Имеются данные, что нимесулид обладает рядом фармакологических эффектов, не зависимых от классспецифического воздействия на ЦОГ-2. Внутрь, после еды, по 50-100 мг препарата 2 раза в сутки.
Клинико-фармакологическая группа
- Вещество нимесулид
- Найз (100mg)
- Нимесулид Реневал 100 мг №20
- Форма выпуска и состав
Нимесулид Реневал 100 мг №20
1 таблетка содержит нимесулида, в пересчете на 100% сухое вещество 100 мг. Максимальная концентрация в плазме крови после перорального приема однократной дозы нимесулида (100 мг) достигается в среднем через 2-3 часа и составляет 3-4 мг/л. Состав: Каждая таблетка содержит: Активное вещество: нимесулид 100 мг.
Нимесулид, таблетки
Побочные действия Применение лекарственного средства Нимесулид может вызвать ряд побочных эффектов. Центральная нервная система: синдром Рейе, головная боль, «кошмарные» сны, страх, тревожность, головокружения, нервозность. Кожные покровы: повышенное потоотделение, зуд, высыпания, дерматит , эритема, ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз, многоформная экссудативная эритема, крапивница , синдром Стивенса-Джонсона. Мочевыделительная система: интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, гематурия, дизурия , задержка мочеиспускания, олигурия. Пищеварительный тракт: холестаз, гастрит, метеоризм , запоры, повышение уровня ферментов печени, кровотечения из желудочно-кишечного тракта, рвота, тошнота, диарейный синдром, желтуха, молниеносный гепатит , боли в эпигастральной области, перфорация и язвенные поражения стенок желудка. Органы кроветворения: повышение времени кровотечения, геморрагии, пурпура, панцитопения , тромбоцитопения, анемия. Дыхательная система: бронхоспазм, одышка, возможно обострение уже существующей бронхиальной астмы. Органы чувств: нарушения зрительного восприятия в виде нечеткости зрения.
Общие нарушения и реакции в месте введения: нечасто — периферические отеки; редко - недомогание, астения; очень редко - гипотермия.
Важно сообщать о развитии нежелательных реакций с целью обеспечения непрерывного мониторинга отношения пользы и риска лекарственного препарата. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу. Медицинские работники сообщают о нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях. Передозировка Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота. Возможно развитие желудочно-кишечного кровотечения, а также повышение артериального давления, развитие острой почечной недостаточности, угнетение дыхания. Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. В случае, если симптомы передозировки возникли в течение 4-х часов после приема препарата, необходимо вызвать рвоту, принять активированный уголь 60-100 г для взрослого человека и осмотические слабительные.
Форсированный диурез и гемодиализ неэффективны из-за высокой связи препарата с белками. Взаимодействие Глюкокортикостероиды Повышают риск возникновения эрозивно-язвенного поражения желудочно-кишечного тракта или кровотечения. Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина SSRIs , например, флуоксетин, увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения. Антикоагулянты НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин, или препаратов, обладающих антитромбоцитарным действием, таких как ацетилсалициловая кислота. Из-за повышенного риска кровотечений, такая комбинация не рекомендуется пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови. Другие нестероидные противовоспалительные препараты НПВП Одновременное применение нимесулидсодержащих препаратов с другими НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту в разовой дозе более 1 г или в суточной дозе более 3 г, не рекомендуется. Диуретики НПВП могут снижать действие диуретиков.
У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени — выведение калия и снижает собственно диуретический эффект. Одновременное применение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с почечной или сердечной недостаточностью. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому одновременное применение этих препаратов следует осуществлять с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала одновременного применения. Мифепристон В связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов, НПВП не следует применять ранее, чем через 8-12 сут после отмены мифепристона. Имеются данные о том, что НПВП уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности.
В случае ухудшения состояния, лечение препаратом Нимесулид необходимо прекратить. Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения инфаркта миокарда или инсульта. Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно. Препарат может вызывать задержку жидкости в организме. В случае ухудшения состояния лечение препаратом Нимесулид необходимо прекратить. При приеме препарата Нимесулид для данной категории пациентов необходим надлежащий клинический контроль. При первых проявлениях кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции прием препарата Нимесулид следует немедленно прекратить. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами Влияние препарата Нимесулид на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не изучалось, поэтому в период применения препарата Нимесулид следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Форма выпуска По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 20, 30 таблеток в банки из полиэтилена с навинчиваемыми крышками из полиэтилена. Каждую банку или 2, 3 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку. Условия отпуска из аптек.
Из организма медикамент выводится полностью в течение суток. При длительном приеме эффекта кумуляции не происходит. Таблетки «Нимесулид»: от чего помогает препарат Медикамент не оказывает влияния на развитие недуга. Его используют для купирования боли, снижения воспалительного процесса, для симптоматического лечения. Показания к приему таблеток следующие: бурсит;.
