лекарств с аналогичными свойствами. Описание. Инструкция по применению Эплеренон 50мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой. таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг, 50 мг.
ЭПЛЕРЕНОН табл. п.п.о. 25мг N30 (ФАРМПРОЕКТ, РФ)
Следует избегать одновременного применения эплеренона и лития. Если подобная комбинация необходима, целесообразно контролировать концентрации лития в плазме крови. Циклоспорин, такролuмус. Эти препараты могут вызвать нарушение функции почек и повысить риск развития гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения эплеренона и циклоспорина или такролимуса.
Если во время лечения эплереноном потребуется назначение циклоспорина или такролимуса, рекомендуется тщательно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек. Нестероидные противовоспалительные препараты НПВП. При совместном применении до начала и во время лечения необходимо обеспечивать адекватный водный режим и контролировать функцию почек. Одновременное применение триметоприма с эплереноном повышает риск развития гиперкалиемии.
Рекомендуется контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек, особенно у больных с почечной недостаточностью и у пожилых людей. Альфа1-адреноблокаторы празозин, альфузозин. Трициклические антидепрессанты, нейролептики, амифостин, баклофен. При одновременном применении с эплереноном может усилиться антигипертензивный эффект или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии.
Глюкокортикоид, тетракозактид. Одновременное применение с эплереноном может привести к ослаблению антигипертензивного эффекта задержка натрия и жидкости. Эплеренон не является субстратом или ингибитором гликопротеина Р. Необходимо соблюдать осторожность, если дигоксин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим.
Show more Learn more about the selection of analogues The drug has «Eplerenone» 6 full analogs, the cheapest - Иплерон 5. Medical online service has selected the best substitutes for Eplerenone based on its instructions, components, pharmaceutical groups and practical application. The table shows the prices of Eplerenone analogues to choose the cheapest pills.
В дальнейшем секреция ренина по механизму обратной связи подавляется альдостероном, при этом увеличение активности ренина или уровня циркулирующего альдостерона не оказывает влияния на действие эплеренона. Эплеренон не оказывает существенного влияния у здоровых добровольцев на частоту сердечных сокращений, длительность интервалов PR, QRS, QT на электрокардиограмме.
Пациентам назначали эплеренон или плацебо в дополнение к стандартному лечению в течение 3 — 14 дней в среднем 7 дней после острого инфаркта миокарда. Первичной конечной точкой в исследовании была общая смертность, а комбинированной конечной точкой были госпитализации или смертность по поводу заболеваний системы кровообращения. Средний период наблюдения составлял 21 месяц. Первичной конечной точкой являлась госпитализация по поводу сердечной недостаточности или смерть от сердечно-сосудистых причин. Клиническая эффективность была показана в основном при использовании эплеренона у пациентов в возрасте до 75 лет.
Эффективность лечения эплереноном у пациентов в возрасте старше 75 лет не изучалась. Прием пищи не влияет на всасывание эплеренона. Максимальная плазменная концентрация достигается приблизительно через два часа после приема внутрь. Максимальная плазменная концентрация и площадь под фармакокинетической кривой концентрация — время в диапазоне от 10 до 100 мг линейно зависят от дозы, в дозе более 100 мг максимальная плазменная концентрация и площадь под фармакокинетической кривой концентрация — время зависят нелинейно. Равновесное состояние эплеренона достигается в течение двух дней.
Эплеренон не связывается с эритроцитами. Расчетный объем распределения эплеренона в равновесном состоянии составляет 43 — 57 литров. Эплеренон метаболизируется в печени в основном при участии изофермента CYP3A4 цитохрома P450 с образованием неактивных метаболитов. Активные метаболиты эплеренона в сыворотке крови не выявлены. Период полувыведения эплеренона составляет приблизительно 3 — 5 часов, клиренс из плазмы крови равен примерно 10 литров в час.
Фармакокинетика эплеренона в дозе 100 мг один раз в сутки оценивалась у пожилых старше 65 лет больных — женщин и мужчин. Фармакокинетические параметры эплеренона у женщин и мужчин значимо не различались. Фармакокинетику эплеренона в дозе 400 мг оценивали у больных с умеренным нарушением функционального состояния печени 7 — 9 баллов по шкале Чайлд-Пью и здоровых добровольцев. У больных с тяжелым нарушением функционального состояния печени применение эплеренона не изучалось, поэтому противопоказано использование препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью. Фармакокинетику эплеренона оценивали у больных с почечной недостаточностью различной степени тяжести и у пациентов, которые находятся на гемодиализе.
Зависимости между клиренсом креатинина и клиренсом эплеренона из плазмы крови не обнаружено. При проведении гемодиализа эплеренон не удаляется. Фармакокинетику эплеренона в дозе 50 мг оценивали у больных с сердечной недостаточностью II — IV функциональный класс по классификации Нью-Йоркской ассоциации кардиологов. Клиренс эплеренона у больных с сердечной недостаточностью сходен с таковым у здоровых пожилых людей. Способ применения эплеренона и дозы Эплеренон принимается внутрь; прием пищи не влияет на всасывание эплеренона.
