Список синонимов ЭПЛЕРЕНОН (EPLERENONE) в аптеках города Новосибирска по самым низким ценам.
Эплеренон Стада таблетки
У пациентов пожилого возраста коррекции стартовой дозы не требуется, однако рекомендуется тщательный контроль уровня калия. Тяжелые нарушения функции почек и печени являются противопоказанием к назначению эплеренона. Антифибротический эффект способствует сохранению сократительной способности и электрической стабильности миокарда, замедляет развитие и прогрессирование ХСН [11, 12]. Еще одним важным преимуществом эплеренона перед спиронолактоном является его нейтральность по отношению к уровню гликированного гемоглобина и кортизола [13].
Однако в клинических исследованиях уделялось внимание антигипертензивным эффектам и не учитывались неблагоприятные клинические моменты. С появлением во врачебной практике селективного эплеренона, который был разрешен вначале для применения больным с АГ, в ряде проведенных исследований была подтверждена эффективность эплеренона по снижению АД в значимой популяции больных с эссенциальной АГ. Результаты этих исследований широко представлены в периодической печати.
В 2014 г. Pelliccia и соавт. Согласно проведенному метаанализу в 5 РКИ эплеренон сравнивали с плацебо.
Отмечался дозозависимый эффект. По результатам этих исследований был сделан вывод о сопоставимости антигипертензивного действия эплеренона с другими препаратами эналаприл, лозартан, амлодипин и др. Кроме того, E.
Burgess и соавт. Продолжительность наблюдения составила 14 мес. В исследовании также подтверждалась хорошая переносимость препарата [15].
Тому есть доказательства. При необходимости к терапии АГ добавляли гидрохлортиазид или амлодипин. В результате проведенного исследования получены сопоставимые положительные эффекты на снижение АД и регресс ГЛЖ в монотерапии, а совместное применение указанных препаратов привело к более выраженному регрессу ГЛЖ и снижению экскреции альбумина с мочой.
Как уже было отмечено, не только АГ, но и гиперальдостеронемия вносит значимый вклад в развитие поражений органов-мишеней через внеэпителиальные МКР сердца, сосудов, почек. Нефропротективные свойства эплеренона были получены в другом исследовании с участием 268 больных с АГ и диабетической нефропатией. Исследование продолжалось 12 мес.
Можно предположить, что эплеренон, обладая антиальдостероновыми свойствами антифибротическими, антиоксидантными, противовоспалительными и др. Следует отметить, что, несмотря на положительные моменты, связанные с уменьшением альбумин-урии, нет четких доказательств того, что АМКР можно назначать при АГ с хронической болезнью почек ХБП из-за опасности гиперкалиемии. Чтобы разрешить эту проблему, необходимы крупномасштабные исследования для уточнения клинических исходов и безопасной тактики лечения.
Важно, что у разных дженерических препаратов есть различия в инструкции и не все они могут применяться при умеренной почечной недостаточности. Применение эплеренона должно сопровождаться титрацией дозы под контролем креатинина и калия в плазме крови. РАГ часто наблюдается у больных с ожирением, метаболическим синдромом, СД, множественным поражением органов-мишеней, синдромом обструктивного апноэ сна, при вторичных формах АГ.
Тяжелое поражение органов-мишеней выраженная ГЛЖ, особенно ХБП, жесткость и атеросклеротическое поражение крупных артерий способствует развитию резистентности к лечению АГ [19]. Важную роль при РАГ играет клиническая инертность, включающая такие понятия, как «отсутствие интенсификации лечения больных, терапия которых не дала успехов в лечении, основанном на доказательствах». Врачам необходимо всегда учитывать встречаемость сопутствующих заболеваний, которые утяжеляют прогноз [20].
Тактика ведения РАГ согласно рекомендациям РКО 2020 заключается в добавлении спиронолактона к проводимой терапии в дозе 25-50 мг для достижения целевых значений АД, или эплеренона — в дозе 25-50 мг, или других диуретиков, или бисопролола, или доксазозина [19]. Однако с учетом того, что спиронолактон применялся в течение короткого периода, следует в качестве длительной терапии все же отдавать предпочтение эплеренону Иплерон и другие. ХСН и острый инфаркт миокарда.
В литературе подробно освещены процессы адаптации и дез-адаптации ремоделирования сердца у больных с ОИМ и успешной реперфузией или без нее [1, 3, 6, 23]. С современных позиций развитие фиброза рассматривается как главный маркер ХСН и важный показатель миокардиальной гетерогенности, приводящей к диастолической дисфункции, жесткости миокарда и аритмиям. В настоящее время не вызывает сомнения, что альдостерон является ведущим участником развития фиброза и электрического ремоделирования сердца у больных ХСН ишемического генеза.
Именно альдостерон приводит к потере калия и магния, удлиняет QT-интервал, что может приводить к фатальным аритмиям сердца. В связи с этими знаниями о роли гиперальдостеронемии в патогенезе ремоделирования сердца после ОИМ отводится значимая роль блокаде РААС на разных звеньях ее развития. Ранее считалось, что назначения иАПФ или сартанов достаточно для подавления активности альдостерона.
Однако при длительном применении иАПФ стали отмечать эффект ускользания альдостерона независимо от дозы препарата и снижение эффективности самих иАПФ. Имеются данные о локальном синтезе альдостерона в эндотелии, гладкомышечных клетках сосудов и кардиомиоцитах, а блокаторы РААС влияют в основном на его надпочечниковый синтез. Предполагается, что только местно сердечный синтез альдостерона приводит в основном к постинфарктному ремоделированию [6, 10, 19, 23, 24].
