цетиризин); Лоратадин, Лорагексал, Кларитин, Кларидол (основа – лоратадин) и Кестин на основе эбастина.
"Цетиризин": аналоги, их сравнение и отзывы
Левоцетиризин и цетиризин: общие черты и различия Основным активным компонентом как левоцетиризина, так и цетиризина является цетиризиндигидрохлорид. Фармакокинетические параметры левоцетиризина меняются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина. Здесь всё довольно просто: левоцетиризин является энантиомером цетиризина (вспоминаем свойства хиральности молекулы), который имеет более выраженный антигистаминный эффект при меньшей дозе. Итак, хотя левоцетиризин и цетиризин оба эффективны при лечении аллергических реакций, их различие заключается в активности и дозировке. В отдельных исследованиях было обнаружено, что левоцетиризин, R-энантиомер цетиризина, обладает меньшим седативным действием по сравнению с плацебо, чем цетиризин.
Навигация по записям
- Левоцетиризин аналоги и цены - Поиск лекарств
- Please wait while your request is being verified...
- Антигистаминные препараты 3 и 4 поколения
- Левоцетиризин: инструкция по применению
Изучаем три поколения препаратов от аллергии
Ограничение использования АГП первого поколения для длительного контроля симптомов аллергических заболеваний из-за развития тахифилаксии и различных побочных эффектов способствовало созданию новых блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов. Для блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов второго поколения характерны высокое сродство с Н1-рецепторами и высокая специфичность. Согласно рекомендациям европейских экспертов, использование антигистаминных препаратов первого поколения было ограничено у детей до шести лет, и они были изъяты из безрецептурной продажи в странах Евросоюза и США [4—7]. НcН1-АГП являются разнородной группой, прежде всего в силу особенностей их метаболизма.
Среди АГП второго поколения выделяют две подгруппы: метаболизируемые препараты, которые оказывают эффект только после прохождения метаболизма в печени с участием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 с образованием активных соединений лоратадин, эбастин, терфенадин, астемизол ; активные метаболиты — препараты, которые сразу поступают в организм в виде активного вещества цетиризин, левоцетиризин, дезлоратадин, фексофенадин. Индивидуальной вариабельностью активности системы цитохрома Р450 может быть объяснена различная эффективность метаболизируемых препаратов у разных лиц. При недостаточном метаболизме возрастает риск возникновения побочных токсических эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы удлинение интервала QT и нарушение желудочкового ритма , что было отмечено у терфенадина и астемизола.
Активные метаболиты обладают более высоким профилем безопасности. Эффект данных препаратов более предсказуем и не зависит от активности ферментов системы цитохрома Р450, следовательно, их применение является предпочтительным [3]. Крайне важными в лечении крапивницы и других аллергодерматозов являются высокое сродство АГП второго поколения с Н1-рецепторами, быстрое начало действия, его высокая избирательность, возможность однократного приема в сутки.
Эти препараты не проникают через ГЭБ, поэтому практически не вызывают сонливости. НсН1-АГП не только взаимодействуют с H1-гистаминовыми рецепторами по принципу обратных агонистов, но и подавляют высвобождение провоспалительных медиаторов, уменьшают экспрессию молекул адгезии ICAM-1 , подавляют индуцированную эозинофилами выработку интерлейкина 8 ИЛ-8 , гранулоцитарно-макрофагального колониестимулирующего фактора из эпителиальных клеток. В результате они оказались более эффективны, чем АГП первого поколения [8].
Согласно международным и российским согласительным документам, в качестве препаратов первой линии при лечении крапивницы назначаются нсН1-АГП. Необходимость применения блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов при аллергодерматозах имеет высокую доказательную базу и обусловлена механизмом их действия, позволяющим подавлять гистамин-опосредованные эффекты аллергического воспаления, зуд и улучшить качество жизни пациентов [9—11]. Особая роль АГП второго поколения при зудящих аллергодерматозах определяется их противозудным, противовоспалительным и противоаллергическим эффектами [12—14].
Цетиризин и левоцетиризин Эффективность и безопасность Современные тенденции требуют определения клинического или клинико-лабораторного фенотипа заболевания у каждого пациента, что и является основой для выбора персонализированной терапии. Персонализированным также является выбор препарата для купирования зуда и воспаления у пациентов с аллергодерматозами. Анализ возможностей купирования гистамин-опосредованных проявлений аллергодерматозов показал наибольший потенциал цетиризина и левоцетиризина среди других АГП второго поколения [15—18].
Результаты клинического изучения и данные реальной клинической практики свидетельствуют о том, что золотым стандартом терапии среди нсН1-АГП заслуженно считается цетиризин — первый высокоизбирательный блокатор Н1-рецепторов [3, 17—21]. В отношении цетиризина проведено большее количество клинических исследований, чем в отношении других антигистаминных препаратов. Показано, что для пациентов, которые плохо отвечают на действие других блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов, предпочтителен именно цетиризин [3, 18].
Цетиризин обладает высокоизбирательным сродством с периферическим Н1-рецептором гистамина. Сродство цетиризина с Н1-рецептором выше, чем у лоратадина, и такое же, как у астемизола, терфенадина и гидроксизина [3]. Действие цетиризина распространяется не только на раннюю, но и на позднюю фазу аллергической реакции.
Цетиризин in vitro тормозит активацию эозинофилов, вызванную ИЛ-8, лейкотриеном В4 и компонентом комплемента С5а, хемотаксис этих клеток, вызванный фактором активации тромбоцитов или хемотаксическим агентом формил-метионил-лейцил-фенилаланином. В таких же концентрациях цетиризин тормозит стимулированную специфическим аллергеном цитотоксичность тромбоцитов [3]. Преимущество низкого объема распределения включает минимально зависимую от дозы клеточную и органную токсичность, минимальную индивидуальную вариабельность терапевтического эффекта, низкую вероятность развития нежелательных взаимодействий с другими лекарственными средствами и отсутствие аккумуляции в таких жизненно важных органах, как сердце и печень, а следовательно, потенциально хорошую переносимость и высокую безопасность.
В терапевтических дозах цетиризин тормозит выход гистамина в межклеточное пространство, вызванный длительным контактом специфического аллергена с кожей [3, 22]. В последнее время получены сведения о выраженном действии цетиризина на персистирующее воспаление в тканях и перестройку профиля продуцируемых цитокинов [12]. Кроме того, в отличие от других препаратов, применяемых при кожных проявлениях аллергии, цетиризин не только блокирует H1-гистаминовые рецепторы, но и подавляет кожный ответ на тромбоцит-активирующий фактор [22, 23].
Это подтверждено результатами сравнительных исследований: способность кумулироваться в коже позволяет цетиризину тормозить волдырную и гиперемическую реакцию более эффективно, чем эбастин, биластин, фексофенадин, лоратадин и дезлоратадин [24—26]. Он эффективно подавляет кожную аллергическую реакцию, и его ингибиторная активность коррелирует с высокой занятостью рецепторов [16, 27]. В исследованиях эффективности подавления гистамин-индуцированной реакции левоцетиризин показал лучшие результаты, чем эбастин, фексофенадин, лоратадин и мизоластин [28].
