Российские ученые Северо-Кавказского федерального университета (СКФУ) разработали новый способ получения антибиотиков хинолонового ряда, группы препаратов, которые проявляют бактерицидное действие. Предложен способ одновременного определения 6 антибиотиков хинолонового ряда и хлорамфеникола в пищевых продуктах методом ВЭЖХ с диодноматричным детектированием: энофлоксацина, данофлоксацина, ломефлоксацина, энрофлоксацина, дифлоксацина.
Проекты по теме:
- В колбасных изделиях обнаружены остаточные количества антибиотиков группы хинолонов
- Хинолоновые антибиотики как причина визуального снега. Форум
- EMA инициирует запрет фторхинолонов
- Форма поиска
- Перечень фторхинолонов антибиотиков широкого спектра действия
- Общая характеристика
Ученые СКФУ упростили получение антибиотиков и открыли новые перспективы для лечения инфекций
Это высокоактивные синтетические химиотерапевтические средства широкого спектра действия, характеризующиеся хорошими фармакокинетическими свойствами, высокой степенью проникновения в ткани и клетки, включая клетки макроорганизма и бактериальные клетки. Нефторированные препараты класса хинолонов налидиксовая кислота, пипемидиевая кислота, оксолиниевая кислота применяются в клинике с начала 60-х годов. Эти препараты имеют ограниченный спектр действия преимущественно в отношении Enterobacteriaceae и невысокую биодоступность, применяются в основном при лечении неосложненных инфекций мочевыводящих путей и некоторых кишечных инфекций. Принципиально новые соединения удалось получить путем введения атома фтора в 6-е положение молекулы хинолина. Наличие атома фтора одного или нескольких и различных групп в разных позициях определяет особенности антибактериальной активности и фармакокинетических свойств препаратов. Препараты группы фторхинолонов внедрены в клиническую практику в начале 80-х годов, и сегодня они занимают одно из ведущих мест в химиотерапии различных бактериальных инфекций. Некоторые свойства фторхинолонов позволяют им прочно занимать ведущие позиции в арсенале современных антибактериальных средств.
Антибактериальная активность Фторхинолоны — препараты широкого спектра действия с преимущественной активностью в отношении грамотрицательных и грамположительных аэробных бактерий, а также хламидий и микоплазм. Наиболее выраженной активностью фторхинолоны обладают в отношении грамотрицательных бактерий, главным образом семейства Enterobacteriaceae Escherichia coli, Proteus spp. Очень высокой чувствительностью к фторхинолонам обладают N. Препараты оказывают выраженное действие и на другие грамотрицательные бактерии C. В отношении грамотрицательных бактерий наибольшей активностью обладают ципрофлоксацин и офлоксацин [2]. Активность фторхинолонов в отношении грамположительных бактерий менее выражена, чем в отношении грамотрицательных.
Стрептококки и пневмококки менее чувствительны к фторхинолонам, чем стафилококки [3]. В последние годы синтезированы новые препараты группы фторхинолонов, проявляющие более высокую активность в отношении грамположительных бактерий, прежде всего пневмококков, что позволило их выделить в отдельную подгруппу и характеризовать как препараты 2-го поколения или новые фторхинолоны табл. Их часто характеризуют также как «респираторные» или «антипневмококковые», хотя эти определения не совсем точно отражают их особенности антимикробного спектра в области клинического применения. Отметим, что активность новых фторхинолонов не различается в отношении пенициллиночувствительных и пенициллинрезистентных штаммов пневмококка. Новые фторхинолоны также превосходят ранние по активности в отношении других стрептококков, стафилококков, энтерококков. Некоторые препараты 2-го поколения фторхинолонов моксифлоксацин, гемифлоксацин проявляют также активность в отношении метициллинрезистентных штаммов стафилококков.
Все фторхинолоны обладают активностью в отношении хламидий и микоплазм, причем препараты 1-го поколения — умеренной, препараты 2-го поколения — высокой. Анаэробные бактерии устойчивы или умеренно чувствительны к ранним фторхинолонам, поэтому при лечении больных со смешанной аэробной и анаэробной инфекцией например, интраабдоминальная и гинекологическая инфекции фторхинолоны целесообразно сочетать с метронидазолом или линкозамидами. Некоторые новые фторхинолоны тровафлоксацин, моксифлоксацин и др. Области клинического применения фторхинолонов Фторхинолоны с успехом применяются при лечении различных инфекций. В многочисленных контролируемых исследованиях показана высокая клиническая эффективность фторхинолонов при инфекциях практически любой локализации как внебольничных, так и госпитальных [4]. Препараты 1-го поколения главным образом следует применять при госпитальных инфекциях табл.
