«Лозартан» и «Валсартан» хоть и отличаются составом, но основная цель у них едина — снижать и стабилизировать артериальное давление.
Средства, блокирующие ангиотензинные АТ1–рецепторы
Валсартан Вальсакор, Диован, Валз и Лозартан Лориста, Лозап, Козаар — очень похожие по механизму действия и принципу работы препараты для снижения давления. Как и другие «сартаны», они препятствуют сужению сосудов и задержке воды в организме, опосредованно помогают поддерживать постоянный уровень глюкозы в крови. Посмотрим, какой из них лучше и в чем разница. Что общего и чем отличается Лозартан от Валсартана? Оба препарата относятся к одной группе гипотензивных — БРА блокаторы рецепторов ангиотензина. Преимущества и терапевтические эффекты лозартана и валсартана включают контроль артериального давления, замедление прогрессирования диабетической болезни почек нефропатия и снижение риска инсульта у пациентов с гипертрофией левого желудочка. Лозартан отличается от валсартана тем, что в эквивалентной дозе у может иметь более короткую продолжительность действия. В большинстве случаев достаточно стандартной таблетки лозартана на 50 мг, принимаемой один раз в день утром. Однако, некоторым пациентам этого не хватает для стабильного действия 24 часа подряд и ночью давление может повыситься. В этом случае приходится переходить на 100 мг версию. Валсартан и лозартан выпускаются в комбинации с мочегонным средством гидрохлоротиазидом, например такие препараты как Лозап Плюс или Ко-Диован дополнительно содержат данный диуретик.
Подобные комбинации хороши не только двойным действием в снижении артериального давления, но и препятствуют повышению калия в крови и его накоплению в организме. По этой причине не рекомендуется сочетать лозартан или валсартан с калий-сберегающими диуретиками Верошпирон, спиронолактон. В двух масштабных клинических исследованиях проводили сравнение безопасности и эффективности лозартана и валсартана в лечении гипертонии на протяжении 8 и 12 недель. В эквивалентных дозах: 80 мг валсартан и 50 мг лозартан через 4 недели показали сходную эффективность, но к концу восьмой недели валсартан давал пятипроцентное превосходство. Наиболее часто встречающимся побочными эффектами были головная боль одинаковое соотношение у обоих препаратов и головокружение В. Таким образом, в средне- и долгосрочной перспективе оба сартана мало отличаются в эффективности, с небольшим превосходством в пользу валсартана. Источник: healthdavlenye. Имя: Nina Yrikova Отзыв: …. Имя: Валерий Гановичев Отзыв: Только назначили. Появилась стойкая депрессия, боли в ногах и спине,в голове часто что-то творится.
Врач упорно отрицает эти побочки. Имя: Лариса Ирзун Отзыв: Долгое время принимала препарат от ад лизиноприл- мучал кашель и бронхоспазм. Врач назначила лозартан. Действительно стала реже кашлять исчез и бронхоспазм. А давление держится в пределах нормы. Так что слушайтесь своего лечащего врача. Доброго здоровья всем. Бывает повышение АД до 180, но в большинстве чувствую себя не плохо. Сбросила вес 10 кг и давление снизилось. Летом снизили дозу до 25мг, но правильно ли это не знаю Имя: Марсель Сергеев Отзыв: В аптеке порекомендовали ваш препарат.
Хочу сказать Вам большое спасибо. Рекомендую всем своим знакомым. Я астматик с рождения,а в последнее время стало мучить ночное давление.
Все физиологические эффекты ангиотензина II, в том числе стимуляции высвобождения альдостерона, блокируются действием Лозартана. Снижение артериального давления происходит независимо от состояния системы ренин-ангиотензин. В результате употребления данного препарата активность ренина в плазме увеличивается за счет удаления ангиотензина II. Действие данного препарата было подтверждено в ходе проведенного исследования Life Losartan Intervention For Endpoint reduction in hypertension study , в котором приняло участие 9193 человека, страдающих эссенциальной артериальной гипертензией. Возраст исследуемых составлял 55-80 лет с артериальным давлением 160-200 мм рт.
Фармакодинамика и фармакокинетика Данный лекарственный препарат оказывает гипотензивное действие сразу после первого перорального приема. Эффект действия лекарства выражается в снижении систолического и диастолического артериального давления, которое достигается самое большее через 6 часов после приема. Спустя сутки действие препарата снижается.