Таким образом, ситуация «что бы вы ни дали больному с ХСН, а уровень альдостерона растет» диктует необходимость назначения АМКР, в частности, селективного эплеренона. Основная гипотеза данного РКИ заключалась в оценке способности эплеренона пред-отвращать дезадаптационное ремоделирование и фиброзирование сердца при ОИМ.
Субстраты изофермента CYP3A4: в специальных исследованиях признаков фармакокинетического взаимодействия эплеренона с субстратами изофермента CYP3A4, например, мидазоламом и цизапридом, выявлено не было. Одновременное применение эплеренона с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, такими как: кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин и нефазадон, - противопоказано см. При одновременном применении этих средств с эплереноном доза последнего не должна превышать 25 мг см.
Учитывая возможное снижение эффективности эплеренона, одновременное применение мощных индукторов изофермента CYP3A4 рифампицина, карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, препаратов, содержащих Зверобой продырявленный не рекомендуется см. Антациды: взаимодействия антацидов с эплереноном при их одновременном применении не предполагается. Особые указания: Гиперкалиемия При лечении эплереноном может развиться гиперкалиемия, которая обусловлена его механизмом действия. В начале лечения и при изменении дозы препарата у всех пациентов следует контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. В дальнейшем периодический контроль концентрации калия рекомендуется проводить пациентам с повышенным риском развития гиперкалиемии, например, пожилым, пациентам с почечной недостаточностью см.
Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, назначение препаратов калия после начала лечения эплереноном не рекомендуется. Снижение дозы эплеренона приводит к снижению концентрации калия в сыворотке крови. Нарушение функции почек У пациентов с нарушением функции почек, в том числе диабетической микроальбуминурией, рекомендуется регулярно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии увеличивается при снижении функции почек. Хотя число пациентов сахарным диабетом 2 типа и микроальбуминурией в исследованиях было ограниченным, тем не менее было отмечено увеличение частоты гиперкалиемии.
В связи с этим у таких пациентов лечение следует проводить с осторожностью. Для дополнительной информации также см. У таких пациентов следует контролировать концентрацию электролитов. У пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени эплеренон не изучался, поэтому его применение противопоказано см. Циклоспорин, такролимус, препараты, содержащие литий Во время лечения эплереноном следует избегать назначения этих средств см.
Лактоза Таблетки содержат лактозы моногидрат, поэтому их не следует назначать пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами: Эффекты эплеренона на способность управлять автомобилем или пользоваться техникой не изучались.
Пациенты с нарушением функции почек Фармакокинетику эплеренона изучали у пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе. Корреляции между клиренсом эплеренона из плазмы крови и клиренсом креатинина КК не обнаружено. Эплеренон не удаляется при гемодиализе. Пациенты с нарушением функции печени Фармакокинетику эплеренона в дозе 400 мг сравнивали у пациентов с нарушением функции печени средней степени 7—9 баллов по классификации Чайлд-Пью и здоровых добровольцев. У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени эплеренон не изучался, поэтому его применение этой группе пациентов противопоказано. Клиренс эплеренона у пациентов с сердечной недостаточностью схож с таковыми у здоровых пациентов пожилого возраста.
Фармакодинамика Эплеренон обладает высокой селективностью в отношении минералокортикоидных рецепторов у человека в отличие от глюкокортикоидных, прогестероновых и андрогенных рецепторов и препятствует связыванию минералокортикоидных рецепторов с альдостероном — ключевым гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, который участвует в регуляции артериального давления АД и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний. Эплеренон вызывает стойкое увеличение активности ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови. Впоследствии секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи. При этом повышение активности ренина или концентрации циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона.
Взрослым таблетками нельзя лечиться при тяжёлой недостаточности почек или печени, повышенном содержании калия в крови, непереносимости лактозы или самого лекарства. Инспра не назначается одновременно с другими калийсберегающими мочегонными. Инспра влияет на эндокринную систему значительно слабее, чем Верошпирон, и лишь иногда способен привести к гинекомастии - увеличению размеров груди мужчин. Среди других побочных эффектов замечены повышение в крови калия, холестерина, триглицеридов; возможны головокружение, бессонница, снижение давления, инфаркт, диарея, холецистит, судороги и боли в мышцах, нарушение работы почек.
В некоторых случаях Инспра может быть безопаснее, чем Верошпирон, однако узкая область применения и большая цена не всегда позволяют заменить лекарство. Тиазидный диуретик Индапамид Основное показание для приёма Индапамида - артериальная гипертензия. Лекарство выпускается в виде таблеток и капсул по 2,5 мг; суточная дозировка находится в одной единице лекарственного средства. Пьют Индапамид утром, вне зависимости от приёма пищи. В норме результат становится заметным к концу первой недели лечения. Повышение суточной дозы не делает лекарство эффективнее, но увеличивает риск побочных действий: если лечение не приносит стойкого снижения давления, больному дополнительно выписывают средство от гипертензии с другим механизмом действия. Индапамид может причинить вред плоду, поэтому беременным его не выписывают. Лекарство не показано при серьёзном нарушении кровообращения в мозге, проблемах в работе печени или почек, во время лечения препаратами, повышающими интервал QT.
Назначению диуретика мешает низкая концентрация в крови калия, который активно выводится при работе Индапамида. Его побочные эффекты соответствуют группе тиазидных мочегонных. Верошпирон на фоне Индапамида имеет большую область применения, позволен детям, может быть ограниченно выписан беременным. С другой стороны, Индапамид не вызывает некоторые характерные для ингибиторов альдостерона реакции наподобие гинекомастии, а действует сильнее.
