Гиполипидемическое средство - ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы.
Препараты и лекарства содержащие Аторвастатин
Рекомендуем обратить внимание на «Аторвастатин» израильского производства компания «Тева». Производитель зарекомендовал себя как добросовестную и надежную компанию, действующее вещество подвергается высокой степени очистки, что исключает проявление побочных эффектов, заявленных в инструкции Состав Приложенная к препарату «Аторвастатин» инструкция по применению, отзывы и клинические рекомендации не содержат информации о различиях лекарственных форм. На практике же такие отличия существуют, и они регулируют динамику терапевтического действия Важно то, насколько быстро наступает терапевтический эффект принятой дозы. Именно поэтому лекарственная форма оригинального препарата «Липримар» является эталонной Лекарственная форма состоит из аторвастатина кальция и оболочки таблетки. Последняя, в свою очередь, состоит из кальциевого карбоната, микрокристаллической целлюлозы, моногидрата лактозы, полисорбата 80, кроскармеллозы натрия, стеарата магния, гидроксипропилцеллюлозы, талька, диоксида титана, полиэтиленгликоля, гидроксипропилцеллюлозы, симетиконовой эмульсии, бензойной и сорбиновой кислоты.
Приложенная к оригинальному препарату «Аторвастатин» инструкция по применению отзывы также на это указывают не содержит сведений о массе каждого компонента. Именно такой состав лекарственной формы «Липримар» позволяет добиваться постоянной концентрации аторвастатина в крови. Аторвастатин важная информация о препарате Не пропускайте прием у лечащего специалиста и сдачу анализов в лабораторию. В процессе Вашего лечения врач может назначить дополнительные лабораторные анализы, особенно если у Вас появились симптомы поражения печени.
Внимательно следите за тем, чтобы никто другой из Вашей семьи случайно не принял этот лекарственный препарат. Оптимальный вариант — храните абсолютно все лекарства в труднодоступных для детей и домашних животных местах. Вы должны приносить этот список с собой каждый раз, когда Вы посещаете врача, или же если Вас принимают в больницу Также, это будет не менее! Аналоги и заменители Аторвастатина Оригинальный препарат — не единственный в своем роде.
На основе главного действующего вещества создана масса дженериков с похожими например, Аторис, Атокор, Атормак или Аторвокс , а иногда — совсем непохожими Торвакард, Тулип, Вазатор , торговыми названиями, отличающихся составом дополнительных компонентов. Некоторые из них дешевле, а некоторые — откровенно дороже. Их можно заменять один другим, но только с ведома лечащего врача. Какой статин на основе аторвастатина лучше На аптечной упаковке зачастую рядом с оригинальным названием стоит аббревиатура или еще одно слово, например, Аторвастатин СЗ или Аторвастатин МС.
Эти частички обозначают разных производителей. В данных случаях речь идет о российских фармацевтических компаниях «Северная Звезда» и «Медисорб». По сути — это синонимы, прямые аналоги. Статины с названием «Аторвастатин» содержат одно и то же активное вещество.
Отличаются они только вспомогательными компонентами: таблетки можно заменять, используя в индивидуальной схеме лечения те, что с меньшими побочными эффектами. Впрочем, как и лекарства на основе аторвастатина с другими торговыми названиями. Об этом свидетельствуют и отзывы специалистов и пациентов: больным подбирали хорошо переносимые препараты на основе аторвастатина, и на результаты липидограммы замена никак не влияла. А вот полноценно заменить фармакологическую продукцию народными средствами не получалось еще ни у кого.
Отличие Аторвастатина от Розувастатина, Симвастатина и Ловастатина Обсуждаемый препарат относится к синтетическим статинам третьего поколения. Ниже его по рангу и старше по времени выхода в терапевтическую практику синтетический Флувастатин, полусинтетические Симвастатин и Правастатин и натуральный Ловастатин. К более современным гиполипидемическим средствам относятся синтетические препараты последнего поколения Питавастатин и Розувастатин. В чем же между ними разница?
Ловастатин изготавливается на основе продуктов жизнедеятельности аспергиловых грибков. Его производство хлопотно, занимает много времени и не оправдывает потраченных средств. Это же сырье используется в процессе изготовления Симвастатина и Флувастатина.
Триглицериды и холестерин в печени включаются в состав ЛПОНП, поступают в плазму и транспортируются в периферические ткани.
Повышение плазменных уровней общего холестерина, холестерина ЛПНП, аполипопротеина В способствует развитию атеросклероза и является фактором риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, тогда как повышение уровня ЛПВП ассоциировано со снижением риска сердечно-сосудистых осложнений. Аторвастатин снижает уровни холестерина и липопротеинов в плазме крови, ингибируя ГМГ-КоА-редуктазу, а также тормозит синтез холестерина в печени, увеличивая число ЛПНП- рецепторов на поверхности клеток, способствует усилению захвата и катаболизма ЛПНП. Уменьшает уровень холестерина-ЛПНП у больных гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно устойчива к терапии гиполипидемическими средствами. У большинства пациентов действие проявляется через 2 нед после начала терапии, максимальный эффект развивается к 4-й неделе и сохраняется в течение всего периода лечения.
Токсическое влияние на ЦНС. Эти дозы создавали экспозицию, в 6 раз мыши и в 11 раз крысы превышающую экспозицию у человека при рекомендуемой терапевтической дозе 80 мг в пересчете на AUC 0—24 ч. Сосудистые повреждения в ЦНС, характеризующиеся периваскулярными кровоизлияниями, отеком и мононуклеарно-клеточной инфильтрацией периваскулярных пространств, отмечались у собак, которым давали другие препараты этого класса. Химически сходные вещества того же класса, что и аторвастатин, вызывали дозозависимую дегенерацию зрительного нерва при дозе, создающей плазменную концентрацию, в 30 раз превышающую таковую у человека при приеме максимально рекомендуемой дозы.
