Описание и инструкция к применению лекарственного препарата, противопоказания и возможные побочные действия при использовании КЛОПИДОГРЕЛЬ-РАТИОФАРМ, произведено ratiopharm, GmbH (Германия). Клопидогрел, так же, как и другие антитромбоцитарные средства, следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих повышенный риск развития кровотечения, связанный с травмами, хирургическими вмешательствами или другими патологическими состояниями, а.
Вы точно человек?
In vitro и in vivo клопидогрел метаболизируется двумя путями: первый осуществляемый с помощью эстераз, приводит к гидролизу клопидогрела с образованием неактивного производного карбоксильной кислоты (85% от циркулирующих метаболитов). Таблетки клопидогрел это лекарство из группы антиагргантов. ИПП остаются средством профилактики для лечения кровотечений на фоне применения антитромботических средств. Следует также отказаться от одновременного применения клопидогрела с другими лекарственными средствами, которые ожидается, что ингибируют активность энзима CYP2С19. Если принять лекарство Клопидогрел в увеличенной дозе, может развиться внутреннее кровотечение, приводящее к осложнениям. Взрослым и пожилым людям клопидогрел следует принимать внутрь по 75 мг один раз в сутки, независимо от приема пищи.
Клопидогрель и ингибиторы протонной помпы. Вопросы остаются
Одновременное применение гепарина не влияло на угнетение агрегации тромбоцитов, вызванной клопидогрелом. Между клопидогрелом и гепарином возможно фармакодинамическое взаимодействие, которое ведёт к повышенному риску кровотечения. Следовательно, одновременное применение этих препаратов должно осуществляться с осторожностью. Тромболитические препараты: безопасность совместного применения клопидогрела с фибринспецифическими и фибриннеспецифическим тромболитическими средствами и гепаринами была исследована у больных с острым инфарктом миокарда. Частота клинически значимых кровотечений была аналогична той, что наблюдалась при применении тромболитических средств и гепарина совместно с АСК. Однако вследствие отсутствия достаточных клинических исследований по взаимодействиям с другими НПВП, в настоящее время не ясно, характерен ли повышенный риск желудочно-кишечных кровотечений для всех НПВП. Другая одновременно проводимая терапия: поскольку клопидогрел метаболизируется до своего активного метаболита частично с помощью CYP2C19, то ожидается, что применение лекарственных средств, подавляющих активность этого энзима, приведёт к снижению лекарственных концентраций активного метаболита клопидогрела. В качестве меры предосторожности следует отказаться от одновременного применения лекарственных средств, которые подавляют CYP2C19. К лекарственным препаратам, подавляющим CYP2C19, относятся омепразол и эзомепразол , флувоксамин , флуоксетин , моклобемид , вориконазол , флуконазол , тиклопидин , ципрофлоксацин , циметидин , карбамазепин , окскарбазепин и хлорамфеникол. Ожидается, что эзомепразол , принимавшийся одновременно с клопидогрелом , также приведёт к снижению экспозиции активного метаболита. В качестве меры предосторожности не следует одновременно с клопидогрелом применять омепразол или эзомепразол.
Менее выраженные снижения экспозиции метаболита наблюдались в случае пантопразола и лансопразола. Эти результаты означают, что клопидогрел можно применять вместе с пантопразолом. Доказательств того, что другие лекарственные препараты, понижающие кислотность в желудке, такие как блокаторы гистаминовых H2-рецепторов за исключением циметидина , который является ингибитором CYP2C19 и антациды, влияют на антитромбоцитарную активность клопидогрела , нет. Другие лекарственные препараты: клинически важного фармакодинамического взаимодействия не наблюдалось, когда клопидогрел применялся совместно с атенололом или нифедипином или с этими обоими веществами. Одновременное применение фенобарбитала или эстрогена не оказало существенного влияния на фармакодинамическую активность клопидогрела. Фармакокинетика дигоксина и теофиллина не изменилась при одновременном применении клопидогрела. Антацидные средства не изменили степень абсорбции клопидогрела. Фенитоин и толбутамид , которые метаболизируются с помощью CYP2C9, можно с безопасностью применять одновременно с клопидогрелом. Не рекомендуется одновременное применение клопидогрела с пероральными антикоагулянтами, так как как это может усилить кровотечение. Если больному предстоит перенести элективное хирургическое вмешательство, и антитромбоцитарный эффект временно нежелателен, приём клопидогрела следует прекратить за 7 дней до операции.