Несмотря на разницу наименования, оба компонента являются блокаторами рецепторов ангиотензина и выполняют одинаковую работу. И Валсартан, и Лозартан выпускаются в России и не имеют существенной разницы в цене. Они также беспрепятственно доступны практически во всех аптеках.
Преимущества Валсартана: Более выраженное и быстрое действие; Обширный список показаний; Доказанная эффективность в отношении профилактики сердечно-сосудистой смертности.
Вы также можете задать новый вопрос, и через некоторое время наши врачи на него ответят. Это бесплатно. Также можете поискать нужную информацию в похожих вопросах на этой странице или через страницу поиска по сайту.
ВОПРОС НАСЧЕТ ЛОЗАРТАНА
Причем валсартан в дозе 160 мг оказался эффективнее лозартана в дозе 100 мг и ирбесартана в дозе 150 мг/сут. - - Оригинальный препарат: Козаар 50, 100 мг. №28 от Merck Sharp & Dohme (Великобритания) стоимостью от 257 до 636 руб. Валсартан — один из самых популярных и эффективных сартанов, оригинальный препарат — Диован компании Novartis.
Валсартан: аналоги и заменители от давления, что лучше
| Топ-5 самых безопасных сартанов - Кардиология и кардиохирургия - Статьи - Поиск Лекарств | Лозартан отличается от валсартана тем, что в эквивалентной дозе у может иметь более короткую продолжительность действия. |
| Эффективность и безопасность сартанов в клинической практике - АКАДЕМФАРМ | В первую очередь следует отметить, что «Валсартан» в сравнении с «Лозартаном» не содержит водорастворимых веществ и не нуждается в биотрансформации при первоначальном прохождении через печень. |
Лозартан и валсартан сравнение
Можно выбрать медикаменты с абсолютно другими механизмами действия. Тактика в этом случае в основном определяется теми причинами, по которым пациенту пришлось отказаться от основного лекарства. Также при подборе аналогов может учитываться стоимость лекарственных средств, так как для многих пациентов это является немаловажным аспектом из-за того, что противогипертонические медикаменты должны приниматься на постоянной основе. Нужно помнить, что если пациенту не подошел лекарственный препарат, аналоги и заменители для новой схемы лечения обязательно должны подбираться совместно с лечащим врачом. Самостоятельная замена может быть опасна для здоровья. Вальсакор или Валсартан: что лучше Вальсакор имеет в своём составе такое же действующее вещество. Этот факт определяет то, что показания и противопоказания для обоих медикаментов практически идентичны. Стойкий ангиотензивный эффект от Вальсакора развивается уже через полмесяца после начала курса лечения.
Вальсакор можно назвать хорошим заменителем Валсартана зарубежного производства. Несмотря на то, что медикамент является импортным, стоимость его более чем доступная. Лоза п или Валсартан: что выбрать Главным действующим веществом лекарственного средства Лозап является химическое соединение лозартан калия, которое так же реализует свои антигипертонические эффекты благодаря блокированию рецепторов второго типа к ангиотензину. Оба медикамента способствуют снижению артериального давления по причине уменьшения общего периферического сопротивления из-за диффузной вазодилатации. Лозап выпускается в виде таблеток и имеет три стандартные дозировки 12.
Если кто-то из ваших знакомых с гипотонией возьмет на себя ответственность испытать действие сартанов — прошу сообщить мне о результатах! Сообщения можно оставлять через форму обратной связи, расположенную на сайте. Некоторые читатели имеют неверное представление о том, какими должны быть в норме показатели артериального давления и пульса в покое. Если человек чувствует себя хорошо, то для него нормой могут быть и более низкие значения. Пульс в покое примерно от 50 до 70 ударов в минуту — это тоже нормально.
Многое зависит от возраста и степени тренированности. Для использования в качестве геропротектора мы рекомендуем Телмисартан Микардис , как препарат, имеющий наилучшие показатели и максимально длительное действие 24 часа. Безопасная суточная доза Телмисартана составляет 40 мг. Некоторые читатели пишут в комментариях, что дозировка 40 мг действует на них плохо. У кого-то снимается давление, кто-то чувствует себя плохо. В целях геропротекции вполне достаточно принимать Телмисартан в дозировке 10-20 мг. Дозировку 40 мг можно применять лишь в случае склонности к гипетонии. Но оптимальные дозировки должен определять лечащий врач. Рекомендую также прочесть: Источник: dolgo-jv. АРА II действуют вне зависимости от возраста, для них не характерен эффект ускользания при длительном применении, обладают выраженными органопротективными и плейотропными свойствами, являются метаболически нейтральными среди антигипертензивных препаратов.
