Кумулятивный аддитивный эффект комбинации мемантин-донепезил и его преимущества перед монотерапией при умеренной и тяжелой болезни Альцгеймера.
Ваш браузер устарел!
Мемантин снижал утомляемость, устранял признаки депрессии, повышал способность к концентрации внимания, уменьшал спастичность поперечно-полосатых мышц, связанную с повреждениями головного мозга. Ряд заболеваний и патологических состояний вынуждают врача проявлять особую осторожность при назначении мемантина. Среди них эпилепсия, недостаточность функции почек, артериальная гипертензия, перенесенный инфаркт миокарда, сердечная недостаточность. Фармакология Средство для лечения деменции. Является неконкурентным антагонистом глутаматных NMDA-peцепторов в т. Обладает ноотропным, церебровазодилатирующим, противогипоксическим и психостимулирующим действием. Улучшает ослабленную память, повышает способность к концентрации внимания, уменьшает утомляемость и симптомы депрессии, уменьшает спастичность скелетных мышц, вызванное заболеваниями или повреждениями мозга.
Фармакокинетика После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 3-8 ч.
Какими препаратами осуществляется лечение деменции? Своевременно и правильно назначенное лечение деменции позволяет в большинстве случаев добиться улучшения состояния, нормализации поведения, исчезновения психотической симптоматики, замедляет течение заболевания, увеличивает самостоятельность пациента. Сегодня в мире принят единый терапевтический подход к наиболее частым формам деменции в пожилом возрасте. При деменции легкой и умеренной выраженности КШОПС от 11 до 24 баллов наибольший эффект отмечается при совместном лечении ингибитором ацетилхолинэстеразы и мемантином. Допустимо лечение одним препаратом в зависимости от индивидуальной переносимости и эффективности. Терапия должна быть продолжительной, при возможности - пожизненная. При тяжелой деменции КШОПС не более 10 баллов единственным препаратом с доказанной эффективностью является мемантин.
Как и при менее тяжелых нарушениях, лечение постоянное. Применение препаратов для специфического лечения деменции должно проводиться после тщательного обследования пациента и исключения возможных противопоказаний. Галантамин, ривастигмин экселон, альценорм , донепезил Последнее поколение этих лекарственных средств отличается пролонгированным эффектом и может назначаться два ривастигмин, галантамин, донепезил раза в сутки. Если по каким - либо причинам лечение пришлось прервать, то терапию возобновляют с минимальной дозы препарата. Этап подбора дозы для галантамина от минимальной 8 мг в сутки до максимальной терапевтической 24 мг продлится 12 недель увеличение дозы один раз в 4 недели. Начальная доза галантамина — 4 мг 2 раза в день, через 4 нед ее можно увеличить до 8 мг 2 раза в день средняя терапевтическая доза и далее — до 12 мг 2 раза в день. Для этого потребуется 4 упаковки по 4 мг, затем 1 упаковка по 8 мг, потом 1 упаковка по 8 мг и 4 упаковки по 4 мг. При начале лечения ривастигмином доза препарата должна подниматься постепенно для обеспечения лучшей переносимости препарата. В настоящее время в России зарегистрировано 2 препарата ривастигмина —Экселон Новартис и Альценорм Тева.
При назначении препарата необходимо постепенное титрование дозы, начиная с 1,5 мг 2 раза во время еды. Дозу не следует увеличивать быстрее, чем 1 раз в 2 недели. Дробление суточной дозы препарата на 3 приема в сутки обеспечивает лучшую переносимость, чем двукратный прием, и позволяет титровать препарат до более высокой дозы, что предопределяет его более высокую эффективность. Минимальная суточная доза составляет 3 мг по 1,5 мг 2 раза в сутки , максимальная — 12 мг. Этап подбора дозы от минимальной 3 мг в сутки до максимальной терапевтической 12 мг в сутки занимает 16 недель увеличение дозы один раз в 4 недели. Ривастигмин назначается в начальной дозе 1,5 мг 2 раза в день, далее эта доза увеличивается с инкрементом 1,5 мг 2 раза в день не менее чем с 4-недельным интервалом. Средняя терапевтическая доза ривастигмина — 3 мг 2 раза в день, и многие врачи предпочитают надолго оставлять пациентов на такой дозе.
В таких ситуациях ваш врач должен регулярно контролировать лечение и оценивать клинические преимущества применения Мемантина.
Если у вас почечная недостаточность проблемы с почками , ваш врач должен контролировать функцию почек и, при необходимости, корректировать дозу мемантина. Следует избегать одновременного применения мемантина и таких лекарственных препаратов, как амантадин средство для лечения болезни Паркинсона , кетамин обычно используется в качестве анестетика , декстрометорфан средство для лечения кашля и других NMDA-антагонистов. Дети и подростки Препарат Мемантин не применяется у детей и подростков в возрасте до 18 лет. Другие препараты и данный препарат Сообщите лечащему врачу, если вы принимаете, недавно принимали или планируете принимать любые другие препараты. Это относится и к препаратам, отпускаемым без рецепта врача. В частности, Мемантин может изменить действие следующих лекарственных препаратов, и врач может скорректировать их дозу: - амантадин, кетамин, декстрометорфан; - циметидин, ранитидин, прокаинамид, хинидин, хинин, никотин; - гидрохлортиазид или любая комбинация с гидрохлортиазидом ; - антихолинергические препараты обычно используются для лечения двигательных нарушений или кишечных спазмов ; - противосудорожные препараты используются для предотвращения и снятия судорог ; - барбитураты обычно используются в качестве снотворных ; - дофаминергические агонисты например, L-допа, бромокриптин ; - нейролептики использутся при лечении психических расстройств ; - пероральные антикоагулянты. Если вы будете госпитализированы в больницу, сообщите своему врачу, что вы принимаете препарат Мемантин. Как следует употреблять препарат с пищей Вы должны сообщить своему врачу, если вы недавно изменили или собираетесь существенно изменить свой рацион например, с обычной диеты на строгую вегетарианскую диету , или если у вас почечный канальцевый ацидоз ПКА, избыток кислотообразующих веществ в крови из-за нарушения функции почек недостаточная функция почек , или тяжелые инфекции мочевыводящих путей.
