Раствор для внутривенного и внутримышечного введения Цитиколин. Цитиколин велфарм раствор для инъекций 250 4 мл амп 5 шт (Велфарм, Россия). Препарат удачно заменяет инъекционный раствор, поскольку рекомендованная дозировка цитиколина – 1000 мг, то есть столько же, сколько и в составе «Цераксона». цитиколин (citicoline). Внутривенно Цитиколин назначают в форме медленной внутривенной инъекции (в течение 3—5 минут, в зависимости от назначенной дозы) или капельного внутривенного вливания (инфузии) (40—60 капель в минуту).
Цитиколин (CDP-холин)
Лекарственное взаимодействие Не следует применять одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат. По 5 ампул помещают в пластиковую ячейковую упаковку, которую укладывают в картонный пенал вместе с инструкцией по применению. Вспомогательные вещества: метилпарабен 7,2 мг, пропил парабен 0,8 мг, натрия метабисульфит 12,8 мг, динатрия эдетат 0,4 мг, вода для инъекций до 4 мл. Описание: прозрачный, бесцветный раствор в прозрачной стеклянной ампуле на 5мл. Фармокологическое действие Цитиколин, являясь предшественником ключевых ультраструктурных компонентов клеточной мембраны преимущественно фосфолипидов , обладает широким спектром действия - способствует восстановлению поврежденных мембран клеток, ингибирует действие фосфолипаз, препятствует избыточному образованию свободных радикалов, а также предотвращает гибель клеток, воздействуя на механизмы апоптоза. В остром периоде инсульта цитиколин уменьшает объем поражения ткани головного мозга, улучшает холинергическую передачу. При черепно-мозговой травме уменьшает длительность посттравматической комы и выраженность неврологических симптомов, кроме этого, способствует уменьшению продолжительности восстановительного периода. При хронической гипоксии головного мозга цитиколин эффективен в лечении когнитивных расстройств таких, как ухудшение памяти, безинициативность, затруднения, возникающие при выполнении повседневных действий и самообслуживании. Повышает уровень внимания и сознания, а также уменьшает проявление амнезии. Цитиколин эффективен в лечении чувствительных и двигательных неврологических нарушений дегенеративной и сосудистой этиологии.
Беречь от детей.
Пришлось принимать еще и противодиарейные ЛП. Спустя некоторое время его заменили на Фезам. Форма удобнее и побочек не было». Владимир, 47 лет: «Обратился к врачу с неприятными симптомами. Появилось сильное и непрекращающееся головокружение. Подскочило давление. Мне назначили 5-дневный курс Цераксона.
Через пару дней появилась тревожность, раздражительность и паника. Давление еще выше стало. Проконсультировался с врачом еще раз, и он заменил препарат на Аминалон. Это эффективное и безопасное средство помогло мне вернуться к привычному образу жизни». Многие пациенты предпочитают использовать аналоги, поскольку оригинал часто вызывает побочные действия.
