В итоге чтобы открыть новый антибиотик, надо перебрать около 1 млн актиномицетов, а их спонтанные мутации способны свести на нет процесс в любой момент. Новое открытие по праву считается прорывом в медицине, поскольку новые антибиотческие соединения ученые не могли открыть уже 30 лет. Эксперты подтвердили, что найти замену вильпрафену можно, у лекарства нет преимуществ перед другими макролидными антибиотиками, включая азитромицин и кларитромицин. Новый российский антибиотик «Фтортиазинон», который разрабатывается в Центре Гамалеи, будет зарегистрирован в конце декабря или в январе, рассказал «» академик РАН.
Искусственный интеллект нашёл новый антибиотик
Многие бактерии обладают устойчивостью к стептограминам группы A благодаря ферменту виргиниамицинацетилтрансферазе Vat , который ацетилирует антибиотики и тем самым инактивирует их. Получение новых стрептограминовых антибиотиков за счет модификации уже имеющихся пока не позволило создать соединения, которые решили бы проблему устойчивости к стептограминам. Несколько исследовательских групп за последние годы разработали подходы органического синтеза для получения полностью синтетических стрептограминовых антибиотиков группы A, однако создать с их помощью эффективные антибиотики сейчас удалось лишь одной из них. Схема, предложенная авторами работы, напоминает принцип конструктора Лего и позволяет получить множество стрептограминовых антибиотиков группы A с разнообразной химической структурой из семи базовых строительных блоков.
С помощью этих блоков и их модификаций ученые синтезировали 62 совершенно новых стептрограминов группы A.
Препарат рассчитан на подавление определенного вида бактерий — грамотрицательных. Судить об этом можно по отчетам I и II Фаз клинических испытаний нового антибиотика, которые были проведены для лечения больных с урогенитальной инфекцией мочевыводящих путей, вызванной грамотрицательной бактерией Синегнойной палочки Pseudomonas aeruginosa. К виду грамотрицательных бактерий относятся, к примеру, и вызывающая пневмонию Klebsiella pneumoniae, и заражающая кровь Acinetobacter spp, и возбудитель гонореи Neisseria gonorrhoea. Новый российский антибиотик фтортиазинон, вероятно, подавляет у бактерий так называемую систему секреции третьего типа.
Работает эта система весьма хитроумно. Она позволяет бактерии формировать на своей поверхности тончайшие иглы. Потом бактерия подбирается к здоровой клетке в организме, которую хочет заразить, и аккуратно прикасается к ней иглами, не протыкая при этом поверхность клетки. Затем белки бактерии проделывают в месте соприкосновения иглы и поверхности клетки поры.
Препарат блокирует движение патогенных микроорганизмов и подавляет выделение токсинов. В любом случае говорить о широком внедрении явно рано, стоит подождать официальных заключений, уверен руководитель научной экспертизы венчурного фармацевтического фонда «Ланс-Био — Венчурс» Илья Ясный. Эксперт добавил, что данных о препарате в открытом доступе пока мало. Есть и другие факторы, которые не позволяют ученым торопиться: Илья Ясный руководитель научной экспертизы венчурного фармацевтического фонда «Ланс-Био — Венчурс» «Насчет того, что он против всех бактерий, — нет, это не так.
Даже Гинцбург говорит, что не все возбудители обследованы на сегодняшний день. И это исследование только in vitro, то есть в пробирках. Клиническое исследование закончено только одно. Нам приходится верить регулятору на слово, что эти данные хорошие. Потому что они не опубликованы и, несмотря на то, что препарат уже одобрен, нет экспертного отчета на сайте реестра препаратов ЕАС. Минздрав вообще обязан по закону выкладывать его в течение пяти дней.
Искусственный интеллект нашёл новый антибиотик Антибиотик от искусственного разума оказался эффективным против самых лекарственноустойчиых бактерий.