Нимесулид Реневал 100 мг №20
Нимесулид противопоказан при серьезных хронических заболеваниях, о чем необходимо внимательно прочитать в инструкции и о чем обязательно должен сказать врач. Инструкция по применению Нимесулид таблетки 100мг 10шт. Доза Найза составляла 200 мг/сутки и диклофенака — 100 мг/сутки. Для лечения АГ всем больным второй подгруппы был назначен Ренитек (эналаприл) по 5–10 мг 2 раза в сутки. Нимесулид блокирует высвобождение гистамина из тучных клеток; подавляет синтез эластазы, металлопротеазы и коллагеназы, предохраняя хрящевую ткань от повреждения.
Нимесулид таблетки 100 мг 20 шт. Озон
| Нимесулид 100мг таблетки N20 цена от 62 руб. купить в интернет-аптеке Твоя Аптека | Порошок 100 мг 2 г ×10 для приготовления суспензии для приема внутрь • без рецепта. |
| Нимесулид в российской клинической практике: старый друг лучше новых двух | Купить Нимесулид таб 100мг №10 по цене 105.6 руб. в аптеках Новосибирска. Инструкция по применению, Показания к применению, Побочные действия и противопоказания, Наличие в аптеках. |
| Нимесулид таблетки 100 мг инструкция по применению | Действующее вещество: нимесулид ‒ 100,0 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая 101, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон К 30, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил). |
Нимесулид инструкция по применению
Жаропонижающее действие нимесулида реализуется опять же благодаря ингибированию ЦОГ—2 и уменьшению синтеза простагландина Е2, играющего ключевую роль при лихорадке. Лихорадка — защитная реакция на инфекцию, воспаление, злокачественную опухоль. При лихорадке в центре терморегуляции гипоталамуса активируется ЦОГ—2 и повышается продукция простагландина Е2. Стоит отметить, что НПВС, и нимесулид в том числе, нормализуют температуру тела при лихорадке, но не снижают нормальную температуру гипотермию вызывают, например, седативные антипсихотические средства. В настоящее время зарегистрировано 65 торговых наименований ЛП, содержащих нимесулид. Среди лекарственных форм преобладают твердые лекарственные формы для приема внутрь: таблетки, таблетки диспергируемые, таблетки шипучие, гранулы и суспензии, но имеются и лекарственные формы для наружного применения — гель и спрей. Назначается внутрь и наружно в качестве симптоматической терапии. Курс терапии не должен превышать 15 суток. Гель, содержащий нимесулид, способствует снижению или исчезновению боли в месте нанесения боль в суставах, их скованность и припухлость. Он хорошо проникает в очаг воспаления, особенно при ацидозе в микроокружении воспаленной ткани и повышенной проницаемости капилляров.
Комплексы ЛВ с альбуминами проходят через расширенные щели между эндотелиальными клетками. При артрите в синовиальной жидкости возрастает содержание альбуминов, что увеличивает фиксацию. Нимесулид подвергается метаболизму в печени. При окислении образуется активный метаболит — гидроксинимесулид, который выводятся с мочой и желчью. Возраст и состояния почек существенно не влияют на фармакокинетику нимесулида.
Вспомогательными веществами являются: микрокристаллическая целлюлоза, повидон, моногидрат лактозы, крахмал, стеарат магния.
Таблетки Нимесулид расфасованы в блистере по 10 штук. Картонная пачка содержит 2 20 таблеток или 3 30 таблеток блистера, а также инструкцию по применению. Фармакологические свойства Таблетки «Нимесулид», от чего наблюдается существенный противовоспалительный эффект, оказывают умеренное обезболивающее и слабое жаропонижающее действие, замедляют воспроизводство простагландинов. Это происходит за счет ингибирования циклооксигеназы, что позволяет подавить воспаление и сопутствующие ему болевые ощущения в очаге поражения.
Во время лактационного периода препарат может быть назначен только в том случае, если на период лечения грудное вскармливание будет прекращено. Передозировка По отзывам к Нимесулиду, при передозировке препаратом наблюдаются боль в эпигастрии, тошнота, рвота, желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, сонливость возможна летаргия , анафилактические реакции, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания. При передозировке назначается только симптоматическое лечение в виде промывания желудка и приема адсорбентов в первые четыре часа.
Гемодиализ не проводится, так как он в данном случае не эффективен. Взаимодействие с другими препаратами Одновременное назначение препарата с другими лекарственными средствами значительно усиливает действие метотрексата, циклоспорина, фенитоина, дигоксина, препаратов лития, гипотензивных и противодиабетических средств, диуретиков, других НПВС.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшая боль и воспаление на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет. Противопоказания полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты АСК и других НПВП в т. Дозировка Внутрь. Содержимое 1 пакетика гранулята растворяют в 80-100 мл воды. Максимальная суточная доза для взрослых и подростков в возрасте 12-18 лет составляет - 200 мг. Не требуется снижения дозы для пациентов пожилого возраста.
