Что лучше ВАЛСАРТАН или ЛОЗАРТАН: сравнение эффективности и рейтинг. Инструкции по применению препаратов ЛОЗАРТАН и ВАЛСАРТАН и сравнение с другими аналогичными лекарствами. Бифениловые производные тетразола. Валсартан, Ирбесартан, Лозартан, Кандесартан. 2.5 Лозартан или Валсартан: что выбрать. Их довольно много, лозартан, валсартан, телмисартан, кандесартан, ирбесартан, азилсартан, эпросартан, может еще. Валсартан или Лозартан – что лучше. Лозартан Производитель: АО Вертекс, Россия.
ВОПРОС НАСЧЕТ ЛОЗАРТАНА
| ВАЛСАРТАН или ЛОЗАРТАН | Выбор между сартанами (Лозартан, Валсартан, Телмисартан, Эпросартан) можно сделать, рассмотрев и сравнив краткие характеристики каждого из них. |
| 5 лучших и безопасных сартанов | В июле 2018 года Росздравнадзор официально заявил об отзыве с рынка ряда лекарственных. |
| Лозартан или Валсартан: что лучше, показания и противопоказания | Главное отличие между лозартаном и лористой заключается в дополнительных компонентах и пленочной оболочке таблеток. |
| Лозартан или Валсартан: что лучше, показания и противопоказания > Семья и дети, давление, сосуды | Что общего и чем отличается Лозартан от Валсартана? |
| Средства, блокирующие ангиотензинные АТ1–рецепторы | Лозартан и кандесартан в таблице отмечены как про-лекарства. |
Обзор таблеток от повышенного давления нового поколения
Во всех без исключения публикациях отмечалась эффективность и безопасность данного антигипертензивного «дуэта», причем комбинированная терапия была гораздо действеннее, чем прием каждого из этих препаратов по отдельности. Сочетание валсартана с гидрохлоротиазидом по своей антигипертензивной активности сопоставимо с комбинацией валсартана с амлодипином. Механизм действия валсартана обусловлен его способностью селективно блокировать AT1-рецепторы, в связи с чем ангиотензину II не остается ничего другого, как молча признать свое поражение в борьбе за место под солнцем читай: за место на своих «персональных» рецепторах. Таким образом организм выводится из-под вазопрессорного влияния ангиотензина II, что и предопределяет антигипертензивный эффект препарата. Валсартан в отличие от ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента эналаприл, каптоприл и т. Отмечающееся на фоне приема препарата снижение артериального давления не сопровождается какими-либо изменениями частоты сердечных сокращений. После перорального приема валсартана в разовой дозе начало гипотензивного действия, как правило, отмечается через 1-2 часа, а пик снижения артериального давления можно ожидать на 4-6 часу. Длительность действия однократно принятой дозы препарата составляет 24 часа. При регулярном курсовом приеме валсартана стабилизация артериального давления на целевом уровне достигается на 2-4 неделе. Резкая отмена приема препарата не вызывает синдрома отмены в виде резкого повышения артериального давления.
Эффективность валсартана при хронических формах сердечной недостаточности обусловлена его способностью нивелировать негативные последствия чрезмерной гиперактивности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы и ее главного «инструмента» — ангиотензина II. Фармакология Антигипертензивное средство. Является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II. Оказывает избирательное антагонистическое действие на AT1-рецепторы, которые ответственны за реализацию эффектов ангиотензина II. Вследствие блокады AT1-рецепторов повышается плазменная концентрация ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные AT2-рецепторы. Не обладает агонистической активностью в отношении AT1-рецепторов. Сродство валсартана к AT1-рецепторам примерно в 20 000 раз выше, чем к AT2-рецепторам. Не ингибирует АПФ. Не взаимодействует и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы.
Таблетки при длительном приеме дают хороший терапевтический эффект без развития каких-либо нежелательных последствий и синдрома отмены. Важно: назначать препараты от повышенного давления должен только кардиолог или участковый терапевт, как и контролировать состояние пациента во время терапии. Самостоятельно принятое решение о начале приема какого-то гипертензивного средства, которое помогает подруге, соседке или родственнику, может привести к плачевным последствиям.
Далее в статье пойдет речь о том, какие препараты чаще всего назначают от высокого давления, об их эффективности, возможных побочных эффектах, а также о схемах комбинированного приема. Вы ознакомитесь с описанием самых действенных и популярных препаратов — Лозартана, Лизиноприла, Рениприла ГТ, Каптоприла, Арифон-ретарда и Верошпирона.
Обследование пациентов измерение АД, частоты пульса, коррекция сопутствующей терапии, регистрация побочных эффектов выполняли в течение начального периода и через 4 и 8 нед активного лечения. По окончании периода плацебо, непосредственно перед началом и через 8 нед активного лечения проводилось суточное мониторирование АД измерение каждые 20 мин.
Первичной конечной точкой в обоих исследованиях было изменение по сравнению с исходным уровнем среднего ДАД в течение последних 6 ч 24-часового интервала дозирования после 8 нед терапии. Вторичные конечные точки определялись, исходя из результатов суточного мониторирования АД. В общей сложности в два исследования было включено 720 пациентов по 360 в группе телмисартана и лозартана , получивших как минимум одну дозу изучаемого препарата. Более чем у половины участников АГ была диагностирована более 5 лет тому назад.
Полученные результаты были аналогичны в обоих исследованиях. При определении вторичных конечных точек снижение среднесуточного, утреннего, дневного, ночного ДАД и САД отмечено преимущество телмисартана в достижении устойчивого снижения АД. Оба препарата хорошо переносились больными. Большая часть побочных эффектов была легкой и умеренной степени тяжести и не связаныа с приемом изучаемых лекарственных средств.