Имеющиеся препараты класса АРА II значительно отличаются по фармакологическим и фармакокинетическим характеристикам, что лежит в основе некоторых особенностей в клинических эффектах. Клиническая фармакология Фармакологические характеристики сартанов по аффинности, силе связывания и характеру взаимодействия с АТ1-рецепторами имеют тесную связь с эффективностью. Современные исследования молекулярных механизмов действия препаратов способствовали пониманию и объяснению достижения различных плейотропных эффектов сартанов, а также дифференцированию различий между разными препаратами. Валсартан, наряду с другими сартанами ирбесартан, телмисартан, кандесартан, олмесартан и в отличие от лозартана и эпросартана, является неконкурентным антагонистом АТ1-рецепторов с высокой аффинностью к АТ1-рецепторам табл. Тем самым валсартан подавляет стимулирующее действие АТ II на рецепторы вне зависимости от концентрации агониста, а также характеризуется более медленной скоростью диссоциации из связи с рецепторами в отличие от препаратов с конкурентным действием [1].
Валсартан часто рекомендуется для пациентов с сердечной недостаточностью или после инфаркта миокарда. Лозартан также работает путем блокирования рецепторов ангиотензина II. Он обладает похожими эффектами, но отличается противопоказаниями, силой и продолжительностью действия. Пациенты могут испытывать различные побочные реакции от каждого препарата, поэтому индивидуальная реакция на лекарство может влиять на выбор между ними.
При его использовании один раз в сутки клинически значимое снижение остаточного АД сравнимо со снижением АД на пике действия. Эти свойства делают телмисартан препаратом выбора для «забывчивых» пациентов. Телмисартан — самый липофильный сартан, у него самый большой объем распределения 500 л , что обеспечивает способность легко проникать в ткани и вызывать блокаду не только плазменной, но и тканевой РААС, обеспечивая выраженные органопротективные свойства.
Телмисартан не подвергается метаболизму при участии цитохрома Р450, а значит не вступает во взаимодействие со многими препаратами и является препаратом выбора для пациентов с полифармакотерапией. Наибольшую аффинность к CYP2C9 среди сартанов имеет лозартан, в меньшей степени — ирбесартан, кандесартан. Любые ингибиторы или индукторы фермента CYP2C9 могут влиять на эффективность лозартана и должны учитываться при выборе препарата.
Длительное использование сартанов в клинической практике и широкое исследование их на лабораторных моделях позволили выявить новые грани этих препаратов. Сегодня мы знаем, что не все эффекты представителей данного класса связаны с влиянием на ATR. У отдельных представителей этого класса выявлены гипогликемический, гипоурикемический, гиполипидемический, противовоспалительный, антипролиферативный, антиоксидантный и антиагрегантный эффекты.
Адипонектин — ключевой регулятор этих процессов, обеспечивая через свои рецепторы процессы деремоделирования. Телмисартан дозозависимо подавляет продукцию активных радикалов, тормозит миграцию Т-лимфоцитов в стенку сосудов и восстанавливает функцию митохондрий. Стимуляция этих рецепторов в поджелудочной железе приводит к увеличению экспрессии дыхательной цепи митохондрий и глюкозостимулированной секреции инсулина, в нейронах уменьшается дисфункция митохондрий и повышается выживаемость нейронов, в почках снижаются пролиферативные процессы и развитие фиброза.
Телмисартан по сравнению с другими сартанами имеет преимущество в этих эффектах. Такие уникальные свойства телмисартана обеспечивают плеотропные эффекты, главными из которых являются снижение инсулинорезистентности, повышение уровня адипонектина, улучшение функциональной активности эндотелия, ангио- и ренопротективные эффекты, способность обеспечивать регресс гипертрофии миокарда левого желудочка. По данным исследований, применение сартанов сопровождается наименьшим риском развития новых случаев диабета Eliot и соавт.
