В этой статье рассмотрено влияние препарата мемантин на замедление процесса деменции. Таблетки «Акатинол Мемантин» способны вызывать снижение скорости реакций; в связи с этим, пациентам, проходящим курс лечения препаратом «Акатинол Мемантин» в форме таблеток в амбулаторном режиме,следует соблюдать особую осторожность.
"Мемантин Канон": отзывы, показания, инструкция по применению, аналоги, производитель
Мемантин, действующее вещество препарата, улучшает когнитивную функцию, повышает повседневную активность за счет улучшения передачи нервных импульсов. хороший препарат для симптоматического лечения когнитивного снижения (деменции), обладающий некоторым нейропротективным эффектом. Поэтому данные о применении мемантина у таких пациентов ограничены, прием препарата должен осуществляться под тщательным наблюдением врача.
Мемантин в нейропсихиатрии
Суть пространственной версии водного теста Морриса заключается в поиске животным платформы, скрытой под водой, по ориентирам окружающей обстановки. При этом задействуются ассоциативные и навигационные способности, а также пространственная память. Поскольку первые опыты показали, что ряд NMDA антагонистов АР-5 и MK-801 нарушают пространственное обучение в тесте при введении в той же концентрации, которая блокирует предполагаемый механизм долговременной памяти, было высказано предположение, что долговременная память и NMDA-рецепторы являются физиологической основой пространственного обучения, что оказало значительное влияние на понимание механизмов работы памяти. Эта гипотеза стала доминирующей несмотря на то, что дальнейшие исследования поставили под сомнение как первоочередную роль NMDA-рецепторов в пространственном обучении, так и пригодность «классического» водного теста для исследования потенциальных NMDA-антагонистов. Так, было обнаружено, что хотя введение АР-5 полностью блокирует обучение у крыс, не знакомых с задачей теста, его действие не обнаруживается, если животные проходили претренинг — обучение в другом пространственном окружении. Сейчас очевидно, что задача обучения в тесте объединяет разные аспекты: процедурный и пространственный, что необходимо учитывать при тестировании новых препаратов. Мемантин, в отличие от АР-5 и MK-801, представляет определенную выгоду для исследования механизмов памяти в силу его особых свойств неконкурентного антагониста NMDA-рецептора, воздействие которого проявляется только в случае активации системы памяти. Однако немногочисленные работы, в которых оценивалось влияние мемантина на обучение в тесте Морриса, никак не учитывали аспект комплексности теста, и получили противоречивые данные, поэтому нуждаются в уточнении.
В исследовании ученые стремились выяснить эффекты мемантина, вводимого в концентрации, которая блокирует активность NMDA-рецепторов, на пространственное обучение крыс в стандартной и модифицированной версии водного теста со стадией непространственного предварительного обучения — претренинга.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами У пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной или тяжелой деменции обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами. Кроме того, мемантин может вызывать изменение скорости реакции, поэтому пациентам необходимо воздерживаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами. Лекарственное взаимодействие При одновременном применении мемантин может уменьшать эффекты барбитуратов и нейролептиков. Действие баклофена и дантролена может изменяться под влиянием мемантина при данной комбинации может потребоваться коррекция доз. Эффекты леводопы, агонистов допаминовых рецепторов и антихолинергических средств усиливаются при одновременном применении антагонистов NMDA-рецепторов. В связи с тем, что мемантин и амантадин представляют собой антагонисты NMDA-рецепторов, следует избегать одновременного применения в связи с риском развития токсического действия.
Потенциально токсичными являются также комбинации мемантина с кетамином, декстрометорфаном и фенитоином. Для транспорта амантадина, циметидина, ранитидина, хинидина, хинина и никотина в организме используется одна и та же почечная катионная система, что может обуславливать взаимодействие этих препаратов с мемантином, приводя к увеличению его концентрации в плазме крови. При одновременном применении мемантин может вызывать снижение концентрации гидрохлоротиазида в сыворотке крови. При одновременном применении с варфарином и другими непрямыми антикоагулянтами требуется тщательный контроль протромбинового времени и МНО.
Рекомендуется регулярно проводить мониторинг протромбинового времени или МНО у пациентов, принимающих одновременно непрямые антикоагулянты. Одновременное применение мемантина с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами моноаминооксидазы требует тщательного наблюдения за пациентами. Проведенные клинические исследования также не выявили влияния мемантина на фармакокинетику галантамина у молодых здоровых добровольцев. В исследованиях in vitro мемантин не ингибировал изоферменты CYP 1А2, 2А6, 2С9, 2D6, 2Е1, 3А, монооксигеназу, содержащую флавин, эпоксидгидролазу, а также сульфатирование.