Таким образом, результаты крупномасштабных рандомизированных исследований с высоким уровнем доказательности продемонстрировали, что телмисартан превосходит лозартан в отношении контроля АД, что подтверждается более значительным снижением среднего ДАД в течение последних 6 ч 24-часового интервала дозирования после 8 нед лечения. Также было установлено, что телмисартан более эффективен, чем лозартан, в отношении снижения среднего САД за тот же период. Этих результатов удалось достичь даже несмотря на то, что большинство пациентов, получавших лозартан 50 мг, нуждались в повышении дозы после 4 нед лечения, что обусловило непропорциональное количество участников исследования в двух группах в периоде лечения высокими дозами. Через десять лет, в 2013 г.
Takagi et al. В результате совокупного анализа данных касательно изменения АД по сравнению с исходным уровнем оказалось, что телмисартан превосходит лозартан по всем изучаемым параметрам АД суточное, в последние 6 ч интервала дозирования, утреннее, дневное, ночное. Телмисартан vs валсартан. Анализ существующих исследований Телмисартан является наиболее длительно действующим препаратом из доступных на сегодняшний день БРА.
Поэтому распознать осложнение или рак на первых этапах сложно. Были проведены исследования, выявляющие наличие или отсутствие злокачественности клеток при использовании сартанов. Выявлены следующие данные последних исследований: отсутствие малейшего процента развития злокачественных клеток; снижение риска появления новообразований доброкачественной или злокачественной природы. Исследования на тему рака до сих пор не закрытый. Часть гипотензивных средств обладают этим действием. Риски появления рака минимальны. Если пациент с артериальной гипертензией не будет принимать препараты, возникнет возможность инфаркта, инсульта.
При использовании БРА у людей продлевается жизнь, улучшается ее качество. Но иАПФ влияет на превращение ангиотензина 1 в ангиотензин 2. Это предотвращает его влияние на рецепторы эндотелия сосудов. Уже позже было выявлено, что можно ликвидировать не только эту реакцию, но и непосредственное влияние гормонального вещества на клетки. Это усиливает гипотензивный эффект, быстрее улучшает самочувствие человека. Существуют другие типы рецепторов, из-за которых развивается повышение артериального давления. На них сартаны не влияют.
Поэтому эти лекарства не смогут полностью устранить применение иАПФ. Ингибиторы АПФ остаются препаратами выбора на начальной стадии выявленной гипертензии. По степени снижения артериального давления оба лекарства имеют схожий эффект. Блокаторы рецепторов ангиотензина применяются для пациентов, у которых возникает сухой кашель. При его длительном образовании возникает изматывающее состояние, образуется головная боль. Если кашель у человека отсутствует, лучше применять иАПФ. БРА считаются лучшими, если у пациента развивается не только артериальная гипертензия, но и другие заболевания.
Например, сахарный диабет, атеросклероз, почечная недостаточность. Так как это новые лекарственные средства, их влияние на организм до конца не изучено. Особенно это касается пациентов, которые применяют таблетки многие года. Его назначают с 3 дня после инфаркта, но при отсутствии риска гипотензии. Если он есть, время продлевают до 10 суток. Исследователи считают, что остальные препараты могут вызвать нарушение кровообращения в миокарде. Это вызовет внезапный инфаркт лекарственного происхождения.
Однако эта теория остается недоказанной. Из-за наличия подобных данных были проведены исследования. Результаты оказались противоречивы. У одних пациентов развивается инфаркт, у других его нет. Поэтому считается, что риск инфаркта присутствует, но он незначительно мал. Чаще он развивается у больных, которые пренебрегают правилами здорового образа жизни: курение; частое распитие алкогольных напитков, алкоголизм; прием химических веществ, наркотиков; употребление жирной, жареной, острой, копченой, соленой еды. Ученые, считающие сартаны препаратами выбора при гипертензии, объясняют, что инфаркт вызван не лекарством, а неправильным образом жизни.
Например, при нарушении запрета постельного режима, физической перегрузке.
Чем отличаются Сартаны
Cohn J. N Engl J Med 2001;345: 1667-75 8. Pfeffer M. Valsartan, captopril, or both in myocardial infarction complicated by heart failure, left ventricular dysfunction, or both. N Engl J Med 2003; 349: 1893-906 9. Sawada, T.
Effects of valsartan on morbidity and mortality in uncontrolled hypertensive patients with high cardiovascular risks. Eur Heart J 2009, Oct; 30 20 : 2461-9. Julius S. Outcomes in hypertensive patients at high cardiovascular risk treated with regimens based on valsartan or amlodipine: the VALUE randomised trial. Lancet 2004; 363: 2022-31.
Giles T. Comparison of increasing doses of olmesartan medoxomil, losartan potassium, and valsartan in patients with essential hypertension. J Clin Hypertens Greenwich 2007; 9: 187-95. Рассматриваются его фармакодинамика и фармакокинетика. Представлены результаты исследований доказывающий высокую гипотензивную эффективность кандесартана, эффективность его использования при сердечной недостаточности, нефро - и нейропротективные эффекты.
Проводится сравнительная оценка эффективности БРА. Описан опыт использования препарата при гипертрофической кардиомиопатии, мигрени, а также новые перспективные направления. The article presents the research results proving the high hypotensive efficacy of candesartan, the efficacy of its use in heart failure, nephro - and neuroprotective effects. A comparative assessment of the effectiveness of ARBs is carried out. The experience of using the drug in hypertrophic cardiomyopathy, migraine, as well as new promising directions is described.
Key words: candesartan, arterial hypertension, heart failure Введение Одна из причин неуспеха лечения и профилактики сердечно-сосудистых заболеваний ССЗ - инертность врачей. По крайней мере такой тезис выдвигает Европейское общество кардиологов European Society of Cardiology в последних рекомендациях и Европейское общество по артериальной гипертензии European Society of Hypertension [1]. Один из аспектов инертности - смешивание так называемых класс-эффектов с индивидуальными эффектами конкретных препаратов. Нагляд но иллюстрирует данную проблему утверждение «все сартаны одинаковы». Разумеется, это не так.