Эндогенная продукция цитиколина ограничивает скорость синтеза фосфати-дилхолина — основного мембранного фосфолипида. Экзогенный цитиколин позволяет экономить запасы холина в организме, тормозить распад мембранных фосфолипидов, улучшать передачу нервного импульса [3-6]. Более 40 лет цитиколин применяется в США и странах Европы для лечения мозгового инсульта ише-мического и геморрагического , ЧМТ, когнитивных нарушений. Как показали результаты многочисленных рандомизированных исследований, цитиколин доказал свои нейропротективные и нейрорепара-тивные свойства. На сегодняшний день цитиколин является одним из очень немногих нейропротекторов, имеющих доказательную базу высокого уровня: при ишемическом инсульте — I уровень доказательности, при черепно-мозговой травме — II уровень доказательности [7-9]. Однако «цитиколин» — это международное непатентованное название действующего вещества целого ряда лекарственных препаратов. Они имеют разные торговые названия, разные лекарственные формы, разных производителей, разную цену. На украинском фармацевтическом рынке сегодня представлено более 20 различных препаратов цитиколина. При таком разнообразии и у врача, и у пациента возникает естественный вопрос: чем отличаются эти препараты? Есть ли между ними отличия в эффективности и безопасности или разница только в цене? Безусловно, определенные различия есть. Согласно определениям, утвержденным МЗ Украины, оригинальный инновационный лекарственный препарат — это препарат, впервые в мире зарегистрированный на основе полной документации, касающейся его эффективности, безопасности и качества полное регистрационное досье [10]. Генерический лекарственный препарат гене-рик — это лекарственный препарат, который имеет тот же количественный и качественный состав действующих веществ и ту же лекарственную форму, что и референтный препарат, и чья взаимозаменяемость с референтным препаратом доказана соответствующими исследованиями. Различные соли, простые и сложные эфиры, изомеры, смеси изомеров, комплексы или производные действующего вещества считаются одним и тем же действующим веществом при условии, Адрес для переписки с автором: Бездетко Н. Харьков, ул. Всестороннее изучение оригинального цитиколина продолжается и сейчас, спустя почти 48 лет после регистрации на мировом фармацевтическом рынке. Так, запланированы и проводятся в настоящее время рандомизированные клинические исследования по изучению эффективности применения цитиколина у лиц с метамфетаминовой 2010—2014 и алкогольной зависимостью 2014—2016 , сочетанного применения цитиколина и омега-3 жирных кислот у пожилых лиц с черепно-мозговой травмой 2014—2016 , при когнитивных нарушениях в первом эпизоде шизофрении 2012—2014 , крупномасштабное до 20 000 пациентов сравнительное исследование эффективности различных нейропротекторов при остром ишемическом инсульте 2012-2015 [13]. Действующее законодательство как украинское, так и международное не требует проведения доклинических и клинических пред- и пострегистрационных исследований для генерических лекарственных препаратов ЛП. Это позволяет существенно снизить затраты на создание препаратов-генериков. Для регистрации на фармацевтическом рынке генерики должны подтвердить фармацевтическую, биологическую и терапевтическую эквивалентность оригинальному препарату [10]. Остановимся немного подробнее на практически важных моментах, которые могут влиять на эффективность и безопасность воспроизведенных лекарств. Фармацевтическая эквивалентность предполагает, что оригинальный и генерический препараты содержат одно и то же действующее вещество ДВ в одинаковом количестве. Не требуется, а соответственно, не определяется эквивалентность изомерного состава ДВ в оригинальных препаратах и генериках, хотя явление изомерии — внутримолекулярное изменение структуры химического вещества при сохранении постоянства его состава — имеет большое значение для фармакологической активности. Хорошо известно, что молекулы лекарственных веществ взаимодействуют с четко определенными, специфическими именно для этого лекарственного вещества биомолекулами организма человека. При этом для взаимодействия необходимо полное структурное соответствие «подходят как ключ к замку». Изомеры одного и того же ДВ за счет различной пространственной структуры обладают неодинаковым сродством к соответствующим молекулам организма человека «ключ не соответствует замку» и, как следствие, оказывают неодинаковое терапевтическое воздействие, обладают различной эффективностью и безопасностью. Вклад явления оптической изомерии в терапевтическую неэквивалентность генериков очень значителен [15—17]. Молекула цитиколина способна образовывать более 4 стереоизомеров с различной биологической активностью [30]. Разные производители в зависимости от способа синтеза получают ДВ в виде смеси с различным соотношением изомеров, что, вполне вероятно, может влиять на фармакологическую активность лекарственных препаратов, произведенных на их основе. Отличия в способе синтеза ДВ могут также приводить к получению продукта, обладающего более высоким, чем в оригинальном препарате, содержанием продуктов деградации и технологических примесей [18]. От ВК зависят необходимая твердость и прочность, растворимость, время высвобождения, стабильность ДВ при хранении. Многие вспомогательные вещества производят химическим путем, поэтому, как и любые другие синтезируемые вещества, они могут содержать примеси, образовавшиеся в процессе производства, транспортировки, хранения, а также перешедшие в готовый продукт из сырья и материалов. Уровень таких примесей может существенно различаться. Таким образом, изменения в составе ВК могут повлиять на биодоступность ДВ, на частоту нежелательных побочных реакций, развитие аллергии. Генерики цитиколина, представленные сегодня на украинском фармацевтическом рынке, по составу ВК не являются абсолютно тождественными оригиналу. Так, в таблетках оригинального цитиколина содержится шесть ВК, в одном из генериков — восемь, в другом — девять, при этом только два компонента являются общими с оригинальным препаратом.
