Исследование Университета штата Огайо, проведенное в 2020 году, пришло к выводу, что парацетамол влияет на человеческое сознание и может даже изменить характер в краткосрочной перспективе. Длительный прием парацетамола увеличивает вероятность болезней сердца и инсультов у пациентов с повышенным артериальным давлением. Если парацетамол такой токсичный, почему же его можно принимать детям с грудного возраста? Несмотря на то что парацетамол не обладает наркотическим действием, больной вынужден принимать его каждый раз, как только действие предыдущей "дозы" заканчивается, чтобы снова подавить симптомы заболевания. В случае совместного приема с пероральными контрацептивами, обезболивающее действие препарата парацетамол снижается.
Парацетамол таблетки : инструкция по применению
Через 12—48 ч после введения парацетамола отмечается повышение активности микросомальных ферментов печени, лактатдегидрогеназы, концентрации билирубина и снижение содержания протромбина. Клинические симптомы повреждения печени проявляются через 2 суток после передозировки препарата и достигают максимума на 4—6 день. При передозировке возможна интоксикация, особенно у пожилых пациентов, детей, пациентов с заболеваниями печени вызванных хроническим алкоголизмом , у пациентов с нарушениями питания, а также у пациентов, принимающих индукторы микросомальных ферментов печени, при этом может развиться молниеносный гепатит, печёночная недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит, иногда с летальным исходом. В тяжёлых случаях передозировки в результате печёночной недостаточности может развиться энцефалопатия нарушение функции головного мозга , отёк мозга, кровотечения, гипогликемия, вплоть до летального исхода. Возможно развитие острой почечной недостаточности с острым тубулярным некрозом, характерными признаками которого является боль в поясничной области, гематурия примесь крови или эритроцитов в моче , протеинурия повышенное содержание белка в моче , при этом тяжёлое поражение печени может отсутствовать. Отмечались случаи нарушения сердечного ритма, панкреатита.
Лечение Немедленная госпитализация. При подозрении на передозировку, даже при отсутствии выраженных первых симптомов, необходимо прекратить применение парацетамола и немедленно обратиться за врачебной помощью. Следует определить уровень парацетамола в плазме крови, но не ранее чем через 4 часа после передозировки более ранние результаты недостоверны. Лабораторные исследования активности микросомальных ферментов печени следует проводить в начале лечения и затем — каждые 24 ч. Введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона-метионина и ацетилцистеина — наиболее эффективно в первые 8 часов.
Симптоматическое лечение: в течение 1 часа после передозировки рекомендуется промывание желудка и приём энтеросорбентов активированный уголь и т. В большинстве случаев активность микросомальных ферментов печени нормализуется в течение 1—2 недель. В очень тяжёлых случаях может потребоваться пересадка печени. Введение ацетилцистеина в течение 24 асов после передозировки. Максимальное защитное действие обеспечивается в течение первых 8 часов после передозировки, со временем эффективность антидота резко падает.
При необходимости вводят ацетилцистеин внутривенно. При отсутствии рвоты до поступления пациента в стационар возможно применение метионина. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий дальнейшее введение метионина , внутривенное введение ацетилцистеина определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приёма.
Acetaminophen, APAP. Название образовано как сокращение от полного названия в химической номенклатуре. Препарат показан при болевом синдроме слабой и умеренной интенсивности артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея , лихорадке при инфекционно-воспалительных заболеваниях в том числе при вирусных инфекциях. Механизм работы парацетамола сводится к тому, что он блокирует ферменты, выделяемые в организме в ответ на болезни и травмы, тем самым делая боль менее заметной для центральной нервной системы. Его можно принимать взрослым и детям — при корректной дозировке побочные эффекты сводятся к минимуму. Парацетамол не является нестероидным противовоспалительным средством, механизм его действия принципиально иной.
Препарат блокирует циклооксигеназу в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции, за счет чего обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Парацетамол известен с 1877 года и входит в список важнейших лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения, а также в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов РФ. Несмотря на то, что свойства и нежелательные явления от применения парацетамола хорошо известны медицинской науке, в литературе появляются статьи о новых, порой весьма неожиданных эффектах. Основные опасения медиков всегда были связаны с выраженной гепатотоксичностью парацетамола, однако в последнее время специалисты стали проявлять больше интереса к тому, каким образом парацетамол воздействует на центральную нервную систему.
Для нее характерны недомогание, повышенная потливость, тахикардия, сонливость, иногда сосудистый коллапс, а также и гастроинтестинальные проявления боли в животе, рвота и тошнота.