Действительно, все блокаторы рецепторов ангиотензина II БРА сартаны характеризуются общими свойствами механизм действия, возможность однократного приема в сутки, хорошая переносимость и минимальные побочные эффекты. Поскольку повышение активности ренинангиотензин-альдостероновой системы РААС является одним из основных патогенетических механизмов, лежащих в основе ССЗ на всех этапах сердечно-сосудистого континуума, препараты, блокирующие ее, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента ИАПФ и БРА, признаны важнейшим компонентом терапии ССЗ. Эффективность и безопасность сартанов как гипотензивных препаратов подтверждены результатами ряда крупных метаанализов. Согласно данным большого метаанализа M. Law и соавт.
Klingbeil и соавт.
Таким образом, присоединение валсартана к лечению недостаточно контролируемых больных АГ не только позволило добиться целевого уровня, но и значительно улучшило прогноз. Nixon R. Как уже сообщалось ранее, целью мета—анализа было изучение сравнительной эффективности разных сартанов в снижении систолического САД и диастолического ДАД АД у больных с эссенциальной АГ. Были проанализированы результаты краткосрочных проспективных рандомизированных двойных слепых контролируемых исследований, проведенных за период с октября 1997 г.
Всего в мета—анализ было включено 31 исследование 13110 больных , распределение по количеству исследований с применением различных сартанов приведено на рисунке 2. Авторы мета—анализа включали только те исследования, в которых титрование доз препаратов либо не проводилось, либо проводилось форсированно. При этом дозировки сартанов классифицировались как «низкие», «средние» и «высокие» рис. Распределение препаратов по количеству исследований, в которых оценивалась их эффективность в мета—анализе R.
Это означает, что пациенты, принимающие валсартан, могут продолжать необходимую терапию. Данная ситуация была широко освещена в целом ряде СМИ, причем не всегда корректно. В свою очередь, искажение информации может привести к ухудшению качества жизни наших пациентов, нежелательным последствиям и даже стать причиной фатальных исходов. Все это заставляет срочно дать профессиональную оценку происходящему. Оперируя только фактами, коротко обобщим информацию о валсартанах: Валсартан является одним из самых изученных блокаторов рецепторов к ангиотензину II БРА.
За последние годы были проведены клинические исследования с участием более 100 тысяч пациентов, которые продемонстрировали эффективность молекулы. Особую значимость имеют исследования по доказательству влияния валсартана на выживаемость пациентов с такими распространенными заболеваниями, как АГ, ИБС, ХСН.
Максимальный эффект БРА развивается через 2 — 4 недели от начала приема и отличается стойкостью. К ним значительно реже наблюдается толерантность устойчивость. Сердечная недостаточность. Одним из механизмов прогрессирования сердечной недостаточности является активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.
В начале болезни это служит компенсаторной реакцией, улучшающей деятельность сердца. В последующем возникает ремоделирование миокарда, приводящее к его дисфункции. БРА избирательно подавляют активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, чем и объясняется их применение при сердечной недостаточности. Особенно хорошие перспективы в этом отношении имеются у сочетания сартанов с бета-блокаторами и антагонистами альдостерона. Поражение почек нефропатия является серьезным осложнением артериальной гипертензии и сахарного диабета. Уменьшение выделения белка с мочой достоверно улучшает прогноз этих состояний, так как свидетельствует о замедлении прогрессирования почечной недостаточности.
Считается, что БРА защищают почки и уменьшают выделение белка с мочой протеинурию. Однако полностью доказать это можно лишь после получения результатов многоцентровых рандомизированных исследований, которые будут проводиться в ближайшее время. Механизм действия Ангиотензин II способен вызывать скачок вверх кровяного давления только при условии соединения со своими рецепторами, причем необходимо, чтобы «посадочные площадки» этого гормона оставались свободными. Тем самым его влияние прекращается. В итоге, кровяное давление удерживается на нормальном уровне. Это важно для пациентов, страдающих гипертонической болезнью; ее медикаментозное лечение, включающее БРА, наиболее результативно.
Этот гормон оказывает выраженное прессорное действие, увеличивает сопротивление в кровеносных сосудах, расположенных на периферии, что ведет к быстрому подъему АД. Также ангиотензин II дает множество других патологических эффектов. Будучи антагонистами рецепторов этого гормона, препараты сартанов не только удерживают в норме кровяное давление, но и контролируют иные патологии. Сартаны могут помочь при определенном круге заболеваний, среди которых: Артериальная гипертензия АГ , особенно сопровождающаяся гипертрофией мышечной стенки левого желудочка сердца. Кровяное давление понижается мягко и плавно, максимальный эффект достигается примерно на третьей неделе лечебного курса. Хроническая недостаточность сердечной мышцы.
Известно, что любая патология сердца и сосудистой системы сюда же относятся сбои в работе регулирующих центров со временем оборачивается состоянием, когда миокард перестает адекватно справляться с нагрузкой. С этого момента отмечается его износ. Своевременная терапия сартанами в этом случае прерывает патологические связи и практически останавливает изнашивание сердечной мышцы. Патология почек нефропатия. Сартаны назначаются больным со вторичной почечной АГ либо с нефропатией, развившейся на фоне уже имеющейся АГ. Патология сердца и сосудов на фоне сахарного диабета, относящегося к инсулинозависимому типу.
Действие сартанов снижает инсулинорезистентность тканей; следовательно, повышает утилизацию глюкозы. Это обеспечивает удержание концентрации глюкозы в нормальных пределах. Заболевания сердца и сосудистой системы на фоне нарушений липидного обмена. Сартаны снижают высокое содержание холестерина в сыворотке крови, а также повышают уровень «хорошего» холестерина в липопротеинах высокой плотности и снижают «плохой» холестерин в липопротеинах низкой и очень низкой плотности. Классификация сартанов Разработано несколько видов классификации БРА: по химическому строению; согласно механизму соединения с рецепторами. Классификация лекарственных средств таких как сартаны по строению вещества такая.