При инфаркте миокарда терапию необходимо начинать с дозы 25 мг один раз в сутки, увеличивая ее до 50 мг один раз в сутки через четыре недели, учитывая плазменную концентрацию калия. Рекомендуемая поддерживающая доза эплеренона составляет 50 мг один раз в сутки. При хронической сердечной недостаточности второго функционального класса по классификации Нью-Йоркской ассоциации кардиологов терапию необходимо с дозы 25 мг один раз в сутки, увеличивая ее до 50 мг один раз в сутки через четыре недели, учитывая плазменную концентрацию калия.
Пища не влияет на абсорбцию лекарственного средства. Эплеренон не склонен к связыванию с эритроцитами. Метаболизм эплеренона преимущественно осуществляется за счет фермента CYP 3A4.
В плазме крови человека не выявлено активных метаболитов эплеренона. Применение у особых групп пациентов Возраст, пол и раса. Исследования фармакокинетики эплеренона при применении в дозе 100 мг 1 раз в сутки проводили у лиц пожилого возраста от 65 лет , у мужчин и женщин, а также у представителей афро-американской этнической группы. Значительных отличий в фармакокинетике эплеренона у мужчин и женщин не выявлено. Установлено, что масса тела пациента статистически значимо влияет на объем распределения эплеренона, но не на его выведение. Предполагается, что объем распределения эплеренона и экспозиция пика у пациентов с большей массой тела будут подобны таковым у взрослых с подобной массой тела.
Почечная недостаточность. Фармакокинетику эплеренона оценивали у пациентов с разными степенями нарушения почечной функции и у лиц, которые находились на гемодиализе. Корреляции между клиренсом эплеренона из плазмы крови и клиренсом креатинина не выявлено. Эплеренон не выводится при помощи гемодиализа см. Печеночная недостаточность. Фармакокинетику эплеренона в дозе 400 мг исследовали у пациентов с умеренными поражениями печени класс В по классификации Чайлд — Пью и сравнивали с результатами, полученными для пациентов без нарушения функции печени.
Поскольку исследований применения эплеренона для лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функций печени не проводили, назначение эплеренона этим пациентам противопоказано см. Сердечная недостаточность. Популяционный анализ фармакокинетики эплеренона свидетельствует, что клиренс эплеренона у пациентов с сердечной недостаточностью не отличается от клиренса этого лекарственного средства у здоровых добровольцев пожилого возраста. Применение: эплеренон можно принимать как с пищей, так и независимо от приема пищи см. Пациенты с сердечной недостаточностью после перенесенного инфаркта миокарда. Рекомендованная поддерживающая доза эплеренона составляет 50 мг 1 раз в сутки.
Лечение следует начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки и постепенно повышать до целевой дозы 50 мг 1 раз в сутки. Желательно достичь этого уровня дозы за 4 нед, учитывая уровень калия в плазме крови таблица. Лечение эплереноном, как правило, необходимо начинать через 3—14 сут после острого инфаркта миокарда. Лечение пациентов с хронической сердечной недостаточностью II класса по классификации NYHA следует начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки и постепенно повышать до целевой дозы 50 мг 1 раз в сутки. Желательно достичь этого уровня дозы за 4 нед, учитывая уровень калия в плазме крови см. Уровень калия в плазме крови следует определять до начала лечения эплереноном, в 1-ю неделю лечения и через 1 мес после начала терапии или коррекции дозы.
При необходимости следует периодически определять уровень калия в плазме крови в течение лечения. После начала лечения дозу лекарственного средства следует корректировать с учетом концентрации калия в плазме крови. Пациенты пожилого возраста. Для лиц пожилого возраста нет необходимости в коррекции начальной дозы лекарственного средства. В связи с возрастным снижением интенсивности функции почек риск развития гиперкалиемии у пациентов пожилого возраста повышается. Риск может дополнительно увеличиваться в случае наличия сопутствующего заболевания, которое сопровождается повышением системной экспозиции лекарственного средства, в частности нарушения функций печени легкой и умеренной степени.
Рекомендуется проводить периодический контроль уровня калия в сыворотке крови см. Нарушение функции почек. Пациенты с легким нарушением функции почек не нуждаются в коррекции начальной дозы. Рекомендуется проводить периодический контроль уровня калия в плазме крови см. Для лечения таких пациентов эплеренон следует применять с осторожностью.
Эплеренон инструкция по применению цена отзывы аналоги таблетки цена аналоги
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета; на поперечном разрезе ядро от белого до почти белого цвета. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг, 50 мг. Описание. Инструкция по применению Эплеренон 50мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой.
