селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, ключевого фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглютарил-КоА в мевалонат.
Аторвастатин Белмед : инструкция по применению
| Вы точно человек? | Описание лекарственного препарата Аторвастатин (Atorvastatin). |
| бФПТЧБУФБФЙО-OBL — ЙОУФТХЛГЙС РП РТЙНЕОЕОЙА, ПРЙУБОЙЕ, ЧПРТПУЩ РП РТЕРБТБФХ | Аторвастатин уменьшает образование ХС-ЛПНП и число частиц ЛПНП, вызывает выраженное и стойкое повышение активности. |
Аторвастатин: инструкция по применению
Аторвастатин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4 с образованием ряда веществ, которые являются ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Аторвастатин подавляет синтез изопреноидов, являющихся факторами роста внутренней оболочки сосудов. Читайте инструкцию по применению препарата Аторвастатин-Алси Таблетки покрытые оболочкой 40 мг 30 шт на сайте интернет-аптеки «Горздрав»: состав. Как и прочие статины, аторвастатин значительно снижает количество ЛПНП, а потому существенно замедляет рост бляшки.
Отменена государственная регистрация «Аторвастатина» и ещё четырёх препаратов (таблица)
Аторвастатин снижает вязкость плазмы крови и активность некоторых факторов свертывания и агрегации тромбоцитов. Благодаря этому он улучшает гемодинамику и нормализует состояние свертывающей системы. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы также оказывают действие на метаболизм макрофагов, блокируют их активацию и предупреждают разрыв атеросклеротической бляшки. У пациентов с различными исходными концентрациями ХС-ЛПНП Аторвастатин- СЗ вызывает снижение риска ишемических осложнений и смертности у пациентов с инфарктом миокарда без зубца Q и нестабильной стенокардией, также как у мужчин и женщин, и у пациентов в возрасте моложе и старше 65 лет.
Снижение концентрации в плазме крови ХС-ЛПНП лучше коррелирует с дозой препарата, чем с его концентрацией в плазме крови. Дозу подбирают с учетом терапевтического эффекта. Терапевтический эффект достигается через 2 недели после начала терапии, достигает максимума через 4 недели и сохраняется в течение всего периода терапии.
Аторвастатин быстро всасывается после приема внутрь: время достижения его максимальной концентрации ТСтах в плазме крови составляет 1-2 часа. Степень всасывания и концентрация в плазме крови повышаются пропорционально дозе. Средний объем распределения аторвастатина составляет около 381 л.
Аторвастатин в значительной степени метаболизируется с образованием орто- и парагидроксилированных производных и различных продуктов бета-окисления. Invitro opто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА- редуктазу, сопоставимое с таковым аторвастатина. Результаты исследований invitro дают основания предположить, что изофермент СYРЗА4 печени играет важную роль в метаболизме аторвастатина.
В пользу этого факта свидетельствует повышение концентрации препарата в плазме крови при одновременном приеме эритромицина, который является ингибитором этого изофермента. Исследования invitro также показали, что аторвастатин является слабым ингибитором изофермента СYР3А4. Аторвастатин не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию в плазме крови терфенадина, который метаболизируется, главным образом, изоферментом СYРЗА4, поэтому его существенное влияние на фармакокинетику других субстратов изофермента СYРЗА4 маловероятно.
Особые группы пациентов. Различий в эффективности и безопасности препарата, или достижении целей гиполипидемической терапии у пожилых пациентов по сравнению с общей популяцией не выявлено. Исследования фармакокинетики препарата у детей не проводились.
Нарушение функции почек не влияет на концентрацию аторвастатина в плазме крови или его воздействие на показатели липидного обмена, в связи с этим изменение дозы у пациентов с нарушением функции почек не требуется. Аторвастатин не выводится в ходе гемодиализа вследствие интенсивного связывания с белками плазмы крови. Исследований применения аторвастатина у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности не проводилось.
Концентрация препарата значительно повышается максимальная концентрация примерно в 16 раз, AUC примерно в 11 раз у пациентов с алкогольным циррозом печени стадия В по шкале Чайлд-Пью. Побочное действие Со стороны нервной системы. Часто: головная боль, бессонница, головокружение, парестезия, астенический синдром; нечасто: периферическая нейропатия, амнезия, гипестезия, «кошмарные» сновидения.
Со стороны органов чувств. Нечасто: шум в ушах; редко: назофарингит, носовое кровотечение. Со стороны сердечно-сосудистой системы.
Сердцебиение, симптомы вазодилатации, мигрень, постуральная гипотензия, повышение АД, флебит, аритмия. Со стороны системы кроветворения. Нечасто: тромбопитопения; Со стороны дыхательной системы: часто: боль в груди.
Со стороны пищеварительной системы. Часто: запор, диспепсия, тошнота, диарея, метеоризм вздутие живота , боль в животе; нечасто: нарушение вкусового восприятия, рвота, панкреатит, отрыжка; редко: гепатит, холестатическая желтуха; очень редко: печеночная недостаточность. Со стороны опорно-двигательного аппарата.
Часто: миалгия, артралгия, боль в спине, припухлость суставов; нечасто: миопатия, судороги мышц; редко: миозит, рабдомиолиз, тендопатия в некоторых случаях с разрывом сухожилий. Со стороны мочеполовой системы. Часто: инфекции мочевыводящих путей; нечасто: снижение потенции, вторичная почечная недостаточность.
Со стороны кожных покровов. Часто: кожная сыпь, кожный зуд; нечасто: крапивница, алопеция; очень редко: ангионевротический отек, алопеция, буллезная сыпь, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Результаты терапии сходны у пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемией, в том числе, у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. У пациентов с дисбеталипопротеинемией аторвастатин снижает концентрацию холестерина липопротеинов промежуточной плотности ХС-ЛППП. У пациентов с различными исходными концентрациями ХС-ЛПНП аторвастатин вызывает снижение риска ишемических осложнений и смертность у пациентов с инфарктом миокарда без зубца Q и нестабильной стенокардией у мужчин, женщин и у пациентов в возрасте моложе и старше 65 лет. Снижение концентрации в плазме крови ХС-ЛПНП лучше коррелирует с дозой аторвастатина, чем с его концентрацией в плазме крови. Дозу подбирают с учётом терапевтического эффекта см.