Повышение уровня мочевой кислоты, которая является конечным продуктом пуринового обмена, — независимый фактор сердечно-сосудистого риска прогрессирования нефропатии и развития артериальной гипертензии АГ у подростков. Сартаны снижают уровень мочевой кислоты, блокируя реабсорбцию в проксимальных канальцах почек. Очень важно, что урикозурический эффект лозартана и валсартана сохраняется и при их комбинации с диуретиками, благодаря чему предупреждается вызываемое диуретиками повышение уровня мочевой кислоты в крови.
Лучший эффект по снижению уровня мочевой кислоты дают лозартан, затем валсартан, ирбесартан и кандесартан олмесартан и азилсартан не влияют. Кроме этого, лозартан и телмисартан за счет блокады тромбоксана А2 обладают антиагрегантным эффектом.
Лекарства от высокого давления для пожилых
Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия. Хранить в недоступном для… Подробнее Показания Артериальная гипертензия. Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и… Подробнее Противопоказания Беременность, лактация, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к лозартану.
Стимулируют поджелудочную железу. Снимают воспалительную реакцию Группы 1, 2 поколений схожи по регулировке АД. Их разница незначительна, не выявляется с помощью инструментальных обследований. Если у пациента нет сахарного диабета или атеросклероза, предпочтительнее лекарство 1 поколения. Часто в аптеке невозможно встретить основное наименование препарата. Однако существуют торговые названия, соответствующие по химическому составу, механизму действия. Если у пациента появились побочные эффекты на один из назначенных препаратов, самостоятельно заменить его другим веществом запрещено.
Возникают осложнения. Это ухудшает самочувствие, приводит к чрезмерному снижению АД. Области применения Основное показание к применению - стабильная артериальная гипертензия. Средство регулирует и другие отклонения внутренних органов. Поэтому оно дополнительно рекомендуется пациентам, страдающим следующими состояниями и заболеваниями: сердечная недостаточность, гипертрофия левого желудочка, замещение миокарда соединительной тканью после пережитого инфаркта, фибрилляция предсердий; протеинурия, почечная недостаточность, нефрит; метаболический синдром; атеросклероз. Достоинство БРА в возможности комбинированного применения с другими гипотензивными средствами. Эффективность показало сочетание с Амлодипином. Если использовать только 1 вид лекарственного вещества, успешность терапии снижается. При сочетании 2 и более средств самочувствие пациента стабильно, происходят улучшения в сердце, почках, сосудах, головном мозге.
Результат терапии возникает не сразу, образуется при продолжительном курсе употребления назначаемого средства. Если наблюдается сахарный диабет, атеросклероз и другие заболевания, но давление в норме, сартаны назначать запрещено. Произойдет системная гипотензия, внезапный обморок. Единственное средство из группы сартанов, разрешенное при пережитом инфаркте миокарда - Валсартан. Его назначают через 3 дня после инфаркта, но при отсутствии риска внезапного падения АД. Достоинства и побочные эффекты Часто кардиологи назначает сартаны из-за мгновенного достижения эффекта, благоприятного влияния на внутренние органы. Препараты имеют следующие положительные стороны: малое количество противопоказаний; рекомендуемая доза таблеток употребляется 1 раз в сутки, медленно выводится из организма; побочные эффекты развиваются у небольшого процента пациентов, они обратимы при коррекции дозы; возможность приема пожилым людям; отсутствие побочных эффектов в виде кашля, вызывающего ингибиторами АПФ; уменьшение смертности, улучшение уровня жизни; снижение риска развития инфаркта, инсульта; отсутствие развития злокачественных новообразований в легочной ткани. Побочные эффекты бывают редко. Не образуется негативного действия на весь организм.
Возможны небольшие головокружения, вызванные уменьшением артериального давления. Если состояние развивается часто, врачи регулирует дозировку таблеток. Побочные действия устраняются. Противопоказания к применению Лекарство прошло испытания на разных категориях больных. Его качество подтверждено фармакологами. После полученных данных было выявлено, что его запрещено применять следующим группам лиц: повышенная чувствительность, непереносимость на 1 из компонентов состава; беременность, грудное вскармливание. Действующее вещество проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко, влияя на плод, новорожденного. Возможно замедление развития, дисфункция внутренних органов. Если произошло незапланированное зачатие, прием таблеток прекращают.