Эпнон (25 мг)
таблетки, покрытые пленочной оболочкой. таблетки покрытые пленочной оболочкой. Описание. Инструкция по применению Эплеренон 50мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой. Форма выпуска Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг или 50 мг. По 14 таблеток в блистере из ПВХ/Al – фольги; по 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку с контролем первого вскрытия.
Эплеренон таблетки покрытые пленочной оболочкой аналоги
Сведений о выведении эплеренона после приема внутрь с грудным молоком нет. Возможные нежелательные эффекты эплеренона у новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, неизвестны, поэтому целесообразно или прекратить кормление грудью, или отменить препарат, в зависимости от его важности для матери. Побочные действия Ниже перечислены нежелательные явления, которые могли быть связаны с лечением, а также серьезные нежелательные явления, частота которых сопоставима с частотой нежелательных и серьезных нежелательных явлений в группе плацебо. Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: нечасто — эозинофилия. Нарушения метаболизма и питания: часто — гиперкалиемия, дегидратация, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия; нечасто — гипонатриемия, гипотиреоз. Психические расстройства: нечасто — бессонница. Неврологические нарушения: часто — головокружение, обморок; нечасто — головная боль, гипестезия. Со стороны сердца: часто — инфаркт миокарда; нечасто — фибрилляция предсердий, левожелудочковая недостаточность, тахикардия.
Сосудистые нарушения: часто — выраженное снижение АД; нечасто — ортостатическая гипотензия, тромбоз артерий нижних конечностей. Со стороны системы дыхания, грудной клетки и средостения: часто — кашель; нечасто — фарингит. Со стороны ЖКТ: часто — диарея, тошнота, запор; нечасто — метеоризм, рвота. Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — холецистит. Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: часто — кожный зуд; нечасто — повышенное потоотделение, сыпь; частота неизвестна — ангионевротический отек. Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: часто — судороги в икроножных мышцах ног, мышечно-скелетные боли; нечасто — боль в спине. Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — нарушение функции почек.
Общие и местные: нечасто — астения, недомогание. Лабораторные показатели: нечасто — повышение концентрации остаточного азота мочевины, креатинина, снижение экспрессии рецептора эпидермального фактора роста, повышение концентрации глюкозы в сыворотке крови. Инфекции: нечасто — пиелонефрит, гинекомастия. Взаимодействие ФДВ Калийсберегающие диуретики и препараты калия. Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, эплеренон не следует назначать больным, получающим калийсберегающие диуретики и препараты калия см. Калийсберегающие диуретики могут усилить эффекты антигипертензивных средств и других диуретиков. Препараты, содержащие литий.
Взаимодействие эплеренона с препаратами лития не изучалось.
Пациенты с нарушением функции почек Фармакокинетику эплеренона изучали у пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе. Корреляции между клиренсом эплеренона из плазмы крови и клиренсом креатинина КК не обнаружено. Эплеренон не удаляется при гемодиализе. Пациенты с нарушением функции печени Фармакокинетику эплеренона в дозе 400 мг сравнивали у пациентов с нарушением функции печени средней степени 7-9 баллов по классификации Чайлд-Пью и здоровых добровольцев. У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени эплеренон не изучался, поэтому его применение этой группе пациентов противопоказано. Клиренс эплеренона у пациентов с сердечной недостаточностью схож с таковыми у здоровых пациентов пожилого возраста. Не следует применять тройную комбинацию ингибитора АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II с эплереноном.
Беременность и лактация: Беременность Сведений о применении эплеренона у беременных нет. Период грудного вскармливания Сведений о выведении эплеренона после приема внутрь с грудным молоком нет. Возможные нежелательные эффекты эплеренона на новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, неизвестны, поэтому целесообразно или прекратить кормление грудью, или отменить препарат, в зависимости от его важности для матери. Клинические данные о воздействии на репродуктивную функцию у человека отсутствуют. Способ применения и дозы: Внутрь, независимо от времени приема пищи. Для индивидуального подбора дозы можно применять дозировки 25 и 50 мг. В дальнейшем также необходимо периодически контролировать содержание калия в сыворотке крови.
Использование «Эплеренона» в паре с нестероидными противовоспалительными лекарствами часто провоцирует появление почечной недостаточности в острой форме. Не рекомендуют использовать описываемое лекарство и вместе с антидепрессантами, поскольку наблюдается усиленное понижение артериального давления и нередко возникает ортостатическая гипотензия. Читайте также: Особые указания Перед использованием «Эплеренона» важно запомнить следующие принципы лечения: Перед началом употребления нужно узнать количество калия в крови. Ежедневный контроль над этим показателем нужно производить и в первые дни лечения. Следующие измерения показателя калия должны состояться спустя месяц терапии. Изменение дозировки для пациентов преклонного возраста не требуется. Однако, учитывая то, что с возрастом нарушается работа почек, повышенное содержание калия в крови возникает значительно чаще, чем у молодых пациентов. Поэтому контроль над его количеством важно производить еженедельно. Поскольку данных о воздействии «Эплеренона» на организм матери и плода нет, лекарственное средство назначается исключительно в тех ситуациях, когда возможная польза лекарства будет превышать вред для здоровья. При этом весь курс терапии должен производиться под постоянным наблюдением докторов. Данных о выводе медикамента вместе с грудным молоком не было получено, поэтому на время терапии «Эплереноном» грудное кормление отменяют и переводят малыша на искусственные детские смеси.