В ряде исследований установлено, что относительно высокие концентрации левоцетиризина на клеточной поверхности в рецепторных участках обусловливают выраженный эффект и длительную активность действия. Левоцетиризин создает высокие концентрации в коже [16]. Он практически не проникает через ГЭБ, и его седативный потенциал еще меньше, чем у цетиризина, лоратадина и дезлоратадина.
Клинически значимые взаимодействия с пищей и лекарственными препаратами отсутствуют [29, 30]. Согласно результатам сравнительных исследований, левоцетиризин в дозе 5 мг значимо эффективнее и быстрее, чем дезлоратадин в дозе 5 мг, воздействует на симптомы хронической спонтанной крапивницы ХСК. Цетиризин и левоцетиризин соответствуют требованиям к нсН1-АГП для длительного контроля аллергических заболеваний или крапивницы [27].
Именно поэтому чрезвычайно важно владение врачом принципами рациональной фармакотерапии, позволяющими выбрать Н1-антигистаминный препарат с учетом всех его возможных характеристик. Препарат действует быстро, длительно. Обладает хорошим профилем безопасности.
Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через час после приема. При продолжительном применении не накапливается в организме. Начало эффекта после разового приема 10 мг препарата — через 20 минут.
Он эффективен при крапивнице, в том числе хронической спонтанной. В отношении антигистаминного препарата Аллервэй левоцетиризин также доказаны биоэквивалентность и терапевтическая эквивалентность референтному препарату [35, 36]. Кроме того, Аллервэй имеет оригинальную форму выпуска — Аллервэй Экспресс.
Это диспергируемые таблетки, аналогов которым среди левоцетиризинов в России нет. Данная лекарственная форма помогает пройти курс терапии при сопутствующих симптомах дисфагии, детям старше шести лет, а также хорошо подходит для использования в дороге, во время путешествий. Препараты Аллервэй и Аллервэй Экспресс зарегистрированы для лечения аллергического ринита, крапивницы, аллергического конъюнктивита, поллиноза, аллергических дерматозов, сопровождающихся зудом и высыпаниями, их применение возможно у беременных и кормящих грудью [32, 35, 37].
Таким образом, оба препарата демонстрируют соответствие всем принципам рациональной фармакотерапии. Наряду с эффективностью в отношении купирования гистамин-опосредованных эффектов зуда и воспаления они характеризуются высоким уровнем безопасности и комплаенса, что подтверждается клинической практикой. Вопросы длительного применения В настоящее время получены данные об эффективности и безопасности длительного применения цетиризина и левоцетиризина у пациентов с различными аллергическими заболеваниями.
Эффективность длительного применения цетиризина также была подтверждена в ряде исследований. Полученные результаты позволили сделать вывод, что с учетом доказанной безопасности цетиризина длительное до 18 месяцев его использование может помочь сократить продолжительность применения и количество топических кортикостероидов, применяемых для лечения детей с атопическим дерматитом. В ходе исследований не было отмечено развития тахифилаксии к цетиризину, его эффективность сохранялась на протяжении всего периода наблюдения [40, 41].
Данные об эффективности и о безопасности применения высоких доз Сложность купирования гистамин-опосредованного зуда при различных формах крапивницы в существенном количестве случаев требует применения высоких доз нсН1-АГП. Обоснование и разрешение четырехкратного увеличения стандартной дозы АГП второго поколения отражено в рекомендательных письмах экспертов Европейской академии аллергологии и клинической иммунологии и Всемирной организации по аллергии начиная с 2006 г. Данная практика применения цетиризина и левоцетиризина широко изучена в двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях.
Так, в ходе тройного слепого сравнительного рандомизированного исследования при повышении суточной дозы антигистаминных препаратов в два и четыре раза цетиризин показал хорошую эффективность и несколько более быстрое снижение дерматологического индекса качества жизни Dermatology Life Quality Index — DLQI по сравнению с фексофенадином, эбастином, биластином и дезлоратадином. В ходе проспективного рандомизированного открытого сравнительного исследования эффективности цетиризина при хронической крапивнице установлено, что купирование симптомов и улучшение качества жизни у пациентов с первично недостаточным ответом на лечение были лучше в группе, получившей увеличенную суточную дозу цетиризина до 20 мг на втором этапе, чем в группе, в которой была проведена замена нсН1-АГП [43]. При этом не отмечено повышение количества нежелательных явлений по сравнению с группой, получавшей плацебо [44].
В клинической практике цетиризин продемонстрировал эффективность при различных формах крапивницы и для уменьшения зуда при атопическом дерматите. При этих состояниях для достижения наилучшего эффекта часто рекомендуются дозы свыше 10 мг до 40 мг. Подбирать индивидуальную дозу следует исходя из степени выраженности симптомов [10, 17, 45].
Со стороны органов слуха и равновесия: вертиго. Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрительного восприятия, воспалительные проявления. Со стороны ССС: стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, тромбоз яремной вены. Со стороны дыхательной системы: одышка, усиление симптомов ринита. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея. Гепатобилиарные расстройства: гепатит, изменение функциональных проб печени. Со стороны почек и мочевыделителъной системы: дизурия, задержка мочи. Со стороны кожи и мягких тканей: стойкая лекарственная эритема, зуд, сыпь, крапивница, гипотрихоз, трещины, фотосенсибилизация. Со стороны костно-мышечной системы: боль в мышцах, артралгия.
Общие расстройства: периферические отеки, увеличение массы тела. Прочие: перекрестная реактивность, ангионевротический отек. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или замечены любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, необходимо сообщить об этом врачу. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими препаратами не проводилось. При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено. В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с алкоголем, лекарственными препаратами, оказывающими подавляющее влияние на ЦНС возможно развитие заторможенности и ухудшение работоспособности. Передозировка Симптомы: сонливость у взрослых , возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью у детей. Лечение: сразу после приема препарата внутрь необходимо промыть желудок или вызвать рвоту. Рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии.
Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен. Особые указания Интервалы между дозами должны быть подобраны индивидуально, в зависимости от почечной функции.
Таблетки «Цетиризин» быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь максимальное воздействие достигается уже через час. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата.
При этом максимальная эффективность может быть достигнута позже. Показания Лекарство назначают при развитии аллергических реакций, таких как ринит, крапивница, кожный зуд, сыпь. Таблетки также можно применять при сенной лихорадке. В наиболее сложных случаях у пациентов может развиваться отечность шейного отдела и конечностей. При выявлении первых неприятных симптомов стоит незамедлительно принять антигистаминный препарат и вызвать неотложную помощь. Важно не допустить развития отека Квинке.
Такое состояние опасно для жизни пациента. При несвоевременной медицинской помощи возможен летальный исход. Могут использоваться в целях профилактики таблетки «Цитиризин». Аналог также можно применять после консультации с врачом. Такие медикаменты могут использоваться людьми, которые имеют склонность к пищевой аллергии. Препарат принимают за 30-40 минут до еды.