Существует группа пациентов, которым можно применять средство, но с осторожностью. Врач регулирует дозировку, поэтому устраняется риск негативного действия.
В результате дополнительного анализа результатов исследования Val—HeFT была обнаружена способность этого препарата предупреждать развитие мерцательной аритмии. В исследование включались больные в течение 0,5—10 дней после развития ИМ. Следует отметить лучшую переносимость валсартана. По итогам VALIANT оба препарата можно в равной степени применять при остром инфаркте миокарда у пациентов с высоким риском сердечно—сосудистых осложнений.
Выбор будет, очевидно, определяться переносимостью и стоимостью этих препаратов. В качестве первичной конечной точки была сумма всех фатальных и нефатальных сердечно—сосудистых событий. В среднем период наблюдения составил 3,3 года. Таким образом, присоединение валсартана к лечению недостаточно контролируемых больных АГ не только позволило добиться целевого уровня, но и значительно улучшило прогноз.
При одновременном применении с… Подробнее При беременности и кормлении грудью Противопоказан к применению при беременности и в период лактации. Подробнее Побочные действия Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, ортостатическая гипотензия. Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия.
Лозартан и валсартан сравнение
В отличие от большинства перечисленных сартанов, кандесартан имеет 4 сайта связывания с ангиотензиновыми рецепторами (лозартан – 2, вальсартан – 3), что обеспечивает препарату устойчивость и разнообразие клинического воздействия. Будьте внимательны! Прежде, чем воспользоваться рецептами и советами нашего медицинского форума, проконсультируйтесь с лечащим врачом! Согласно метаанализу [22], гипотензивное действие телмисартана сопоставимо с таковым валсартана в монотерапии и выше, чем у лозартана 100 мг и ирбесартана 150 мг. Выбор между сартанами (Лозартан, Валсартан, Телмисартан, Эпросартан) можно сделать, рассмотрев и сравнив краткие характеристики каждого из них.
Телмисартан – лекарство, способное замедлить старение и продлить жизнь
| Сравнительная характеристика сартанов | Кандесартан, валсартан, ирбесартан, телмисартан, а также активный метаболит лозартана EXP3174 действуют как неконкурентные антагонисты и связываются с рецепторами необратимо. |
| Валсартан или лозартан что лучше? | Что лучше ВАЛСАРТАН или ЛОЗАРТАН: сравнение эффективности и рейтинг. Инструкции по применению препаратов ЛОЗАРТАН и ВАЛСАРТАН и сравнение с другими аналогичными лекарствами. |
| Лозартан или Валсартан: что лучше, показания и противопоказания | Главное отличие между валсартаном и лозартаном заключается в том, что они принадлежат к разным классам химических соединений. |
| Лозартан : инструкция по применению | Кандесартан, валсартан, ирбесартан, телмисартан, а также активный метаболит лозартана EXP3174 действуют как неконкурентные антагонисты и связываются с рецепторами необратимо. |
Лозартан или Валсартан: что лучше, показания и противопоказания
102 предложения - низкие цены, быстрая доставка от 1-2 часов, возможность оплаты в рассрочку для части товаров, кешбэк Яндекс Плюс - Яндекс Маркет. Что общего и чем отличается Лозартан от Валсартана? Лозартан. Продолжает обзор средство на основе лозартана калия. После недельного периода вымывания лечение лозартаном заменяют валсартаном в дозе 160 мг 1 раз в сутки.
Телмисартан – лекарство, способное замедлить старение и продлить жизнь
При длительном процессе концентрации АТII в крови и тканях усиливается образование коллагеновых волокон и развивается гипертрофия гладкомышечных клеток кровеносных сосудов. В результате стенки кровеносных сосудов утолщаются, уменьшается их внутренний диаметр, что приводит к поднятию артериального давления. Помимо этого, происходит истощение и дистрофия клеток сердечной мышцы с их последующей гибелью и замещением на соединительную ткань, что является причиной развития сердечной недостаточности. Вот почему необходимо подавлять чрезмерную активность АТII в кровяном русле и тканях больных не только гипертонией, но и ряда других заболеваний. Поэтому терапевтическая эффективность при применении ИАПФ у пациентов с артериальной гипертензией АГ и сердечной недостаточностью часто бывает ограничена. Наибольшее сродство АТII имеет к АТ1—рецепторам I типа , которые локализуются преимущественно в гладкой мускулатуре кровеносных сосудов, сердце, отдельных областях мозга, печени, почках, коре надпочечников.