В указанных случаях вашему врачу может потребоваться скорректировать дозу препарата. Беременность, грудное вскармливание и фертильность Если вы беременны или кормите грудью, думаете, что беременны, или пытаетесь забеременеть, перед началом применения препарата Мемантин проконсультируйтесь с лечащим врачом. Беременность Применение препарата Мемантин беременным женщинам не рекомендуется. Грудное вскармливание Женщинам, принимающим мемантин, не следует кормить грудью. Управление транспортными средствами и работа с механизмами Ваш врач сообщит вам, позволяет ли ваше заболевание безопасно управлять автомобилем и пользоваться механизмами. Кроме того, Мемантин может изменить скорость реакции, что сделает вождение или управление механизмами неприемлемыми. Как следует применять препарат Всегда применяйте данный препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача или работника аптеки. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.
Лекарство принимают внутрь, желательно совместить это с привычным приемом пищи. Выбор дозы остается за доктором. Обычно ориентируются на степень тяжести заболевания, особенности организма, возраст пациента. Обычно в начале терапии выбирают минимальную возможную дозу, которую затем наращивают, если наблюдается низкий уровень эффективности. Впрочем, отзывы об «Акатиноле Мемантине» наглядно показывают, что довольно мало пациентов удовлетворяются минимальным эффектом, как правило, приходится повышать концентрацию мемантина в организме, чтобы добиться стойкого выраженного терапевтического эффекта. Дозировка Если диагностирована деменция, первую неделю «Акатинол Мемантин» пьют каждый день по 5 мг то есть половинку таблетки.
Во вторую неделю дозу обычно повышают в два раза, и каждый день в пищу употребляют одну таблетку или 10 мг мемантина. Если возникает необходимость в дальнейшем повышении эффекта, на третью неделю приема медикамента дозу увеличивают еще на 5 мг, иногда — вдвое, выбор остается за лечащим врачом, ориентирующимся на показания анализов и самочувствие пациента. Максимальная суточная доза «Акатинола Мемантина» — 30 мг. В неделю допускается повышать объем лекарства на 10 мг. Постепенное увеличение количества лекарственного препарата, поступающего в организм, позволяет добиться подбора оптимальной результативной дозы. Негативные эффекты от приема Побочные реакции на прием препарата бывают разные.
Некоторые из них встречаются у каждого десятого пациента и даже чаще именно они и упоминаются в большинстве отзывов об «Акатиноле Мемантине» , другие фиксируются намного реже. Большая часть жалоб сводится к головной боли, сонливости. У некоторых под влиянием приема медикамента развивается одышка, другие жалуются на проблемы с ЖКТ, в частности, беспокоят запоры. Известны случаи, когда пациенты, проходившие терапию с помощью «Акатинола Мемантина», страдали головокружениями. Редкие негативные эффекты о приеме препарата Крайне редко в отзывах об «Акатиноле Мемантине» можно встретить упоминание о галлюцинациях. Такое побочное явление чаще беспокоит людей, страдающих заболеванием Альцгеймера, причем дошедшем до тяжелого уровня.
О некоторых побочных эффектах например, судорогах информация к производителю поступила уже после успешного прохождения медикаментом клинических испытаний. Данные были учтены, опубликованы, но официального подтверждения их пока нет.
Регистрационный номер
- «Акатинол Мемантин»: отзывы, показания, инструкция, состав, аналоги
- Мемантин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20мг, 30 шт
- Перезвоните мне
- Когда актуально?
- Фармакологические свойства
- Формы выпуска
PsyAndNeuro.ru
Мемантин таблетки 10 мг 30 штук (покрытые оболочкой). Мемантин: инструкция, показания и противопоказания, цены и заказ в аптеках, способ применения и дозы, побочные действия, взаимодействие в Энциклопедии лекарств РЛС. Онлайн-заказ препарата Акатинол мемантин таблетки с доставкой в ближайшую аптеку. Мемантин таблетки 10 мг 30 штук (покрытые оболочкой). Мемантин блокирует подтип NMDA-рецепторов глутаматных рецепторов, предотвращая чрезмерную активацию глутаминовых рецепторов, обеспечивая при этом нормальную активность.
Мемантин : инструкция по применению
| Мемантин в терапии когнитивных расстройств - Журнал Доктор Ру | При одновременном применении мемантина с препаратами леводопы, агонистами дофаминовых рецепторов, антихолинергическими средствами их действие может усиливаться. |
| Мемантин – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги таблеток | Описание и инструкция к применению лекарственного препарата, противопоказания и возможные побочные действия при использовании МЕМАНТИН-НАН, зарегистрировано АКАДЕМФАРМ Государственное предприятие (Республика Беларусь) произведено SYNTHON. |
| Мемантин 10 мг: цена от , инструкция по применению, аналоги, отзывы, купить в аптеках Москвы | Лекарство Мемантин положительно влияет на метаболизм мозга, прохождение нервных импульсов, модулирует глутаматергическую систему, ионный транспорт, блокирует кальциевые каналы, приводит в норму мембранный потенциал. |
| Мемантин (Мемантин) | Статья расскажет об отзывах о препарате "Акатинол Мемантин", инструкции по применению и возможных аналогах. |
| Мемантин (Мемантин) | Мемантин, действующее вещество препарата, улучшает когнитивную функцию, повышает повседневную активность за счет улучшения передачи нервных импульсов. |
Мемантин : инструкция по применению
| Мемантин Канон (10мг) | Всякие сосудистые препараты курсами (она их и раньше принимала, становилось лучше, но не намного), а вот Акатинол Мемантин на постоянный ежедневный прием, то есть до конца жизни. |
| Мемантин таб. п/о плен., 10 мг, 30 шт. | Тяжелая печеночная недостаточность; - Беременность; - Период лактации (грудного вскармливания); - Детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не изучены); - повышенная чувствительность к мемантину. |
Инструкция
- Мемантин в нейропсихиатрии
- Лечение дегенеративной и сосудистой деменции: возможности применения мемантина
- PsyAndNeuro.ru
- МЕМАНТИН ТАБ П/О - инструкция по применению в городе Новосибирск
Мемантин Канон
Из анализа траекторий поиска определялся процент особей, демонстрировавших плавание вдоль стенок бассейна — тигмотаксис. Ученые выяснили, что использование мемантина существенно нарушает ход обучения в стандартном водном тесте и блокирует его освоение, при этом у животных наблюдался тигмотаксис и многочисленные оставления платформы до истечения 10 секунд. У животных, прошедших претренинг, пространственное обучение происходило несмотря на введение мемантина, хотя и с меньшей скоростью, чем у контролей без препарата, а частота тигмотаксиса и ухода с платформы оказалась ниже. Ученые пришли к выводу, что предохраняющий эффект процедурного обучения заключается не в предварительной тренировке навыков пространственной ориентации, а в обучении правильной стратегии избегания, когда животное получает навык избегания неприятной ситуации путем того, что вскарабкивается на платформу. Полученные учеными данные свидетельствуют, что мемантин при введении в дозе, сопоставимой с клинически эффективной, полностью блокирует обучение в стандартном водном тесте Морриса, но ограниченно действует на обучение животных, проходивших предварительное процедурное обучение. Тот факт, что введение стадии предварительного непространственного обучения снимало блокирующий эффект мемантина на обучение в тесте, предполагает, что мемантин не препятствует ни ориентации в пространстве при плавании, ни запоминанию места нахождения платформы, то есть не влияет на пространственное обучение. Результаты исследования опровергают старые предположения о связи гиппокампальных NMDA-рецепторов с пространственным обучением, что предполагает дальнейшую работу в этом направлении.
