Цетиризин и левоцетиризин в чем разница Разработка стратегий терапевтических. В отличие от цетиризина, левоцетиризин является R-изомером и не метаболизируется в организме, что обеспечивает его продолжительное действие и увеличенную эффективность. Современные антигистаминные препараты IIб поколения – левоцетиризин, R-энантиомер цетиризина, ‒ влияют на гистаминзависимую стадию аллергических реакций, снижают проницаемость сосудов и миграцию эозинофилов.
Левоцетиризин: инструкция по применению
Левоцетиризин, R -энантиомер цетиризина, является избирательным антагонистом периферических гистаминовых Н1-рецепторов. Прием пищи не влияет на полноту всасывания,… Подробнее Способ применения и дозы Принимают внутрь, независимо от приема пищи.
Назначение и дозы. Левоцетиризин часто используется для лечения более тяжелых форм аллергии, таких как крапивница и анафилаксия.
Цетиризин обычно применяется для лечения меньшей степени аллергического проявления, такого как насморк и краснота глаз. Дозировки также различаются: обычная доза Левоцетиризина составляет 5 мг, а Цетирозин — 10 мг. Механизм действия: Цетиризин является антигистаминным препаратом, который блокирует действие гистамина, главного медиатора аллергических реакций.
Он связывается с гистаминовыми рецепторами H1, которые расположены на клетках различных тканей, таких как слизистая оболочка носа и глаз, бронхи, кожа. Блокировка гистаминовых рецепторов H1 приводит к снижению проницаемости капилляров, уменьшению отека и снижению секреции слизи. Кроме того, цетиризин оказывает противозудное действие, уменьшая чувствительность кожи к раздражителям.
Оно способствует расширению капилляров и усилению их проницаемости, предотвращает отечность, уменьшает зуд при легочных проблемах. При рините уменьшается частота выделений из носа и зудового состояния. Отсутствие токсического влияния на миокард, очень незначительный метаболизм, нулевой седативный эффект позволяют сочетать препарат с антибиотиками и противогрибковыми средствами и разрешать прием пациентам с печеночной недостаточностью. Очень неплохо сочетание соответствующего средства и Био Астина, что является мощнейшим антиоксидантом. Биоастин не рекомендован в этом случае только по причине возможной аллергии на свои компоненты. Как принимать таблетки взрослым и детям — инструкция Левоцетиризин: инструкция по применению следующая: Средство предполагает прием во время еды или до нее.
Таблетки не разжевывают, глотают залпом с небольшим объемом воды. Советуют одно применение за один день. Доза в 5 мг является максимальной в сутки, показанная и взрослым, и детям, которым больше 6 лет. Малышам же вместо таблетированной формы назначают соответствующие капли, но иных препаратов. В силу того, что средство выводят из организма почки, дозирование для больных с соответствующими проблемами, а также в почтенном возрасте, корректируют, согласно КК-величины. При нарушениях лишь функции печени прием противоаллергического средства остается стандартным.
Кроме того, в отличие от других препаратов, применяемых при кожных проявлениях аллергии, цетиризин не только блокирует H1-гистаминовые рецепторы, но и подавляет кожный ответ на тромбоцит-активирующий фактор [22, 23]. Это подтверждено результатами сравнительных исследований: способность кумулироваться в коже позволяет цетиризину тормозить волдырную и гиперемическую реакцию более эффективно, чем эбастин, биластин, фексофенадин, лоратадин и дезлоратадин [24—26]. Он эффективно подавляет кожную аллергическую реакцию, и его ингибиторная активность коррелирует с высокой занятостью рецепторов [16, 27]. В исследованиях эффективности подавления гистамин-индуцированной реакции левоцетиризин показал лучшие результаты, чем эбастин, фексофенадин, лоратадин и мизоластин [28]. В ряде исследований установлено, что относительно высокие концентрации левоцетиризина на клеточной поверхности в рецепторных участках обусловливают выраженный эффект и длительную активность действия.
Левоцетиризин создает высокие концентрации в коже [16]. Он практически не проникает через ГЭБ, и его седативный потенциал еще меньше, чем у цетиризина, лоратадина и дезлоратадина. Клинически значимые взаимодействия с пищей и лекарственными препаратами отсутствуют [29, 30]. Согласно результатам сравнительных исследований, левоцетиризин в дозе 5 мг значимо эффективнее и быстрее, чем дезлоратадин в дозе 5 мг, воздействует на симптомы хронической спонтанной крапивницы ХСК. Цетиризин и левоцетиризин соответствуют требованиям к нсН1-АГП для длительного контроля аллергических заболеваний или крапивницы [27].
Именно поэтому чрезвычайно важно владение врачом принципами рациональной фармакотерапии, позволяющими выбрать Н1-антигистаминный препарат с учетом всех его возможных характеристик. Препарат действует быстро, длительно. Обладает хорошим профилем безопасности. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через час после приема. При продолжительном применении не накапливается в организме.
