение концентрации холестерина ЛПВП 19. Снижение количества нейтрофилов 23. На основании потенциально клинически значимых отклонений от исходно нормального уровня отмеченных во всех клинических исследованиях. Частота установлена на основании сообщений о развитии брадикардии и связанных нежелательных явлений во всех клинических исследованиях кветиапина. Частота изменения интервала QTc от Удлинение интервала QT желудочковая аритмия внезапная смерть остановка сердца и двунаправленная желудочковая тахикардия считаются побочными эффектами присущими нейролептикам. В долгосрочных клинических исследованиях кветиапина при шизофрении и биполярном расстройстве у взрослых пациентов частота ЭПС была сопоставима в группах кветиапина и плацебо. На фоне терапии кветиапином может отмечаться дозозависимое снижение концентрации гормонов щитовидной железы. Данные изменения как правило не связаны с клинически выраженным гипотиреозом. Максимальное снижение общего и свободного Т4 зарегистрировано на шестой неделе терапии кветиапином без дальнейшего снижения концентрации гормонов при длительном лечении. Практически во всех случаях концентрация общего и свободного Т4 возвращалась к исходному уровню после прекращения терапии кветиапином независимо от длительности лечения. Концентрация тироксинсвязывающего глобулина ТСГ при измерении у 8 пациентов оставалась неизменной. Взаимодействие Следует соблюдать осторожность при комбинированном применении кветиапина с другими препаратами воздействующими на центральную нервную систему а также с алкоголем. Изофермент цитохрома Р450 CYP ЗА4 является основным изоферментом отвечающим за метаболизм кветиапина осуществляющийся через систему цитохрома Р450. У здоровых добровольцев совместное применение кветиапина в дозе 25 мг с кетоконазолом ингибитором изофермента CYP3A4 приводило к увеличению площади под кривой "концентрация-время" AUC кветиапина в 5-8 раз. Поэтому совместное применение кветиапина и ингибиторов изофермента CYP3A4 противопоказано. Также не рекомендовано принимать кветиапин вместе с грейпфрутовым соком. У некоторых пациентов снижение AUC было еще более выраженным. Такое взаимодействие сопровождается снижением концентрации кветиапина в плазме крови и может снижать эффективность терапии кветиапином. Применение кветиапина пациентами получающими индукторы микросомальных ферментов печени возможно лишь в том случае если ожидаемая польза от терапии кветиапином превосходит риск связанный с отменой препарата-индуктора микросомальных ферментов печени. Изменение дозы препаратов- индукторов микросомальных ферментов печени должно быть постепенным. При необходимости возможно их замещение препаратами не индуцирующими микросомальные ферменты печени например препаратами вальпроевой кислоты. Фармакокинетика кветиапина существенно не изменяется при одновременном применении с антипсихотическими лекарственными средствами рисперидоном или галоперидолом. Фармакокинетика кветиапина существенно не изменяется при одновременном применении циметидина. Фармакокинетика препаратов лития не изменяется при одновременном применении кветиапина. Не отмечено клинически значимых изменений фармакокинетики вальпроевой кислоты и кветиапина при совместном применении вальпроата семинатрия и кветиапина. В группах пациентов принимающих одновременно препараты кветиапина и вальпроевой кислоты в том числе в пролонгированной лекарственной форме а также комбинацию вальпроата с кветиапином были зафиксированы случаи более высокого уровня лейкопении и нейтропении по сравнению с группами монотерапии. Фармакокинетические исследования по изучению взаимодействия кветиапина с препаратами применяемыми при сердечно-сосудистых заболеваниях не проводились. Следует соблюдать осторожность при комбинированном применении кветиапина и препаратов удлиняющих интервал QTc в том числе антиаритмические препараты класса 1А например хинидин прокаинамид или класса 3 например амиодарон соталол антибиотики например гатифлоксацин моксифлоксацин или другие препараты удлиняющие интервал QTc например пентамидин метадон и др. При применении кветиапина были зафиксированы случаи удлинения интервала QTc у пациентов с сопутствующими заболеваниями у пациентов принимающих лекарственные препараты вызывающие электролитный дисбаланс или увеличение интервала QTc а также при передозировке кветиапина. Кветиапин не вызывал индукции микросомальных ферментов печени участвующих в метаболизме феназона. У пациентов принимавших кветиапин были отмечены ложноположительные результаты скрининг-тестов на выявление метадона и трициклических антидепрессантов методом иммуноферментного анализа. Для подтверждения результатов скрининга рекомендуется проведение хроматографического исследования. Курение не влияло на клиренс кветиапина из плазмы крови. Поскольку клинические исследования показали что кветиапин потенцирует когнитивные и моторные эффекты алкоголя у пациентов с психозами не следует принимать алкоголь во время курса лечения кветиапином. Передозировка Симптомы Сообщалось о летальном исходе при приеме 136 г кветиапина у пациента участвовавшего в клиническом исследовании а также о летальном исходе после приема 6 г кветиапина при постмаркетинговом исследовании. В то же время описан случай приема кветиапина в дозе превышающей 30 г без летального исхода. Имеются сообщения о крайне редких случаях передозировки кветиапина приводивших к увеличению QTc интервала смерти или коме.
Кветиапин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25мг, 60 шт
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, Кветиапин. Препарат Кветиапин принимаем по назначению врача и он действительно нам ки небольшого размера,покрыты годности хорошие. Кветиапин (Quetiapine): 19 отзывов врачей, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 1 форма выпуска. 230,260 мг (в пересчете на кветиапин - 200,0 мг).
Аптеки в которых доступен товар
- Квентиакс® (25 мг) (Quetiapine)
- Кветиапин, 200 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 60 шт.
- лЧЕФЙБРЙО — ЙОУФТХЛГЙС РП РТЙНЕОЕОЙА, ПРЙУБОЙЕ, ЧПРТПУЩ РП РТЕРБТБФХ
- Кветиапин – описание, состав, эффект, свойство