Особые указания: При щелочной реакции мочи у пациентов требуется более тщательное наблюдение за такими пациентами из-за замедления выведения мемантина. К факторам, вызывающим повышение pH мочи, относятся: резкие изменения в режиме питания, например, замена богатого мясными блюдами рациона на вегетарианский или интенсивное применение щелочных желудочных буферов. Кроме того, pH мочи может повышаться вследствие почечного канальцевого ацидоза или тяжелой инфекции мочевыводящих путей, вызванной бактериями рода Proteus. Данные о применении мемантина у пациентов с инфарктом миокарда в анамнезе, хронической сердечной недостаточностью III-IV функциональный класс по классификации NYHA или неконтролируемой артериальной гипертензией ограничены, поэтому необходимо тщательное медицинское наблюдение за такими пациентами. С осторожностью применять у пациентов с тиреотоксикозом, эпилепсией, судорогами в том числе в анамнезе и предрасположенностью к эпилепсии. Следует избегать одновременного применения мемантина и антагонистов NMDA-рецепторов, таких как амантадин, кетамин и декстрометорфан.
Он связывается преимущественно с открытыми кальциевыми каналами рис. При полной деполяризации мембраны мемантин удаляется из канала, что обеспечивает нормальную синаптическую передачу. Соотношение сигнала и шумового фона при этом восстанавливается [5]. Таким образом, мемантин может препятствовать гибели клетки, т. Эффективность мемантина при БА, сосудистой и смешанной деменции оценивалась в большом ряде клинических исследований, проведенных на оригинальном препарате. Часть из этих работ вошла в метаанализ Кокрейна 12 рандомизированных контролируемых исследований, 2006 г. При этом клинический эффект при сосудистой деменции существенно не отличался от такового при плацебо. В 2015 г. В него вошли 9 рандомизированных плацебо-контролируемых исследований с участием 2433 пациентов табл. На основании статистически значимых данных было установлено, что мемантин: замедляет прогрессирующее снижение когнитивных возможностей в том числе внимания, узнавания, речи, зрительно-пространственных функций ; снижает степень выраженности деменции; улучшает общее состояние больных; эффективен в отношении поведенческих нарушений уменьшает выраженность и частоту возникновения ажитации, агрессии, психозов ; обладает хорошей переносимостью процент отказа от лечения, количество и выраженность нежелательных явлений при применении мемантина сопоставимы с результатами в группах плацебо. Эти данные согласуются с результатами множества работ, не вошедших в метаанализ [26—30]. Терапевтический эффект сохраняется длительное время — в долгосрочном исследовании средняя продолжительность лечения составляла 798 дней [22]. С клинической точки зрения выраженность положительного эффекта оказалась не слишком высокой. Тем не менее, поскольку механизм действия мемантина отличается от такового у ингибиторов АХЭ, ожидается, что он будет эффективен у пациентов со слабым действием ингибиторов АХЭ и расширит терапевтические возможности для пациентов с БА. На основании проведенного анализа [16] сделан вывод о том, что мемантин можно эффективно использовать в качестве монотерапии БА, а также при отсутствии или неадекватном эффекте терапии ингибиторами АХЭ, при непереносимости последних и наличии противопоказаний к их назначению например, при нарушении проводимости сердца или синдроме слабости синусового узла. В настоящее время препарат официально одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США англ. Наибольший опыт применения мемантина накоплен у пациентов с умеренной и тяжелой БА, однако ряд исследований свидетельствует о его эффективности на ранних стадиях [18, 19, 21], что открывает новые перспективы для применения препарата у пациентов с УКР. Эффективность мемантина в терапии УКР активно изучается, исследования затрудняются гетерогенностью и вариабельностью течения данных расстройств. В ряде открытых клинических испытаний [31, 32] показана способность мемантина улучшать состояние когнитивных функций при УКР. Необходимы дальнейшие исследования эффективности мемантина и его нейропротективных возможностей у пациентов с УКР. Вопрос о целесообразности назначения мемантина при УКР остается открытым и решается индивидуально для каждого пациента. При высоком риске конверсии УКР в деменцию применение мемантина может быть вполне оправданным [5]. Эффективность мемантина в терапии сосудистых когнитивных нарушений, как отмечено выше, не столь очевидна, как при БА. Исследований применения мемантина по данному показанию значительно меньше. Препарат был протестирован в двух плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов с сосудистой деменцией при 28-недельном периоде лечения [33, 34]. В первом исследовании у 321 пациента лечение мемантином привело к лучшим по сравнению с плацебо показателям шкалы ADAS-cog разница в 2,0 балла , но статистически значимых различий по шкале клинического впечатления шкала для оценки клиницистом и опекуном динамики состояния больного, англ. Результаты этих двух клинических исследований были объединены и подтверждены в рамках Кокрейновского метаанализа [14]. Надо отметить, что эффективность ингибиторов АХЭ при терапии сосудистых когнитивных нарушений также недостаточна и значительно ниже, чем при БА, что по сей день вызывает споры о целесообразности применения этих лекарственных средств при чисто сосудистой деменции [35]. Комбинированная терапия мемантином и ингибиторами АХЭ, по некоторым данным, дает максимально выраженный положительный