Уточнение специфики действия препарата позволит разработать адресную терапию расстройств высшей нервной деятельности, вызванных старением, медленными нейродегенеративными заболеваниями, шизофренией , выработать рекомендации по применению препарата, так как препарат очевидно влияет на выработку новых поведенческих навыков», — сказал автор исследования Владимир Муровец, старший научный сотрудник лаборатории физиологии пищеварения Института физиологии имени Павлова. Нашли опечатку?
Что еще нам сообщает инструкция по применению к «Мемантину Канон»? Требуется систематически оценивать клиническую эффективность медицинского средства и переносимость терапии соответственно всем существующим клиническим рекомендациям. Продолжительность поддерживающего лечения не ограничена по времени при условии нормальной переносимости медикамента и с учетом полученного при его приеме положительного эффекта.
При отсутствии последнего либо при непереносимости пациентом данного лечения прием таблеток «Мемантин Канон» необходимо прервать. Лекарство применяется перорально, в одинаковое время, по 1 таблетке в сутки. Их не разжевывают, запивают жидкостью. Прием пищи на эффект от препарата влияния не оказывает. Максимально в день можно принимать не больше 20 мг основного элемента лекарства.
Режим дозирования специалист устанавливает в индивидуальном порядке. В начале терапии рекомендуется назначать минимально эффективные дозы. Чтобы снизить вероятность нежелательных побочных реакций, постоянную дозировку подбирают при помощи титрования с увеличением по 5 мг один раз в неделю в течение 3 недель. Побочные действия Согласно отзывам к «Мемантину Канон», общий профиль негативных побочных реакций медикамента включает: Нарушения психики: галлюцинации, спутанность сознания, психотические реакции. Сердце и сосуды: повышение артериального давления, тромбоэмболия либо венозный тромбоз, пороки сердца, сердечная недостаточность.
ЦНС: нарушение равновесия, головокружение, сонливость, головная боль, изменение походки, судороги, эпилептические припадки. Дыхательная система, органы средостения и грудной клетки: одышка. Подкожные ткани и кожа: синдром Стивенса—Джонсона. Иммунная система: повышенная чувствительность к составляющим элементам лекарственного средства. Система пищеварения: запор, диспепсические расстройства, панкреатит.
Желчевыводящие пути и печень: нарушение функциональных печеночных проб, гепатит. Мочевыводящие пути и почки: острая недостаточность. Инфекции и паразитарные заболевания: грибковое поражение кожных и слизистых покровов. Органы кроветворения: лейкопения в том числе нейтропения , агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, тромбоцитопения, панцитопения. Общие нарушения: утомляемость, общая слабость.
У пациентов, страдающих болезнью Альцгеймера, на фоне приема данного фармакологического препарата также регистрировались депрессивные состояния, мысли о суициде, а также попытки его совершения.
Поддерживающую терапию можно продолжать неопределенно долго при наличии терапевтического эффекта и хорошей переносимости препарата мемантин. Следует прекратить применение препарата мемантин, если терапевтический эффект более не наблюдается или если пациент не переносит лечение. Препарат мемантин применяют внутрь 1 раз в сутки, препарат следует принимать в одно и то же время каждый день, независимо от приема пищи. С целью уменьшения риска развития побочных эффектов рекомендуется постепенное увеличение дозы: 5 мг в неделю в течение первых трех недель терапии. Максимальная суточная доза составляет 20 мг в сутки. Рекомендуемая поддерживающая доза препарата мемантин: 20 мг в сутки. Начиная с 4-й недели: суточная доза - 20 мг по 2 таблетки 10 мг.
Учитывая невозможность деления таблетки, рекомендуется на этапе наращивания дозы применять препарат мемантина в таблетках 5 мг и 15 мг. Пациенты пожилого возраста старше 65 Коррекции дозы не требуется. Нарушение функции печени У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени класс А и В по шкале Чайлд-Пью коррекции дозы не требуется. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью класс С по шкале Чайлд-Пью препарат мемантин противопоказан. Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто - грибковые инфекции. Нарушения со стороны иммунной системы: часто гиперчувствительность к компонентам препарата. Нарушения со стороны нервной системы: часто - головокружение, нарушения равновесия; нечасто - нарушение походки; очень редко - судороги. Нарушения со стороны сердца: нечасто - сердечная недостаточность.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - запор; нечасто - рвота, тошнота; неизвестная частота - панкреатит. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышенные показатели "печеночных" ферментов; неизвестная частота - гепатит. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - одышка. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - головная боль; нечасто утомляемость. В постмаркетинговом периоде сообщалось о следующих нежелательных реакциях: агранулоцитоз, лейкопения включая нейтропению , панцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, гепатит, острая почечная недостаточность, синдром Стивенса-Джонсона. В самом тяжелом случае передозировки 2000 мг мемантина пациент выжил, при этом наблюдались побочные реакции со стороны нервной системы кома в течение 10 дней, затем диплопия и ажитация.
Является неконкурентным антагонистом N-метил-D-аспартат NMDA -рецепторов в том числе в чёрном веществе , вследствие этого снижает чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов на неостриатум, развивающееся на фоне недостаточного выделения дофамина. Улучшает процесс передачи нервного импульса. Улучшает когнитивные процессы, повышает повседневную активность. Фармакокинетика Приём пищи не влияет на абсорбцию. После приёма внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация достигается через 3—8 ч после приёма. Фармакокинетика имеет линейный характер в диапазоне доз 10—40 мг. При нормальной функции почек кумуляции мемантина не отмечено. Основными метаболитами являются N-3,5-диметилглудантан, изомерная смесь 4- и 6-гидроксимемантина и 1-нитрозо-3,5-диметиладамантан. Ни один из метаболитов не обладает антагонистической активностью по отношению к NMDA-рецепторам.