Начало эффекта после разового приема 10 мг препарата — через 20 минут. Он эффективен при крапивнице, в том числе хронической спонтанной. В отношении антигистаминного препарата Аллервэй левоцетиризин также доказаны биоэквивалентность и терапевтическая эквивалентность референтному препарату [35, 36]. Кроме того, Аллервэй имеет оригинальную форму выпуска — Аллервэй Экспресс. Это диспергируемые таблетки, аналогов которым среди левоцетиризинов в России нет.
Данная лекарственная форма помогает пройти курс терапии при сопутствующих симптомах дисфагии, детям старше шести лет, а также хорошо подходит для использования в дороге, во время путешествий. Препараты Аллервэй и Аллервэй Экспресс зарегистрированы для лечения аллергического ринита, крапивницы, аллергического конъюнктивита, поллиноза, аллергических дерматозов, сопровождающихся зудом и высыпаниями, их применение возможно у беременных и кормящих грудью [32, 35, 37]. Таким образом, оба препарата демонстрируют соответствие всем принципам рациональной фармакотерапии. Наряду с эффективностью в отношении купирования гистамин-опосредованных эффектов зуда и воспаления они характеризуются высоким уровнем безопасности и комплаенса, что подтверждается клинической практикой. Вопросы длительного применения В настоящее время получены данные об эффективности и безопасности длительного применения цетиризина и левоцетиризина у пациентов с различными аллергическими заболеваниями.
Эффективность длительного применения цетиризина также была подтверждена в ряде исследований. Полученные результаты позволили сделать вывод, что с учетом доказанной безопасности цетиризина длительное до 18 месяцев его использование может помочь сократить продолжительность применения и количество топических кортикостероидов, применяемых для лечения детей с атопическим дерматитом. В ходе исследований не было отмечено развития тахифилаксии к цетиризину, его эффективность сохранялась на протяжении всего периода наблюдения [40, 41]. Данные об эффективности и о безопасности применения высоких доз Сложность купирования гистамин-опосредованного зуда при различных формах крапивницы в существенном количестве случаев требует применения высоких доз нсН1-АГП. Обоснование и разрешение четырехкратного увеличения стандартной дозы АГП второго поколения отражено в рекомендательных письмах экспертов Европейской академии аллергологии и клинической иммунологии и Всемирной организации по аллергии начиная с 2006 г.
Данная практика применения цетиризина и левоцетиризина широко изучена в двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях. Так, в ходе тройного слепого сравнительного рандомизированного исследования при повышении суточной дозы антигистаминных препаратов в два и четыре раза цетиризин показал хорошую эффективность и несколько более быстрое снижение дерматологического индекса качества жизни Dermatology Life Quality Index — DLQI по сравнению с фексофенадином, эбастином, биластином и дезлоратадином. В ходе проспективного рандомизированного открытого сравнительного исследования эффективности цетиризина при хронической крапивнице установлено, что купирование симптомов и улучшение качества жизни у пациентов с первично недостаточным ответом на лечение были лучше в группе, получившей увеличенную суточную дозу цетиризина до 20 мг на втором этапе, чем в группе, в которой была проведена замена нсН1-АГП [43]. При этом не отмечено повышение количества нежелательных явлений по сравнению с группой, получавшей плацебо [44]. В клинической практике цетиризин продемонстрировал эффективность при различных формах крапивницы и для уменьшения зуда при атопическом дерматите.
При этих состояниях для достижения наилучшего эффекта часто рекомендуются дозы свыше 10 мг до 40 мг. Подбирать индивидуальную дозу следует исходя из степени выраженности симптомов [10, 17, 45]. Цетиризин рекомендован в составе комплексной терапии при мастоцитозе, особенно у детей [46]. Препарат может быть использован в схемах терапии пруриго, в том числе в кратных дозах [47, 48]. По мнению исследователей, высокоэффективной также является тактика постепенного увеличения дозовой нагрузки нсН1-АГП у пациентов с резистентными формами ХСК.
Так, в открытом проспективном клиническом исследовании с участием 113 пациентов установлено, что последовательное повышение дозы левоцетиризина способствовало прогрессивному улучшению как контроля крапивницы Urticaria Activity Score 7 — UAS-7 , так и качества жизни Chronic Urticaria Quality of Life questionnaire — CU-Q2oL без значительного увеличения сонливости [50]. Безопасность высокой дозовой нагрузки левоцетиризина продемонстрирована в исследовании индийских коллег. Так, четырехкратное увеличение дозы у пациентов с хронической крапивницей непрерывно рецидивирующего течения в течение четырех недель сопровождалось незначительным седативным эффектом 0 — отсутствует, 1 — незначительная, 2 — умеренная, 3 — значительная , а двукратное увеличение дозы не вызывало сонливости [51]. Доказательная база эффективности высоких доз левоцетиризина при ХСК также включает результаты исследований по оценке уровня инозитола трифосфата посредника, принимающего участие в передаче сигнала в клетке и образующегося в результате распада мембранных фосфолипидов под действием фосфолипазы С , при трехкратном увеличении терапевтической дозы, коррелирующего с контролем уртикарных высыпаний [52]. В связи с тем что ранее были зафиксированы нежелательные явления со стороны сердечно-сосудистой системы при использовании некоторых АГП второго поколения — терфенадина и астемизола, при выборе препарата важно учитывать риск развития нежелательных явлений, особенно у пациентов с нарушением ритма или изменениями на электрокардиограмме в анамнезе.