Если результаты дальнейших исследований подтвердят эффективность цитиколина при ишемическом и геморрагическом инсульте, будет иметь значение и другое его преимущество перед альтеплазой — возможность применения на догоспитальном этапе, когда наиболее высока вероятность пользы от нейропротекторов. Раннее введение цитиколина может оказаться особенно эффективным в тех случаях, когда в последующем планируется проведение тромболитической терапии альтеплазой ввиду синергических эффектов этих средств. Таким образом, цитиколин обладает высокой безопасностью применения при ишемическом и геморрагическом инсульте. Changes in brain striatum dopamine and acetylcholine receptors induced by chronic CDP-choline treatment of aging mice англ.
Цитокон раствор для инъекций 250мг мл
Nootropics InformationCDP-Choline Review | Is This The Best Nootropic?ПОДПИШИСЬ! Под. Описание и инструкция к применению лекарственного препарата, противопоказания и возможные побочные действия при использовании ЦИТИКОЛИН, произведено Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО (Республика Беларусь). Цераксон (Испания) – оригинальный препарат цитиколина. 261,25 мг, эквивалентно цитиколину - 250,00 мг; Вспомогательные вещества: 1 М раствор натрия гидроксида или 1 М раствор хлористоводородной кислоты - до pH 6,5-7,5, вода для инъекций - до 1,0 мл.
Фото Цераксон
- Цераксон, 10 шт., 10 мл, 100 мг/мл, раствор для приема внутрь
- Цераксон раствор для инъекций 1000 мг/4 мл n5 амп
- Последние статьи
- ЦИТИКОЛИН-САНТО® ампулы: инструкция по применению
- Цитиколин (1000 мг/4 мл)
- Лекарственная форма
ЦИТИКОЛИН-САНТО® (Цитиколин) 1000мг/4мл №5 в пачке, раствор для инъекций
Метаболизируется средство в печени, и в итоге данного процесса формируется холин и цитидин. Показания В инструкции к «Цитиколину» перечислены все состояния, при которых обычно назначается данное средство. Список следующий: Восстановительный период после инсультов геморрагической и ишемической формы. Поведенческие и когнитивные нарушения, возникающие при сосудистых и дегенеративных заболеваниях головного мозга. Острый период ишемического инсульта. Черепно-мозговая травма, а также следующий после нее острый и восстановительный периоды. В зависимости от заболевания и состояния пациента врач может назначить препарат в качестве дополнения комплексной терапии либо как моно-средство. Противопоказания Есть ряд состояний, при которых обсуждаемый препарат использовать нельзя. В инструкции по применению «Цитиколина» перечислены такие противопоказания: Возраст до 18 лет. Выраженная ваготомия, а также доминирование у человека тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы. Повышенная чувствительность к любому веществу, входящему в состав раствора.
Лактационный период. При необходимости лечащий врач может назначить препарат во время беременности. Однако делается это с большой осторожностью, и только если вероятная польза для здоровья будущей матери превышает возможный риск для плода. Дозировка Раствор можно вводить несколькими способами: В мышцу, очень медленно, от трех до пяти минут.
Противопоказания выраженная ваготония преобладание тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы ; детский и подростковый возраст до 18 лет в связи с отсутствием достаточных клинических данных ; редкие наследственные заболевания, связанные с непереносимостью фруктозы для раствора для приема внутрь ; повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Особенности применения Применение при беременности и кормлении грудью Клинических данных по применению цитиколина при беременности не достаточно. Хотя в экспериментальных исследованиях на животных отрицательного влияния не выявлено, при беременности препарат назначают только в том случае, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, поскольку данные о выделении цитиколина с грудным молоком отсутствуют. Применение у детей Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет. Особые указания В растворе для приема внутрь на холоде может образоваться незначительное количество кристаллов вследствие временной частичной кристаллизации консерванта.