Пациентам с хронической почечной недостаточностью требуется снижение суточной дозы до 100 мг. Минимально эффективная доза должна назначаться на протяжении как можно более короткого периода времени с тем, чтобы минимизировать риск развития побочных реакций. Максимальная продолжительность приема препарата не должна превышать 15 дней. Побочные действия Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, анафилактоидные реакции. Со стороны ЦНС: головокружение, ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения, головная боль, сонливость, энцефалопатия синдром Рейе. Со стороны кожных покровов: зуд, кожная сыпь, усиление потоотделения, эритема, дерматит, крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в т. Со стороны мочевыделительной системы: отеки, дизурия, гематурия, задержка мочи, гиперкалиемия, почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит. Со стороны печени и желчевыводящей системы: повышение печеночных трансаминаз, гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз.
Please wait while your request is being verified...
Нимесулид блокирует высвобождение гистамина из тучных клеток; подавляет синтез эластазы, металлопротеазы и коллагеназы, предохраняя хрящевую ткань от повреждения. Первоначальным производителем нимесулида является швейцарская компания Helsinn Healthcare SA, которая приобрела права на препарат в 1976 году. Инструкция по применению Нимесулид таблетки 100мг 10шт. Инструкция по применению Нимесулид таблетки 100мг 10шт. Оформив подписку на Boosty Вы сможете посмотреть Официальную Видео-инструкцию по применению лекарственных препаратов полностью без правок и сокращений. https.
Нимесулид 100 мг N20 таблетки
Драже нужно запивать большим количеством чистой воды. Максимальная суточная доза не должна превышать 400 мг. Принимается так, как и драже, но цена его немного дороже. Суточная доза не должна превышать 400 мг. Кремы и гели. Наносить небольшое количество мази на больной участок 3-4 раза. Использовать поверх накладку не рекомендуется. Нимесулид таблетки Самая широко распространенная форма выпуска. Нимесулид в таблетках можно найти в аптеках под разными названиями. В зависимости от страны производителя, цена может значительно отличаться. Самыми популярными коммерческими названиями являются Нимесулид, Флолид, Амеолин.
Драже могут растворяться с водой. В сутки разрешается принимать 2 или максимум 4 драже. Суммарное количество препарата в день не должно превышать 400 мг. Употребляются таблетки 2 раза в сутки после еды. Нимесулид порошок — инструкция по применению Такая форма выпуска лекарства, как порошковая, отлично заменяет драже. Помогает притупить зубную боль, ноющие ощущения внизу живота во время месячных, жар во время простуды. Взрослому пациенту нужно употреблять 100 мг порошка 2 раза в день после приема пищи.
Небольшие хронические потери приводят к развитию анемии. Нимесулид не повышает или незначительно увеличивает риск артериальной гипертензии, сердечной недостаточности и инфаркта миокарда у людей без клинически выраженной патологии ССС, но при этих болезнях, а также сахарном диабете может дестабилизировать состояние. Это нужно учитывать при совместном назначении нимесулида с данными группами ЛП. Редко вызывает бронхоспазм неаллергической этиологии и считается наиболее безопасным представителем НПВС по данному побочному эффекту. Нимесулид обладает гепатотоксичностью, хотя редко вызывает острый гепатит и печеночную недостаточность. Он ухудшает микроциркуляцию в печени, разобщает окислительное фосфорилирование. При энтеропатии в печень поступают бактериальные токсины и цитокины. Из—за данного побочного эффекта ЛВ некоторое время было запрещено к применению в нескольких странах, но после внесения в 2004 г. Но риск гепатотоксичности имеется, поэтому необходимо строго следовать инструкции и не превышать максимально допустимые дозы и курс лечения. Нимесулид противопоказан при серьезных хронических заболеваниях, о чем необходимо внимательно прочитать в инструкции и о чем обязательно должен сказать врач Кроме того, абсолютным противопоказанием является беременность, период грудного вскармливания и детский возраст до 12 лет. Даже при планировании беременности стоит отказаться от приема ЛП из—за негативного влияния на фертильность. Таким образом, нимесули д оказывает более мягкое воздействие на слизистую оболочку ЖКТ и превосходит или, по крайней мере, сравним по эффективности с другими НПВП, но лучше переносится и имеет меньший потенциал побочных реакций. Общий клинический опыт применения указывает на особые перспективы применения, в сравнении с неселективными НПВС, у лиц с наличием почечных заболеваний, артериальной гипертензии или застойной сердечной недостаточности. Кроме того, в последние годы появилось множество исследований, посвященных применению нимесулида в качестве противоопухолевой терапии, где он продемонстрировал новые важные терапевтические преимущества в качестве противоракового средства, включая снижение пролиферации клеток и индукцию апоптоза. Но для подтверждения данного эффекта необходимы дальнейшие КИ.
Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами например, комбинация алюминия и магния гидроксидов не наблюдалось. Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9. Концентрация в плазме крови препаратов, являющихся субстратами этого фермента, может повышаться при одновременном применении с нимесулидом. При применении нимесулида менее чем за 24 часа до или после применения метотрексата требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях концентрация метотрексата в плазме крови и, соответственно, токсические эффекты могут повышаться. В связи с воздействием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз простагландинов, к которым относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов. Особые указания Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при применении препарата в минимальной эффективной дозе при минимальной длительности применения, необходимой для купирования симптомов см. При отсутствии положительной динамики лечение препаратом следует прекратить. Данный препарат противопоказан пациентам с наследственными заболеваниями: непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазы. Влияние на печень Имеются сообщения о серьезных реакциях со стороны печени, в том числе, в очень редких случаях — фатальных, связанных с применением нимесулида см. Повторное применение нимесулида у таких пациентов противопоказано. Имеются сообщения о поражениях печени, в большинстве случаев обратимых при кратковременном применении препарата. При появлении у пациентов симптомов гриппа или простуды на фоне применения нимесулида лечение препаратом следует прекратить. Влияние на желудочно-кишечный тракт Имеются сообщения о возникновении желудочно-кишечных кровотечений, язв или перфораций в некоторых случаях представляющих угрозу для жизни на фоне применения любых НПВП на разных этапах лечения, как с появлением симптомов- предвестников, так и без них, а также вне зависимости от наличия серьезных желудочно-кишечных осложнений в анамнезе. Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации повышается при увеличении дозы НПВП, при наличии у пациентов в анамнезе язвы, особенно осложненной кровотечением или перфорацией см. Для пациентов, которые одновременно принимают АСК в низких дозах или другие препараты, повышающие риск возникновения нарушений со стороны ЖКТ, следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с препаратами-протекторами, например, ингибиторами протонной помпы см. Пациенты с токсическими поражениями ЖКТ в анамнезе, в особенности, пожилые пациенты, должны сообщать врачу о возникновении любых необычных симптомов со стороны ЖКТ в частности, о желудочно-кишечном кровотечении , особенно на начальных стадиях лечения. Желудочно-кишечное кровотечение, язва, перфорация язвы могут развиваться на любом этапе лечения, как с появлением симптомов-предвестников, так и без них, а также вне зависимости от наличия или отсутствия патологии со стороны ЖКТ в анамнезе. При развитии желудочно-кишечного кровотечения или язвы на фоне применения нимесулида препарат следует отменить.
Одновременное применение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с почечной или сердечной недостаточностью. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому одновременное применение этих препаратов следует осуществлять с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала одновременного применения. Мифепристон В связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов, НПВП не следует применять ранее, чем через 8-12 сут после отмены мифепристона. Имеются данные о том, что НПВП уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При применении нимесулида у пациентов, находящихся на терапии препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме крови. Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами например, комбинация алюминия и магния гидроксидов не наблюдалось. Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном применении с нимесулидом препаратов, являющихся субстратами этого фермента, концентрация последних в плазме может повышаться. При назначении нимесулида менее чем за 24 часа до или после применения метотрексата требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях концентрация метотрексата в плазме крови и, соответственно, токсические эффекты могут повышаться. В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз простагландинов, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов. Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Несмотря на то, что данные взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата. Особые указания Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при применении препарата в минимальной эффективной дозе при минимальной длительности применения, необходимой для купирования болевого синдрома. Имеются данные об очень редких случаях серьезных реакций со стороны печени, в том числе, случаях летального исхода, связанных с применением нимесулидсодержащих препаратов. При появлении симптомов, схожих с признаками поражения печени анорексия, кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение активности «печеночных» трансаминаз следует немедленно прекратить применение нимесулида и обратиться к врачу. Повторное применение нимесулида у таких пациентов противопоказано. После 2-х недель применения препарата необходим контроль показателей функции печени «трансаминазы». Сообщается о реакциях со стороны печени, имеющих в большинстве случаев обратимый характер, при кратковременном применении препарата. Во время применения нимесулида пациент должен воздерживаться от приема других анальгетиков, включая НПВП в т. Нимесулид следует применять с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе язвенный колит, болезнь Крона , поскольку возможно обострение этих заболеваний. Таким пациентам, а также пациентам, которым требуется одновременное применение низких доз ацетилсалициловой кислоты или других средств, повышающих риск возникновения осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта, рекомендуется дополнительно назначать прием гастропротекторов мизопростол или блокаторы протонной помпы. Пациенты с заболеваниями ЖКТ в анамнезе, в особенности пожилые пациенты, должны сообщать врачу о вновь возникших симптомах со стороны ЖКТ особенно о симптомах, которые могут свидетельствовать о возможном желудочно-кишечном кровотечении.