Поэтому в 1990—х гг. В настоящее время "сартаны" стали наиболее применяемой группой для коррекции многих патологических состояний. По химической структуре сартаны делятся на 3 основные подгруппы: Бифениловые производные тетразола: лозартан, ирбесартан кандесартан, валсартан, фимасартан, озилсартан. Небифениловые производные тетразола: телмисартан, олмесартан. Небифениловые нететразоловые соединения производное акриловой кислоты : эпросартан.
В зависимости от наличия активного метаболита среди сартанов выделяют пролекарства и активные ЛС. К пролекарствам относятся: Лозартан и его фармакологически активный метаболит Е 3174 , Кандесартан и его активный метаболит CV-11974 , Азилсартана медоксомил превращается в активную молекулу азилсартана, Олмесартан медоксомил и его активный метаболит CS-866. В зависимости от типа антагонизма с АТII их делят на селективные конкурентные антагонисты — лозартан, эпросартан, олмесартан, азилсартан и неконкурентные — вальсартан, ирбесартан, кандесартан, телмисартан. В основе механизма действия сартанов лежит воздействие на РААС, с уменьшением ее активности. Среди эффектов, которые опосредуются через рецепторы II типа, возникает: вазодилатация, высвобождение оксида азота, стимуляция апоптоза, антипролиферативное действие и др.
ЛП более специфично и значительно подавляют сердечно—сосудистые эффекты активации РААС, блокируют негативные действия АТII, стимулируют при этом защитные эффекты, нарушают деградацию брадикинина, способствуя синтезу простациклина и оксида азота. Сартаны устраняют действие АТII на сосуды, которые "отказываются" сокращаться, отчего нет артериальной вазоконстрикции и повышения АД. Оттого не происходит задержки натрия и воды. Кроме того, антагонисты АТII взаимодействуют с пресинаптическими рецепторами норадренергических нейронов, что приводит к значительному уменьшению высвобождения норадреналина в синаптическую щель и предотвращению симпатической вазоконстрикции. Применение сартанов вызывает ремоделирование сосудистой стенки и миокарда, улучшается внутрисердечная гемодинамика, возникает уменьшение полости сердца и регрессия гипертрофии левого желудочка.
Препараты снижают симпатическое влияние, повышенную эктопическую активность миокарда и оказывают стабилизирующее воздействие на кардиомиоциты. Отмечается и наличие антиаритмических свойств. Таким образом, ингибирование активности РААС сводит к минимуму сосудистое воспаление, способствует замедлению развития атеросклероза и исключают возможность накопления БАВ и связанных с ними нежелательных реакций.
Принесла записи о моем давлении, она в мусорку бросила.
Распечатала из компьютера готовую форму, вклеила в карточку, я потом читаю, а там написано, что у меня миндалины не величины и не гиперимированы, а у меня миндалины вообще нет, мне их удалили в 9 лет отроду. Наши терапевт только и знают, что посылать на диспансеризацию по пять раз в год, потому что им за это доплачивают. А мы все, как овцы, бегаем по поликлинике, сдаём анализы, они их вклеивают в карту и создают видимость работы. Как надоело это очковтирательство.
Поэтому люди и не хотят идти к врачам, а идут в аптеку, что фармацевт посоветует, тем и лечатся.
Данные клинических исследований показали, что двойная блокада РААС вследствие комбинированного применения ингибиторов АПФ, АРА II или алискирена связана с повышенной частотой нежелательных явлений, таких как артериальная гипотензия, гиперкалиемия и нарушение функции почек включая острую почечную недостаточность , в сравнении с применением только одного ЛС, действующего на РААС. Риск развития гиперкалиемии может возрастать при совместном применении с другими лекарственными препаратами, способными вызывать гиперкалиемию калийсодержащие пищевые добавки и заменители соли, содержащие калий, калийсберегающие диуретики например спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид , НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, гепарин, иммунодепрессанты циклоспорин или такролимус и триметоприм.