Мемантин Акатинол (Мемантинол, Меманталь) - показания к применению, побочные эффекты, отзывы
Акатинол Мемантин, 10 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 90 шт. сертифицированные медикаменты, цены на лекарственные препараты, инструкции по применению, отзывы. Применение препарата Мемантин-Рихтер при беременности не рекомендуется и возможно только в том случае если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Акатинол Мемантин инструкция по применению
| Мемантин (Memantinum) - | Мемантин является неконкурентным антагонистом глутаматных N-метил-D-аспартат (NMDA)-рецепторов, замедляет глутаматергическую нейротрансмиссию и развитие нейродегенеративных процессов, оказывает нейромодулирующее воздействие. |
| Мемантин Канон | Подобно всем лекарственным препаратам, препарат Мемантин-Рихтер может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех. |
Мемантин в терапии когнитивных расстройств
Пациент выздоровел без последствий. Отмечались нежелательные явления со стороны нервной системы: беспокойство, психоз, зрительные галлюцинации, ступор, приступы судорог, сонливость, бессознательное состояние. Лечение Симптоматическая терапия, промывание желудка, прием адсорбентов активированного угля , подкисление мочи, форсированный диурез при необходимости. Специфического антидота нет. Взаимодействие: При одновременном применении мемантина с препаратами леводопы, агонистами дофаминовых рецепторов, антихолинергическими средствами их действие может усиливаться. При одновременном применении мемантина с барбитуратами, нейролептиками их действие может уменьшаться. При одновременном применении мемантина с дантроленом или баклофеном, а также со спазмолитиками их действие может изменяться усилиться или уменьшиться , поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально. Следует избегать одновременного применения мемантина с амантадином из-за риска развития психоза.
Оба соединения являются антагонистами NMDA-рецепторов. Риск развития психоза также повышен при одновременном применении мемантина с фенитоином, кетамином и декстрометорфаном.
Противопоказания Противопоказаниями к применению препарата Мемантин являются: повышенная чувствительность к мемантину или любому из компонентов, входящих в состав препарата; печеночная недостаточность тяжелой степени класс С по классификации Чайлд-Пью ; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; беременность; период грудного вскармливания; возраст до 18 лет эффективность и безопасность не установлены. Применение при беременности и кормлении грудью Применение Мемантина при беременности противопоказано, так как данных о влиянии мемантина на течение беременности нет. Экспериментальные исследования, проведенные на животных, указывают на возможность замедления внутриутробного роста при уровне воздействия идентичных или несколько более высоких концентраций мемантина по сравнению с такими у человека. Потенциальный риск для человека неизвестен. Сведений о выделении мемантина с грудным молоком нет, поэтому женщинам, принимающим мемантин, следует прекратить грудное вскармливание. Взаимодействие с другими лекарственными средствами При одновременном применении Мемантина с препаратами леводопы, агонистами дофаминовых рецепторов, антихолинергическими средствами их действие может усиливаться. При одновременном применении мемантина с барбитуратами, нейролептиками их действие может уменьшаться. При одновременном применении мемантина с дантроленом или баклофеном, а также со спазмолитиками их действие может изменяться усилиться или уменьшиться , поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально.
Следует избегать одновременного применения мемантина с амантадином из-за риска развития психоза. Оба соединения являются антагонистами NMDA-рецепторов. Риск развития психоза также повышен при одновременном применении мемантина с фенитоином, кетамином и декстрометорфаном. При одновременном применении мемантина с циметидином, ранитидином, прокаинамидом, хинидином, хинином и никотином увеличивается риск повышения концентрации мемантина в плазме крови. При одновременном применении мемантина с гидрохлортиазидом возможно снижение концентрации гидрохлортиазида в плазме крови за счет увеличения его выведения из организма. Возможно повышение международного нормализованного отношения МНО у пациентов, принимающих одновременно пероральные непрямые антикоагулянты варфарин. Рекомендуется регулярно проводить мониторинг протромбинового времени или МНО у пациентов, принимающих одновременно непрямые антикоагулянты. Одновременное применение мемантина с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами моноаминооксидазы требует тщательного наблюдения за пациентами. Проведенные клинические исследования также не выявили влияния мемантина на фармакокинетику галантамина у молодых здоровых добровольцев. В исследованиях in vitro мемантин не ингибировал изоферменты CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, монооксигеназу, содержащую флавин, эпоксидгидролазу, а также сульфатирование.
Побочные действия Со стороны центральной нервной системы: часто - головная боль, головокружение, сонливость, нарушение равновесия; нечасто - нарушение походки, спутанность сознания, галлюцинации галлюцинации наблюдались, главным образом, у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа тяжелой степени ; очень редко - судороги; частота неизвестна — психотические реакции, нарушение сознания, повышенная возбудимость, депрессия, беспокойство, суицидальные мысли, повышение внутричерепного давления, мышечный гипертонус. Со стороны пищеварительной системы: часто - запор; нечасто - тошнота, рвота; частота неизвестна — панкреатит, гепатит.
В настоящей статье подробно рассматривается имеющаяся доказательная база применения мемантина в психиатрической практике по неклассическим показаниям, приводятся сводная таблица и обобщающие рекомендации. Ключевые слова: мемантин, глутамат, N-метил-D-аспартат-рецепторы, деменция, депрессивные расстройства, обсессивно-компульсивное расстройство. Мемантин: возможности и перспективы применения в психиатрии обзор современных данных. Психиатрия и психофармакотерапия.
Memantine: opportunities and horizons of its use in psychiatry review up to date R. Bekker1, Yu. Mira, d. It has a fast dissociation and binding kinetics, relatively low affinity, and its receptor binding is both use-dependent and voltage-dependent. This gives memantine a unique ability to restore and normalize glutamatergic neurotransmission and protect neurons from NMDA-receptor-mediated excitotoxicity and death, while not disrupting normal physiological NMDA-receptor regulation. But, as glutamatergic dysfunction plays a role in the pathogenesis of many, if not all, psychiatric disorders, memantine was tried in many of them, and often with positive results, but with different level of evidence quality.
Key words: memantine, glutamate, N-methyl-D-aspartate-receptors, dementia, major depression, obsessive-compulsive disorder. Memantine: a review of its use in psychiatry. Psychiatry and Psychopharmacotherapy. Stahl и соавт. Известно, что сильная и «безусловная» блокада NMDA-рецепторов нарушает память и когнитивные функции КФ , препятствует долговременной потенциации механизму, лежащему в основе процессов памяти и процессам нейропластичности и вызывает гибель нейронов от недостатка стимуляции создавая повреждения мозга, известные как лезии Олни. Примером этого может служить воздействие кетамина или высоких доз декстрометорфана.