эффект. Нежелательных взаимодействий между препаратами не возникает. Наоборот, в доклинических испытаниях показано, что антагонист NMDA-рецепторов и ингибиторы АХЭ действуют синергично, чем можно объяснить повышение их клинической эффективности, наблюдаемое при совместном применении [36, 37]. Обычно данная комбинация препаратов назначается при недостаточной эффективности монотерапии или снижении клинического эффекта в силу прогрессирования заболевания. При наблюдении с 1983 по 2004 г. Пациенты, находившиеся на комбинированной терапии, демонстрировали более высокие когнитивные и функциональные возможности по сравнению с группой монотерапии, и сиделкам было проще за ними ухаживать. К сожалению, данных об увеличении продолжительности жизни при комбинированном лечении получено не было [38]. К таким же выводам пришли ученые в ряде коротких от 12 до 24 месяцев исследований [39, 40], однако требуется более длительное наблюдение, чтобы в полной мере оценить эффективность и перспективы комбинированного лечения. В настоящее время активно ведутся разработки новых молекул, сочетающих в себе антагонизм NMDA-рецепторов и усиление холинергической активности посредством ингибирования АХЭ [41]. Тактика назначения мемантина. В настоящее время практикуется однократный прием полной дозы мемантина, длительный период полужизни препарата позволяет следовать этой тактике без потери эффективности при высокой комплаентности и сохранении хорошей переносимости. Титрация дозы мемантина стандартна: 1-я неделя — 5 мг 1 табл. При необходимости через несколько месяцев терапии дозу можно увеличить до 30 мг в день [5]. Оценка клинического эффекта должна осуществляться через 2—3 месяца после назначения и производиться с учетом динамики не только когнитивных, но и функциональных, поведенческих нарушений. Мемантин обычно хорошо переносится пациентами. Он более безопасен в использовании, чем препараты группы ингибиторов АХЭ, что подтверждено FDA на основе клинических данных с помощью статистической системы оценки неблагоприятных событий [42]. Мемантин не влияет на частоту сердечных сокращений, может применяться в терапевтических дозах у пациентов с заболеваниями почек, печени, редко вызывает желудочно-кишечные расстройства. Поскольку мемантин может оказывать легкое психостимулирующее действие, его не рекомендуется назначать на ночь [3].
Мемантин Канон (10мг)
При появлении признаков и симптомов общей гиперстимуляции центральной нервной системы симптоматическую терапию следует проводить с осторожностью. Взаимодействие с другими препаратами При одновременном применении с препаратами леводопы антагонистами дофаминовых рецепторов м-холиноблокаторами действие последних может усиливаться. При одновременном применении с барбитуратами нейролептиками действие последних может уменьшаться. При совместном применении может изменить усилить или уменьшить действие дантролена и баклофена поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально. Следует избегать одновременного применения с амантадином из-за повышения риска развития психоза.
Данный риск также характерен для кетамина и дектрометорфана. Описан случай риска подобного взаимодействия между мемантином и фенитоином. Данные препараты являются химически родственными антагонистами NMDA-рецепторов. Возможно повышение в плазме крови концентрации циметидина ранитидина прокаинамида хинидина хинина и никотина при одновременном приеме с мемантином.
Возможно снижение концентрации гидрохлоротиазида при одновременном приеме с мемантином. Возможно повышение МНО международное нормализованное отношение у пациентов принимающих пероральные антикоагулянты варфарин. Несмотря на то что причинно- следственной связи установлено не было у пациентов одновременно принимающих пероральные антикоагулянты рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени и МНО. Существует возможность снижения концентрации гидрохлоротиазида в сыворотке крови при одновременном применении его с мемантином или любой комбинации содержащей гидрохлоротиазид.
Мемантин может увеличивать экскрецию гидрохлоротиазида. Одновременное применение с антидепрессантами селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами моноаминооксидазы требует тщательного наблюдения за пациентами. Фармакокинетическое взаимодействие мемантина с глибенкламидом метформином или донепезилом отсутствуют. Не выявлено значимого влияния мемантина на фармакокинетику галантамина.
Особые указания Оптимальная доза достигается постепенно при увеличении дозы каждую неделю. У пациентов с эпилепсией судорогами в анамнезе или у пациентов с предрасположенностью к эпилепсии мемантин следует применять с осторожностью. Следует избегать совместного применения мемантина с антагонистом NMDA-рецепторов таких как амантадин кетамин или декстрометорфан. Эти соединения воздействуют на ту же систему рецепторов что и мемантин поэтому нежелательные реакции в основном связанные с центральной нервной системой могут возникать чаще и быть выраженными.
Присутствие ряда факторов которые могут повысить pH мочи у пациентов требует тщательного медицинского наблюдения. К ним относятся: резкие изменения в диете например переход от мясной диеты к вегетарианской или большое потребление щелочных желудочных буферных растворов. Также к повышению pH мочи могут привести почечный тубулярный ацидоз или тяжелые инфекции мочевыводящих путей вызванные Proteusspp. Условия которые повышают pH мочи могут снизить выведение мемантина мочевыделительной системой что приведет к увеличению концентрации мемантина в плазме.