Эплеренон-тева таблетки покрытые пленочной оболочкой покрытые пленочной оболочкой 25 мг x30
Равновесное состояние достигается в течение 2 дней. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Расчетный объем распределения в равновесном состоянии составляет 42-90 л. Эплеренон не связывается избирательно с эритроцитами. Биотрансформация Биотрансформация эплеренона осуществляется, в основном, под действием изофермента CYP3A4. Активные метаболиты эплеренона в плазме крови не идентифицированы. Фармакокинетика у отдельных групп пациентов Возраст, пол и раса Фармакокинетика эплеренона в дозе 100 мг 1 раз в сутки изучалась у пациентов пожилого возраста старше 65 лет , мужчин и женщин. Фармакокинетика эплеренона существенно не отличалась у мужчин и женщин.
Пациенты с нарушением функции почек Фармакокинетику эплеренона изучали у пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе. Корреляции между клиренсом эплеренона из плазмы крови и клиренсом креатинина КК не обнаружено. Эплеренон не удаляется при гемодиализе. Пациенты с нарушением функции печени Фармакокинетику эплеренона в дозе 400 мг сравнивали у пациентов с нарушением функции печени средней степени 7-9 баллов по классификации Чайлд-Пью и здоровых добровольцев. У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени эплеренон не изучался, поэтому его применение этой группе пациентов противопоказано. Клиренс эплеренона у пациентов с сердечной недостаточностью схож с таковыми у здоровых пациентов пожилого возраста. Фармакодинамика Эплеренон обладает высокой селективностью в отношении минералокортикоидных рецепторов у человека в отличие от глюкокортикоидных, прогестероновых и андрогенных рецепторов и препятствует связыванию минералокортикоидных рецепторов с альдостероном - ключевым гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, который участвует в регуляции артериального давления АД и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний.
Эплеренон вызывает стойкое увеличение активности ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови.
Лечение НПВС нередко служит причиной возникновения острой почечной недостаточности из-за прямого подавления клубочковой фильтрации. Одновременное использование «Эплеренона» с «Триметопримом» значительно повышает риск заболевания пациента гиперкалиемией. Поэтому следует постоянно контролировать уровень калия в сыворотке крови, а также работу почек. Нужно осторожно применять этот препарат в сочетании с ингибиторами АЛФ и антагонистами рецепторов ангиотензина II, потому что такое лечение приводит к повышению риска развития гиперкалиемии. При комбинированном введении таблеток с альфа1-адреноблокаторами обычно усиливается гипотензивный эффект и может повыситься риск появления ортостатической гипотензии, поэтому нужно следить за артериальным давлением при каждой перемене положения тела. Комбинированное использование с трициклическими антидепрессантами, нейролептиками и другими подобными лекарствами происходит усиление антигипертензивного действия и возможно интенсивное развитие ортостатической гипотензии. Использование гпюкокортикоидов, а также «Тетракозактида» приводит к значительному ослаблению эффекта антигипертензивного характера. Следует быть крайне осторожным при одновременном использовании этих лекарств.
Поскольку потенциал возникновения побочных эффектов у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, не исследован, необходимо принять клиническое решение о прекращении кормления грудью или прекращении применения лекарственного средства в зависимости от важности лечения для женщины. Безопасность и эффективность применения эплеренона у детей не установлены. Имеющаяся в настоящее время информация приведена в разделах Фармакодинамика и Фармакокинетика. Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Исследований влияния эплеренона на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами не проводили. Эплеренон не вызывает сонливости или нарушения когнитивных функций, но во время управления транспортными средствами или работы с другими механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения в период проведения терапии лекарственным средством. Взаимодействия: Фармакодинамические взаимодействия Калийсберегающие мочегонные средства и калийсодержащие добавки. Эплеренон не следует назначать пациентам, получающим другие калийсберегающие мочегонные средства и калийсодержащие добавки, из-за повышенного риска развития гиперкалиемии см. Под воздействием калийсберегающих мочегонных средств также может усиливаться действие гипотензивных лекарственных средств и других мочегонных препаратов. Ингибиторы АПФ, блокаторы рецепторов ангиотензина. Рекомендуется осуществлять тщательный контроль за уровнем калия в сыворотке крови и показателями функций почек, особенно у лиц с риском нарушения почечных функций, например у пациентов пожилого возраста. Исследований взаимодействия эплеренона с литием не проводили. Вместе с тем, у пациентов, которые получали литий одновременно с ингибиторами АПФ и мочегонными средствами, описаны случаи токсического действия лития см. Следует избегать одновременного применения эплеренона и препаратов лития. Если нет возможности избежать применения этой комбинации, необходимо контролировать уровень лития в плазме крови см. Циклоспорин, такролимус. Циклоспорин и такролимус могут повлечь нарушения функции почек и повысить риск развития гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения эплеренона и циклоспорина или такролимуса. При необходимости назначения циклоспорина и такролимуса в период лечения эплереноном рекомендуется тщательно контролировать уровень калия в сыворотке крови см. Пациентам, получающим эплеренон и НПВП, до начала лечения