Эта доза соответствовала значениям системной экспозиции плазменная AUC0—24 ч , в 16 раз превышающим величины экспозиции у человека при пероральной дозе 80 мг. Эти случаи наблюдались при значении плазменной AUC0 —24 ч, примерно в 6 раз превышающем величину экспозиции у человека при пероральной дозе 80 мг. Не выявлено мутагенности in vivo в микроядерном тесте у мышей. Аторвастатин быстро всасывается после приема внутрь, степень абсорбции увеличивается пропорционально повышению дозы, Cmax достигается в течение 1—2 ч.
Средний объем распределения аторвастатина — примерно 381 л. В печени аторвастатин экстенсивно метаболизируется при участии изофермента CYP3А4 цитохрома P450 с образованием орто- и парагидроксилированных производных и различных продуктов бета-окисления. In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие в отношении ГМГ-КоА-редуктазы, сопоставимое с таковым аторвастатина. Благодаря наличию активных метаболитов ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы сохраняется около 20 —30 ч.
Не выводится в ходе гемодиализа. Заболевания почек не влияют на плазменные концентрации аторвастатина или его эффект на показатели липидного обмена.
Противопоказания к применению повышенная чувствительность к компонентам препарата; активные заболевания печени или повышение активности «печеночных» ферментов неясного генеза более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы ; печеночная недостаточность степень тяжести по шкале Чайлд-Пью А и В ; беременность; женщины репродуктивного возраста, не пользующиеся адекватными методами контрацепции; возраст до 18 лет эффективность и безопасность не установлены. С осторожностью: злоупотребление алкоголем, заболевания печени в анамнезе, тяжелые нарушения электролитного баланса, эндокринные и метаболические нарушения, артериальная гипотензия, тяжелые острые инфекции сепсис , неконтролируемая эпилепсия, обширные хирургические вмешательства, травмы, заболевания скелетных мышц. Применение при беременности и кормлении грудью Аторвастатин противопоказан к применению во время беременности и в период лактации грудного вскармливания. Неизвестно, выводится ли аторвастатин с грудным молоком. Учитывая возможность нежелательных явлений у грудных детей, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны пользоваться адекватными методами контрацепции. Аторвастатин можно применять у женщин репродуктивного возраста только в том случае, если вероятность беременности у них очень низкая, а пациентка информирована о возможном риске лечения для плода. Применение при нарушениях функции печени При печеночной недостаточности дозы необходимо снижать Противопоказан при активных заболеваниях печени или повышении активности «печеночных» ферментов неясного генеза более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы ; при печеночной недостаточности степень тяжести по шкале Чайлд-Пью А и В.
С осторожностью: заболевания печени в анамнезе. Применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы для снижения концентрации липидов в крови может приводить к изменению биохимических показателей, отражающих функцию печени. Функцию печени следует контролировать перед началом терапии, через 6 недель, 12 недель после начала применения Аторвастатина и после каждого повышения дозы, а также периодически, например, каждые 6 месяцев. Повышение активности «печеночных» ферментов в сыворотке крови может наблюдаться в течении терапии Аторвастатином. Пациенты, у которых отмечается повышение активности ферментов, должны находиться под контролем до возвращения активности ферментов к норме. При применении Аторвастатина, как и других средств этого класса, описаны случаи рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью, обусловленной миоглобинурией. Терапию Аторвастатином следует временно прекратить или полностью отменить при наличии фактора риска развития почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза например, тяжелая острая инфекция, артериальная гипотензия, обширные оперативные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые обменные, эндокринные и электролитные нарушения и неконтролируемые судороги. Применение у детей Противопоказан детям до 18 лет эффективность и безопасность не установлены.
Виды статинов в клинической практике Со времени выпуска первого препарата прошло 35 лет. За этот период были хорошо изучены позитивные и негативные стороны статинов, предложены более современные и эффективные формулы. Современные лекарства этой группы показывают хорошую переносимость и безопасность у широкого круга пациентов. В практической кардиологии чаще всего используют 2 медикамента — розувастатин и аторвастатин. Они имеют оптимальное соотношение эффективности и безопасности, подходят большинству пациентов с дислипидемией. Возможные побочные эффекты и частота их возникновения Существует множество мифов о статинах, из-за которых пациенты длительное время отказываются от гиполипидемической терапии, тем самым сокращая продолжительность и качество своей жизни. Далее поговорим об основных осложнениях, которые могут возникать на фоне приема препаратов, и о том насколько оправдано продолжение лечения статинами при каждом из них. Статины и сахарный диабет Одним из основных негативных последствий длительного приема статинов является нарушение обмена глюкозы, которое приводит к развитию сахарного диабета 2 типа.
Аторвастатин или розувастатин, какой препарат лучше?
Применяют в дозе 80 мг 4 таблетки по 20 мг 1 раз в сут. При печеночной недостаточности дозы необходимо снижать. При применении препарата у пожилых пациентов различий в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии в сравнении с общей популяцией не отмечалось. Противопоказания к применению повышенная чувствительность к компонентам препарата; активные заболевания печени или повышение активности «печеночных» ферментов неясного генеза более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы ; печеночная недостаточность степень тяжести по шкале Чайлд-Пью А и В ; беременность; женщины репродуктивного возраста, не пользующиеся адекватными методами контрацепции; возраст до 18 лет эффективность и безопасность не установлены. С осторожностью: злоупотребление алкоголем, заболевания печени в анамнезе, тяжелые нарушения электролитного баланса, эндокринные и метаболические нарушения, артериальная гипотензия, тяжелые острые инфекции сепсис , неконтролируемая эпилепсия, обширные хирургические вмешательства, травмы, заболевания скелетных мышц. Применение при беременности и кормлении грудью Аторвастатин противопоказан к применению во время беременности и в период лактации грудного вскармливания. Неизвестно, выводится ли аторвастатин с грудным молоком.