Из большинства клинических исследований исключались пациенты с инфарктом миокарда в анамнезе декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью III-IV функциональный класс по классификации NYHA или неконтролируемой артериальной гипертензией. Поэтому данные о применении мемантина у таких пациентов ограничены и прием препарата Мемантин должен осуществляться под тщательным контролем врача.
Участия цитохрома Р450 в метаболизме in vitro не выявлено. Мемантин выводится преимущественно почками. Показания Деменция средней и тяжелой степени выраженности при болезни Альцгеймера. Противопоказания Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, тяжелая печеночная недостаточность класс С по классификации Чайлд-Пью , грудное вскармливание, детский возраст до 18 лет в связи с недостаточностью данных. Если у Вас одно из перечисленных заболеваний состояний , перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом. Беременность и лактация Данные о применении при беременности ограничены. Экспериментальные исследования, проведенные на животных, указывают на возможность замедления внутриутробного роста при уровне воздействия идентичных или несколько превышающих концентраций мемантина по сравнению с такими у человека. Потенциальный риск для человека не известен.
Применение препарата при беременности не рекомендуется и возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Не известно, происходит ли экскреция мемантина в грудное молоко, поэтому женщинам, принимающим мемантин, следует воздержаться от кормления грудью. Нет данных о влиянии на фертильность. Способы применения и дозы Терапию мемантином следует начинать и проводить под наблюдением врача с опытом диагностики и лечения деменции Альцгеймера. До начала лечения необходимо обеспечить уход за больным с целью регулярного контроля приема препарата пациентом. Диагноз устанавливается в соответствии с действующими рекомендациями. Переносимость и дозировка мемантина должны регулярно пересматриваться, желательно в течение первых трех месяцев после начала лечения. После этого, клиническая эффективность мемантина и переносимость пациентом лечения должны пересматриваться согласно действующим клиническим рекомендациям. Поддерживающее лечение может продолжаться до достижения положительного терапевтического эффекта, и пока пациент нормально переносит лечение мемантином. Прием мемантина следует прекратить при отсутствии положительного терапевтического эффекта или при непереносимости пациентом препарата.
Препарат следует принимать внутрь один раз в день и всегда в одно и то же время, независимо от приема пищи. Начинать лечение мемантином рекомендуют с назначения минимально эффективных доз. Максимальная суточная доза 20 мг. Коррекции дозы у пожилых пациентов старше 65 лет не требуется.
Фармакокинетика Прием пищи не влияет на абсорбцию. После приема внутрь мемантин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация мемантина в плазме крови достигается через 3-8 часов после приема. При применении суточной дозы 5-30 мг было рассчитано отношение средней концентрации в цереброспинальной жидкости к концентрации в плазме крови, равное 0,52. При нормальной функции почек кумуляции мемантина не отмечено. Основными метаболитами являются N-3,5-диметилглудантан, смесь изомеров 4- и 6-гидроксимемантина, 1-нитрозо-3,5-диметиладамантан.
Метаболиты не обладают собственной фармакологической активностью. При экспериментах in vitro не выявлено метаболизма, осуществляемого изоферментами цитохрома P450. Мемантин выводится преимущественно почками. Выведение происходит однофазно, период полувыведения составляет 60-100 часов. Почечное выведение также включает канальцевую реабсорбцию, возможно опосредованную катионными транспортными белками. Защелачивание мочи может быть вызвано резким изменением питания, например, переход с рациона, включающего продукты животного происхождения, к вегетарианской диете, или вследствие интенсивного применения щелочных желудочных буферов. Показания к применению Препарат Мемантин предназначен для лечения деменции альцгеймеровского типа умеренной и тяжелой степени. Способ применения Терапию Мемантином следует начинать и проводить под наблюдением врача с опытом диагностики и лечения деменции альцгеймеровского типа. Диагноз должен быть установлен в соответствии с действующими рекомендациями. Лечение следует начинать только в том случае, если лицо, осуществляющее постоянный уход за пациентом, будет регулярно контролировать прием препарата пациентом.
Переносимость и дозировку мемантина необходимо регулярно пересматривать, желательно в течение первых трех месяцев после начала лечения. После этого клиническая эффективность мемантина и переносимость пациентом лечения должны пересматриваться согласно действующим клиническим рекомендациям. Поддерживающее лечение можно продолжать неопределенно долго при наличии положительного терапевтического эффекта и хорошей переносимости препарата. Прием мемантина следует прекратить при отсутствии положительного терапевтического эффекта или непереносимости пациентом препарата.
Уменьшает переедание у людей с расстройствами пищевого поведения. Улучшает память, снижает гиперактивность и раздражительность, связанные с расстройствами аутистического спектра. Выступает в качестве потенциального лечения для людей с опиоидной зависимостью.