Противопоказания Без консультации с терапевтом не стоит использовать таблетки «Цетиризин». Инструкция по применению, цена, аналоги - все это следует изучить до того, как впервые принять лекарство.
Проникает в грудное молоко. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала в его метаболизме система цитохрома задействована минимально взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным. Около 85. Фармакокинетика в особых клинических случаях Пациенты с почечной недостаточностью. При почечной недостаточности КК 80 Сколько стоит медикамент «Левоцетиризин»?
Цена этого лекарства будет представлена в конце статьи. Также вы узнаете о том, как следует использовать упомянутый препарат, что о нем говорят врачи и пациенты, в какой форме он поступает в продажу и какими свойствами обладает. Препарат «Левоцетиризин Тева» выпускается в виде таблеток. Их действующим веществом является левоцетиризина дигидрохлорид. Также в состав лекарственного средства входят второстепенные компоненты в виде моногидрата лактозы, микрокристаллической целлюлозы, стеарата магния и коллоидного диоксида кремния. Приобрести этот медикамент можно в картонных коробках, в которые помещены алюминиевые блистеры по 7, 14 или 10 таблеток. Что представляют собой таблетки «Левоцетиризин»?
Инструкция по применению гласит, что их активное вещество является левовращающим изомером цетиризина, который выступает в роли высокоселективного и мощного антагониста периферических Н1-рецепторов. Рассматриваемый препарат способен воздействовать на гистаминозависимую фазу аллергических проявлений, снижать миграцию эозинофилов, уменьшать проницаемость сосудов и высвобождение воспалительных медиаторов. Данный медикамент не только предотвращает развитие, но и ослабляет протекание аллергических реакций. Он имеет противозудные и антиэкссудативные свойства, а также оказывает минимальное антихолинергическое и антисеротониновое воздействие. В рекомендованных терапевтических дозировках этот препарат практически не вызывает сонливости и вялости. Какими кинетическими показателями обладают таблетки «Левоцетиризин»? Данный медикамент имеет линейную фармакокинетику.
При приеме внутрь он быстро всасывается вне зависимости от приема пищи. Метаболизм препарата протекает в печени, а выводится он посредством почек в полном объеме. Таблетки «Левоцетиризин» назначают для симптоматической терапии при следующих заболеваниях: поллиноз или так называемая сенная лихорадка ; ринит и конъюнктивит аллергического происхождения, сопровождающиеся зудом, слезотечением, ринореей, чиханием и гиперемией конъюнктивы; ангионевротический отек; крапивница, в том числе идиопатическая, протекающая в хронической форме; аллергические дерматозы, которые характеризуются зудом и высыпаниями. О каких противопоказаниях следует знать, прежде чем использовать таблетки «Левоцетиризин»? Инструкция по применению сообщает о таких запретах, как: возраст ребенка до шести лет; ХПН, протекающая в тяжелой форме; период беременности; гиперчувствительность к элементам лекарства, а также наблюдаемая к пиперазину и его производным; период грудного вскармливания. С особой осторожностью этот медикамент назначают при ХПН легкой и средней формы тяжести, а также в пожилом возрасте ввиду возможного снижения клубочковой фильтрации. Согласно специалистам, данный медикамент предназначен для перорального приема вне зависимости от употребления пищи.
Таблетки следует запивать обычной водой. Детям старше шести лет, а также взрослым пациентам рекомендована одноразовая доза препарата, составляющая 5 мг. Указанная дозировка является максимально допустимой в сутки. Средняя продолжительность терапии составляет 3-6 недель и зависит от тяжести симптомов. При кратковременном воздействии аллергена лечение можно закончить через неделю. Что касается хронических состояний аллергического характера, то они могут потребовать прием препарата на протяжении полугода. Пожилые пациенты и люди с патологиями печени не нуждаются в корректировке доз.
При почечных заболеваниях дозировку необходимо регулировать согласно КК больного: менее 10 мл в минуту — прием медикамента противопоказан; менее 30 мл в минуту — 5 мг на протяжении 6 дней; 30-49 мл в минуту — 5 мг 4 дня; более 50 мл в минуту — 5 мг 2 дня. Какие побочные эффекты могут возникать на фоне приема таблеток «Левоцетиризин»? Отзывы специалистов говорят о следующих нежелательных реакциях: утомляемость, мигрень, головокружение, раздражительность; сонливость, нарушения зрения, боли в животе, головные боли; ощущение сухости в ротовой полости, диспепсия, диспноэ, астения; тошнота, увеличение веса, тахикардия; аллергические реакции в виде отека Квинке, сыпи на кожных покровах, зуда, крапивницы. При приеме более чем одной таблетки в сутки у взрослых пациентов развивается сонливость, а у детей — возбуждение и беспокойство. Терапия таких состояний сводится к симптоматическому лечению с промыванием желудка и приемом сорбентов. У чувствительных людей совместный прием препарата со средствами, которые подавляют ЦНС, в том числе с этанолом, может потенцировать их угнетающее воздействие. Какие аналоги имеет препарат «Левоцетиризин»?
Капли для приема внутрь могут иметь такой же эффект, что и таблетированная форма. Поэтому некоторые специалисты рекомендуют заменять рассматриваемый медикамент такими средствами, как «Поллезин» и «Супрастинекс» в каплях. Сколько стоит такое лекарственное средство, как «Левоцетиризин»? Цена его варьируется в пределах 170-290 рублей. В подавляющем большинстве отзывы о препарате «Левоцетиризин-Тева» носят положительный характер. Многие пациенты, которые регулярно страдают от различных аллергических реакций, очень часто используют именно этот медикамент. Они утверждают, что «Левоцетиризин» представляет собой эффективное средство не только для продолжительной терапии, но и для первой помощи при сезонных или круглогодичных аллергиях.
Этот препарат позволяет поддерживать здоровье на должном уровне, устраняя все неприятные симптомы аллергического характера. Среди отрицательных отзывов можно встретить такие, в которых говорится, что рассматриваемый медикамент вызывает сонливость, утомляемость и раздражительность. Врачи утверждают, что при приеме правильных доз лекарственного средства перечисленные реакции возникают крайне редко. Этот вопрос задают многие пациенты, которые регулярно страдают от аллергических реакций. Специалисты сообщают, что оба представленных медикамента эффективно справляются с поставленной задачей.
Please wait while your request is being verified...
Первичный метаболизм в печени не происходит. Таким образом, левоцетиризин является конечным метаболитом и не взаимодействует с цитохромом печени Р450 даже при высоких концентрациях препарата, поэтому вероятность взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами очень низкая [1]. Полностью выводится из организма в течение 96 часов. Проникает в грудное молоко.