Польза грецких орехов еще раз научно подтверждена Фармакологическое действие Гиполипидемический препарат. Селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы - фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А в мевалоновую кислоту, являющуюся предшественником стеролов, включая холестерин. Снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими средствами. Дозозависимо снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, резистентной к терапии другими гиполипидемическими средствами. Фармакокинетика Всасывание После приема препарата внутрь абсорбция высокая. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч. Выявлена линейная зависимость между степенью всасывания и дозой препарата. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке ЖКТ и при "первом прохождении" через печень. Средний Vd - 381 л. In vitro орто- и пара-гидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу, сопоставимое с таковым аторвастатина. Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы сохраняется около 20-30 ч благодаря наличию активных метаболитов. У пациентов с алкогольным циррозом печени класс B по шкале Чайлд-Пью Cmax увеличивается примерно в 16 раз, AUC — в 11 раз по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Нарушение функции почек не влияет на концентрацию аторвастатина в плазме крови или его воздействие на показатели липидного профиля, поэтому коррекция дозы у пациентов с нарушением функции почек не требуется. Не выводится в ходе гемодиализа. Показания в сочетании с диетой для снижения повышенных уровней общего Хс, Хс-ЛПНП, аполипопротеина В и ТГ и повышения уровня Хс-ЛПВП у пациентов с первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией и комбинированной смешанной гиперлипидемией типы IIa и IIb по Фредриксону ; в сочетании с диетой для лечения пациентов с повышенными сывороточными уровнями ТГ тип IV по Фредриксону и пациентов с дисбеталипопротеинемией тип III по Фредриксону , у которых диетотерапия не дает адекватного эффекта; для снижения уровней общего Хс и Хс-ЛПНП у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, когда диетотерапия и другие нефармакологические методы лечения оказываются недостаточно эффективными. Противопоказания повышение активности печеночных ферментов неясного генеза более чем в 3 раза по сравнению с ВГН ; печеночная недостаточность классы А и В по шкале Чайлд-Пью ; беременность; возраст до 18 лет эффективность и безопасность не установлены ; повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью следует применять препарат у пациентов с хроническим алкоголизмом, при заболеваниях печени в анамнезе, тяжелых нарушениях электролитного баланса, эндокринных и метаболических нарушениях, артериальной гипотензии, тяжелых острых инфекциях сепсис , неконтролируемой эпилепсии, обширных хирургических вмешательствах, травмах, заболеваниях скелетных мышц. Дозировка Перед назначением Аторвастатина пациенту необходимо рекомендовать стандартную гиполипидемическую диету, которую он должен соблюдать в течение всего периода лечения. Препарат можно принимать в любое время дня с пищей или независимо от времени приема пищи.
Риск также может повышаться при одновременном применении аторвастатина с другими лекарственными препаратами способными индуцировать миопатию, например, производными фиброевой кислоты и эзетимибом. Следует по возможности избегать одновременного применения с мощными ингибиторами CYP 3A4 например, с циклоспорином, телитромицином, кларитромицином, делавирдином, стирипентолом, кетоконазолом, вориконазолом, итраконазолом, посаконазолом и ингибиторами ВИЧ- протеазы, в том числе ритонавиром, лопинавиром, атазанавиром, индинавиром, дарунавиром и др. Если невозможно избежать одновременного применения этих препаратов с аторвастатином, следует рассмотреть возможность приема аторвастатина в максимально низкой необходимой дозе, также рекомендуется надлежащий клинический мониторинг состояния пациента. Умеренные ингибиторы CYP 3A4 например, эритромицин, дилтиазем, верапамил и флуконазол могут повышать концентрацию аторвастатина в плазме крови. Одновременное применение эритромицина и статинов сопровождается повышением риска развития миопатии. Исследования взаимодействия лекарственных препаратов для оценки влияния амиодарона или верапамила на аторвастатин не проводились. Известно, что амиодарон и верапамил подавляют активность CYP 3A4, а следовательно, одновременное назначение этих препаратов с аторвастатином может привести к усилению воздействия аторвастатина. Таким образом, при одновременном применении аторвастатина и умеренных ингибиторов CYP 3A4, следует рассмотреть возможность максимально низких доз аторвастатина, также рекомендуется клинический мониторинг пациента. После начала лечения ингибитором или после коррекции его дозы, рекомендуется проведение надлежащего клинического мониторинга. Индукторы CYP 3A4 Одновременный прием аторвастатина с индукторами цитохрома P450 3A4 например, с эфавирензом, рифампицином, зверобоем может способствовать неустойчивому снижению концентраций аторвастатина в плазме крови. Благодаря механизму двойного взаимодействия рифампицина стимулирование цитохрома P450 3A и ингибирование печеночного накопительного переносчика OATP1B1 , рекомендован одновременный прием аторвастатина и рифампицина, поскольку прием аторвастатина через большой промежуток времени после применения рифампицина ассоциируется со значительным снижением концентраций аторвастатина в плазме крови. Однако, влияние рифампицина на концентрации аторвастатина в клетках печени неизвестно, и при невозможности избежать одновременного применения, следует внимательно наблюдать за эффективностью лечения у пациента. Ингибиторы транспортных белков Ингибиторы транспортных белков например, циклоспорин способны усиливать системное воздействие аторвастатина. Влияние подавления переносчиков печеночного захвата на концентрацию аторвастатина в клетках печени неизвестно. Если невозможно избежать одновременного назначения этих препаратов, рекомендуется снижение дозы и проведение клинического мониторинга эффективности. При одновременном применении эзетимиба или производных фибровой кислоты с аторвастатином риск развития этих явлений может повышаться. Если невозможно избежать одновременного назначения этих препаратов, необходимо применение минимальной дозы аторвастатина для достижения терапевтической цели, и соответствующий мониторинг пациентов. При этом липидемическое действие комбинации препаратов акторвастатина и колестипола превышало эффект, который дает прием каждого из этих препаратов в отдельности.
Таблетки Аторвастатин
Аторвастатин Реневал 90 таблеток по 40 мг для курса лечения гиперхолестеринемии. Аторвастатин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4 с образованием ряда веществ, которые являются ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. О сервисе Прессе Авторские права Связаться с нами Авторам Рекламодателям.