Их значение при внебольничных инфекциях дыхательных путей ограничено из-за невысокой активности в отношении наиболее частого возбудителя — S. Наиболее хорошо изученными препаратами являются ципрофлоксацин, офлоксацин и пефлоксацин.
Кроме того, они обладают широким спектром биологической активности. Источник фото: Фото редакции Ученым СКФУ удалось упростить процесс получения производных хинолоновых веществ из доступных веществ. Кроме того, это открывает новые возможности для поиска и разработки новых антибиотиков. В настоящее время ученые работают над модификацией этого подхода и проведением биологических испытаний полученных веществ.
Хинолоны — группа антимикробных препаратов, которая по механизму действия принципиально отличается от других, что обеспечивает активность препаратов в отношении устойчивых, в том числе полирезистентных штаммов микроорганизмов. Хинолоны часто используются в животноводстве, в том числе для лечения кишечных инфекций, дизентерии, гастроэнтерита, сепсиса, инфекционных болезней мочеполовых путей и других болезней. Кроме того, хинолоны косвенно являются стимуляторами роста животных.
Из-за этого многие антибиотики перестают эффективно лечить заболевания. Эта проблема названа ВОЗ одной из десяти глобальных угроз здоровью населения всего мира. Специалисты Северо-Кавказского федерального университета СКФУ , решая задачи производства востребованных препаратов, разработали иной способ получения антибиотиков хинолонового ряда, чем тот, который использовался прежде. Лекарства класса хинолонов применяются для лечения различных заболеваний, но их принцип действия отличаются от других апротивомикробных средств. Хинолоны оказывают бактерицидный эффект, подавляя два важных фермента микробной клетки и нарушая синтез ДНК.
Ученые СКФУ создали инновационный метод для производства антибактериальных лекарственных препаратов
Ученые СКФУ разработали новый алгоритм получения антибиотиков хинолонового ряда — группы антимикробных препаратов, оказывающих бактерицидное действие. Российские химики предложили более простой, по сути, одностадийный способ получения производных хинолонов из коммерчески доступных веществ. Результаты исследования опубликованы в журнале Synthesis. Противомикробные препараты — антибиотики — представляют собой лекарственные средства, применяемые для профилактики и лечения инфекций у людей, животных и растений.
Высокая бактерицидная активность фторхинолонов позволила разработать для многих из них лекарственные формы для местного применения в виде глазных и ушных капель. Фармакокинетика[ править править код ] Фторхинолоны быстро и хорошо всасываются в ЖКТ.
Максимальные концентрации в крови достигаются в среднем через 1—3 ч после приема внутрь. Они мало связываются с белками плазмы крови и сравнительно легко проникают во все органы и ткани, создавая в них высокие концентрации [3] ; проникают внутрь клеток организма, воздействуя на внутриклеточные бактерии хламидии , микобактерии , и т. Фторхинолоны проходят гематоплацентарный барьер , а также в небольших количествах проникают в грудное молоко , поэтому их не назначают беременным и кормящим женщинам.
Бактериальные инфекции у пациентов с муковисцидозом. Туберкулез ципрофлоксацин, офлоксацин и ломефлоксацин в комбинированной терапии при лекарственноустойчивом туберкулезе.
Норфлоксацин, с учетом особенностей фармакокинетики, применяется только при кишечных инфекциях, инфекциях МВП и простатите. Противопоказания Аллергическая реакция на препараты группы хинолонов. Дополнительно для хинолонов I поколения Тяжелые нарушения функции печени и почек. Тяжелый церебральный атеросклероз. Предупреждения Аллергия.
Перекрестная ко всем препаратам группы хинолонов. Достоверных клинических данных о токсическом действии хинолонов на плод нет. Имеются единичные сообщения о гидроцефалии, повышении внутричерепного давления и выбухании родничка у новорожденных, матери которых во время беременности принимали налидиксовую кислоту. В связи с развитием в эксперименте артропатий у неполовозрелых животных применение всех хинолонов при беременности не рекомендуется. Кормление грудью.