Учитывая возможность нежелательных явлений у грудных детей, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны пользоваться адекватными методами контрацепции. Аторвастатин можно применять у женщин репродуктивного возраста только в том случае, если вероятность беременности у них очень низкая, а пациентка информирована о возможном риске лечения для плода. Применение при нарушениях функции печени При печеночной недостаточности дозы необходимо снижать Противопоказан при активных заболеваниях печени или повышении активности «печеночных» ферментов неясного генеза более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы ; при печеночной недостаточности степень тяжести по шкале Чайлд-Пью А и В. С осторожностью: заболевания печени в анамнезе. Применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы для снижения концентрации липидов в крови может приводить к изменению биохимических показателей, отражающих функцию печени.
Функцию печени следует контролировать перед началом терапии, через 6 недель, 12 недель после начала применения Аторвастатина и после каждого повышения дозы, а также периодически, например, каждые 6 месяцев. Повышение активности «печеночных» ферментов в сыворотке крови может наблюдаться в течении терапии Аторвастатином. Пациенты, у которых отмечается повышение активности ферментов, должны находиться под контролем до возвращения активности ферментов к норме.
Несмотря на это, о безопасности статинов до сих пор ведутся споры. Насколько же оправданы опасения и какие побочные эффекты действительно могут возникать, разбирался MedAboutMe. Пройдите онлайн-тест, чтобы узнать есть ли у вас аллергия Влияние статинов на холестерин В организме человека холестерин в основном присутствует в двух видах — ЛПВП липопротеины высокой плотности и ЛПНП липопротеины низкой плотности.
Фото: ru. В дозировке 10 мг отзываются серии 80522, 90522, 100522, 110522, 120522, 220522, 410922, 420922, 430922, 440922, 10323; 20 мг: 120623, 130623, 140623; 40 мг: 150623, 160623, 170623, 180723, 190723, 200723, 210723, 220723 соответственно. Информационное письмо опубликовано на сайте службы.
Аптеки должны изъять остатки лекарства забракованной серии из продажи, переместить их в карантин, сообщить об остатках в терорган Росздравнадзора и дождаться письма поставщика с руководством к дальнейшим действиям. Нет комментариев.
Отменена государственная регистрация «Аторвастатина» и ещё четырёх препаратов (таблица)
ГРЛС Рег. № ЛП-003533 | Аторвастатин уменьшает образование ХС-ЛПНП и число частиц ЛПНП, вызывает выраженное и стойкое повышение активности. |
Назначение адекватных доз статинов при ИБС | Отличительной чертой аторвастатина является его способность эффективно снижать уровень триглицеридов на 23–45%, что сопоставимо с эффектом розувастатина. |
Что выбрать: Аторис или Аторвастатин? | В начале лечения и/или во время повышения дозы препарата Аторвастатин-СЗ необходимо каждые 2-4 недели контролировать концентрацию липидов в плазме крови. |
Аторвастатин или розувастатин, какой препарат лучше? | Доктор Сыров | Дзен | Здравствуйте, можно временно отменить аторвастатин, вероятнее побочный эффект. |
Аторвастатин-Алси Таблетки покрытые оболочкой 40 мг 30 шт ➤ инструкция по применению
Аторвастатин не выводится в ходе гемодиализа вследствие интенсивного связывания с белками плазмы крови. Исследований применения аторвастатина у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности не проводилось. Концентрация препарата значительно повышается максимальная концентрация примерно в 16 раз, AUC примерно в 11 раз у пациентов с алкогольным циррозом печени стадия В по шкале Чайлд-Пью. Побочное действие Со стороны нервной системы. Часто: головная боль, бессонница, головокружение, парестезия, астенический синдром; нечасто: периферическая нейропатия, амнезия, гипестезия, «кошмарные» сновидения.
Со стороны органов чувств. Нечасто: шум в ушах; редко: назофарингит, носовое кровотечение. Со стороны сердечно-сосудистой системы. Сердцебиение, симптомы вазодилатации, мигрень, постуральная гипотензия, повышение АД, флебит, аритмия.
Со стороны системы кроветворения. Нечасто: тромбопитопения; Со стороны дыхательной системы: часто: боль в груди. Со стороны пищеварительной системы. Часто: запор, диспепсия, тошнота, диарея, метеоризм вздутие живота , боль в животе; нечасто: нарушение вкусового восприятия, рвота, панкреатит, отрыжка; редко: гепатит, холестатическая желтуха; очень редко: печеночная недостаточность.
Со стороны опорно-двигательного аппарата. Часто: миалгия, артралгия, боль в спине, припухлость суставов; нечасто: миопатия, судороги мышц; редко: миозит, рабдомиолиз, тендопатия в некоторых случаях с разрывом сухожилий. Со стороны мочеполовой системы. Часто: инфекции мочевыводящих путей; нечасто: снижение потенции, вторичная почечная недостаточность.
Со стороны кожных покровов. Часто: кожная сыпь, кожный зуд; нечасто: крапивница, алопеция; очень редко: ангионевротический отек, алопеция, буллезная сыпь, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Аллергические реакции. Часто: аллергические реакции; очень редко: анафилаксия.