В функциональных тестах печени, примерно через двенадцать часов от приема парацетамола, преобладает незначительный рост уровня АСТ, АЛТ аминотрансфераз. Вторая фаза длится от 24 до 48 часов. В этот период пациенты могут чувствовать себя вполне удовлетворительно, без каких-либо симптомов отравления. Третья фаза возникает обычно на 3-6 день при тяжелом поражении печени. Для нее характерны гастроинтестинальные симптомы, гепатит, сопровождающийся желтухой, расстройство гемостаза, почечная недостаточность, печеночная энцефалопатия.
Также может развиться тубулярный почечный некроз, острый панкреатит, лактоацидоз. Четвертая фаза — период восстановления, наступает обычно на пятые— десятые сутки после приема парацетамола. Оказание амбулаторной помощи при отравлении парацетамолом При избыточном приеме парацетамола прием более 200 мг на кг для детей и 150 мг на кг для взрослых либо 125 мг на кг, если есть факторы риска или, если не известно принятое количество препарата - госпитализация.
Применение при беременности Беременным женщинам рекомендуется воздержаться от приема парацетамола. Препарат назначается врачом только в случае, когда польза от лечения превышает риски для плода. Если необходимость в использовании препарата во время беременности все же есть, принимать его надо в строгой дозировке, назначенной врачом обычно не больше 1 таблетки в сутки. Самолечение недопустимо. Как принимать парацетамол? Лекарство хорошо выводится из организма, но при превышении дозировок могут наблюдаться нежелательные эффекты. Поэтому нужно принимать в дозах, указанных в аннотации. Максимальная разовая дозировка для взрослых — 1 г лекарства. Максимальная дневная доза - 4 г для взрослых, 250 мг для детей младшего возраста, 500 мг для детей 6-12 лет.
Польза и вред от Парацетамола
Фармакокинетика Абсорбция Абсорбция — высокая, препарат быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Проникает через гематоэнцефалический барьер. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами.
У взрослых преобладает глюкуронирование, у новорожденных в том числе недоношенных и маленьких детей — сульфатирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом обладают низкой фармакологической в том числе токсической активностью. У пожилых больных снижается клиренс парацетамола и увеличивается период полувыведения.
Парацетамол является основным действующим веществом множества лекарств, которые применяются при простудах и ОРВИ — именно для этих инфекций его действие наиболее ощутимо.
При подозрении на передозировку, даже при отсутствии выраженных первых симптомов, необходимо прекратить применение парацетамола и немедленно обратиться за врачебной помощью. Следует определить уровень парацетамола в плазме крови, но не ранее чем через 4 часа после передозировки более ранние результаты недостоверны. Лабораторные исследования активности микросомальных ферментов печени следует проводить в начале лечения и затем — каждые 24 ч. Введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона-метионина и ацетилцистеина — наиболее эффективно в первые 8 часов. Симптоматическое лечение: в течение 1 часа после передозировки рекомендуется промывание желудка и приём энтеросорбентов активированный уголь и т. В большинстве случаев активность микросомальных ферментов печени нормализуется в течение 1—2 недель. В очень тяжёлых случаях может потребоваться пересадка печени.
Введение ацетилцистеина в течение 24 асов после передозировки. Максимальное защитное действие обеспечивается в течение первых 8 часов после передозировки, со временем эффективность антидота резко падает. При необходимости вводят ацетилцистеин внутривенно. При отсутствии рвоты до поступления пациента в стационар возможно применение метионина. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий дальнейшее введение метионина , внутривенное введение ацетилцистеина определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приёма. Лечение пациентов с серьёзным нарушением функции печени через 24 часа после приёма парацетамола должно проводиться совместно со специалистами токсикологического центра или специализированного отделения заболеваний печени. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Если Вы или ребёнок уже получаете другие лекарственные препараты, до начала приёма парацетамола необходимо обратиться за консультацией к врачу. Индукторы микросомальных ферментов печени Индукторы микросомальных ферментов печени или потенциально гепатотоксичные вещества например, алкоголь, рифампицин , изониазид , снотворные и противоэпилептические средства, включая фенобарбитал , фенитоин и карбамазепин повышают токсичность парацетамола, могут привести к поражению печени даже при нетоксичных дозах парацетамола, поэтому следует контролировать функцию печени. Фенитоин снижает эффективность парацетамола, следовательно, пациентам, принимающим фенитоин, следует избегать частого применения парацетамола, особенно в высоких дозах.
Урикозурические лекарственные средства Парацетамол снижает эффективность урикозурических лекарственных средств. Хлорамфеникол Парацетамол может увеличивать риск повышенной концентрации хлорамфеникола. Зидовудин Парацетамол может увеличивать риск развития нейтропении, в связи с чем, следует контролировать гематологические показатели.