Нимесулид реневал 100мг. 20шт. таблетки в null
В более длительном 6 месяцев исследовании E. Huskisson и соавт. Эффективность изучаемых препаратов, которая оценивалась по динамике самочувствия пациентов и функциональному индексу Лекена, была практически одинаковой. Одно из самых продолжительных и масштабных исследований нимесулида при ОА было проведено W. Kriegel и соавт. Здесь препаратом сравнения был напроксен в дозе 750 мг, число участников составило 370, а период лечения — 12 месяцев. Результаты этой работы оказались близкими с данными, которые получили E. Особенно важно, что в трех приведенных выше исследованиях на фоне приема нимесулида не было отмечено эпизодов серьезных кардиоваскулярных осложнений. Весьма ценным качеством нимесулида является хорошая переносимость со стороны ЖКТ.
В числе исследований, подтверждающих хорошую переносимость нимесулида, следует выделить работу ирландского ученого F. Относительно низкий риск гастроинтестинальных осложнений при использовании нимесулида был также показан в работе итальянских эпидемиологов A. Conforti и соавт. Эти ученые провели анализ 10 608 спонтанных сообщений о серьезных побочных эффектах 1988—2000 , связанных с приемом различных НПВС. В популяционном исследовании J. Laporte и соавт. Материал для работы был получен при анализе причин 2813 эпизодов этого осложнения и 7193 пациентов в качестве контроля. Согласно проведенному анализу, нимесулид оказался менее опасным, чем многие другие НПВС, популярные в Европе: относительный риск кровотечения для нимесулида составил 3,2, для диклофенака 3,7, мелоксикама 5,7, а рофекоксиба 7,2 [36].
В ходе этого масштабного исследования было проанализировано 33 309 эпизодов инфаркта миокарда, при этом контрольную группу, соответствующую по полу и возрасту, составили 138949 лиц. Согласно полученным результатам, относительный риск инфаркта для нимесулида составил 1,69. Это значение было близким соответствующему показателю, определенному для мелоксикама, набуметона, этодолака и других неселективных НПВС [37]. Очень важный материал для оценки безопасности нимесулида дает российский опыт изучения этого препарата. Совсем недавно мы представили обзор отечественных клинических исследований, в которых определялась сравнительная эффективность и риск осложнений при использовании этого препарата. С 1995 по 2009 г. Помимо пациентов с РЗ в данные исследования включались и больные с острыми травмами, пациенты после стоматологических операций и страдавшие урологической патологией. Результаты анализа показали, что нимесулид превосходил или по крайней мере не уступал препаратам сравнения.
В отношении побочных эффектов нимесулид также показал себя очень хорошо. Отеки и кожные аллергические реакции отмечены среди единичных пациентов. Конечно, переносимость нимесулида не была идеальной, но она значительно лучше, чем таковая диклофенака, который наиболее часто использовался в качестве активного контроля. Всем пациентам была выполнена гастроскопия, оценивалась динамика АД и биохимических показателей крови с особым вниманием к показателям функции печени [39]. Серьезная патология ЖКТ — кровотечение или перфорация язвы — не развилась ни у одного из этих больных. Это примерно на треть меньше, чем число язв, возникающих на фоне приема н-НПВС см. Хотя у многих больных присутствовал серьезный коморбидный фон по заболеваниям ССС, за 12-месячный период приема нимесулида инфаркт миокарда был зафиксирован лишь у одного пациента. Не было зафиксировано ни одного случая развития клинически выраженной патологии печени — желтухи, гепатомегалии, симптомов печеночной недостаточности.
Эти пациенты страдали РА и помимо нимесулида получали потенциально гепатотоксические препараты — метотрексат и лефлунамид [39]. Последние данные представляют большой интерес, поскольку обсуждение безопасности нимесулида не может обойти стороной острую тему НПВС-гепатопатии. Серьезные осложнения со стороны печени при использовании НПВС являются проявлением метаболической идиосинкразии и возникают достаточно редко по сравнению с другими побочными эффектами. По многолетней статистике, серьезные гепатотоксические осложнения, проявляющиеся выраженным внутрипеченочным холестазом или острой печеночной недостаточностью, при регулярном приеме НПВС возникают примерно у 1 из 10 тыс. За 15-летний период 1985—2000 применения нимесулида в 50 различных странах было отмечено лишь 192 случая серьезных осложнений со стороны печени. Поскольку на 2000 г. Однако сегодня отношение к проблеме гепатотоксичности нимесулида стало абсолютно иным. Контролирующие органы ряда европейских стран, последней из которых была Ирландия, прекратили использование этого препарата на своей территории, основываясь на статистике отдельных сообщений о тяжелых гепатотоксических реакциях.