Каким же образом возможно добиться того, чтобы снизить избыточную активацию NMDA-рецепторов, такую, например, какая имеет место при БА, но при этом не нарушить нормальные физиологические процессы активации NMDA-рецепторов, лежащие в основе процессов памяти, синаптической пластичности, регуляции активности нейроглии? Оказывается, это возможно. Bresink и соавт. Мемантин связывается не с основным глутаматным или глициновым сайтом рецептора, а с его магниевым сайтом, то есть с сайтом, на котором ионы магния в норме обеспечивают «физиологический покой» NMDA-рецептора, предотвращая его избыточную активацию. Кроме того, мемантин в отличие от кетамина или декстрометорфана связывается только с такой конфигурацией рецептора, в которой открыт активирован ионный канал, но не связывается с неактивным рецептором и тем самым предотвращает избыточную и постоянную активацию NMDA-рецепторов, не препятствуя «нормальной» периодической физиологической активации этих же рецепторов в случае, если рецептор активируется редко это называется use-dependent blockade — блокада, зависимая от использования рецептора. А связывание мемантина с рецептором является вольтажзависимым voltage-dependent , то есть зависит от электрического потенциала мембраны: мемантин связывается прежде всего с рецепторами активированных, перевозбужденных клеток.
Вся эта совокупность фармакологических свойств и предопределяет как клиническое отличие мемантина от кетамина и декстрометорфана, так и его уникальные антидементные и противовоспалительные свойства, ради которых он изначально и синтезировался S. Важно отметить, что мемантин был синтезирован «не на пустом месте». Его синтез является результатом целенаправленной модификации молекулы амантадина, которая была предпринята после того, как стало известно, что амантадин, препарат, изначально применявшийся при болезни Паркинсона БП , частично обязан своим антипаркинсоническим действием не только способности влиять на выделение и обратный захват дофамина и своим трициклик-подобным антихолинергическим М-холинолитическим свойствам, но и способности связываться с магниевым сайтом NMDA-рецептора с указанной кинетикой слабый аффинитет, быстрое связывание и освобождение рецептора , а также что амантадин положительно воздействует на КФ пациентов не только с БП, но и БА, депрессиями, шизофренией. Мемантин был синтезирован как препарат, обладающий более высокой по сравнению с амантадином специфичностью и избирательностью к NMDA-рецептору, более высоким аффинитетом, практически лишенный антихолинергических свойств амантадина, вредных в контексте лечения деменций но не полностью лишенный дофаминопозитивных свойств, что в этом контексте, наоборот, важно и полезно; S. Способность мемантина связываться с магниевым сайтом NMDA-рецептора является не единственным фармакологическим свойством, обусловливающим его прокогнитивные свойства. Williams и соавт.
Jiang и соавт. Peeters и соавт. Maurice, 2016 [46, 59]. Это также может дополнять не только прокогнитивные и антидементные, но и антидепрессивные и анксиолитические свойства мемантина. Rammes и соавт. В этой связи интересно отметить, что вклад 5-HT3-антагонизма в общую эффективность мемантина при деменциях, по-видимому, не так уж мал, и это подтверждается, в частности, тем, что противорвотное средство трописетрон, являющееся сильным антагонистом 5-HT3-рецепторов, улучшает КФ в экспериментальной модели БА у мышей, а также тормозит накопление белка-прекурсора амилоида и с 2014 г.
Spilman и соавт. И наоборот, мемантин, как оказалось, обладает клинически значимой противорвотной активностью, подтверждающейся также и в экспериментах на животных при рвоте, индуцированной цисплатином, что служит экспериментальной моделью рвоты при высокоэметогенной химиотерапии; A. Lehmann, L. Кроме того, показано, что мемантин помимо своего взаимодействия с NMDA и 5-HT3-серотониновыми рецепторами взаимодействует также и с некоторыми другими ионотропными рецепторами, в частности никотиновыми холинорецепторами, что также может вносить свой вклад в его прокогнитивную и антидементную активность M. Rogawski, 2004 [67]. Мемантин восстанавливает патологически сниженную активность эндотелиальной синтазы оксида азота eNOS и благодаря этому оказывает вазодилатирующее, ангиопротективное и антиишемическое действие, например, в моделях церебрального ангиоспазма после субарахноидального кровоизлияния или в модели сосудистой эректильной дисфункции C.
Huang и соавт. Интересно при этом отметить, что нейрональную синтазу оксида азота nNOS , гиперактивность которой является одной из причин воспаления и свободнорадикального повреждения клеток и повышенного нитрозилирования белков, мемантин, наоборот, угнетает, что частично обусловливает его противовоспалительные, антиоксидантные и нейропротекторные свойства и способность защищать нейроны от преждевременного старения и оксидативного стресса H. Ota и соавт. Мемантин не связывается с опиоидными, a1 или a2-адренорецепторами, мускариновыми холинорецепторами, ГАМК-рецепторами или с большинством подтипов серотониновых рецепторов, однако способен связываться, хотя и с довольно низким, но, по-видимому, клинически значимым сопоставимым с буспироном аффинитетом с 5-HT1A-рецепторами, что может объяснять его антидепрессивные и анксиолитические свойства N. Osborne и соавт. Болезнь Альцгеймера и другие деменции В недавнем суммирующем метаанализе нескольких Кохрановских систематических метаанализов показана эффективность мемантина при БА как в монотерапии, так и в комбинации с ингибиторами холинэстеразы K.
Laver и соавт. Kishi и соавт. Day и соавт. Mori, 2016 [49]. Имеются исследования мемантина при некоторых других деменциях, например деменции телец Леви C. Stinton и соавт.
Одновременно имеются описания случаев или открытые исследования о его возможной эффективности при этих состояниях Y. Zhao и соавт. Шизофрения Шизофрения сопровождается гиперактивацией кинуренинового пути метаболизма триптофана, что приводит к нарушениям в работе глутаматергической системы M. Koola, 2016 [35]. А галантамин, являющийся, кроме своих свойств ингибитора ацетилхолинэстеразы, также позитивным аллостерическим модулятором a7-подтипа никотиновых холинорецепторов, и мемантин, являющийся антагонистом NMDA-рецепторов, способны контрбалансировать негативное влияние избытка кинурениновой кислоты на деятельность ЦНС и, в частности, вызываемые ею когнитивные нарушения при шизофрении M. Koola, 2016 [90].
