Влияние клопидогрела на метаболизм некоторых лекарственных средств, например, фенитоин и толбутамид и тех НПВП, метаболизм которых происходит с помощью фермента Р450 2С9, маловероятно. Инструкция по применению препарата Клопидогрел (Clopidogrel), отзывы, цена, где купить, состав, показания и противопоказания, способ применения, побочные эффекты, передозировка, взаимодействие, аналоги. Инструкция по применению препарата Клопидогрел (Clopidogrel), отзывы, цена, где купить, состав, показания и противопоказания, способ применения, побочные эффекты, передозировка, взаимодействие, аналоги.
Инструкция по применению Клопидогрел-СЗ Таблетки покрытые оболочкой 75 мг 28 шт
Клопидогрел, так же как и другие антиагрегантные средства, следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих повышенный риск развития кровотечения, связанный с травмами, хирургическими вмешательствами или другими патологическими состояниями, а. Клопидогрел и его предшественник тиклопидин относятся к группе тиенопиридинов и обладают отличным от АСК механизмом антитромбоцитарного действия. Лекарственные средства, являющиеся субстратами изофермента CYP2C8 Показано, что клопидогрел увеличивал системную экспозицию репаглинида у здоровых добро-вольцев.
Клопидогрел: Побочные эффекты, дозировка, использованию и многие другие
тромбо - асс или кардиомагнил. Влияние клопидогрела на метаболизм некоторых лекарственных средств, например, фенитоин и толбутамид и тех НПВП, метаболизм которых происходит с помощью фермента Р450 2С9, маловероятно. Выгодная цена на Клопидогрел в Москве Купить Клопидогрел в интернет-аптеке Инструкция по применению препарата Клопидогрел.
Лекарственная форма
- Клопидогрел*
- лМПРЙДПЗТЕМ — ЙОУФТХЛГЙС РП РТЙНЕОЕОЙА, ПРЙУБОЙЕ, ЧПРТПУЩ РП РТЕРБТБФХ
- Please wait while your request is being verified...
- Клопидогрел: состав
КЛОПИДОГРЕЛ-СЗ: инструкция по применению и отзывы
- Клопидогрел Канон
- Неужели клопидогрел всё-таки лучше аспирина?
- One moment, please...
- Фармакологическое действие
- КЛОПИДОГРЕЛ капсулы цена в Ташкенте, инструкция по применению, состав и отзывы на Med24
Клопидогрел
Выпускается в таблетках и желатиновых капсулах. Используется для предотвращения атеротромботических осложнений, включая инсульт, фибрилляцию артерий. Не назначается беременным в первые два триместра, редких наследственных состояниях дефицит лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактазы , бронхиальной астме, мастоцитозе. Приём осуществляют по 1 таблетке раз в сутки. Симптомы передозировки головокружение, ушной звон, головные боли, расстройство пищеварения не возникают, если принимать лекарство чётко по инструкции. Коплавикс - комбинированное средство с ацетилсалициловой кислотой и клопидогрелом. Выпускается в форме таблеток. Используется в качестве вторичной профилактик у пациентов при остром коронарном синдроме, нестабильной стенокардии, остром инфаркте миокарда. Приём осуществляют внутрь один раз в сутки. Продолжительность лечения зависит от степени тяжести и формы заболевания и может затянуться на 12 месяцев. Тромбофлюкс и Бревиблок Тромбофлюкс относится к группе фибринолитиков.
Действующий компонент - стрептокиназа. Выпускается в растворе для инъекций.
Пациенты с генетически обусловленной сниженной активностью изофермента СYР2С19. Низкая активность изофермента СYР2С19 ассоциируется с уменьшением антиагрегантного действия клопидогрела.
Режим применения более высоких доз 600 мг - нагрузочная доза, затем - 150 мг 1 раз в сутки ежедневно у пациентов с низкой активностью изофермента СYР2С19 увеличивает антиагрегантное действие клопидогрела. Однако оптимальный режим дозирования для пациентов со сниженной активностью изофермента СYР2С19 в клинических исследованиях пока не установлен. Особые группы пациентов. Пациенты старше 75 лет.
Не требуется коррекция дозы. Детский возраст до 18 лет. Отсутствует опыт применения препарата у детей. Пациенты с нарушением функции почек.
Кроме этого, у всех пациентов была хорошая переносимость препарата. Пациенты с нарушением функции печени. После ежедневного в течение 10 дней приёма клопидогрела в суточной дозе 75 мг у пациентов с тяжелым поражением печени ингибирование АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов было подобным таковому у здоровых добровольцев. Среднее время кровотечения было также сопоставимо в обеих группах.
Пациенты различной расовой принадлежности. Распространенность аллелей генов изофермента СYР2С19, отвечающих за промежуточный и сниженный метаболизм клопидогрела до его активного метаболита, различается у представителей различных этнических групп. Имеются лишь ограниченные литературные данные для представителей монголоидной расы для оценки клинической значимости генотипирования изофермента СYР2С19 в плане прогнозирования развития ишемических осложнений. Тяжелая печеночная недостаточность.