Различают препараты 4 групп: тетразольные гетероциклы сотносящиеся к бифениловым ароматическим соединениям «Лозартан», «Ирбесартан», «Кандесартан» ; тетразольные гетероциклы небифениловых соединений «Телмисартан» ; нететразольные гетероциклы небифениловая группа типа «Эпросартана» ; негетероциклы «Валсартан». К первой группе относится, например, «Кандесартана цилексетил». Это средство, будучи принятым внутрь и подвергнувшись в печени метаболическим превращениям, становится активным, способным оказывать терапевтическое воздействие. БРА различаются по способности образовывать активные метаболиты. Такой метаболит формируется и у «Тазосартана». По характеру оказываемых влияний на АТ-рецепторы сартаны и их метаболиты классифицируют на 2 категории: имеющие конкурентный механизм действия и неконкурентный классификация по обратимости связи «ЛС-рецептор».
К первой категории относят «Эпросартан» и «Лозартан», образующие временную, обратимую связь с рецепторными участками при некоторых условиях покидают места связывания и освобождают рецептор. Неконкурентными то есть образующими необратимую, прочную связь являются «Валсартан», «Кандесартан», «Ирбесартан», «Телмисартан», а также активный метаболит лозартана.
ВАЛСАРТАН или ЛОЗАРТАН
| Лозартан и валсартан сравнение | При приеме лозартана и ГХТЗ в комбинации повышение уровня мочевой кислоты в плазме крови, вызванное ГХТЗ, нивелируется [6]. |
| Валсартан и Лозартан: В Чем Разница? | «Валсартан» начинает действовать через два часа после приема, а максимальный терапевтический эффект достигается через три-четыре часа. |
| Что лучше ВАЛСАРТАН или ЛОЗАРТАН - сравнение препаратов и отзывы людей на сайте Отаблетках.ру | Валсартан и лозартан в чем разница. |
| Валсартан или Лозартан? | Главное отличие между валсартаном и лозартаном заключается в том, что они принадлежат к разным классам химических соединений. |
Лозартан и валсартан. Можно ли принимать вместе? @dr.olgastoiko
Главная» Новости» Валсартан и лозартан в чем разница. Сходным образом, по данным Y. Shiga и соавт., фиксированная комбинация валсартана и гидрохлоротиазида (80 мг/6,25 мг/сут) менее эффективна, чем комбинация последнего с лозартаном (100 мг/12,5 мг/сут) [60]. Между «Валсартан» и «Лозартан» найдено 1 негативное взаимодействие, их следует принимать с осторожностью. возможно, врачу нужно скорректировать дозировку. Лозартан отличается от валсартана тем, что в эквивалентной дозе у может иметь более короткую продолжительность действия.
Лозартан (Losartan)
Вывод относительно расы основан на объединенных данных и должен рассматриваться с осторожностью, потому что антигипертензивные ЛС, влияющие на РААС такие как ингибиторы АПФ и АРА II , как правило, менее эффективны при низком уровне активности ренина плазмы часто у чернокожих , чем при высокой активности ренина плазмы часто у белокожих. В объединенных рандомизированных контролируемых испытаниях валсартана, в которых участвовали в общей сложности 140 чернокожих и 830 белокожих пациентов, валсартан и ингибитор АПФ в качестве контроля были, по крайней мере, столь же эффективны у чернокожих, как и у белокожих. Объяснение этого отличия от предыдущих результатов неясно. Резкая отмена валсартана не была ассоциирована с быстрым повышением АД. При применении валсартана и диуретиков тиазидного ряда отмечается аддитивный гипотензивный эффект. В 7 исследований монотерапии валсартаном было включено более 2000 пациентов, рандомизированных для получения различных доз валсартана, и около 800 пациентов, рандомизированных в группу плацебо. У пациентов с неадекватным контролем АД при дозе 80 мг 1 раз в сутки дозу титровали до 160 мг 1 раз в сутки или 80 мг 2 раза в сутки, что привело к сопоставимому ответу в обеих группах. В контролируемых исследованиях антигипертензивный эффект валсартана в дозе 80 мг 1 раз в сутки был аналогичен эффекту эналаприла в дозе 20 мг 1 раз в сутки или лизиноприла в дозе 10 мг 1 раз в сутки. Нет испытаний валсартана, демонстрирующих снижение риска сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов с гипертензией, но по крайней мере один фармакологически подобный препарат продемонстрировал такие преимущества. В контролируемых исследованиях практически не наблюдалось изменений ЧСС у пациентов, получавших валсартан.
Гипертензия у педиатрических пациентов Антигипертензивные эффекты валсартана оценивали в двух рандомизированных двойных слепых клинических исследованиях. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей, а также эссенциальная гипертензия с ожирением или без него были наиболее частыми первопричинами гипертензии у детей, включенных в это исследование. По истечении 2 нед валсартан дозозависимо снижал как сАД, так и дАД. Пациенты были повторно рандомизированы для продолжения приема той же дозы валсартана или были переведены на прием плацебо. У пациентов, получавших низкую дозу валсартана, минимальное сАД было таким же, как у пациентов, получавших плацебо. В целом дозозависимый антигипертензивный эффект валсартана был стойким во всех демографических подгруппах. В клиническом исследовании с участием 90 педиатрических пациентов с гипертензией в возрасте от 1 до 5 лет с аналогичным дизайном исследования были получены некоторые доказательства эффективности, но результаты безопасности, для которых нельзя было исключить связь с лечением, не позволяют дать рекомендации по применению в этой возрастной группе см. Пациенты были рандомизированы в группы плацебо или валсартана с титрованием дозы от 40 мг 2 раза в день до максимальной переносимой дозы или 160 мг 2 раза в день и наблюдались в среднем около 2 лет. В конце исследования у пациентов в группе, получавшей валсартан, сАД было на 4 мм рт.