При дальнейшем хранении в рекомендуемых условиях кристаллы растворяются в течение нескольких месяцев.
Длительность лечения, как и дозировка, определяется на основании степени тяжести симптомов патологии. В инструкции по применению «Цитиколина» уточняется, что раствор, который содержится в ампуле, предназначен лишь для однократного использования и вводить его необходимо сразу же после вскрытия емкости. Побочные эффекты Переносится средство большинством пациентов хорошо, но все-таки это не безобидный препарат, и от его неправильного использования или игнорирования инструкции бывают нежелательные реакции. Среди них: ЖКТ: диарея, рвота, тошнота, проблемы с аппетитом. Сосуды: артериальная гипертензия и гипотензия. Нервная система: онемение в парализованных конечностях, головокружение, парасимпатические реакции, тремор, головная боль. Дыхательная система: одышка. Кожа: анафилактический шок, зуд, сыпь, крапивница, пурпура, гиперемия.
Желчевыводящие пути и печень: изменения активности печеночных ферментов. Другое: отек, озноб, ощущение жара. Но в случае сильного недомогания или усиления перечисленных выше эффектов, возникших на фоне лечения раствором, врач может назначить симптоматическую терапию для улучшения самочувствия пациента. Отзывы Люди, которым доводилось лечиться «Цитиколином», придерживаются преимущественно хорошего мнения об этом препарате. Он демонстрирует свою эффективность в восстановительные периоды после ЧМТ и инсульта, а также при других состояниях, перечисленных в показаниях. Эффект проявляется уже после первой недели от начала курса. Если, например, человек пережил инсульт и руку частично парализовало, то понемногу начинают гнуться пальцы — улучшение можно заметить собственными глазами.
Актуальная проблема неврологии — своевременное оказание адекватной медикаментозной помощи больным с острым нарушением мозгового кровообращения. К сожалению, наиболее успешный способ восстановления кровотока путем тромболизиса имеет ограниченные показания и связан с временными рамками развития локальной ишемии мозга. Другое направление патогенетического лечения инсульта — назначение нейропротекторов, позволяющее предотвратить ишемию на клеточном и молекулярном уровнях. Применение нейропротекторов направлено на прерывание основных этапов ишемического каскада, что приводит к повышению выживаемости сохранившихся клеток в зоне пенумбры. Раннее назначение нейропротекторов позволяет уменьшить размеры очага инфаркта мозга и защитить мозговую ткань от реперфузионного повреждения [2]. Ранее применение нейропротекторов — важное направление патогенетической терапии инсульта — позволяет уменьшить размеры очага инфаркта мозга и защитить мозговую ткань от реперфузионного повреждения Нейропротекторы необходимо назначать спустя 3—6 ч после развития инсульта и продолжать лечение не менее 7 дней [6]. При ишемии мозга установлено снижение содержания фосфолипидов вследствие ослабления их биосинтеза и усиления деградации фосфатидилхолина за счет активации фосфолипазы А2 [8, 9]. В настоящее время усиленный катаболизм фосфолипидов рассматривается как один из ведущих нейрохимических механизмов при цереброваскулярной патологии [13, 30]. К сожалению, пока ни одно из лекарственных средств не влияет непосредственно на этот процесс. Еще одной актуальной проблемой в неврологии остается лечение когнитивных нарушений как умеренных, так и достигших степени деменции болезнь Альцгеймера, сосудистая деменция и др. Ведущим механизмом возрастных нарушений когнитивных функций принято считать снижение интенсивности синтеза и высвобождения ацетилхолина и связывания этого фермента с холинергическими рецепторами. При физиологическом старении мозга также снижается и уровень фосфолипидов, что приводит к ухудшению функции мембран нервных клеток. Память и реализация высших психических функций напрямую зависят от нейрональной передачи импульсов, которая ухудшается при повреждении мембран. Снижение интенсивности синтеза и высвобождения ацетилхолина и связывания этого фермента с