Особые группы пациентов Возраст, пол и раса. Фармакокинетику эплеренона в дозе 100 мг 1 раз в сутки изучали у пожилых пациентов старше 65 лет , мужчин и женщин. Фармакокинетика эплеренона существенно не отличалась у мужчин и женщин. Почечная недостаточность. Фармакокинетику эплеренона изучали у больных с почечной недостаточностью различной степени тяжести и находящихся на гемодиализе. Корреляции между клиренсом эплеренона из плазмы крови и клиренсом креатинина не обнаружено. Эплеренон не удаляется при гемодиализе. Печеночная недостаточность. Фармакокинетику эплеренона в дозе 400 мг сравнивали у больных с умеренным нарушением функции печени 7—9 баллов по шкале Чайлд-Пью и здоровых добровольцев. У больных с тяжелой печеночной недостаточностью эплеренон не изучался, поэтому его применение в этой группе больных не показано. Сердечная недостаточность. Фармакокинетику эплеренона в дозе 50 мг изучали у больных с сердечной недостаточностью II—IV функциональный класс. Клиренс эплеренона у больных с сердечной недостаточностью сходен с таковым у здоровых пожилых людей. Ограничения к применению Сахарный диабет типа 2 и микроальбуминурия см. Сведений о применении эплеренона у беременных нет. Сведений о выведении эплеренона после приема внутрь с грудным молоком нет. Возможные нежелательные эффекты эплеренона у новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, неизвестны, поэтому целесообразно или прекратить кормление грудью, или отменить эплеренон, в зависимости от его важности для матери. Побочные действия вещества Эплеренон Ниже перечислены нежелательные явления, которые могли быть связаны с лечением, а также серьезные нежелательные явления, частота которых сопоставима с частотой нежелательных и серьезных нежелательных явлений в группе плацебо. Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: нечасто — эозинофилия. Со стороны обмена веществ и нарушение питания: часто — гиперкалиемия, дегидратация, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия; нечасто — гипонатриемия, гипотиреоз. Нарушения психики: нечасто — бессонница. Неврологические нарушения: часто — головокружение, обморок; нечасто — головная боль, гипестезия. Со стороны сердца: часто — инфаркт миокарда; нечасто — фибрилляция предсердий, левожелудочковая недостаточность, тахикардия. Со стороны сосудов: часто — выраженное снижение АД; нечасто — ортостатическая гипотензия, тромбоз артерий нижних конечностей. Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: часто — кашель; нечасто — фарингит. Со стороны ЖКТ : часто — диарея, тошнота, запор; нечасто — метеоризм, рвота. Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — холецистит. Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: часто — кожный зуд; нечасто —- повышенное потоотделение, сыпь; частота неизвестна — ангионевротический отек.
ЭПЛЕРЕНОН (EPLERENONE)
Передозировка Сообщения о случаях передозировки эплеренона не поступали. Наиболее вероятными симптомами могут быть гиперкалиемия и выраженное снижение артериального давления. При гиперкалиемии рекомендуется проведение стандартной терапии, при снижении артериального давления — поддерживающее лечение. Гемодиализ неэффективен. Эплеренон активно связывается с активированным углем.
Особые указания До начала терапии, в течение первой недели лечения, через месяц после назначения препарата и далее периодически следует определять содержание калия в сыворотке крови. Инспра может способствовать развитию гиперкалиемии, что обусловлено механизмом действия эплеренона. В связи с этим перед назначением препарата и при изменении дозы необходимо контролировать уровень калия в сыворотке крови. При продолжении лечения контроль концентрации калия стоит проводить пациентам, относящимся к группе риска развития гиперкалиемии.
К таковым относятся пожилые лица, больные сахарным диабетом и люди с почечной недостаточностью. По этой же причине не рекомендуется после окончания курса лечения Инспрой принимать препараты калия. Уменьшение дозы эплеренона способствует снижению содержания калия в сыворотке крови. В ходе исследования было установлено, что одновременное применение гидрохлортиазида препятствует повышению уровня калия в сыворотке крови.
Также следует избегать сочетанного назначения препаратов, содержащих литий, такролимуса и циклоспорина. Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами Влияние эплеренона на психомоторные и когнитивные функции не изучалось, однако препарат может вызывать головокружение и обморок, поэтому во время терапии следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с возможными опасными последствиями. Применение при беременности и лактации Данных о безопасности применения Инспры у беременных нет. Препарат может быть назначен только в случаях острой необходимости, когда ожидаемая польза для женщины значительно превышает потенциальные риски для плода.
Выделяется ли эплеренон с грудным молоком неизвестно, поэтому необходимо оценивать ситуацию индивидуально с врачом — стоит прервать грудное вскармливание либо воздержаться от назначения препарата. Применение в детском возрасте Опыт применения эплеренона у пациентов возрастной группы до 18 лет отсутствует. Детям и подросткам назначать препарат не рекомендуется.
Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II При применении эплеренона с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II следует тщательно контролировать уровень калия сыворотки крови. Подобная комбинация может привести к увеличению риска развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушением функции почек, в т. Трициклические антидепрессанты, нейролептики, амифостин, баклофен При одновременном применении этих средств с эплереноном может усилиться антигипертензивный эффект или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии. Глюкокортикоиды, тетракозактид Одновременное применение этих средств с эплереноном может привести к задержке натрия и жидкости. Эплеренон не является субстратом или ингибитором гликопротеина Р.
