Рекомендованная доза для приема внутрь — 100 мг/2 раза в день после еды. В состав таблеток Нимесулид входит 100 мг действующего вещества нимесулида, а также вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, коллоидный кремния диоксид, тальк, крахмалгликолят натрия, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния.
Фармакологические свойства
- НИМЕСУЛИД ТАБ - инструкция по применению в городе Новосибирск
- Нимесулид ( Нимесил ) – инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена
- Нимесулид - инструкция по применению препарата, дозировка
- Инструкция по применению
- Нимесулид — относительно селективное и безопасное НПВС
Нимесулид в лечении хронических заболеваний суставов
При приеме внутрь нимесулид очень быстро и практически полностью абсорбируется, причем этот процесс не зависит от приема пищи. При приеме 100 мг максимальная концентрация препарата 2,86–6,50 мг/л достигается через 1,22–2,75 часа. Действующее вещество: нимесулид ‒ 100,0 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая 101, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон К 30, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил). Нимесулид Реневал таблетки 100мг 20шт. Инструкция по применению Нимесулид таблетки 100мг 10шт.
Нимесулид (100 мг)
При отсутствии улучшения симптоматики терапию препаратом следует отменить. При повышении температуры тела и появлении гриппоподобных симптомов у больных, применяющих нимесулид, прием препарата следует отменить. Сообщается о редких случаях серьезных реакций со стороны печени, в том числе, об очень редких случаях летального исхода, связанных с применением нимесулид-содержащих лекарственных препаратов. Пациенты, ощущающие симптомы, похожие на симптомы поражения печени во время лечения препаратом Нимесулид например, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, утомляемость, темный цвет мочи или пациенты, у которых данные лабораторных анализов функции печени отклоняются от нормальных значений, должны отменить лечение препаратом. Повторное назначение нимесулида таким пациентам противопоказано. Сообщается о поражении печени, в большинстве случаев обратимом, после кратковременного воздействия препарата. Во время лечения Нимесулидом следует воздерживаться от приема других анальгетиков. Следует избегать сопутствующего применения Нимесулида и других НПВП, в том числе, селективных ингибиторов циклооксигеназы-2. У пациентов пожилого возраста повышена частота неблагоприятных реакций на нестероидные противовоспалительные препараты, особенно, частота желудочно-кишечных кровотечений и прободения, что может быть смертельно опасным для пациента.
Желудочно-кишечное кровотечение, язва и прободение язвы могут угрожать жизни пациента, если в медицинской истории имеются записи о возникновении подобных проблем при приеме любых нестероидных противовоспалительных препаратов во время лечения без срока давности , с наличием или без наличия опасных симптомов, либо наличия в анамнезе серьезных нарушений желудочно-кишечного тракта Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, язвы или прободения язвы повышается с увеличением дозы нестероидного противовоспалительного препарата, у пациентов с наличием язвы в анамнезе, особенно, осложненной кровоизлиянием или прободением, а также у пожилых пациентов. Для этих пациентов лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. Для этих пациентов, а также пациентов, которые принимают одновременно низкие дозы аспирина или других препаратов, увеличивающих риск возникновения желудочно-кишечного заболевания, следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с применением средств, защищающих слизистую желудка например, мисопростола или ингибиторов протонного насоса. Пациенты с токсическим поражением желудочно-кишечного тракта, особенно, пожилые, должны сообщать о любых необычных симптомах, возникающих в области желудочно-кишечного тракта особенно, о желудочно-кишечных кровотечениях. Это особенно важно на начальных стадиях лечения. Пациенты, принимающие сопутствующие препараты, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения, например, пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, такие как варфарин, селективные ингибиторы повторного поглощения серотонина или антитромбоцитарные средства, такие как аспирин, должны быть информированы о необходимости соблюдения осторожности при приеме препарата В случае возникновения у пациентов, получающих препарат Нимесулид, желудочно-кишечного кровотечения или язвы, лечение препаратом следует отменить.
Приём пищи снижает скорость абсорбции, не оказывая влияния на её степень. Время достижения максимальной концентрации активного вещества в плазме крови — 1,5—2,5 часа. Доза препарата не влияет на степень его связывания с белками крови. Легко проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Период полувыведения нимесулида составляет 1,56—4,95 часа, 4-гидроксинимесулида — 2,89—4,78 часа.
Продолжительность курса лечения не более 5 дней. При наличии заболеваний ЖКТ препарат желательно принимать в конце еды или после приема пищи. Аллергические реакции: редко - реакции гиперчувствительности; очень редко - анафилактоидные реакции. Со стороны центральной нервной системы: нечасто - головокружение; редко ощущение страха, нервозность, "кошмарные" сновидения; очень редко - головная боль, сонливость, энцефалопатия синдром Рейс. Со стороны кожных покровов: нечасто - зуд, сыпь, усиление потоотделения; редко: эритема, дерматит; очень редко: крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз синдром Лайелла. Со стороны мочевыделителыюй системы: нечасто - отеки; редко - дизурия, гематурия, задержка мочи, гиперкалиемия; очень редко - почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит. Со стороны печени и желчевыводящей системы: часто - повышение "печеночных" трансаминаз; очень редко - гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз. Со стороны органов кроветворения: редко - анемия, эозинофилия; очень редко - тромбоцитопения, панцитопения, пурпура, удлинение времени кровотечения. Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка; очень редко - обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм. Со стороны органов чувств: редко - нечеткость зрения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - повышение артериального давления; редко - тахикардия, геморрагии, "приливы", ощущение сердцебиения. Прочие: редко - общая слабость; очень редко - гипотермия, астения, гиперкалиемия. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу. Передозировка Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания. Лечение: симптоматическое.