холинергическими рецепторами считается ведущим механизмом возрастных нарушений когнитивных функций Использование предшественника ацетилхолина холина в серии экспериментов на животных выявило его стимулирующее влияние на поведенческие реакции, процессы обучения и запоминания [27]. Распространенным заболеванием нервной системы является травматическое повреждение головного мозга, приводящее к гибели клеток вследствие отека, нарушения целостности ГЭБ, ишемии и сотрясения. Выделяют три основных патологических процесса при травме головного мозга: 1. Разрушение фосфолипидов в клеточной мембране, приводящее к снижению содержания фосфатидилхолина. Выделение из поврежденных мембран свободных жирных кислот, что вызывает отек из-за накопления метаболитов арахидоновой кислоты. Снижение выделения ацетилхолина, вызывающее ослабление холинергической передачи мозга. Таким образом, основными патогенетическими звеньями ведущих по частоте возникновения, летальности и инвалидизации неврологических заболеваний являются нарушение синтеза фосфолипидов клеточных мембран, развитие окислительного стресса с накоплением свободных радикалов, избыточная активация NMDA-рецепторов с последующим патологическим каскадом реакций и нарушением нейромедиаторного баланса. В связи с этим, применение препаратов, обладающих непосредственным или опосредованным влиянием на ведущие механизмы поражения, является наиболее перспективным для достижения положительного эффекта от лечения. Наиболее перспективно применение препаратов, обладающих непосредственным или опосредованным влиянием на ведущие механизмы развития наиболее распространенных, тяжелых и инвалидизирующих заболеваний нервной системы: нарушение синтеза фосфолипидов клеточных мембран, развитие окислительного стресса с накоплением свободных радикалов, избыточная активация NMDA-рецепторов с последующим патологическим каскадом реакций и нарушением нейромедиаторного баланса Цитиколин является сложной органической молекулой, представляющей собой промежуточное звено биосинтеза фосфолипидов клеточной мембраны. Эндогенный синтез цитиколина — это ограниченный по скорости этап синтеза фосфатидилхолина основного мембранного липида из холина. Экзогенный холин экономит системные запасы холина и тормозит распад мембранных фосфолипидов. Фармакологическое действие цитиколина не ограничивается рамками фосфолипидного обмена. На основании многочисленных экспериментальных исследований было установлено, что нейропротективный эффект цитиколина обусловлен поддержанием уровня кардиолипина ключевой компонент внутреннего слоя мембраны митохондрий и сфингомиелина; поддержанием содержания арахидоновой кислоты в фосфатидилхолине и фосфатидилэтаноламине; частичным восстановлением уровня фосфатидилхолина; стимуляцией синтеза глутатиона и активности глутатионредуктазы; торможением пероксидного окисления липидов. Терапия цитиколином значительно снижала высокую активность, возникающую при ишемии мозга, фосфолипазы А2 как в мембранных, так и митохондриальных фракциях. Доклинические исследования продемонстрировали, что цитиколин подавляет экспрессию белков, участвующих в развитии апоптоза после ишемии.
Цитиколин раствор 250мг/мл 4мл №5
Ноотропный препарат Цераксон выпускается в виде покрытых пленочной оболочкой таблеток, жидкости для перорального приема и раствора для инъекций. 130,63 мг, эквивалентно цитиколину - 125,00 мг; Вспомогательные вещества: 1 М раствор натрия гидроксида или 1 М раствор хлористоводородной кислоты - до pH 6,5-7,5, вода для инъекций - до 1,0 мл. 130,63 мг, 261,25 мг (в пересчете на цитиколин - 125,0 мг, 250,0 мг). Вспомогательные вещества: 1 М раствор хлористоводородной кислоты или 1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций. 130,63 мг, 261,25 мг (в пересчете на цитиколин - 125,0 мг, 250,0 мг). Вспомогательные вещества: 1 М раствор хлористоводородной кислоты или 1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций. Раствор Цитиколин-Вертекс от 1 101 руб. Цераксон Раствор для приема внутрь (саше) 100 мг/мл 10 мл 10 шт.