Перед любой запланированной операцией и приёмом любого нового лекарственного препарата больные должны предупреждать терапевтов и стоматологов о том, что они принимают клопидогрел. Клопидогрел продлевает время кровотечения и должен применяться с осторожностью у больных с патологическими изменениями, предрасполагающими к кровотечению особенно, желудочно-кишечному и внутриглазному. Больных следует проинформировать, что при приёме клопидогрела одного или в комбинации с АСК для остановки кровотечения может потребоваться больше времени, и что им следует поставить в известность своего лечащего врача, если у них возникнет непредусмотренное по локализации или продолжительности кровотечение. Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура ТТП Очень редко, после применения клопидогрела , а иногда и после непродолжительной экспозиции отмечались случаи тромботической тромбоцитопенической пурпуры ТТП. Она характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией в сопровождении неврологических изменений, дисфункции почек или лихорадки. ТТП является угрожающим жизни состоянием, требующим немедленного лечения, включая плазмаферез.
Фармакологическое действие Всасывание При однократном и повторном приеме внутрь в дозе 75 мг в сутки клопидогрел быстро всасывается. Метаболизм Клопидогрел интенсивно метаболизируется в печени.
Первоначально клопидогрел метаболизируется до 2-оксо-клопидогрела, являющегося промежуточным метаболитом. Последующий метаболизм 2-оксо-клопидогрела приводит к образованию активного метаболита клопидогрела — тиольного производного клопидогрела. Активный тиольный метаболит клопидогрела, который был выделен в in vitro исследованиях, быстро и необратимо связывается с рецепторами тромбоцитов, блокируя, таким образом, их агрегацию тромбоцитов.
Клопидогрел также тормозит агрегацию тромбоцитов, вызванную другими факторами. Клопидогрел действует путем необратимого изменения тромбоцитарных рецепторов к АДФ; нормальная агрегационная активность восстанавливается со скоростью, соответствующей скорости образования новых тромбоцитов. Клопидогрел не влияет на активность фосфодиэстеразы. По химической структуре и механизму действия клопидогрел близок к тиклопидину, однако в отличие от последнего значительно реже вызывает кожно-аллергические реакции, побочные эффекты со стороны пищеварительного тракта и крови. Фармакологические эффекты клопидогрела обусловлены его активным метаболитом, тиоловым производным, которое образуется путем окисления клопидогрела в 2-оксоклопидогрел с дальнейшим гидролизом. Этап окисления регулируется в первую очередь изоферментами цитохрома Р450 2В6 и 3А4, в меньшей степени — 1А1, 1А2 и 2С19.
Этот метаболит в плазме крови не определяется. Фармакокинетика После приема внутрь в дозе 75 мг клопидогрел быстро абсорбируется из ЖКТ. Однако концентрация в плазме крови повышается незначительно и через 2 ч после приема не достигает уровня, поддающегося определению 0. Интенсивно метаболизируется в печени. Фармакокинетика основного метаболита характеризуется линейной зависимостью в диапазоне доз клопидогрела 50-150 мг. Данная связь остается ненасыщаемой in vitro в широких пределах концентраций. По сравнению с здоровыми добровольцами молодого возраста концентрация в плазме крови основного метаболита значительно выше у пожилых пациентов в возрасте 75 лет и старше , при этом не отмечается изменений агрегации тромбоцитов и времени кровотечения. Хотя ингибирующий эффект на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов уменьшался по сравнению с таковым у здоровых добровольцев, время кровотечения увеличивалось в такой же степени, как и у здоровых добровольцев. Показания Профилактика тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или окклюзией периферических артерий.
Состав вспомогательных веществ различается в зависимости от компании-производителя. Клопидогрел: механизм действия Основной эффект препарата — антиагрегантный. Это значит, что активное вещество клопидогрел препятствует «склеиванию» тромбоцитов и предупреждает образование тромбов. Препарат блокирует специфические рецепторы на поверхности тромбоцитов, которые участвуют в процессе агрегации. Клопидогрел: от чего таблетки Клопидогрел — лекарство с высокой антитромботической активностью. Препарат защищает от тромбов сосуды сердца и мозга, а также сосуды, расположенные на периферии. Назначают его: для профилактики инфаркта миокарда и инсульта у пациентов с атеросклерозом сосудов после перенесенного инсульта и инфаркта при остром коронарном синдроме ОКС в комплексной терапии с ацетилсалициловой кислотой Клопидогрел: РЛС Дозировка лекарства зависит от диагноза и тяжести состояния пациента. Клопидогрел назначают для длительного приема.
Неужели клопидогрел всё-таки лучше аспирина?
Клопидогрел удлиняет кровотечения и должен использоваться с особой осторожностью у пациентов с патологией, которая предрасполагает к развитию кровотечений в особенности внутриглазных и желудочно-кишечных. Пациентов необходимо предупредить, что для остановки кровотечения при приеме клопидогрела может потребоваться больше времени, а также при возникновении у них необычного по длительности или локализации кровотечения им необходимо сообщить об этом своему лечащему врачу. Перед любым хирургическим вмешательством и перед началом приема любого нового препарата пациенты должны сообщать врачу в том числе и стоматологу о применении клопидогрела. Очень редко, после использования клопидогрела отмечалось развитие тромбоцитопенической тромбогемолитической пурпуры, характеризующейся микроангиопатической гемолитической анемией и тромбоцитопенией, сопровождающейся нарушением функции почек, неврологическими расстройствами и лихорадкой. Тромбоцитопеническая тромбогемолитическая пурпура потенциально является жизнеугрожающим состоянием, которое требует немедленной терапии, в том числе плазмафереза. При терапии клопидогрелом необходим контроль функции печени. При тяжелых поражениях печени необходимо знать о возможности развития геморрагического диатеза.