Хинолоны в небольших количествах проникают в грудное молоко. Есть сообщения о гемолитической анемии у новорожденных, матери которых принимали налидиксовую кислоту в период кормления грудью. В эксперименте хинолоны вызывали артропатии у неполовозрелых животных, поэтому при назначении их кормящим матерям рекомендуется перевести ребенка на искусственное вскармливание. Фторхинолоны не рекомендуется назначать детям и подросткам. Однако имеющийся клинический опыт и специальные исследования применения фторхинолонов в педиатрии не подтвердили риск повреждения костно-суставной системы, в связи с чем допускается назначение фторхинолонов детям по жизненным показаниям обострение инфекции при муковисцидозе; тяжелые инфекции различной локализации, вызванные полирезистентными штаммами бактерий; инфекции при нейтропении.
У пожилых людей увеличивается риск разрыва сухожилий при применении фторхинолонов, особенно в сочетании с глюкокортикоидами. Заболевания ЦНС. Хинолоны оказывают возбуждающее действие на ЦНС, поэтому их не рекомендуют применять пациентам с судорожным синдромом в анамнезе. Риск развития судорог повышается у больных с нарушениями мозгового кровообращения, эпилепсией и паркинсонизмом. При использовании налидиксовой кислоты возможно повышение внутричерепного давления.
Нарушения функции почек и печени. Хинолоны I поколения нельзя применять при почечной и печеночной недостаточности, так как вследствие кумуляции препаратов и их метаболитов повышается риск токсических эффектов. Дозы фторхинолонов при тяжелой почечной недостаточности подлежат коррекции. Острая порфирия. Хинолоны не следует применять пациентам с острой порфирией, так как в эксперименте на животных они оказывают порфириногенный эффект.
Лекарственные взаимодействия При одновременном применении с антацидами и другими препаратами, содержащими ионы магния, цинка, железа, висмута, может снижаться биодоступность хинолонов вследствие образования невсасывающихся хелатных комплексов. Пипемидовая кислота, ципрофлоксацин, норфлоксацин и пефлоксацин могут замедлять элиминацию метилксантинов теофиллин, кофеин и повышать риск их токсических эффектов. Риск нейротоксических эффектов хинолонов повышается при совместном применении с НПВС, производными нитроимидазола и метилксантинами. Хинолоны проявляют антагонизм с производными нитрофурана, поэтому следует избегать комбинаций этих препаратов. Хинолоны I поколения, ципрофлоксацин и норфлоксацин могут нарушать метаболизм непрямых антикоагулянтов в печени, что приводит к увеличению протромбинового времени и риску кровотечений.
При одновременном применении может понадобиться коррекция дозы антикоагулянта. Следует с осторожностью назначать фторхинолоны одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT, так как увеличивается риск развития сердечных аритмий. При одновременном применении с глюкокортикоидами повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей. При использовании ципрофлоксацина, норфлоксацина и пефлоксацина совместно с препаратами, ощелачивающими мочу ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат , увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов. При одновременном применении с азлоциллином и циметидином в связи с понижением канальцевой секреции замедляется элиминация фторхинолонов и повышаются их концентрации в крови.
Информация для пациентов Препараты хинолонов при приеме внутрь следует запивать полным стаканом воды. Принимать не менее чем за 2 ч до или через 6 ч после приема антацидов и препаратов железа, цинка, висмута. Строго соблюдать режим и схемы лечения в течение всего курса терапии, не пропускать дозу и принимать ее через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозу. Выдерживать длительность терапии.
Не использовать препараты с истекшим сроком годности. Не подвергаться прямому воздействию солнечных и ультрафиолетовых лучей во время применения препаратов и в течение не менее 3 дней после окончания лечения. Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются новые симптомы. При появлении боли в сухожилиях следует обеспечить покой пораженному суставу и обратиться к врачу.