Цетиризин является широко используемым лекарством. Цетиризина гидрохлорид и левоцетиризин дигидрохлорид являются двумя основными типами препаратов цетиризина. Цетиризина гидрохлорид - это антигистаминный препарат второго поколения, который продается под названием Зиртек. Левоцетиризина дигидрохлорид - это антигистаминный препарат третьего поколения, используемый для лечения аллергического ринита и длительной крапивницы неясной причины. Что такое цетиризин гидрохлорид? Цетиризина гидрохлорид - это антигистаминный препарат второго поколения, продаваемый под названием Зиртек, который полезен при лечении аллергического ринита, дерматита и крапивницы. Это лекарство принимают перорально. Как правило, эффекты, как правило, начинаются в течение часа и могут длиться около суток. Эффекты цетиризина гидрохлорида аналогичны эффектам других антигистаминных препаратов, включая дифенгидрамин. Цетиризина гидрохлорид и левоцетиризин дигидрохлорид - сравнение бок о бок Рисунок 01: Химическая структура гидрохлорида цетиризина Наиболее распространенные побочные эффекты цетиризина гидрохлорида включают сонливость, сухость во рту, головную боль и боль в животе.
Это снижает высвобождение гистамина и других воспалительных медиаторов, уменьшая проявления аллергических реакций. Оба препарата обладают высокой селективностью к H1-рецепторам, что обеспечивает высокий терапевтический эффект и минимум побочных эффектов. Выбор между левоцетиризином и цетиризином часто зависит от индивидуальных потребностей и реакции организма на препараты. Конечный выбор следует сделать совместно с врачом, исходя из особенностей заболевания и показаний к применению. Фармакокинетика и метаболизм Оба препарата быстро абсорбируются из пищеварительного тракта после приема внутрь. Цетиризин подвергается метаболическому превращению в печени с образованием активного метаболита дезлоратадина, который также обладает антигистаминным эффектом. В отличие от цетиризина, левоцетиризин является R-изомером и не метаболизируется в организме, что обеспечивает его продолжительное действие и увеличенную эффективность.
Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. При этом максимальная эффективность может быть достигнута позже. Показания Лекарство назначают при развитии аллергических реакций, таких как ринит, крапивница, кожный зуд, сыпь. Таблетки также можно применять при сенной лихорадке. В наиболее сложных случаях у пациентов может развиваться отечность шейного отдела и конечностей. При выявлении первых неприятных симптомов стоит незамедлительно принять антигистаминный препарат и вызвать неотложную помощь. Важно не допустить развития отека Квинке. Такое состояние опасно для жизни пациента. При несвоевременной медицинской помощи возможен летальный исход. Могут использоваться в целях профилактики таблетки «Цитиризин». Аналог также можно применять после консультации с врачом. Такие медикаменты могут использоваться людьми, которые имеют склонность к пищевой аллергии. Препарат принимают за 30-40 минут до еды. Противопоказания Без консультации с терапевтом не стоит использовать таблетки «Цетиризин». Инструкция по применению, цена, аналоги - все это следует изучить до того, как впервые принять лекарство. Медикамент имеет ряд противопоказаний. Не назначают его людям, которые страдают почечной и печеночной недостаточностью.
Характеристика антигистаминных препаратов + таблица по препаратам
Цетиризин и левоцетиризин относятся к лекарственным препаратам второго поколения. Левоцетиризин Левоцетиризин-тева 5мг 10 шт. Швейцария Препарат: Ксизал Гленцет 5мг 10 шт. Италия Препарат: Зиртек Кларитин 10мг 10 шт.
Его активное вещество является R-энантиомером цетиризина, конкурентным антагонистом гистамина. Блокируя H1— гистаминовые рецепторы и оказывая влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, действие левоцетиризина уменьшает проницаемость сосудов, миграцию эозинофилов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Терапевтические дозы препарата почти не вызывают антихолинергический, антисеротониновый, седативный эффект.
Прием Левоцетиризина позволяет предупредить развитие аллергических реакций и облегчить их течение. Фармакокинетика Фармакокинетические параметры левоцетиризина практически сходны с фармакокинетикой цетиризина, им свойственно линейное изменение в зависимости от дозы. После приема внутрь левоцетиризин быстро и полностью всасывается.
Одновременный прием пищи понижает скорость всасывания, но не влияет на ее полноту. Через 48 часов концентрация препарата в плазме крови достигает постоянного уровня. Левоцетиризин проникает в грудное молоко.
Поскольку система цитохрома в метаболизме левоцетиризина задействована минимально, предполагается, что его взаимодействие с другими лекарственными средствами маловероятно. У детей в возрасте 6—11 лет с весом тела 20—40 кг при однократном приеме внутрь 5 мг левоцетиризина показатели Cmax и AUC площадь под кривой «концентрация — время», характеризующая суммарную концентрацию препарата в плазме крови превышают аналогичные показатели у взрослых примерно в 2 раза. У детей в возрасте от полугода до пяти лет при приеме препарата в дозе 1,25 мг концентрация в плазме достигает уровня, соответствующего таковому у взрослых при приеме левоцетиризина в суточной дозе 5 мг.
У пациентов пожилого возраста дозу препарата рекомендуется корректировать с учетом функции почек. Левоцетиризин аналоги.
Таблетки «Левоцетиризин» назначают для симптоматической терапии при следующих заболеваниях: поллиноз или так называемая сенная лихорадка ; ринит и конъюнктивит аллергического происхождения, сопровождающиеся зудом, слезотечением, ринореей, чиханием и гиперемией конъюнктивы; ангионевротический отек; крапивница, в том числе идиопатическая, протекающая в хронической форме; аллергические дерматозы, которые характеризуются зудом и высыпаниями. О каких противопоказаниях следует знать, прежде чем использовать таблетки «Левоцетиризин»? Инструкция по применению сообщает о таких запретах, как: возраст ребенка до шести лет; ХПН, протекающая в тяжелой форме; период беременности; гиперчувствительность к элементам лекарства, а также наблюдаемая к пиперазину и его производным; период грудного вскармливания.
С особой осторожностью этот медикамент назначают при ХПН легкой и средней формы тяжести, а также в пожилом возрасте ввиду возможного снижения клубочковой фильтрации. Согласно специалистам, данный медикамент предназначен для перорального приема вне зависимости от употребления пищи. Таблетки следует запивать обычной водой. Детям старше шести лет, а также взрослым пациентам рекомендована одноразовая доза препарата, составляющая 5 мг. Указанная дозировка является максимально допустимой в сутки.
Средняя продолжительность терапии составляет 3-6 недель и зависит от тяжести симптомов. При кратковременном воздействии аллергена лечение можно закончить через неделю. Что касается хронических состояний аллергического характера, то они могут потребовать прием препарата на протяжении полугода. Пожилые пациенты и люди с патологиями печени не нуждаются в корректировке доз. При почечных заболеваниях дозировку необходимо регулировать согласно КК больного: менее 10 мл в минуту — прием медикамента противопоказан; менее 30 мл в минуту — 5 мг на протяжении 6 дней; 30-49 мл в минуту — 5 мг 4 дня; более 50 мл в минуту — 5 мг 2 дня.