При остром инсульте с давностью меньше одной недели прием клопидогрела не рекомендован, так как отсутствуют данные по его использованию при данном состоянии. Противопоказания к применению клопидогрела Гиперчувствительность, острое кровотечение, геморрагический синдром, выраженная печеночная недостаточность; внутричерепное кровоизлияние и патология, которая предрасполагает к их развитию кровотечений обострение язвенной болезни, туберкулез, неспецифический язвенный колит, гиперфибринолиз, опухоли легких ; дополнительно для лекарственных форм, которые содержат лактозу: дефицит лактазы, наследственная непереносимость галактозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы. Применение при беременности и кормлении грудью Не рекомендуется применение клопидогрела при беременности, так как отсутствуют клинические данные по использованию его беременными женщинами, хотя при исследовании на животных не было выявлено неблагоприятных эффектов на эмбриональное развитие, течение беременности, роды и постнатальное развитие. На время приема клопидогрела необходимо прекратить кормление грудью, так как при исследовании на крысах было установлено, что клопидогрел и его метаболиты выделяются с грудным молоком. Неизвестно, выделяется или нет клопидогрел с грудным молоком человека. Взаимодействие клопидогрела с другими веществами Ацетилсалициловая кислота не меняет индуцированную аденозиндифосфатом агрегацию тромбоцитов, которая вызывается клопидогрелом.
Периодический прием 2 раза в сутки 500 мг ацетилсалициловой кислоты не вызывал пролонгирования времени кровотечения. Клопидогрел может усиливать действие ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, которая индуцирована коллагеном.
Рациональная фармакотерапия в кардиологии. The role of P-glycoprotein in rational pharmacotherapy in cardiology. Rational Pharmacotherapy in Cardiology. Метаболизм лекарственных средств. Научные основы персонализированной медицины: руководство для врачей. Drugs metabolism. Science behind personalized medicine: manual for medical professionals.
Bioequivalence of two tablet formulations of Clopidogrel in healthy Argentinian volunteers: a single-dose, randomized-sequence, open-label crossover study. Clinical Therapeutics. Clinical outcomes of Plavix and generic Clopidogrel for patients hospitalized with an acute coronary syndrome. Circulation: Cardiovascular Quality and Outcomes. Point-of-care measurements of platelet inhibition after Clopidogrel loading in patients with acute coronary syndrome: comparison of generic and branded clopidogrel bisulfate. Clustering of acute and subacute stent thrombosis related to the introduction of generic Clopidogrel. Оценка клинической и антиагрегационной эффективности генерического клопидогрела «Эгитромб» в рентгенохирургической практике. Ангиология и сосудистая хирургия. Assessment of clinical and antiaggregation efficacy of generic clopidogrel Egithromb in roentgenosurgical practice.
Angiology and Vascular Surgery. A comparison of two brands of clopidogrel in patients with drug-eluting stent implantation. Korean Circ. Влияние на прогноз оригинального и генерического клопидогрела в зависимости от различных полиморфизмов генов. Терапевтический архив. Effect of original and generic clopidogrel on prognosis in relation to different gene polymorphisms. Therapeutic Archive. Branded versus generic Clopidogrel in cardiovascular diseases: a systematic review. Switching from generic to brand Clopidogrel in male patients after ST-elevated myocardial infarction.
Korean J. Comparison of original and generic clopidogrel 600 mg loading dose in the patients who planned undergoing coronary angiography. Serebruany V. Heart J. Preformulation investigation of some clopidogrel addition salts. Acta Chim. Davies G. Changing the salt, changing the drug. Di Girolamo G.
Bioequivalence of two tablet formulations of clopidogrel in healthy Argentinian volunteers: a single-dose, randomized-sequence, open-label crossover study. Salts of clopidogrel: investigation to ensure clinical equivalence: a 12-month randomized clinical trial.
Для детей: Безопасность и эффективность применения клопидогрела в педиатрической популяции не установлены.
Показания Препарат применяется в качестве профилактического средства у пациентов, страдающих заболеваниями сердечно-сосудистой системы, в частности для профилактики атеротромбоза у пациентов перенесших инфаркт миокарда, ишемический инсульт, а также пациентов имеющих заболевания периферических артерий. Препарат также применяют в комплексе с ацетилсалициловой кислотой для терапии острого коронарного синдрома без подъема сегмента ST в частности пациенты с нестабильной стенокардией или инфарктом миокарда без зубца Q. Клопидогрель применяют в комплексном лечении пациентов с острым инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST, в случае, когда пациенту показана тромболитическая терапия.