Острое кровотечение, например, кровотечение из пептической язвы или внутричерепное кровоизлияние. Редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы и глюкозо- галактозная мальабсорбция. Беременность и период грудного вскармливания. Детский возраст до 18 лет безопасность и эффективность применения не установлены.
С осторожностью. При умеренной печеночной недостаточности, при которой возможна предрасположенность к кровотечению ограниченный клинический опыт применения. При хронической почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести ограниченный клинический опыт применения. При заболеваниях, при которых имеется предрасположенность к развитию кровотечений в особенности желудочно-кишечных и внутриглазных , и у пациентов, одновременно принимающих лекарственные препараты, которые могут вызвать повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта таких как АСК и нестероидные противовоспалительные препараты НПВП , в том числе, селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 ЦОГ-2.
При указании в анамнезе на аллергические и гематологические реакции на другие тиенопиридины такие как тиклопидин, прасугрел в связи с возможностью развития перекрестных реакций. При недавно перенесенном преходящем нарушении мозгового кровообращения или ишемическом инсульте при одновременном применении с АСК.
Неизвестно, выделяется или нет клопидогрел с грудным молоком человека. Взаимодействие клопидогрела с другими веществами Ацетилсалициловая кислота не меняет индуцированную аденозиндифосфатом агрегацию тромбоцитов, которая вызывается клопидогрелом. Периодический прием 2 раза в сутки 500 мг ацетилсалициловой кислоты не вызывал пролонгирования времени кровотечения. Клопидогрел может усиливать действие ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, которая индуцирована коллагеном. Возможная фармакодинамическая реакция ацетилсалициловой кислоты и клопидогрела увеличивает риск кровотечения, поэтому одновременное их использование возможно не больше одного года. Вопрос одновременного использования данных препаратов должен быть оценен всесторонне.
Не рекомендуется совместное использование клопидогрела и варфарина из-за высокого риска развития кровотечения. Из-за высокого риска кровотечения рекомендовано соблюдать осторожность при совместном использовании гепарина или тромболитических средств и клопидогрела. Совместное использование клопидогрела и нестероидных противовоспалительных средств увеличивает возможность развития язв желудочно-кишечного тракта и язвенных кровотечений. Поэтому необходима осторожность при совместном их применении. Клопидогрел угнетает активность фермента CYP2C19 системы цитохрома Р450 и при совместном применении со средствами, которые метаболизируются с участием этого фермента толбутамид, фенитоин , возможно увеличение их содержания в сыворотке крови. Значимого клинического взаимодействия при совместном использовании клопидогрела и таких препаратов, как ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, циметидин, дигоксин, эстрогены, атенолол, теофиллин, нифедипин, фенобарбитал, средства, которые снижают уровень холестерина в крови, не выявлено. На всасывание клопидогрела антациды не влияют. Ингибиторы протонной помпы в различной степени уменьшают эффект клопидогрела: часть из них оказывает сильное действие на эффективность клопидогрела, а другие - нет.
Рекомендации в отношении применения ингибиторов протонной помпы при приеме клопидогрела: необходимо избегать приема тех препаратов, о которых известно, что они выражено или умеренно снижают эффективность клопидогрела омепразол ; в случае необходимости назначения ингибиторов протонной помпы больному, принимающему клопидогрел, необходимо рассмотреть другие ингибиторы протонной помпы, которые не так сильно с ним взаимодействуют пантопразол.
Максимальная концентрация активного метаболита клопидогрела Сmax после однократного приема его нагрузочной дозы 300 мг в 2 раза превышает таковую после 4-х дней приема поддерживающей дозы клопидогрела 75 мг. Сmax достигается в течение приблизительно 30-60 мин. При беременности и кормлении Применение препарата Клопидогрел не рекомендуется при беременности из-за отсутствия клинических данных по его применению беременными, хотя исследования на животных не выявили ни прямых, ни непрямых нежелательных эффектов на течение беременности, эмбриональное развитие, роды и постнатальное развитие. Данные о выделении клопидогрела в грудное молоко отсутствуют. В период терапии препаратом Клопидогрел, рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Клопидогрел таблетки - Озон - инструкция по применению
| Клопидогрел 75 мг: инструкция по применению, цена, отзывы пациентов, аналоги | тромбо - асс или кардиомагнил. |
| Инструкция по применению Клопидогрел-СЗ Таблетки покрытые оболочкой 75 мг 28 шт | Клопидогрел — лекарственный препарат, снижающий склонность тромбоцитов к агрегации. Выпускается под торговыми наименованиями «Плавикс» и др. |
| Клопидогрел - инструкция по применению, показания, дозы | Показано, что клопидогрел в комбинации с АСК снижал частоту комбинированной конечной точки, включавшей инсульт, инфаркт миокарда, системную тромбоэмболию вне ЦНС или сердечно-сосудистую смерть, преимущественно за счет снижения частоты развития инсульта. |
Клопидогрел инструкция по применению
| лМПРЙДПЗТЕМ — ЙОУФТХЛГЙС РП РТЙНЕОЕОЙА, ПРЙУБОЙЕ, ЧПРТПУЩ РП РТЕРБТБФХ | Таблетки «Клопидогрел»: от чего помогает препарат. |
| От чего помогает Клопидогрель | Клопидогрел таб.п/о 75мг №28 заказать в Москве от Канонфарма продакшн ЗАО в интернет-аптеке Будь Здоров: низкие цены, быстрая доставка, подробная инструкция по применению лекарства, противопоказания, отзывы. Заказывайте онлайн с доставкой на дом. |
Неужели клопидогрел всё-таки лучше аспирина?