Прекратите приём препарата Парацетамол в случае развития аллергической реакции и незамедлительно обратитесь к врачу. При появлении симптомов нарушения функции со стороны печени слабость, появление боли и тяжести в правом подреберье, тошнота, рвота, желтуха, зуд кожи, повышение температуры тела необходимо незамедлительно обратиться за медицинской помощью. Дети и подростки Препарат Парацетамол показан к применению у детей с 6 лет. Препарат Парацетамол с алкоголем Приём алкоголя во время лечения препаратом Парацетамол может привести к токсическому поражению печени и развитию панкреатита. Употребление алкоголя во время лечения запрещено.
Другие препараты и данный препарат Сообщите лечащему врачу или работнику аптеки о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты. Не принимайте препарат Парацетамол одновременно с другими парацетамолсодержащими или комбинированными препаратами для лечения симптомов простудных заболеваний и гриппа. Некоторые лекарственные препараты могут изменить действие препарата Парацетамол, и Парацетамол может повлиять на действие других лекарственных препаратов, а также влиять на Ваше самочувствие. Сообщите своему лечащему врачу, если Вы принимаете следующие препараты: метоклопрамид и домперидон противорвотные препараты ; колестирамин препарат для уменьшения содержания холестерина в крови ; миелотоксические лекарственные препараты препараты, оказывающие токсическое действие на красные клетки костного мозга ; барбитураты, фенитоин, карбамазепин, рифампицин, зидовудин, дифенин, фенитоин, этанол, флумецинол, фенилбутазон и трициклические антидепрессанты индукторы ферментов микросомального окисления в печени ; этамид и антуран препараты, уменьшающие уровень мочевой кислоты в крови ; варфарин и другие кумарины препараты, препятствующие чрезмерному образованию тромбов. Беременность и грудное вскармливание Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом приёма препарата проконсультируйтесь с врачом или работником аптеки. Препарат Парацетамол может применяться во время беременности после тщательного осмотра Вашего лечащего врача и анализа соотношения риска и пользы применения лекарственного препарата. Ваш врач решит, можно ли Вам принимать препарат Парацетамол. Парацетамол попадает в грудное молоко, но в клинически незначительных количествах.
Ваш врач оценит пользу для матери, исходя из клинической необходимости, и потенциальный риск для ребёнка и решит, можно ли Вам принимать препарат Парацетамол. Управление транспортными средствами и работа с механизмами Приём препарата Парацетамол не оказывает влияние на управление автотранспортом и занятие другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Приём препарата Всегда принимайте препарат в полном соответствии с листком-вкладышем или с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.
Передозировка и отравление парацетамолом
| Парацетамол таблетки : инструкция по применению | Но точный механизм действия парацетамола по-прежнему неясен. Ученые допускают еще как минимум пять разных механизмов его действия в организме, в том числе, что он может действовать аналогично каннабиноидам или обезболивать за счет своей фенольной природы. |
| Частый прием парацетамола может привести к летальному исходу | Анальгезирующее действие Парацетамол оказывает, воздействуя на нейроны центральной нервной системы. |
Парацетамол: показания, противопоказания, побочные эффекты
Кроме того, он замедляет выработку простагландинов — гормоноподобных веществ, которые запускают воспалительные процессы, а один из показателей воспаления — боль. Этим объясняется обезболивающее действие препарата. Безопасность По сравнению с другими жаропонижающими и обезболивающими препаратами у парацетамола гораздо меньше серьезных побочных эффектов. Например, прием парацетамола не провоцирует язвенные поражения желудка или кровотечения, а значит, препарат можно принимать людям с заболеваниями ЖКТ. Быстрый эффект Так как парацетамол хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, он начинает быстро работать — понадобится чуть более 20 минут, чтобы температура начала снижаться. Неудивительно, что Всемирная организация здравоохранения внесла парацетамол в список важнейших лекарственных средств. В этом списке оказываются только те препараты, которые считаются безопасными и эффективными при лечении различных заболеваний. Парацетамол принимают в виде таблеток или сиропа. Кроме того, он входит в состав многих популярных порошков для борьбы с симптомами ОРВИ.
Безопасность препарата не означает, что его можно принимать в любом количестве и в любых дозировках. При незначительном повышении температуры тела в сочетании с резким ухудшением общего состояния сильная головная боль, слабость, боль в суставах и мышцах, ломота в теле. Парацетамол следует принимать с интервалом примерно 6 часов, в противном случае возможна передозировка и отравление. Нужно помнить и о том, что у парацетамола, как и у любого другого препарата, есть противопоказания.
Суточная доза не должна превышать 60 мг на 1 кг тела. То есть для ребенка, который весит 10 кг, это 0,6 г препарата.