Контролирующие органы ряда европейских стран, последней из которых была Ирландия, прекратили использование этого препарата на своей территории, основываясь на статистике отдельных сообщений о тяжелых гепатотоксических реакциях. Так, ирландские чиновники обосновали свое решение информацией о 53 эпизодах серьезных осложнений со стороны печени, отмеченных за 12 лет использования нимесулида в этой стране. Девять подобных осложнений привели к развитию острой печеночной недостаточности, которая в четырех случаях закончилась летальным исходом [44]. В то же время EMEA European Medicines Agency — основной орган Европейского Союза, обеспечивающий контроль над оборотом лекарственных препаратов в Европе, после рассмотрения этой проблемы, не нашел оснований для запрещения нимесулида пресс-релиз от 21. Чиновники Евросоюза приняли компромиссное решение рекомендовать ограничение длительности приема нимесулида в странах Европы — не более 15 дней, и в дозе, не превышающей 200 мг в сутки. С этой целью странам — членам Евросоюза было рекомендовано изъять из аптечной сети упаковки, которые содержали более 30 стандартных доз нимесулида в виде таблеток или саше [45]. Очень важно, что в этом документе содержится признание того факта, что гепатотоксичность нимесулида не превышает гепатотоксичности многих других НПВС, которые активно применяются в Европе, как отметили авторы упомянутого выше обзора по нимесулиду C. Очередное обсуждение данного вопроса было проведено медицинским руководством Евросоюза 23. Решение European Medicines Agency опять подтвердило основные положения, обозначенные в пресс-релизе от 21. Если провести анализ имеющихся литературных данных, едва ли можно найти объективное подтверждение чрезмерной гепатотоксичности нимесулида [41, 42]. Так, по данным клинических исследований, негативная динамика лабораторных биохимических показателей, свидетельствующая о развитии патологии печени, отмечается при использовании нимесулида с такой же частотой, что и при приеме других НПВС. Определенные выводы о реальной гепатотоксичности этого препарата можно сделать, ориентируясь на результаты работы D. Sanchez-Matienzo и соавт. Обычно это исследование цитируют именно в качестве доказательства того факта, что осложнения со стороны печени при использовании нимесулида возникают достоверно чаще по сравнению с другими НПВС. Но при тщательном изучении представленного материала складывается совсем иное мнение. Авторы провели сопоставление частоты осложнений, связанных с приемом разных НПВС. При этом материалом для анализа являлись спонтанные сообщения практикующих врачей, собранные со всего мира американской организацией, занимающейся контролем оборота лекарственных средств FDA и Всемирной организацией здравоохранения ВОЗ. Так, на 2003 г. Основываясь на этих цифрах, казалось бы, можно думать, что нимесулид более опасен для печени, чем другие НПВС. Однако если оценить не относительные, а абсолютные данные, ситуация видится совсем по-другому. Ведь общее число сообщений о гепатотоксических реакциях при использовании диклофенака составило 990, ибупрофена — 590, а нимесулида — лишь 152. Самое главное, что угрожающая жизни патология — печеночная недостаточность, была зафиксирована ВОЗ у 21 больного, получавшего диклофенак, у 32 больных, получавших ибупрофен, и лишь у 4 больных, получавших нимесулид. Очевидно, осложнения со стороны печени при использовании нимесулида возникают крайне редко, а их абсолютное число весьма невелико по сравнению с другими популярными НПВС. Сравнительная гепатотоксичность оценивалась лишь в одной масштабной популяционной работе. Это исследование итальянских ученых G. Traversa и соавт. Суммарная частота осложнений со стороны печени на фоне приема этих препаратов составила 29,8 на 100 тыс. Показатель относительного риска гепатотоксических реакций для всех НПВС оказался равным 1,4. Частота серьезных осложнений со стороны печени при использовании нимесулида составила 35,3 случая на 100 тыс. Хотя она была выше по сравнению с данными по группе в целом, при сопоставлении с диклофенаком 39,2 , кеторолаком 66,8 и ибупрофеном 44,6 она была заметно ниже [48]. Европейский опыт изучения безопасности нимесулида представляет несомненный интерес. Однако для российских врачей не меньшее значение имеет отечественный опыт применения этого препарата. По самым приблизительным подсчетам, за минувшие 15 лет миллионы жителей России принимали это лекарство, причем многие из них длительно. Тем не менее в российской медицинской литературе не появилось ни одного описания тяжелых гепатотоксических реакций, возникших на фоне приема нимесулида и приведших к развитию печеночной недостаточности. В заключение следует подчеркнуть, что нимесулид сегодня является одним из наиболее интересных представителей НПВС благодаря удачному соотношению эффективности, хорошей переносимости и невысокой номинальной цены. В России накоплен немалый и в целом хороший опыт применения нимесулида при различных заболеваниях и патологических состояниях. Большое число исследований показало, что частота осложнений со стороны ЖКТ и сердечно-сосудистой системы дестабилизация АГ при использовании нимесулида значительно ниже по сравнению с диклофенаком. В отношении гепатотоксических осложнений ситуация представляется достаточно спокойной — едва ли она может требовать каких-либо мер по ограничению назначения нимесулида. Несомненно в настоящее время нимесулид будет оставаться одним из наиболее популярных анальгетиков в нашей стране. И клинические исследования, и реальная практика подтверждают эффективность и хорошую переносимость нимесулида среди российских пациентов. Список литературы 1. Насонов Е. Каратеев А. Применение нестероидных противовоспалительных препаратов. Клинические рекомендации. Яхно, М. The nerve of osteoarthritis pain. Arthritis Care Res Hoboken 2010;62 7 :1019—23. Sensitization in patients with painful knee osteoarthritis. Pain 2010;149 3 : 573—81. Camu F. The role of COX-2 inhibitors in pain modulation. Drug 2003;63:1—7. Central nervous system concentrations of cyclooxygenase-2 inhibitors in humans. Anesthesiology 2005;102 2 :409—15. McCrory C, Fitzgerald D. Spinal prostaglandin formation and pain perception following thoracotomy: a role for cyclooxygenase-2. Chest 2004;125 4 :1321—27. Drugs 2003;63 1 :9—22. Intravenous parecoxib rapidly leads to COX-2 inhibitory concentration of valdecoxib in the central nervous system.