Противопоказания к применению клопидогрела Гиперчувствительность, острое кровотечение, геморрагический синдром, выраженная печеночная недостаточность; внутричерепное кровоизлияние и патология, которая предрасполагает к их развитию кровотечений обострение язвенной болезни, туберкулез, неспецифический язвенный колит, гиперфибринолиз, опухоли легких ; дополнительно для лекарственных форм, которые содержат лактозу: дефицит лактазы, наследственная непереносимость галактозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы. Применение при беременности и кормлении грудью Не рекомендуется применение клопидогрела при беременности, так как отсутствуют клинические данные по использованию его беременными женщинами, хотя при исследовании на животных не было выявлено неблагоприятных эффектов на эмбриональное развитие, течение беременности, роды и постнатальное развитие. На время приема клопидогрела необходимо прекратить кормление грудью, так как при исследовании на крысах было установлено, что клопидогрел и его метаболиты выделяются с грудным молоком. Неизвестно, выделяется или нет клопидогрел с грудным молоком человека.
Взаимодействие клопидогрела с другими веществами Ацетилсалициловая кислота не меняет индуцированную аденозиндифосфатом агрегацию тромбоцитов, которая вызывается клопидогрелом. Периодический прием 2 раза в сутки 500 мг ацетилсалициловой кислоты не вызывал пролонгирования времени кровотечения. Клопидогрел может усиливать действие ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, которая индуцирована коллагеном.
Возможная фармакодинамическая реакция ацетилсалициловой кислоты и клопидогрела увеличивает риск кровотечения, поэтому одновременное их использование возможно не больше одного года. Вопрос одновременного использования данных препаратов должен быть оценен всесторонне. Не рекомендуется совместное использование клопидогрела и варфарина из-за высокого риска развития кровотечения.
Из-за высокого риска кровотечения рекомендовано соблюдать осторожность при совместном использовании гепарина или тромболитических средств и клопидогрела. Совместное использование клопидогрела и нестероидных противовоспалительных средств увеличивает возможность развития язв желудочно-кишечного тракта и язвенных кровотечений. Поэтому необходима осторожность при совместном их применении.
Клопидогрел угнетает активность фермента CYP2C19 системы цитохрома Р450 и при совместном применении со средствами, которые метаболизируются с участием этого фермента толбутамид, фенитоин , возможно увеличение их содержания в сыворотке крови. Значимого клинического взаимодействия при совместном использовании клопидогрела и таких препаратов, как ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, циметидин, дигоксин, эстрогены, атенолол, теофиллин, нифедипин, фенобарбитал, средства, которые снижают уровень холестерина в крови, не выявлено.
При однократном приеме внутрь дозы 600 мг клопидогрела 8 таблеток по 75 мг здоровыми добровольцами, побочные явления не отмечены. При необходимости быстрой коррекции увеличенного времени кровотечения рекомендуется переливание тромбоцитарной массы. Специфический антидот не известен. Взаимодействие Пероральные антикоагулянты: одновременное применение клопидогрела с пероральными антикоагулянтами не рекомендовано, так как данная комбинация может усилить кровотечение. Несмотря на то, что прием 75 мг клопидогрела в сутки не изменял фармакокинетику S-варфарина и МНО у больных, длительно принимавших терапию варфарином, одновременное применение клопидогрела и варфарина повышает риск кровотечения из-за эффектов, которые оказывают на гемостаз оба препарата. Ацетилсалициловая кислота: АСК не изменяет обусловленное клопидогрелом угнетение агрегации тромбоцитов, индуцированной АДФ, однако клопидогрел усиливает эффект АСК на агрегацию тромбоцитов, индуцированную коллагеном. Между клопидогрелом и ацетилсалициловой кислотой возможно фармакодинамическое взаимодействие, которое ведет к повышенному риску кровотечения. Следовательно, одновременное применение этих препаратов следует осуществлять с осторожностью.
Тем не менее, клопидогрел и АСК назначались совместно вплоть до одного года. Гепарин: клопидогрел не требовал изменения дозы гепарина или не влиял на эффект гепарина, оказываемый на свертывание крови. Одновременное применение гепарина не влияло на угнетение агрегации тромбоцитов, вызванной клопидогрелом. Между клопидогрелом и гепарином возможно фармакодинамическое взаимодействие, которое ведет к повышенному риску кровотечения. Следовательно, одновременное применение этих препаратов должно осуществляться с осторожностью. Тромболитические препараты: безопасность совместного применения клопидогрела с фибринспецифическими и фибриннеспецифическим тромболитическими средствами и гепаринами была исследована у больных с острым инфарктом миокарда. Частота клинически значимых кровотечений была аналогична той, что наблюдалась при применении тромболитических средств и гепарина совместно с АСК. Однако вследствие отсутствия достаточных клинических исследований по взаимодействиям с другими НПВП, в настоящее время не ясно, характерен ли повышенный риск желудочно-кишечных кровотечений для всех НПВП. Следовательно, одновременное применение НПВП в т. Другая одновременно проводимая терапия: поскольку клопидогрел метаболизируется до своего активного метаболита частично с помощью CYP2C19, то ожидается, что применение лекарственных средств, подавляющих активность этого энзима, приведет к снижению лекарственных концентраций активного метаболита клопидогрела.