Необходимо соблюдать осторожность, если дигоксин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим. Варфарин: клинически значимого фармакокинетического взаимодействия с варфарином не выявлено. Необходимо соблюдать осторожность, если варфарин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим. Субстраты изофермента CYP3A4: в специальных исследованиях признаков фармакокинетического взаимодействия эплеренона с субстратами изофермента CYP3A4, например, мидазоламом и цизапридом, выявлено не было. Одновременное применение эплеренона с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, такими как: кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин и нефазадон, - противопоказано см. При одновременном применении этих средств с эплереноном доза последнего не должна превышать 25 мг см. Учитывая возможное снижение эффективности эплеренона, одновременное применение мощных индукторов изофермента CYP3A4 рифампицина, карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, препаратов, содержащих Зверобой продырявленный не рекомендуется см. Антациды: взаимодействия антацидов с эплереноном при их одновременном применении не предполагается.
Особые указания: Гиперкалиемия При лечении эплереноном может развиться гиперкалиемия, которая обусловлена его механизмом действия. В начале лечения и при изменении дозы препарата у всех пациентов следует контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. В дальнейшем периодический контроль концентрации калия рекомендуется проводить пациентам с повышенным риском развития гиперкалиемии, например, пожилым, пациентам с почечной недостаточностью см. Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, назначение препаратов калия после начала лечения эплереноном не рекомендуется. Снижение дозы эплеренона приводит к снижению концентрации калия в сыворотке крови. Нарушение функции почек У пациентов с нарушением функции почек, в том числе диабетической микроальбуминурией, рекомендуется регулярно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии увеличивается при снижении функции почек.
Биотрансформация Биотрансформация эплеренона осуществляется, в основном, под действием изофермента CYP3A4. Активные метаболиты эплеренона в плазме крови не идентифицированы. Фармакокинетика у отдельных групп пациентов Возраст, пол и раса Фармакокинетика эплеренона в дозе 100 мг 1 раз в сутки изучалась у пациентов пожилого возраста старше 65 лет , мужчин и женщин. Фармакокинетика эплеренона существенно не отличалась у мужчин и женщин. Пациенты с нарушением функции почек Фармакокинетику эплеренона изучали у пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе. Корреляции между клиренсом эплеренона из плазмы крови и клиренсом креатинина КК не обнаружено. Пациенты с нарушением функции печени Фармакокинетику эплеренона в дозе 400 мг сравнивали у пациентов с нарушением функции печени средней степени 7-9 баллов по классификации Чайлд-Пью и здоровых добровольцев. У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени эплеренон не изучался, поэтому его применение этой группе пациентов противопоказано. Клиренс эплеренона у пациентов с сердечной недостаточностью схож с таковыми у здоровых пациентов пожилого возраста. Не следует применять тройную комбинацию ингибитора АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II с эплереноном. Применение при беременности и кормлении грудью Беременность Сведений о применении эплеренона у беременных нет. Период грудного вскармливания Сведений о выведении эплеренона после приема внутрь с грудным молоком нет. Возможные нежелательные эффекты эплеренона на новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, неизвестны, поэтому целесообразно или прекратить кормление грудью, или отменить препарат, в зависимости от его важности для матери.
Инспра Таблетки для приема внутрь. Нужно прочитать инструкцию. Цена аналога составляет около 1200 рублей. Когда назначают Эплеренон и аналоги кардиологи выписывают в следующих ситуациях: Сердечная недостаточность. Его часто назначают пациентам с такой патологией, чтобы помочь справиться с симптомами и улучшить функцию сердца. Он блокирует действие альдостерона, гормона, который может способствовать сердечной недостаточности, заставляя организм удерживать соль и воду. Высокое кровяное давление. Вещество подходит пациентам с высоким АД, которое не контролируется должным образом другими медикаментами. Блокируя действие альдостерона, Эплеренон и аналоги снижают артериальное давление и риск таких осложнений, как инсульт и инфаркт миокарда. Дисфункция левого желудочка после сердечного приступа. Активный компонент выписывают пациентам, перенесшим инфаркт миокарда и имеющим дисфункцию левого желудочка, то есть состояние, при котором левая часть органа не обеспечивает эффективную перекачку крови. Он улучшает функцию сердца и снижает риск дальнейших осложнений. Перед назначением терапии врачи учитывают историю болезни, общее состояние здоровья и любые другие принимаемые медикаменты. При использовании препарата важно тщательно следовать инструкциям, поскольку возможны потенциальные побочные эффекты и взаимодействие с другими средствами. Может потребоваться регулярный мониторинг, чтобы убедиться в эффективности и хорошей переносимости терапии. Аналоги Эплеренона с другим действующим веществом Не всегда людям подходит это лекарственное средство. Из-за нежелательных реакций и противопоказаний специалист подберет аналог Эплеренона с другим активным компонентом. Например: Спиронолактон. Этот препарат относится к тому же классу и действует за счет увеличения выработки мочи, помогая удалить лишнюю жидкость из организма. Спиронолактон часто используется в качестве альтернативы из-за его схожего механизма действия и эффективности при лечении гипертонии и сердечной недостаточности. Он имеет более высокий риск побочных эффектов, включая повышение уровня калия в крови.
ГРЛС Рег. № ЛП-№(002173)-(РГ-RU)
Аналоги. Аналог. Отзывов. В статье особое внимание уделено негативной роли гиперальдостеронизма при сердечно-сосудистых заболеваниях и возможности его контроля при применении селективного антагониста минералкортикоидных рецепторов – эплеренона. Эплеренон-Тева, таблетки покрытые пленочной оболочкой 50мг, 30 шт (Тева Фармасьютикал, ВЕНГРИЯ) купить в Йошкар-Оле по цене 1 113 руб. ключевым гормоном.