Уменьшает зависимость от ухода и улучшить общую функцию людей с деменцией. Уменьшает симптомы ПТСР Посттравматическое стрессовое расстройство , одновременно улучшая память, настроение и внимание. Побочные эффекты.
Вы точно человек?
Информация по препарату Мемантин: инструкция, применение, консультации специалистов по препарату. При тяжелой деменции (КШОПС не более 10 баллов) единственным препаратом с доказанной эффективностью является мемантин. Мемантин относится к NMDA-антагонистам – классу синтетических препаратов, выключающих N-метил-D-аспартатный (NMDA) рецептор. В этой статье рассмотрено влияние препарата мемантин на замедление процесса деменции. Мемантин является потенциалзависимым неконкурентным блокатором NMDA-рецепторов с умеренным аффинитетом к ним.
Мемантин таб. п/о плен., 10 мг, 30 шт.
Болезнь Альцгеймера связана с депрессией, суицидальными мыслями и самоубийством. Об этих событиях сообщалось у пациентов, получавших мемантин. Сообщение о нежелательных реакциях Если у вас возникают какие-либо нежелательные реакции, рекомендуется проконсультироваться с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в данном листке-вкладыше. Сообщая о нежелательных реакциях, вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата. Как следует хранить препарат Храните препарат в недоступном и невидном для детей месте.
Срок годности 3 года. Не применяйте препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке. Датой истечения срока годности является последний день месяца, указанного на упаковке. Содержимое упаковки и прочие сведения 1 таблетка содержит: Действующее вещество: мемантина гидрохлорид - 10 мг или 20 мг. Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, Опадрай белый поливиниловый спирт, титана диоксид Е171 , полиэтиленгликоль 3350, тальк.
Внешний вид препарата Мемантин и содержимое упаковки Мемантин, 10 мг круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской для деления с одной стороны. Мемантин, 20 мг круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлориднои и фольги алюминиевой. По три контурных ячейковых упаковки вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона. Логойск, ул.
Порошок Дозировка суспензии-порошка с веществом akatinol memantine зависит от болезни, которую лечат, и не отличается от дозировки приема таблеток. Лечение начинается с 5 мг, постепенно увеличивается каждую неделю на 5 мг. Максимальное количество употребляемого препарата в сутки — 60 мг.
Последний прием должен быть до ужина, остальные — равномерными частями на протяжении дня во время еды. Инструкция по применению детям Акатинола Мемантина Медицинское средство Акатинол Мемантин запрещено детям до 18 лет из-за недостатка клинических тестов о его безопасности для этой категории больных. По решению врача, после обследования и под наблюдением специалиста, запрет снимается. Лекарство назначается при отставании в речевом развитии.
Точная доза подбирается специально для пациента. Лекарственное взаимодействие Совместный прием с агонистами дофаминовых рецепторов и м-холиноблокаторов, увеличивает их воздействие. Эффективность барбитуратов и нейролептиков, напротив, — ослабевает. С осторожностью подбирают дозировку одновременной терапии с дантроленом и баклофеном.
Не назначают при употреблении фенитоина, амантадина, кетамина, декстрометорфана. Отмечено повышение уровня в крови циметидина, прокаинамида, хинидина, кинина и никотина при курсе лечения Мемантином. Концентрация гидрохлоротиазида уменьшается. Побочные действия и передозировка По отзывам пациентов, проходивших терапию этим препаратом, и по результатам проведенных клинических исследований протестировано 1784 больных , отмечаются побочные эффекты разной степени тяжести.
При превышении допустимой дозы препарата или частоты его приема, возрастает вероятность появления побочных эффектов и сила их проявления. В таком случае применяются методы, направленные на устранение симптомов. К возможным побочным эффектам при лечении Мемантином относятся: Психические отклонения: отсутствие четкости мыслей, появление галлюцинаций, повышенная сонливость, беспокойство.
С осторожностью С осторожностью назначают пациентам с тиреотоксикозом, эпилепсией, судорогами в том числе в анамнезе ; одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов амантадин , кетамин , декстрометорфан ; наличие факторов, повышающих pH мочи резкая смена диеты переход от мясной к вегетарианской , приём антацидных желудочных средств, почечный тубулярный ацидоз или тяжёлые инфекции мочевыводящих путей, вызванных Proteus spp. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Данные о применении при беременности ограничены. Экспериментальные исследования, проведённые на животных, указывают на возможность замедления внутриутробного роста при уровне воздействия идентичных или несколько превышающих концентраций мемантина по сравнению с такими у человека. Потенциальный риск для человека не известен. Применение препарата при беременности не рекомендуется и возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Не известно, происходит ли экскреция мемантина в грудное молоко, поэтому женщинам, принимающим мемантин, следует воздержаться от кормления грудью. Нет данных о влиянии на фертильность. Способ применения и дозы Терапию мемантином следует начинать и проводить под наблюдением врача с опытом диагностики и лечения деменции Альцгеймера. До начала лечения необходимо обеспечить уход за больным с целью регулярного контроля приёма препарата пациентом. Диагноз устанавливается в соответствии с действующими рекомендациями.