Разовая доза не должна превышать 15 мг на 1 кг, между приемами должно проходить 4—6 часов. Чтобы не запутаться в подсчетах миллиграммов и миллилитров, необходимо просто следовать прилагаемой инструкции: в ней указано, сколько необходимо, например, сиропа для ребенка определенного возраста и веса. Для удобства к препарату в такой форме выпуска прикладывают мерные шприцы-поршни. Не стоит превышать дозу, чтобы «побыстрее сбить жар». Если температура не снижается после стандартной рекомендованной дозы, необходимо вызвать врача», — отметила врач. И как не столкнуться с контрафактом, опасным для маленьких детей Также она рассказала, что интоксикацию у взрослого человека может вызвать доза 7,5 г, которую приняли в течение суток.
Образцы крови берут каждые 8 часов. Если лечение начинается через 10-12 часов после приема таблетки, существует риск повреждения печени. Побочные эффекты N-ацетилцистеина Наиболее распространенными и преходящими побочными эффектами являются: Противодействует негативным симптомам приостановка лечения и введение антигистаминных и стероидных препаратов. Затем лечение N-ацетилцистеином можно возобновить с более низкой скоростью инфузии. Первичное использование наиболее эффективно в течение первых 10 часов. Показано лечение N-ацетилцистеином также на поздних сроках отравления парацетамолом. В дополнение к хранилищу глутатиона, N-ацетилцистеин также оказывает положительное влияние на перфузию печени и поглощение кислорода. Прогресс, осложнения и прогноз Для предотвращения последующих несчастных случаев, следует объяснить пациенту, что лекарства, включая безрецептурные, нужно хранить в недоступном для маленьких детей месте и что рекомендуемая суточная доза не должна превышаться. Обычно первые 24 часа меньше или нет симптомов до развития повреждения печени. Увеличение печеночных ферментов и олигурии.
Постепенное развитие печеночной недостаточности. У тех, кто выживает, поражение печени длится 5-9 дней с полной ремиссией в течение следующих 2-3 недель. Принимаемая доза указывает на риск гепатотоксичности. Люди, злоупотребляющие алкоголем, употребляющие наркотики, энзимы, или имеющие расстройства пищевого поведения, имеют повышенный риск повреждения печени. N-ацетилцистеин полностью противодействует отравлению, если его принимать в течение 8-10 часов после приема парацетамола, и улучшает прогноз, если его дают через 8-10 часов. Пациентам, пережившим острую фазу, грозит постоянное повреждение печени. Передозировка парацетамолом Парацетамол — вещество из группы анилидов, обладающее анальгезирующим, жаропонижающим эффектом и слабовыраженным противовоспалительным действием. Экономическая доступность в сочетании с высокой эффективностью и благоприятным профилем безопасности позволили включить Парацетамол в перечень важнейших препаратов Всемирной организации здравоохранения. В РФ препарат входит в список жизненно необходимых. Механизм действия парацетамола связан с ингибированием циклооксигеназы-1 и -2 ЦОГ1 и ЦОГ2 соответственно , ключевых ферментов цикла превращения арахидоновой кислоты в простагландины, что препятствует развитию воспалительного процесса и угнетает болевые ощущения.
Помимо этого, парацетамол снижает активность центра терморегуляции в головном мозге, реализуя тем самым жаропонижающий эффект. Основными показаниями к приему являются: болевой синдром легкой или средней интенсивности головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, альгодисменорея; боль при травмах, ожогах ; лихорадка, сопровождающая инфекционно-воспалительные заболевания. Известно более 100 препаратов безрецептурного отпуска, содержащих парацетамол в качестве основного активного вещества: Панадол, Калпол, Цефекон, Эффералган и другие. Препараты с парацетамолом выпускаются в форме таблеток в том числе растворимых , ректальных суппозиториев, суспензий, гранул для приготовления суспензии. При приеме внутрь препарат хорошо всасывается из ЖКТ в системный кровоток, максимальная концентрация в плазме определяется через 10—60 минут. Терапевтический эффект сохраняется в среднем на протяжении 6 часов.