Нимесулид Реневал 100 мг №20
Таблетки Фармакологический эффект Фармакодинамика. Нимесулид относится к числу нестероидных противовоспалительных препаратов НПВП , оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действия. В отличие от индометацина, в большей степени подавляет циклооксигеназу 2 ЦОГ-2 , нежели ЦОГ-1 потенциально реже вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза простагландинов в здоровых тканях, тормозя их синтез преимущественно в очаге воспаления. Нимесулид хорошо всасывается при приеме внутрь прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень. Увеличение дозы не влияет на степень связывания. Статистически значимых различий между этими параметрами после однократного приема и назначением на протяжении 7 дней в дозе 100 мг 2 раза в день не обнаружено. Метаболизируется в печени с участием монооксигеназ, в т. Фармакокинетический профиль нимесулида у пожилых людей после однократного и повторного приема препарата не меняется. Повторный прием нимесулида не сопровождается его кумуляцией. Фармакокинетика Нимесулид хорошо всасывается при приеме внутрь прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень. Показания Острый болевой синдром: альгодисменорея, послеоперационные и посттравматические боли, артралгия, миалгия, зубная и головная боль, тендинит, бурсит.
Симптоматическое лечение остеоартрита, сопровождающегося болевым синдромом препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет нимесулид следует назначать только в качестве терапии второй линии. Противопоказания — Известная гиперчувствительность к нимесулиду или любому из входящих в его состав вспомогательных веществ. Применение при беременности и кормлении грудью Применение препарата Нимесулид-Тева противопоказано в третьем триместре беременности.
Период полувыведения нимесулида составляет 1,56—4,95 часа, 4-гидроксинимесулида — 2,89—4,78 часа. Фармакологическое действие[ править править код ] Нестероидный противовоспалительный препарат НПВП из класса сульфонанилидов. Является селективным конкурентным ингибитором циклооксигеназы-2 ЦОГ-2 — фермента , участвующего в синтезе простагландинов , медиаторов отёка , воспаления и боли. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Обратимо ингибирует образование простагландина Е2 как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов спинного мозга. Снижает концентрацию короткоживущего простагландина Н2, из которого под действием простагландинизомеразы образуется простагландин Е2.
Для обработки данных с нормальным типом распределения использовали параметрические методы: t-тест для независимых группировок, парный t-тест. При сравнении более чем двух независимых группировок использовали методы дисперсионного анализа: параметрический дисперсионный анализ для нормально распределенных данных и ранговый анализ вариаций по Краскелу-Уоллису для данных с распределением, отличным от нормального [34]. Все пациенты отмечали наличие боли воспалительного характера в спине ежедневно и применяли для лечения НПВП. Следовательно, возник вопрос о взаимосвязи выявленных изменений с приемом НПВП. При анализе режима дозирования нимесулида установили, что 18 пациентов принимают препарат от 6 мес. На амбулаторном этапе 26 пациентов контролировали ОАК и биохимический профиль крови 1 раз в 2—6 нед. Следует отметить, что все пациенты сочетали прием нимесулида с ингибиторами протонной помпы омепразол. Повышение печеночных ферментов до 2 норм установили у 4 пациентов, у 1 пациента — до 4 норм. Интересен тот факт, что степень снижения СКФ ассоциировалась c особенностями применения препарата. Анализ приведенных выше данных показал несколько интересных особенностей применения нимесулида в реальной практике. Во-первых, установлено, что практически каждый 4-й пациент, длительно применяющий нимесулид, регулярно превышает его терапевтическую дозировку. При этом пациенты, включенные в исследование, были достаточно хорошо информированы о сути заболевания, получаемом препарате, возможных побочных эффектах, достаточно регулярно контролируют ОАК, биохимический профиль крови. При этом даже на фоне длительного приема препарата, в т. Повышение уровня ферментов купировалось в течение 1 нед. Серьезных нежелательных явлений установлено не было. Вместе с тем ухудшение функции почек может быть вызвано не только приемом НПВП, но и персистирующим воспалением. Отсутствие взаимосвязи между степенью активности СпА и снижением СКФ может быть обусловлено тем, что в исследование были включены только пациенты с высокой активностью заболевания. Следовательно, исключить влияние на функцию почек персистирующего воспаления без выполнения исследования с включением пациентов с различной степенью активности СпА и группы здоровых лиц невозможно. Заключение Анализ данных литературы и результатов реальной клинической практики позволяет заключить, что: 1. Большинство пациентов со СпА, принимающих нимесулид длительно, информировано врачами о возможных побочных эффектах препарата, регулярно контролируют ОАК, параметры функции печени и почек; все пациенты сочетают прием нимесулида с ингибиторами протонной помпы. Каждый 4-й пациент со СпА регулярно превышает рекомендованные дозировки нимесулида. При этом серьезных нежелательных явлений отмечено не было. У пациентов со СпА, из-за болевого синдрома длительно принимающих нимесулид в дозах, превышающих рекомендованные терапевтические, ХБП выявляется с высокой частотой. Данные пациенты нуждаются в коррекции терапии путем ее усиления биологическими агентами или анальгетиками с постоянным контролем функции почек и проведением нефропротективной терапии. Литература 1. Masferrer J. Pincus T. Насонов Е. Poddubnyy D. Zochling J. White A.