Частота развития гиперкалиемии зависит от связанных факторов риска. Риск повышается при применении вышеупомянутых комбинаций и особенно высок при одновременном применении с калийсберегающими диуретиками и заменителями соли, содержащими калий. Применение телмисартана в комбинации с ингибиторами АПФ или НПВП представляет меньший риск при условии строгого соблюдения мер предосторожности.
Нерекомендуемые комбинации Калийсберегающие диуретики или калийсодержащие пищевые добавки. АРА II, такие как телмисартан, снижают вызываемую диуретиком потерю калия. Калийсберегающие диуретики, например спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид, калийсодержащие пищевые добавки или заменители соли могут привести к значимому повышению содержания калия в плазме крови.
Если сопутствующее применение показано, поскольку имеется документально подтвержденная гипокалиемия, их следует применять с осторожностью и на фоне регулярного контроля содержания калия в плазме крови. При необходимости одновременного применения на фоне документально подтвержденной гипокалиемии следует соблюдать осторожность и регулярно контролировать содержание калия в плазме крови. Препараты лития.
При совместном приеме препаратов лития с ингибиторами АПФ и АРА II, включая телмисартан, возникало обратимое повышение концентраций лития в плазме крови и его токсического действия. При необходимости применения данной комбинации препаратов рекомендуется тщательно контролировать концентрации лития в плазме крови.
Несмотря на богатство выбора, в реальной отечественной амбулаторной практике обычно используются два препарата, которые в числе первых были выведены на фармацевтический рынок: лозартан и валсартан. Не умаляя их несомненных преимуществ, следует отметить, что они эффективны не во всех клинических случаях и не всегда являются оптимальным выбором.
Телмисартан — один из незаслуженно забытых препаратов. Это более чем странно, поскольку доказательная база, свидетельствующая о его высокой эффективности и безопасности, весьма обширна. В рандомизированных клинических исследованиях РКИ этого препарата участвовало больше всего пациентов [8]. Фармакодинамика и фармакокинетика По фармакокинетическим свойствам все БРА можно разделить на две большие группы: активные лекарственные вещества и пролекарства [8, 10, 11].
К первым относятся телмисартан и валсартан. Лозартан и кандесартан представляют собой пролекарства, то есть становятся активными препаратами только после ряда метаболических превращений. Процесс превращения пролекарств в активные формы протекает в печени. Следовательно, у пациентов с заболеваниями печени их эффективность может снижаться.
Причем степень такого снижения, к сожалению, непредсказуема. Эффективность же активных лекарственных веществ при заболеваниях печени не изменяется. Таким образом, у больных АГ с сопутствующими заболеваниями печени препаратами выбора должны стать телмисартан и валсартан, но не лозартан и кандесартан. Препараты различаются и по длительности блокады АТ1-рецепторов.
Структура телмисартана определяет его максимальную аффинность связывания с рецептором по сравнению с олмесартаном, кандесартаном, валсартаном и лозартаном [12]. Телмисартан обеспечивает высокоселективную и самую длительную блокаду AT1-рецепторов [10]. Телмисартан получен из активного метаболита лозартана ЕХР-3174 путем замещения липофильной бензимидазольной группы на имидазольный компонент. Благодаря такому замещению телмисартан считается наиболее липофильным среди всех БРА и, следовательно, лучше проникает глубоко в ткани, обеспечивая как системную, так и местную тканевую блокаду ренин-ангиотензиновой системы.
Объем распределения БРА в организме также различен: у телмисартана он значительно больше, чем у других блокаторов АТ1-рецепторов таблица [8, 10]. Путь выведения из организма — еще одно отличительное свойство представителей этого класса препаратов. Таким образом, телмисартан не требует коррекции дозы ни при почечной, ни при печеночной недостаточности [8, 10, 11]. Кроме того, фармакокинетика телмисартана у пожилых и молодых пациентов не отличается.
Концентрация препарата в плазме у женщин несколько выше, чем у мужчин, но это не влияет на его антигипертензивное действие. Телмисартан не метаболизируется цитохромом печени Р450, а следовательно, не взаимодействует с препаратами, для окислительного метаболизма которых необходим этот фермент. И это еще один пункт, определяющий безопасность телмисартана. Но самое важное с клинической точки зрения отличие телмисартана — продолжительность действия, на сегодняшний день рекордная для БРА.