В качестве меры предосторожности следует отказаться от одновременного применения лекарственных средств, которые подавляют CYP2C19. К лекарственным препаратам, подавляющим CYP2C19, относятся омепразол и эзомепразол, флувоксамин, флуоксетин, моклобемид, вориконазол, флуконазол, тиклопидин, ципрофлоксацин, циметидин, карбамазепин, окскарбазепин и хлорамфеникол. Ожидается, что эзомепразол, принимавшийся одновременно с клопидогрелом, также приведет к снижению экспозиции активного метаболита. В качестве меры предосторожности не следует одновременно с клопидогрелом применять омепразол или эзомепразол. Менее выраженные снижения экспозиции метаболита наблюдались в случае пантопразола и лансопразола. Эти результаты означают, что клопидогрел можно применять вместе с пантопразолом. Доказательств того, что другие лекарственные препараты, понижающие кислотность в желудке, такие как блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов за исключением циметидина, который является ингибитором CYP2C19 и антациды, влияют на антитромбоцитарную активность клопидогрела, нет. Другие лекарственные препараты: клинически важного фармакодинамического взаимодействия не наблюдалось, когда клопидогрел применялся совместно с атенололом или нифедипином или с этими обоими веществами. Одновременное применение фенобарбитала или эстрогена не оказало существенного влияния на фармакодинамическую активность клопидогрела.
Тиенопиридины могут привести к развитию аллергических реакций различной степени тяжести, таких как сыпь, отек Квинке, или к гематологическим перекрестным реакциям, таким как тромбоцитопения и нейтропения. Нарушения функции почек Терапевтический опыт применения клопидогрела у пациентов с нарушенной функцией почек ограничен. Препарат следует применять таким пациентам с осторожностью. Нарушения функции печени Клопидогрел следует применять с осторожностью больным с умеренными нарушениями функции печени, у которых возможно возникновение геморрагического диатеза. Применение во время беременности и в период грудного вскармливания Беременность. Ввиду отсутствия адекватных клинических данных по безопасности, не рекомендуется принимать клопидогрел во время беременности. Грудное вскармливание. Неизвестно, проникает ли клопидогрел в грудное молоко человека. Исследования на животных доказали, что препарат проникает в грудное молоко. В качестве меры предосторожности грудное вскармливание следует прекратить во время лечения клопидогрелом. Так как большинство лекарственных средств выделяются с грудным молоком, а также по причине возможности развития серьезных побочных реакций у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, решение об отмене препарата или прекращении грудного вскармливания следует принимать, учитывая необходимость терапии клопидогрелом кормящей матери. Репродуктивная функция. В исследованиях на животных не было выявлено влияния клопидогрела на репродуктивную функцию. Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами Клопидогрел не влияет или оказывает незначительное влияние на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Пероральные антикоагулянты: одновременное применение клопидогрела с пероральными антикоагулянтами не рекомендовано, так как это может увеличивать интенсивность кровотечений. Влияние клопидогрела на метаболизм некоторых лекарственных средств, например, фенитоин и толбутамид и тех НПВП, метаболизм которых происходит с помощью фермента Р450 2С9, маловероятно. Данные исследований указывают на то, что фенитоин и толбутамид, которые метаболизируются при помощи CYP2C9, могут безопасно применяться совместно с клопидогрелом. Ацетилсалициловая кислота: ацетилсалициловая кислота не изменяет ингибирующего эффекта клопидогрела на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, но клопидогрел усиливает действие ацетилсалициловой кислоты на коллаген-индуцированную агрегацию тромбоцитов. Однако, одновременное применение 500 мг ацетилсалициловой кислоты два раза в сутки не вызывало достоверного увеличения времени кровотечения, удлиненного вследствие приема клопидогрела. Фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом и АСК возможно, и оно ведет к повышению Опасности кровотечения. Поэтому совместное применение этих препаратов требует осторожности см. Однако имеются данные о безопасном применении клопидогрела и ацетилсалициловой кислоты в течение до 1 года. Гепарин: по данным клинического испытания, проведенного на здоровых лицах, клопидогрел не изменяет ни потребности в гепарине, ни действия гепарина на свертывание крови. Одновременное применение гепарина не изменяло ингибирующего действия клопидогрела на агрегацию тромбоцитов. Однако, безопасность такой комбинации еще не установлена и одновременное применение этих препаратов требует осторожности см. Тромболитики: безопасность совместного применения клопидогрела, фибрин-специфических или фибрин-неспецифических тромболитических препаратов и гепарина была исследована у больных с острым инфарктом миокарда. Частота клинически значимых кровотечений была аналогична той, что наблюдалась в случае совместного применения тромболитических средств и гепарина с ацетилсалициловой кислотой. Нестероидные противовоспалительные препараты НПВП : в клиническом испытании на здоровых добровольцах совместное применение клопидогрела и напроксена увеличивало количество скрытых желудочно-кишечных кровотечений. Однако, из-за отсутствия исследований по взаимодействию препарата с другими НПВП, в настоящее время не ясно, существует ли повышенный риск желудочно-кишечных кровотечений при применении всех таких препаратов. Антиретровирусные препараты. У ВИЧ-инфицированных пациентов, получающих усиленную ритонавиром или кобицистатом антиретровирусную терапию APT , было продемонстрировано достоверное снижение плазменной концентрации активного метаболита клопидогреля и снижение подавления агрегации тромбоцитов. Хотя клиническая значимость полученных результатов окончательно не подтверждена, в полученных спонтанных сообщениях описывались ВИЧ-инфицированные пациенты, получающие усиленную APT, у которых наблюдались случаи повторной окклюзии после эндоваскулярной реканализации или перенесенных тромботических явлений