Так, ирландские чиновники обосновали свое решение информацией о 53 эпизодах серьезных осложнений со стороны печени, отмеченных за 12 лет использования нимесулида в этой стране. Девять подобных осложнений привели к развитию острой печеночной недостаточности, которая в четырех случаях закончилась летальным исходом [44]. В то же время EMEA European Medicines Agency — основной орган Европейского Союза, обеспечивающий контроль над оборотом лекарственных препаратов в Европе, после рассмотрения этой проблемы, не нашел оснований для запрещения нимесулида пресс-релиз от 21. Чиновники Евросоюза приняли компромиссное решение рекомендовать ограничение длительности приема нимесулида в странах Европы — не более 15 дней, и в дозе, не превышающей 200 мг в сутки. С этой целью странам — членам Евросоюза было рекомендовано изъять из аптечной сети упаковки, которые содержали более 30 стандартных доз нимесулида в виде таблеток или саше [45]. Очень важно, что в этом документе содержится признание того факта, что гепатотоксичность нимесулида не превышает гепатотоксичности многих других НПВС, которые активно применяются в Европе, как отметили авторы упомянутого выше обзора по нимесулиду C. Очередное обсуждение данного вопроса было проведено медицинским руководством Евросоюза 23. Решение European Medicines Agency опять подтвердило основные положения, обозначенные в пресс-релизе от 21.
Если провести анализ имеющихся литературных данных, едва ли можно найти объективное подтверждение чрезмерной гепатотоксичности нимесулида [41, 42]. Так, по данным клинических исследований, негативная динамика лабораторных биохимических показателей, свидетельствующая о развитии патологии печени, отмечается при использовании нимесулида с такой же частотой, что и при приеме других НПВС. Определенные выводы о реальной гепатотоксичности этого препарата можно сделать, ориентируясь на результаты работы D. Sanchez-Matienzo и соавт. Обычно это исследование цитируют именно в качестве доказательства того факта, что осложнения со стороны печени при использовании нимесулида возникают достоверно чаще по сравнению с другими НПВС. Но при тщательном изучении представленного материала складывается совсем иное мнение. Авторы провели сопоставление частоты осложнений, связанных с приемом разных НПВС. При этом материалом для анализа являлись спонтанные сообщения практикующих врачей, собранные со всего мира американской организацией, занимающейся контролем оборота лекарственных средств FDA и Всемирной организацией здравоохранения ВОЗ.
Так, на 2003 г. Основываясь на этих цифрах, казалось бы, можно думать, что нимесулид более опасен для печени, чем другие НПВС. Однако если оценить не относительные, а абсолютные данные, ситуация видится совсем по-другому.
Среди лекарственных форм преобладают твердые лекарственные формы для приема внутрь: таблетки, таблетки диспергируемые, таблетки шипучие, гранулы и суспензии, но имеются и лекарственные формы для наружного применения — гель и спрей. Назначается внутрь и наружно в качестве симптоматической терапии. Курс терапии не должен превышать 15 суток. Гель, содержащий нимесулид, способствует снижению или исчезновению боли в месте нанесения боль в суставах, их скованность и припухлость. Он хорошо проникает в очаг воспаления, особенно при ацидозе в микроокружении воспаленной ткани и повышенной проницаемости капилляров. Комплексы ЛВ с альбуминами проходят через расширенные щели между эндотелиальными клетками. При артрите в синовиальной жидкости возрастает содержание альбуминов, что увеличивает фиксацию.
Нимесулид подвергается метаболизму в печени. При окислении образуется активный метаболит — гидроксинимесулид, который выводятся с мочой и желчью. Возраст и состояния почек существенно не влияют на фармакокинетику нимесулида. Показания к применению Нимесулида: Острая боль средней интенсивности при травмах, в т. Поэтому при консультировании таких пациентов стоит обратить внимание на основные побочные эффекты. Наиболее известные побочные эффекты нимесулида : диарея, тошнота и рвота. Менее характерно для него повреждение ЖКТ, снижение аппетита, изжога и очень редко — эпигастральная боль. По ульцерогенному действию нимесулид считается наиболее безопасным средством по сравнению с неселективными НПВС.