Прототипным соединением всей группы является хлорохин. Первым представителем этой группы, внедренным в медицинскую практику в качестве антибактериального препарата в 1962 г. Спектр действия налидиксовой кислоты ограничивается некоторыми грамотрицательными микроорганизмами, а область клинического применения — инфекциями мочевыводящих путей. Родословное дерево хинолонов. Черным цветом выделены препараты, отозванные из медицинской практики. Толчком к интенсивному развитию всей группы послужило введение атома фтора в 6—е положение молекулы хинолонов. Первым клинически доступным фторированным препаратом явился норфлоксацин. Некоторые этапы развития фторхинолонов представляются весьма драматичным. Ряд препаратов, прошедших клинические испытания и допущенных к медицинскому применению, были отозваны из—за обнаружения серьезных побочных эффектов тосуфлоксацин, тровафлоксацин, грепафлоксацин. Разработка некоторых препаратов была прекращена на различных стадиях доклинического и клинического изучения в качестве примера можно привести один из наиболее интересных по своим микробиологическим свойствам препарат клинафлоксацин. Несмотря на то, что в течение многих лет наличие атома фтора считалось обязательным условием проявления высокой антибактериальной активности, в последние годы появились активные соединения, не содержащие фтор в 6 положении десфторхинолоны. Один из представителей этой группы гареноксацин находится на завершающих стадиях клинических испытаний. Изложение основных свойств фторхинолонов несколько затрудняется отсутствием их общепринятой классификации. Предлагаемое некоторыми авторами разделение хинолонов на несколько поколений представляется недостаточно обоснованным, и не нашло общего признания. Чаще всего для группы препаратов, вошедших в практику после 1997 начиная с левофлоксацина применяют термин «антипневмококковые» фторхинолоны. Зарегистрированные в Российской Федерации хинолоновые препараты приведены в таблице 1. Имеются определенные перспективы регистрации в обозримом будущем в РФ гатифлоксацина и гемифлоксацина. Механизм действия хинолонов и резистентности микроорганизмов. Мишенью действия хинолонов являются бактериальные топоизомеразы — топоизомераза IV и ДНК—гираза, ферменты, осуществляющие изменение пространственной конфигурации молекулы ДНК на различных этапах ее репликации. Каждый из ферментов состоит из четырех субъединиц. Гены обоих ферментов локализованы на бактериальной хромосоме. Топоизомераза IV осуществляет разрезание на отдельные хромосомы формирующуюся в ходе репликации линейную молекулу ДНК. Одна из основных функций ДНК—гиразы заключается в снятии напряжения, возникающего впереди репликационной вилки в результате расплетения двойной спирали ДНК в ходе репликации. В присутствии АТФ ДНК—гираза осуществляет разрыв двухцепочечной молекулы ДНК, пропускает через образовавшийся промежуток двойную спираль и вновь сшивает разделенные нити. Таким образом, в молекулу ДНК вводится виток отрицательной суперспирализации и снимается топологическое напряжение, возникающее впереди движущейся репликационной вилки. Модель действия хинолонов на примере связывания ципрофлоксацина с комплексом ДНК—гираза — ДНК приведена на рисунке 2 [1]. Хинолоны, обладая низкой аффинностью к свободным молекулам топоизомеразы или ДНК, проявляют высокое сродство к комплексу ДНК—фермент. Участок связывания хинолонов с комплексом ДНК — фермент получил название «хинолоновый кармана». Необходимо вновь подчеркнуть, что в формировании «хинолонового кармана» принимают участие все субъединицы фермента молекула ДНК. После попадания хинолона в карман продвижение ДНК—гиразы вдоль молекулы останавливается, а затем останавливается и продвижение репликационной вилки. В результате происходит остановка всего процесса репликации. Кроме остановки процесса репликации в силу не совсем ясного механизма происходит образование разрывов двухцепочечной молекулы ДНК, с образованием разрывов связывают летальный эффект хинолонов. Модель хинолонового кармана [1]. А Взаимодействие хинолонов с молекулой ДНК, находящейся в активном центре фермента. Участки разрыва двойной спирали отмечены стрелками. Препарат представлен в виде серых прямоугольников. Предполагаемые варианты: А i - встраивание молекулы хинолона между нуклеотидами; А ii - вытеснение цитозина. В Хинолоновый карман в молекуле ДНК-гиразы. Выделены аминокислотные остатки в субъединицах А и В, критичные для взаимодействия с молекулой хинолона Основным механизмом устойчивости к хинолонам является снижение аффинности препаратов к комплексу ДНК—фермент. Снижение аффинности происходит в результате спонтанных мутаций, приводящих к аминокислотным заменам в полипептидных цепях ДНК—гиразы или топоизомеразы IV. Для снижения аффинности к хинолонам значение имеют лишь мутации, возникающие на участках полипептидных цепей, входящих в состав хинолонового кармана. Участки получили название «область, детерминирующая устойчивость к хинолонам». Размер этой области у субъединицы А ДНК—гиразы