В настоящее время механизмы развития деменции достаточно подробно изучены как на тканевом, так и на молекулярном уровне. В частности, это касается болезни Альцгеймера, других нейродегенеративных и сосудистых заболеваний головного мозга. Кроме различных патофизиологических механизмов больше значение в повреждении головного мозга придается т. Чрезмерно бурная деятельность глутамат- и аспартатергической нейропередачи ассоциирована со множеством нежелательных эффектов. Полагают, что слишком продолжительная активация соответствующего рецепторного комплекса перевозбуждает постсинаптические нейроны, ведет к неадекватному поступлению кальций-ионов в нервные клетки по связанным с рецепторами ионным каналам и т. Попытки медикаментозной регуляции глутаматергической нейропередачи предпринимались уже давно. Ряд из них закончился откровенно неудачно ввиду того, что значительное ее подавление приводило к нарушениям сознания и нарастанию когнитивных расстройств. По этой причине некоторые лекарственные средства, проявляющие определенные эффекты в экспериментальных условиях, не получили своего распространения в клинической практике. В этой связи значительный интерес у клиницистов вызывает препарат мемантин.
Мемантин (Мемантин)
В фармакокинетических исследованиях у здоровых молодых добровольцев при однократном приеме мемантина с метформином или донепезилом никаких эффектов взаимодействия зафиксировано не было. Учитывая невозможность деления таблетки, рекомендуется на этапе наращивания дозы применять препарат мемантина в таблетках 5 мг и 15 мг. АКАТИНОЛ МЕМАНТИН Таблетки покрытые пленочной обол 10мг №30.
Мемантин (Memantine)
В большинстве этих исследований отмечалось улучшение когнитивных функций и поведения при использовании мемантина, однако короткий период наблюдения и относительно небольшое число включенных больных не позволяют сделать определенное заключение по их результатам [28]. Необходимы дальнейшие крупные рандомизированные плацебоконтролируемые исследования при этих заболеваниях. Следует отметить, что многочисленные рандомизированные плацебоконтролируемые исследования показали, что мемантин хорошо переносится пациентами, различные побочные эффекты в большинстве случаев возникали не чаще, чем при приеме плацебо, и частота выбывания пациентов из исследования при приеме мемантина была сравнима с таковой при приеме плацебо [28]. В настоящее время накоплен достаточно большой клинический опыт применения мемантина при различных видах деменции, который подтверждает результаты клинических исследований. Лечение начинают с 5 мг мемантина 1 раз в сутки, постепенно увеличивая дозу каждую неделю на 5 мг, до достижения терапевтической дозы 10 мг 2 раза в сутки. При легкой или умеренной степени печеночной или почечной недостаточности редукции дозы обычно не требуется. Заключение В лечении деменции активно используются как лекарственные, так и немедикаментозные методы. Психосоциальные и поведенческие направления, психологическая помощь и когнитивный тренинг составляют основу лечения дегенеративной и сосудистой деменции.
Для улучшения когнитивных функций при деменции назначаются ингибиторы центральной ацетилхолинэстеразы и мемантин. Применение мемантина может быть рекомендовано при нарушениях поведения, агрессивности у пациентов с деменцией, что позволит не принимать нейролептики и другие психотропные средства, часто вызывающие ухудшение когнитивных функций. Яхно Н. Деменции: руководство для врачей. Гаврилова С. Фармакотерапия болезни Альцгеймера. Teri L.
Gates N. Psychiatry Rep. Qaseem A. DeKosky S. Panza F. Schneider L. Ballard C.
Weintraub D. Cerebrovascular disease, cognitive impairment and dementia. Ames, L. Gustafson et al. London: Martin Dunitz, 2004. Patterson C. Diagnosis and treatment of dementia: 1.
Bonfoco E. Harkany T. Chen H. Winblad B. Reisberg B. Tariot P.
Фармакокинетику мемантина оценивали после однократного приема внутрь в дозе 20 мг у 8 пациентов со средней степенью печеночной недостаточности класс В по шкале Чайлд-Пью, 7-9 баллов и у 8 здоровых добровольцев, которые соответствовали по возрасту, полу и весу пациентам с нарушениями функции печени.
Не выявлено изменений в содержании мемантина в плазме крови Cmax и AUC у пациентов со средней степенью печеночной недостаточности по сравнению со здоровыми добровольцами. Пациентам с легкой и средней степенью печеночной недостаточности коррекция дозы не рекомендуется. Мемантин следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, поскольку фармакокинетика мемантина в этой популяции не оценивалась. Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность. Мемантин не проявлял признаков генотоксического потенциала при оценке в анализе обратной мутации S. Результаты были неоднозначными при анализе генных мутаций in vitro с использованием клеток китайского хомячка линии V79. Клинические исследования.