В незначительной степени действует на ЦОГ-1, практически не препятствуя образованию простагландина Е2 из арахидоновой кислоты в физиологических условиях , благодаря чему снижается количество побочных эффектов препарата. Подавляет высвобождение гистамина , а также уменьшает степень бронхоспазма, вызванного воздействием гистамина и ацетальдегида. Показано, что нимесулид способен подавлять синтез интерлейкина-6 и урокиназы , тем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеаз эластазы, коллагеназы , предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани. Обладает антиоксидантными свойствами, тормозит образование токсических продуктов распада кислорода за счёт уменьшения активности миелопероксидазы. Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путём фосфорилирования, что также усиливает противовоспалительное действие препарата.
Риски подобных осложнений были сопоставимы для всех включенных в анализ НПВП[43]. Детальный анализ случаев развития гепатотоксичности показал, что поражения печени развиваются в основном у пациентов, у которых факторы риска повреждения гепатоцитов отмечались и до начала терапии. Наконец, в 2015 году положительное соотношение пользы и риска при использовании нимесулида было вновь подтверждено Европейским агентством по лекарственным средствам, частота предоставления отчетов о его безопасности была увеличена с 3 месяцев до 6 лет, как для большинства препаратов. Высокая эффективность и невысокая токсичность при использовании нимесулида обусловлены уникальными фармакокинетическими и фармакодинамическими характеристиками, усиленными технологическими особенностями приготовления лекарственной формы — 3D-эффектом, который заключается в быстрой дезинтеграции таблетки. Низкий риск развития тяжелых печеночных реакций, связанных с применением нимесулида, подтвержден исследованиями в реальной клинической практике и рядом международных согласительных документов. Практическое руководство для врачей. Prakticheskoe rukovodstvo dlya vrachei. Почему российские врачи используют нимесулид? Клинические рекомендации по диагностике и лечению эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванных нестероидными противовоспалительными препаратами. Патология гастродуоденальной зоны, индуцированная НПВП и терапевтическая тактика. Крымский терапевт. Krymskii terapevt. Tolerability and adverse events in clinical trials of celecoxib in osteoarthritis and rheumatoid arthritis: systematic review and meta-analysis of information from company clinical trial reports. Arthritis Res. DOI: 10. Значение для клинической практики свойств нимесулида, не связанных с подавлением циклооксигеназы-2. Consilium medicum Ukraina. Znachenie dlya klinicheskoi praktiki svoistv nimesulida, ne svyazannykh s podavleniem tsiklooksigenazy-2. Survey on appropriateness of use of nimesulide in nine European countries. Drug Healthc. Patient Saf. S76320 Rainsford K. Current status of the therapeutic uses and actions of the preferential cyclo-oxygenase-2 NSAID, nimesulide. Нимесулид в России: казнить нельзя помиловать поставим запятую правильно. Справочник поликлинического врача. Spravochnik poliklinicheskogo vracha. Нимесулид: эффективность и безопасность применения. Consilium Medicum. Быстрая дезинтеграция — задача при разработке рецептур. Фармацевтическая отрасль. Bystraya dezintegratsiya — zadacha pri razrabotke retseptur. Functional assessment of four types of disintegrants and their effect on the spironolactone release properties. AAPS Pharm. Фармацевт практик. Farmatsevt praktik. Нимесулид: мифы и реальность. Anti-hyperalgesic effects of nimesulide: studies in rats and humans.
Нимесил гранулы 100мг/2г пакеты №9 (Нимесулид) обезболивающее Рх
EMEA компромиссно рекомендовало ограничить длительность приема нимесулида 15 днями в дозе до 200 мг/сут. Поскольку Нимесулид частично выводится почками, дозировку его для пациентов с нарушениями функции почек следует уменьшать, в зависимости от уровня мочевыделения. Купить Нимесулид 100мг таб. №20 можно в аптеках Уфы, забронировать на сайте и в приложении. Нимесулид блокирует высвобождение гистамина из тучных клеток; подавляет синтез эластазы, металлопротеазы и коллагеназы, предохраняя хрящевую ткань от повреждения.
Инструкция по медицинскому применению Нимесулид
- Нимесулид — относительно селективное и безопасное НПВС/Фармакология
- К вопросу о гастроэнтерологической безопасности нимесулида - Журнал Доктор Ру
- Нимесулид в российской клинической практике: старый друг лучше новых двух |
- Содержание
- Нимесулид таблетки
Нимесулид порошок : инструкция по применению
В некоторых случаях наблюдаются угнетение дыхательного центра, острая почечная недостаточность, артериальная гипертензия, желудочно-кишечное кровотечение. В качестве лечения назначают симптоматическую терапию и поддерживающий уход за пациентом. Специфический антидот неизвестен. Если передозировка произошла в течение последних 4-х часов, следует вызвать рвоту и дать больному активированный уголь в дозе 60—100 г на взрослого человека, а также осмотические слабительные средства. Эффективность гемодиализа и форсированного диуреза считается минимальной из-за высокой степени связывания нимесулида с белками. Особые указания При развитии во время терапии симптомов, указывающих на повреждение печени в виде анорексии, тошноты, рвоты, болей в животе, повышенной утомляемости, потемнения мочи , или при аномальных результатах функциональных печеночных проб Нимесулид нужно отменить. Таким больным не рекомендуется принимать препарат и в дальнейшем. При развитии язвы или желудочно-кишечного кровотечения прием препарата нужно отменить.