Безопасность высоких доз левоцетиризина в этом аспекте подтверждена результатами ряда исследований. Так, в двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании по оценке влияния на интервалы QT здоровых добровольцев шестикратных доз левоцетиризина было показано, что однократный прием высокой дозы в течение последующих 24 часов не вызывал нарушения деятельности сердечно-сосудистой системы [53]. В последнее время все большую актуальность представляют вопросы персонализированного подхода к терапии различных заболеваний, в том числе аллергодерматозов, а также прогнозирования эффективности лекарственных препаратов у конкретного больного. Так, в проспективном рандомизированном тройном слепом исследовании прогностической роли результатов кожного prick-теста с гистамином у пациентов с ХСК в течение 24 часов после приема одного из антигистаминных препаратов цетиризина, фексофенадина, биластина, дезлоратадина или эбастина в течение восьми недель, причем после четырех недель у «неответчиков» доза АГП увеличивалась, зафиксировано, что изменение диаметра гистамин-индуцированного волдыря через 24 часа обратно коррелировало с показателями DLQI. При этом DLQI и диаметр гистамин-индуцированного волдыря оказались наиболее чувствительными критериями эффективности терапии.
Таким образом, диаметр гистамин-индуцированного волдыря может быть инструментом прогнозирования эффекта терапии АГП. В отношении выявления «неответчиков» этот метод оказался не столь эффективным [26]. Выводы Антигистаминные препараты второго поколения являются препаратами первой линии при лечении больных хронической крапивницей индуцированной, спонтанной , при этом в большинстве случаев пациенты нуждаются в длительной терапии нсН1-АГП. Антигистаминные препараты второго поколения могут стать препаратами выбора при лечении пациентов с другими аллергодерматозами, сопровождающимися зудом, например с атопическим дерматитом, при этом в ряде случаев больные будут нуждаться в длительной терапии нсН1-АГП. Для длительных курсов терапии антигистаминными препаратами следует отдавать предпочтение наиболее безопасным нсН1-АГП.
К таким препаратам относятся цетиризин и левоцетиризин, доказавшие свою безопасность в многочисленных плацебо-контролируемых исследованиях, в том числе у детей раннего возраста. При неэффективности стандартной суточной дозы нсН1-АГП у пациентов с крапивницей рекомендуется ее повышение. При первичном выборе антигистаминного препарата в случае наличия информации о недостаточной эффективности одобренных доз АГП для купирования обострения крапивницы в анамнезе следует рассмотреть левоцетиризин в качестве препарата первого выбора, особенно для коморбидных пациентов, на постоянной основе принимающих большое количество лекарственных средств, а также в педиатрии. Эскалация суточной дозы нсН1-АГП может проводиться поэтапно или одномоментно до четырехкратной стандартной суточной дозы в зависимости от клинической ситуации. Советом экспертов предложен алгоритм дифференцированного подхода к эскалации и деэскалации суточной дозы нсН1-АГП рис.
Было отмечено, что исследования длительного применения 12—18 месяцев и высоких доз до четырехкратного увеличения одобренной дозы проведены по высоким стандартам и подтверждают эффективность и безопасность препаратов. На основании результатов обсуждения был предложен алгоритм эскалации и деэскалации доз антигистаминных препаратов второго поколения, в том числе у пациентов с хронической крапивницей. Все решения по финальному тексту принимали авторы публикации. Авторы публикации: Е. Аравийская, д.
Павлова, руководитель последипломного цикла обучения по косметологии для врачей, консультант Санкт-Петербургского института красоты «ГАЛАКТИКА», член совета директоров Европейской академии дерматологии и венерологии, член европейских комитетов по лечению акне, розацеа и активной косметике, почетный член Общества дерматологов Франции и Сербии Санкт-Петербург ; А. Бакулев, д.