ЭПЛЕРЕНОН табл. п.п.о. 25мг N30 (ФАРМПРОЕКТ, РФ)
Врачи назначают Эплеренон и аналоги при сердечной недостаточности, инфаркте миокарда и других заболеваниях. Каждая таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит 50 мг эплеренона. Эплеренон блокирует связывание минералокортикостероидных рецепторов с альдостероном, который является ключевым гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы и участвует в регуляции артериального давления и патогенезе заболеваний системы кровообращения. У эплеренона нет показаний в виде цирроза печени. Список дешевых аналогов Эплепрес, сравнение цен в аптеках, популярные аналоги лекарства.
Эплеренон-тева 50мг 30 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой
Торговое же название отличается в зависимости от производителя. От чего помогает Разберемся с тем, от чего помогает Эплеренон 25 мг и 50 мг. Действующее вещество Эплеренон звучит идентичным образом — эплеренон. Активное соединение относится к группе мочегонных средств, используемых для лечения заболеваний сердца и сосудов. В показания препарата входит снижение риска смертности и заболеваемости: у больных со стабильным нарушением работы левого желудочка и симптомами сердечной недостаточности после инфаркта миокарда; у больных с хронической сердечной недостаточностью второго класса и нарушением сократительной способности левого желудочка.
Ограничения к применению Сахарный диабет типа 2 и микроальбуминурия см. Сведений о применении эплеренона у беременных нет.
Сведений о выведении эплеренона после приема внутрь с грудным молоком нет. Возможные нежелательные эффекты эплеренона у новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, неизвестны, поэтому целесообразно или прекратить кормление грудью, или отменить эплеренон, в зависимости от его важности для матери. Побочные действия вещества Эплеренон Ниже перечислены нежелательные явления, которые могли быть связаны с лечением, а также серьезные нежелательные явления, частота которых сопоставима с частотой нежелательных и серьезных нежелательных явлений в группе плацебо. Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: нечасто — эозинофилия. Со стороны обмена веществ и нарушение питания: часто — гиперкалиемия, дегидратация, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия; нечасто — гипонатриемия, гипотиреоз. Нарушения психики: нечасто — бессонница.
Неврологические нарушения: часто — головокружение, обморок; нечасто — головная боль, гипестезия. Со стороны сердца: часто — инфаркт миокарда; нечасто — фибрилляция предсердий, левожелудочковая недостаточность, тахикардия. Со стороны сосудов: часто — выраженное снижение АД; нечасто — ортостатическая гипотензия, тромбоз артерий нижних конечностей. Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: часто — кашель; нечасто — фарингит. Со стороны ЖКТ : часто — диарея, тошнота, запор; нечасто — метеоризм, рвота. Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — холецистит.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: часто — кожный зуд; нечасто —- повышенное потоотделение, сыпь; частота неизвестна — ангионевротический отек. Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: часто — судороги икроножных мышц, мышечно-скелетные боли; нечасто — боль в спине. Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — нарушение функции почек. Общие и местные реакции: нечасто — астения, недомогание. Лабораторные показатели: нечасто — повышение концентрации остаточного азота мочевины, креатинина, снижение экспрессии рецептора эпидермального фактора роста, повышение концентрации глюкозы в сыворотке крови. Инфекции: нечасто — пиелонефрит, гинекомастия.
Взаимодействие Фармакодинамические взаимодействия Калийсберегающие диуретики и препараты калия. Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, эплеренон не следует назначать больным, получающим калийсберегающие диуретики и препараты калия см. Препараты, содержащие литий. Взаимодействие эплеренона с препаратами лития не изучалось. Однако у пациентов, получавших препараты лития в сочетании с диуретиками и ингибиторами АПФ, описаны случаи повышения концентрации и интоксикации литием. Если подобная комбинация необходима, целесообразно контролировать концентрации лития в плазме крови см.
Циклоспорин, такролимус. Циклоспорин и такролимус могут вызвать нарушение функции почек и повысить риск развития гиперкалиемии.
Pelliccia и соавт. Согласно проведенному метаанализу в 5 РКИ эплеренон сравнивали с плацебо. Отмечался дозозависимый эффект. По результатам этих исследований был сделан вывод о сопоставимости антигипертензивного действия эплеренона с другими препаратами эналаприл, лозартан, амлодипин и др.
Кроме того, E. Burgess и соавт. Продолжительность наблюдения составила 14 мес. В исследовании также подтверждалась хорошая переносимость препарата [15]. Тому есть доказательства. При необходимости к терапии АГ добавляли гидрохлортиазид или амлодипин.
В результате проведенного исследования получены сопоставимые положительные эффекты на снижение АД и регресс ГЛЖ в монотерапии, а совместное применение указанных препаратов привело к более выраженному регрессу ГЛЖ и снижению экскреции альбумина с мочой. Как уже было отмечено, не только АГ, но и гиперальдостеронемия вносит значимый вклад в развитие поражений органов-мишеней через внеэпителиальные МКР сердца, сосудов, почек. Нефропротективные свойства эплеренона были получены в другом исследовании с участием 268 больных с АГ и диабетической нефропатией. Исследование продолжалось 12 мес. Можно предположить, что эплеренон, обладая антиальдостероновыми свойствами антифибротическими, антиоксидантными, противовоспалительными и др. Следует отметить, что, несмотря на положительные моменты, связанные с уменьшением альбумин-урии, нет четких доказательств того, что АМКР можно назначать при АГ с хронической болезнью почек ХБП из-за опасности гиперкалиемии.