Если мы хотим сделать новый антибиотик, мы сначала должны решить, что именно в бактериальной клетке мы хотим испортить. Это может быть, например, какой-нибудь фермент, необходимый для постройки клеточной стенки, или фермент, участвующий в синтезе белков. Зная структуру молекулы-мишени, мы конструируем молекулу антибиотика, который будет связываться с мишенью и отключать её. Бактерия Streptococcus pyogenes проникает в клетку человека. Проблема в том, как из огромного количества уже существующих и потенциально возможных соединений выбрать наиболее перспективное. Здесь не мог не появиться искусственный интеллект, и в статье, которая вышла на днях в Cell , речь идёт как раз об антибиотике, в прямом смысле созданном машинным алгоритмом. Исследователи из Массачусетского технологического института создали нейросеть — алгоритм, который учился выбирать среди моря химических соединений те, которые лучше всего подавляют рост бактерий.
Программу тренировали на кишечной палочке и 2335 молекулах, среди которых были как медицинские антибиотики, так и разнообразные вещества животного, растительного и микробного происхождения с антибактериальной активностью; кроме них, были вещества без антибактериальной активности.
РАН начала работу над созданием госпрограммы по новым антибиотикам
Евросоюз одобрил новый антибиотик для лечения таких серьезных заболеваний, как пневмония и инфекции мочевыводящих путей. Что известно о новом антибиотике? Созданному на основе нового соединения веществу дали название «иррезистин» (Irresistin-16). Молчащие гены являются "золотоносной жилой" в поиске новых антибиотиков для замедления продолжающегося кризиса резистентности. Минздрав России утвердил новый стандарт оказания медицинской помощи при ОРВИ для взрослых пациентов, который исключает антибиотики из списка зарегистрированных лекарств. При этом лечение антибиотиками уменьшало распространенность и массу очагов эндометриоза у мышей.
Российские ученые создали суперпатоген: все антибиотики бессильны
| Круглый объяснил, почему не разрабатывают новые антибиотики - Парламентская газета | «В этом методе используется концепция возвращения восприятия у бактерий, чтобы можно было не разрабатывать новые, а снова использовать уже доступные антибиотики. |
| РАН начала работу над созданием госпрограммы по новым антибиотикам | В перспективе мы намерены использовать эти свойства нашего соединения для разработки новых антибиотиков", говорит профессор физической химии Анна Шиповская. |
Лечиться будет нечем? В России остался только один действенный антибиотик
Он подавляет так называемую третью транспортную систему, которая позволяет бактериям присоединиться к клеткам и подготовить их для проникновения следующих микроогранизмов. По словам ученого, российский препарат будет эффективен против широкого спектра бактерий, включая те, что вызывают инфекции дыхательных путей, мочевых путей и желудочно-кишечного тракта. Александр Гинцбург также объяснил, что фтортиазинон может быть использован в комбинации с другими антибиотиками для усиления их эффекта.
Из находящихся сейчас в разработке лекарств менее 5 процентов — новые антибиотики», — рассказал политик. Эксперт назвал недопустимым применение антибиотиков для профилактики COVID-19 Основная причина — низкая инвестиционная привлекательность разработки антибиотиков для больших фармацевтических компаний, отметил он. При этом опыт пандемии показывает, что западные страны легко манипулируют явными и скрытыми санкциями на поставку лекарственных препаратов и оборудования, заявил законодатель. Также большой проблемой стало бесконтрольное применение антибиотиков при амбулаторной профилактике и лечении коронавирусной инфекции.
Воздействует на размножение бактерий, ингибируя создание клеточной стенки и синтез пептидогликана.