Аторвастатин-СЗ
| «Фармасинтез-Тюмень» отозвал из обращения несколько серий «Аторвастатина» трех дозировок | Аторвастатин. Гиполипидемическое средство – ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. Применяется для уменьшения риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности. |
| Аторвастатин | онлайн-журнал для фармацевтов «Катрен Стиль». |
| Насколько на самом деле опасен продолжительный прием лекарств статинов | MedAboutMe | Аторвастатин таб.п/о 20мг №30 заказать в Москве от Канонфарма продакшн ЗАО в интернет-аптеке Будь Здоров: низкие цены, быстрая доставка, подробная инструкция по. |
| Аторвастатин Фармасинтез | Особенности применения препарата Аторвастатин, состав и форма выпуска, показания и противопоказания. Побочные эффекты и передозировка, аналоги и отзывы. |
| АТОРВАСТАТИН | В практической кардиологии чаще всего используют 2 медикамента – розувастатин и аторвастатин. |
Отменена государственная регистрация «Аторвастатина» и ещё четырёх препаратов (таблица)
Таким образом, на повестку дня был поставлен вопрос о том, можно ли по степени снижения уровня ЛПНП предсказать эффект статина в отношении твердых конечных точек. Однако не следует забывать, что в данном протоколе сравнивали не две дозировки одного и того же статина, а два разных лекарства. Важное значение имеет вопрос, можно ли экстраполировать данные такого сопоставления на другие статины. Этот в первую очередь касается розувастатина — препарата, приводящего к еще более выраженному снижению проатерогенных фракций липопротеидов крови. На наш взгляд, оснований для этого пока нет. Прежде всего, необходимо убедиться в аналогичной безопасности других статинов при таком же снижении уровня ЛПНП.
Кроме того, прямые сопоставления необходимы и для того, чтобы окончательно ответить на вопрос, зависит ли эффект от препарата или только от степени воздействия на холестериновый обмен. Хотя в исследовании PROVE-IT лучший эффект получен при применении препарата, имеющего более выраженное гиполипидемическое действие, исключить тот факт, что более высокая эффективность аторвастатина может быть обусловлена чем-то иным, не представляется возможным. Действительно, блокируя ГМГ-КоА-редуктазу длительнее, чем большинство других статинов, аторвастатин на больший срок снижает синтез мевалоната и, соответственно, всех продуктов, в синтезе которых принимает участие это вещество. Иными словами, и остальные последствия блокады синтеза мевалоната при применении аторвастатина более выраженны. Получить ответ на вопрос о значимости гиполипидемического эффекта в действии статинов можно было бы, сопоставив в аналогичном протоколе эффективность аторвастатина и комбинации симвастатина или другого статина с эзетимибом.
Эта комбинация приводит к выраженному снижению уровня ЛПНП, однако механизм такого снижения обусловлен не только уменьшением синтеза мевалоната, но и блокадой обратного всасывания ХС в тонком кишечнике. Одинаковая эффективность этих вмешательств свидетельствовала бы в пользу того, что основным механизмом действия статинов является именно снижение уровня ЛПНП, а все остальное — лишь побочные эффекты, не имеющие клинического значения. Серьезным является вопрос о применимости данных рассмотренных исследований в повседневной практике. Согласно их результатам, интенсивную терапию статинами при остром коронарном синдроме у поступивших в стационар больных нужно начинать как можно раньше. К сожалению, в нашей стране применять эти данные можно с весьма существенными ограничениями.
В нашей популяции многие больные просто не доживут до реализации благоприятного действия статинов. Во-вторых, применение дозировки аторвастатина в 80 мг ограничено отсутствием в России соответствующей лекарственной формы. Нельзя не остановиться еще на одном моменте. Таким образом, сделан очередной шаг в выборе оптимальной стратегии ведения больных, перенесших инфаркт миокарда или нестабильную стенокардию. Список литературы Istvan E.
Lancet 2000;355:1871—75. Effect of pravastatin on coronary plaque volume. Am J Cardiol 2003;92:975—77. Effects of atorvastatin on early recurrent ischemic events in acute coronary syndromes. JAMA 2001;285:1711—8.
Аторвастатин можно назначать женщинам репродуктивного возраста только в том случае если вероятность беременности у них очень низкая а пациентка информирована о возможном риске лечения для плода. Способ применения и дозы Внутрь. Принимать в любое время суток независимо от приема пищи. Перед началом лечения аторвастатином следует попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии с помощью диеты физических упражнений и снижения массы тела у пациентов с ожирением а также терапией основного заболевания. При назначении препарата пациенту необходимо рекомендовать стандартную гипохолестеринемическую диету которой он должен придерживаться в течение всего периода терапии. Доза препарата варьируется от 10 мг до 80 мг 1 раз в сутки и титруется с учетом концентрации ХС-ЛПНП цели терапии и индивидуального ответа на проводимую терапию. Максимальная суточная доза препарата составляет 80 мг.
При длительном лечении эффект сохраняется. Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия Начальная доза составляет 10 мг в сутки. Дозу следует подбирать индивидуально и оценивать актуальность дозы каждые 4 недели с возможным повышением до 40 мг в сутки. Затем либо доза может быть увеличена до максимальной - 80 мг в сутки либо возможно сочетать секвестранты желчных кислот с приемом аторвастатина в дозе 40 мг в сутки. Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний В исследованиях первичной профилактики доза аторвастатина составляла 10 мг в сутки. Применение у детей с 10 до 18 лет при гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии Рекомендуемая начальная доза - 10 мг 1 раз в сутки. Доза может быть увеличена до 20 мг в сутки в зависимости от клинического эффекта.
Дозу препарата необходимо титровать в зависимости от цели гиполипидемической терапии. Коррекция дозы должна проводиться с интервалами 1 раз в 4 недели или больше. Недостаточность функции печени При недостаточности функции печени дозу аторвастатина необходимо снижать при регулярном контроле активности "печеночных" трансаминаз: аспартатаминотрансферазы ACT и аланинаминотрансферазы АЛТ. Недостаточность функции почек Нарушение функции почек не влияет на концентрацию аторвастатина в плазме крови или степень снижения концентрации ХС-ЛПНП поэтому коррекции дозы препарата не требуется. Пожилые пациенты Различий в терапевтической эффективности и безопасности аторвастатина у пожилых пациентов по сравнению с общей популяцией не обнаружено коррекции дозы не требуется см.