кишечной палочки составляет около 40 аминокислот. При этом замены некоторых аминокислот приводят к наиболее выраженному снижению аффинности и, соответственно, к максимальному снижению чувствительности. Так у кишечной палочки замена серина в 83—м положении является наиболее частой мутацией, приводящей к формированию устойчивости. Частота мутаций, скорее всего не зависит от воздействия фторхинолонов и составляет 10—6—10—10. На фоне воздействия фторхинолонов in vitro или in vivo происходит лишь селекция устойчивых микроорганизмов в результате подавления размножения чувствительных. Вполне очевидно, что выживание мутантных штаммов возможно лишь в том случае, если уровень приобретенной резистентности окажется выше той концентрации препарата, на фоне которой велась селекция. Соответственно, чем выше концентрация препарата, при которой ведется селекция тем менее вероятно формирование устойчивости. При определенных концентрациях хинолонов селекции устойчивых мутантов вообще не происходит. Такие концентрации получили название «концентрации, предотвращающие мутации» mutation prevention concentration — MПК. Поскольку топоизомеразы выполняют различные функции, то для подавления жизнедеятельности микробной клетки достаточно ингибировать активность только одного фермента, активность второго может сохраняться. Эта особенность объясняет тот факт, что для всех хинолоновых препаратов можно выделить первичную и вторичную мишень действия. Первичной мишенью является тот фермент, к которому данный хинолон проявляет наибольшее сродство. У грамотрицательных бактерий наибольшее сродство хинолоны проявляют к ДНК—гиразе, благодаря чему именно этот фермент является первичной мишенью их действия. У грамположительных ситуация менее однозначная из—за существенных противоречий между результатами, получаемыми биохимическими и генетическими методами. При использовании биохимических методов оказывается, что у S. По данным, полученным с помощью генетических методов, у спарфлоксацина моксифлоксацина и гатифлоксацина первичной мишенью является ДНК гираза. Гемифлоксацин, ситафлоксацин и клинафлоксацин вероятно, обладают приблизительно одинаковым сродством к обоим ферментам [2—11]. В связи с наличием у хинолонов двух мишеней действия устойчивость к ним формируется ступенеобразно. После возникновения и селекции мутаций в генах фермента, являющегося первичной мишенью антибактериальный эффект проявляется за счет подавления активности фермента, являющегося вторичной мишенью. Если воздействие хинолонов на микроорганизм продолжается, то возможно возникновение и селекция мутаций во вторичной мишени и, как следствие, дальнейшее повышение МПК. У штаммов микроорганизмов с высоким уровнем устойчивости обычно обнаруживают несколько мутаций в генах обеих топоизомераз. Считается, что фторхинолоны, обладающие приблизительно одинаковым сродством к обеим топоизомеразам, в наименьшей степени способствуют селекции устойчивости. Это связано с тем, что для формирования устойчивого штамма мутации должны произойти одновременно в генах обоих ферментов, вероятность же двойных мутаций существенно ниже, чем одиночных. Устойчивость к фторхинолонам может быть также связанная с активным выведением этих препаратов.
В России представили новый способ поиска антибиотиков
| Ученые СКФУ упростили процесс получения антибиотиков хинолонового ряда | Фторхинолоны — в широком смысле группа химических веществ, в узком — лекарственных веществ, обладающих выраженной противомикробной активностью in vitro и in vivo. |
| Фторхинолоны: 20 лет в клинической практике. Значение в терапии урогенитальных инфекций | Роль хинолонов в антибактериальной зм действия, устойчивость микроорганизмов, фармакокинетика и переносимость. |
| Фторхинолоны. Перечень препаратов, классификация по поколениям, механизм действия, противопоказания | Настоящее исследование заключалось в проведении систематического обзора и мета-анализа данных по применению хинолонов, фторхинолов, и в частности ципрофлоксацина в первом триместре беременности с увеличением частоты возникновения врожденных пороков. |
| В России представили новый способ поиска антибиотиков | Европейское агентство лекарственных средств (European Medicines Agency, EMA) рекомендует полностью отказаться или ограничить применение антибиотиков из групп фторхинолонов и хинолонов из-за сильных побочных эффектов, вызываемых данными препаратами. |
Место фторхинолонов в лечении бактериальных инфекций
Ученые из Северо-Кавказского федерального университета (СКФУ) достигли прорыва в области медицинской химии, разработав новаторский метод синтеза антибиотиков хинолонового ряда. Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) опубликовало результаты анализа, о побочных реакциях, возникающих при приеме хинолоновых и фторхинолоновых антибиотиков, выпускаемых в пероральной, инъекционной или ингаляционной лекарственных формах. описание, классификация, поколения. Препараты группы хинолонов впервые начали использоваться в клинической практике в начале 60-х годов.