Противопоказания - печеночная недостаточность тяжелой степени; - активное кровотечение в т. С осторожностью: следует назначать препарат при печеночной недостаточности средней степени; хронической почечной недостаточности; патологических состояниях, повышающих риск развития кровотечения в т. Особые указания В период лечения необходимо контролировать показатели системы гемостаза АЧТВ, число тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов ; регулярно исследовать функциональную активность печени.
За пациентами необходимо тщательно наблюдать для выявления любых признаков кровотечения, в т. Клопидогрел следует применять с осторожностью у пациентов с повышенным риском кровотечения при травме, хирургическом вмешательстве, другими патологическими состояниями, при заболеваниях, предрасполагающих к развитию кровотечений особенно желудочно-кишечных и глазных , а также у пациентов, получающих АСК, НПВП в т. Одновременное применение клопидогрела и варфарина не рекомендуется, так как оно может усилить интенсивность кровотечений за исключением особых редких клинических ситуаций.
В случае хирургических вмешательств, если антиагрегантное действие нежелательно, курс лечения клопидогрелом следует прекратить за 7 дней до операции. Клопидогрел удлиняет время кровотечения, поэтому его следует применять с осторожностью у больных с заболеваниями, предрасполагающими к развитию кровотечений особенно, желудочно-кишечных и внутриглазных. Больных следует предупредить о том, что поскольку остановка возникающего на фоне применения клопидогрела в сочетании с АСК или без нее кровотечения требует большего времени, они должны сообщать врачу о каждом случае кровотечения.
Больные должны также информировать врача включая стоматолога о применении препарата, если им предстоят оперативные вмешательства, стоматологические процедуры, а также перед началом приема любого нового препарата. Очень редко после приема клопидогрела включая кратковременное применение наблюдалась тромботическая тромбоцитопеническая пурпура ТТП. Это состояние характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией в сочетании с неврологическими признаками, нарушением функции почек или лихорадкой.
ТТП - потенциально угрожающее жизни заболевание, требующее немедленного лечения, в т. Опыт применения клопидогрела у пациентов с нарушением функции почек ограничен, поэтому таким пациентам клопидогрел следует назначать с осторожностью.
Наследственное снижение функции изофермента CYP2C19. Способ применения и дозы Внутрь независимо от приема пищи. Для профилактики тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или окклюзией периферических артерий - по 75 мг 1 раз в сутки. У больных с инфарктом миокарда лечение можно начинать с первых дней по 35-й день инфаркта миокарда, а у больных с ишемическим инсультом - в сроки от 7 дней до 6 месяцев после ишемического инсульта. Максимальный благоприятный эффект наступает через 3 мес. Курс лечения до 1 года.
Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение по крайней мере 4 нед. У пациентов старше 75 лет лечение клопидогрелом должно начинаться без приема его нагрузочной дозы. У пациентов с генетически обусловленным снижением функции изофермента CYP2C19 возможно уменьшение эффекта клопидогрела. Оптимальный режим дозирования у таких пациентов не установлен. Опыт применения у пациентов с ХПН или умеренной степенью печеночной недостаточности ограничен. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 3 года. Не использовать после истечения срока годности.
Особые указания В период лечения необходимо контролировать показатели системы гемостаза активированное частичное тромбопластиновое время АЧТВ , число тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов , регулярно исследовать функциональную активность печени. Одновременное применение клопидогрела и варфарина не рекомендуется, так как оно может усилить кровотечение; В случае хирургических вмешательств, если антиагрегантное действие нежелательно, курс лечения следует прекратить за 7 дней до операции.
"Клопидогрель": инструкция по применению, аналоги и отзывы
ИПП остаются средством профилактики для лечения кровотечений на фоне применения антитромботических средств. Инструкция прилагается к препарату Клопидогрел в ознакомительных целях, в ней содержится вся возможная информация о использовании таблеток, от инструкции по применению до отзывов. Инструкция по применению препарата Клопидогрел (Clopidogrel), отзывы, цена, где купить, состав, показания и противопоказания, способ применения, побочные эффекты, передозировка, взаимодействие, аналоги.
Клопидогрел инструкция по применению
Aspirin and clopidogrel response variability: review of the published literature. Tex Heart Inst J. Gori A. Incidence and clinical impact of dual nonresponsiveness to aspirin and clopidogrel in patients with drug—eluting stents. Platelet reactivity after clopidogrel treatment assessed with point—of—care analysis and early drug—eluting stent thrombosis. Sofi F.
Clopidogrel non—responsiveness and risk of cardiovascular morbidity. An updatedmeta—analysis. Epub 2010 Feb 2. Nguyen T. Resistance to clopidogrel: a review of the evidence.