следует обеспечить адекватный водный режим и контролировать функцию почек. Одновременное применение триметоприма и эплеренона повышает риск развития гиперкалиемии. Следует контролировать уровень калия в сыворотке крови и показатели функции почек, особенно у лиц пожилого возраста и пациентов с нарушениями функций почек. Трициклические антидепрессанты, нейролептики, амифостин, баклофен. Одновременное применение этих лекарственных средств и эплеренона потенциально может усиливать гипотензивное действие и повышать риск развития ортостатической гипотензии. Глюкокортикоиды, тетракозактид. При одновременном применении этих лекарственных средств и эплеренона существует возможность ослабления гипотензивного действия вследствие задержки жидкости и натрия. Эплеренон не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина. Следует с осторожностью назначать дигоксин в дозах, приближенных к верхней границе терапевтического диапазона. Клинически важных фармакокинетических взаимодействий с варфарином не описано. Следует с осторожностью назначать варфарин в дозах, приближенных к верхней границе терапевтического диапазона. Субстраты CYP 3A4. Результаты фармакокинетических исследований с образцами — субстратами CYP 3A4 то есть мидазоламом и цизапридом не выявили признаков выраженных фармакокинетических взаимодействий при одновременном применении этих лекарственных средств и эплеренона. Ингибиторы CYP 3A4. Мощные ингибиторы CYP 3A4. При одновременном применении эплеренона и лекарственных средств, угнетающих активность фермента CYP 3A4, возможно развитие выраженных фармакокинетических взаимодействий. Противопоказано одновременное применение эплеренона и мощных ингибиторов CYP 3A4 кетоконазола, итраконазола, ритонавира, нелфинавира, кларитромицина, телитромицина и нефазодона см. Слабые и умеренные ингибиторы CYP 3A4. Соответственно, при одновременном назначении эплеренона и слабых или умеренных ингибиторов CYP 3A4 доза эплеренона не должна превышать 25 мг см.
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: нечасто — эозинофилия. Нарушения метаболизма и питания: часто — гиперкалиемия, дегидратация, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия; нечасто — гипонатриемия, гипотиреоз. Психические расстройства: нечасто — бессонница. Неврологические нарушения: часто — головокружение, обморок; нечасто — головная боль, гипестезия. Со стороны сердца: часто — инфаркт миокарда; нечасто — фибрилляция предсердий, левожелудочковая недостаточность, тахикардия. Сосудистые нарушения: часто — выраженное снижение АД; нечасто — ортостатическая гипотензия, тромбоз артерий нижних конечностей. Со стороны системы дыхания, грудной клетки и средостения: часто — кашель; нечасто — фарингит. Со стороны ЖКТ: часто — диарея, тошнота, запор; нечасто — метеоризм, рвота. Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — холецистит. Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: часто — кожный зуд; нечасто — повышенное потоотделение, сыпь; частота неизвестна — ангионевротический отек. Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: часто — судороги в икроножных мышцах ног, мышечно-скелетные боли; нечасто — боль в спине. Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — нарушение функции почек. Общие и местные: нечасто — астения, недомогание. Лабораторные показатели: нечасто — повышение концентрации остаточного азота мочевины, креатинина, снижение экспрессии рецептора эпидермального фактора роста, повышение концентрации глюкозы в сыворотке крови. Инфекции: нечасто — пиелонефрит, гинекомастия. С осторожностью: сахарный диабет 2 типа и микроальбуминурия; одновременное применение эплеренона, ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II, препаратов, содержащих литий, циклоспорина или такролимуса, дигоксина и варфарина в дозах, близких к максимальным терапевтическим. Беременность: Сведений о применении препарата Инспра у беременных женщин нет. Сведений о выведении эплеренона после приема внутрь с грудным молоком нет. Возможные нежелательные эффекты эплеренона у новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, неизвестны, поэтому целесообразно или прекратить кормление грудью, или отменить препарат, в зависимости от его важности для матери.
Эпленор - инструкция по применению
Эплеренон обладает относительной селективностью в связывании с рекомбинантными рецепторами человека к минералокортикоидам по сравнению с его взаимодействием с рекомбинантными рецепторами человека к глюкокортикоидам, прогестерону и андрогенам. Эплеренон препятствует связыванию рецепторов с альдостероном — важным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, которая принимает участие в регулировании АД и задействована в патофизиологических механизмах развития сердечно-сосудистых заболеваний. Эплеренон приводит к стойкому повышению уровня ренина альдостерона в плазме крови, что совпадает с угнетением пути отрицательного обратного влияния альдостерона на секрецию ренина. При этом повышение активности ренина в плазме крови и уровня альдостерона в крови не приводит к угнетению действия эплеренона. Применение эплеренона у детей с сердечной недостаточностью не исследовали.
Исследований какого-либо долговременного влияния на гормональный статус детей не проводили. Абсолютная биодоступность эплеренона неизвестна. Cmax лекарственного средства в плазме крови достигается приблизительно через 2 ч. Равновесное состояние наступает в течение 2 дней от начала лечения препаратом.
Пища не влияет на абсорбцию лекарственного средства. Эплеренон не склонен к связыванию с эритроцитами. Метаболизм эплеренона преимущественно осуществляется за счет фермента CYP 3A4. В плазме крови человека не выявлено активных метаболитов эплеренона.