Группа фторхинолонов. Объясняем, предупреждаем, советуем
| Обнаружение хинолонов в мясе птицы – результат неправильного применения антибиотиков | Предложен способ одновременного определения 6 антибиотиков хинолонового ряда и хлорамфеникола в пищевых продуктах методом ВЭЖХ с диодноматричным детектированием: энофлоксацина, данофлоксацина, ломефлоксацина, энрофлоксацина, дифлоксацина. |
| Место фторхинолонов в лечении бактериальных инфекций | Приводятся классификация, механизм действия, сравнительная характеристика фармакокинетики и фармакодинамики препаратов нефторированных и фторированных хинолонов разных поколений. |
| FDA одобрило новый антибиотик против инфекции мочеполовых путей | Антибиотики хинолонового ряда: у пациентов, получающих совместное лечение НПВП и антибиотиками хинолонового ряда, возможно увеличение риска возникновения судорог. Специальные предупреждения. Почечная недостаточность. |
| Фторхинолоны . Азбука антибиотикотерапии. Видаль справочник лекарственных препаратов | Остаточные количества антибиотиков группы хинолонов, кокцидиостатиков обнаружили эксперты ФГБУ «Краснодарская МВЛ» в молочной и мясной продукции. |
| PRAC рекомендует ограничить использование фторхинолонов и других хинолоновых антибиотиков | Специалистами отдела химических и токсикологических исследований в пробах мясных колбасных изделий методом жидкостной хромато-масс-спектрометрии (ВЭЖХ-МС/МС) обнаружены антибиотики группы хинолонов – энрофлоксацин. |
Фторхинолоновые и хинолоновые антибиотики: PRAC рекомендует ограничить их применение
Ученые СКФУ нашли более простой подход к синтезу нужных для создания антибиотика веществ, сократив до одной число стадий получения производных хинолонов. Японская Astellas решила прекратить производство антибиотика вильпрафен в России. Фармкомпания Astellas решила вывести антибиотик вильпрафен с российского рынка. В Минздраве предлагают заменять его азитромицином, но к последнему у пациентов может быть. Антибиотики хинолонового ряда являются эффективными противомикробными препаратами, которые обладают бактерицидным действием. Кроме того, они обладают широким спектром биологической активности, что делает их ценными в лечении различных заболеваний.
Антибиотики группы хинолонов. Антибиотики фторхинолоны: названия препаратов, сферы применения
Озеноксацин (ozenoxacin) относится к новому поколению антибиотиков хинолонового ряда, не содержащих фтор. Механизм действия вовлекает подавление ферментов, отвечающих за репликацию бактериальной ДНК, — ДНК-гиразы A и топоизомеразы IV. личием активности только в отношении грамотрицательных бактерий. После по- первых. Остаточные количества антибиотиков группы хинолонов обнаружили специалисты Брянской испытательной лаборатории ФГБУ «ВНИИЗЖ» в пищевых продуктах. Применение антибиотиков в животноводстве и ветеринарии является распространенной практикой. Перечень самых распрастраненных антибиотиков 1 поколение хинолонов называют нефторированными хинолонами. Оно состоит из оксолиновой, налидиксовой и пипемидовой кислот. С появлением пенициллина и других антибиотиков, а в последнее время фторхинолонов, их использование сократилось, однако значения препараты этой группы не потеряли и в ряде случаев успешно назначаются при инфекционных заболеваниях.
Ученые СКФУ создали инновационный метод для производства антибактериальных лекарственных препаратов
Эти результаты привели к разработке нескольких альтернативных гипотез, предполагавших что комбинация четырех хинолоновых производных способствует образованию прочного комплекса, препятствуя дальнейшему размножению бактерии. Наиболее часто мутация заключается во введении объемных заместителей в связывающий активный центр. Источник: Nature Structural and Molecular Biology, 2009.