Лабораторные показатели. Часто: периферические отеки; нечасто: слабость, повышенная утомляемость, лихорадка, анорексия, увеличение массы тела, возникновение «пелены» перед глазами. В постмаркетинговом применении статинов сообщалось о следующих нежелательных эффектах: потеря или снижение памяти, депрессия, сексуальная дисфункция, гинекомастия, повышение концентрации гликозилированного гемоглобина, единичные случаи интерстициального заболевания легких особенно при длительном применении , случаи иммуноопосредованной некротической миопатии. Причинно-следственная связь некоторых нежелательных эффектов с применением препарата Аторвастатин-СЗ, которые расценивают как «очень редкие», не установлена.
При появлении тяжелых нежелательных эффектов применение препарата Аторвастатин-СЗ следует прекратить. Передозировка В случае передозировки необходимы следующие общие мероприятия: мониторинг и поддержание жизненных функций организма, а также предупреждение дальнейшего всасывания препарата промывание желудка, прием активированного угля или слабительных средств. При развитии миопатии с последующим рабдомиолизом и острой почечной недостаточностью редкий, но тяжелый побочный эффект препарат необходимо немедленно отменить и начать инфузию диуретика и натрия бикарбоната. При необходимости следует провести гемодиализ.
Поскольку препарат активно связывается с белками плазмы крови, гемодиализ неэффективен. Ингибиторы изофермента CYP3A4. Поскольку аторвастатин метаболизируется изоферментом CYP3A4, совместное применение аторвастатина с ингибиторами изофермента CYP3A4 может приводить к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови. Степень взаимодействия и эффекта потенцирования определяются вариабельностью воздействия на изофермент CYP3A4.
При одновременном применении аторвастатина и эритромицина по 500 мг 4 раза в сутки или кларитромицина по 500 мг 2 раза в сутки , которые ингибируют изофермент СYРЗA4, наблюдалось повышение концентрации аторвастатина в плазме крови. Следует соблюдать осторожность и применять самую низкую эффективную дозу аторвастатина при одновременном применении с кларитромицином. Ингибиторы протеаз. Сочетание ингибиторов протеаз.
Пациентам, принимающим ингибиторы протеазы ВИЧ и ингибиторы гепатита С следует соблюдать осторожность и применять самую низкую эффективную дозу аторвастатина. Пациентам, принимающим ингибитор протеазы ВИЧ типранавир плюс ритонавир или ингибитор протеазы гепатита С телапревир, следует избегать одновременного приема препарата Аторвастатин-СЗ.
Состав пленочной оболочки: оболочка - 3 мг может использоваться готовая смесь опадрай белый или готовая смесь вивакоат , в т.
Дозировка Перед назначением препарата Аторвастатин пациенту необходимо рекомендовать стандартную гиполипидемическую диету, которую он должен продолжать соблюдать в течение всего периода терапии. Препарат принимают внутрь, в любое время дня с пищей или независимо от времени приема пищи. Существенный терапевтический эффект наблюдается, как правило, через 2 недели; максимальный терапевтический эффект обычно наблюдается через 4 недели.
При длительном лечении этот эффект сохраняется. При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии препарат назначают в дозе 80 мг 4 таб. При печеночной недостаточности дозу необходимо снижать.
При применении препарата у пациентов пожилого возраста различий в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии в сравнении с общей популяцией не отмечалось. Передозировка Лечение: специфического антидота нет; показано проведение симптоматической терапии. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие Риск миопатии во время лечения другими лекарственными средствами этого класса повышается при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, противогрибковых средств, относящихся к азолам, и никотиновой кислоты. При одновременном применении аторвастатин не влияет на фармакокинетику антипирина феназона , поэтому взаимодействие с другими средствами, метаболизирующимися теми же изоферментами цитохрома не ожидается. Однако гиполипидемический эффект комбинации аторвастатина и колестипола превосходил таковой каждого препарата по отдельности.
При повторном приеме дигоксина и аторвастатина в дозе 10 мг Css дигоксина в плазме крови не менялись.
В случае повышения активности «печеночных» трансаминаз их активность следует контролировать до тех пор, пока она не нормализуется. Если повышение активности АСТ или АЛТ более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы сохраняется, рекомендуется снижение дозы или отмена аторвастатина. Активное заболевание печени или постоянно повышенная активность «печеночных» трансаминаз в плазме крови неясного генеза являются противопоказанием к применению препарата Аторвастатин. Действие на скелетные мышцы У пациентов, получавших аторвастатин, отмечалась миалгия. Терапию препаратом Аторвастатин следует прекратить в случае выраженного повышения активности КФК или при наличии подтвержденной или предполагаемой миопатии. Известно, что изофермент CYP3A4 - основной изофермент печени, участвующий в биотрансформации аторвастатина. Назначая препарат Аторвастатин в комбинации с фибратами, эритромицином, иммунодепрессантами , азольными противогрибковыми препаратами или никотиновой кислотой в липидснижающих дозах, следует тщательно взвесить ожидаемую пользу и возможный риск.
Следует регулярно наблюдать пациентов с целью выявления болей или слабости в мышцах, особенно в течение первых месяцев лечения и в периоды повышения дозы любого из указанных средств. В случае необходимости комбинированной терапии следует рассмотреть возможность применения указанных препаратов в более низких начальных и поддерживающих дозах. В подобных ситуациях можно рекомендовать периодическое определение активности КФК, хотя такое мониторирование не позволяет предотвратить развитие тяжелой миопатии. При применении аторвастатина, как и других статинов, описаны редкие случаи рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью, обусловленной миоглобинурией. При появлении симптомов возможной миопатии или наличии фактора риска почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза например, тяжелая острая инфекция, артериальная гипотензия, обширное хирургическое вмешательство, травмы, метаболические, эндокринные и водно-электролитные нарушения и неконтролируемые судороги терапию препаратом Аторвастатин следует временно прекратить или полностью отменить. При дифференциальном диагнозе болей за грудиной следует учитывать возможность увеличения сывороточной активности КФК при применении препарата Аторвастатин. Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или мышечной слабости, особенно если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой. Препарат Аторвастатин содержит лактозу, в связи с чем его применение пациентами с дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы и синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции противопоказано.