Риск таких реакций повышается при одновременном применении эзетимиба и аторвастатина. Для таких пациентов рекомендуется тщательное наблюдение. Ингибиторы протеаз Одновременное применение аторвастатина с ингибиторами протеаз, известными как ингибиторы изофермента CYP3A4, сопровождается увеличением концентрации аторвастатина в плазме крови. Дилтиазем Одновременное применение аторвастатина в дозе 40 мг с дилтиаземом в дозе 240 мг приводит к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови. Циметидин Клинически значимого взаимодействия аторвастатина с циметидином не обнаружено. Итраконазол Одновременное применение аторвастатина в дозах от 20 мг до 40 мг и итраконазола в дозе 200 мг проводило к увеличению значения AUC аторвастатина. Грейпфрутовый сок Поскольку грейпфрутовый сок содержит один или несколько компонентов, которые ингибируют изофермент CYP3A4, его чрезмерное потребление более 1,2 л в день может вызывать увеличение концентрации аторвастатина в плазме крови. Индукторы изофермента CYP3A4 Одновременное применение аторвастатина с индукторами изофермента CYP3A4 например, эфавирензом, рифампицином или препаратами Зверобоя продырявленного может приводить к снижению концентрации аторвастатина в плазме крови. Вследствие двойственного механизма взаимодействия с рифампицином индуктором изофермента CYP3A4 и ингибитором транспортного белка гепатоцитов ОАТР1В1 , рекомендуется одновременное применение аторвастатина и рифампицина, поскольку отсроченный прием аторвастатина после приема рифампицина приводит к существенному снижению концентрации аторвастатина в плазме крови. Однако влияние рифампицина на концентрацию аторвастатина в гепатоцитах неизвестно, и в случае если одновременного применения невозможно избежать, следует тщательно контролировать эффективность такой комбинации во время терапии. Феназон Аторвастатин не влияет на фармакокинетику феназона, поэтому взаимодействие с другими препаратами, метаболизирующимися теми же изоферментами системы цитохрома, не ожидается. Дигоксин При повторном приеме дигоксина и аторвастатина в дозе 10 мг равновесные концентрации дигоксина в плазме крови не менялись. Пациенты, получающие дигоксин одновременно с аторвастатином, требуют соответствующего наблюдения. Азитромицин При одновременном применении аторвастатина в дозе 10 мг 1 раз в сутки и азитромицина в дозе 500 мг 1 раз в сутки концентрация аторвастатина в плазме крови не изменялась. Этот эффект следует учитывать при выборе пероральных контрацептивных препаратов для женщины, принимающей аторвастатин. Терфенадин При одновременном применении аторвастатина и терфенадина клинически значимых изменений фармакокинетики терфенадина не выявлено. Варфарин В клиническом исследовании у пациентов, регулярно получающих терапию варфарином, одновременное применение аторвастатина в дозе 80 мг в сутки приводило к небольшому увеличению протромбинового времени приблизительно на 1,7 секунд в течение первых 4 дней терапии. Показатель возвращался к норме в течение 15 дней терапии аторвастатином. Несмотря на то, что только в редких случаях отмечали значительное взаимодействие, затрагивающее антикоагулянтную функцию, следует определить протромбиновое время до начала терапии аторвастатином у пациентов, получающих терапию кумариновыми антикоагулянтами, и регулярно - в период терапии, чтобы предотвратить значительное изменение протромбинового времени. Как только отмечаются стабильные показатели протромбинового времени, его контроль можно проводить так же как рекомендуют для пациентов, получающих кумариновые антикоагулянты. При изменении дозы аторвастатина или прекращении терапии контроль протромбинового времени следует провести по тем же принципам, что были описаны выше. Терапия аторвастатином не была связана с развитием кровотечения или изменениями протромбинового времени у пациентов, которые не получали лечение антикоагулянтами. Колхицин Несмотря на то, что исследования одновременного применения колхицина и аторвастатина не проводились, имеются сообщения о развитии миопатии при применении данной комбинации. При одновременном применении аторвастатина и колхицина следует соблюдать осторожность. Амлодипин При одновременном применении аторвастатина в дозе 80 мг и амлодипина в дозе 10 мг фармакокинетика аторвастатина в равновесном состоянии не изменялась. Фузидовая кислота Во время постмаркетинговых исследований отмечали случаи развития рабдомиолиза у пациентов, принимающих одновременно статины, включая аторвастатин и фузидовую кислоту. Механизм данного взаимодействия неизвестен. У пациентов, для которых применение фузидовой кислоты считают необходимым, лечение статинами должно быть прекращено в течение всего периода применения фузидовой кислоты.
Не выводится в ходе гемодиализа. Показания препарата Гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете для снижения повышенного общего холестерина, ХС- ЛПНП, апо-В и триглицеридов у взрослых, подростков и детей в возрасте 10 лет или старше с первичной гиперхолестеринемией, включая семейную гиперхолестеринемию гетерозиготный вариант или комбинированную смешанный гиперлипидемию соответственно тип IIа и IIb по классификации Фредриксона , когда ответ на диету и другие немедикаментозные методы лечения недостаточны. Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний: профилактика сердечно-сосудистых событий у взрослых пациентов, имеющих высокий риск развития первичных сердечно-сосудистых событий, в качестве дополнения к коррекции других факторов риска, вторичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с ИБС с целью снижения смертности, инфарктов миокарда, инсультов, повторных госпитализаций по поводу стенокардии и необходимости в реваскуляризации. Режим дозирования Внутрь. Принимать в любое время суток независимо от приема пищи. Перед началом лечения препаратом следует попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии с помощью диеты, физических упражнений и снижения массы тела у пациентов с ожирением, а также терапией основного заболевания. При назначении препарата пациенту необходимо рекомендовать стандартную гипохолестеринемическую диету, которой он должен придерживаться в течение всего периода терапии. Доза препарата варьируется от 10 мг до 80 мг 1 раз в сутки и титруется с учетом концентрации ХС-ЛПНП, цели терапии и индивидуального ответа на проводимую терапию. Максимальная суточная доза препарата составляет 80 мг. Первичная гиперхолестеринемия и комбинированная смешанная гиперлипидемия Для большинства пациентов рекомендуемая доза препарата составляет 10 мгЛ раз в сутки, терапевтическое действие проявляется в течение 2 недель и обычно достигает максимума через 4 недели. При длительном лечении эффект сохраняется. Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия Начальная доза составляет 10 мг в сутки. Дозу следует подбирать индивидуально и оценивать актуальность дозы каждые 4 недели с возможным повышением до 40 мг в сутки. Затем либо доза может быть увеличена до максимальной - 80 мг в сутки, либо возможно сочетать секвестранты желчных кислот с приемом аторвастатина в дозе 40 мг в сутки. Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний В исследованиях первичной профилактики доза аторвастатина составляла 10 мг в сутки. Применение у детей с 10 до 18 лет при гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии Рекомендуемая начальная доза - 10 мг 1 раз в сутки. Доза может быть увеличена до 80 мг в сутки в зависимости от клинического эффекта и переносимости. Дозу препарата необходимо титровать в зависимости от цели гиполипидемической терапии. Коррекция дозы должна проводиться с интервалами 1 раз в 4 недели или больше. Недостаточность функции печени При недостаточности функции печени дозу препарата необходимо снижать, при регулярном контроле активности «печеночных» трансаминаз: аспартатаминотрансферазы ACT и аланинаминотрансферазы АЛТ. Недостаточность функции почек Нарушение функции почек не влияет на концентрацию аторвастатина в плазме крови или степень снижения концентрации ХС-ЛПНП, поэтому коррекции дозы препарата не требуется. Пожилые пациенты Различий в терапевтической эффективности и безопасности препарата у пожилых пациентов по сравнению с общей популяцией не обнаружено, коррекции дозы не требуется см. Побочное действие Аторвастатин обычно хорошо переносится, побочные реакции, как правило, легкие и проходящие. Нарушения психики: нечасто - «кошмарные» сновидения, бессонница, частота неизвестна - депрессия. Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль, нечасто - головокружение, парестезия, гипестезия, нарушение вкусового восприятия, амнезия, редко - периферическая нейропатия, частота неизвестна - потеря или снижение памяти. Нарушения со стороны органа зрения: нечасто - возникновение «пелены» перед глазами, редко - нарушение зрения. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - «шум» в ушах, очень редко - потеря слуха. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - боль в горле, носовое кровотечение, частота неизвестна - единичные случаи интерстициального заболевания легких обычно при длительном применении. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - запор, метеоризм, диспепсия, тошнота, диарея, нечасто - рвота, боль в животе, отрыжка, панкреатит, дискомфорт в животе. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - гепатит, редко - холестаз, очень редко - вторичная печеночная недостаточность. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - крапивница, кожный зуд, сыпь, алопеция, редко - ангионевротический отек, буллезная сыпь, полиморфная экссудативная эритема в том числе синдром Стивенса-Джонсона , токсический эпидермальный некролиз синдром Лайелла. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто - миалгия, артралгия, боль в конечностях, судороги мышц, припухлость суставов, боль в спине, мышечно-скелетные боли, нечасто - боль в шее, мышечная слабость, редко — миопатия, миозит, рабдомиолиз, тендопатия в некоторых случаях с разрывом сухожилия , частота неизвестна - иммуноопосредованная некротизирующая миопатия. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - импотенцция, очень редко - гинекомастия. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - недомогание, астеничный синдром, боль в груди, периферические отеки, повышенная утомляемость, лихорадка. Лабораторные и инструментальные данные: часто - отклонение от нормы результатов «печеночных» тестов ACT и АЛТ , повышение активности сывороточной кретинфосфокиназы КФК , нечасто - лейкоцитурия, частота неизвестна - повышение концентрации гликозилированного гемоглобина НbА1. Нарушения со стороны иммунной системы: часто - аллергические реакции, очень редко - анафилаксия. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко - тромбоцитопения.
Самый безопасный статин для снижения холестерина
АТОРВАСТАТИН при нарушении функции почек: Можно. АТОРВАСТАТИН: инструкция по применению и отзывы. У пациентов с дисбеталипопротеинемией аторвастатин снижает концентрацию холестерина липопротеинов промежуточной плотности (ХС-ЛППП). Информация о препарате «Аторвастатин вертекс» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Цель работы: провести сравнительную оценку гиполипидемической эффективности дженерических препаратов аторвастатина (Торвакард, 20 мг/сут) и розувастатина. Розувастатин и Аторвастатин действуют на уровне печени, блокируя фермент HMG-CoA редуктазу, который отвечает за синтез холестерина.
Назначение адекватных доз статинов при ИБС
Препарат можно принимать в любое время дня с пищей или независимо от времени приема пищи. Начальная доза составляет в среднем 10 мг 1 раз в сутки и в дальнейшем варьирует от 10 мг до 80 мг 1 раз в сутки. Существенный терапевтический эффект наблюдается, как правило, через 2 недели, максимальный терапевтический эффект обычно наблюдается через 4 недели. При длительном лечении этот эффект сохраняется. При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии препарат назначают в дозе 80 мг 4 таб. У пациентов с почечной недостаточностью и заболеваниями почек концентрация аторвастатина в плазме крови не меняется, степень снижения содержания холестерина ЛПНП сохраняется, поэтому изменение дозы препарата не требуется. При печеночной недостаточности дозу препарата следует уменьшить. При применении препарата у пациентов пожилого возраста различий в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии в сравнении с общей популяцией не отмечалось. Побочные действия.
Статины с названием «Аторвастатин» содержат одно и то же активное вещество. Отличаются они только вспомогательными компонентами: таблетки можно заменять, используя в индивидуальной схеме лечения те, что с меньшими побочными эффектами. Впрочем, как и лекарства на основе аторвастатина с другими торговыми названиями. Об этом свидетельствуют и отзывы специалистов и пациентов: больным подбирали хорошо переносимые препараты на основе аторвастатина, и на результаты липидограммы замена никак не влияла. А вот полноценно заменить фармакологическую продукцию народными средствами не получалось еще ни у кого. Отличие Аторвастатина от Розувастатина, Симвастатина и Ловастатина Обсуждаемый препарат относится к синтетическим статинам третьего поколения. Ниже его по рангу и старше по времени выхода в терапевтическую практику синтетический Флувастатин, полусинтетические Симвастатин и Правастатин и натуральный Ловастатин. К более современным гиполипидемическим средствам относятся синтетические препараты последнего поколения Питавастатин и Розувастатин. В чем же между ними разница? Ловастатин изготавливается на основе продуктов жизнедеятельности аспергиловых грибков. Его производство хлопотно, занимает много времени и не оправдывает потраченных средств. Это же сырье используется в процессе изготовления Симвастатина и Флувастатина. Эти статины являются пролекарствами: на липидный обмен действуют их метаболиты, а не они сами. Следовательно, до получения необходимого эффекта должно пройти определенное время. В отличие от них, Аторвастатин, Питавастатин или Розувастатин уже готовы к борьбе с «плохим» холестерином сразу после поступления в кровь. Подобная ситуация и со степенью и скоростью влияния на организм: препараты 3 и 4 поколений являются намного эффективнее Симвастатина — в 2 раза, Правастатина и Ловастатина — в 4 раза, Флувастатина — в 8 раз. Тем не менее, и врачей и пациентов интересует, какой статин безопаснее. А тут все зависит от химической формулы лекарства. Растворимые в жирах Ловастатин, Симвастатин и Аторвастатин, легче проникают в клетки головного мозга. И побочные эффекты со стороны ЦНС становятся более вероятны по сравнению с водорастворимыми Розувастатином, Флувастатином и Правастатином. Зато последние сильнее воздействуют на клетки печени, что может проявляться увеличением уровня печеночных ферментов в крови. Сравнение статинов по степени влияния на уровень ЛПВП и ЛПНП холестерина Если сравнивать между собой лекарства последних поколений, то главное, чем Аторвастатин отличается от Розувастатина и Питавастатина, — меньшей эффективностью в 2 раза и, соответственно, меньшим списком побочных реакций. Кроме того, на концентрацию самых современных препаратов в крови прием пищи не влияет, в то время как содержание остальных статинов зависит от времени употребления еды. Ловастатин, Симвастатин или Аторвастатин, Розувастатин: что из них лучше скажет врач. Но с позиции доказательной медицины выбор пал на статины с синтетическими действующими веществами аторвастатином или розувастатином.