Применение у особых групп пациентов Возраст, пол и раса. Исследования фармакокинетики эплеренона при применении в дозе 100 мг 1 раз в сутки проводили у лиц пожилого возраста от 65 лет , у мужчин и женщин, а также у представителей афро-американской этнической группы. Значительных отличий в фармакокинетике эплеренона у мужчин и женщин не выявлено. Установлено, что масса тела пациента статистически значимо влияет на объем распределения эплеренона, но не на его выведение.
Предполагается, что объем распределения эплеренона и экспозиция пика у пациентов с большей массой тела будут подобны таковым у взрослых с подобной массой тела. Почечная недостаточность. Фармакокинетику эплеренона оценивали у пациентов с разными степенями нарушения почечной функции и у лиц, которые находились на гемодиализе. Корреляции между клиренсом эплеренона из плазмы крови и клиренсом креатинина не выявлено.
Эплеренон не выводится при помощи гемодиализа см. Печеночная недостаточность. Фармакокинетику эплеренона в дозе 400 мг исследовали у пациентов с умеренными поражениями печени класс В по классификации Чайлд — Пью и сравнивали с результатами, полученными для пациентов без нарушения функции печени. Поскольку исследований применения эплеренона для лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функций печени не проводили, назначение эплеренона этим пациентам противопоказано см.
Сердечная недостаточность. Популяционный анализ фармакокинетики эплеренона свидетельствует, что клиренс эплеренона у пациентов с сердечной недостаточностью не отличается от клиренса этого лекарственного средства у здоровых добровольцев пожилого возраста. Применение: эплеренон можно принимать как с пищей, так и независимо от приема пищи см. Пациенты с сердечной недостаточностью после перенесенного инфаркта миокарда.
Рекомендованная поддерживающая доза эплеренона составляет 50 мг 1 раз в сутки. Лечение следует начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки и постепенно повышать до целевой дозы 50 мг 1 раз в сутки. Желательно достичь этого уровня дозы за 4 нед, учитывая уровень калия в плазме крови таблица. Лечение эплереноном, как правило, необходимо начинать через 3—14 сут после острого инфаркта миокарда.
Лечение пациентов с хронической сердечной недостаточностью II класса по классификации NYHA следует начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки и постепенно повышать до целевой дозы 50 мг 1 раз в сутки. Желательно достичь этого уровня дозы за 4 нед, учитывая уровень калия в плазме крови см. Уровень калия в плазме крови следует определять до начала лечения эплереноном, в 1-ю неделю лечения и через 1 мес после начала терапии или коррекции дозы. При необходимости следует периодически определять уровень калия в плазме крови в течение лечения.
После начала лечения дозу лекарственного средства следует корректировать с учетом концентрации калия в плазме крови.
Взаимодействие эплеренона с литием не изучалось. Однако у больных, получавших литий в сочетании с диуретиками и ингибиторами АПФ, описаны случаи интоксикации литием.
Следует избегать одновременного применения эплеренона и лития. Если подобная комбинация необходима, целесообразно контролировать концентрации лития в плазме крови. Циклоспорин, такролuмус.
Эти препараты могут вызвать нарушение функции почек и повысить риск развития гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения эплеренона и циклоспорина или такролимуса. Если во время лечения эплереноном потребуется назначение циклоспорина или такролимуса, рекомендуется тщательно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек.
Нестероидные противовоспалительные препараты НПВП. При совместном применении до начала и во время лечения необходимо обеспечивать адекватный водный режим и контролировать функцию почек. Одновременное применение триметоприма с эплереноном повышает риск развития гиперкалиемии.
Рекомендуется контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек, особенно у больных с почечной недостаточностью и у пожилых людей. Альфа1-адреноблокаторы празозин, альфузозин. Трициклические антидепрессанты, нейролептики, амифостин, баклофен.
При одновременном применении с эплереноном может усилиться антигипертензивный эффект или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии. Глюкокортикоид, тетракозактид. Одновременное применение с эплереноном может привести к ослаблению антигипертензивного эффекта задержка натрия и жидкости.
Взаимодействие эплеренона с литием не изучалось. Однако у больных, получавших литий в сочетании с диуретиками и ингибиторами АКФ, описаны случаи интоксикации литием. Следует избегать одновременного применения эплеренона и лития. Если подобная комбинация необходима, целесообразно контролировать концентрации лития в плазме крови. Циклоспорин, такролuмус. Эти препараты могут вызвать нарушение функции почек и повысить риск развития гиперкалиемии.
Следует избегать одновременного применения эплеренона и циклоспорина или такролимуса. Если во время лечения эплереноном потребуется назначение циклоспорина или такролимуса, рекомендуется тщательно контролировать уровень калия в крови и функцию почек. Нестероидные противовоспалительные препараты НПВП. При совместном применении до начала и во время лечения необходимо обеспечивать адекватный водный режим и контролировать функцию почек. Одновременное применение триметоприма с эплереноном повышает риск развития гиперкалиемии. Рекомендуется контролировать уровень калия в крови и функцию почек, особенно у больных с почечной недостаточностью и у пожилых людей.