Влияние на способность управлять механизмами При приеме препарата Аторвастатин следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими техническими устройствами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций риск развития головокружения. Все эти препараты ингибируют изофермент CYP3A4, который принимает участие в метаболизме аторвастатина в печени. Сходное взаимодействие возможно при одновременном применении аторвастатина с фибратами и никотиновой кислотой в липидснижающих дозах более 1 г в сутки. При одновременном применении аторвастатина с ингибиторами протеазы ВИЧ, ингибиторами протеазы вируса гепатита С, кларитромицином и итраконазолом следует соблюдать осторожность и применять самую низкую эффективную дозу аторвастатина. Степень взаимодействия и эффекта потенцирования определяются вариабельностью воздействия на изофермент CYP3A4.
Что все это значит для людей, принимающих такие лекарства, и для тех, кому это грозит в недалекой перспективе? Их очень много, так что, теперь им отказываться от статинов? Ни в коем случае! Относиться к побочным действиям нужно трезво. Во-первых, это оборотная сторона эффективности препаратов. Оказывая лечебный эффект, многие неизбежно вызывают не всегда желательные сдвиги. Главное, чтобы полезное действие препарата превышало вредное. Во-вторых, надо понимать, что миастения - редкий побочный эффект статинов. Врачи сейчас не могут назвать его частоту. И кстати, поэтому его не могли так долго связать с этими лекарствами - доктора активно и массово выписывают их пациентам уже около 30 лет.
бФПТЧБУФБФЙО-OBL
При одновременном применении аторвастатина в дозе 40 мг 1 раз в сутки и ритонавира в дозе 400 мг 2 раза в сутки в течение 15 дней и саквинавира в дозе 400 мг 2 раза в сутки соотношение AUC и Cmax аторвастатина составляло 3,9 и 4,3 соответственно по сравнению с применением только аторвастатина. При одновременном применении аторвастатина в дозе 10 мг 1 раз в сутки в течение 4 дней и дарунавира в дозе 300 мг 2 раза в сутки и ритонавира в дозе 100 мг 2 раза в сутки в течение 9 дней соотношение AUC и Cmax аторвастатина составляло 3,4 и 2,2 соответственно по сравнению с применением только аторвастатина. При одновременном применении аторвастатина в дозе 10 мг 1 раз в сутки в течение 4 дней и фосампренавира в дозе 700 мг 2 раза в сутки и ритонавира в дозе 100 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней соотношение AUC и Cmax аторвастатина составляло 2,5 и 2,8 соответственно по сравнению с применением только аторвастатина. При одновременном применении аторвастатина в дозе 10 мг 1 раз в сутки в течение 4 дней и фосампренавира в дозе 1400 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней и монотерапии аторвастатином соотношение AUC и Cmax аторвастатина составляло 2,3 и 4 соответственно. Увеличение экспозиции аторвастатина при использовании клинических доз, вероятно, будет выше, поэтому следует проявлять осторожность и применять аторвастатин в минимально необходимой дозе При одновременном применении аторвастатина в дозе 10 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней и глекапревира в дозе 400 мг 1 раз в сутки и пибрентасвира в дозе 120 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней соотношение AUC и Cmax аторвастатина составляло 8,3 и 22 соответственно по сравнению с применением только аторвастатина. Пациенты должны находиться под тщательным наблюдением на предмет развития побочных эффектов, таких как миопатия или рабдомиолиз см. Механизм этого взаимодействия неизвестен.
Следует избегать одновременного применения аторвастатина и фузидовой кислоты. У пациентов, для которых постоянное применение фузидовой кислоты считается необходимым, следует отменить лечение статинами на весь период применения фузидовой кислоты. Терапия статинами может быть возобновлена как минимум через 7 дней после последней дозы фузидовой кислоты. Пациентам следует немедленно обратиться за медицинской помощью, если они испытывают любые симптомы, такие как мышечная слабость, боль или болезненность см.
Очевидно, что речь идет прежде всего об адекватной антигипертензивной терапии, которая направлена как на коррекцию артериального давления АД , так и на защиту органов-мишеней.
Однако практика показывает, что этого недостаточно. Эндотелий, как одна из мишеней сосудистой патологии, испытывает на себе влияние не только повышенного АД, но и повреждается атеросклеротическим процессом. Патологическое воздействие атерогенных фракций холестерина начинается задолго до формирования гемодинамически значимых бляшек, препятствующих току крови в жизненно важных органах. Связь сердечно-сосудистых событий с уровнем общего холестерина и холестерина липопротеинов низкой плотности хорошо известна и на сегодняшний день не вызывает сомнений. Так, более тридцати лет назад в крупных эпидемиологических исследованиях Фремингемское, MRFIT была обнаружена отчетливая прямая корреляция между концентрацией холестерина и уровнем смертности от ИБС [3—5], что впоследствии было многократно подтверждено [6—11].
Внедрение в 1980-х гг. В это же время в арсенал врачей прочно вошли принципы медицины, основанной на доказательствах, когда эффективность и безопасность, оцениваемые по частоте наступления конкретных событий например, смерть, инфаркт, инсульт и т. Результаты клинических исследований статинов с оценкой «твердых» конечных точек таких как общая и сердечно-сосудистая смертность, сердечно-сосудистая заболеваемость, частота госпитализаций послужили весомым обоснованием для расширения показаний к назначению этих препаратов у больных с ИБС, ИМ, острым коронарным синдромом ОКС , сахарным диабетом СД 2-го типа, у лиц, перенесших транзиторную ишемическую атаку или ишемический инсульт, а также у больных с АГ и несколькими сердечно-сосудистыми факторами риска. Лидером в этом направлении является аторвастатин. Сегодня уже более 20 лет опыта клинического применения Липримара аторвастатин , препарат зарегистрирован в 118 странах, опыт применения насчитывает более 230 млн пациенто-лет.