Действие на скелетные мышцы. Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует немедленно сообщить врачу о появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой. При применении Аторвастатина, как и других средств этого класса, описаны случаи рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью, обусловленной миоглобинурией. Терапию Аторвастатином следует временно прекратить или полностью отменить при появлении признаков возможной миопатии или наличии фактора риска развития почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза например, тяжелая острая инфекция, артериальная гипотензия, обширные оперативные хирургические вмешательства, травма, тяжелые обменные, эндокринные и водно-электролитные нарушения и неконтролируемые судороги. Риск рабдомиолиза повышается при одновременном применении аторвастатина и некоторых лекарственных средств, которые могут увеличить концентрацию аторвастатина в плазме крови, таких как мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 или транспортных белков например, циклоспорин, телитромицин, кларитромицин, делавирдин, стирипентол, кетоконазол, вориконазол, итраконазол, позаконазол и ингибиторы протеазы ВИЧ, включая ритонавир, лопинавир, атазанавир, индинавир, дарунавир и др. При возможности вместо этих лекарственных средств следует применять альтернативные невзаимодействующие препараты. В случаях необходимости комбинированной терапии указанными препаратами и аторвастатином следует тщательно оценить потенциальные пользу и риск сопутствующей терапии и рассматривать возможность применения более низких начальных и поддерживающих доз вышеперечисленных средств. Когда пациенты применяют мощные ингибиторы изофермента CYP3A4, рекомендуется применять минимальную начальную дозу Аторвастатина и регулярно наблюдать больных с целью выявления болей или слабости в мышцах, особенно в течение первых месяцев лечения и в периоды повышения дозы любого из указанных средств. В подобных ситуациях можно рекомендовать периодическое определение активности КФК, хотя такой контроль не позволяет предотвратить развитие тяжелой миопатии. Временная отмена аторвастатина может быть целесообразной при лечении фузидовой кислотой. При применении статинов, особенно при длительной терапии, отмечались единичные случаи возникновения интерстициальной болезни легких. Ее проявления могут включать в себя одышку, непродуктивный кашель и ухудшение общего состояния повышенную утомляемость, снижение массы тела и лихорадку. При подозрении на интерстициальную болезнь легких терапию Аторвастатином следует прекратить. Препараты класса статинов способны вызывать повышение концентрации глюкозы в крови. У некоторых пациентов с высоким риском развития сахарного диабета такие изменения могут приводить к его манифестации, что является показанием для назначения гипогликемической терапии. Однако, снижение риска сердечно-сосудистых заболеваний на фоне приема статинов превышает риск развития сахарного диабета, поэтому данный факт не должен служить основанием для отмены лечения Аторвастатином.
Снижение концентрации в плазме крови ХС-ЛПНП лучше коррелирует с дозой препарата, чем с его концентрацией в плазме крови. Дозу подбирают с учётом терапевтического эффекта см. Терапевтический эффект достигается через 2 недели после начала терапии, достигает максимума через 4 недели и сохраняется в течение всего периода терапии. Фармакокинетика Всасывание Аторвастатин быстро всасывается после приёма внутрь: время достижения его максимальной концентрации TCmax в плазме крови составляет 1—2 часа. Степень всасывания и концентрация в плазме крови повышаются пропорционально дозе. Распределение Средний объём распределения аторвастатина составляет около 381 л. In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу, сопоставимое с таковым аторвастатина. Результаты исследований in vitro дают основания предположить, что изофермент CYP3A4 печени играет важную роль в метаболизме аторвастатина. В пользу этого факта свидетельствует повышение концентрации препарата в плазме крови при одновременном приёме эритромицина, который является ингибитором этого изофермента. Исследования in vitro также показали, что аторвастатин является слабым ингибитором изофермента CYP3A4. Аторвастатин не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию в плазме крови терфенадина , который метаболизируется, главным образом, изоферментом CYP3A4, поэтому его существенное влияние на фармакокинетику других субстратов изофермента CYP3A4 маловероятно см. Различий в эффективности и безопасности препарата, или достижении целей гиполипидемической терапии у пожилых пациентов по сравнению с общей популяцией не выявлено. Дети Исследования фармакокинетики препарата у детей не проводились. Недостаточность функции почек Нарушение функции почек не влияет на концентрацию аторвастатина в плазме крови или его воздействие на показатели липидного обмена, в связи с этим изменение дозы у пациентов с нарушением функции почек не требуется. Аторвастатин не выводится в ходе гемодиализа вследствие интенсивного связывания с белками плазмы крови.
Насколько опасны лекарства статины
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневатого цвета, круглые, с двояковыпуклой поверхностью для дозировки 20 мг Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, круглые, с двояковыпуклой поверхностью для дозировки 40 мг. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой беловатого цвета, круглые, с двояковыпуклой поверхностью для дозировки 80 мг. Фармакотерапевтическая группа Гиполипидемические препараты. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа. Выявлена линейная зависимость между степенью всасывания и дозой препарата. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и при «первом прохождении» через печень. Метаболизируется преимущественно в печени.
Под действием цитохрома P450 CYP 3A4 образуется фармакологический активные метаболиты орто- и парагидроксилированный производные, продукты бета-окисления. In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу, сопоставимое с таковым Аторвастатина.