Альфа1-адреноблокаторы празозин, альфузозин. Трициклические антидепрессанты, нейролептики, амифостин, баклофен. При одновременном применении с эплереноном может усилиться антигипертензивный эффект или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии. Глюкокортикоид, тетракозактид. Одновременное применение с эплереноном может привести к ослаблению антигипертензивного эффекта задержка натрия и жидкости. Эплеренон не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина.
В связи с возрастным снижением функции почек у пациентов пожилого возраста повышается риск развития гиперкалиемии, особенно при наличии сопутствующих заболеваний, способствующих увеличению концентраций эплеренона в сыворотке крови, в частности при нарушении функции печени от легкой до умеренной степени тяжести. Рекомендуется периодически определять содержание калия в сыворотке крови см. Пациенты с нарушением функции почек Коррекции начальной дозы у пациентов с легкой степенью нарушения функции почек не требуется. Степень гиперкалиемии увеличивается при ухудшении функции почек. Следует с осторожностью применять препарат Эплеренон у таких пациентов см. Пациенты с нарушением функции печени Коррекции начальной дозы у пациентов с нарушениями функции печени от легкой до умеренной степени тяжести не требуется. Учитывая увеличение концентрации эплеренона у таких пациентов, рекомендуется регулярно контролировать содержание калия в сыворотке крови, особенно у пациентов пожилого возраста см. Применение препарата Эплеренон у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени противопоказано см.
Сопутствующая терапия При одновременном применении препаратов, оказывающих слабое или умеренно выраженное ингибирующее действие на изофермент CYP3A4, например, эритромицина, саквинавира, амиодарона, дилтиазема, верапамила и флуконазола, лечение эплереноном следует проводить в дозе 25 мг 1 раз в сутки см. Таблица 1. Не следует применять тройную комбинацию ингибитора АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II с эплереноном. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Беременность Сведений о применении эплеренона у беременных нет. Период грудного вскармливания Сведений о выведении эплеренона после приема внутрь с грудным молоком нет. Возможные нежелательные эффекты эплеренона на новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, неизвестны, поэтому целесообразно или прекратить кормление грудью, или отменить препарат, в зависимости от его важности для матери. Клинические данные о воздействии на репродуктивную функцию у человека отсутствуют. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - эозинофилия.
Нарушения со стороны эндокринной системы: нечасто - гипотиреоз. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто - гиперкалиемия, гиперхолестеринемия; нечасто - гипертриглицеридемия, дегидратация, гипонатриемия. Нарушения психики: часто - бессонница. Нарушения со стороны нервной системы: часто - головокружение, обморок, головная боль; нечасто - гипестезия. Нарушения со стороны сердца: часто - фибрилляция предсердий, левожелудочковая недостаточность; нечасто - тахикардия. Нарушения со стороны сосудов: часто - выраженное снижение АД; нечасто - ортостатическая гипотензия, тромбоз артерий нижний конечностей. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - кашель. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диарея, тошнота, запор, рвота; нечасто - метеоризм.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - холецистит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожный зуд, кожная сыпь; нечасто - повышенное потоотделение, ангионевротический отек. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто - боль в спине, судороги в икроножных мышцах ног; нечасто - мышечно-скелетные боли. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - нарушение функции почек. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - гинекомастия. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - астения; нечасто - недомогание.
Эпнон (25 мг)
Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: Действующее вещество: эплеренон ― 25 мг, 50 мг. Каждая таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит 50 мг эплеренона. Список аналогов Эплеренон в России с таким же составом и действием. Каждая таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит 50 мг эплеренона. Эплеренон 50 мг. Эплеренон таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Эплеренон оригинальный препарат. эплеренон (eplerenone).
Эплеренон-Тева: инструкция по применению
Аналоги и заменители препарата Эплеренон таблетки п/о плен. 50мг 30шт Поиск аналогов в аптеках. Доступные цены. Описание. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, на поперечном разрезе ядро от белого до почти белого цвета. Как работает Эплеренон? (механизм действия). Поиск. Препарат выпускается в форме таблеток покрытых специальной оболочкой, имеющей пленочную структуру. Таблетка состоит из таких компонентов: эплеренон – активное вещество. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, на поперечном разрезе ядро от белого до почти белого цвета. 113,103 мг (в пересчете на кислотную форму безводную 100 мг.