Чтобы разрешить эту проблему, необходимы крупномасштабные исследования для уточнения клинических исходов и безопасной тактики лечения. Важно, что у разных дженерических препаратов есть различия в инструкции и не все они могут применяться при умеренной почечной недостаточности. Применение эплеренона должно сопровождаться титрацией дозы под контролем креатинина и калия в плазме крови. РАГ часто наблюдается у больных с ожирением, метаболическим синдромом, СД, множественным поражением органов-мишеней, синдромом обструктивного апноэ сна, при вторичных формах АГ. Тяжелое поражение органов-мишеней выраженная ГЛЖ, особенно ХБП, жесткость и атеросклеротическое поражение крупных артерий способствует развитию резистентности к лечению АГ [19]. Важную роль при РАГ играет клиническая инертность, включающая такие понятия, как «отсутствие интенсификации лечения больных, терапия которых не дала успехов в лечении, основанном на доказательствах».
Врачам необходимо всегда учитывать встречаемость сопутствующих заболеваний, которые утяжеляют прогноз [20]. Тактика ведения РАГ согласно рекомендациям РКО 2020 заключается в добавлении спиронолактона к проводимой терапии в дозе 25-50 мг для достижения целевых значений АД, или эплеренона — в дозе 25-50 мг, или других диуретиков, или бисопролола, или доксазозина [19]. Однако с учетом того, что спиронолактон применялся в течение короткого периода, следует в качестве длительной терапии все же отдавать предпочтение эплеренону Иплерон и другие. ХСН и острый инфаркт миокарда. В литературе подробно освещены процессы адаптации и дез-адаптации ремоделирования сердца у больных с ОИМ и успешной реперфузией или без нее [1, 3, 6, 23]. С современных позиций развитие фиброза рассматривается как главный маркер ХСН и важный показатель миокардиальной гетерогенности, приводящей к диастолической дисфункции, жесткости миокарда и аритмиям.
В настоящее время не вызывает сомнения, что альдостерон является ведущим участником развития фиброза и электрического ремоделирования сердца у больных ХСН ишемического генеза. Именно альдостерон приводит к потере калия и магния, удлиняет QT-интервал, что может приводить к фатальным аритмиям сердца. В связи с этими знаниями о роли гиперальдостеронемии в патогенезе ремоделирования сердца после ОИМ отводится значимая роль блокаде РААС на разных звеньях ее развития. Ранее считалось, что назначения иАПФ или сартанов достаточно для подавления активности альдостерона. Однако при длительном применении иАПФ стали отмечать эффект ускользания альдостерона независимо от дозы препарата и снижение эффективности самих иАПФ. Имеются данные о локальном синтезе альдостерона в эндотелии, гладкомышечных клетках сосудов и кардиомиоцитах, а блокаторы РААС влияют в основном на его надпочечниковый синтез.
Предполагается, что только местно сердечный синтез альдостерона приводит в основном к постинфарктному ремоделированию [6, 10, 19, 23, 24]. Таким образом, ситуация «что бы вы ни дали больному с ХСН, а уровень альдостерона растет» диктует необходимость назначения АМКР, в частности, селективного эплеренона. Основная гипотеза данного РКИ заключалась в оценке способности эплеренона пред-отвращать дезадаптационное ремоделирование и фиброзирование сердца при ОИМ. Эффект терапии не зависел от вмешательств на коронарных сосудах и типов ОИМ. В исследовании отмечена хорошая переносимость и безопасность проводимой терапии. Установлено, что быстрые эффекты альдостерона играют очень важную роль для постинфарктного ремоделирования сердца.
Таким образом, эплеренон способен устранять электрическую нестабильность, что особенно важно при острой стадии развития ИМ. Были получены достоверные различия в пользу ранней инициации терапией эплереноном по сравнению с поздним назначением после 7 дней от начала ОИМ [25]. Назначение эплеренона в дозе 25-50 мг в сутки приводило к снижению концентрации натрийуретических пептидов BNP и N-терминального фрагмента BNP , обладающих высокой отрицательной прогностической ценностью в диагностике ХСН. На основании проведенных крупных исследований и полученных доказательств место эплеренона при ведении больных ОИМ с ХСН и без нее является лидирующим и жизнесохраняющим. В двух последних клинических рекомендациях, одобренных Минздравом в 2021 г.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - холецистит. Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: часто - кожный зуд, кожная сыпь; нечасто - повышенная потливость; частота неизвестна - ангионевротический отек. Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: часто - судороги в икроножных мышцах ног, мышечно-скелетные боли; нечасто - боль в спине. Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - нарушение функции почек.
Со стороны репродуктивной системы: нечасто - гинекомастия. Общие и местные: нечасто - астения, недомогание. Лабораторные показатели: часто - повышение концентрации остаточного азота мочевины в сыворотке крови; нечасто - повышение концентрации креатинина, снижение экспрессии рецептора эпидермального фактора роста, повышение концентрации глюкозы в сыворотке крови. Инфекции: нечасто - пиелонефрит. Передозировка: Случаев передозировки эплеренона у человека не описано. Наиболее вероятными проявлениями передозировки могут быть снижение АД и гиперкалиемия. Установлено, что эплеренон активно связывается с активированным углем. При выраженном снижении АД необходимо назначить поддерживающее лечение. В случае развития гиперкалиемии показана стандартная терапия.