Телмисартан не удаляется из крови при гемодиализе. После его отмены уровень АД постепенно возвращается к исходному без проявления синдрома «рикошета». Телмисартан помимо блокирования АТ1-рецепторов является частичным агонистом рецепторов, активирующих пролиферацию пероксисом подтипа g Peroxisome Proliferator Activated Receptor — PPARg.
В развитии инсулинорезистентности и метаболического синдрома они принимают непосредственное участие, так как обеспечивают регуляцию образования глюкозы в печени. В отличие от других АТ1-блокаторов телмисартан обладает максимальной эффективностью в отношении стимуляции PPARg рецепторов. В cравнительном исследовании S.
Benson и соавт. Для объективизации полученных результатов использовался метод суточного мониторирования СМАД. Больным двух групп был назначен прием указанных препаратов в утреннее время.
Особое внимание исследователей было уделено динамике АД в последние 6 часов временного интервала дозирования препаратов для оценки их влияния на АД в ранние утренние часы, которые ассоциируются с повышенным риском развития острых коронарных и церебрососудистых катастроф. В других сравнительных клинических исследованиях также продемонстрированы антигипертензивные преимущества применения телмисартана среди представителей класса блокаторов АТ1-рецепторов по продолжительности и силе воздействия, особенно в ранние утренние часы, и даже в случае пропуска приема препарата в отличие от лозартана, кандесартана, валсартана. Проводились клинические наблюдения по эффективности и безопасности использования телмисартана и у пациентов с АГ в сочетании с сахарным диабетом или наличием ожирения в многоцентровом рандомизированном исследовании SMOOTH.
При комбинированном применении телмисартана в дозе 80 мг и гидрохлотиазида в дозе 12,5 мг в течение 6 недель было продемонстрировано положительное влияние лечения на контроль АД в течение суток и в ранние утренние часы при хорошей переносимости и отсутствии изменений метаболических параметров содержание в крови глюкозы, гликированного гемоглобина, общего холестерина, триглицеридов, калия.. В проспективном исследовании ATHOS у 1000 пожилых пациентов старше 60 лет и с преимущественным повышением систолического АД САД анализировался суточный профиль АД после 6 недель использования телмисартана в дозе 40—80 мг с гидрохлотиазидом 12,5 мг в сравнении с амлодипином в суточной дозе 5—10 мг с гидрохлотиазидом 12,5 мг [33]. Снижение САД в последние 6 часов от времени приема этих препаратов было сопоставимо в обеих группах пожилых пациентов -18,3 и -17,4 мм рт.
Несмотря на то, что в исследовании ProFESS дополнительный прием телмисартана достоверно не уменьшил количество повторных случаев ишемических инсультов у пациентов, по результатам экспериментальных исследований установлено, что телмисартан способен проникать через гематоэнцефалический барьер и блокировать сосудосуживающее действие ангиотензина II на мозговые артерии [18, 45, 52]. Эти результаты могут косвенно объяснить доказанное улучшение когнитивной функции в течение 24 недель у пожилых пациентов 61—75 лет с АГ в клиническом наблюдении R. Fogari и соавт.
Использование препаратов, блокирующих РААС, способствует уменьшению прогрессирования поражения почек у пациентов с АГ, сахарным диабетом путем снижения давления в почечных клубочках, активности воспаления и оксидативного стресса. В сравнительном исследовании AMADEO было доказано преимущество ренопротективного влияния телмисартана в сравнении с лозартаном у пациентов с АГ и сахарным диабетом 2-го типа, осложненным нефропатией [4]. На сегодняшний день, согласно результатам клинических исследований, существуют доказательства помимо антигипертензивных свойств плейотропных эффектов телмисартана, основными из которых являются повышение чувствительности к инсулину, улучшение функции эндотелия, ренопротективное действие как у гипертензивных, так и у нормотензивных пациентов, уменьшение гипертрофии левого желудочка ГЛЖ и эпизодов фибрилляции предсердий табл.
Целью исследования ONTARGET было сравнение монотерапии телмисартаном в дозе 80 мг в сутки с монотерапией иАПФ рамиприлом в дозе 10 мг и их комбинированного применения по влиянию на развитие сердечно-сосудистых осложнений ССО и смертности у пациентов с сосудистыми заболеваниями или с сахарным диабетом с органными поражениями. Первичная комбинированная конечная точка включала сердечно-сосудистую смертность, случаи развития несмертельного инфаркта миокарда, несмертельного инсульта, госпитализаций в связи с сердечной недостаточностью. На основании увеличения количества случаев тяжелой почечной недостаточности в этой группе пациентов в последних Европейских рекомендациях по артериальной гипертензии 2013 запрещен одновременный прием иАПФ и сартанов при комбинированном лечении пациентов с АГ [28].
Был сделан вывод, что телмисартан не уступает рамиприлу по влиянию на снижение смертности и осложнений от сердечно-сосудистых причин и ассоциировался с меньшим количеством развития побочных эффектов, в частности кашля и ангионевротических отеков, в отличие от рамиприла. Значимых отличий в течение 5 лет по количеству осложнений у пациентов между группами телмисартана и плацебо, входящих в первичную конечную точку, получено не было. Сравнительный ретроспективный анализ J.
Lin и соавт.
Первичной конечной точкой служила динамика среднего амбулаторного САД и ДАД в течение последних шести часов 24-часового интервала дозирования от исходного уровня. На основании полученных результатов авторы сделали вывод, что телмисартан в комбинации с гидрохлортиазидом обеспечивает значительно большее снижение уровня АД, чем валсартан в той же комбинации, в течение 24-часового интервала дозирования, особенно в утренние часы. В 2013 г. Введение поправки на возраст и пол не повлияло на результаты.