Лекарство «Цетиризин». Форма выпуска и состав
- Антигистаминные препараты — когда и какие применять. Советует аллерголог
- Левоцетиризин — описание вещества, фармакология, применение, противопоказания, формула
- Антигистаминные препараты, отличия поколений противоаллергенных лекарств
- Чем отличается Левоцетиризин от Цетиризина: подробное сравнение
- Лекарство «Цетиризин». Форма выпуска и состав
- Антигистаминные препараты детям: особенности выбора
Антигистаминные препараты детям: особенности выбора
Разработка стратегий терапевтических вмешательств при ряде аллергических заболеваний исторически связана с. Левоцетиризин и цетиризин: общие черты и различия Основным активным компонентом как левоцетиризина, так и цетиризина является цетиризиндигидрохлорид. левоцетиризин и цетиризин чем отличаются Разработка стратегий терапевтических вмешательств при ряде аллергических заболеваний исторически связана с выявлением роли гистамина в механизме развития главных симптомов аллергии. Одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов центральной нервной системы может вызвать дополнительное снижение бдительности и нарушение способности выполнения работы. Цетрин (цетиризин), Аллервэй (левоцетиризин) демонстрируют соответствие всем принципам рациональной фармакотерапии: наряду с эффективностью в отношении купирования гистаминопосредованных эффектов, они показывают высокую безопасность и комплаенс.
"Левоцетиризин": инструкция по применению, описание препарата, аналоги и отзывы
Прием пищи не влияет на полноту всасывания,… Подробнее Способ применения и дозы Принимают внутрь, независимо от приема пищи. Взрослым и детям в возрасте старше 6 лет -… Подробнее Передозировка Симптомы: сонливость у взрослых , возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью у детей.
Не рекомендуется применять при беременности и в… Подробнее Побочные действия Со стороны ЦНС: часто - головная боль, сонливость, повышенная утомляемость; нечасто - астения.
Сироп — с 6 мес. Таблетки — с 12 лет. Кестин — самый "долгоиграющий" препарат. Его действие длится 48 часов. После 5-дневного приема антигистаминная активность сохраняется на протяжении 72 часов.
Есть в двух дозировках: 10 мг и 20 мг. Начинают с 10 мг, при недостаточной эффективности дозировку увеличивают до 20 мг. Есть также форма диспергируемых таблеток — для тех, кому сложно глотать обычные таблетки. Они быстро растворяются во рту, не требуют запивания водой. Совместим с алкоголем. Детям — с 12 лет. Цетиризин — у него более широкий спектр противоаллергического действия. Блокирует Н1-гистаминовые рецепторы плюс подавляет высвобождение из тучных клеток биологически активных веществ, запускающих аллергическую реакцию.
Есть в форме капель и таблеток. Капли - детям с 6 мес, таблетки - с 6 или 12 лет в зависимости от производителя. По отзывам, чаще других препаратов 2 поколения вызывает сонливость. Левоцетиризин — конечный метаболит, не взаимодействует с системой цитохрома печени, поэтому вероятность лекарственных взаимодействий крайне низкая. Капли — с 2 лет, таблетки — с 6 лет.
Но если есть проблемы с почками, необходима консультация врача. Цена упаковки из десяти таблеток по 120мг — 500-600 рублей, из десяти штук по 180мг — 700-800 рублей. Аналог препарата Зиртек, только побочные эффекты проявляются чаще: это головные боли, сухость во рту и сонливость.
В остальном лекарство идентичное: принимается раз в сутки. Стоимость одной упаковки из двадцати таблеток одна штука — 10мг — 150-250 рублей. Действенный и недорогой препарат. Он эффективен при конъюнктивите, контактном дерматите, поллинозе и крапивнице. Предупреждает возникновение отеков, устраняет зуд и жжение. Препарат противопоказан при беременности и проблемах с почками. Стоимость упаковки из десяти таблеток одна штука — 10 мг — 150-250 рублей. Антигистаминные препараты четвертого поколения Эта категория разработана сравнительно недавно и считается наиболее эффективной среди лекарственных препаратов против аллергии.
Как и у третьего поколения, данная категория практически без побочных эффектов, но срок действия препаратов четвертого поколения дольше. Данное лекарство разработано специально для людей, страдающих от поллиноза аллергией пыльцу. Сезонный ринит мучает многих, отравляя жизнь и ухудшая самочувствие. Этот препарат блокирует раздражители, предупреждает появление отека и снижает выделения мокрот из носа. И при своих достоинствах лекарство недорогое. Цена упаковки из десяти таблеток по 5мг — 150-250 рублей. Самый популярный препарат, который назначают при всех видах аллергических реакций. Данное лекарство эффективное и безопасное.
Цена упаковки из десяти таблеток по 120 мг — 300-400 рублей, из десяти штук по 180мг — 500-600 рублей. Еще одно популярное средство от аллергии. Седативный эффект мал, он отлично переносится организмом, не имеет противопоказаний и недорогой. Стоимость одной упаковки из десяти таблеток одна штука — 5 мг — 150-300 рублей. Препарат, обладающим продолжительным действием на организм. Он останавливает протекание аллергических реакций, устраняет зуд, сыпь и отеки. Лекарство эффективно при сезонном рините, отеке Квинке, крапивнице и сенной лихорадки. Без противопоказаний, кроме периода беременности и лактации.