Цитиколин инструкция по применению
Способ применения и дозировка, состав, побочное действие и взаимодействие Цитиколин Велфарм раствор для инъекций 250мг/мл 4мл. Способ применения и дозировка, состав, побочное действие и взаимодействие Цитиколин Велфарм раствор для инъекций 250мг/мл 4мл. Наименование товара Цераксон раствор для внутривенно и внутримышечно введения 500мг 4мл №5. Купить Цитиколин раствор 125мг/мл ампулы 4мл №5 по цене от 247 руб. в аптеках Апрель.
ЦИТИКОЛИН раствор — инструкция по применению, дозировки, аналоги, противопоказания
Цена на препарат от 700 рублей, в зависимости от формы выпуска. Стоимость самого препарата «Цитиколин» зависит от производителя, формы выпуска и варьирует от 350 до 830 рублей. Отзыв о препарате положительный среди пациентов и врачей. Доказана его эффективность после проведенной терапии, особенно после ишемического инсульта. Совет полезен?
В наблюдательных неинтервенционных КИ после регистрации собирают информацию о том, как препарат применяется врачами в их повседневной клинической практике, что дает возможность судить о его эффективности и безопасности в условиях «реальной жизни». Если в ходе КИ IV фазы или пострегистрационных наблюдательных исследований обнаружатся редкие, но опасные нежелательные явления, препарат может быть отозван с рынка или его применение может быть ограничено.
Считается, что в среднем на все этапы разработки оригинального ЛС затрачивается до 12—15 лет, а расходы могут существенно превышать 1 млрд долл. Не случайно в последнее десятилетие происходит концентрация фармацевтической промышленности, объединение крупнейших фармацевтических компаний, которое позволяет им осилить колоссальные расходы на поисковые исследования и внедрение новых лекарств. Компания — разработчица оригинального ЛС получает на него патент.
Срок действия последнего обеспечивает компании право на эксклюзивное производство и распространение продажу препарата в первые годы после его регистрации. Это должно компенсировать расходы на разработку лекарства, а также дать возможность компании получить прибыль. Таким образом, несомненное преимущество оригинальных препаратов состоит в том, что они являются новыми высококачественными современными ЛС, исследованными на тысячах пациентов с соблюдением всех требований GCP, эффективность и безопасность этих препаратов фактически доказаны как на этапах КИ до регистрации, так и в больших КИ после регистрации.
Относительным недостатком оригинальных ЛС является то обстоятельство, что они могут иметь достаточно высокую стоимость. Однако следует учитывать, что, согласно фармакоэкономическим исследованиям, итоговая стоимость лечения при применении нового дорогостоящего высококачественного оригинального ЛС нередко может быть меньшей, чем при использовании альтернативных лекарств. Это достигается за счет уменьшения времени пребывания больного в стационаре, улучшения показателей его трудоспособности, снижения числа нежелательных явлений, госпитализаций, в т.
Как появляются в арсенале врачей генерические препараты? Эти ЛС проходят совершенно иной путь от этапа синтеза до момента регистрации и начала широкого клинического использования. После окончания срока действия патента на оригинальное лекарство оно становится «международным достоянием», то есть действующее начало препарата и содержащие его лекарственные формы могут быть на законных основаниях воспроизведены другими фармацевтическими компаниями генериковыми.
Главный вопрос, являющийся предметом острых дискуссий: насколько оригинальные и генерические препараты взаимозаменяемы? Абсолютно понятно, что генерические ЛС не проходят той многоступенчатой процедуры изучения эффективности и безопасности для животных и людей, которая была описана выше. Что же предложено взамен?