Побочные действия В терапевтических дозах парацетамол обычно хорошо переносится. Перечисленные ниже побочные эффекты выявлены спонтанно в ходе пострегистрационного применения. Со стороны крови и лимфатической системы: часто - послеоперационные кровотечения; очень редко - анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия; частота неизвестна - панцитопения, сульфогемоглобинемия, метгемоглобинемия. Со стороны иммунной системы: редко - аллергические реакции в т. Со стороны психики: часто - бессонница, тревога. Со стороны нервной системы: часто - головная боль; частота неизвестна - дистония, головокружение, психомоторное возбуждение, дезориентация при приеме в высоких дозах. Со стороны органа зрения: часто - периорбитальный отек. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - тахикардия, боль в груди, периферические отеки, артериальная гипертензия; редко - снижение АД. Со стороны дыхательной системы: часто - диспноэ, патологическое дыхание, отек легких, гипоксия, плевральный выпот, хрипы, одышка, кашель; очень редко - бронхоспазм у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС. Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, запор, диспепсия, вздутие живота; редко - боли в животе, тошнота, рвота; частота неизвестна - сухость во рту. Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - повышение активности печеночных ферментов; частота неизвестна - печеночная недостаточность, гепатиты, некроз печени. Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - экзантема. Со стороны костно-мышечной системы: часто - мышечные спазмы, тризм. Со стороны мочевыделительной системы: часто - олигурия; частота неизвестна - почечная колика, неспецифическая бактериурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз. Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: часто - гипокалиемия, гипергликемия; редко - снижение или увеличение протромбинового индекса; частота неизвестна - увеличение креатинина в основном вторично, по отношению к гепаторенальному синдрому. Лекарственное взаимодействие При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени, средствами, обладающими гепатотоксическим действием, возникает риск усиления гепатотоксического действия парацетамола. При одновременном применении с антикоагулянтами возможно небольшое или умеренно выраженное повышение протромбинового времени. При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно уменьшение всасывания парацетамола. При одновременном применении с пероральными контрацептивами ускоряется выведение парацетамола из организма и возможно уменьшение его анальгетического действия. При одновременном применении с урикозурическими средствами снижается их эффективность.
Парацетамол таблетки : инструкция по применению
У большинства больных ОРВИ протекает без развития тяжелых осложнений и для уменьшения проявления симптоматики они используют безрецептурные лекарственные препараты, в особенности парацетамол. Это нередко провоцирует риск отравления из-за передозировки и возникновение побочных действий, например, поражение печени, если не учитывается сочетаемость с другими лекарственными средствами и алкогольными напитками. Причем опасные симптомы несоблюдения доз и лекарственной сочетаемости встречаются одинаково и у взрослого населения, и у детей. Как правильно пить парацетамол? Когда его принимать при ОРВИ, в том числе простуде и гриппе? Повышенная температура тела и болевой синдром — наиболее распространенные симптомы, которые возникают на фоне простудных заболеваний. Как видно, парацетамол при лечении ОРВИ имеет преимущество перед рядом других препаратов — его применение возможно и при простуде с температурой и без температуры, ведь он не понижает температуру тела, если она находится в рамках нормы. Однако, важно подчеркнуть, что препарат не оказывает терапевтического эффекта, поэтому думать помогает ли парацетамол от вируса и как его пить, чтобы поскорее избавиться от инфекционного агента, бессмысленно — парацетамол не действуют на возбудителей инфекции, а значит не влияет на длительность заболевания. Фармакологические эффекты любого препарата зависят от дозы. Сколько раз пить парацетамол в день при простуде и гриппе? Если следовать рекомендациям ВОЗ, то парацетамол назначается подросткам старше 12 лет и взрослым по 500-1000 мг каждые 4-6 ч до 4 раз в день, соответственно не более 4000 мг в сутки.
В случаях, когда температура плохо снижается или продолжает расти, следует вызвать врача на дом. Комплексное лечение ОРВИ в составе с парацетамолом оптимально проводить не более, чем в течение 3 дней — курсовой прием нежелателен. При беременности женщинам рекомендовано воздержаться от применения парацетамола. Решение о необходимости в использования препарата в период вынашивания плода принимает врач — самолечение должно быть исключено.
Vale и Proudfoot отмечают, что риск тяжелого и потенциально летального поражения печени при передозировке, учитывая количество принятого внутрь ацетаминофена или симптомы, наблюдаемые в период максимального защитного действия антидота, достаточно надежно оценить нельзя.
Взрослые: 5—15 г 15—45 таблеток по 325 мг. Летальная доза: 13—25 г 46—75 таблеток по 325 мг. Лекарственные средства могут влиять на токсичность ацетаминофена, сокращая запасы глутатиона или снижая масштабы конъюгации. Судя по фармакокинетическим данным, печеночные резервы восстановленного глутатиона начинают истощаться у человека после перорального приема 0,5—3,0 г ацетаминофена, причем это истощение можно компенсировать введением N-ацетилцистеина. В метаболизации парацетамола ацетаминофена существуют определенные межэтнические различия.