при применении нагрузочной дозы клопидогреля. Действие клопидогреля и средний уровень показателей ингибирования тромбоцитов может быть снижен при одновременном применении с ритонавиром. Исходя из вышесказанного, следует избегать одновременного назначения клопидогреля с усиленной APT. Комбинированное применение с другими лекарственными средствами: поскольку клопидогрел метаболизируется до активного метаболита отчасти с помощью CYP2C19, ожидается, что прием лекарственных средств, подавляющих активность данного фермента, приведет к снижению лекарственных концентраций активного метаболита клопидогрела. К таким лекарственным средствам, угнетающим активность CYP2C19, относятся омепразол и эзомепразол, флувоксамин, флуоксетин, моклобемид, вориконазол, флуконазол, тиклопидин, ципрофлоксацин, циметидин, карбамазепин, оксакарбазепин, хлорамфеникол, эфавиренз. Если одновременно с клопидогрелом требуется использование ингибиторов протонной помпы, рекомендуется использование препаратов с наименьшей ингибирующей активностью в отношении CYP2C19, таких как пантопразол или лазопразол. Ожидается, что эзомепразол показывает схожие результаты при взаимодействии с клопидогрелом.
Отдельные группы пациентов Фармакокинетика активного метаболита клопидогрела в этих группах пациентов не изучалась Пациенты пожилого возраста У добровольцев пожилого возраста старше 75 лет при сравнении с молодыми добровольцами не было получено различий по показателям агрегации тромбоцитов и времени кровотечения. Не требуется коррекции дозы у лиц пожилого возраста. Дети Данные отсутствуют. Пациенты с нарушением функции печени После ежедневного в течение 10 дней приема клопидогрела в суточной дозе 75 мг у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени ингибирование АДФиндуцированной агрегации тромбоцитов было подобным таковому у здоровых добровольцев. Среднее время кровотечения было также сопоставимо в обеих группах. Расовая принадлежность Распространенность аллелей генов изофермента CYP2C19, обуславливающих промежуточную и низкую активность этого изофермента, отличается у представителей различных расовых групп. Имеются ограниченные литературные данные об их распространенности у представителей монголоидной расы, что не позволяет оценить у них значения генотипирования изофермента CYP2C19 для развития ишемических осложнений. Показания к применению Профилактика атеротромботических событий у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или с диагностированной окклюзионной болезнью периферических артерий. Предотвращение атеротромботических событий в комбинации с ацетилсалициловой кислотой у пациентов с острым коронарным синдромом: - без подъема сегмента ST нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q , включая пациентов, которым было проведено стентирование при чрескожном коронарном вмешательстве; - c подъемом сегмента ST острый инфаркт миокарда при медикаментозном лечении и возможности проведения тромболизиса. Профилактика атеротромбических и тромбоэмболических осложнений, включая инсульт, при фибрилляции предсердий мерцательной аритмии : - у взрослых пациентов с фибрилляцией предсердий мерцательной аритмией , которые имеют, как минимум, один фактор риска развития сосудистых осложнений, не могут принимать непрямые антикоагулянты и имеют низкий риск развития кровотечений в комбинации с ацетилсалициловой кислотой. Противопоказания -Повышенная чувствительность к активному или любому вспомогательному компоненту препарата; -Тяжелая печеночная недостаточность; -Активное кровотечение в том числе кровотечение из пептической язвы или внутричерепное кровоизлияние ; -Беременность и период лактации; -Возраст до 18 лет эффективность и безопасность применения не установлены ; -Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции. С осторожностью При умеренной печеночной недостаточности, при которой возможна предрасположенность к кровотечению ограниченный клинический опыт применения. При почечной недостаточности ограниченный клинический опыт применения. При заболеваниях, при которых имеется предрасположенность к развитию кровотечений в частности желудочно-кишечных или внутриглазных , и особенно при одновременном применении лекарственных средств, которые могут вызвать повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта таких как ацетилсалициловая кислота [АСК] и нестероидные противовоспалительные препараты [НПВП], в том числе, селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 ЦОГ-2. При одновременном применении с лекарственными средствами, являющимися субстратами изофермента CYP2C8 репаглинид, паклитаксел см. У пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 см. При указаниях анамнеза на аллергические и гематологические реакции на другие тиенопиридины такие как тиклопидин, празугрел возможность перекрестных аллергических и гематологических реакций, см. При недавно перенесенном преходящем нарушении мозгового кровообращения или ишемическом инсульте при сочетании с АСК, см. Применение во время беременности и в период грудного вскармливания Беременность Применение препарата Клопидогрел Канон не рекомендуется при беременности из-за отсутствия клинических данных по его применению беременными, хотя исследования на животных не выявили ни прямых, ни непрямых нежелательных эффектов на течение беременности, эмбриональное развитие, роды и постнатальное развитие. Данные о выделении клопидогрела в грудное молоко отсутствуют. В период терапии препаратом Клопидогрел Канон, рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Инструкция по применению Клопидогрел-СЗ Таблетки покрытые оболочкой 75 мг 28 шт
Влияние клопидогрела на метаболизм некоторых лекарственных средств, например, фенитоин и толбутамид и тех НПВП, метаболизм которых происходит с помощью фермента Р450 2С9, маловероятно. Клопидогрел удлиняет время кровотечения, поэтому его следует применять с осторожностью у больных с заболеваниями, предрасполагающими к развитию кровотечений (особенно, желудочно-кишечных и внутриглазных). Влияние клопидогрела на метаболизм некоторых лекарственных средств, например, фенитоин и толбутамид и тех НПВП, метаболизм которых происходит с помощью фермента Р450 2С9, маловероятно.