Какие побочные эффекты могут возникать на фоне приема таблеток «Левоцетиризин»? Отзывы специалистов говорят о следующих нежелательных реакциях: утомляемость, мигрень, головокружение, раздражительность; сонливость, нарушения зрения, боли в животе, головные боли; ощущение сухости в ротовой полости, диспепсия, диспноэ, астения; тошнота, увеличение веса, тахикардия; аллергические реакции в виде отека Квинке, сыпи на кожных покровах, зуда, крапивницы. При приеме более чем одной таблетки в сутки у взрослых пациентов развивается сонливость, а у детей — возбуждение и беспокойство. Терапия таких состояний сводится к симптоматическому лечению с промыванием желудка и приемом сорбентов. У чувствительных людей совместный прием препарата со средствами, которые подавляют ЦНС, в том числе с этанолом, может потенцировать их угнетающее воздействие.
Синонимы, аналоги и стоимость лекарственного средства Какие аналоги имеет препарат «Левоцетиризин»? Капли для приема внутрь могут иметь такой же эффект, что и таблетированная форма. Поэтому некоторые специалисты рекомендуют заменять рассматриваемый медикамент такими средствами, как «Поллезин» и «Супрастинекс» в каплях.
Симптомы появляются при взаимодействии с пыльцой, пылью, плесенью, капельками аэрозолей разного происхождения.
Пищевая аллергия — разнообразные кишечные проявления: тошнота, рвота, диарея, запор, боли в животе. Один и тот же аллерген может вызывать сразу несколько разных проявлений — их интенсивность и выраженность зависят от индивидуальных особенностей организма и длительности контакта с аллергеном. Самые распространенные пищевые аллергены В список самых распространенных аллергенов входят продукты питания особенно рыба, молочные продукты, орехи — главным образом арахис , домашняя пыль основным аллергеном являются присутствующие в ней пылевые клещи , плесневые грибки, пыльца растений, шерсть и перхоть домашних животных, токсины, содержащиеся в слюне насекомых и рептилий. Какие бывают антигистаминные препараты и как они работают На сегодняшний день для борьбы с симптомами аллергии и облегчения жизни пациентов широко используются препараты, способные влиять на высвобождение из клеток различных медиаторов воспаления.
Наиболее изученными и популярными являются антигистаминные препараты, которые впервые были синтезированы в 1936 году. Высвобождение гистамина лежит в основе развития таких симптомов аллергии, как зуд, слезотечение, заложенность носа, высыпания по типу крапивницы так называемые уртикарии , отеки кожи. Все антигистаминные препараты можно разделить на две группы: непрямого и прямого действия. Первые тормозят высвобождение медиаторов воспаления из тучных клеток, а вторые блокируют гистаминовые рецепторы, не позволяя им связываться с гистамином, тем самым препятствуя запуску каскада воспалительных реакции.
Блокаторы гистаминовых рецепторов — наиболее популярная и масштабная группа антигистаминных препаратов, большинство из них воздействуют на так называемые H1-рецепторы. Существует несколько классификаций этих лекарств: чаще всего врачи используют разделение на два поколения, но некоторые авторы выделяют три поколения таких препаратов. От аллергии на шерсть животных возможно избавиться с помощью аллерген-специфической иммунотерапии АСИТ Важно отметить, что антигистаминные препараты нацелены лишь на снятие симптомов аллергии и никак не могут «вылечить» от нее, убрать причину, вызывающую такую реакцию. Этого можно добиться либо полностью исключив контакт с аллергеном, либо с помощью аллерген-специфической иммунотерапии АСИТ — современного и эффективного метода формирования толерантности к аллергену».
В чем разница между антигистаминными препаратами разных поколений? Антигистаминные препараты первого поколения «Первые, созданные еще в 1940 годах, блокаторы гистаминовых рецепторов оказывали выраженный седативный эффект, и поэтому их еще называют «седативными» антигистаминными препаратами. Они обладают угнетающим действием на центральную нервную систему, вызывая сонливость, ухудшение памяти и снижение когнитивных возможностей человека. Кроме того, антигистаминные препараты первого поколения не обладают высокой избирательностью в отношении гистаминовых рецепторов.
Именно с этим связано большое количество побочных эффектов при их использовании: может возникнуть сухость слизистых, проблемы с мочеиспусканием и работой кишечника, ухудшение зрения. Препараты первого поколения действуют недолго, так как быстро выводятся из организма, из-за чего их приходится принимать 2-3 раза в день.
Поэтому 1-е поколение Н1-блокаторов называют седативными препаратами, 2-е поколение — неседативными.
Так, в сравнительном перекрестном исследовании у 44 здоровых добровольцев дезлоратадин не вызывал изменений в тесте бодрствования и тесте засыпания по сравнению с дифенгидрамином. При этом риск развития случаев седации был в 5 раз выше в течение первого месяца приема левоцетиризина по сравнению с дезлоратадином [19]. Таблица 3.
Седативные эффекты Н1-блокаторов 2-го поколения. В исследованиях у здоровых добровольцев дезлоратадин не влиял на когнитивные и психомоторные функции, на время пробуждения в отличие от дифенгидрамина. У 248 больных АР дезлоратадин в дозе 5 мг не вызывал достоверных изменений в тестах на оценку когнитивных функций по сравнению с дифенгидрамином в дозе 50 мг 20.
Таким образом, дезлоратадин и фексофенадин относят к неседативным АГП, левоцетиризин — к слабоседативным [13]. Препараты Н1-блокаторов 2-го поколения с учетом их высокой селективности действия, благоприятной фармакокинетики и отсутствия или минимального седативного эффекта рекомендуется использовать в качестве препаратов выбора в лечении симптомов АР и хронической крапивницы. Эффективность дезлоратадина в лечении сезонного АР изучалась в трех крупных плацебо-контролируемых клинических исследованиях около 1000 больных [14].
В двух клинических исследованиях изучали эффективность дезлоратадина у пациентов с сезонным АР и сопутствующими симптомами астмы [14]. Дезлоратадин Лордестин является препаратом выбора для лечения круглогодичного аллергического ринита АР; FDA рекомендованы лишь дезлоратадин и цетиризин. В последних клинических исследованиях показано, что новое поколение Н1-блокаторов эффективно не только в контроле симптомов АР ринореи, чихания, зуда , но и в облегчении заложенности носа, что связывают с наличием у препаратов противовоспалительных эффектов.
Более ранние исследования не позволили доказать эффективность АГП, включая 2-е поколение, в улучшении лечения заложенности носа ввиду недостатков методологии этих исследований [22]. В недавнем мета-анализе, объединившем 13 клинических исследований и 3108 пациентов с АР, проводилась оценка эффективности применения дезлоратадина по динамике общих симптомов заболевания и назальной аэродинамики в течение 2—4-недельного применения. АГП являются средством первого выбора для лечения хронической идиопатической крапивницы ХИК , которая представляет собой медицинскую проблему, по степени снижения качества жизни пациентов сопоставимую с ишемической болезнью сердца.
Пациенты жалуются на снижение энергии, нарушения сна, эмоциональный дистресс, ограничение социальной активности [25]. Отмечено достоверное уменьшение размеров и числа пузырей на фоне терапии дезлоратадином при длительном применении. В исследовании по оценке качества жизни у пациентов с ХИК на фоне приема дезлоратадина в течение 7 дней отмечено уменьшение баллов по шкале опросника Dermatology Life Quality Index с 13,4 до 9,1 [28].