Например, одно исследование показывает, что организм индийцев выделяет чуть больше глюкуронидных и несколько меньше сульфатных конъюгатов, чем организм китайцев. Образование окисленных метаболитов и почечная экскреция, по-видимому, происходят в соответствии с кинетикой первого порядка т. Скорость образования токсичного метаболита после приема ацетаминофена внутрь зависит от темпов всасывания последнего, масштабов глюкуронидной и сульфатной конъюгации, а также от микросомной ферментативной активности. Ни табакокурение, ни предшествовавший прием циметидина не изменяют направлений метаболизации парацетамола ацетаминофена. Печень биотранс-формирует его почти полностью путем конъюгации, а не Р450-зависимого окисления.
Таким образом, циметидин вряд ли влияет на судьбу терапевтических доз парацетамола ацетаминофена , поскольку главным образом ингибирует микросомное окисление в печени. Терапевтические дозы кодеина не изменяют ни клиренса ацетаминофена, ни его метаболизации. Высокие дозы ранитидина не влияют на метаболическое выведение терапевтических количеств ацетаминофена у человека. Основными ферментами, катализирующими его окисление до реактивных метаболитов, являются цитохромы Р4501А2 и Р4502Е1. Активность первого из них снижается при конкурентном ингибировании теофиллином, что может ослабить ацетаминофеновую интоксикацию при одновременном применении двух этих лекарств.
У больных СПИДом возможно связанное с питанием истощение запасов глутатиона. Вероятно, множественные дозы ацетаминофена противопоказаны при лечении зидовудином лиц с подозрением на пониженный уровень глутатиона вследствие плохого питания, СПИДа или потребления алкоголя, а также при дополнительном применении средств, стимулирующих Р450-зависимые ферменты, например противосудорожных лекарств. Судя по результатам исследований на животных, адренергические агонисты сокращают печеночные запасы глутатиона и могут потенцировать гепатотоксичность ацетаминофена.
Принимали лекарство пациенты две недели — не зная, «пустышка» им досталась или парацетамол. Исследователи выяснили, что у тех участников исследования, кому прописали парацетамол, наблюдалось значительное повышение артериального давления по сравнению с теми, кто принимал плацебо. Стоит пересмотреть долгосрочные назначения парацетамола пациентам с высоким давлением и тем, у кого есть повышенный риск сердечных заболеваний или инсульта. Исследователи говорят, что пациенты, которые долгое время пользуются этим обезболивающим, должны выбирать самую низкую эффективную дозу в течение как можно более короткого времени. Учитывая значительное повышение артериального давления, наблюдаемое у некоторых участников исследования, стоит очень внимательно наблюдать за здоровьем пациентов, особенно, гипертоников, которые недавно начали принимать парацетамол для лечения хронической боли. Ранее невролог Валерий Черненко рассказал, что парацетамол — единственное обезболивающее, которое можно прописывать самому себе при возникновении боли без рецепта врача — препарат отпускается свободно.
А учёные Эдинбургского университета в Шотландии пришли к выводу, что частый приём больших доз парацетамола может привести к летальному исходу. По их мнению, люди, регулярно принимающие парацетамол от хронической боли в течение нескольких дней, недель или месяцев, как правило, не могут вовремя распознать симптомы передозировки или серьёзного поражения печени в результате длительного применения препарата. Опасность заключается в том, что факт передозировки может установить не каждый врач, поскольку обычный анализ крови не выявляет наличие проблемы даже в случае, если пациент выпил целую пачку лекарства. Поэтому обязательно говорите врачам, какие принимали препараты.
Безопасность ежедневного употребления парацетамола оценили врачи
Но точный механизм действия парацетамола по-прежнему неясен. Ученые допускают еще как минимум пять разных механизмов его действия в организме, в том числе, что он может действовать аналогично каннабиноидам или обезболивать за счет своей фенольной природы. Парацетамол является одним из наиболее распространенных безрецептурных препаратов. В этой статье вы узнайте, как парацетамол может помочь при простуде, как правильно принимать его, и какие побочные эффекты могут возникнуть. Доказано, что кофеин усиливает действие Парацетамола за счет повышения его биодоступности. Если в организм поступает небольшое количество парацетамола, то вредные продукты его обработки связываются с глутатионом и выводятся из организма без вреда.
Парацетамол очень опасен. Факты
| Отравление парацетамолом (ацетаминофеном) - поражение печени | Механизм действия парацетамола состоит в ингибировании циклооксигеназ (ЦОГ-1, ЦОГ-2 и ЦОГ-3), воздействии на эндоканнабиноидную систему и серотонинергический путь. |
| Парацетамол при лечении простуды | В основе механизма действия парацетамола лежит ингибирование синтеза простагландинов в центральной нервной системе. |
| Почему парацетамол запрещен? Узнаем правду о лекарстве | При одновременном применении с пероральными контрацептивами ускоряется выведение парацетамола из организма и возможно уменьшение его анальгетического действия. |
| Частый прием парацетамола может привести к летальному исходу | Парацетамол высокоэффективен как средство для снижения высокой температуры, при лихорадочных состояниях, тогда как противовоспалительное действие его не велико. |
Учёные обнаружили влияние парацетамола на психику человека
Благодаря кофеину в составе этих препаратов жаропонижающее и обезболивающее действие парацетамола способно проявляться уже через 10 минут19. При одновременном применении с пероральными контрацептивами ускоряется выведение парацетамола из организма и возможно уменьшение его анальгетического действия. Парацетамол обладает жаропонижающим и обезболивающим действием, поэтому он может помочь справиться с высокой температурой и уменьшить болевые ощущения при простуде или гриппе. Алкогольные напитки усиливают отрицательное влияние лекарства на печень, поэтому принимать парацетамол с алкоголем в один день и на следующие сутки противопоказано.