В различных странах мира, в т. Существует понятие «фармацевтическая эквивалентность». Фармацевтические эквиваленты фармацевтически эквивалентные лекарственные препараты — ЛС, которые содержат идентичные фармацевтические субстанции в тех же дозах концентрациях , лекарственных формах и химической модификации например, идентичные соли или эфиры , соответствуют установленным стандартам идентичности, силы, качества и чистоты.
Фармацевтические эквиваленты могут отличаться по внешнему виду, насечкам на таблетках, упаковке, составу вспомогательных веществ включая красители, ароматизаторы и консерванты , сроку годности и т. Фармацевтическая эквивалентность не гарантирует фармакокинетической биоэквивалентности, поэтому и не заменяет оценку биоэквивалентности — главное исследование, лежащее в основе регистрации лекарства, имеющего параметр системной биодоступности. В ФЗ «Об обращении лекарственных средств» определено, что «исследование биоэквивалентности лекарственного препарата — вид КИ лекарственного препарата, проведение которого осуществляется для определения скорости всасывания и выведения фармацевтической субстанции, количества фармацевтической субстанции, достигающего системного кровотока, результаты которого позволяют сделать вывод о биоэквивалентности воспроизведенного лекарственного препарата в определенных лекарственной форме и дозировке, соответствующих оригинальному лекарственному препарату».
Принято считать, что биоэквивалентные ЛС — терапевтически эквивалентные и, следовательно, взаимозаменяемые. Оценка биоэквивалентности генерика оригинальному препарату базируется на фармакокинетическом исследовании. Результаты исследования позволяют производить сравнение биодоступности оригинального и воспроизведенного лекарственных препаратов, то есть сравнение показателей, характеризующих скорость и степень, с которой активная фармацевтическая субстанция всасывается из препарата и поступает в системный кровоток, что предполагает попадание в место действия [4].
Фармакокинетическое исследование биоэквивалентности проводят в два этапа с использованием дизайна перекрестного рандомизированного исследования двух препаратов на ограниченном числе здоровых добровольцев от 18 до 50 человек. Испытуемым вводят разовые дозы генерического и оригинального ЛС и измеряют уровень лекарственного вещества в плазме крови в заданные интервалы времени. При этом на первом этапе исследования половина испытуемых добровольцев в случайном порядке получают оригинальный препарат, вторая половина — генерический.
На втором этапе исследования используют противоположный порядок приема ЛС. Для каждого показателя рассчитывается отношение соответствующих значений генерического и оригинального препаратов. По результатам исследования биоэквивалентности составляются подробный отчет и прочая документация согласно существующим требованиям.
Эти документы ложатся в основу регистрационного досье препарата. Далее процесс регистрации воспроизведенного ЛС происходит в рамках процедур, предусмотренных законом Российской Федерации «Об обращении лекарственных средств». Главным и единственным преимуществом воспроизведенных ЛС перед оригинальными является меньшая стоимость.
Невысокая цена воспроизведенного препарата объясняется тем, что его создание и регистрация не требуют таких колоссальных затрат, как при создании оригинального ЛС. Однако следует еще раз подчеркнуть, что эти препараты не проходят процедуры исследования фактической эффективности на пациентах, а подвергаются только сравнительному фармакокинетическому тестированию с оригинальными ЛС. Наиболее достоверным критерием сравнительной оценки эффективности генерических и оригинальных ЛС остается оценка терапевтической эквивалентности.
Исследование терапевтической эквивалентности — это вид КИ, проведение которого осуществляется для выявления одинаковых свойств лекарственных препаратов определенной лекарственной формы, а также наличия одинаковых показателей безопасности и эффективности ЛС, одинаковых клинических эффектов при их применении. В Российской Федерации для генерических препаратов это исследование необязательно и практически никогда не проводится. В то же время в США генерические препараты, прошедшие исследования терапевтической эквивалентности, заносятся в т.
Соответственно, генерические препараты делятся на категорию «А» прошедшие исследования терапевтической эквивалентности и категорию «В» не прошедшие этих исследований. Препараты категории «А» предпочтительнее для применения. В исследовании терапевтической эквивалентности принимают участие 70—150 пациентов.