Всего за время применения аторвастатина в более чем 400 клинических исследованиях самого высокого уровня приняло участие колоссальное количество пациентов, что и определяет в настоящее время лидирующие позиции аторвастатина в профилактике и лечении ССЗ. Липримар — это единственный препарат, в показаниях к применению которого указана как первичная, так и вторичная профилактика ССЗ. Так, первичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений показана пациентам без клинических признаков ИБС, но имеющих несколько факторов риска ее развития — возраст старше 55 лет, никотиновая зависимость, АГ, СД, низкие концентрации холестерина липопротеинов высокой плотности ХС ЛПВП в плазме крови, генетическая предрасположенность, в т. Вторичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений должна проводиться у пациентов с ИБС с целью снижения суммарного показателя смертности, ИМ, инсульта, повторной госпитализации по поводу стенокардии и необходимости в реваскуляризации [12]. Следует особо отметить, что решение о начале лечения статинами принимается врачом на основании диагноза пациента табл.
Это касается как любых клинических проявлений атеросклероза, так и заболеваний, ассоциированных с его прогрессированием, например, СД. Особое внимание следует уделить больным с АГ, имеющим три и более факторов риска. Основными из них являются мужской пол, отягощенная наследственность, курение, ожирение, метаболический синдром. В данных случаях следует проводить первичную профилактику атеросклеротических заболеваний с реальной возможностью снизить частоту развития у этих больных инфарктов, инсультов. При назначении статинов необходимо исследовать липидный профиль крови, сывороточные значения печеночных ферментов аспартатаминотрансферазы АСТ , аланинаминотрансферазы АЛТ , а также общую креатинфосфокиназу КФК.
При выборе дозы определяющими являются диагноз и анамнез пациента.
Как быть самим пациентам Тогда, в 2019-м, ученые и дали старт процессу по внесению изменений в инструкции к лекарствам. Необходимо рассмотреть вопрос об отмене статинов, - написали в статье ученые. Что все это значит для людей, принимающих такие лекарства, и для тех, кому это грозит в недалекой перспективе? Их очень много, так что, теперь им отказываться от статинов? Ни в коем случае! Относиться к побочным действиям нужно трезво. Во-первых, это оборотная сторона эффективности препаратов.
Оказывая лечебный эффект, многие неизбежно вызывают не всегда желательные сдвиги. Главное, чтобы полезное действие препарата превышало вредное. Во-вторых, надо понимать, что миастения - редкий побочный эффект статинов.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - боль в горле, носовое кровотечение, частота неизвестна - единичные случаи интерстициального заболевания легких обычно при длительном применении. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - запор, метеоризм, диспепсия, тошнота, диарея, нечасто - рвота, боль в животе, отрыжка, панкреатит, дискомфорт в животе. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - гепатит, редко - холестаз, очень редко - вторичная печеночная недостаточность. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - крапивница, кожный зуд, сыпь, алопеция, редко - ангионевротический отек, буллезная сыпь, полиморфная экссудативная эритема в том числе синдром Стивенса-Джонсона , токсический эпидермальный некролиз синдром Лайелла. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто - миалгия, артралгия, боль в конечностях, судороги мышц, припухлость суставов, боль в спине, мышечно-скелетные боли, нечасто - боль в шее, мышечная слабость, редко — миопатия, миозит, рабдомиолиз, тендопатия в некоторых случаях с разрывом сухожилия , частота неизвестна - иммуноопосредованная некротизирующая миопатия.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - импотенцция, очень редко - гинекомастия. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - недомогание, астеничный синдром, боль в груди, периферические отеки, повышенная утомляемость, лихорадка. Лабораторные и инструментальные данные: часто - отклонение от нормы результатов «печеночных» тестов ACT и АЛТ , повышение активности сывороточной кретинфосфокиназы КФК , нечасто - лейкоцитурия, частота неизвестна - повышение концентрации гликозилированного гемоглобина НbА1. Нарушения со стороны иммунной системы: часто - аллергические реакции, очень редко - анафилаксия. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко - тромбоцитопения. Инфекционные и паразитарные заболевания: часто - назофарингит. Дети Побочные реакции, связанные с приемом препарата, по количеству не отличались от реакций на фоне приема плацебо. Наиболее частыми реакциями, вне зависимости от частоты контроля, являлись инфекции.
Особые указания Влияние на печень Как и при применении других гиполипидемических средств этого класса, при применении препарата отмечали умеренное повышение более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы активности «печеночных» трансаминаз ACT и АЛТ. Повышение активности «печеночных» трансаминаз обычно не сопровождалось желтухой или другими клиническими проявлениями. При снижении дозы препарата, временной или полной отмене препарата активность «печеночных» трансаминаз возвращалась к исходному уровню. Большинство пациентов продолжали прием препарата в сниженной дозе без каких-либо клинических последствий. Если повышение активности ACT или АЛТ более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы сохраняется, рекомендуется снижение дозы или отмена препарата см. Активное заболевание печени или постоянно повышенная активность «печеночных» трансаминаз плазмы крови неясного генеза являются противопоказанием к применению препарата см. Действие на скелетные мышцы У пациентов, получавших аторвастатин, отмечалась миалгия см. Терапию препаратом следует прекратить в случае выраженного повышения активности КФК, при наличии подтвержденой миопатии или подозрении на ее развитие.