Парацетамол (Paracetamolum) описание
Парацетамол не является нестероидным противовоспалительным средством, механизм его действия принципиально иной. Препарат блокирует циклооксигеназу в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции, за счет чего обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Парацетамол известен с 1877 года и входит в список важнейших лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения, а также в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов РФ. Несмотря на то, что свойства и нежелательные явления от применения парацетамола хорошо известны медицинской науке, в литературе появляются статьи о новых, порой весьма неожиданных эффектах. Основные опасения медиков всегда были связаны с выраженной гепатотоксичностью парацетамола, однако в последнее время специалисты стали проявлять больше интереса к тому, каким образом парацетамол воздействует на центральную нервную систему. Так, ученые выяснили, что парацетамол способен снижать уровень эмпатии — восприимчивости к положительным и отрицательным чувствам других людей.
Трехэтапное исследование , проведенное сотрудниками Университета штата Огайо в 2016 году, наглядно продемонстрировало, что парацетамол способен снижать способность сопереживать чужой боли. В первом этапе приняли участие 80 добровольцев. Сорока из них дали выпить воду с содержанием 1000 мг парацетамола, другим была предложена пустышка. Через час участники должны были прочитать истории, в которых описывались как моральные, так и физические страдания других людей.
Кроме того, он входит в состав многих популярных порошков для борьбы с симптомами ОРВИ. Безопасность препарата не означает, что его можно принимать в любом количестве и в любых дозировках. При незначительном повышении температуры тела в сочетании с резким ухудшением общего состояния сильная головная боль, слабость, боль в суставах и мышцах, ломота в теле. Парацетамол следует принимать с интервалом примерно 6 часов, в противном случае возможна передозировка и отравление. Нужно помнить и о том, что у парацетамола, как и у любого другого препарата, есть противопоказания.
Например, он не рекомендован при нарушениях работы печени, анемии, бронхиальной астме. Есть у препарата и побочные действия, самые распространенные из них — это зуд, сыпь и крапивница. При приеме парацетамола важно помнить, что препарат не воздействует на причину заболевания — вирусы и бактерии, а только купирует некоторые симптомы простуды и ОРВИ. После окончания действия симптомы могут вернуться. В случае ОРВИ организму предстоит самому справиться с возбудителем заболевания. А в этом ему помогает обильное теплое питье. И здесь важно понимать одну важную вещь. Порошки с парацетамолом и другими активными веществами, облегчающими симптомы при ОРВИ, не являются обильным теплым питьем, хотя их необходимо разводить в теплой воде и пить.
Не принимайте препарат Парацетамол одновременно с другими парацетамолсодержащими или комбинированными препаратами для лечения симптомов простудных заболеваний и гриппа. Некоторые лекарственные препараты могут изменить действие препарата Парацетамол, и Парацетамол может повлиять на действие других лекарственных препаратов, а также влиять на Ваше самочувствие. Сообщите своему лечащему врачу, если Вы принимаете следующие препараты: метоклопрамид и домперидон противорвотные препараты ; колестирамин препарат для уменьшения содержания холестерина в крови ; миелотоксические лекарственные препараты препараты, оказывающие токсическое действие на красные клетки костного мозга ; барбитураты, фенитоин, карбамазепин, рифампицин, зидовудин, дифенин, фенитоин, этанол, флумецинол, фенилбутазон и трициклические антидепрессанты индукторы ферментов микросомального окисления в печени ; этамид и антуран препараты, уменьшающие уровень мочевой кислоты в крови ; варфарин и другие кумарины препараты, препятствующие чрезмерному образованию тромбов. Беременность и грудное вскармливание Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом приёма препарата проконсультируйтесь с врачом или работником аптеки. Препарат Парацетамол может применяться во время беременности после тщательного осмотра Вашего лечащего врача и анализа соотношения риска и пользы применения лекарственного препарата. Ваш врач решит, можно ли Вам принимать препарат Парацетамол. Парацетамол попадает в грудное молоко, но в клинически незначительных количествах. Ваш врач оценит пользу для матери, исходя из клинической необходимости, и потенциальный риск для ребёнка и решит, можно ли Вам принимать препарат Парацетамол. Управление транспортными средствами и работа с механизмами Приём препарата Парацетамол не оказывает влияние на управление автотранспортом и занятие другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Приём препарата Всегда принимайте препарат в полном соответствии с листком-вкладышем или с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом или работником аптеки. Рекомендуемая доза Рекомендуемая доза для взрослых: 2 таблетки по 200 мг или 1 таблетка по 500 мг каждые 4-6 часов при необходимости. Максимальная суточная доза парацетамола для взрослых не должна превышать 4 г. Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста Для пациентов пожилого возраста максимальная суточная доза не должна превышать 2,5 г в сутки для предупреждения развития нежелательных реакций. Применение у детей и подростков Детям в возрасте 6-12 лет доза парацетамола рассчитывается в зависимости от возраста и массы тела. Рекомендуемая доза для подростков старше 12 лет: 2 таблетки по 200 мг или 1 таблетка по 500 мг каждые 4-6 часов при необходимости. Интервал между приёмами должен составлять не менее 4 часов.