Концентрация в плазме крови препаратов, являющихся субстратами этого фермента, может повышаться при одновременном применении с нимесулидом. При применении нимесулида менее чем за 24 часа до или после применения метотрексата требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях концентрация метотрексата в плазме крови и, соответственно, токсические эффекты могут повышаться. В связи с воздействием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз простагландинов, к которым относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов. Особые указания Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при применении препарата в минимальной эффективной дозе при минимальной длительности применения, необходимой для купирования симптомов см. При отсутствии положительной динамики лечение препаратом следует прекратить. Данный препарат противопоказан пациентам с наследственными заболеваниями: непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазы. Влияние на печень Имеются сообщения о серьезных реакциях со стороны печени, в том числе, в очень редких случаях — фатальных, связанных с применением нимесулида см. Повторное применение нимесулида у таких пациентов противопоказано. Имеются сообщения о поражениях печени, в большинстве случаев обратимых при кратковременном применении препарата. При появлении у пациентов симптомов гриппа или простуды на фоне применения нимесулида лечение препаратом следует прекратить. Влияние на желудочно-кишечный тракт Имеются сообщения о возникновении желудочно-кишечных кровотечений, язв или перфораций в некоторых случаях представляющих угрозу для жизни на фоне применения любых НПВП на разных этапах лечения, как с появлением симптомов- предвестников, так и без них, а также вне зависимости от наличия серьезных желудочно-кишечных осложнений в анамнезе. Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации повышается при увеличении дозы НПВП, при наличии у пациентов в анамнезе язвы, особенно осложненной кровотечением или перфорацией см. Для пациентов, которые одновременно принимают АСК в низких дозах или другие препараты, повышающие риск возникновения нарушений со стороны ЖКТ, следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с препаратами-протекторами, например, ингибиторами протонной помпы см. Пациенты с токсическими поражениями ЖКТ в анамнезе, в особенности, пожилые пациенты, должны сообщать врачу о возникновении любых необычных симптомов со стороны ЖКТ в частности, о желудочно-кишечном кровотечении , особенно на начальных стадиях лечения. Желудочно-кишечное кровотечение, язва, перфорация язвы могут развиваться на любом этапе лечения, как с появлением симптомов-предвестников, так и без них, а также вне зависимости от наличия или отсутствия патологии со стороны ЖКТ в анамнезе. При развитии желудочно-кишечного кровотечения или язвы на фоне применения нимесулида препарат следует отменить. Нимесулид следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями ЖКТ, включая неспецифический язвенный колит и болезнь Крона см. Пациентам, одновременно принимающим средства, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения: пероральные глюкокортикостероиды, антикоагулянты например, варфарин , селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты например, АСК , препарат следует применять с осторожностью см.
Нимесулид 100 мг инструкция по применению цена таблетки от чего помогает
Купить Нимесулид таб.100мг №20 обезболивающее Рх (Реплек) в аптеках Невис. Максимальная концентрация в плазме крови после перорального приема однократной дозы нимесулида (100 мг) достигается в среднем через 2-3 часа и составляет 3-4 мг/л. Противовоспалительные таблетки Нимесулид 100 мг. Нимесулид – нестероидный противовоспалительный препарат, который относится к сульфонанилидам, обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим эффектом.
Нимесулид в лечении хронических заболеваний суставов
При этом в лечении разных нозологических форм НПВП занимают различное место. При ряде заболеваний НПВП являются в первую очередь симптоматическими средствами например, при онкологических заболеваниях , хотя справедливости ради следует отметить, что у ряда НПВП например, нимесулида и целекоксиба имеется способность замедлять неоангиогенез и тормозить рост опухоли [1]. При острой боли в позвоночнике противовоспалительные препараты наряду с анальгетиками применяются короткими курсами до уменьшения болевого синдрома и локального воспаления. В ряде работ было показано, что простые анальгетики парацетамол обладают сопоставимым или меньшим обезболивающим эффектом, чем НПВП у данной категории больных [2]. Существуют заболевания, для которых НПВП рассматриваются в качестве болезнь-модифицирующих базисных препаратов.