Клопидогрел таблетки - Озон - инструкция по применению
| Клопидогрел Канон | Важными преимуществами клопидогрела служат длительный опыт применения в клинической практике и обширная доказательная база, подтверждающая его эффективность и безопасность, благодаря чему данный препарат включен в ведущие международные рекомендации. |
| Клопидогрел - аналоги и заменители | Клопидогрел — лекарственный препарат, снижающий склонность тромбоцитов к агрегации. Выпускается под торговыми наименованиями «Плавикс» и др. |
| One moment, please... | Представлены синонимы (аналоги) лекарства клопидогрел-сз, взаимозаменяемые по воздействию на организм препараты, содержащие одно или несколько одинаковых действующих веществ. |
Клопидогрель: новые стандарты применения
Таблетка препарата Клопидогрел включает 75 мг действующего вещества клопидогрела гидросульфата. Вспомогательные компоненты: диоксид кремния коллоидный, маннитол, натрия кроскармеллоза, макрогол, микрокристаллическая целлюлоза, стеарилфумарат натрия, гидроксипропилцеллюлоза. Состав оболочки: полиэтиленгликоль, гидроксипропилметилцеллюлоза, краситель оксид железа красный, диоксид титана Е171. Форма выпуска Розовые круглые таблетки, покрытые оболочкой, двояковыпуклой формы, на разрезе — бело-желтого цвета. Фармакологическое действие Фармакодинамика и фармакокинетика Фармакодинамика Препарат затормаживает агрегацию тромбоцитов.
После прекращения приема клопидогрела агрегация тромбоцитов и время кровотечения постепенно возвращаются к исходному уровню в среднем в течение 5 дней. Фармакокинетика Всасывание При однократном и повторном приеме внутрь в дозе 75 мг в сутки клопидогрел быстро абсорбируется. Данная связь является ненасыщаемой в широком диапазоне концентраций. Метаболизм Клопидогрел интенсивно метаболизируется в печени. Вначале клопидогрел метаболизируется до 2-оксо-клопидогрела, являющегося промежуточным метаболитом. Последующий метаболизм 2-оксо-клопидогрела приводит к образованию активного метаболита - тиольного производного клопидогрела. Активный тиольный метаболит клопидогрела, который был выделен в исследованиях in vitro, быстро и необратимо связывается с рецепторами тромбоцитов, блокируя, таким образом, агрегацию тромбоцитов. Сmax активного метаболита клопидогрела после приема его нагрузочной дозы 300 мг в 2 раза превышает Сmax после 4 дней приема поддерживающей дозы клопидогрела 75 мг. При этом при приеме 300 мг клопидогрела Сmax достигается в течение приблизительно 30-60 мин. Фармакогенетика С помощью изофермента CYP2C19 образуются как активный метаболит, так и промежуточный метаболит - 2-оксо-клопидогрел. Фармакокинетика и антиагрегантное действие активного метаболита клопидогрела, при исследовании агрегации тромбоцитов ex vivo, варьируют в зависимости от генотипа изофермента CYP2C19. Пациенты с низкой активностью изофермента CYP2C19, должны обладать двумя указанными выше аллелями гена с потерей функции. Для определения имеющегося у пациента генотипа изофермента CYP2C19 существуют соответствующие тесты. В результате меньшей экспозиции активного метаболита наблюдается менее выраженное подавление активности тромбоцитов или более выраженная остаточная активность тромбоцитов. Отдельные группы пациентов Фармакокинетика активного метаболита клопидогрела у отдельных групп пациентов не изучена. Лица пожилого возраста У добровольцев пожилого возраста старше 75 лет при сравнении с молодыми добровольцами не было получено различий по показателям агрегации тромбоцитов и времени кровотечения. Не требуется коррекции дозы для лиц пожилого возраста. Лица детского возраста Данные отсутствуют. Пациенты с нарушением функции печени После ежедневного, в течение 10 дней приема клопидогрела в суточной дозе 75 мг у больных с тяжелым поражением печени ингибирование АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов было подобным таковому у здоровых добровольцев. Среднее время кровотечения было также сопоставимо в обеих группах. Этническая принадлежность Распространенность аллелей генов изофермента CYP2C19, отвечающих за промежуточный и сниженный метаболизм, отлична у представителей различных этнических групп. Имеются очень небольшие литературные данные среди представителей монголоидной расы, что не позволяет оценить значение генотипирования изофермента CYP2C19 на клинический исход событий. Показания Предотвращение атеротромботических осложнений: - у взрослых пациентов с инфарктом миокарда с давностью от нескольких дней до 35 дней , с ишемическим инсультом с давностью от 7 дней до 6 месяцев , с диагностированной окклюзионной болезнью периферических артерий; - у взрослых пациентов с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q , включая пациентов, которым было проведено стентирование при чрескожном коронарном вмешательстве в комбинации с ацетилсалициловой кислотой ; - у взрослых пациентов с острым коронарным синдромом с подъемом сегмента ST острый инфаркт миокарда при медикаментозном