Согласно рекомендациям PRAC, фторхинолоновые антибиотики не должны использоваться: - для лечения инфекционных заболеваний, которые не являются тяжелыми, и пациенты могут выздороветь без использования антибактериальной терапии например, инфекции горла ; - для предотвращения диареи путешественника или рецидивов инфекций нижних отделов мочевыводящих путей; - для лечения пациентов, у которых ранее уже развивались серьезные побочные эффекты при приеме фторхинолоновых и хинолоновых антибиотиков; - для лечения умеренных или умеренно-тяжелых инфекций, если можно использовать другие антибактериальные препараты. Фторхинолоновые антибиотики следует использовать с особой осторожностью, особенно у пожилых людей, пациентов с заболеваниями почек, пациентов после трансплантации органов, у пациентов, принимающих системные кортикостероиды. Эти больные подвергаются более высокому риску повреждения сухожилий, вызванного приемом фторхинолонов и хинолоновых антибиотиков.
Назначается для лечения болезней мочеполовой системы, для местного применения при лечении заболеваний в офтальмологии и др. Имеет малую активность в борьбе с пневмококками, микоплазмами и хламидиями. Норфлоксацин Норбактин, Нормакс, Норфлогексал применятся при лечении болезней в офтольмологии, урологии, гинекологии и др. Эти антибиотики имеют такой же большой спектр влияния, как фторхинолоны предыдущего поколения, а также превосходят оных в борьбе с пневмококками, хламидиями, микоплазмами и другими возбудителями респираторных инфекций.
Благодаря этому 3 поколение препаратов фторхинолонового ряда часто используется для лечения болезней дыхательной системы. Названия препаратов, имеющих в составе фторхинолоны 3 поколения Левофлоксацин Флорацид, Левостар, Леволет Р в 2 раза сильнее действует в отношении бактерий, чем его предшественник 2 поколения офлоксацин. Применяется при лечении инфекций нижней дыхательной системы и Лор-органов отит, синусит. Назначается при болезнях мочеполового тракта, хроническом простатите, заболеваниях, передающихся половым путем, при лечении острого пиелонефрита.
В виде капель данный антибиотик используют в офтольмологии при глазных инфекциях. Лучше переносится, чем антибиотик 2 поколения офлоксацин. Спарфлоксацин Спарфло, Спарбакт по широте спектра активности этот антибиотик ближе всего к Левофлоксацину. Имеет высокую эффективность в борьбе с микобактериями.
Длительность действия выше, чем у других фторхинолонов. Используется для борьбы с бактериями в придаточных пазухах носа, среднем ухе. При лечении болезней почек, половой системы, бактериальном поражении кожи и мягких тканей, инфекций ЖКТ, костей, суставов и др. Гатифлоксацин Зимар, Гатиспан, Зарквин.
В легочной ткани, среднем ухе, оболочке бронхов, сперме, слизистой придаточных пазух, яичниках фиксируются довольно большие концентрации. Назначается для лечения болезней Лор-органов, заболеваний, передающихся половым путем, болезней кожи и суставов. Препарат используют для лечения бронхитов, пневмонии, кистозного фиброза, бактериальных конъюнктивитов и других болезней, вызванных чувствительными к антибиотику бактериями.
Кроме того, хинолоны косвенно являются стимуляторами роста животных.
При нарушении режима профилактики и лечения животных, а также в результате несоблюдения времени выдержки перед забоем остатки хинолонов могут попадать в пищевые продукты животного происхождения. Длительное использование в пищу продуктов, содержащих остаточные количества хинолонов, может вызвать неблагоприятные для здоровья человека последствия — миалгии, артралгии, разрывы сухожилий, аллергические реакции, судороги, тремор, нарушение зрения. На сегодняшний день есть необходимость обязательного контроля за остаточным содержанием хинолонов в продукции животноводства.
Список антибиотиков широкого спектра действия нового поколения и их применение
Японский фармпроизводитель Astellas прекратил выпуск антибиотика вильпрафен. Об этом «Коммерсанту» сообщили в пресс-службе компании. Роль хинолонов в антибактериальной зм действия, устойчивость микроорганизмов, фармакокинетика и переносимость. Антибиотики хинолонового ряда: у пациентов, получающих совместное лечение НПВП и антибиотиками хинолонового ряда, возможно увеличение риска возникновения судорог. Специальные предупреждения. Почечная недостаточность. Почти все используемые хинолоновые антибиотики представляют собой фторхинолоны, которые содержат атом фтора в своей химической структуре и эффективны как против грамотрицательных, так и грамположительных бактерий.