Авторы уточнили: поскольку в анализируемых РКИ не оценивались частота сердечно-сосудистых или цереброваскулярных событий и смертность вследствие таких событий, при интерпретации полученных результатов необходимо проявлять осторожность. Влияние телмисартана на прогноз больных высокого риска сердечно-сосудистых осложнений Сегодня, выбирая препарат для гипотензивной терапии, мы ориентируемся не только на его гипотензивный эффект, но и на способность улучшать прогноз пациента, снижать риск сердечно-сосудистых осложнений ССО. Прямых сравнительных РКИ различных БРА, посвященных оценке их влияния на снижение сердечно-сосудистого риска, не проводилось. Ученые сравнивали влияние телмисартана и рамиприла — золотого стандарта в профилактике осложнений у пациентов группы высокого риска, а также их комбинацию. Телмисартан 80 мг не уступал рамиприлу 10 мг в предотвращении риска сердечно-сосудистой смерти, инфаркта миокарда, инсульта и госпитализации по поводу сердечной недостаточности.
Эффект не зависел от степени снижения АД. Телмисартан показал лучший профиль переносимости, что отразилось на длительности приема препарата. В реальной клинической практике это означает лучшую приверженность терапии, а следовательно, более высокую эффективность и лучший прогноз для пациентов, получающих этот препарат. Ситуации, в которых телмисартан — препарат выбора Бесспорно, телмисартан должен стать препаратом выбора у пациентов с ожирением и АГ, особенно резистентной к терапии. Тот факт, что включение телмисартана в схему терапии таких больных значительно улучшает контроль АД, сомнений не вызывает.
Особый интерес в этом аспекте представляет отечественное исследование с использованием дженерического телмисартана компании «Др. Использование дженериков приблизило исследование к реальной амбулаторной практике. Дополнительно при необходимости больные принимали индапамид. В контрольной группе пациенты продолжали прием ранее назначенного БРА или ИАПФ в комбинации с амлодипином 10 мг и индапамидом 2,5 мг, то есть в тех же дозах, что и в основной группе. Это расценивалось как преодоление резистентности к терапии, хотя целевой уровень АД был достигнут не у всех пациентов.
Важнейшим результатом исследования, по мнению ученых, стало повышение уровня адипонектина в сыворотке крови и снижение концентрации высокочувствительного С-реактивного белка вчСРБ и интерлейкина 6 — маркеров воспаления, ассоциируемых с прогрессированием эндотелиальной дисфункции и повышением риска ССО. Противовоспалительный эффект телмисартана подтвержден и в более ранних работах, как экспериментальных [28], так и клинических [29]. В частности, прием телмисартана способствовал стабилизации атеросклеротических бляшек в коронарных артериях [29] за счет увеличения фиброзного и уменьшения липидного объема, по данным внутрисосудистого ультразвукового исследования. При заборе крови из коронарного синуса отмечалось уменьшение провоспалительных цитокинов MMP3, фактор некроза опухоли альфа, вчСРБ, MMP9 , что указывало на уменьшение локального воспалительного ответа. Последние через систему растворимых рецепторов sRAGE soluble form of RAGE способствуют интенсификации процессов внеклеточного накопления коллагена, ремоделирования внеклеточного матрикса, фиброзирования клубочков нефрона, что в конечном итоге является интегральной причиной снижения глобальной почечной функции [30].
Плейотропные эффекты телмисартана делают его препаратом выбора и у больных СД 2-го типа. Особое внимание уделяется нефропротективным эффектам БРА у этих пациентов. При сочетании СД и АГ эффективность телмисартана в РКИ была сравнима с таковой эналаприла и валсартана и превышала эффективность лозартана [31—34]. Различий в уровне скорости клубочковой фильтрации СКФ не выявлено. Признано, что оба препарата характеризуются мощным нефропротективным эффектом у больных диабетом.
Противовоспалительного эффекта эти препараты в выбранных дозах, к сожалению, не оказывали [31]. Bakris и соавт. Наблюдение продолжалось 52 недели. Первичной конечной точкой была динамика соотношения альбумина к креатинину в моче. Эффект телмисартана существенно превышал таковой лозартана при сопоставимой динамике АД рис.
Большое практическое значение имеет то, что избыточное потребление соли может снижать нефропротективное действие телмисартана, в том числе при комбинированной терапии [35]. В литературе широко обсуждается способность БРА, в частности телмисартана, снижать риск развития и рецидивирования фибрилляции предсердий ФП у больных АГ. В метаанализ 2014 г. Телмисартан эффективнее, чем рамиприл [37], амлодипин [38] и даже карведилол [39], снижал частоту рецидивирования ФП при сопоставимом гипотензивном эффекте. В исследовании H.
Du и соавт. Таким образом, телмисартан в ряду сартанов занимает почетное место. Это эффективное и безопасное гипотензивное средство, характеризующееся рядом преимуществ перед другими представителями данного класса. У пациентов с АГ на фоне ожирения, метаболического синдрома, сахарного диабета телмисартан может превосходить другие гипотензивные препараты за счет плейотропного эффекта. Удобство приема и хорошая переносимость обеспечивают высокую приверженность терапии.
Немаловажный фактор повышения приверженности терапии — ее доступность. Воспроизведенные препараты дженерики характеризуются доказанной биоэквивалентностью оригинальным препаратам и в то же время имеют более низкую стоимость. Mancia G.
Валсартан часто рекомендуется для пациентов с сердечной недостаточностью или после инфаркта миокарда. Лозартан также работает путем блокирования рецепторов ангиотензина II. Он обладает похожими эффектами, но отличается противопоказаниями, силой и продолжительностью действия. Пациенты могут испытывать различные побочные реакции от каждого препарата, поэтому индивидуальная реакция на лекарство может влиять на выбор между ними.