Желательно, чтобы исследование проводилось в двух-трех клинических центрах. Важны нозологическая однородность исследуемой группы пациентов, адекватность метода оценки терапевтической эффективности и статистики.
В связи с наличием лактата, который ощелачивает рН, с осторожностью следует применять Цитиколин Нео с препаратами, почечная элиминация которых зависит от рН. Почечный клиренс салицилатов, барбитуратов, лития может снижаться, а симпатомиметиков и стимуляторов таких как дексамфетамин сульфат, фенфлурамина гидрохлорид - может повышаться. Особенности применения В случае устойчивого внутричерепного кровоизлияния не следует превышать дозу 100 мл в сутки и скорость вливания 30 капель в минуту. Следует проводить мониторинг крови на содержание электролитов, рН и СО 2, лактата. Риск развития дилюции обратно пропорционален концентрации электролитов. В случае появления любых проявлений реакции гиперчувствительности немедленно прекратить введение раствора и провести необходимое лечение. Поскольку препарат содержит натрия лактат, с особой осторожностью его следует применять пациентам, склонным к гипернатриемии например, коры надпочечников, несахарным диабетом или массивным повреждением тканей , и пациентам с заболеваниями сердца; в связи с содержанием ионов натрия раствор нужно применять с осторожностью пациентам пожилого возраста, пациентам с артериальной гипертензией, почечной и сердечно-сосудистой недостаточностью, застойной сердечной недостаточностью, особенно в послеоперационный период, пациентам с гипоксией и печеночной недостаточностью, а также пациентам с клиническими состояниями, сопровождающимися задержкой натрия и отеками, пациентам, получающим кортикостероиды или кортикотропин. Из-за содержания калия требуется осторожность при применении раствора пациентам с заболеваниями сердца и клиническими состояниями, сопровождающимися задержкой калия в организме.
Назначая кальций, следует контролировать работу сердца с помощью ЭКГ, особенно у пациентов, получающих препараты наперстянки. Уровни кальция в сыворотке не всегда отражают уровни кальция в тканях. У пациентов со сниженной выделительной функцией почек назначение раствора может привести к задержке натрия или калия. Из-за наличия в составе препарата ионов кальция нужна осторожность при одновременном назначении с препаратами крови из-за вероятности развития коагуляции. Назначать кальций парентерально пациентам, которые получают сердечные гликозиды, нужно с особой осторожностью. Лактат является субстратом для глюконеогенеза, поэтому следует тщательно контролировать уровень глюкозы крови у больных сахарным диабетом II типа.
Не выявлено статистически значимых различий и в скорости наступления лечебного эффекта. Рекогнан и Цераксон одинаково влияют на состояние нервной системы: Восстанавливают поврежденные мембраны нервных клеток. Обладают антиоксидантным эффектом — предупреждают действие свободных радикалов, защищают ткани от повреждения. Воздействуют на механизмы апоптоза и препятствуют гибели клеток. Уменьшают объем поражения тканей головного мозга в остром периоде инсульта. Снижают продолжительность комы при черепно-мозговой травме. Уменьшают неврологические проявления при различном поражении головного мозга. Укорачивают продолжительность восстановительного периода. Препараты обладают хорошей биодоступностью — большая часть действующего вещества попадает в пораженные ткани и оказывает свое действие. Когда назначаются? Цераксон и Рекогнан показаны при таких состояниях: комплексная терапия в остром периоде ишемического инсульта; восстановление после ишемического и геморрагического инсульта; черепно-мозговая травма: в остром периоде и при реабилитации; сосудистые заболевания головного мозга. Длительность лечения — не менее 3 недель. Во многих медицинских источниках указывается, что для получения результата нужно принимать препарат не менее 6 недель. Дозировку определяет врач исходя из тяжести состояния пациента. Есть ли эффект? В ученой среде не смолкают споры об эффективности ноотропов в лечении заболеваний головного мозга. Эксперты нашего журнала проанализировали научные статьи и выяснили — мнения врачей расходятся.