лечении и возможности проведения тромболизиса в комбинации с ацетилсалициловой кислотой. Предотвращение атеротромботических и тромбоэмболических осложнений, включая инсульт, при фибрилляции предсердий мерцательной аритмии : - у пациентов с фибрилляцией предсердий мерцательной аритмией , которые имеют как минимум один фактор риска развития сосудистых осложнений, не могут принимать непрямые антикоагулянты и имеют низкий риск развития кровотечения в комбинации с ацетилсалициловой кислотой. Противопоказания - Гиперчувствительность к какому-либо компоненту препарата; - тяжелая печеночная недостаточность; - острое кровотечение например, при пептической язве или внутричерепном кровоизлиянии ; - беременность, период лактации; - возраст до 18 лет безопасность применения не установлена. Беременность и лактация: В опытах на животных показано, что клопидогрел и его метаболиты проникают в грудное молоко, не влияют на фертильность и не оказывают токсического действия на плод. Однако, ввиду отсутствия достаточных данных о безопасности, не рекомендуется применять препарат у беременных и кормящих женщин.
Фибрилляция предсердий мерцательная аритмия Препарат назначают в дозе 75 мг один раз в сутки. В комбинации с клопидогрелом следует начать терапию и затем продолжить прием ацетилсалициловой кислоты в дозе 75-100 мг в сутки. Пропуск приема очередной дозы - если прошло менее 12 часов после пропуска приема очередной дозы, то следует немедленно принять пропущенную дозу препарата, а затем следующие дозы принимать в обычное время; - если прошло более 12 часов после пропуска приема очередной дозы, то следует принять следующую дозу в обычное время не следует принимать двойную дозу. Взрослые и пациенты пожилого возраста с генетически обусловленной сниженной активностью изофермента CYP2C19 Низкая активность изофермента CYP2C19 ассоциируется с уменьшением антиагрегантного действия клопидогрела. Применение препарата в более высоких дозах нагрузочная доза 600 мг, затем 150 мг один раз в сутки у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 приводит к усилению антиагрегантного действия клопидогрела. Однако в клинических исследованиях по изучению клинических исходов не установлен оптимальный режим дозирования клопидогрела у пациентов со сниженным метаболизмом вследствие генетически обусловленной низкой активности изофермента CYP2C19. Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста У добровольцев пожилого возраста старше 75 лет при сравнении с молодыми добровольцами различий по показателям агрегации тромбоцитов и времени кровотечения не выявлено. Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется. Дети Отсутствует опыт применения препарата у детей. Однако степень удлинения времени кровотечения была сходной с таковой у здоровых добровольцев, получавших клопидогрел в дозе 75 мг в сутки. Переносимость препарата у всех пациентов была хорошей. Нарушение функции печени После применения клопидогрела в дозе 75 мг в сутки в течение 10 дней у пациентов с тяжелым нарушением функции печени степень ингибирования аденозиндифосфатиндуцированной агрегации тромбоцитов и средний показатель удлинения времени кровотечения были сопоставимы со здоровыми добровольцами. Имеются ограниченные литературные данные, позволяющие оценить значение генотипирования изофермента CYP2C19 на клинические исходы для пациентов монголоидной расы. Гендерные эффекты При сравнении фармакодинамических свойств клопидогрела у мужчин и женщин, у женщин наблюдалось меньшее ингибирование аденозиндифосфат-индуцированной агрегации тромбоцитов, но различий в удлинении времени кровотечения не было. При сравнении клопидогрела с ацетилсалициловой кислотой у пациентов с риском развития ишемических осложнений частота клинических исходов, других побочных действий и отклонении от нормы клинико-лабораторных показателей была одинаковой как у мужчин, так и женщин. Побочное действие Данные, полученные в клинических исследованиях Безопасность клопидогрела была изучена более чем у 44000 пациентов, в том числе более чем у 12000 пациентов, получавших лечение в течение года или более. Реже сообщалось о развитии гематом, гематурии и глазных кровоизлияний главным образом, конъюнктивальных. В основном, источниками больших кровотечений являлись желудочно-кишечный тракт и места пункции артерий. Она была одинаковой в подгруппах пациентов, разделенных по исходным характеристикам и по видам фибринолитической терапии или гепаринотерапии. У двух из 9599 пациентов, принимавших клопидогрел, наблюдалось полное отсутствие нейтрофилов в периферической крови, которого не наблюдалось ни у одного из 9586 пациентов, принимавших АСК. Несмотря на то, что риск развития миелотоксического действия при приеме клопидогрела является достаточно низким, в случае если у пациента, принимающего клопидогрел, наблюдается повышение температуры или появляются другие признаки инфекции, следует обследовать пациента на предмет возможной нейтропении.