Цена одной упаковки из десяти таблеток по 20мг варьируется от 350 до 600 рублей.
Антигистаминные препараты детям: особенности выбора
| "Левоцетиризин": инструкция по применению, описание препарата, аналоги и отзывы | 1. Структурная разница: Основное отличие между левоцетиризином и цетиризином заключается в структуре молекулы. |
| Обзор антигистаминных препаратов – полный список лекарств от аллергии | Левоцетиризин, R-энантиомер цетиризина, является избирательным антагонистом периферических гистаминовых Н1-рецепторов. |
Обзор антигистаминных препаратов – полный список лекарств от аллергии
| Антигистаминные препараты 3 и 4 поколения | Итак, различия между левоцетиризином и цетиризином заключаются в их фармакологических свойствах и активности. |
| Цетиризин - 13 отзывов, инструкция по применению | левоцетиризин — изомер цетиризина. |
| Цетиризин от аллергии | Рекомендуется выбирать среди препаратов 2 поколения. Цетиризин (Зодак, Цетрин, Зиртек), Левоцетиризин (Супрастинекс, Ксизал, Аллервэй), Лоратадин (Лорагексал, Лорагексал), Эбастин (Кестин) и другие. |
| Что лучше: Левоцетиризин или Цетиризин | Рекомендуется выбирать среди препаратов 2 поколения. Цетиризин (Зодак, Цетрин, Зиртек), Левоцетиризин (Супрастинекс, Ксизал, Аллервэй), Лоратадин (Лорагексал, Лорагексал), Эбастин (Кестин) и другие. |
| Левоцетеризин: перезагрузка | Нажмутдинова Д.К., Швец О.И. | «РМЖ» №21 от 05.10.2011 | Цетиризин и левоцетиризин относятся к лекарственным препаратам второго поколения. |
Левоцетиризин-ВЕРТЕКС : инструкция по применению
Сродство к H1-гистаминовым рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Сродство к H1-гистаминовым рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. активный энантиомер цетиризина, является антигистаминным ЛС, его основные эффекты опосредованы селективным ингибированием H1-рецепторов. это левовращающийся изомер цетиризина. R-энантиомер цетиризина, мощный и селективный антагонист гистамина, блокирующий H1-гистаминовые рецепторы. В отличие от цетиризина, левоцетиризин является R-изомером и не метаболизируется в организме, что обеспечивает его продолжительное действие и увеличенную эффективность.
Левоцетиризин и цетиризин: в чем разница?
Цетиризин эффективнее фексофенадина при сезонном аллергическом рините. левоцетиризин и цетиризин чем отличаются Разработка стратегий терапевтических. Левоцетиризин — активный энантиомер цетиризина, является антигистаминным ЛС, его основные эффекты опосредованы селективным ингибированием H1-рецепторов. К ангистаминовым веществам, используемым в препаратах второго поколения относятся, в частности, лоратадин, диметинден, цетиризин, левоцетиризин. Разница Цетиризин и левоцетиризин являются антигистаминными препаратами, которые используются для лечения аллергических реакций. Цетиризин; Левоцетиризин; Деслоратадин. Рассмотрим каждый из них подробнее. Цетиризин и левоцетиризин обзор и сравнение эффективности В мире фармакологии существует целый ряд препаратов, предназначенных для борьбы с аллергическими.
Чем левоцетиризин отличается от цетиризина
| "Цетиризин": аналоги, их сравнение и отзывы :: | Левоцетиризин и цетиризин: какая разница и как выбрать. |
| "Левоцетиризин": инструкция по применению, описание препарата, аналоги и отзывы | левоцетиризин или цетиризин что лучше. При этом нельзя не сказать и о том, что у «Цетиризина» существует несколько форм выпуска (капли, таблетки, сироп). |
Левоцетиризин-ВЕРТЕКС : инструкция по применению
Взаимодействует с Цетиризин Исследования по левоцетиризин по взаимодействию включая исследования с ферментами CYP3A4 не проводились. Исследования по цетиризином соединение рацемата показали, что одновременное применение с антипирином, азитромицином, циметидином, диазепамом, эритромицин, глипизидом, кетоконазолом или псевдоэфедрина не оказывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. Одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов центральной нервной системы может вызвать дополнительное снижение бдительности и нарушение способности выполнения работы.
Препарат действует на основе блокировки гистаминовых рецепторов. Благодаря этому течение аллергических реакций значительным образом облегчается, а также предупреждается развитие подобных симптомов в будущем. Выступают лишь в качестве вспомогательного средства таблетки «Цетиризин». Аналог также может применяться лишь после того, как будет выявлена причина такой реакции организма.
Таблетки «Цетиризин» быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь максимальное воздействие достигается уже через час. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. При этом максимальная эффективность может быть достигнута позже. Показания Лекарство назначают при развитии аллергических реакций, таких как ринит, крапивница, кожный зуд, сыпь. Таблетки также можно применять при сенной лихорадке.