При этом положительное действие галантамина и мемантина на КФ больных шизофренией взаимно усиливается при их сочетании, а также зависит от фармакогенетических особенностей пациента, в частности от того, какими конкретно аллелями генов a7-никотинового рецептора CHRNA7 , NMDA-рецептора подтипа 1 GRM1 , гена белка, связывающего дистробревин DTNBP1 , и гена фермента, метаболизирующего кинурениновую кислоту, кинуренин-3-монооксигеназы обладает данный конкретный больной M. Еще одним теоретическим обоснованием попыток применения мемантина при шизофрении является тот факт, что в патогенезе шизофрении так же, как и в патогенезе депрессивных состояний, биполярного аффективного расстройства БАР и таких нейродегенеративных заболеваний, как БА, БП, играет большую роль воспалительная гиперактивация нейроглии H. Hong, 2016 [28]. А ведь известно, что мемантин обладает сильной противовоспалительной активностью, угнетает воспалительную активацию нейроглии и бывает эффективен в уменьшении явлений воспаления ЦНС не только при БА, но и таких состояниях, как острое отравление угарным газом или ишемический инсульт, а также усиливает противовоспалительное действие глюкокортикоидов при этих состояниях K. Iwamoto и соавт. Это дало основание предположить, что противовоспалительное действие мемантина может проявляться и при шизофрении.
Все эти данные послужили основанием для того, чтобы попытаться применить мемантин в качестве аугментатора к клозапину при резистентной шизофрении в двойном слепом рандомизированном плацебо-контролируемом испытании, в котором участвовали по 26 пациентов в каждой группе S. Veerman и соавт. Теоретической основой для сочетания мемантина именно с клозапином, а не с другими антипсихотиками, послужило то, что клозапин, как известно, среди прочих своих фармакологических свойств обладает свойствами парциального агониста агониста-антагониста NMDA-рецепторов S. Omranifard и соавт. Ряд метаанализов, обобщающих данные РКИ, также отмечает положительный эффект добавления мемантина к терапии антипсихотиками в отношении депрессивной, когнитивной и негативной симптоматики шизофрении Y. Matsuda и соавт.
Shim, R. Nadeem, 2014 [45, 75]. Интересно также отметить сообщение случая, описывающее пациента, у которого мемантин способствовал похудению и воспрепятствовал дальнейшему набору массы тела на клозапине наряду с уменьшением негативной и когнитивной симптоматики M. Schaefer и соавт. Авторы этой статьи призывают изучить мемантин также в качестве возможного средства профилактики вызванного антипсихотиками набора массы тела и ожирения. В одном российском РКИ, однако, был получен отрицательный результат — группа мемантина статистически не отличалась от группы плацебо в качестве дополнительного средства при лечении негативной симптоматики при параноидной шизофрении Ю.
Осадший и соавт. Однако в этом исследовании больные получали в качестве антипсихотика не клозапин. Злокачественный нейролептический синдром Злокачественный нейролептический синдром ЗНС — это редкое, но потенциально фатальное осложнение терапии мощными антипсихотиками, имеющее большое клиническое и патогенетическое сходство с фебрильной кататонией. Ключевыми симптомами ЗНС являются гипертермия, мышечная ригидность, выраженная вегетативная нестабильность, тяжелые экстрапирамидные расстройства ЭПР. При ЗНС эффективны прямые и непрямые агонисты дофаминовых рецепторов бромокриптин, прамипексол, амантадин и др. Kornhuber и соавт.
Поскольку мемантин благодаря своему NMDA-антагонизму косвенно является продофаминергическим агентом и способен уменьшать ЭПР, вызываемые антипсихотиками, а при ЗНС наблюдается гиперактивация глутаматергической системы и других систем возбуждающих аминокислот, то это дало основание попытаться применять его и при ЗНС M. Weller, J. Kornhuber, 1992; J. При этом были получены положительные результаты, а эффективность мемантина оказалась сопоставима с таковой у амантадина и бромокриптина M. Сочетание мемантина с бромокриптином или амантадином дополнительно улучшало терапевтический эффект при ЗНС J. Аутизм и расстройства аутистического спектра В одном открытом проспективном исследовании показано, что мемантин эффективен в устранении нарушений социального взаимодействия у интеллектуально сохранных взрослых с расстройствами аутистического спектра, включая высокофункциональный аутизм и синдром Аспергера G.
Joshi и соавт. Кроме улучшений социального взаимодействия и уменьшения симптоматики аутизма, совершенствовались также и когнитивные способности и память этих пациентов, а также проявления нередких коморбидных с аутизмом психопатологий депрессивного и тревожного круга и синдрома дефицита внимания СДВ или СДВ с гиперактивностью — СДВГ G. Учитывая, что мемантин эффективен при обсессивно-компульсивном расстройстве ОКР и ОКР-подобных состояниях, а аутизм часто сопровождается навязчивыми персеверациями тех или иных действий, слов, выражений, в настоящее время проводится большое РКИ по изучению эффективности мемантина у детей с коморбидностью аутизма или расстройств аутистического спектра, и расстройств ОКР-спектра; результаты ожидаются к 2018 г. В одном РКИ изучали действенность мемантина в коррекции поведенческих нарушений, в частности импульсивности и агрессивности, у детей с аутизмом и расстройствами аутистического спектра, получающих рисперидон. Ghaleiha и соавт. Owley и соавт.
Erickson и соавт. Авторами этого исследования было отмечено положительное влияние мемантина на социальное отчуждение и невнимательность, с умеренным положительным влиянием на раздражительность. В более объемном открытом исследовании M. Chez и соавт.
Участия цитохрома P450 в метаболизме in vitro не выявлено. Выведение Мемантин выводится преимущественно почками. Линейность Фармакокинетика имеет линейный характер в диапазоне доз 10—40 мг. Фармакодинамика Производное адамантана, по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к амантадину. Регулирует транспорт ионов, блокирует кальциевые каналы, нормализует мембранный потенциал, улучшает процесс передачи нервного импульса.
Улучшает когнитивные процессы, повышает повседневную активность. Показания Деменция альцгеймеровского типа умеренной и тяжелой степени. Если у Вас одно из перечисленных заболеваний состояний , перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом. Применение при беременности и кормлении грудью Беременность Данные о применении при беременности ограничены.
"Мемантин Канон": отзывы, показания, инструкция по применению, аналоги, производитель
Zh Nevrol Psikhiatr im. Neuroprotective potential of akatinol-memantine in ischemic stroke. Obozrenie psihiatrii i medicinskoj psihologii. Expert Opin Pharmacother. Sovremennaya terapiya v psihiatrii i nevrologii. Consult Pharm. Helping family members manage medication administration hassles.