Feher G. The genetics of antiplatelet drug resistance. Clin Genet. Geisler T. CYP2C19 and nongenetic factors predict poor responsiveness to clopidogrel loading dose after coronary stent implantation.
The relation of dosing to clopidogrel responsiveness and the incidence of high post—treatment platelet aggregation in patients undergoing coronary stenting. Bonello L. Tailored clopidogrel loading dose according to platelet reactivity monitoring to prevent acute and subacute stent thrombosis. Gladding P. Trenk D.
Antiplatelet response to the 150—mg maintenance dose of clopidogrel in patients with insufficient platelet inhibition after clopidogrel loading for elective coronary stent placement. Angiolillo D. Functional impact of high clopidogrel maintenance dosing in patients undergoing elective percutaneous coronary interventions. Results of a randomized study. Chew D.
Six—month survival benefits associated with clinical guideline recommendations in acute coronary syndromes. Epub 2010 Jun 7. Bramlage P. The effect of optimal medical therapy on 1—year mortality after acute myocardial infarction. Epub 2010 Mar 29.
Di Girolamo G. Bioequivalence of two tablet formulations of clopidogrel in healthy Argentinian volunteers: a single—dose, randomized—sequence, open—label crossover study. Clin Ther. El Ahmady O. Bioequivalence of two oral formulations of clopidogrel tablets in healthy male volunteers.
Int J Clin Pharmacol Ther. Jeong Y. Korean J Intern Med. Epub 2010 Jun 1. Muller A.
Clinical bioequivalence of a dose of clopidogrel Leti Cravid tablets 75 mg versus clopidogrel Sanofi Plavix tablets 75 mg administered on a daily dose for 7 dayson healthy volunteers: a clinical trial. Am J Ther. Voicu V. Pharminform AD. March 2008.
Project No. Petrovski B. Replek Pharm AD Skopje.
Чтобы избежать кровотечений следует принимать не более 100 мг Ацетилсалициловой кислоты. Длительность приема точно не известна. Прием препарата продолжается до нормализации состояния больного по усмотрению лечащего доктора. Курс лечения в течение острых стадий инфаркта: дозировка Клопидогреля — 75 мг в сутки, включая начальную нагрузочную дозировку 300 мг в комплексе с Ацетилсалициловой кислотой и тромболитическими лекарствами.
Пациентам после 75-летнего возраста важно исключить применение нагрузочных дозировок препарата. Продолжительность схемы приема — не меньше одного месяца.
При приеме клопидогрела следует с осторожностью использовать лекарственные средства, способные вызывать заболевания желудочно-кишечного тракта например, ацетилсалициловая кислота и НПВП. Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура ТТЛ Были отмечены очень редкие случаи развития тромботической тромбоцитопенической пурпуры ТТП после приема клопидогрела. Это характеризовалось тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией в сочетании либо с неврологической симптоматикой, нарушениями функции почек, либо с лихорадкой. Развитие ТТП может представлять угрозу для жизни и требовать принятия неотложных мер, включая плазмаферез. Приобретенная гемофилия Сообщалось о случаях развития приобретенной гемофилии после приема клопидогрела. В случае подтвержденного увеличения изолированного активированного частичного тромбопластинового времени с или без кровотечения, следует рассмотреть вероятность развития приобретенной гемофилии. Пациенты с подтвержденным диагнозом приббретенной гемофилии должны находиться под наблюдением и лечением специалистов, терапию клопидогрелом следует прекратить.
Ишемический инсульт Из-за недостаточного объема данных клопидогрел не следует назначать в течение первых 7 дней после острого ишемического инсульта. Цитохром Р450 2С19 CYP2C19 У пациентов со сниженной метаболической активностью CYP2C19 клопидогрел в рекомендованных дозах дает меньшее количество активного метаболита клопидогрела и обладает меньшим антиагрегантным эффектом. Пациенты с пониженной метаболической активностью с острым коронарным синдромом или подвергшиеся чрескожному коронарному вмешательству, проходящие терапию клопидогрелом в рекомендуемых дозах, могут быть подвержены более высокому риску развития сердечно-сосудистых осложнений, чем пациенты с нормальной функциональной активностью CYP2C19. Поскольку клопидогрел метаболизируется до активного метаболита отчасти с помощью CYP2C19, ожидается, что прием лекарственных средств, подавляющих активность данного фермента, приведет к снижению лекарственных концентраций активного метаболита клопидогрела. Клиническая значимость данного взаимодействия не изучена. Следует отказаться от одновременного применения сильных или умеренных ингибиторов CYP2C19. CYP2C8 субстраты Требуется соблюдать осторожность у пациентов, получающих одновременно с клопидогрелом лекарственные средства — субстраты изофермента CYP2C8. Аллергическая перекрестная реактивность Следует проверять наличие у пациента в анамнезе гиперчувствительности к другим тиенопиридинам например, тиклопидин, прасугрел , поскольку известны случаи развития аллергической перекрестной реактивности с тиенопиридинами. Пациенты с гиперчувствительностью к другим тиенопиридинам в анамнезе должны тщательно наблюдаться во время лечения на признаки гиперчувствительнрсти к клопидогрелу.