К таким заболеваниям относят спондилоартриты СпА. СпА — это группа системных воспалительных заболеваний, для которых характерно частое вовлечение в воспалительный процесс крестцово-подвздошных сочленений, позвоночника, наличие периферического моно- или олигоартрита, серонегативность по ревматоидному фактору, отсутствие ревматоидных узелков, семейные случаи заболевания, ассоциация с HLA-B27 антигеном, частое развитие энтезитов, типичные внесуставные проявления увеит, поражение кожи и слизистых оболочек, воспалительные заболевания кишечника и т. По данным некоторых исследований, НПВП являются препаратами, применение которых тормозит прогрессирование формирования синдесмофитов у пациентов со СпА, причем указанный положительный эффект напрямую связан с индексом потребления НПВП, отражающим кратность и длительность приема того или иного препарата данной группы [4]. Причем пациентам с персистирующей активностью и сохранением симптомов заболевания показано длительное применение НПВП.
При назначении НПВП должен учитываться риск возникновения сердечно-сосудистой, желудочно-кишечной и почечной патологии [5]. Нежелательные явления, ассоциирующиеся с приемом НПВП, из которых наиболее значимыми являются ульцерогенный, гепато- и нефротоксические эффекты, неблагоприятное влияние препаратов на сердечно-сосудистую систему, существенно ограничивают их длительное применение [6, 7]. В рекомендациях ряда ревматологических обществ имеются указания на применение НПВП в минимально эффективных дозах в течение короткого времени или рекомендуется их замена на анальгетики [7]. Таким образом, когда речь идет о лечении пациентов со СпА, наблюдается некоторое противоречие в имеющихся рекомендациях: с одной стороны, НПВП являются болезнь-модифицирующими препаратами для данной группы пациентов и должны применяться длительно, с другой — возможные побочные эффекты НПВП делают необходимым прием данных препаратов минимальными дозами и курсами.
Какие требования предъявляются к оптимальному противовоспалительному препарату для лечения СпА? Во-первых, необходим быстрый противовоспалительный и обезболивающий эффект, сохраняющийся длительно. Во-вторых, препарат должен применяться внутрь и обладать высокой безопасностью. В популяции пациентов со СпА риск быстрого обострения сердечно-сосудистых заболеваний в частности, сердечной недостаточности меньше, чем при других заболеваниях суставов пациенты в основном моложе 50 лет.
В то же время при длительном приеме НПВП этот риск может повышаться [8], что потребует для терапии при наличии сердечно-сосудистой патологии поиска наиболее безопасного средства, а также мониторинга состояния сердечно-сосудистой системы. При длительном приеме НПВП риск желудочно-кишечных осложнений возрастает. Его можно уменьшить путем применения препаратов селективных или частично селективных в отношении циклооксигеназы-2 ЦОГ-2. При высоком риске осложнений следует принимать комбинацию таких препаратов с ингибитором протонной помпы.
Профилактика гепато- и нефротоксических эффектов при длительном применении НПВП представляется наиболее трудной задачей, так как эти побочные эффекты труднопредсказуемы и могут возникать у лиц с отсутствием факторов риска в анамнезе [9—13]. За 28 лет применения с 1985 г. Препарат используется почти в 50 странах мира. По данным фармацевтической компании Helsinn Healthcare SA, к 2005 г.
Группой по изучению эффективности нимесулида Consensus Report Group on Nimesulid, 2006 были обозначены основные достоинства препарата, позволяющие применять его в клинической практике: высокий профиль безопасности относительно осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта ЖКТ , высокая кардиоваскулярная безопасность, выраженный противовоспалительный и анальгетический эффект при наличии быстрого начала действия через 30 мин. Указанные свойства препарата основаны не только на преимущественном подавлении активности ЦОГ-2, но и на эффектах, не связанных с подавлением активности ЦОГ. Эти эффекты заключаются в способности препарата контролировать провоспалительные медиаторы, синтез которых происходит под воздействием 3,5-аденозинмонофосфата; в способности воздействовать на дегрануляцию тучных клеток, уменьшая выброс гистамина и соляной кислоты слизистой желудка. Они обусловлены и биохимическими свойствами препарата — высокая липофильность и щелочные свойства молекулы нимесулида затрудняют ее проникновение в слизистую оболочку верхних отделов ЖКТ, исключая контактное раздражающее действие [15, 16, 18—21].
Вместе с тем известно, что часть врачей и пациентов отказываются от применения нимесулида из-за имеющихся сообщений о его негативном влиянии на функцию печени и почек [9, 22—24]. Всего описано около 200 случаев гепатотоксических эффектов нимесулида, из которых тяжелым был 81 случай.