J Psychiatr Ment Health Nurs. Spravochnik poliklinicheskogo vracha. Kolyhalov IV. Bogolepova AN. Public knowledge about dementia in South Korea: a community-based cross-sectional survey. Int Psychogeriatr.
Survey in Shanghai communities: the public awareness of and attitude towards dementia. Consilium Medicum. Hospital admissions resulting from preventable adverse drug reactions. Ann Pharmacother. A meta-analysis of the association between adherence to drug therapy and mortality.
Может изменять эффект дантролена и баклофена. Передозировка Нет сведений. Способ применения и дозировка Внутрь, во время еды, таблетки не разжевывая и запивая жидкостью. Взрослым при деменции по 5мг в сутки 7 дней , 10мг в сутки 7 дней , и по 15 - 20мг в сутки 7 дней. При необходимости дозу можно постепенно повысить до 30мг в сутки.
Пациенты с тяжелой и средней степенью БА часто заявляли о головокружении при приеме мемантина. При этом совместное использование мемантина с ИХЭ замедляли прогресс болезни. Исходя из полученных результатов очевидно, что препарат мемантин безопасное средство при лечении БА. Читайте так же:.
Риск развития психоза также повышен при одновременном применении мемантина с фенитоином, кетамином и декстрометорфаном. При одновременном применении мемантина с циметидином, ранитидином, прокаинамидом, хинидином, хинином и никотином увеличивается риск повышения концентрации мемантина в плазме крови. При одновременном применении мемантина с гидрохлортиазидом возможно снижение концентрации гидрохлортиазида в плазме крови за счет увеличения его выведения из организма. Возможно повышение международного нормализованного отношения МНО у пациентов, принимающих одновременно пероральные непрямые антикоагулянты варфарин. Рекомендуется регулярно проводить мониторинг протромбинового времени или МНО у пациентов, принимающих одновременно непрямые антикоагулянты. Одновременное применение мемантина с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами моноаминооксидазы требует тщательного наблюдения за пациентами. Проведенные клинические исследования также не выявили влияния мемантина на фармакокинетику галантамина у молодых здоровых добровольцев. В исследованиях in vitro мемантин не ингибировал изоферменты CYP 1А2, 2А6, 2С9, 2D6, 2Е1, 3А, монооксигеназу, содержащую флавин, эпоксидгидролазу, а также сульфатирование. Особые указания: При щелочной реакции мочи у пациентов требуется более тщательное наблюдение за такими пациентами из-за замедления выведения мемантина. К факторам, вызывающим повышение pH мочи, относятся: резкие изменения в режиме питания, например, замена богатого мясными блюдами рациона на вегетарианский или интенсивное применение щелочных желудочных буферов.
Мемантин Акатинол (Мемантинол, Меманталь) - показания к применению, побочные эффекты, отзывы
При совместном применении Акатинол Мемантин может изменить действие дантролена или баклофена, поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально. При тяжелой деменции (КШОПС не более 10 баллов) единственным препаратом с доказанной эффективностью является мемантин. У нас дома живет пенсионер с деменцией и когда деменция дала о себе знать конкретно, то врач посоветовала таблетки Мемантин Авексима.
рПЛБЪБОЙС Л РТЙНЕОЕОЙА
- Мемантин-Тева: инструкция по применению
- Какими препаратами осуществляется лечение деменции?
- Мемантин - инструкция по применению, показания, дозы
- Инструкция
Мемантин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20мг, 30 шт
Максимальное содержание в плазме крови наблюдается приблизительно спустя 3-8 часов. Приемы пищи не влияют на абсорбцию. При дозах 10-40 мг фармакокинетика характеризуется линейностью. Выводится главным образом через почки. Период полувыведения составляет 60-100 часов. Скорость выведения может уменьшаться в 7-9 раз в случае ощелачивания мочи. Подобное может происходить из-за кардинальных изменений в рационе.
К примеру, если ранее он был богат мясными блюдами, а затем случился резкий переход на вегетарианское меню. Кроме того, такой эффект возможен из-за применения антацидных препаратов. Показания к применению Лекарство применяется при деменции и болезнях Альцгеймера в разных формах. Кроме того, оно используется при спинальном и церебральном спастическом синдроме, проблемах с функциями нервной системы, паркинсонизме , болезни Паркинсона. Противопоказания Нельзя применять данное средство при повышенной чувствительности к его компонентам, спутанности сознания , грудном вскармливании , значительных нарушениях функций почек, беременности.
В ряде исследований отмечена связь развития ПИКН с тяжестью инсульта и выраженностью неврологического дефицита [5, 9]. Тем не менее в клинической практике нередки случаи, когда тяжелый когнитивный дефицит развивается у пациентов со сравнительно легким или быстро восстанавливающимся двигательным или другим очаговым неврологическим дефектом. Проведенное нами обследование 158 пациентов с ишемическим инсультом в каротидном бассейне выявило лишь частичное соответствие выраженности когнитивных и двигательных нарушений: исходный уровень двигательного дефицита более существенно влиял на вероятность развития умеренного когнитивного расстройства, но не был связан с вероятностью развития деменции [2]. По данным большинства исследований, повторные инсульты и множественные мультифокальные поражения ассоциируются с более высоким риском ПИКН [5, 14]. Определенную роль имеет и сторона поражения. В ряде исследований показано, что поражение левого полушария вызывает более частый и выраженный когнитивный дефект, чем поражение правого полушария [5]. По нашим наблюдениям, в последующем различие в выраженности когнитивных нарушений при право- и левосторонней локализации инсульта нивелируется за счет более значительной тенденции к восстановлению при левополушарных инсультах. Для пациентов с постинсультной деменцией характерна более высокая смертность, более высокий риск повторного инсульта. Деменция, диагностируемая через 3 мес. Менее благоприятный прогноз может объясняться рядом факторов: более обширной сосудистой патологией мозга, большей соматической отягощенностью, в частности более частыми и тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, более низкой приверженностью терапии и т. У пациентов с деменцией более выражены функциональные нарушения самообслуживания, бытовой активности. По нашим данным, наличие когнитивных нарушений, даже не достигающих степени деменции, является неблагоприятным прогностическим фактором, предвещающим менее успешное восстановление неврологических функций и функционального статуса. Диагностика ПИКН Для оценки когнитивных нарушений может использоваться шкала 3-КТ, демонстрирующая высокую чувствительность и специфичность [15]. Шкала представляет собой сочетание 3-х известных нейропсихологических тестов: тест на зрительную память запоминание 12 изображений