Валсартан: аналоги и заменители от давления, что лучше
Сходным образом, по данным Y. Shiga и соавт., фиксированная комбинация валсартана и гидрохлоротиазида (80 мг/6,25 мг/сут) менее эффективна, чем комбинация последнего с лозартаном (100 мг/12,5 мг/сут) [60]. В отличие от большинства перечисленных сартанов, кандесартан имеет 4 сайта связывания с ангиотензиновыми рецепторами (лозартан – 2, вальсартан – 3), что обеспечивает препарату устойчивость и разнообразие клинического воздействия. Валсартан. Медикамент действует на ангиотензин, блокируя его активность.
Валсартан: аналоги и заменители от давления, что лучше
Бифениловые производные тетразола: лозартан, ирбесартан кандесартан, валсартан, фимасартан, озилсартан. Небифениловые производные тетразола: телмисартан, олмесартан. Телмисартан и лозартан обладают антиагрегантной активностью, в отличие от валсартана, кандесартана и метаболита лозартана. В июле 2018 года Росздравнадзор официально заявил об отзыве с рынка ряда лекарственных. инструкция, показания к применению, показания и противопоказания. Наличие в аптеках, цены и аналоги препарата Лозартан на сайте Ингибиторы АПФ ингибируют действие ангиотензинпревращающего фермента, который превращает неактивный ангиотензин I в гормон ангиотензин II, вызывающий вазокон. Лозартан отличается от валсартана тем, что в эквивалентной дозе у может иметь более короткую продолжительность действия.
Валсартан или лозартан что лучше?
Форма выпуска таблетки 25 мг белого цвета в форме овала в пленочной оболочке с нанесенной маркировкой; таблетки 50 мг белого цвета в форме овала в пленочной оболочке с нанесенной маркировкой «50»; таблетки 100 мг белого цвета в форме овала в пленочной оболочке с нанесенной маркировкой «100». Фармакологическое действие Лозартан является селективным, конкурентным антагонистом блокатором рецепторов подтипа АТ1 в различных тканях, включая мозг, кору надпочечников, печень, почки, сердце и гладкую мускулатуру сосудов, снижая эффект развития ангиотензинов II. Введение активного вещества препарата приводит к снижению общего периферического сопротивления постнагрузки и сердечного венозного возврата преднагрузки. Все физиологические эффекты ангиотензина II, в том числе стимуляции высвобождения альдостерона, блокируются действием Лозартана. Снижение артериального давления происходит независимо от состояния системы ренин-ангиотензин. В результате употребления данного препарата активность ренина в плазме увеличивается за счет удаления ангиотензина II. Действие данного препарата было подтверждено в ходе проведенного исследования Life Losartan Intervention For Endpoint reduction in hypertension study , в котором приняло участие 9193 человека, страдающих эссенциальной артериальной гипертензией.
Возраст исследуемых составлял 55-80 лет с артериальным давлением 160-200 мм рт.
Влияние препарата происходит за счет блокировки рецепторов, из-за чего АТ 2 не действует. Существуют другие лечебные эффекты, направленные на улучшение самочувствия пациента. Они учитываются при назначении вида лекарства. Данные представлены в таблице. Влияние на организм Действие Защита сосудов, сердца Снижение нагрузки на миокард, что приводит к устранению гипертрофии желудочков. Уменьшение риска внезапной тахикардии, фибрилляции предсердий Защита головного мозга Улучшение умственной деятельности, концентрации внимания. Устранение головных болей, снижение риска развития инсульта Защита почечной ткани, гломерулярного аппарата Нормализация диуреза, устранение отеков, микроальбуминурии. Уменьшение повреждения клеток, что тормозит почечную недостаточность.
Нормализация минерального обмена за счет устранения выделения минералов, белка с мочой Нормализация обмена веществ Устранение скопления холестерина, других липопротеинов в сосудах, препятствуя атеросклерозу. Гипогликемия, стабилизация сахарного диабета, повышение чувствительности тканей к инсулину Благоприятные фармакодинамические эффекты наблюдаются у людей, продолжительно применяющих сартаны. Однократное употребление средства только стабилизирует давление. Но это временный эффект. Названия препаратов Каждая группа лекарств и ее представитель отличаются по химическому строению. Они имеют показания к применению, противопоказания, побочные эффекты. Поэтому перед назначением лекарства предварительно собирают анамнез, проводят инструментальные и лабораторные обследования. Выделяют следующие группы и относящиеся к ним лекарственные средства. Бифениловые производные тетразола.
Валсартан, Ирбесартан, Лозартан, Кандесартан. Небифениловые производные тетразола. Эпросартан или Теветен. Бифениловые нететразольные соединения. Телмисартан, олмесартан. Разные химические соединения препаратов бывают сходны по механизму действия. То есть группы обладают схожим действием на гормон надпочечников. По влиянию на АТ 2, выделяют следующие лекарства: конкурентные - блокируют рецепторы, вытесняя гормональное вещество из комплекса Эпросартан, Лозартан ; неконкурентные - не вытесняют гормональное вещество, поэтому влияние на организм сохраняется продолжительно Телмисартан, Валсартан, Кандесартан. По влиянию на рецепторы, сосудистую ткань лекарство отличается от ингибиторов АПФ.
Однако показания к применению идентичны. Поэтому сартаны часто назначают пациентам, у которых появилась резистентности к прилам Эналаприл. Деление по поколениям Выделяют 2 поколения, каждое из которых включает список лекарственных препаратов. Их деление основано на качестве блокировки рецепторов. Данные описаны в таблице. Поколение Влияние на рецепторы, дополнительные эффекты 1 Лозартан, Валсартан, Кандесартан, Ирбесартан Блокируют ангиотензин 1. Снижают АД, количество липопротеинов и холестерина в сосудах, защищают от почечной и сердечной ткани 2 Телмисартан Подавляют все рецепторы АТ, активаторы пероксисом. Устраняют атеросклероз, снижают липопротеины и глюкозу. Стимулируют поджелудочную железу.