Нимесулид может снижать действие фуросемида. Уменьшает терапевтический эффект антигипертензивных препаратов. Может повышаться эффективность и токсичность многих лекарственных средств при одновременном приеме с нимесулидом, вследствие конкурентного вытеснения их нимесулидом из мест связывания с белками плазмы и увеличения их свободной фракции в крови фармакокинетическое взаимодействие. Нимесулид может увеличить возможность наступления побочных действий при одновременном приеме с метотрексатом. Из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы, пациенты, одновременно принимающие гидантоин и сульфаниламиды, должны находиться под наблюдением врача, проходя обследование через короткие промежутки времени.
Нимесулид может усиливать действие циклоспорина на почки. Использование нимесулида совместно с глюкокортикоидами, ингибиторами обратного захвата серотонина увеличивает риск развития желудочно-кишечных кровотечений. НПВП могут снижать действие диуретиков. У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени - выведения калия и снижает собственно диуретический эффект. Одновременное применение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с почечной или сердечной недостаточностью. Нестероидные противовоспалительные препараты могут снижать эффективность диуретиков и других гипотензивных препаратов. У пациентов с начальными нарушениями функции почек например, у обезвоженных пациентов или пациентов пожилого возраста с нарушенной функцией почек сопутствующее назначение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента АПФ или антагонистов ангиотензина II с ингибиторами ЦОГ может привести к усилению проявлений почечной недостаточности обычно обратимой.
Эту комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациенты должны получать необходимое количество жидкости, также стоит рассмотреть вопрос о необходимости мониторинга функции почек. Нимесулид ингибирует изофермент CYP2C9, поэтому концентрация в плазме крови препаратов, метаболизирующихся с участием этого изофермента, при одновременном применении с нимесулидом может повышаться. Клинически значимых взаимодействий нимесулида с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидами комбинации соединений алюминия и магния не выявлено. Имеются данные о том, что НПВП уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При применении нимесулида у пациентов, находящихся на терапии препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме крови. Язвенное поражение ЖКТ в анамнезе; наличие Helicobacter pylori; пожилой возраст; длительное предшествующее применение НПВП; тяжелые соматические заболевания.
Сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты например, варфарин , антиагреганты например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел , пероральные глюкокортикостероиды например, преднизолон , селективные ингибиторы обратного захвата серотонина например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин. Применение нимесулида в период беременности противопоказано. Период грудного вскармливания: применение нимесулида в период грудного вскармливания противопоказано. Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при применении препарата в минимальной эффективной дозе при минимальной длительности применения, необходимой для купирования болевого синдрома. Имеются данные об очень редких случаях серьезных реакций со стороны печени, в том числе, случаях летального исхода, связанных с применением нимесулидсодержащих препаратов. При появлении симптомов, схожих с признаками поражения печени анорексия, кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боль в животе, потемнение мочи, повышение активности «печеночных» трансаминаз следует немедленно прекратить применение препарата Нимесулид и обратиться к врачу.
Детям до 12 лет прием препарата противопоказан. Исключения возможны только в том случае, когда эффективность лечения превышает риски для здоровья пациента. В такой ситуации врач может назначить прием Нимесулида, подобрав индивидуальную схему лечения и дозировку. Коррекция периодичности и количества приема препарата в случае его назначения пациентам пожилого возраста не требуется. В данной ситуации Нимесулид принимают согласно общей инструкции по применению, как и в случае с взрослыми пациентами. Необходимо принимать во внимание, что не допускается превышение суточной дозировки препарата. В противном случае возрастает риск появления негативных реакций со стороны организма. Если пациент пропустил очередной прием средства, то при следующем применении не допускается увеличение дозировки. В случае длительного перерыва в лечении необходимо вновь обратиться к врачу для уточнения новой схемы приема препарата или корректировки существующей. Аллергические реакции: редко — реакции гиперчувствительности; очень редко — анафилактоидные реакции. Со стороны центральной нервной системы: нечасто — головокружение; редко — ощущение страха, нервозность, «кошмарные» сновидения; очень редко — головная боль, сонливость, энцефалопатия синдром Рейе. Со стороны кожных покровов: нечасто — зуд, сыпь, усиление потоотделения; редко - эритема, дерматит; очень редко - крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в том числе синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз синдром Лайелла. Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — отеки; редко — дизурия, гематурия, задержка мочи, гиперкалиемия; очень редко — почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит. Со стороны печени и желчевыводящей системы: часто — повышение «печеночных» трансаминаз; очень редко — гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз. Со стороны органов кроветворения: редко — анемия, эозинофилия; очень редко — тромбоцитопения, панцитопения, пурпура, удлинение времени кровотечения. Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка; очень редко — обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм. Со стороны органов чувств: редко — нечеткость зрения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — повышение артериального давления; редко — тахикардия, ощущение сердцебиения, геморрагии, «приливы», ощущение сердцебиения. Прочие: редко — общая слабость; очень редко — гипотермия, астения, гиперкалиемия. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу. Передозировка Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота. Возможно развитие желудочно-кишечного кровотечения, а также повышение артериального давления, развитие острой почечной недостаточности, угнетение дыхания.