Тиенопиридины могут привести к развитию аллергических реакций различной степени тяжести, таких как сыпь, отек Квинке, или к гематологическим перекрестным реакциям, таким как тромбоцитопения и нейтропения. Нарушения функции почек Терапевтический опыт применения клопидогрела у пациентов с нарушенной функцией почек ограничен. Препарат следует применять таким пациентам с осторожностью. Нарушения функции печени Клопидогрел следует применять с осторожностью больным с умеренными нарушениями функции печени, у которых возможно возникновение геморрагического диатеза. Применение во время беременности и в период грудного вскармливания Беременность. Ввиду отсутствия адекватных клинических данных по безопасности, не рекомендуется принимать клопидогрел во время беременности. Грудное вскармливание. Неизвестно, проникает ли клопидогрел в грудное молоко человека. Исследования на животных доказали, что препарат проникает в грудное молоко.
В качестве меры предосторожности грудное вскармливание следует прекратить во время лечения клопидогрелом. Так как большинство лекарственных средств выделяются с грудным молоком, а также по причине возможности развития серьезных побочных реакций у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, решение об отмене препарата или прекращении грудного вскармливания следует принимать, учитывая необходимость терапии клопидогрелом кормящей матери. Репродуктивная функция. В исследованиях на животных не было выявлено влияния клопидогрела на репродуктивную функцию. Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами Клопидогрел не влияет или оказывает незначительное влияние на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Пероральные антикоагулянты: одновременное применение клопидогрела с пероральными антикоагулянтами не рекомендовано, так как это может увеличивать интенсивность кровотечений. Влияние клопидогрела на метаболизм некоторых лекарственных средств, например, фенитоин и толбутамид и тех НПВП, метаболизм которых происходит с помощью фермента Р450 2С9, маловероятно. Данные исследований указывают на то, что фенитоин и толбутамид, которые метаболизируются при помощи CYP2C9, могут безопасно применяться совместно с клопидогрелом. Ацетилсалициловая кислота: ацетилсалициловая кислота не изменяет ингибирующего эффекта клопидогрела на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, но клопидогрел усиливает действие ацетилсалициловой кислоты на коллаген-индуцированную агрегацию тромбоцитов.
Однако, одновременное применение 500 мг ацетилсалициловой кислоты два раза в сутки не вызывало достоверного увеличения времени кровотечения, удлиненного вследствие приема клопидогрела. Фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом и АСК возможно, и оно ведет к повышению Опасности кровотечения. Поэтому совместное применение этих препаратов требует осторожности см. Однако имеются данные о безопасном применении клопидогрела и ацетилсалициловой кислоты в течение до 1 года.
Пациентам с высоким риском инсульта или инфаркта, получающим терапию клопидогрелем, особенно рекомендуется избегать совместного применения омепразола. Риск развития кровотечения повышается, если клопидогрел применяют одновременно с другими антиагрегантами, НПВП, тромболитиками или антикоагулянтами, препаратами лука, чеснока, гинкго двулопастного, конского каштана, а также со средствами, которые могут обусловить развитие тромбоцитопении антинеопластические средства, антитимоцитарный глобулин, стронция-89 хлорид. Поскольку клопидогрел является ингибитором CYP 2C9, он может привести к повышению концентраций в плазме крови препаратов, которые метаболизируются с помощью этого фермента флувастатин, фенитоин, тамоксифен, толбутамид, торасемид, варфарин. Одновременный прием клопидогрела с варфарином не рекомендуется, поскольку такая комбинация повышает риск возникновения кровотечения.
Ацетилсалициловая кислота не изменяет ингибирующий эффект клопидогреля на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, однако препарат усиливает тормозящее действие ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, индуцированную коллагеном. Безопасность продолжительного одновременного приема ацетилсалициловой кислоты и клопидогреля не установлена. По данным клинических исследований, одновременное применение клопидогрела и гепарина не требует коррекции дозы последнего и не влияет на антиагрегантное действие, однако безопасность такой комбинации пока не установлена, поэтому одновременный прием этих препаратов требует осторожности. Безопасность применения клопидогрела в сочетании с тромболитиками не установлена, поэтому использование такой комбинации требует осторожности. Одновременный прием клопидогрела и напроксена обусловливал повышение частоты возникновения скрытых желудочно-кишечных кровотечений. В связи с отсутствием данных о взаимодействии препарата с другими НПВП неизвестно, повышается ли риск развития желудочно-кишечных кровотечений при приеме клопидогрела с другими препаратами этой группы, поэтому комбинированное применение клопидогреля с НПВП требует осторожности. При приеме клопидогрела с атенололом или нифедипином клинически значимого фармакодинамического взаимодействия не выявлено. Активность клопидогрела практически не изменяется при одновременном приеме с фенобарбиталом, циметидином или эстрогенами.