Анализ безопасности дезлоратадина по базе данных исследований около 6000 больных показывает частоту возникновения нежелательных реакций, сравнимую с уровнем плацебо табл. Представляют интерес результаты изучения эффективности и переносимости новых АГП в постмаркетинговых наблюдательных исследованиях реальной клинической практики, охватывающих большую популяцию пациентов с разными аллергическим заболеваниями. Эффективность и переносимость дезлоратадина в реальной клинической практике лечения аллергических заболеваний изучалась в четырех крупных наблюдательных исследованиях 2001—2002 гг.
Общее число пациентов в возрасте старше 12 лет в данном мета-анализе составило 77 880. Основными заболеваниями были АР с характерными симптомами со стороны носа, сопутствующими глазными симптомами и ХИК. Симптомы аллергических заболеваний оценивались дважды: исходно и в конце лечения табл.
В результате лечения дезлоратадином отмечен значимый по выраженности клинический эффект, у подавляющего числа пациентов наблюдалось купирование симптомов. Таблица 5. Динамика симптомов аллергических заболеваний на фоне лечения дезлоратадином.
Помимо купирования основных симптомов аллергических заболеваний у пациентов в подавляющем большинстве случаев улучшалось общее состояние в виде нормализации сна и повышения дневной активности табл. В мета-анализе выделена подгруппа в составе 17 575 пациентов, имевших неэффективную предшествующую терапию другими препаратами 2-го поколения лоратадином, цетиризином, фексофенадином. Эти результаты имеют большое значение для определения преимуществ между разными АГП, т.
Таким образом, дезлоратадин Лордестин является высокоэффективным АГП 2-го поколения, о чем свидетельствуют результаты плацебо-контролируемых и сравнительных клинических исследований пациентов с аллергическими заболеваниями. Лечение дезлоратадином достоверно уменьшает назальные и глазные симптомы при разных формах АР сезонном, круглогодичном , ассоциированную с ним заложенность носа, а также купирует симптомы хронической крапивницы. Дезлоратадин улучшает качество жизни пациентов с аллергическими заболеваниями благодаря нормализации сна и дневной активности, уменьшению депрессии и отсутствию седативного эффекта.
Эффективность и хорошая переносимость дезлоратадина подтверждается и в наблюдательных популяционных исследованиях. Кроме того, по результатам наблюдательных исследований показано преимущество дезлоратадина у пациентов с неэффективной предшествующей терапией другими АГП, что позволяет использовать дезлоратадин в таких случаях. Тел 499 261-23-08, e-mail: anti23 mail.
Цетиризин от аллергии
Одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов центральной нервной системы может вызвать дополнительное снижение бдительности и нарушение способности выполнения работы. Цетрин (цетиризин), Аллервэй (левоцетиризин) демонстрируют соответствие всем принципам рациональной фармакотерапии: наряду с эффективностью в отношении купирования гистаминопосредованных эффектов, они показывают высокую безопасность и комплаенс. Вы можете узнать самую интересную информацию об чем отличается левоцетиризин и цетиризин на страницах нашего портала Вы можете узнать самую интересную информацию об чем отличается левоцетиризин и цетиризин на страницах нашего портала К таким препаратам относятся цетиризин и левоцетиризин, доказавшие свою безопасность в многочисленных плацебо-контролируемых исследованиях, в том числе у детей раннего возраста. Делая обзор современных средств против аллергии, нередко встает вопрос: Левоцетиризин и Цетиризин: в чем разница?
В чем разница между цетиризин гидрохлоридом и левоцетиризин дигидрохлоридом
Его действие начинается через 20-60 минут после приема и длится до 24 часов. Цетиризин эффективно снижает зуд, высыпания, привычные симптомы сенной лихорадки, а также симптомы аллергического ринита и конъюнктивита. Левоцетиризин — это одно из двух зеркальных изомеров цетиризина другой изомер называется дезлоратадин. Левоцетиризин обладает более высокой антагонистической активностью по отношению к гистаминовым H1-рецепторам, что делает его более эффективным в снижении симптомов аллергии. Его биодоступность и время достижения максимальной концентрации в крови примерно в два раза выше, чем у цетиризина.
Левоцетиризин также имеет длительное действие до 24 часов. Таким образом, хотя цетиризин и левоцетиризин являются схожими по своему действию, левоцетиризин обладает некоторыми преимуществами, такими как более быстрое действие, высокая эффективность и более продолжительное время действия.
От аллергии на шерсть животных возможно избавиться с помощью аллерген-специфической иммунотерапии АСИТ Важно отметить, что антигистаминные препараты нацелены лишь на снятие симптомов аллергии и никак не могут «вылечить» от нее, убрать причину, вызывающую такую реакцию. Этого можно добиться либо полностью исключив контакт с аллергеном, либо с помощью аллерген-специфической иммунотерапии АСИТ — современного и эффективного метода формирования толерантности к аллергену». В чем разница между антигистаминными препаратами разных поколений? Антигистаминные препараты первого поколения «Первые, созданные еще в 1940 годах, блокаторы гистаминовых рецепторов оказывали выраженный седативный эффект, и поэтому их еще называют «седативными» антигистаминными препаратами. Они обладают угнетающим действием на центральную нервную систему, вызывая сонливость, ухудшение памяти и снижение когнитивных возможностей человека.
Кроме того, антигистаминные препараты первого поколения не обладают высокой избирательностью в отношении гистаминовых рецепторов. Именно с этим связано большое количество побочных эффектов при их использовании: может возникнуть сухость слизистых, проблемы с мочеиспусканием и работой кишечника, ухудшение зрения. Препараты первого поколения действуют недолго, так как быстро выводятся из организма, из-за чего их приходится принимать 2-3 раза в день. Однако их длительный прием также не всегда возможен — он приводит к развитию тахифилаксии, снижению эффективности терапевтического действия лекарства. Несмотря на указанные несовершенства, группа «седативных» антигистаминных препаратов все еще остается актуальной. Мы обладаем большим опытом в их применении, также эти препараты хорошо знакомы нашим пациентам, и они часто самостоятельно начинают их принимать в случае развития аллергической реакции. Кроме того, цена на такие лекарства невысока.
Отмечу также, что эти препараты выпускаются и в инъекционных формах, что в редких случаях может быть необходимым, а наличие того самого седативного эффекта иногда оказывается даже желательным». Антигистаминные препараты первого поколения, выпускаемые в России К ангистаминовым веществам, используемым в препаратах первого поколения относятся, в частности, мебгидролин, хлоропирамин и дифенгидрамин. Суприламин, производство «Валефарм»; 3. Неседативные блокаторы гистаминовых рецепторов обладают высокой специфичностью и сродством избирательностью к Н1 рецепторам, а потому эффект от них оказывается более длительным: он может продолжаться до 24 часов. Кроме того, при приеме таких лекарств в терапевтических дозах седативный эффект не развивается. Однако ряд авторов и исследований все же сообщают о возможности развития седативного эффекта, который появляется в том случае, если увеличивать дозу антигистаминных препаратов 2 поколения. Появление новых молекул антигистаминных препаратов с отсутствием угнетающих ЦНС воздействий привело к тому, что некоторые специалисты начали выделять антигистаминные препараты 3 поколения, при превышении терапевтической дозы которых седативный эффект не развивается».