Взаимодействие: Фармакодинамические взаимодействия Калийсберегающие диуретики и препараты калия Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии. Калийсберегающие диуретики могут усилить эффекты гипотензивных средств и других диуретиков. Препараты, содержащие литий Взаимодействие эплеренона с препаратами лития не изучалось. Однако у пациентов, получавших препараты лития в сочетании с диуретиками и ингибиторами АПФ, описаны случаи повышения концентрации и интоксикации литием. Если подобная комбинация необходима, целесообразно контролировать концентрации лития в плазме крови см. Циклоспорин, такролимус Циклоспорин и такролимус могут вызвать нарушение функции почек и повысить риск развития гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения эплеренона и циклоспорина или такролимуса.
Эпнон (25 мг)
Список аналогов Эплеренон в России с таким же составом и действием. Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: Действующее вещество: эплеренон ― 25 мг, 50 мг. Описание. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, на поперечном разрезе ядро от белого до почти белого цвета. ОПИСАНИЕ: Для таблеток 25 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета. ЭПЛЕНОР ТАБЛЕТКИ ПОКРЫТЫЕ ОБОЛОЧКОЙ 25 МГ №30 Найти в аптеках. Форма выпуска, дозировка: таблетки покрытые пленочной оболочкой.
Ваш браузер устарел!
Cmax и AUC линейно зависят от дозы в диапазоне от 10 до 100 мг и нелинейно - в дозе более 100 мг. Css достигается в течении 2 дней. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Эплеренон не связывается с эритроцитами. Метаболизм эплеренона осуществляется, в основном, при участии изофермента CYP3A4. Активные метаболиты эплеренона в плазме крови не идентифицированы.
Рекомендуется контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов пожилого возраста. С осторожностью следует применять эплеренон с ингибиторами АЛФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Подобная комбинация может привести к увеличению риска развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушением функции почек, в т. Рекомендуется тщательно контролировать функцию почек и концентрацию калия в сыворотке крови.
При одновременном применении с эплереноном трициклических антидепрессантов, нейролептиков, амифостина, баклофена возможно усиление антигипертензивного эффекта или увеличение риска развития ортостатической гипотензии. Одновременное применение с эплереноном глюкокортикоидов, тетракозактида может привести к ослаблению антигипертензивного эффекта задержка натрия и жидкости. Необходимо соблюдать осторожность, если дигоксин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим. Клинически значимого фармакокинетического взаимодействия с варфарином не выявлено. Необходимо соблюдать осторожность, если варфарин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим. При применении эплеренона со средствами, ингибирующими CYP3A4, возможно значимое фармакокинетическое взаимодействие. Одновременное применение эплеренона с мощными ингибиторами CYP3A4, такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин и нефазодон, противопоказано. При одновременном применении этих средств с эплереноном доза последнего не должна превышать 25 мг. Учитывая возможное снижение эффективности эплеренона, одновременное применение мощных индукторов CYP3A4 рифампицина, карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, настойки зверобоя не рекомендуется.
Способ применения и дозы Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования. Принимают внутрь. Увеличение дозы проводится постепенно под контролем содержания калия в крови. Передозировка Случаев передозировки эплеренона у человека не описано. Лечение: при развитии выраженного снижения АД необходимо назначить поддерживающую терапию. В случае развития гиперкалиемии показана стандартная терапия.
Умеренная либо явно выраженная почечная недостаточность. Печеночная недостаточность тяжелой формы. Комбинирование препарата с различными калийсберегающими диуретиками, ингибиторами CYP3A4 и лекарствами, в состав которых входит калий. Пациентам, не достигшим восемнадцатилетнего возраста. Индивидуальная непереносимость компонентов препарата. Применение при беременности и кормлении грудью Конкретной информации об использовании этого медикаментозного средства для лечения беременных женщин на сегодняшний день не существует. Лекарство необходимо назначать с особой осторожностью. При приеме активного вещества внутрь с грудным молоком возможны нежелательное воздействие препарата на новорожденных, которые находятся на грудном вскармливании.
Эплеренон не удаляется при гемодиализе. У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени класс А и В по шкале Чайлд-Пью увеличения концентрации калия в сыворотке крови более 5. У таких пациентов следует контролировать уровень электролитов. Одновременное применение эплеренона с мощными индукторами CYP3A4 не рекомендуется. Во время лечения эплереноном следует избегать применения циклоспорина, такролимуса, препаратов, содержащих литий. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами Эплеренон не вызывает сонливости или нарушения когнитивной функции, однако необходимо учитывать возможность появления головокружения. Беременность и лактация Сведений о применении при беременности нет. Неизвестно, выделяется ли эплеренон с грудным молоком у человека. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить. Описание препарата Эплеренон основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией—производителем. Эплеренон - описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств « Видаль » Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Эплеренон*
Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: Действующее вещество: эплеренон ― 25 мг, 50 мг. Препарат выпускается в форме таблеток покрытых специальной оболочкой, имеющей пленочную структуру. Таблетка состоит из таких компонентов: эплеренон – активное вещество. Исследование биоэквивалентности исследуемых и эталонных таблеток эплеренона, покрытых пленочной оболочкой, 50 мг у здоровых добровольцев.
Форма выпуска
- Эплеренон инструкция по применению цена отзывы аналоги таблетки цена аналоги
- Аналоги Эплеренон - заменители и синонимы препарата Эплеренон в справочнике Видаль
- Эплеренон Таблетки 50 мг 30 шт
- ЭПЛЕРЕНОН (EPLERENONE)
- Эплеренон, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25мг, 30 шт
- Другие аналоги