Снимают воспалительную реакцию Группы 1, 2 поколений схожи по регулировке АД.
Телмисартан 80 мг не уступал рамиприлу 10 мг в предотвращении риска сердечно-сосудистой смерти, инфаркта миокарда, инсульта и госпитализации по поводу сердечной недостаточности. Эффект не зависел от степени снижения АД. Телмисартан показал лучший профиль переносимости, что отразилось на длительности приема препарата. В реальной клинической практике это означает лучшую приверженность терапии, а следовательно, более высокую эффективность и лучший прогноз для пациентов, получающих этот препарат. Ситуации, в которых телмисартан — препарат выбора Бесспорно, телмисартан должен стать препаратом выбора у пациентов с ожирением и АГ, особенно резистентной к терапии. Тот факт, что включение телмисартана в схему терапии таких больных значительно улучшает контроль АД, сомнений не вызывает. Особый интерес в этом аспекте представляет отечественное исследование с использованием дженерического телмисартана компании «Др. Использование дженериков приблизило исследование к реальной амбулаторной практике. Дополнительно при необходимости больные принимали индапамид.
В контрольной группе пациенты продолжали прием ранее назначенного БРА или ИАПФ в комбинации с амлодипином 10 мг и индапамидом 2,5 мг, то есть в тех же дозах, что и в основной группе. Это расценивалось как преодоление резистентности к терапии, хотя целевой уровень АД был достигнут не у всех пациентов. Важнейшим результатом исследования, по мнению ученых, стало повышение уровня адипонектина в сыворотке крови и снижение концентрации высокочувствительного С-реактивного белка вчСРБ и интерлейкина 6 — маркеров воспаления, ассоциируемых с прогрессированием эндотелиальной дисфункции и повышением риска ССО. Противовоспалительный эффект телмисартана подтвержден и в более ранних работах, как экспериментальных [28], так и клинических [29]. В частности, прием телмисартана способствовал стабилизации атеросклеротических бляшек в коронарных артериях [29] за счет увеличения фиброзного и уменьшения липидного объема, по данным внутрисосудистого ультразвукового исследования. При заборе крови из коронарного синуса отмечалось уменьшение провоспалительных цитокинов MMP3, фактор некроза опухоли альфа, вчСРБ, MMP9 , что указывало на уменьшение локального воспалительного ответа. Последние через систему растворимых рецепторов sRAGE soluble form of RAGE способствуют интенсификации процессов внеклеточного накопления коллагена, ремоделирования внеклеточного матрикса, фиброзирования клубочков нефрона, что в конечном итоге является интегральной причиной снижения глобальной почечной функции [30]. Плейотропные эффекты телмисартана делают его препаратом выбора и у больных СД 2-го типа. Особое внимание уделяется нефропротективным эффектам БРА у этих пациентов. При сочетании СД и АГ эффективность телмисартана в РКИ была сравнима с таковой эналаприла и валсартана и превышала эффективность лозартана [31—34].
Различий в уровне скорости клубочковой фильтрации СКФ не выявлено. Признано, что оба препарата характеризуются мощным нефропротективным эффектом у больных диабетом. Противовоспалительного эффекта эти препараты в выбранных дозах, к сожалению, не оказывали [31]. Bakris и соавт. Наблюдение продолжалось 52 недели. Первичной конечной точкой была динамика соотношения альбумина к креатинину в моче. Эффект телмисартана существенно превышал таковой лозартана при сопоставимой динамике АД рис. Большое практическое значение имеет то, что избыточное потребление соли может снижать нефропротективное действие телмисартана, в том числе при комбинированной терапии [35]. В литературе широко обсуждается способность БРА, в частности телмисартана, снижать риск развития и рецидивирования фибрилляции предсердий ФП у больных АГ. В метаанализ 2014 г.
Телмисартан эффективнее, чем рамиприл [37], амлодипин [38] и даже карведилол [39], снижал частоту рецидивирования ФП при сопоставимом гипотензивном эффекте. В исследовании H. Du и соавт. Таким образом, телмисартан в ряду сартанов занимает почетное место. Это эффективное и безопасное гипотензивное средство, характеризующееся рядом преимуществ перед другими представителями данного класса. У пациентов с АГ на фоне ожирения, метаболического синдрома, сахарного диабета телмисартан может превосходить другие гипотензивные препараты за счет плейотропного эффекта. Удобство приема и хорошая переносимость обеспечивают высокую приверженность терапии. Немаловажный фактор повышения приверженности терапии — ее доступность. Воспроизведенные препараты дженерики характеризуются доказанной биоэквивалентностью оригинальным препаратам и в то же время имеют более низкую стоимость. Mancia G.
Williams B. Kario К. Morning surge in blood pressure as a predictor of silent and clinical cerebrovascular disease in elderly hypertensives. Smith D. Nalbantgil I. Yusuf S. Остроумова О. Кукеса, Д.
Побочное действие Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, ортостатическая гипотензия. Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия. Со стороны пищеварительной системы: диарея, повышение активности АЛТ. Со стороны ЦНС: головная боль. Дерматологические реакции: зуд. Прочие: нарушения функции почек, миалгии. Противопоказания к применению Беременность, лактация, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к лозартану. Применение при беременности и кормлении грудью Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Лозартан и валсартан сравнение
Главное отличие между валсартаном и лозартаном заключается в том, что они принадлежат к разным классам химических соединений. Валсартан и Лозартан обладают одноименными действующими веществами – валсартаном и лозартаном соответственно. После недельного периода вымывания лечение лозартаном заменяют валсартаном в дозе 160 мг 1 раз в сутки. Сходным образом, по данным Y. Shiga и соавт., фиксированная комбинация валсартана и гидрохлоротиазида (80 мг/6,25 мг/сут) менее эффективна, чем комбинация последнего с лозартаном (100 мг/12,5 мг/сут) [60].