Риск миопатии повышался при одновременном применении лекарственных средств, повышающих системную концентрацию аторвастатина см. Известно, что изофермент CYP3А4 - основной изофермент печени, участвующий в биотрансформации аторвастатина. Следует регулярно наблюдать пациентов с целью выявления болей или слабости в мышцах, особенно в течение первых месяцев терапии и в период увеличения дозы любого из указанных средств. В случае необходимости комбинированной терапии следует рассматривать возможность применения более низких начальных и поддерживающих доз вышеперечисленных средств см. Не рекомендуется одновременное использование аторвастатина и фузидовой кислоты, поэтому во время лечения фузидовой кислотой рекомендована временная отмена аторвастатина. В подобных ситуациях можно рекомендовать периодический контроль активности КФК, хотя такое мониторирование не позволяет предотвратить развитие тяжелой миопатии см. До начала лечения Аторвастатин следует с осторожностью назначать пациентам с факторами, предрасполагающими к развитию рабдомиолиза. В случае значительного повышения активности КФК более чем а 5 раз выше верхней границы нормы , не следует начинать терапию аторвастатином.
При применении препарата, как и других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы описаны редкие случаи рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью, обусловленной миоглобинурией. Фактором риска развития рабдомиолиза может быть предшествующее нарушение функции почек. Таким пациентам следует обеспечить более тщательный контроль за состоянием скелетно-мышечной системы. При появлении симптомов возможной миопатии или наличии факторов риска развития почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза например, тяжелая острая инфекция, артериальная гипотензия, обширное хирургическое вмешательство, травмы, метаболические, эндокринные и водно-электролитные нарушения, неконтролируемые судороги терапию препаратом следует временно прекратить или полностью отменить. Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или мышечной слабости, особенно если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой. Профилактика инсульта посредством активного снижения концентрации холестерина SPARCL В ретроспективном анализе подтипов инсульта у пациентов без ишемической болезни сердца, недавно перенесших инсульт или транзиторную ишемическую атаку, на начальном этапе, получавших аторвастатин в дозе 80 мг, была отмечена более высокая частота случаев развития геморрагического инсульта, по сравнению с пациентами, получающими плацебо. Повышенный риск особенно был заметен у пациентов с геморрагическим инсультом или лакунарным инфарктом в анамнезе в начале исследования. Пациенты с геморрагическим инсультом на момент включения в исследование имели более высокий риск для повторного геморрагического инсульта 7 в группе аторвастатина против 2-х в группе плацебо.
Аторвастатин или розувастатин, какой препарат лучше?
У пациентов с дисбеталипопротеинемией аторвастатин снижает концентрацию холестерина липопротеинов промежуточной плотности (ХС-ЛППП). аторвастатин, правастатин, ловастатин, флувастатин, симвастатин, розувастатин и питавастатин. Купить Аторвастатин таб ппо 20мг №30.
Препараты и лекарства содержащие Аторвастатин
Отменена государственная регистрация «Аторвастатина» и ещё четырёх препаратов (таблица) | Купить Аторвастатин таб ппо 20мг №30. |
Что выбрать: Аторис или Аторвастатин? | Повышение стартовых доз аторвастатина и назначение высоких доз этого препарата (40-80 мг/сут.) позволят улучшить качество лечения и послужат одной из основных мер. |
Аторвастатин-Тева (80 мг): инструкция по применению, показания. (Другие названия: Аторвастатин) | Да и уступает аторвастатин розувастатину по мощности очень незначительно (разница всего на 4%), если принимать его в эквивалентных дозах: 10 мг розувастатина. |
Аторвастатин против правастатина
Применение препарата Аторвастатин-СЗ противопоказано у женщин детородного возраста, не использующих адекватные методы контрацепции. Здравствуйте, можно временно отменить аторвастатин, вероятнее побочный эффект. Читайте инструкцию по применению препарата Аторвастатин-Алси Таблетки покрытые оболочкой 40 мг 30 шт на сайте интернет-аптеки «Горздрав»: состав. селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, ключевого фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглютарил-КоА в мевалонат.
Скандал мирового масштаба: статины против холестерина – полезные или вредные?
Функцию печени следует контролировать перед началом терапии, через 6 недель, 12 недель после начала применения Аторвастатина и после каждого повышения дозы, а также периодически, например, каждые 6 месяцев. Повышение активности «печеночных» ферментов в сыворотке крови может наблюдаться в течении терапии Аторвастатином. Пациенты, у которых отмечается повышение активности ферментов, должны находиться под контролем до возвращения активности ферментов к норме. При применении Аторвастатина, как и других средств этого класса, описаны случаи рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью, обусловленной миоглобинурией. Терапию Аторвастатином следует временно прекратить или полностью отменить при наличии фактора риска развития почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза например, тяжелая острая инфекция, артериальная гипотензия, обширные оперативные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые обменные, эндокринные и электролитные нарушения и неконтролируемые судороги. Применение у детей Противопоказан детям до 18 лет эффективность и безопасность не установлены. Применение у пожилых пациентов При применении препарата у пожилых пациентов различий в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии в сравнении с общей популяцией не отмечалось. Особые указания Перед началом терапии Аторвастатином больному необходимо назначить стандартную гипохолестериновую диету, которую он должен соблюдать во время всего периода лечения. Активное заболевание печени или стойкое повышение активности «печеночных» трансаминаз неясного генеза служат противопоказаниям к применению Аторвастатина. Лечение Аторвастатином может вызывать миопатию.