Фармакокинетика теофиллина или дигоксина не изменяется при одновременном приеме с клопидогрелом. Кардиолог — сайт о заболеваниях сердца и сосудов 2010 — 2024.
Клопидогрель и ингибиторы протонной помпы. Вопросы остаются
В состав препарата Клопидогрел входит клопидогрела гидросульфат предотвращает склеивание тромбоцитов, в результате которого может произойти закупоривание сосудов. За 1,5 года клопидогрел снизил риск сердечно-сосудистых осложнений на 12% в сравнении с аспирином. В последнее десятилетие клопидогрел стал одним из наиболее часто используемых врачами–кардиологами Зап. Активный метаболит клопидогрела ингибирует активность изофермента CYP2C9, в результате чего могут повышаться концентрации фенитоина, толбутамида и НПВП в плазме. Клопидогрел следует принимать внутрь, независимо от времени приёма пищи.
Клопидогрел-АКОС
Поэтому назначать клопидогрел при беременности можно только в случае крайней необходимости. При необходимости назначения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Данных о выделении клопидогрела и его метаболитов с грудным молоком у человека нет. Установлено, что клопидогрел и его метаболиты выделяются с грудным молоком. Дополнительные ограничения[ править править код ] С осторожностью назначают клопидогрел при повышенном риске кровотечений вследствие травмы, оперативных вмешательств, нарушениях системы гемостаза. При планируемых хирургических вмешательствах если антиагрегантное действие нежелательно курс лечения следует прекратить за 7 дней до операции.
С осторожностью назначают клопидогрел больным с тяжёлыми нарушениями функции печени, при которых возможно возникновение геморрагического диатеза, поскольку опыт применения препарата у таких пациентов ограничен. Больных следует предупредить о том, что поскольку остановка возникающего на фоне применения клопидогрел кровотечения требует большего времени, они должны сообщать врачу о каждом случае необычного кровотечения. Больные также должны информировать врача и стоматолога о приёме препарата, если им предстоят оперативные вмешательства или, если врач назначает новое для пациента лекарственное средство. Контроль лабораторных показателей[ править править код ] При появлении симптомов чрезмерной кровоточивости кровоточивость десен, меноррагии, гематурия показано исследование системы гемостаза время кровотечения, количество тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов. Рекомендуется регулярный контроль лабораторных показателей функции печени.
При тромбоэмболии и венозных тромбозах также могут назначить «Клексан». Препарат широко используется для восстановления в послеоперационный период, при любых заболеваниях, когда пациент вынужден постоянно лежать, вследствие чего у него начинаются проблемы с сердечно-сосудистой системой. Также он показан при ревматических осложнениях и после гемодиализа. Его можно кратковременно принимать при острых тромбофлебозах и тромбоэмболии легких. Длительно его принимают при хронических формах и частых рецидивах. Эффективен он и для профилактики, а также в постоперационный период после серьезных хирургических вмешательств. Показаниями для применения являются также инфаркты и постинфарктные состояния, эмболические инсульты, тромбоэмболические осложнения, тромбоз сосудов любого органа. При геморрагическом инсульте его применять категорически нельзя. Сюда же подходит аритмия, тахикардия, суправентрикулярная тахиаритмия.
Подобные препараты направлены на лечение сопутствующих заболеваний и возможных причин развития тромбоза - главной проблемы, которую призван решать «Клопидогрель». Аналоги его, типа "Серцевита" и подобных ему, в этом случае должны применяться в рамках системной терапии, но никак не единственной. Эффективен препарат при варикозе и предварикозном состоянии, отеках и болях. Он снижает риск приступов стенокардии, но для большего эффекта нужно подключать дополнительные препараты для комплексного лечения. Кроме того, используется «Римекор» при всех нарушениях и заболеваниях сердечно-сосудистой системы «Милдронат» больше применяется как дополнительное средство при системном лечении ишемии, атеросклероза, тромбоза центральной вены сетчатки, стенокардии. Эффективен он для больных дисгормональной кардиомиопатией, при нарушениях мозгового кровообращения — хронических либо острых. Он помогает укрепить защитные свойства организма, поэтому его могут назначить в постоперационный период. Преимущества и недостатки Существует несколько форм выпуска препарата «Клопидогрель»: таблетки и блистеры в баночках либо флаконах. Цена его будет низка относительно многих других своих аналогов.