Эффективность применения мемантина для лечении пациентов с болезнью Альцгеймера средней и тяжелой степени была продемонстрирована в даух рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследованиях исследования 1 и 2 , в которых оценивались как когнитивные, так и повседневные функции. Средний возраст пациентов, участвовавших в этих двух исследованиях, составлял 76 лет с диапазоном от 50 до 93 лет. В третьем исследовании участвовали пациенты с тяжелой деменцией, но не оценивались когнитивные функции в качестве запланированной конечной точки. В исследованиях 1 и 2 эффективность применения мемантина определялась с использованием как оценочной шкалы, предназначенной для оценки общих функций посредством определения способности осуществлять уход, так и шкалы измерения когнитивных способностей. Оба исследования показали, что пациенты, получавшие мемантин, показали значительное улучшение по обоим показателям по сравнению с плацебо. Этот опросник включает комплексный набор вопросов, используемых для измерения функциональных возможностей пациентов. Каждый пункт опросника оценивается от наивысшего уровня самообслуживания до полной потери самостоятельности.
Исследователь проводит оценку, опрашивая человека, осуществляющего уход за пациентом и знакомого с его образом жизни. Для оценки пациентов с деменцией средней и тяжелой степени было использовано подмножество из 19 пунктов, включающее оценку способности пациента есть, одеваться, мыться, звонить по телефону, передвигаться, ходить по магазинам и выполнять другие домашние обязанности. Способность мемантина улучшать когнитивные функции определяли по шкале оценки когнитивных функций при тяжелой деменции SIB Severe Impairnment вattery , многораздельного опросника, который был одобрен для оценки когнитивных функций у пациентов с деменцией средней и тяжелой степени.
Оно ингибирует действие повышенных уровней глутамата и за счет этого препятствует нарушению функции нейронов. Улучшает психическую активность и нормализует двигательные нарушения. Максимальное содержание в плазме крови наблюдается приблизительно спустя 3-8 часов. Приемы пищи не влияют на абсорбцию. При дозах 10-40 мг фармакокинетика характеризуется линейностью. Выводится главным образом через почки.
Период полувыведения составляет 60-100 часов. Скорость выведения может уменьшаться в 7-9 раз в случае ощелачивания мочи. Подобное может происходить из-за кардинальных изменений в рационе. К примеру, если ранее он был богат мясными блюдами, а затем случился резкий переход на вегетарианское меню. Кроме того, такой эффект возможен из-за применения антацидных препаратов. Показания к применению Лекарство применяется при деменции и болезнях Альцгеймера в разных формах.
Фармакологическое действие Фармакодинамика.
Нарушение глутаматергической нейротрансмиссии, в особенности функции NMDА- рецепторов, способствует как проявлению симптомов, так и прогрессированию нейродегенеративной деменции. Мемантин является потенциалзависимым, умеренно аффинным, неконкурентным ингибитором NMDА-рецепторов. Препарат модулирует патологическое увеличение содержания глутамата, которое может приводить к нейронной дисфункции. Улучшает когнитивные процессы, повышает повседневную активность. После приема внутрь мемантин быстро и полностью всасывается из желудочно - кишечного тракта. Максимальная концентрация Сmах в плазме крови достигается в течение 3-8 ч. Прием пищи не влияет на абсорбцию мемантина.
При применении суточных доз от 5 до 30 мг среднее отношение содержания препарата в цереброспинальной жидкости к содержанию в сыворотке крови составляло 0,52. Основными метаболитами у человека являются N-3,5-диметилглудантан, смесь изомеров 4- и 6-гидроксимемантин и I-нитрозо-3,5-диметиладамантан. Ни один из этих метаболитов не обладает NMDА-антагонистической активностью. В исследованиях in vitro участие изоферментов системы цитохрома Р450 в метаболизме мемантина не выявлено. Также в почках идет процесс канальцевой реабсорбции, вероятно, опосредованной белками, участвующими в транспорте катионов. Скорость почечного клиренса мемантина может снижаться при защелачивании мочи до рН 7-9. Защелачивание мочи может быть результатом резких изменений в диете, например таких как переход на вегетарианство, или обильного приема щелочных желудочных буферов.
Исследования с участием добровольцев продемонстрировали линейную фармакокинетику в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Взаимосвязь между фармакокинетикой и фармакодинамикой. При применении мемантина в дозе 20 мг в сутки содержание препарата в цереброспинальной жидкости соответствует значению к; константа ингибирования мемантина, что составляет 0,5 мкмоль препарата в лобной доле коры головного Побочное действие Передозировка Имеются ограниченные данные по передозировке, полученные в ходе клинических исследований и пострегистрационного опыта применения мемантина. У пациентов с передозировкой менее 140 мг либо с неизвестной дозой наблюдались такие симптомы как спутанность сознания, гиперсомния, сонливость, головокружение, ажитация, агрессия, галлюцинации, нарушение походки, рвота, диарея. Прием 2000 мг мемантина не привел к летальному исходу, однако сопровождался нарушениями со стороны нервной системы кома в течение 10 дней, затем диплопия и ажитация. После проведения симптоматического лечения и плазмафереза наступило выздоровление без последующих осложнений. В другом зарегистрированном случае пациент также выздоровел.