Полагают, что нимесулид относится к селективным ингибиторам ЦОГ-2. Оказывает выраженное противовоспалительное, а также анальгетическое и в меньшей степени жаропонижающее действие. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов. Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой желудка или почках, что обусловлено ингибированием преимущественно ЦОГ-2. Кроме того, в механизме противовоспалительного действия нимесулида имеет значение его способность подавлять образование свободных кислородных радикалов без влияния на гемостаз и фагоцитоз и угнетать высвобождение фермента миелопероксидазы. Фармакокинетика После приема внутрь нимесулид хорошо абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч. Метаболизируется в печени, основной метаболит гидроксинимесулид обладает фармакологической активностью. При продолжительной терапии кумуляции нимесулида не наблюдается. Форма выпуска Таблетки цилиндрические, двояковыпуклые, светло-желтого цвета. Взаимодействие Возможны проявления лекарственного взаимодействия при одновременном приеме внутрь нимесулида с дигоксином, фенитоином, препаратами лития, диуретиками, антигипертензивными препаратами, другими НПВС, антикоагулянтами, циклоспорином, метотрексатом, пероральными гипогликемическими средствами. Побочные действия Со стороны пищеварительной системы: изжога, тошнота, боли в желудке; в отдельных случаях - дегтеобразный стул, мелена связанные с кровотечениями и эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ. Со стороны ЦНС: редко - головные боли, головокружение, сонливость. Аллергические реакции: кожная сыпь, эритема, крапивница.
Передозировка Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота. Они, как правило, обратимы при оказании поддерживающего ухода за больными. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания. Лечение: требуется симптоматическое лечение пациента и поддерживающий уход за ним. Специфического антидота нет. В случае если передозировка произошла в течение последних 4 часов необходимо вызвать рвоту, обеспечить прием активированного угля 60-100 г на взрослого человека , осмотические слабительные. Форсированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокой связи препарата с белками. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами Действие медикаментов, уменьшающих свертываемость крови, усиливается при их одновременном применении с нимесулидом. Нимесулид может снижать действие фуросемида. Уменьшает терапевтический эффект антигипертензивных препаратов. Нимесулид может увеличивать возможность наступления побочных действий при одновременном приеме метотрексата. Уровень лития в плазме повышается при одновременном приеме препаратов лития и нимесулида. Из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы пациенты, которых одновременно лечат гидантоином и сульфаниламидами, должны находиться под наблюдением врача, проходя обследование через короткие промежутки времени. Нимесулид может усиливать действие циклоспорина на почки.
Изменение дозы не влияет на степень связывания. Легко проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Показания к применению Ревматоидный артрит, суставной синдром при обострении подагры, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, остеохондроз с корешковым синдромом, остеоартроз, миалгия ревматического и неревматического генеза, воспаление связок, сухожилий, бурситы, в том числе постравматическое воспаление мягких тканей, болевой синдром различного генеза в том числе в послеоперационном периоде, при травмах, альгодисменорея, зубная боль, головная боль, артралгия, люмбоишалгия , лихорадочный синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях. Анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты например, варфарин антиагреганты например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрель пероральные глюкокортикостероиды например, преднизолон селективные ингибиторы обратного захвата серотонина например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин Способ применения и дозировка Взрослым и детям старше 12 лет масса тела более 40 кг назначают таблетки по 1 таблетки 2 раза в день. Таблетки принимают после еды с достаточным количеством воды. Максимальная суточная доза 200 мг. Центральная нервная система: нечасто - головокружение; редко - ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения; очень редко - головная боль, сонливость, энцефалопатия синдром Рейе. Руганы дыхания: нечасто - одышка; очень редко - бронхиальная астма, бронхоспазм. Сердечно-сосудистая система: нечасто - артериальная гипертензия; редко -тахикардия, геморрагии, «приливы». Органы чувств: редко - нечеткость зрения, очень редко - головокружение. Кожные и слизистые покровы: нечасто - зуд, сыпь, усиление потоотделения; редко: эритема, дерматит; очень редко: крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в т. Печень и желчевыводящая система: часто - повышение «печеночных» трансаминаз; очень редко - гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз. Почки и мочевыводяшая система: нечасто - отеки; редко - дизурия, гематурия, задержка мочи, гиперкалиемия; очень редко - почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.