Препарат выводится из организма на половину в течение достаточно длительного периода времени. Но его биодоступность ниже, чем у многих конкурентов. А также лечебный эффект наступает долго — в срок от недели до трех месяцев. Взаимодействие с другими препаратами Не рекомендуется применять «Клопидогрель» вместе с варфарином, так как это может спровоцировать сильное кровотечение. Уже было рассказано о комплексной терапии «Клопидрогелем» вкупе с ацетилсалициловой кислотой, хотя применяться она должна с большой осторожностью, и когда необходимость этого не вызывает у кардиолога сомнений. В любом случае, если вам назначили «Клопидогрель», показания к применению должны быть достаточно вескими. И тем более внимательно нужно отнестись к проведению системной терапии, когда для усиления эффекта или снижения возможных побочных действий назначают дополнительные препараты. Антикоагулянт «Гепарин» вполне подходит для совместного приема, причем дозировку не нужно снижать, увеличивать или как-либо еще корректировать. При этом фармакологическое действие «Клопидогреля» также не страдает.
Взаимодействия препарата Положительные и побочные эффекты клопидогреля усиливаются другими антикоагулянтами ацетилсалициловая кислота, гепарин, абциксимаб, эптифибатид, тирофибан. То же самое относится к анальгетикам: ибупрофен, напроксен, диклофенак, индометацин, мелоксикам, пироксикам, фенилбутазон, целекоксиб, парекоксиб и эторикоксиб. Лекарственные средства, которые влияют на метаболизм клопидогреля, могут снижать эффект от антикоагулянта. Эти лекарственные средства включают омез ингибитор желудочной кислоты , флуоксетин, моклобемид антидепрессанты , вориконазол антитромбоцитарно вещество , флуконазол от грибковых инфекций , тиклопидин, ципрофлоксацин и хлорамфеникол антибиотики , циметидин от изжоги и язвы желудка , карбамазепин при эпилепсии. Передозировка препаратом Передозировка клопидогрелем может привести к сильным кровотечениям. Поэтому с врачом следует всегда проконсультироваться, если есть подозрение на передозировку. В настоящее время не существует антидотов против действия клопидогреля.
Одним из вариантов лечения является введение тромбоцитов для восстановления свертывания крови. Возрастные ограничения для применения препарата Активное вещество клопидогрель не должно использоваться у детей и подростков, так как не имеет доказанную эффективность у данной возрастной группы. Беременность и лактация во время лечения препаратом Беременным и кормящим женщинам принимать активное вещество клопидогрель только после того, как врач тщательно взвесит преимущества и риски лечения. Беременность Клопидогрель: предупреждения и меры предосторожности О любом кровотечении, связанном с клопидогрелем, должно быть сообщено лечащему врачу. Срочно обратиться к специалисту, если обнаружены признаки повреждения печени, например: увеличение веса из-за абдоминального отека, зуд, тошнота, спутанность сознания или желтуха.
На разломе видно ядро белого или почти белого цвета. На поверхности таблеток допускается шероховатость пленочного покрытия.
Фармакотерапевтическая группа Антикоагулянты. Ингибиторы агрегации тромбоцитов исключая гепарин. Клопидогрел быстро метаболизируется в печени. Клопидогрел является предшественником действующего вещества. Его активный метаболит, тиольное производное, образуется путем окисления клопидогрела в 2-оксо-клопидогрел и последующего гидролиза. Окислительная ступень регулируется в первую очередь изоферментами цитохрома Р450 2В6 и 3А4, и в меньшей степени - 1А1, 1А2 и 1С19. Активный тиольный метаболит, быстро и необратимо связывается с тромбоцитарными рецепторами, подавляя таким образом агрегацию тромбоцитов.
Этот метаболит в плазме не обнаруживается. Кинетика основного метаболита показала линейную зависимость повышение концентрации в плазме в зависимости от дозы в пределах доз от 50 до 150 мг клопидогрела. Время полувыведения главного циркулирующего метаболита составляет 8 часов после однократного и повторного приема.
Please wait while your request is being verified...
С лекарственными средствам являющимися субстратами изофермента CYP2C8: было показано, что клопидогрел увеличивал системную экспозицию репаглинида у здоровых добровольцев. Способ применения клопидогрела и дозы. Клопидогрел принимается внутрь вне зависимости от приема пищи. Взрослым и пожилым людям клопидогрел следует принимать внутрь по 75 мг один раз в сутки, независимо от приема пищи.
Клопидогрел - аналоги и заменители
Клопидогрел принимают вне зависимости от приёма пищи. Клопидогрел-СЗ следует принимать внутрь, независимо от приема пищи. Клопидогреля бисульфат (международное название Clopidogrel на латыни) — действующее вещество лекарства, которое благодаря своему механизму действия оказывает терапевтическое действие препарата. При одновременном применении клопидогрела и лекарственных средств, применение которых связано с риском развития кровотечения (варфарин, блокаторы IIb/IIIa-рецепторов, ацетилсалициловая кислота, гепарин, фибрин-специфические или.