Наша методичка от экспертов-провизоров «Аналоги популярных лекарств» поможет вам в этом! Получить методичку просто: подпишитесь на наши соцсети и напишите в сообщения «аналоги». Показания к применению Нимесулида Что лучше сбивает температуру — ибупрофен или нимесулид? Оба препарата относятся к одной и той же фармакологической группе — нестероидным противовоспалительным средствам, обладают аналогичными эффектами и используются для понижения температуры тела. И ибупрофен, и нимесулид оказывают выраженное жаропонижающее действие. Однако нимесулид не используют как жаропонижающее средство — для этой цели лучше подходит ибупрофен. Более того, если во время лечения нимесулидом появились симптомы ОРВИ, препарат следует отменить. Противопоказания Нимесулид не применяют при наличии следующих противопоказаний: Гиперчувствительность к основному действующему веществу и вспомогательным ингредиентам; Бронхоспазм, крапивница, ринит, зарегистрированный ранее после приема других НПВС; Сочетания поллиноза или бронхиальной астмы с аллергией на аспирин и НПВС; Ранее возникающего токсического действия препарата на печень. Нимесулид не применяют для лечения пациентов, страдающих болезнью Крона, язвенным колитом, кормящих грудью женщин и детей младше 12 лет. Препарат не назначают пациентам, страдающим алкогольной и наркотической зависимостью, заболеваниями печени в активной фазе, печёночной недостаточностью.
От чего помогают таблетки «Нимесулид». Инструкция по применению
При приеме внутрь нимесулид очень быстро и практически полностью абсорбируется, причем этот процесс не зависит от приема пищи. При приеме 100 мг максимальная концентрация препарата 2,86–6,50 мг/л достигается через 1,22–2,75 часа. Нимесулид Реневал таблетки 100мг 20шт. Нимесулид, таб. 100 мг. Показания, противопоказания, режим дозирования, побочное действие, передозировка, лекарственное взаимодействие REPLEKPHARM. 30 шт вместе с инструкцией по медицинскому применению (листок-вкладыш) в уп. Нимесил принимают внутрь, по 1 пакетику (100 мг нимесулида) 2 раза/сут. При приеме внутрь нимесулид очень быстро и практически полностью абсорбируется, причем этот процесс не зависит от приема пищи. При приеме 100 мг максимальная концентрация препарата 2,86–6,50 мг/л достигается через 1,22–2,75 часа.
Нимесулид-ЛекТ
Нимесулид 100 мг, вспомогательные вещества. 1 таблетка содержит: Действующее вещество: нимесулид – 100 мг. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) после перорального приема однократной дозы нимесулида (100 мг) достигается в среднем через 2–3 ч и составляет 3–4 мг/л. Активное вещество: Нимесулид. Форма выпуска: Таблетки 100 мг №20. При приеме внутрь нимесулид очень быстро и практически полностью абсорбируется, причем этот процесс не зависит от приема пищи. При приеме 100 мг максимальная концентрация препарата 2,86–6,50 мг/л достигается через 1,22–2,75 часа. Нимесули́д — нестероидный противовоспалительный препарат, лекарственное средство из класса сульфонанилидов. Показания к назначению: лечение острой боли.
Нимесулид-Тева Таблетки 100 мг 20 шт ➤ инструкция по применению
Форсированный диурез, ощелачивание мочи, гемодиализ или гемоперфузия могут быть неэффективны вследствие высокого уровня связывания препарата с белками крови. Необходимо контролировать функцию почек и печени. Антикоагулянты НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин см. Пациенты, принимающие одновременно с нимесулидом варфарин, аналогичные антикоагулянты или АСК, имеют повышенный риск развития кровотечения, в связи с чем данная комбинация не рекомендуется. Пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции такая комбинация противопоказана см. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови. Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина SSRIs увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения см. Глюкокортикостероиды могут повышать риск возникновения желудочно-кишечной язвы или желудочно-кишечного кровотечения. Диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента АПФ , антагонисты рецепторов ангиотензина II НПВП могут ослаблять действие диуретиков и других гипотензивных препаратов. У некоторых пациентов со сниженной функцией почек например, обезвоженные пациенты или пациенты пожилого возраста с недостаточно й функцией почек при одновременном применении ингибиторов АПФ и ингибиторов ЦОГ возможно дальнейшее прогрессирование ухудшения функции почек, включая возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой.
Возможность такого взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих препараты, содержащие нимесулид вместе с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому одновременное применение этих препаратов следует осуществлять с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости; следует рассмотреть необходимость контроля функции почек после начала комбинированной терапии и в процессе лечения периодически. Мифепристон Существует теоретический риск изменения эффективности мифепристона под действием ингибиторов простагландинсинтетазы. Ограниченные данные позволяют предположить, что одновременное применение мифепристона с НПВП в день применения простагландина не оказывает неблагоприятного влияния на действие мифепристона или простагландина в отношении созревания шейки матки или сократимости матки и не снижает клиническую эффективность средств для медикаментозного аборта. Фармакокинетическое взаимодействие: влияние нимесулида на фармакокинетику других лекарственных средств Фуросемид У здоровых добровольцев нимесулид снижал диуретический эффект и вызывал обратимое снижение выведения натрия под действием фуросемида и в меньшей степени выведения калия. Одновременное применение препаратов, содержащих фуросемид и нимесулид, требует осторожности у «чувствительных» пациентов с почечной или сердечной недостаточностью см. Литий Имеются сообщения о том, что НПВП уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При применении нимесулида у пациентов, находящихся на терапии препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме крови.
Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами например, комбинация алюминия и магния гидроксидов не наблюдалось.