В наиболее сложных случаях у пациентов может развиваться отечность шейного отдела и конечностей. При выявлении первых неприятных симптомов стоит незамедлительно принять антигистаминный препарат и вызвать неотложную помощь. Важно не допустить развития отека Квинке. Такое состояние опасно для жизни пациента. При несвоевременной медицинской помощи возможен летальный исход. Могут использоваться в целях профилактики таблетки «Цитиризин».
Аналог также можно применять после консультации с врачом.
Цетиризин доступен в аптеках без рецепта и имеет различные формы выпуска: таблетки, капсулы, сироп, раствор. Цетиризин является одним из наиболее популярных антигистаминных препаратов, который поможет вам преодолеть симптомы аллергии и улучшить качество жизни. Механизм действия левоцетиризина Левоцетиризин является активным R-изомером цетиризина, при этом он обладает более сильной и длительной активностью. Он оказывает мощное антигистаминное действие путем блокирования Н1-гистаминовых рецепторов, что помогает снизить симптомы аллергической реакции, такие как зуд, отечность и высыпания. Одним из основных механизмов действия левоцетиризина является его способность селективно связываться с периферическими H1-гистаминовыми рецепторами, что приводит к блокированию их активности.
Это предотвращает высвобождение медиаторов воспаления и снижает проницаемость сосудов, что в свою очередь уменьшает отечность и зуд. Кроме того, левоцетиризин оказывает противоотечное действие, благодаря способности уменьшать проницаемость сосудистой стенки и снижать отек клеточной мембраны. Это позволяет снизить отечность и улучшить микроциркуляцию в пораженных тканях. Механизм действия левоцетиризина не связан с его влиянием на центральную нервную систему, поэтому он обладает меньшей седативной активностью по сравнению с цетиризином и не оказывает негативного влияния на когнитивные функции и память. Оцените статью.
Основная задача, которая ставится при этом — создание лекарств, идеально сочетающих в себе антигистаминную, противоаллергическую, противовоспалительную активность, при этом свободных от недостатков своих предшественников. Первые лекарственные препараты, обладающие антигистаминной активностью, были синтезированы еще в 1936 г. Bovet D. Но уже в 60—х годах ХХ в.
Это открытие ознаменовало начало периода активного синтеза и клинических исследований антигистаминных препаратов, которые сегодня насчитывают уже 3 поколения. К первому поколению относятся так называемые седативные антигистаминные средства. Для этих препаратов характерна обратимая связь с Н1—рецептором и наличие побочных седативного и М—холинергического эффектов слабость, сонливость, головокружение, тошнота, снижение концентрации внимания. Их следует применять несколько раз в сутки и менять каждые 7 дней. Препараты второго поколения более стойко связываются с рецепторами, что и определяет длительность их действия — до 34 часов. При этом, как было установлено большинство средств второго поколения в организме проходит ряд превращений прежде, чем образуется активно действующий метаболит. Цетиризин считается препаратом второго поколения, в меньшей степени подвергающимся метаболизму. На протяжении многих лет было известно, что он является смесью двух изомеров, только один из которых преимущественно связывается с рецептором. Лишь в 2001 году удалось применить технологию, позволяющую выделить изомер левоцетиризин.
Поэтому безусловным преимуществом обладают новые антигистаминные средства третьего поколения, полученные на основе фармакологически активных метаболитов. С 2005 года на фармацевтическом рынке России присутствует левовращающий оптический изомер цетиризина, селективный обратный агонист Н1—рецепторов — левоцетиризин. Избирательность левоцетиризина в отношении Н1—гистаминовых рецепторов в два раза выше по сравнению с цетиризином, а также в 600 раз выше, чем к другим рецепторам и ионным каналам, близким по структуре, в связи с чем его антихолинэргическое и антисеротониновое действие сводится к минимуму. Левоцетиризин быстро всасывается в кишечнике, достигая максимальной концентрации в плазме через 0,5—1 час после приема. Из кишечника левоцетиризин транпортируется в печень, а оттуда поступает в кровоток. Левоцетиризин не взаимодействует с цитохромом печени P450, поэтому у него нет конкурентного лекарственного взаимодействия. Это дает возможность сочетать его с антибиотиками, противогрибковыми и другими препаратами и применять у пациентов с патологией печени.
Чем отличается Левоцетиризин от Цетиризина: подробное сравнение
Противопоказания к применению препарата Левоцетиризин Гиперчувствительность к левоцетиризину, цетиризину или его предшественнику — гидрозину; возраст до 2 лет. Побочные эффекты препарата Левоцетиризин Редко — головная боль , боль в желудке, тошнота, рвота, сухость во рту, фарингит, кашель, утомляемость, тахикардия, заторможенность, носовые кровотечения. В отдельных случаях возможно развитие ангионевротического отека и повышение уровня печеночных ферментов в крови. Особые указания по применению препарата Левоцетиризин Применение в период беременности и кормления грудью.