Abuzahra M. Comparison of higher clopidogrel loading and maintenance dose to standard dose on platelet function and outcomes after percutaneous coronary intervention using drug—eluting stents. Cuisset T. Benefit of a 600—mg loading dose of clopidogrel on platelet reactivity and clinical outcomes in patients with non—ST—segment elevation acute coronary syndrome undergoing coronary stenting. Dangas G. Role of clopidogrel loading dose in patients with ST—segment elevation myocardial infarction undergoing primary angioplasty: results from the HORIZONS—AMI harmonizing outcomes with revascularization and stents in acute myocardial infarction trial. Lotrionte M. Meta—analysis appraising high clopidogrel loading in patients undergoing percutaneous coronary intervention. Patti G. Randomized trial of high loading dose of clopidogrel for reduction of periprocedural myocardial infarction in patients undergoing coronary intervention: results from the ARMYDA—2 Antiplatelet therapy for Reduction of MYocardial Damage during Angioplasty study. Efficacy and safety of clopidogrel 600 mg administered pre—hospitally to improve primary percutaneous coronary intervention in patients with acute myocardial infarction CIPAMI : study rationale and design. A double—blind, randomized study on platelet aggregation in patients treated with a daily dose of 150 or 75 mg of clopidogrel for 30 days. Aleil B. Tavassoli N. High maintenance dosage of clopidogrel is associated with a reduced risk of stent thrombosis in clopidogrel—resistant patients. Am J Cardiovasc Drugs. Bernardi V. Banerjee S. Park S. Duration of dual antiplatelet therapy after implantation of drug—eluting stents. Engl J Med. Epub 2010 Mar 15. Schulz S. Stent thrombosis after drug—eluting stent implantation: incidence, timing, and relation to discontinuation of clopidogrel therapy over a 4—year period. Epub 2009 Jul 11. Roy P. Temporal relation between Clopidogrel cessation and stent thrombosis after drug—eluting stent implantation. Epub 2009 Jan 24. Harker L. Clopidogrel versus aspirin in patients at risk of ischaemic events. Drug Saf. Bhatt D. Wang T. Sudlow C. Thienopyridine derivatives versus aspirin for preventing stroke and other serious vascular events in high vascular risk patients. Cochrane Database Syst Rev. Hankey G. Antiplatelet therapy for the prevention of recurrent stroke and other serious vascular events: a review of the clinical trial data and guidelines. Curr Med Res Opin. Diener H. Effects of aspirin plus extended—release dipyridamole versus clopidogrel and telmisartan on disability and cognitive function after recurrent stroke in patients with ischaemic stroke in the Prevention Regimen for Effectively Avoiding Second Strokes PRoFESS trial: a double—blind, active and placebo—controlled study. Lancet Neurol. Robless P. Systematic review of antiplatelet therapy for the prevention of myocardial infarction, stroke or vascular death in patients with peripheral vascular disease. Br J Surg. Girolami B. Antithrombotic drugs in the primary medical management of intermittent claudication: a meta—analysis. Reduction in the need for hospitalization for recurrent ischemic events and bleeding with clopidogrel instead of aspirin. Berger P.
Клопидогрел-СЗ
Клопидогрел оральная таблетка по рецепту лекарство, используемое для предотвращения сердечного приступа или инсульта. Таблетки «Клопидогрел»: от чего помогает препарат. Описание и инструкция к применению лекарственного препарата, противопоказания и возможные побочные действия при использовании КЛОПИДОГРЕЛЬ-РАТИОФАРМ, произведено ratiopharm, GmbH (Германия). Клопидогрел таб.п/о 75мг №28 заказать в Москве от Канонфарма продакшн ЗАО в интернет-аптеке Будь Здоров: низкие цены, быстрая доставка, подробная инструкция по применению лекарства, противопоказания, отзывы. Заказывайте онлайн с доставкой на дом.
Клопидогрел-АКОС
Влияние на прогноз оригинального и генерического клопидогрела в зависимости от различных полиморфизмов генов. Активация клопидогрела (вверху слева): Первым шагом является окисление, опосредованное (главным образом) CYP2C19, в отличие от активации родственного препарата прасугрела. Влияние на прогноз оригинального и генерического клопидогрела в зависимости от различных полиморфизмов генов. В последнее десятилетие клопидогрел стал одним из наиболее часто используемых врачами–кардиологами Зап.