Однако отсутствуют четкие данные их эффективности при конкретных нозологических формах риновирусная, аденовирусная, респираторно-синцитиальная, коронавирусная и прочие инфекции. Кроме того, отсутствуют надежные данные сравнения результативности применения без учета побочных эффектов препаратов разных поколений. В свете этого вполне очевидна необходимость анализа имеющихся сведений, также как и проведения целенаправленных исследований. Результаты кокрановского метаанализа по применению антигистаминов при простудных заболеваниях, опубликованного в 2005 году [67], позволили придти к заключению о том, что монотерапия антигистаминными препаратами как у детей, так и у взрослых не влияет на продолжительность симптомов простуды заложенность носа, ринорею, чихание или улучшение самочувствия пациентов. Антигистаминные препараты первого поколения вызывают больше побочных эффектов в сравнении с плацебо, в частности, они способны вызывать седативный эффект.
Комбинация антигистаминных препаратов и деконгестантов не эффективна при использовании у маленьких детей. У детей старшего возраста и взрослых пациентов в большинстве исследований была продемонстрирована эффективность антигистаминных препаратов как в достижении выздоровления, так и в отношении назальной симптоматики. Однако остается до конца не ясным, являются ли данные эффекты клинически значимыми или нет. Исследования по использованию левоцетиризина позволяют по-новому оценить роль селективных без антихолинергического эффекта антигистаминов при респираторных инфекциях. Основанием для изучения левоцетиризина Ксизала при риновирусной инфекции послужило появление убедительных доказательств его неантигистаминовых противовоспалительных, противоаллергических эффектов.
Было подтверждено, что Ксизал снижает продукцию ICAM-1 — главного рецептора для риновирусов человека [68]. Ксизал в 100 раз снижает титр риновирусов в назальных эпителиальных и альвеолярных II типа клетках человека [38]. Только Ксизал в двух различных исследованиях показал снижение титра риновирусов. Было сделано заключение, что Ксизал потенциально может быть использован как для снижения смертности при риновирусной инфекции, так и для предупреждения обострения астмы [38, 68, 69]. Использование в педиатрии Одним из главных аспектов применения антигистаминных препаратов АГП в педиатрии является безопасность.
FDA опубликовало письмо об опасности, касающееся детских безрецептурных препаратов, содержащих антигистаминные препараты первого поколения [70]. Опубликованные данные по многоцентровым рандомизированным плацебо-контролируемым исследованиям по применению Н1-блокаторов у детей [71, 72] позволили сформулировать принципы выбора антигистаминов у детей: детям моложе 6 месяцев не рекомендуется назначать Н1-антигистаминовые препараты; для возрастной группы от 6 месяцев до 5 лет показатели безопасности продемонстрированы только у 2-го поколения H1-АГП цетиризин, дезлоратадин, левоцетиризин, лоратадин. В трех рандомизированных, слепых, плацебо-контролируемых исследованиях среди детей младшего возраста, принимавших длительно цетиризин 18 месяцев , левоцетиризин 18 месяцев , лоратадин 12 месяцев клинически не было выявлено побочных эффектов, гематологических, биохимических или ЭКГ-нарушений, влияния на рост или массу тела; влияния на поведение, развитие или обучение [73, 74]. Сравнительные исследования Влияние разных антигистаминовых препаратов изучалось на различных моделях и в клинической практике. Сравнительное исследование ингибирующей активности левоцетиризина и дезлоратадина на волдырь и гиперемию проводилось на 18 здоровых добровольцах в течение 24 ч.
Подавление волдыря через 4 часа у левоцетиризина было в три раза эффективнее, чем у дезлоратадина. Через 24 ч ингибирующая активность левоцетиризина оставалась в 2 раза выше, чем у дезлоратадина. Что касается продолжительности лечебного эффекта, левоцетиризин также оказался заслуживающим внимания. Было проведено рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование по изучению длительности сохранения эффекта лечения левоцетиризином по сравнению с другими антигистаминными препаратами [77]. Согласно результатам данного исследования, в месте подкожного введения гистамина при 5-дневном курсе лечения противогистаминная активность лоратадина и дезлоратидина устранялась спустя 24 ч, фексофенадина — спустя двое суток, цетиризина и левоцетиризина — лишь через 3—4 дня.
Двойное слепое, рандомизированное, перекрестное сравнение эффективности однократной дозы левоцетиризина, эбастина, фексофенадина, лоратадина, мизоластина и плацебо в подавлении отека и эритемы, вызванных гистамином в течение 24 часов у здоровых мужчин [78], показало, что воздействие левоцетиризина отличалось наибольшей силой и постоянством. Далее располагались эбастин, фексофенадин и мизоластин, которые оказывали практически идентичный эффект на подавление отеков. Эффективность лоратадина была самой низкой. Левоцетиризин, фексофенадин и мизоластин подавляли эритему и отеки через 1 час после назначения, и их действие достигало максимального уровня через 4 часа. Эбастин и лоратадин могут отличаться от группы плацебо только через 4 часа.
У взрослых больных с сезонными аллергическими ринитами по сравнению с дезлоратадином 5 мг, левоцетиризин более значимо облегчал симптомы по отношению к плацебо. Терапевтический эффект оставался значительным через 24 ч после первоначальной дозы. Отмечено более быстрое начало действия по сравнению с дезлоратадином 1 ч vs 3 ч [80]. В другом сравнительном исследовании при сезонном аллергическом рините пациенты, не ответившие на терапию другими АГП, отметили значительное улучшение в уменьшении суммарной шкалы симптомов, отражающей тяжесть болезни T4 SS , на левоцетиризине 5 мг. Большее количество пациентов отдали предпочтение левоцетиризину 5 мг [81].
Левоцетиризин 5 мг обеспечивал более длительное облегчение симптомов до 28 ч по сравнению с фексофенадином 120 мг, и достоверно больше пациентов были удовлетворены лечением левоцетиризином 5 мг по сравнению с фексофенадином 120 мг через 24—28 ч после приема препаратов [77]. С появлением антилейкотриеновых препаратов в стандартах терапии аллергических ринитов представляют интерес сравнительные исследования с монтелукастом. Установлено, что левоцетиризин 5 мг значительно облегчал симптомы по сравнению с их базальным уровнем и значительно превосходил монтелукаст через 24 ч [82, 83]. В сравнительном исследовании [84] по хронической крапивнице левоцетиризин превосходил дезлоратадин по таким показателям, как тяжесть, длительность зуда, общая клиническая эффективность, удовлетворенность пациентов лечением, время начала первых улучшений симптомов. Данные о безопасности подтверждают профили безопасности обоих препаратов [85, 86, 87, 88].