из теста SКТ , тест на речевую активность семантически и фонетически опосредованные ассоциации за 1 мин , а также тест рисования часов. Учитывая простоту и минимальную временную затратность менее 5 мин , можно рассматривать этот инструмент в качестве универсального скринингового инструмента. Для оценки функционального статуса в условиях стационара разработана специальная шкала табл. Общие подходы к лечению ПИКН К сожалению, до настоящего времени не проведены масштабные контролируемые исследования, которые бы доказывали способность того или иного метода лечения предупреждать, сдерживать прогрессирование или хотя бы ослаблять ПИКН. Тем не менее нет сомнений в том, что ключевое значение имеет предупреждение дальнейшего повреждения мозга, прежде всего повторного инсульта. Для этого применяют комплекс мер, включающий, прежде всего, адекватную коррекцию сосудистых факторов риска — артериальной гипертензии гипотензивные средства , гиперлипидемии диета, статины, никотиновая кислота , гипергомоцистеинемии [11, 12]. Так, в ряде исследований показано, что адекватная коррекция артериальной гипертензии у пациентов, перенесших инсульт или транзиторную ишемическую атаку, снижает риск развития не только повторного инсульта, но и деменции. Для предупреждения повторных ишемических эпизодов могут использоваться антиагреганты или антикоагулянты при высоком риске кардиогенной эмболии или коагулопатиях. Следует учитывать, что назначение антикоагулянтов и высоких доз антиагрегантов у пациентов с нейровизуализационными признаками церебральной микроангиопатии, особенно обширным субкортикальным лейкоареозом и микрогеморрагиями выявляемыми в особом режиме МРТ — на градиент-эхо Т2-взвешенных изображениях , сопряжено с более высоким риском внутримозговых кровоизлияний. Важное значение имеет коррекция аффективных и поведенческих нарушений, особенно депрессии, сопутствующих кардиоваскулярных и иных заболеваний в первую очередь сердечной недостаточности. Важно помнить о необходимости отмены или минимизации доз тех средств, которые потенциально ухудшают когнитивные функции и обладают холинолитическим или выраженным седативным действием [12]. Для улучшения когнитивных функций применяется широкий спектр ноотропных препаратов, которые можно разделить на 4 основные группы: 1 воздействующие на определенные нейротрансмиттерные системы, 2 с нейротрофическим действием, 3 с нейрометаболическим действием, 4 с вазоактивным действием. В отношении большинства препаратов отсутствуют данные плацебо-контролируемых исследований, которые бы подтверждали их эффективность. Сложно оценить эффект препарата после инсульта, учитывая тенденцию к спонтанному улучшению когнитивного дефицита в раннем восстановительном периоде. Важным вопросом является время начала терапии, направленной на предупреждение или замедление когнитивного снижения. В настоящее время на пике острого периода ишемического инсульта проводится тромболитическая терапия ТЛТ с помощью рекомбинантного тканевого активатора плазминогена рТАП. Введение рТАП в первые 4,5 часа после появления симптомов ишемического инсульта способствует более полному восстановлению неврологических функций при приемлемом риске геморрагических осложнений. Более того, рТАП — положительный нейромодулятор рецепторов N-метил-D-аспартата NMDA-рецепторов , что приводит к повышению чувствительности нейронов к эксайтотоксинам [13]. NMDA-опосредованная эксайтотоксичность считается основной причиной гибели нейронов после инсульта. Тем не менее все существующие стратегии, направленные на NMDA-рецепторы, были неэффективны в клинической практике. Ранее на модели инсульта у экспериментальных животных удалось показать, что блокировка взаимодействия pТАП с NMDA-рецепторами сокращала объем поражения мозга, уменьшала неврологический дефицит и расширяла терапевтическое окно для введения pТАП [14].
Следует избегать одновременного применения мемантина и амантадина вследствие риска развития фармакотоксического психоза. То же самое можно сказать о кетамине и декстрометорфане. В одном опубликованном отчете отмечалось о возможном риске также при комбинации мемантина и фенитоина. Другие лекарственные средства, такие как циметидин, ранитидин, прокаинамид, хинидин, хинин и никотин, которые используют ту же катионную транспортную систему почек, что и амантадин, также могут взаимодействовать с мемантином, что может привести к потенциальному риску повышения уровней содержания этих препаратов в плазме крови. При одновременном применении мемантина с гидрохлоротиазидом или любым комбинированным препаратом, который содержит гидрохлоротиазид, возможно снижение уровня содержания последнего в сыворотке крови. В постмаркетинговых исследованиях сообщалось об отдельных случаях увеличения международного нормализованного отношения МНО у пациентов, одновременно принимавших варфарин и мемантин. Хотя причинно-следственная связь не установлена, пациентам, одновременно принимающим пероральные антикоагулянты, рекомендуется тщательный мониторинг протромбинового времени или МНО. В клиническом исследовании с участием молодых здоровых субъектов не наблюдалось значимого влияния мемантина на фармакокинетику галантамина. Специальные предупреждения Применение в педиатрии Мемантин не рекомендуется к применению у детей и подростков младше 18 лет в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности препарата. Во время беременности или лактации Данных о влиянии мемантина при применении его в период беременности нет. Экспериментальные исследования на животных указывают на возможность замедления внутриутробного роста при воздействии концентраций, идентичных или несколько больше тех, что применяются для человека. Потенциальный риск для человека неизвестен. Мемантин не следует применять в период беременности, за исключением случаев, обусловленных четкой и явной необходимостью. Неизвестно, происходит ли экскреция мемантина в грудное молоко, однако, это может иметь место, учитывая липофильность субстанции. Женщинам, которые применяют мемантин, следует воздержаться от кормления грудью. Фертильность Не было отмечено неблагоприятных эффектов мемантина на фертильность мужчин и женщин.
Среди них эпилепсия, недостаточность функции почек, артериальная гипертензия, перенесенный инфаркт миокарда, сердечная недостаточность. Фармакология Средство для лечения деменции. Является неконкурентным антагонистом глутаматных NMDA-peцепторов в т. Обладает ноотропным, церебровазодилатирующим, противогипоксическим и психостимулирующим действием. Улучшает ослабленную память, повышает способность к концентрации внимания, уменьшает утомляемость и симптомы депрессии, уменьшает спастичность скелетных мышц, вызванное заболеваниями или повреждениями мозга. Фармакокинетика После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 3-8 ч. Частично метаболизируется в печени. Выводится почками.