Чувствительность к антибиотику зависит от проницаемости клеточной мембраны. Препарат сохраняет стабильность в широком интервале pH. В плазме находится в несвязанном состоянии, благодаря чему оказывает ингибирующий эффект на бактериальные агенты в течение 3—5 часов, независимо от преодоления максимальной концентрации в плазме. Для сравнения — бета-лактамные антибиотики работают не более 2 часов [9]. Спектр действия включает грамположительные и грамотрицательные бактерии и превосходит возможности антибиотиков пенициллиновой и цефалоспориновой группы. Основное показание — лечение инфекций мочевыводящих путей, иногда применяют при инфекциях предстательной железы [9]. Оксазолидиноны Препараты этой группы, в частности, тедизолид и линезолид, совершили революцию в терапии инфекций, полирезистентных к грамположительным возбудителям, включая MRSA и ванкомицин-резистентные энтерококки.
Кроме того, оксазолидиноны активны в отношении многих анаэробов. Спектр активности линезолида в отношении грамположительных бактерий аналогичен таковому у ванкомицина, который долгое время был стандартом для лечения MRSA. Другими сопоставимыми по активности считаются гликопептидные антибиотики. Однако линезолид — единственный препарат, который можно принимать внутрь, перорально [10]. Механизм действия основан на ингибировании синтеза бактериальных белков, приводящему либо к остановке роста возбудителя, либо к его гибели. Основное применение — кожные инфекции и пневмонии, хотя возможно назначение и при множестве других инфекций, включая лекарственно-устойчивый туберкулёз. При краткосрочном применении оксазолидиноны относительно безопасны.
Применяются в любом возрасте, в том числе при заболеваниях почек [10]. Полимиксины Группа полипептидных антибиотиков, синтезируемых аэробной спорообразующей палочкой Bacillus polymyxa. Механизм действия основан на влиянии на цитоплазматическую мембрану бактериальной клетки за счёт взаимодействия с фосфолипидами. Повреждение её структуры приводит к изменению проницаемости для внутри- и внеклеточных компонентов. Антибактериальная активность распространяется только на грамотрицательную флору, причём полимиксины зачастую остаются высокоактивными в отношении бактерий, устойчивых к большинству противомикробных препаратов.
Елизавета Минина Получение полностью синтетических антибиотиков, не являющихся модификациями природных, — одно из важнейших направлений борьбы с антибиотикорезистентностью. Ученые из Калифорнийского университета в Сан-Франциско на страницах Nature сообщили о получении целого ряда полностью искусственных антибиотиков группы A стрептограминов, которые эффективно подавляют рост штаммов золотистого стафилококка Staphylococcus aureus и других патогенных бактерий, устойчивых к известным стрептограминам. Стрептограминовые антибиотики подавляют синтез белка в клетках бактерий, атакуя бактериальную рибосому: соединения группы A связываются с ее пептидилтрансферазным центром и при этом повышают сродство туннеля для выхода пептида к антибиотикам группы B.
Многие бактерии обладают устойчивостью к стептограминам группы A благодаря ферменту виргиниамицинацетилтрансферазе Vat , который ацетилирует антибиотики и тем самым инактивирует их. Получение новых стрептограминовых антибиотиков за счет модификации уже имеющихся пока не позволило создать соединения, которые решили бы проблему устойчивости к стептограминам.
Трепещи, инфекция! Ученые создали принципиально новый антибиотик
РАН начала работу над созданием госпрограммы по новым антибиотикам. Это должно помочь решить проблему устойчивости болезнетворных бактерий к противомикробным препаратам. Фото: 123rf. Отвечая на вопрос о проблеме резистентности устойчивости к широко используемым сегодня антибиотикам, Красников рассказал, что РАН формирует свои предложения, чтобы решить эту проблему.
Его главная мишень — так называемые супербактерии, которые мутировали и стали устойчивы к антибиотикам. Что думают о лекарстве медики? Он нейтрализует большинство изученных бактерий, если верить официальным данным. В поисках панацеи. Препарат под названием «Фтортиазинон» разработан в Научно-исследовательском центре имени Гамалеи. По словам академика Гинцбурга, лекарство действует против любых бактерий, которые уже были изучены.