Безопасность применения препарата в период беременности не установлена, поэтому назначение его возможно только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Левоцетиризин проникает в грудное молоко, поэтому применение в период кормления грудью возможно в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможное отрицательное влияние на ребенка. Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
Клинические исследования не выявили никакого влияния левоцетиризина на внимание, скорость реакции и способность управлять транспортными средствами. Однако, учитывая возможность развития таких нежелательных эффектов, как сонливость, усталость и астения, вопрос о способности к управлению транспортными средствами и механизмами следует решать после оценки индивидуальной реакции пациента на лекарственное средство. Взаимодействия препарата Левоцетиризин Одновременное применение левоцетиризина с макролидами или кетоконазолом не вызывало достоверных изменений на ЭКГ.
Препараты классифицируются как неседативные антигистаминные второго и третьего поколений, наряду с другими популярными противоаллергическими лоратадин, дезлоратадин и другие , однако они все еще могут вызывать некоторую сонливость. Как Цетиризин, так и Левоцетиризин значительно облегчают симптомы аллергии, но между ними есть определенные различия. Чем отличается Левоцетиризин от Цетиризина?
Несколько проведенных рандомизированных клинических исследований продемонстрировали эффективность левоцетиризина для лечения аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы у взрослых и детей. Левоцетиризин по химической структуре очень похож на предшественника, с небольшим отличием в строении молекулы. Представляет собой R-энантиомер дигидрохлорида цетиризина, который обладает чуть более выгодными фармакодинамическими и фармакокинетическими характеристиками: быстрое начало действия; высокое сродство к H1-рецептору; короткое время преобразования в печени с минимальными нежелательными эффектами.
Все это позволило снизить в два раза стандартную дозировку таблетки левоцетиризина до 5 мг против 10 у цетиризина.
Препарат воздействует на гистаминозависимую фазу аллергических реакций, понижает миграционную способность эозинофилов , снижает проницаемость сосудов, уменьшает высвобождение воспалительных медиаторов. Предотвращает развитие и ослабляет протекание аллергических проявлений.
Характеризуется противозудной и антиэкссудативной эффективностью и оказывает минимальное антисеротониновое и антихолинергическое воздействие. В терапевтических дозировках практически не проявляет седативных эффектов.
Поэтому рекомендуется корректировать дозу и интервалы дозирования левоцетиризина в зависимости от клиренса креатинина у пациентов с нарушением функции почек легкой, средней или тяжелой степени. Пациентам с терминальной стадией почечной недостаточности Cl креатинина Дозу левоцетиризина следует уменьшать у пациентов с нарушением функции почек легкой степени. И доза, и частота приема должны быть уменьшены у пациентов с нарушением функции почек умеренной или тяжелой степени. Нарушение функции печени. Левоцетиризин не изучали у пациентов с нарушением функции печени. Поскольку левоцетиризин в основном выводится в неизмененном виде почками, маловероятно, что клиренс левоцетиризина значительно снижается у пациентов с нарушением функции только печени.
Доклиническая токсикология. Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность. Исследования канцерогенности левоцетиризина не проводили. Однако оценка исследований канцерогенности цетиризина важна для определения канцерогенного потенциала левоцетиризина. Клиническая значимость этих результатов при длительном применении левоцетиризина неизвестна. Клинические исследования. Круглогодичный аллергический ринит. Взрослые и подростки от 12 лет и старше.
Эффективность левоцетиризина оценивали в четырех рандомизированных плацебо-контролируемых двойных слепых клинических испытаниях у взрослых и подростков 12 лет и старше с симптомами круглогодичного аллергического ринита. Четыре клинических испытания включают два испытания с диапазоном доз продолжительностью 4 нед и два испытания эффективности одно 6-недельное и одно 6-месячное у пациентов с круглогодичным аллергическим ринитом. Эти испытания включали в общей сложности 1729 пациентов 752 мужского пола и 977 женского пола , из которых 227 были подростками от 12 до 17 лет. Эффективность оценивали с использованием общей шкалы симптомов из записи пациентом 4 симптомов чихание, ринорея, зуд в носу и зуд в глазах в трех исследованиях и 5 симптомов чихание, ринорея, зуд в носу, зуд в глазах и заложенность носа в одном исследовании.
"Левоцетиризин": инструкция по применению, описание препарата, аналоги и отзывы
Благодаря этому структурному отличию, Левоцетиризин считается более сильным антигистаминным средством, чем Цетиризин, и обеспечивает более длительное действие. Левоцетиризин, (R)-энантиомер цетиризина, является избирательным антагонистом периферических гистаминовых Н1-рецепторов. цетиризин); Лоратадин, Лорагексал, Кларитин, Кларидол (основа – лоратадин) и Кестин на основе эбастина. В отличие от препаратов первого поколения, эти препараты обладают меньшим количеством побочных эффектов, помимо антигистаминного эффекта они гораздо меньше влияют на другие типы рецепторов.