Эплеренон инструкция по применению цена отзывы аналоги таблетки цена аналоги
Сведений о выведении эплеренона после приема внутрь с грудным молоком нет. Возможные нежелательные эффекты эплеренона у новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, неизвестны, поэтому целесообразно или прекратить кормление грудью, или отменить препарат, в зависимости от его важности для матери. Взаимодействие с другими лекарственными средствами: Калийсберегающие диуретики и препараты калия: учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, эплеренон не следует назначать пациентам, получающим калийсберегающие диуретики и препараты калия. Калийсберегающие диуретики могут усилить эффекты антигипертензивных препаратов и других диуретиков. Препараты, содержащие литий: взаимодействие эплеренона с препаратами лития не изучалось. Однако, у пациентов, получавших литий в сочетании с диуретиками и ингибиторами АПФ, описаны случаи интоксикации литием. Следует избегать одновременного применения эплеренона и лития.
Если подобная комбинация необходима, целесообразно контролировать концентрации лития в плазме крови. Циклоспорин, такролимус: циклоспорин и такролимус могут вызвать нарушение функции почек и повысить риск развития гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения эплеренона и циклоспорина или такролимуса. Если во время лечения эплереноном потребуется назначение циклоспорина или такролимуса, рекомендуется тщательно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек. При совместном применении этих средств до начала и во время лечения необходимо обеспечивать адекватный водный режим и контролировать функцию почек. Триметоприм: одновременное применение триметоприма с эплереноном повышает риск развития гиперкалиемии.
Рекомендуется контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и у пожилых людей. Подобная комбинация может привести к увеличению риска развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушением функции почек, в т. Рекомендуется тщательно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. Трициклические антидепрессанты, нейролептики, амифостин, баклофен: при одновременном применении этих средств с эплереноном может усилиться антигипертензивный эффект или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии. Глюкокортикоиды, тетракозактид: одновременное применение этих средств с эплереноном может привести к задержке натрия и жидкости. Передозировка: Случаи передозировки эплеренона у человека не описаны.
Калийсберегающие диуретики могут усилить эффекты антигипертензивных средств и других диуретиков. Препараты, содержащие литий. Взаимодействие эплеренона с препаратами лития не изучалось. Однако у больных, получавших препараты лития в сочетании с диуретиками и ингибиторами АПФ, описаны случаи повышения концентрации и интоксикации литием. Если подобная комбинация необходима, целесообразно контролировать концентрации лития в плазме крови см. Циклоспорин, такролимус. Эти препараты могут вызвать нарушение функции почек и повысить риск развития гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения эплеренона и циклоспорина или такролимуса. Если во время лечения эплереноном потребуется назначение циклоспорина или такролимуса, рекомендуется тщательно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек см. При совместном применении этих средств до начала и во время лечения необходимо обеспечивать адекватный водный режим и контролировать функцию почек.
Одновременное применение триметоприма с эплереноном повышает риск развития гиперкалиемии. Рекомендуется контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек, особенно у больных с почечной недостаточностью и пожилых пациентов. При применении эплеренона с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II следует тщательно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. Подобная комбинация может привести к увеличению риска развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушением функции почек, в т. Трициклические антидепрессанты, нейролептики, амифостин, баклофен. При одновременном применении этих средств с эплереноном может усилиться антигипертензивный эффект или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии. ГКС, тетракозактид. Одновременное применение этих средств с эплереноном может привести к ослаблению антигипертензивного эффекта задержка натрия и жидкости. Эплеренон не является субстратом или ингибитором гликопротеина Р. Необходимо соблюдать осторожность, если дигоксин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим.
Клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие с варфарином не выявлено. Необходимо соблюдать осторожность, если варфарин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим. На основании фармакокинетического клинического исследования значительное взаимодействие антацидов с эплереноном при их одновременном применении не предполагается.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов Возраст, пол и раса Фармакокинетика эплеренона в дозе 100 мг 1 раз в сутки изучалась у пациентов пожилого возраста старше 65 лет , мужчин и женщин. Фармакокинетика эплеренона существенно не отличалась у мужчин и женщин. Пациенты с нарушением функции почек Фармакокинетику эплеренона изучали у пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе.
Корреляции между клиренсом эплеренона из плазмы крови и клиренсом креатинина КК не обнаружено. Эплеренон не удаляется при гемодиализе. Пациенты с нарушением функции печени Фармакокинетику эплеренона в дозе 400 мг сравнивали у пациентов с нарушением функции печени средней степени 7 9 баллов по классификации Чайлд-Пью и здоровых добровольцев. У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени эплеренон не изучался, поэтому его применение этой группе пациентов противопоказано. Клиренс эплеренона у пациентов с сердечной недостаточностью схож с таковыми у здоровых пациентов пожилого возраста. Способ применения и дозировка Внутрь, независимо от времени приема пищи.
Для индивидуального подбора дозы можно применять дозировки 25 и 50 мг. Общие рекомендации Содержание калия в сыворотке крови следует определять до назначения эплеренона, в течение первой недели и через 1 мес после начала терапии или при изменении дозы препарата. В дальнейшем также необходимо периодически контролировать содержание калия в сыворотке крови. Инфаркт миокарда Лечение следует начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки и увеличивать ее до 50 мг 1 раз в сутки через 4 недели с учетом содержания калия в сыворотке крови см. Рекомендуемая поддерживающая доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки. Хроническая сердечная недостаточность II ФК по классификации NYHA Лечение следует начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки и увеличивать ее до 50 мг 1 раз в сутки через 4 недели с учетом содержания калия в сыворотке крови см.