Больных необходимо предупредить о том, что им следует немедленно сообщить врачу о появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой. Терапию Аторвастатином следует прекратить в случае выраженного повышения активности КФК или при наличии подтвержденной или предполагаемой миопатии. Риск миопатии во время лечения другими лекарственными средствами этого класса повышается при одновременном применении с циклоспорином, фибратами, эритромицином, кларитромицином, иммунодепрессивными, противогрибковыми средствами, относящимися к азолам, и никотиновой кислотой в липидснижающих дозах. Аторвастатин биотрансформируется под действием изофермента CYP3A4. Применяя Аторвастатин одновременно с фибратами, эритромицином, иммуносупрессивными средствами, азольными противогрибковыми средствами или никотиновой кислотой в липидснижающих дозах, следует тщательно взвесить ожидаемую пользу и риск лечения и регулярно наблюдать больных с целью выявления болей или слабости в мышцах, особенно в течение первых месяцев лечения и в период повышения дозы любого препарата. В подобных ситуациях можно рекомендовать периодическое определение активности КФК, хотя такой контроль не позволяет предотвратить развитие тяжелой миопатии.
Метаболизм аторвастатина происходит преимущественно в печени, с участием изофермента CYP3A4 с образованием фармакологически активных метаболитов орто- и парагидроксилированных производных и различных продуктов бета-окисления. В условиях in vitro ингибирование ГМГ-КоА-редуктазы орто- и парагидроксилированными метаболитами эквивалентно таковому аторвастатина. Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы сохраняется около 20 - 30 часов за счет наличия активных метаболитов. Не выводится в ходе гемодиализа, так как аторвастатин в значительной степени связывается с белками плазмы крови. Особые группы пациентов Пациенты старшего возраста. Пациенты детского возраста. Данные по фармакокинетике у пациентов детского возраста отсутствуют. Пациенты женского и мужского пола. Данные различия клинически незначимы, в целом не отмечается клинически значимых различий между мужчинами и женщинами в воздействии на показатели липидного обмена. Пациенты с нарушением функции почек. Нарушение функции почек не влияет на концентрацию аторвастатина в плазме крови или его воздействие на показатели липидного обмена, в связи с этим изменение дозы у пациентов с нарушением функции почек не требуется см. Пациенты с нарушением функции печени. Концентрация аторвастатина в плазме крови заметно повышается значение Сmах приблизительно в 16 раз, а значение AUC приблизительно в 11 раз у пациентов с хроническим алкогольным циррозом печени класс В по классификации Чайлд-Пью см. Генетический полиморфизм. У носителей генотипа SLC01B1 с. Противопоказания повышенная чувствительность к компонентам препарата; активные заболевания печени или повышение активности «печеночных» ферментов неясного генеза более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы ; печеночная недостаточность классы А и В по классификации Чайлд-Пью ; беременность; возраст до 18 лет эффективность и безопасность не установлены ; применение у женщин детородного возраста, не использующих адекватные методы контрацепции. С осторожностью Злоупотребление алкоголем, заболевания печени в анамнезе, тяжелые нарушения водно-электролитного баланса, эндокринные и метаболические нарушения, артериальная гипотензия, тяжелые острые инфекции сепсис , неконтролируемая эпилепсия, обширные хирургические вмешательства, травмы, заболевания скелетных мышц. Пациенты с наличием факторов риска развития рабдомиолиза см.
Кстати, врач был хороший, нас много, что они могут сделать за время 15-20 минут приема. Алексеенко Михаил Иванович 2 октября 2021, 09:29 Принимал, по назначению, с 2014 года. Испытал за это время массу указанных побочных, пневмонию в том числе. Неоднократные обращения не привели ни к чему! Позавчера опять предложили его. После приступа с обмороком узнал, что и на сахар влияет! Во вторник иду к эндокринологу. Очень опасен! Мог бы много раз погибнуть без помощи. Виктор 12 ноября 2018, 10:58 Я вообще удивляюсь моему врачу, для чего она мне этот препарат назначила, холестерин у меня в норме, стенокардия, ишемия, аритмия, это все у меня присутствует, а это все написано в противопоказаниях, как мне понимать наших врачей и это случается почти постоянно, иногда наводит на мысль, а не долго ли я задержался на этом свете. Мне 73 г. Марченко 25 июля 2018, 15:15 Хороший препарат, помогает высокий холестерин снизить и переносится нормально. Все холестериновые показатели хорошо снизились, триглицериды только никак не поддавались, поэтому дибикор подключили.
Кардиология Терапия Фармакология Лекарства Лекарства и БАДы Впервые фермент мевастатин, который стал основой таких лекарств, как статины, был выделен в 1976 году. Уже начиная с 80-х годов ХХ века эти препараты стали использоваться в кардиологии повсеместно, поскольку успешно помогали снижать повышенный уровень холестерина в крови — одну из главных причин тяжелых заболеваний сердца. Несмотря на это, о безопасности статинов до сих пор ведутся споры.
бФПТЧБУФБФЙО-OBL
Информация о препарате «Аторвастатин вертекс» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Полный список препаратов и лекарств с действующим веществом Аторвастатин вы можете купить в нашей интернет-аптеке в Москве. По сравнению с другими статинами (за исключением розувастатина) аторвастатин вызывает более выраженное снижение уровня ТГ. Гиполипидемическое средство - ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. сервис, который позволит вам купить АТОРВАСТАТИН в аптеках Новосибирска по самым низким ценам.
Торговое наименование
- Препараты, содержащие Аторвастатин
- Аторвастатин Реневал 40 мг №90: инструкция
- Аторвастатин - инструкция по применению, описание, отзывы пациентов и врачей, аналоги
- Аторвастатин-СЗ таблетки — инструкция по применению, цена, отзывы | справочник лекарств
- Назначение адекватных доз статинов при ИБС