В клинической практике о длительности действия гипотензивного препарата судят по отношению остаточной активности то есть через 24 часа после приема последней дозы к пиковой максимальное действие в момент максимальной концентрации препарата в крови [9]. При использовании телмисартана один раз в сутки клинически значимое снижение остаточного АД сравнимо со снижением АД на пике действия. Сказанное означает, что препарат контролирует АД свыше 24 часов. Это крайне важно в аспекте проблемы приверженности терапии.
Во-первых, доказано, что приверженность препарату, который следует принимать один раз, значительно выше, чем препарату, который принимают хотя бы дважды [13]. Во-вторых, многие пациенты строго не придерживаются времени приема лекарственных средств, а иногда и пропускают его. Поэтому востребованы те препараты, которые «прощают» такую небрежность. Еще одна особенность телмисартана — самое высокое среди БРА сродство с рецепторами, активируемыми пролифераторами пероксисом peroxisome proliferator-activated receptors — PPAR.
PPAR относятся к суперсемейству ядерных гормональных рецепторов и являются факторами, регулирующими транскрипцию генов при их активации лигандами. PPAR-гамма играет ключевую роль в дифференцировке жировой ткани и ее функционировании — создании запаса липидов в белой жировой ткани и усилении расхода энергии в буром жире. PPAR-гамма участвует также в дифференцировке адипоцитов и регуляции метаболизма глюкозы, повышая чувствительность к инсулину и играя роль связующего звена между метаболизмом липидов и углеводов [14]. Адипонектин — ключевой регулятор процессов, приводящих к развитию инсулинорезистентности и метаболического синдрома.
Экспрессия и секреция адипонектина стимулируются селективными модуляторами рецепторов, активирующих PPAR-гамма. В ряде клинических исследований наблюдалось положительное влияние телмисартана на уровень адипонектина у пациентов с АГ, инсулинорезистентностью, ожирением [15], сахарным диабетом СД 2-го типа [16]. В исследовании J. Janke и соавт.
Эпросартан не оказывал подобного эффекта [17]. Способность изученных сартанов активировать PPAR-гамма проявлялась при их использовании в различных дозах: низких телмисартан , средних ирбесартан и очень высоких лозартан. Мощность и стабильность гипотензивного эффекта В 2003 г. Smith и соавт.
В них сравнивали эффективность телмисартана 40—80 мг, то есть не в максимальной дозе 160 мг, и лозартана 50—100 мг.
Телмисартан – лекарство, способное замедлить старение и продлить жизнь
Особенностью вальсакора является полная биоэквивалентность оригинальному валсартану, что позволяет ожидать те же клинические результаты, которые были продемонстрированы в исследованиях с оригинальным валсартаном. 2.5 Лозартан или Валсартан: что выбрать. Причем валсартан в дозе 160 мг оказался эффективнее лозартана в дозе 100 мг и ирбесартана в дозе 150 мг/сут. «Валсартан» начинает действовать через два часа после приема, а максимальный терапевтический эффект достигается через три-четыре часа. Валсартан – пользующийся большой популярностью российский дженерик швейцарского препарата Диован. Как БРА, валсартан и лозартан достигают терапевтического эффекта, воздействуя на систему в организме, называемую ренин-ангиотензиновой системой (RAS), группу гормонов, которые регулируют кровяное давление и контролируют воспаление.
5 лучших и безопасных сартанов
| Лекарства от высокого давления для пожилых | При подагре предпочтение отдается настоящее время группа БРА представлена восемью молекулами: лозартаном, валсартаном, кандесартаном, ирбесартаном, телмисартаном, олмесартаном, эпросартаном, азилсартаном. |
| Лозартан или Валсартан — что лучше? — Сравнение препратов | «Лозартан» лучше принимать от повышенного давления при первичной гипертензии и застойной сердечной недостаточности. Отличается длительным действием – более 24 часов. |
| Лозартан или Валсартан — что лучше? | Что лучше ЛОЗАРТАН или ВАЛСАРТАН: сравнение, различиия, отзывы. |
| Таблетки от давления: перечень лучших препаратов, без побочных эффектов | Валсартан. Медикамент действует на ангиотензин, блокируя его активность. |
| Телмисартан и Валсартан | Их довольно много, лозартан, валсартан, телмисартан, кандесартан, ирбесартан, азилсартан, эпросартан, может еще. |