По 1 таблетке 100 мг 2 раза в сутки. Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы не требуется. Дети в возрасте от 12 лет. Пациенты с нарушением функции почек. Дети Нимесулид детям до 12 лет противопоказан. Передозировка Симптомы острой передозировки НПВП обычно ограничиваются следующими: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области.
Эти симптомы, как правило, обратимы при поддерживающей терапии. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения, артериальной гипертензии, острой почечной недостаточности, угнетение дыхания, коме, однако такие явления встречаются редко. Были сообщения о анафилактоидные реакции при применении терапевтических доз НПВС и при их передозировке. Специфического антидота нет. Лечение передозировки - симптоматическое и поддерживающее. Форсированный диурез, повышение щелочности мочи, гемодиализ и гемоперфузия могут быть неэффективными вследствие высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы крови. Следует контролировать функции почек и печени. Побочные эффекты Со стороны крови: анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, панцитопения, пурпура.
Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность, анафилаксия. Метаболические нарушения: гиперкалиемия. Со стороны психики: чувство страха, нервозность, кошмарные сновидения. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, энцефалопатия синдром Рейе. Со стороны органа зрения: нечеткость зрения, расстройства зрения. Со стороны органов слуха: вертиго. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, геморрагия, лабильность артериального давления, приливы, артериальная гипертензия, повышение риска возникновения артериальных тромботических осложнений, например инфаркта миокарда или инсульта, сердечной недостаточности. Со стороны дыхательной системы: одышка, астма, бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы: гепатит молниеносный фульминантной гепатит, с летальным исходом, в том числе желтуха холестаз. Со стороны кожи: зуд, кожные высыпания, повышенная потливость, эритема, дерматит, крапивница, ангионевротичинй отек, отек лица, полиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания, почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит. Общие нарушения: отек, недомогание, астения, гипотермия.
Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность ХСН. Печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени, гепатотоксические реакции при использовании нимесулида в анамнезе, алкоголизм, наркомания, одновременный прием других гепатотоксических лекарственных средств. Период после проведения аортокоронарного шунтирования, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 12 лет. Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция. Способ применения и дозы Взрослым и детям старше 12 лет внутрь, с достаточным количеством воды предпочтительно после еды.
Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Пациенты с печеночной недостаточностью: применение нимесулида у пациентов с печеночной недостаточностью противопоказано. Курс лечения: по назначению врача. Для уменьшения вероятности развития побочных эффектов рекомендуется принимать минимальную эффективную дозу в течение минимально короткого времени.
Продолжительность курса лечения не более 15 дней. Противопоказания Гиперчувствительность к нимесулиду или другим компонентам препарата; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП в т. Фармакологическое действие Фармакодинамика: Нимесулид является нестероидным противовоспалительным средством из класса сульфонамидов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие.
В отличие от неселективных НПВП, нимесулид главным образом ингибирует циклооксигеназу-2 ЦОГ-2 , тормозит синтез простагландинов в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее воздействие на циклооксигеназу ЦОГ-1. Фармакокинетика: после приема внутрь хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта ЖКТ. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не оказывая влияния на ее степень. Легко проникает через гистогематические барьеры.
Существует возможность лекарственного взаимодействия нимесулида при одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися изоферментом CYP2C9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида - гидроксинимесулид, обнаруживающийся в плазме крови преимущественно в конъюгированном виде, в виде глюкуроната. Повторное применение не приводит к кумуляции препарата. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко - анемия, эозинофилия, геморрагия; очень редко - тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, пурпура тромбоцитопеническая, удлинение времени кровотечения.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности; очень редко: анафилактоидные реакции. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - зуд, сыпь, усиление потоотделения; редко - эритема, дерматит; очень редко - крапивница, ангионевротический отек, отек лица, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз синдром Лайелла. Нарушения со стороны нервной системы: нечасто: головокружение; очень редко - головная боль, сонливость, энцефалопатия синдром Рейе. Нарушения психики: редко - ощущение страха, нервозность, ночные «кошмарные» сновидения.
Нарушения со стороны органа зрения: редко - нечеткость зрения; очень редко - нарушения зрения. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: очень редко - вертиго. Нарушения со стороны сосудов: нечасто - повышение артериального давления; редко - лабильность артериального давления, «приливы» крови к коже лица. Нарушения со стороны органов чувств: редко - нечеткость зрения.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - повышение артериального давления; редко - тахикардия, лабильность артериального давления, «приливы», ощущение сердцебиения. Нарушения со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка; очень редко - обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.
Нимесулид таблетки
Противовоспалительные таблетки Нимесулид 100 мг. Нимесулид – нестероидный противовоспалительный препарат, который относится к сульфонанилидам, обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим эффектом. 100,0 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая 101, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон К 30, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил). Активное вещество: нимесулид 100,00 мг. Действующее вещество: нимесулид 100,0 мг. Цена Нимесулида на упаковку 20 таблеток по 100 мг составляет 50 — 150 рублей. В Институте ревматологии РАМН (г. Москва) было выполнено исследование, в котором 200 мг нимесулида или 100 мг диклофенака натрия назначались пациентам непосредственно после лечения по поводу язвенной болезни желудка или эрозивного гастрита.