В эту группу могут, к примеру, входить сальмонелла, стафилококк и кишечная палочка. О том, будет ли новый препарат применяться и насколько эффективно, рассуждает ректор Смоленского государственного медицинского университета Роман Козлов: Роман Козлов ректор Смоленского государственного медицинского университета «Без сомнения, во-первых, он уже внедрен в практику. Он доказал свою эффективность и безопасность при лечении инфекции мочевых путей, для профилактики некоторых видов заболеваний, которые развиваются в стационаре. Без сомнения, исследования и в более широком спектре показаний будут продолжаться.
Это может стать важной альтернативой нынешним антибиотикам, которые сейчас уже не так эффективны из-за устойчивости бактерий. Исследователи достигли этого, меняя условия всего одной реакции. В одном случае они использовали золото, а в другом — синий свет. Для создания новых биологически активных веществ обычно используются диазоэфиры — молекулы с азотом. Однако реакции с ними были изучены только с простыми веществами, такими как спирты и карбоновые кислоты. Чтобы получить новые соединения, которые могут стать лекарствами, включая эффективные антибиотики, нужно исследовать их реакции с более сложными «партнёрами».
Ученые обнаружили молекулу, которая выделяется из специфических штаммов бактерий Staphylococcus epidermidis. Они встречаются на слизистой оболочке внутренней стенки носа и на поверхности кожи человека. Молекула получила название эпифадин», — пишет ТК.
В России разработали «революционный» антибиотик. Что в нем особенного?
В то же время устойчивость бактерий к антибиотикам, по его словам, нарастает «из-за снижения темпов разработки новых антибиотиков и нарушения правил применения существующих». Новые антибиотики были успешно проверены в опытах на мышах, сообщила в понедельник пресс-служба шведского Университета Уппсалы. В Евросоюзе одобрили новый препарат от компании Pfizer для борьбы с так называемыми грамотрицательными бактериями — именно у них чаще всего проявляется устойчивость к. Минздрав России утвердил новый стандарт медпомощи взрослым при острых респираторных вирусных инфекциях, из которого были исключены антибиотики.
Наши проекты
- Трепещи, инфекция! Ученые создали принципиально новый антибиотик | РВС
- В России работают над программой по созданию новых антибиотиков
- Искусственный интеллект нашёл новый антибиотик
- ДЕЙСТВИТЕЛЬНО ЛИ НОВЫЙ АНТИБИОТИК ОБЕЗОРУЖИТ ВСЕ БАКТЕРИИ?
- Что такое «пирола»
новые антибиотики в лечении пневмоний, вызванных грам-отрицательными резистентными бактериями
Эксперты Всемирной организации здравоохранения выразили беспокойство: производство новых антибиотиков, особенно способных справиться с устойчивыми к лекарствам. Авторы исследования надеются, что их открытие поможет запустить линейку антибиотиков нового поколения. Евросоюз одобрил новый антибиотик от пневмонии и инфекции мочевыводящих путей, предназначенный для борьбы с «супербактериями», устойчивыми к существующим лекарствам. Молчащие гены являются "золотоносной жилой" в поиске новых антибиотиков для замедления продолжающегося кризиса резистентности. Новые антимикробные препараты — иммуно-антибиотики двойного действия (dual-acting immuno-antibiotics, DAIAs). Евросоюз одобрил новый антибиотик для лечения таких серьезных заболеваний, как пневмония и инфекции мочевыводящих путей.
Центр имени Гамалеи зарегистрировал суперантибиотик «Фтортиазинон»
После этого все старые приказы и стандарты лечения будут признаны недействительными. Прошлый документ действовал около восьми лет. Что изменится в методах лечения? Первое и самое важное изменение: теперь документально зафиксирован запрет лечения ОРВИ антибиотиками. О том, что антибиотики не лечат вирусную инфекцию, активно говорят уже 15 лет, но в последнее время эксперты бьют тревогу: бесконтрольное употребление этих антибактериальных препаратов приводит к росту антибиотикорезистентности. Таким образом, скоро может наступить момент, когда антибиотики перестанут помогать пациентам при бактериальных инфекциях, например, при коклюше, скарлатине и дифтерии.