Беременность и период лактации Недавно были опубликованы данные исследования, которое проводилось в США в течение 6 лет, целью которого было определить связь между применением АГП в I триместре беременности и врожденными дефектами развития [92]. Было рассмотрено 300 случаев врожденных дефектов, в которых матери принимали в общей сложности 54 различных АГП за месяц до беременности и в течение всего I триместра. Беременные принимали Тавегил, дифенгидрамин, гидроксизин, фексофенадин, лоратадин и цетиризин. В результате не было выявлено взаимосвязи между врожденными дефектами и приемом АГП на ранних сроках беременности. Также не были подтверждены данные о приеме лоратадина и гипоспадией, которые публиковались ранее.
В список В при беременности и грудном вскармливании из препаратов 2-го поколения включены цетиризин, лоратадин [93]. Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов левоцетиризина на развивающийся плод, а также на развитие в постнатальном периоде; течение беременности и родов также не изменялось. Опубликованы данные о безопасном применении цетиризина у беременных, получавших цетиризин в I триместре беременности. У наблюдавшихся 917 женщин тератогенности не было выявлено. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения левоцетиризина во время беременности не проводилось, поэтому препарат следует назначать при беременности с осторожностью.
Цетиризина гидрохлорид - это антигистаминный препарат второго поколения, который продается под названием Зиртек. Левоцетиризина дигидрохлорид - это антигистаминный препарат третьего поколения, используемый для лечения аллергического ринита и длительной крапивницы неясной причины. Что такое цетиризин гидрохлорид? Цетиризина гидрохлорид - это антигистаминный препарат второго поколения, продаваемый под названием Зиртек, который полезен при лечении аллергического ринита, дерматита и крапивницы. Это лекарство принимают перорально. Как правило, эффекты, как правило, начинаются в течение часа и могут длиться около суток. Эффекты цетиризина гидрохлорида аналогичны эффектам других антигистаминных препаратов, включая дифенгидрамин. Цетиризина гидрохлорид и левоцетиризин дигидрохлорид - сравнение бок о бок Рисунок 01: Химическая структура гидрохлорида цетиризина Наиболее распространенные побочные эффекты цетиризина гидрохлорида включают сонливость, сухость во рту, головную боль и боль в животе. Однако могут быть и серьезные побочные эффекты, в том числе агрессия и ангионевротический отек. Более того, он безопасен для использования во время беременности, хотя и не рекомендуется для использования во время грудного вскармливания.
Цетиризин и левоцетиризин отличия
Быстро всасывается при приеме внутрь; прием пищи не оказывает влияния на полноту всасывания, но снижает его скорость. TCmax — 0. Объем распределения — 0. Первичный метаболизм в печени не происходит. Общий клиренс — 0. Полностью выводится из организма в течение 96 часов. Выводится почками 85.
Он высвобождается из тучных клеток и базофилов при развитии реакции немедленного типа под действием иммуноглобулинов Е IgE. В организме гистамин активирует соответствующие Н1-гистаминовые рецепторы, что приводит к возникновению хорошо известных симптомов: многократное чихание, обильный водянистый насморк, заложенность носа, слезотечение, покраснение глаз, приступы удушья, волдыри на коже, зуд и другие. Лекарства, обладающие способностью связывать H1-гистаминовые рецепторы, блокируют активность гистамина и таким образом предупреждают развитие, а также облегчают течение аллергических реакций.
Антигистаминные препараты I поколения — место в терапии аллергии.
Это позволяет Левоцетиризину быть более эффективным в борьбе с аллергическими реакциями, а также обеспечивает более продолжительный эффект после однократного приема препарата. Однако, Цетиризин также обладает хорошей эффективностью и часто назначается в лечении аллергических состояний. Он считается менее селективным, чем Левоцетиризин, и поэтому его эффект может быть немного слабее при однократном приеме. Однако, при длительном применении эффективность Цетиризина оказывается сопоставимой с Левоцетиризином. Оба препарата обладают примерно одинаковыми нежелательными реакциями. В некоторых случаях может наблюдаться сонливость, головокружение, головная боль, сухость слизистых оболочек и другие побочные эффекты. Однако, в целом, Левоцетиризин считается немного безопаснее и хорошо переносимым препаратом. Итак, при выборе между Левоцетиризином и Цетиризином, врач должен учитывать индивидуальные особенности пациента, характер его аллергической реакции и другие факторы.
Каждый препарат имеет свои преимущества и может быть эффективен в терапии аллергических состояний. Важно соблюдать рекомендации врача и при необходимости проконсультироваться перед применением данных препаратов.
Это утверждение также может быть применимо к левоцетиризину, поскольку левоцетиризин и цетиризин выводятся преимущественно с мочой. Поэтому у пожилых пациентов доза левоцетиризина должна быть скорректирована в зависимости от функции почек. Фармакокинетические результаты для 77 пациентов 40 мужчин, 37 женщин были оценены на предмет потенциального влияния пола на фармакокинетику левоцетиризина.
Одинаковые суточные дозы и интервалы дозирования применимы для мужчин и женщин с нормальной функцией почек. Влияние расы на левоцетиризин не изучалось. Поскольку левоцетиризин в основном выводится почками и нет серьезных расовых различий в клиренсе креатинина, не ожидается, что фармакокинетические характеристики левоцетиризина будут различаться у разных рас. Каких-либо расовых различий в фармакокинетике рацемата цетиризина не наблюдалось. Нарушение функции почек.
Экспозиция левоцетиризина AUC показала увеличение в 1,8; 3,2; 4,3 и 5,7 раза у пациентов с нарушением функции почек легкой, средней, тяжелой степени и терминальной стадией почечной недостаточности соответственно по сравнению со здоровыми людьми. Соответствующее увеличение оценочного периода полураспада — в 1,4; 2; 2,9 и 4 раза соответственно. Общий клиренс левоцетиризина после перорального приема коррелировал с клиренсом креатинина и постепенно снижался в зависимости от тяжести почечной недостаточности. Поэтому рекомендуется корректировать дозу и интервалы дозирования левоцетиризина в зависимости от клиренса креатинина у пациентов с нарушением функции почек легкой, средней или тяжелой степени. Дозу левоцетиризина следует уменьшать у пациентов с нарушением функции почек легкой степени.
И доза, и частота приема должны быть уменьшены у пациентов с нарушением функции почек умеренной или тяжелой степени. Нарушение функции печени. Левоцетиризин не изучали у пациентов с нарушением функции печени.
Чем отличается Левоцетиризин от Цетиризина: подробное сравнение
Чем отличается Цетиризин от Левоцетиризина? Левоцетиризин — активный энантиомер цетиризина, является антигистаминным ЛС, его основные эффекты опосредованы селективным ингибированием H1-рецепторов. В отличие от других антигистаминных препаратов, таких как тавегил, супрастин, цетиризин, фексофенадин, димедрол, зодак и фенистил, Аллерол не вызывает сонливости и не отрицательно влияет на работоспособность и концентрацию.