Максимальная суточная доза составляет 50 мг. Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста Коррекции начальной дозы у пациентов пожилого возраста не требуется. В связи с возрастным снижением функции почек у пациентов пожилого возраста повышается риск развития гиперкалиемии, особенно при наличии сопутствующих заболеваний, способствующих увеличению концентраций эплеренона в сыворотке крови, в частности при нарушении функции печени от легкой до умеренной степени тяжести. Рекомендуется периодически определять содержание калия в сыворотке крови см. Пациенты с нарушением функции почек Коррекции начальной дозы у пациентов с легкой степенью нарушения функции почек не требуется. Степень гиперкалиемии увеличивается при ухудшении функции почек.
Следует с осторожностью применять препарат Эплеренон у таких пациентов см. Пациенты с нарушением функции печени Коррекции начальной дозы у пациентов с нарушениями функции печени от легкой до умеренной степени тяжести не требуется. Учитывая увеличение концентрации эплеренона у таких пациентов, рекомендуется регулярно контролировать содержание калия в сыворотке крови, особенно у пациентов пожилого возраста см. Применение препарата Эплеренон у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени противопоказано см. Сопутствующая терапия При одновременном применении препаратов, оказывающих слабое или умеренно выраженное ингибирующее действие на изофермент CYP3A4, например, эритромицина, саквинавира, амиодарона, дилтиазема, верапамила и флуконазола, лечение эплереноном следует проводить в дозе 25 мг 1 раз в сутки см. Таблица 1.
Не следует применять тройную комбинацию ингибитора АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II с эплереноном. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Беременность Сведений о применении эплеренона у беременных нет. Период грудного вскармливания Сведений о выведении эплеренона после приема внутрь с грудным молоком нет.
Снижение функции почек сопровождается повышением риска гиперкалиемии. Соответственно, лечение таких пациентов следует проводить с осторожностью. Эплеренон не удаляется с помощью гемодиализа. Нарушение функции печени. Такие пациенты нуждаются в контроле уровней электролитов. Применение эплеренона для лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функций почек не изучали, поэтому эплеренон противопоказан к применению таким пациентам см разделы «Способ применения и дозы» и «Противопоказания». Литий, циклоспорин, такролимус не следует назначать при лечении эплереноном см. В состав препарата входит лактоза, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными расстройствами непереносимостью галактозы, врожденной недостаточностью лактазы Лаппа или синдромом нарушения всасывания глюкозы и галактозы. Применение в период беременности или кормления грудью Беременность. Адекватных данных о применении эплеренона беременным женщинам нет. Сведения, полученные в ходе исследований на животных, не указывают на непосредственное или косвенное неблагоприятное влияние на течение беременности, развитие эмбриона и плода, роды и послеродовый развитие. Назначать эплеренон беременным женщинам следует с осторожностью. Кормления грудью. Неизвестно, эплеренон проникает в грудное молоко после перорального применения. Поскольку потенциал возникновения побочных эффектов у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, не исследован, следует принять клиническое решение о прекращении кормления грудью или отмене препарата в зависимости от важности препарата для женщины. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами Исследований влияния эплеренона на способность управлять автотранспортом или другими механизмами не проводили. Эплеренон не вызывает сонливости или нарушения когнитивных функций, но при управлении автотранспортом или работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения вследствие лечения. Способ применения Эплеренон Стада и дозы Препарат существует в дозах 25 мг и 50 мг. Максимальная суточная доза составляет 50 мг. Эплеренон можно принимать как с пищей, так и независимо от приема пищи см. Раздел «Фармакокинетика». Пациенты с сердечной недостаточностью после перенесенного инфаркта миокарда. Рекомендуемая поддерживающая доза эплеренона составляет 50 мг 1 раз в сутки. Лечение следует начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки и постепенно повышать до целевой дозы 50 мг 1 раз в сутки. Желательно достичь этого уровня дозы за 4 недели, учитывая уровень калия в сыворотке крови см таблицу ниже. Лечение эплереноном обычно необходимо начинать через 3-14 суток после острого инфаркта миокарда. Лечение пациентов с хронической сердечной недостаточностью II класса по классификации NYHA следует начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки и постепенно повышать до целевой дозы 50 мг 1 раз в сутки. Желательно достичь этого уровня дозы за 4 недели, учитывая уровень калия в сыворотке крови см таблицу ниже и раздел «Особенности применения». Уровень калия в сыворотке следует определять до начала лечения эплереноном, во время первой недели лечения и через месяц после начала лечения или коррекции дозы. При необходимости следует периодически определять уровень калия в сыворотке крови позже во время лечения. После начала лечения дозу препарата следует корректировать с учетом концентрации калия в сыворотке крови, как указано в таблице ниже. Коррекция дозы после начала лечения.