И, конечно, при Covid-19 эти препараты неэффективны.
А основная проблема лечения таких инфекций — частые, до 2-3 раз в год рецидивы, которые требуют госпитализации больных. И это потому, что антибиотики не справляются с уничтожением бактерий и они длительно в организме сохраняются. Фтортиазинон показал эффективность именно в отношении освобождения от таких длительно сохраняющихся патогенов», — пояснила сотрудник Центра Гамалеи. Одно из таких направлений — гнойно-септические инфекции, развивающиеся в ранах после термических повреждений. Эти инфекции вызываются бактериями, которые присутствуют повсеместно, как в окружающей среде, так и в стационарах. И они очень устойчивы к антибиотикам. Понимаем, насколько необходимо эффективное лечение пациентов с раневыми инфекциями.
Эксперт назвал недопустимым применение антибиотиков для профилактики COVID-19 Основная причина — низкая инвестиционная привлекательность разработки антибиотиков для больших фармацевтических компаний, отметил он. При этом опыт пандемии показывает, что западные страны легко манипулируют явными и скрытыми санкциями на поставку лекарственных препаратов и оборудования, заявил законодатель. Также большой проблемой стало бесконтрольное применение антибиотиков при амбулаторной профилактике и лечении коронавирусной инфекции. Остаётся, к сожалению, практика безрецептурного отпуска антибактериальных препаратов», - заявил сенатор.
Инфекции, вызываемые грамотрицательными бактериями, гораздо труднее вылечить, потому что белковые мишени традиционных антибиотиков оказываются спрятаны под этой мембраной. Отметим также, что сигнальная пептидаза I типа отщепляет от созревающих белков концевые фрагменты, без чего эти белки не могут добраться до «мест назначения» внутри бактериальной клетки. У грамположительных бактерий этот фермент присутствует на поверхности клетки, а у грамотрицательных — под внешней мембраной. На его подавлении с помощью новых антибиотиков фармакологи пытаются сыграть в течение 20 последних лет. Читать также: ВОЗ обеспокоена ростом устойчивости бактерий к антибиотикам Особые надежды на этот счет связывались с открытием в 2007 году природных ариломицинов. Однако против грамотрицательных бактерий эти соединения оказались, вопреки ожиданиям, неэффективны. Сначала полагали, что ариломицины попросту не проникают сквозь внешнюю мембрану. Однако вскоре выяснилось, что причина в ином: микроорганизмы быстро вырабатывают устойчивость к этим веществам за счет мутаций в структуре сигнальной пептидазы. Комментарий редакции Разработка полусинтетического ариломицина широкого спектра действия — подлинно революционное событие в медицинской химии.
Появился меняющий форму антибиотик для борьбы со смертельными супербактериями
На сайте вы найдете много полезной информации по антибиотикам и антимикробной терапии. Фармацевтический гигант GSK (бывший GlaxoSmithKlein) предложил настолько удачный новый антибиотик, что его клинические исследования были остановлены. Создатели антибиотика полагают, что эффективность в борьбе с патогенами и при этом более высокая безопасность в сравнении с представленными на рынке средствами сделают. Опытный фармацевт расскажет все об антибиотиках нового поколения, способах их применения, совместимости и лечения болезней на разных стадиях.
Информация
- Учёные из США синтезировали новый антибиотик против «супербактерий»
- Новые антибиотики группы A стрептограминов получают конструированием из блоков
- Новые антибиотики появятся на нашем рынке
- Появился меняющий форму антибиотик для борьбы со смертельными супербактериями
- Появился меняющий форму антибиотик для борьбы со смертельными супербактериями