В 1959 году парацетамол начали продавать без рецепта, а после истечения патента производителей возникла нескончаемая череда дженериков более дешевых аналогов препарата от другого производителя. Продажи парацетамола взлетели по всему миру, а в 1980-х он опередил даже аспирин, так как не усиливал внутренние кровотечения. Впечатлиться многочисленностью дженериков и препаратов с добавлением парацетамола можно в списке на Drugs. Аутсайдеры, которые нашли друг друга О механизме действия парацетамола ходят споры. Он явно не относится к типичным нестероидным противовоспалительным препаратам сокращенно НПВП , которые подавляют работу ферментов под названием циклооксигеназы. Эти циклооксигеназы не взаимодействуют с парацетамолом так, как с ибупрофеном Нурофеном , который блокирует работу всех трех их типов. Парацетамол связывается лишь с одним из этих типов — циклооксигеназой-3. Казалось бы, вот он, ответ, почему препарат неэффективен как противовоспалительное вещество, хотя помогает бороться с жаром и болью. Но эта циклооксигеназа, открытая на заре двухтысячных, такой же гадкий утенок среди своих «сестер», как парацетамол — среди НПВП. Дело в том, что в тканях человека ее так и не нашли. Правда, сделать это непросто: она синтезируется с того же гена, что и первая циклооксигеназа, только в процессе синтеза белка из этого гена вырезаются разные кусочки. Так и появляется различие. Однако, как пишут в своих статьях открывшие ее ученые, если существование циклооксигеназы-3 у людей подтвердится, то это могло бы лучше объяснить формирование воспаления. Возможно также, что парацетамол связывается с «нормальными» циклооксигеназами, просто не в том участке молекулы, с которым взаимодействуют обычные НПВП. При этом, согласно обзору в Pharmacological Research, известно, что парацетамол не делает: не подавляет работу циклооксигеназ вне центральной нервной системы. В том же обзоре предложены другие варианты разрешения загадки препарата. Например, что парацетамол лишает циклооксигеназы присоединенного кислорода, что помогает им начать свою работу. Другой вариант: его производное в организме, AM404, влияет на каннабиноидную систему, которая обеспечивает общение между клетками нервной системы. В списках не значился Несмотря на не совсем понятный механизм действия, послужной список парацетамола обширен: это и десятки тысяч статей в PubMed, и 57 Кохрейновских обзоров. Согласно этим обзорам, он помогает как обезболивающее при целом ряде состояний и заболеваний. При артритах боль уменьшается не сильно, но достоверно, а от боли после операций одна доза парацетамола помогает, согласно обзору 2008 года , половине пациентов на четыре часа.
Безобидный парацетамол – смертельно опасен.
При длительном применении парацетамола в больших дозах препарат может оказывать гепатотоксическое действие. Механизм работы парацетамола сводится к тому, что он блокирует ферменты, выделяемые в организме в ответ на болезни и травмы, тем самым делая боль менее заметной для центральной нервной системы. Возможный сценарий действия парацетамола на центральную нервную систему (CNS) и печень. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта препарата. Парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающим действием1–5.
Парацетамол
| Как быстро сбивает температуру парацетамол у взрослого? | Длительный прием парацетамола увеличивает вероятность болезней сердца и инсультов у пациентов с повышенным артериальным давлением. |
| Безопасность ежедневного употребления парацетамола оценили врачи | Парацетамол блокирует циклооксигеназу I и II только в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции (в воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу), что объясняет практически полное отсутствие. |