Передозировка Специфического лечения передозировки аторвастатина не существует. В случае передозировки пациента следует лечить симптоматически и при необходимости принимать поддерживающие меры. Из-за сильного связывания с белками плазмы не ожидается, что гемодиализ значительно усилит клиренс аторвастатина. Способ применения и дозы Перорально, перед началом лечения пациенты должны получить холестеринснижающую диету и соблюдать ее в период применения аторвастатина. Меры предосторожности Общие Перед началом применения аторвастатина следует попробовать снизить повышенный уровень липопротеинов в сыворотке с помощью соответствующей диеты, физических упражнений и снижения массы тела у пациентов с избыточным весом, а также провести лечение сопутствующих заболеваний. Пациенты должны быть проинформированы о необходимости сообщить последующим врачам о предшествующем применении аторвастатина или любых других гиполипидемических средств.
Применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы было связано с развитием тяжелой миопатии, включая рабдомиолиз, который может быть более частым при одновременном назначении с ингибиторами CYР450. Аторвастатин метаболизируется с участием CYP3A4, вследствие чего может взаимодействовать с ингибиторами этого фермента см. Действие на мышцы и «Взаимодействие». Действие на мышцы Воздействие на скелетные мышцы, такое как миалгия, миозит, миопатия и в редких случаях рабдомиолиз, отмечалось у пациентов, получавших аторвастатин. Имеются редкие сообщения о случаях развития рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью, вторичной по отношению к миоглобинурии, у пациентов, получавших аторвастатин и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы.
При одновременном применении аторвастатина и фузидовой кислоты были отмечены осложнения со стороны мышц, в том числе рабдомиолиз.
Необходим тщательный контроль состояния пациентов и при необходимости временная отмена аторвастатина. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении аторвастатина с колхицином, так как были описаны случаи развития миопатии. Ингибиторы транспортного белка ОАТР1В1 например, циклоспорин могут повышать системную экспозицию аторвастатина см. При необходимости их одновременного применения рекомендуется снижение дозы и клинический мониторинг эффективности. При одновременном применении эзетимиба и аторвастатина увеличивается риск развития нежелательных реакций со стороны скелетно-мышечной системы, в том числе рабдомиолиза. Рекомендуется клинический мониторинг пациентов.
Поскольку грейпфрутовый сок содержит компоненты, ингибирующие изофермент CYP3A4, его чрезмерное употребление более 1,2 л в день может вызвать увеличение концентрации аторвастатина в плазме крови. Передозировка Лечение: специфического антидота нет, проводится симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен. Особые указания Перед началом терапии Аторвастатином необходимо попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии путем адекватной диетотерапии, повышения физической активности, снижения массы тела у больных с ожирением и лечения других состояний. Аторвастатин следует назначать с осторожностью пациентам с факторами, предрасполагающими к развитию рабдомиолиза. В подобных ситуациях следует проводить оценку соотношения риска к пользе и проводить тщательное наблюдение за состоянием пациента.
В данном случае необходимо провести повторное определение активности КФК через 5-7 дней, чтобы подтвердить результаты. Влияние на печень. Применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы для снижения концентрации липидов в крови может приводить к изменению биохимических показателей функции печени, которые следует контролировать перед началом терапии, через 6 и 12 недель после начала применения Аторвастатина и после каждого повышения дозы, а также периодически, например, каждые 6 месяцев.
В настоящее время в литературе все чаще используется термин «единый сердечно—сосудистый континуум»[4], под которым понимают своеобразный порочный круг: непрерывное развитие ССЗ от факторов риска к основным заболеваниям, их осложнениям и гибели пациента. Для успешного лечения больных целесообразно воздействовать на более ранние звенья этой цепи. Холестерин ХС жизненно необходим для строительства клеточных мембран, участвует в синтезе желчных кислот и стероидных гормонов, является поставщиком антиоксидантов, но переизбыток его в организме чреват всевозможными заболеваниями — особенно это касается сердечно-сосудистой системы.
В качестве ведущих риск — факторов, определяющих развитие и прогрессирование атеросклероза рассматривается холестерин липопротеидов низкой плотности ХС ЛНП. Для решения этих задач в клинической практике широко применяются статины, которые замедляют появление и прогрессирование симптомов атеросклероза и составляют основу патогенетической терапии атеросклероза [5].
Отменена государственная регистрация «Аторвастатина» и ещё четырёх препаратов (таблица)
Гиполипидемическое средство Аторвастатин СЗ производителя Северная Звезда применяется для снижения уровня холестерина. Повышение стартовых доз аторвастатина и назначение высоких доз этого препарата (40-80 мг/сут.) позволят улучшить качество лечения и послужат одной из основных мер. [Аторвастатин субстанция-гранулы: Действующее вещество. Цель работы: провести сравнительную оценку гиполипидемической эффективности дженерических препаратов аторвастатина (Торвакард, 20 мг/сут) и розувастатина. В начале лечения и/или во время повышения дозы препарата Аторвастатин-СЗ необходимо каждые 2-4 недели контролировать концентрацию липидов в плазме крови.
Аторвастатин: инструкция по применению, аналоги, цены и отзывы
| Аторвастатин | ЛП-003533 | ГРЛС 2024 | [Аторвастатин субстанция-гранулы: Действующее вещество. |
| Аторвастатин Фармасинтез | Цель работы: провести сравнительную оценку гиполипидемической эффективности дженерических препаратов аторвастатина (Торвакард, 20 мг/сут) и розувастатина. |
| АТОРВАСТАТИН выгодная цена - Купить недорого АТОРВАСТАТИН в аптеках Новосибирска | Согласно инструкции по применению Аторвастатина, препарат принимается во время приема пищи или независимо от приема пищи в любое время дня. |
| Аторвастатин - список препаратов, содержащих вещество - Все аптеки | Описание лекарственного препарата Аторвастатин (Atorvastatin). |
| "Аторвастатин": отзывы, аналоги, состав и инструкция по применению | Читайте инструкцию по применению препарата Аторвастатин-Алси Таблетки покрытые оболочкой 40 мг 30 шт на сайте интернет-аптеки «Горздрав»: состав. |
Аторвастатин-Тева (80 мг)
В условиях in vitro ингибирование ГМГ-КоА-редуктазы орто- и парагидроксилированными метаболитами эквивалентно таковому аторвастатина. Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы сохраняется около 20 - 30 часов за счет наличия активных метаболитов. Не выводится в ходе гемодиализа, так как аторвастатин в значительной степени связывается с белками плазмы крови. Особые группы пациентов Пациенты старшего возраста. Пациенты детского возраста. Данные по фармакокинетике у пациентов детского возраста отсутствуют. Пациенты женского и мужского пола. Данные различия клинически незначимы, в целом не отмечается клинически значимых различий между мужчинами и женщинами в воздействии на показатели липидного обмена. Пациенты с нарушением функции почек.