Разместите свой сайт в Timeweb
- Супрастин: описание и применение
- Лекарственное взаимодействие
- Levocetirizine :: active substance, pharm group, which drugs include
- Антигистаминные препараты детям: особенности выбора
- "Левоцетиризин": инструкция по применению, описание препарата, аналоги и отзывы
Левоцетиризин или Цетиризин: в чем разница и какой выбрать?
Левоцетиризин, R -энантиомер цетиризина, является избирательным антагонистом периферических гистаминовых Н1-рецепторов. Прием пищи не влияет на полноту всасывания,… Подробнее Способ применения и дозы Принимают внутрь, независимо от приема пищи.
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, а также от употребления этанола алкоголя. Совместное применение с макролидами или кетоконазолом не вызывало достоверных изменений на электрокардиограмме. От чего назначают Левоцетиризин: инструкция по применению Аллергии многие не придают должного значения.
На самом же деле простая сыпь или ринит могут свидетельствовать о серьезных проблемах в организме. При развитии аллергической реакции желательно незамедлительно отправлять к врачу. Временно улучшить состояние помогут таблетки или капли «Цетиризин». Аналог также можно использовать после консультации с терапевтом.
Обязательно стоит сдать все необходимые анализы, чтобы выяснить, на что именно возникает аллергическая реакция. Лекарство «Цетиризин». Форма выпуска и состав Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, выпускаются в белом цвете. Основным действующим компонентом является цетиризина дигидрохлорид.
В качестве вспомогательных выступают лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, а также Таблетки поступают в продажу в картонной упаковке. Для может использоваться препарат в форме капель. Препарат действует на основе блокировки гистаминовых рецепторов. Благодаря этому течение аллергических реакций значительным образом облегчается, а также предупреждается развитие подобных симптомов в будущем.
Выступают лишь в качестве вспомогательного средства таблетки «Цетиризин». Аналог также может применяться лишь после того, как будет выявлена причина такой реакции организма.
Применение и рекомендации по использованию: Тавегил принимается внутрь, преимущественно в виде таблеток или сиропа. Дозировка и продолжительность приема должны назначаться врачом, исходя из конкретной ситуации и индивидуальных особенностей пациента. Препарат активно используется в следующих случаях: Аллергический насморк; Аллергический конъюнктивит воспаление слизистой оболочки глаз ; Аллергическая реакция на укусы насекомых; Аллергический дерматит; Отек Квинке. Противопоказания и побочные эффекты: При использовании Тавегила возможны некоторые побочные эффекты, включая сонливость, сухость во рту и изменения в работе ЖКТ. Многие побочные эффекты связаны с его седативным действием. Кроме того, препарат не рекомендуется принимать одновременно с алкоголем, супрастином, аллервеем, цетиризином, лоратадином, фексофенадином, димедролом, фенистилом и некоторыми другими препаратами, так как это может вызвать усиление седативного эффекта и повысить риск возникновения нежелательных реакций. Перед использованием Тавегила необходимо проконсультироваться с врачом, чтобы убедиться в его безопасности и соответствии вашему состоянию и индивидуальным особенностям.
Алерон: описание и применение Алерон эффективно справляется с симптомами аллергии, такими как зуд, краснота и отечность кожи, насморк, чихание, слезотечение и заложенность носа. Препарат применяется для облегчения симптомов аллергического ринита и крапивницы. Прием Алерона рекомендуется при аллергической реакции на сезонные аллергены, включая пыльцу, пыль, пух, а также при аллергии на пищевые продукты, насекомых и др. Алерон снимает зуд и раздражение, устраняет отечность и носовое заложенность, обеспечивая быстрое облегчение от аллергических проявлений. Препарат Алерон назначается для взрослых и детей с 6 лет. Рекомендуемая дозировка составляет 10 мг 1 таблетка один раз в сутки. Чтобы достичь наилучшего эффекта, рекомендуется принимать Алерон одинаковое время каждый день. Помимо Алерона, также существуют и другие антигистаминные препараты, например: Аллервей, Фексофенадин, Фенистил, Лоратадин, Зодак, Супрастин, Димедрол. Они имеют свои особенности и рекомендации по применению.
Перед началом приема любого из этих препаратов следует проконсультироваться с врачом и строго соблюдать рекомендации по дозировке. Ранилин: описание и применение В отличие от зодака, супрастина, димедрола, аллервея, фенистила, цетиризина и лоратадина, ранилин действует более мягко, что мешает возникновению сонливости при его применении. Он обладает длительным эффектом, поэтому его можно принимать один раз в день.
Прием пищи не влияет на полноту всасывания,… Подробнее Способ применения и дозы Принимают внутрь, независимо от приема пищи. Взрослым и детям в возрасте старше 6 лет -… Подробнее Передозировка Симптомы: сонливость у взрослых , возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью у детей.