После приема 400 мг мемантина внутрь у него отмечались следующие нарушения со стороны центральной нервной системы: беспокойство, психоз, зрительные галлюцинации, снижение порога судорожной готовности, сонливость, ступор, бессознательное состояние. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, подкисление мочи, форсированный диурез, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. При появлении признаков и симптомов общей гиперстимуляции центральной нервной системы симптоматическую терапию следует проводить с осторожностью.
PsyAndNeuro.ru
После нахождения платформы крыса должна была оставаться на ней 10 секунд. Животным экспериментальных групп ежедневно за 45 минут до начала обучения производили внутрибрюшинное введение раствора мемантина, контрольных — физиологического раствора. Ученые фиксировали время, затраченное животным на поиск платформы, а также траекторию движения животного в поисках платформы. Из анализа траекторий поиска определялся процент особей, демонстрировавших плавание вдоль стенок бассейна — тигмотаксис. Ученые выяснили, что использование мемантина существенно нарушает ход обучения в стандартном водном тесте и блокирует его освоение, при этом у животных наблюдался тигмотаксис и многочисленные оставления платформы до истечения 10 секунд. У животных, прошедших претренинг, пространственное обучение происходило несмотря на введение мемантина, хотя и с меньшей скоростью, чем у контролей без препарата, а частота тигмотаксиса и ухода с платформы оказалась ниже.
Ученые пришли к выводу, что предохраняющий эффект процедурного обучения заключается не в предварительной тренировке навыков пространственной ориентации, а в обучении правильной стратегии избегания, когда животное получает навык избегания неприятной ситуации путем того, что вскарабкивается на платформу. Полученные учеными данные свидетельствуют, что мемантин при введении в дозе, сопоставимой с клинически эффективной, полностью блокирует обучение в стандартном водном тесте Морриса, но ограниченно действует на обучение животных, проходивших предварительное процедурное обучение. Тот факт, что введение стадии предварительного непространственного обучения снимало блокирующий эффект мемантина на обучение в тесте, предполагает, что мемантин не препятствует ни ориентации в пространстве при плавании, ни запоминанию места нахождения платформы, то есть не влияет на пространственное обучение.
Int J Neuropsychopharmacol. US Food and Drug Administration. Accessed Aug 6th, 2017. Curr Alzheimer Res. CNS Drugs. Drug Des Devel Ther.
Long-term course and effectiveness of combination therapy in Alzheimer disease. Alzheimer Dis Assoc Disord. Long-term effects of the concomitant use of memantine with cholinesterase inhibition in Alzheimer disease. J Neurol Neurosurg Psychiatry. Dementia medications and risk of falls, syncope, and related adverse events: meta-analysis of randomized controlled trials. J Am Geriatr Soc. Lancet Neurol. Mov Disord. Neuroscience and Behavioral Physiology.
Mov Disord Clin Pratcice. World Alzheimer report 2015: the global impact of dementia. Monetary costs of dementia in the United States.
Может изменять эффект дантролена и баклофена. Передозировка Нет сведений. Способ применения и дозировка Внутрь, во время еды, таблетки не разжевывая и запивая жидкостью. Взрослым при деменции по 5мг в сутки 7 дней , 10мг в сутки 7 дней , и по 15 - 20мг в сутки 7 дней. При необходимости дозу можно постепенно повысить до 30мг в сутки.
МНН: Мемантин Фармакологическое действие Нейропротективное, антиспастическое, противопаркинсоническое. Является неконкурентным антагонистом глутаматных N-метил-D-аспартат NMDA -рецепторов, тормозит глутаматергическую нейротрансмиссию и прогрессирование нейродегенеративных процессов, оказывает нейромодулирующее действие. Способствует нормализации психической активности и коррекции двигательных нарушений. Показания к применению Нарушение функций ЦНС легкой и средней степени тяжести ослабление памяти и способности к концентрации внимания, быстрая утомляемость, потеря интереса к деятельности, деменция, ограничение способности обслуживать себя ; спастичность скелетных мышц, нарушение моторики при повреждении мозговых или спинномозговых структур черепно-мозговые травмы, параплегия, рассеянный склероз, инсульт , болезнь Паркинсона, паркинсонизм. Противопоказания Повышенная чувствительность, спутанность сознания, выраженные нарушения функции почек, беременность, лактация.
Мемантин таб. 20мг №30 при болезни Альцгеймера Рх (Озон)
Действующим веществом препарата Мемантин является мемантина гидрохлорид, который относится к группе лекарственных препаратов для лечения деменции. Применение препарата Мемантин-Рихтер при беременности не рекомендуется и возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Долгосрочный эффект и низкая частота побочных эффектов позволяют использовать мемантин в качестве препарата в базисной терапии при сосудистой деменции.