Нарушение функции почек не влияет на концентрацию аторвастатина в плазме крови или его воздействие на показатели липидного обмена, в связи с этим изменение дозы у пациентов с нарушением функции почек не требуется см. Пациенты с нарушением функции печени. Концентрация аторвастатина в плазме крови заметно повышается значение Сmах приблизительно в 16 раз, а значение AUC приблизительно в 11 раз у пациентов с хроническим алкогольным циррозом печени класс В по классификации Чайлд-Пью см. Генетический полиморфизм. У носителей генотипа SLC01B1 с. Противопоказания повышенная чувствительность к компонентам препарата; активные заболевания печени или повышение активности «печеночных» ферментов неясного генеза более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы ; печеночная недостаточность классы А и В по классификации Чайлд-Пью ; беременность; возраст до 18 лет эффективность и безопасность не установлены ; применение у женщин детородного возраста, не использующих адекватные методы контрацепции. С осторожностью Злоупотребление алкоголем, заболевания печени в анамнезе, тяжелые нарушения водно-электролитного баланса, эндокринные и метаболические нарушения, артериальная гипотензия, тяжелые острые инфекции сепсис , неконтролируемая эпилепсия, обширные хирургические вмешательства, травмы, заболевания скелетных мышц. Пациенты с наличием факторов риска развития рабдомиолиза см.
Применение во время беременности и в период грудного вскармливания Применение при беременности и в период грудного вскармливания Аторвастатин противопоказан к применению во время беременности и в период грудного вскармливания.
Они являются основой оптимальной медикаментозной терапии. Вначале было доказано, что они блокируют один из конечных этапов синтеза холестерина. Мы боремся за то, чтобы атеросклероз не прогрессировал. Демонстрация слайда. Верхнюю «кривую» пересекают только те точки, которые соответствуют 80-ти мг «Аторвастатина» и 40-ка мг «Розувастатина». Именно «Аторвастатин» имеет максимальную доказательную базу в отношении его пользы применения в высоких дозах от 40-ка мг до 80-ти мг. Препарат в данных дозировках применялся при различных видах патологий.
При остром коронарном синдроме ОКС больных, которые направлялись на эндоваскулярное вмешательство. Также при хронической ИБС, то есть подавляющего контингента больных. Наши коллеги из страны восходящего солнца очень оригинально доказали, что у больных с ОКС «Аторвастатин» даже в дозе 20 мг способствует регрессии атеромы уже через 6 месяцев лечения. На плацебо, естественно, отмечалось закономерное увеличение размеров бляшки. Классическое исследование "Reversal" было опубликовано в 2005-м году. Оно продемонстрировало, что «Аторвастатин» через 18 месяцев у больных с ИБС влияет на уменьшение размеров коронарной атеромы. По данным внутрисосудистого ультразвукового исследования размеры бляшки до лечения и после лечения. Отмечается уменьшение площади атеромы с 17 мм?
Также увеличивается площадь просвета артерий. В среднем по группе больных, которые получали «Аторвастатин», отмечена абсолютная стабилизация атеросклероза. В группе сравнения, которые получали стандартную терапию статинами а именно «Правастатином» "Pravastatin" в дозе 40 мг , в среднем отмечалась прогрессия атеросклеротического поражения коронарных артерий. В ноябре этого года в Америке на Сессии Американской Ассоциации сердца были представлены результаты исследования "Saturn", на котором я бы хотел остановиться более подробно. Большое количество российских центров также участвовало в этом исследовании, в том числе и наше учреждение. Мы включили максимальное количество больных в России. Почти 3000 больных со стабильной ИБС и показаниями для коронарографии прошли отбор для того, чтобы в течение двух лет получать либо «Розувастатин» в дозе 40 мг, либо «Аторвастатин» в дозе 80 мг. Когда мы включались в это исследование, у нас были опасения, так же как и у наших пациентов, как больные будут переносить препараты в максимальных дозировках на протяжении двух лет приема.
Какие именно больные в итоге были рандомизированы.
Так развивается атеросклероз, который опасен сам по себе, поскольку в местах холестериновых бляшек артерия может повреждаться, повышается риск образования тромбов. Кроме этого, если процесс захватывает коронарные артерии сердца, это приводит к ишемической болезни сердца и последующему инфаркту миокарда.
Степень всасывания и концентрация в плазме крови повышаются пропорционально дозе.
Распределение Средний объём распределения аторвастатина составляет около 381 л. In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу, сопоставимое с таковым аторвастатина. Результаты исследований in vitro дают основания предположить, что изофермент CYP3A4 печени играет важную роль в метаболизме аторвастатина. В пользу этого факта свидетельствует повышение концентрации препарата в плазме крови при одновременном приёме эритромицина, который является ингибитором этого изофермента. Исследования in vitro также показали, что аторвастатин является слабым ингибитором изофермента CYP3A4.
Аторвастатин не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию в плазме крови терфенадина , который метаболизируется, главным образом, изоферментом CYP3A4, поэтому его существенное влияние на фармакокинетику других субстратов изофермента CYP3A4 маловероятно см. Различий в эффективности и безопасности препарата, или достижении целей гиполипидемической терапии у пожилых пациентов по сравнению с общей популяцией не выявлено. Дети Исследования фармакокинетики препарата у детей не проводились. Недостаточность функции почек Нарушение функции почек не влияет на концентрацию аторвастатина в плазме крови или его воздействие на показатели липидного обмена, в связи с этим изменение дозы у пациентов с нарушением функции почек не требуется. Аторвастатин не выводится в ходе гемодиализа вследствие интенсивного связывания с белками плазмы крови.
Исследований применения аторвастатина у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности не проводилось. Недостаточность функции печени Концентрация препарата значительно повышается Сmax примерно в 16 раз, AUC примерно в 11 раз у пациентов с алкогольным циррозом печени стадия B по шкале Чайлд-Пью см. Противопоказания Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата. Активное заболевание печени или повышение активности «печёночных» трансаминаз в плазме крови неясного генеза более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы.