В статье рассмотрены показания к применению и механизм действия препарата аторвастатин, применяемого в терапии атеросклеротических заболеваний. Аторвастатин таб.п/о 20мг №30 заказать в Москве от Канонфарма продакшн ЗАО в интернет-аптеке Будь Здоров: низкие цены, быстрая доставка, подробная инструкция по.
Что выбрать: Аторис или Аторвастатин?
94 препарата с действующим веществом Аторвастатин, цены в аптеках. Таблетки Аторвастатин 20 мг и 40 мг: официальная инструкция по применению взрослым и детям, состав, показания и противопоказания. Рассмотрено применение аторвастатина для первичной профилактики сердечно-сосудистых осложнений у пациентов без клинических признаков ишемической болезни. Розувастатин и Аторвастатин действуют на уровне печени, блокируя фермент HMG-CoA редуктазу, который отвечает за синтез холестерина. Отличительной чертой аторвастатина является его способность эффективно снижать уровень триглицеридов на 23–45%, что сопоставимо с эффектом розувастатина. Всасывание: аторвастатин быстро всасывается после приема внутрь, примерно 80% всасывается из желудочно-кишечного тракта.
Аторвастатин во вторичной профилактике сердечно-сосудистых заболеваний
АТОРВАСТАТИН — 20 ЛЕТ В БОРЬБЕ ЗА ЖИЗНЬ. Гиполипидемическое средство Аторвастатин СЗ производителя Северная Звезда применяется для снижения уровня холестерина. Аторвастатин назначают в тех случаях, что и Аторис, для одновременного применения с назначенным правильным питанием и другими немедикаментозными методами. Между «Дилтиазем» и «Аторвастатин-СЗ» найдено 18 негативных и 1 позитивное взаимодействие, их следует принимать с. купить по лучшей цене в Санкт-Петербурге и Ленинградской области. Основное применение аторвастатина заключается в лечении дислипидемии и профилактике сердечно-сосудистых заболеваний:[10].
Со статистикой не поспоришь
- бФПТЧБУФБФЙО-OBL
- Русское название
- Аторвастатин* - справочник лекарств — ЗдоровьеИнфо
- Отменена государственная регистрация «Аторвастатина» и ещё четырёх препаратов (таблица)
- Что выбрать: Аторис или Аторвастатин?
- АТОРВАСТАТИН АВЕКСИМА | ОАО «Авексима»
Короткий срок годности
- Владелец регистрационного удостоверения:
- Атеросклероз - барьер на пути к долголетию
- Вы точно человек?
- Подписка Онлайн
- чПЪНПЦОЩЕ ЪБНЕОЙФЕМЙ Й ЗТХРРПЧЩЕ БОБМПЗЙ
Аторвастатин : инструкция по применению
Литература 1. Cholesterol and mortality: 30 years of follow-up from the Framingham study. JAMA, 1987, 257: 2176-2180. The Lancet, 364, Issue 9438: 937-952. Corsini A, Ceska R. Curr Med Res Opin. Am J Cardiol. Nofer JR. Curr Opin Lipidol. Scandinavian Simvastatin Survival Study Group. Randomised trial of cholesterol lowering in 4444 patients with coronary heart disease: the Scandinavian Simvastatin Survival Study 4S.
Снижение концентрации в плазме крови ХС-ЛПНП лучше коррелирует с дозой аторвастатина, чем с его концентрацией в плазме крови. Дозу подбирают с учётом терапевтического эффекта см. Терапевтический эффект достигается через 2 недели после начала терапии, достигает максимума через 4 недели и сохраняется в течение всего периода терапии. При этом значительно снижается риск основных сердечно-сосудистых осложнений и процедур реваскуляризации. Сокращение риска сердечно-сосудистых нарушений при терапии аторвастатином отмечается у всех групп пациентов, кроме той, куда вошли пациенты с первичным или повторным геморрагическим инсультом.
Фармакологические свойства Фармакодинамика Аторвастатин является селективным конкурентным ингибитором ГМГ-КоА редуктазы - фермента, определяющего предельную скорость биосинтеза холестерина, ответственного за превращение 3-гидрокси-3-метил-глютарил-коэнзима А в мевалонат, предшественник стеролов, включая холестерин. В печени триглицериды и холестерин включаются в состав липопротеинов очень низкой плотности ЛПОНП , поступают в плазму крови и транспортируются к периферическим тканям. Аторвастатин снижает уровни холестерина и липопротеинов в плазме крови за счет ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы и синтеза холестерина в печени, а также за счет увеличения количества "печеночных" рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, увеличивающего захват и катаболизм ЛПНП. Аторвастатин вызывает выраженное и стойкое повышение активности рецепторов ЛПНП в сочетании с благоприятными изменениями качества циркулирующих частиц ЛПНП. Дозозависимо снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, резистентной к терапии другими гиполипидемическими средствами. Эти результаты оказались аналогичными у пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемией, включая пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом. В связи со снижением уровня общего холестерина, холестерина ЛПНП и аполипопротеина В уменьшается риск сердечно-сосудистых заболеваний и, соответственно, уменьшается риск смерти. Исследования влияния аторвастатина на сердечно-сосудистую заболеваемость и смертность пока еще не завершены. При использовании препарата у пожилых пациентов различий в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии в сравнении с общей популяцией не отмечалось. Фармакокинетика Всасывание После приема внутрь аторвастатин быстро всасывается в кровь. Максимальная концентрация Сmах в плазме крови достигается в течение 1-2 часов. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой желудочно-кишечного тракта и при "первом прохождении" через печень. Распределение Средний объем распределения аторвастатина составляет примерно 381 л. Метаболизм Аторвастатин метаболизируется преимущественно в печени с участием изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 цитохрома Р450 с образованием фармакологически активных метаболитов орто- и парагидроксилированных производных, продуктов бета-окисления. In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу, сопоставимое с таковым у аторвастатина. Период полувыведения - 14 часов. Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы сохраняется около 20-30 часов благодаря наличию а1отвных метаболитов. Не выводится в ходе гемодиализа. Показания - У пациентов с первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией и комбинированной смешанной гиперлипидемией типы IIа и IIb по Фредриксону в сочетании с диетой для снижения повышенных уровней общего холестерина, холестерина ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов и повышения уровня холестерина ЛПВП - для лечения больных с повышенными сывороточными уровнями триглицеридов тип IV по Фредриксону и больных с дисбеталипопротеинемией тип III по Фредриксону , у которых диетотерапия не дает адекватного эффекта - у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией для снижения уровней общего холестерина и холестерина ЛПНП, когда диетотерапия и другие нефармакологические методы лечения оказываются недостаточно эффективными.
Аторвастатин снижает вязкость плазмы крови и активность некоторых факторов свертывания и агрегации тромбоцитов. Благодаря этому он улучшает гемодинамику и нормализует состояние свертывающей системы. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы также оказывают действие на метаболизм макрофагов, блокируют их активацию и предупреждают разрыв атеросклеротической бляшки. У пациентов с различными исходными концентрациями ХС-ЛПНП Аторвастатин- СЗ вызывает снижение риска ишемических осложнений и смертности у пациентов с инфарктом миокарда без зубца Q и нестабильной стенокардией, также как у мужчин и женщин, и у пациентов в возрасте моложе и старше 65 лет. Снижение концентрации в плазме крови ХС-ЛПНП лучше коррелирует с дозой препарата, чем с его концентрацией в плазме крови. Дозу подбирают с учетом терапевтического эффекта. Терапевтический эффект достигается через 2 недели после начала терапии, достигает максимума через 4 недели и сохраняется в течение всего периода терапии. Аторвастатин быстро всасывается после приема внутрь: время достижения его максимальной концентрации ТСтах в плазме крови составляет 1-2 часа. Степень всасывания и концентрация в плазме крови повышаются пропорционально дозе. Средний объем распределения аторвастатина составляет около 381 л. Аторвастатин в значительной степени метаболизируется с образованием орто- и парагидроксилированных производных и различных продуктов бета-окисления. Invitro opто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА- редуктазу, сопоставимое с таковым аторвастатина. Результаты исследований invitro дают основания предположить, что изофермент СYРЗА4 печени играет важную роль в метаболизме аторвастатина. В пользу этого факта свидетельствует повышение концентрации препарата в плазме крови при одновременном приеме эритромицина, который является ингибитором этого изофермента. Исследования invitro также показали, что аторвастатин является слабым ингибитором изофермента СYР3А4. Аторвастатин не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию в плазме крови терфенадина, который метаболизируется, главным образом, изоферментом СYРЗА4, поэтому его существенное влияние на фармакокинетику других субстратов изофермента СYРЗА4 маловероятно. Особые группы пациентов. Различий в эффективности и безопасности препарата, или достижении целей гиполипидемической терапии у пожилых пациентов по сравнению с общей популяцией не выявлено. Исследования фармакокинетики препарата у детей не проводились. Нарушение функции почек не влияет на концентрацию аторвастатина в плазме крови или его воздействие на показатели липидного обмена, в связи с этим изменение дозы у пациентов с нарушением функции почек не требуется. Аторвастатин не выводится в ходе гемодиализа вследствие интенсивного связывания с белками плазмы крови. Исследований применения аторвастатина у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности не проводилось. Концентрация препарата значительно повышается максимальная концентрация примерно в 16 раз, AUC примерно в 11 раз у пациентов с алкогольным циррозом печени стадия В по шкале Чайлд-Пью. Побочное действие Со стороны нервной системы. Часто: головная боль, бессонница, головокружение, парестезия, астенический синдром; нечасто: периферическая нейропатия, амнезия, гипестезия, «кошмарные» сновидения. Со стороны органов чувств. Нечасто: шум в ушах; редко: назофарингит, носовое кровотечение. Со стороны сердечно-сосудистой системы. Сердцебиение, симптомы вазодилатации, мигрень, постуральная гипотензия, повышение АД, флебит, аритмия. Со стороны системы кроветворения. Нечасто: тромбопитопения; Со стороны дыхательной системы: часто: боль в груди. Со стороны пищеварительной системы. Часто: запор, диспепсия, тошнота, диарея, метеоризм вздутие живота , боль в животе; нечасто: нарушение вкусового восприятия, рвота, панкреатит, отрыжка; редко: гепатит, холестатическая желтуха; очень редко: печеночная недостаточность. Со стороны опорно-двигательного аппарата. Часто: миалгия, артралгия, боль в спине, припухлость суставов; нечасто: миопатия, судороги мышц; редко: миозит, рабдомиолиз, тендопатия в некоторых случаях с разрывом сухожилий. Со стороны мочеполовой системы. Часто: инфекции мочевыводящих путей; нечасто: снижение потенции, вторичная почечная недостаточность. Со стороны кожных покровов. Часто: кожная сыпь, кожный зуд; нечасто: крапивница, алопеция; очень редко: ангионевротический отек, алопеция, буллезная сыпь, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Что выбрать: Аторис или Аторвастатин?
У пациентов с различными исходными концентрациями ХС-ЛПНП аторвастатин вызывает снижение риска ишемических осложнений и смертность у пациентов с инфарктом миокарда без зубца Q и нестабильной стенокардией у мужчин, женщин и у пациентов в возрасте моложе и старше 65 лет. Снижение концентрации в плазме крови ХС-ЛПНП лучше коррелирует с дозой аторвастатина, чем с его концентрацией в плазме крови. Дозу подбирают с учётом терапевтического эффекта см. Терапевтический эффект достигается через 2 недели после начала терапии, достигает максимума через 4 недели и сохраняется в течение всего периода терапии. При этом значительно снижается риск основных сердечно-сосудистых осложнений и процедур реваскуляризации.
Следует соблюдать осторожность и применять самую низкую эффективную дозу аторвастатина при одновременном применении с ингибиторами протеазы ВИЧ , ингибиторами протеазы вируса гепатита С , кларитромицин ом и итраконазол ом. Рекомендации для определения цели лечения Рекомендации Европейского общества атеросклероза. Передозировка Случаи передозировки аторвастатина не описаны. В случае передозировки необходимы следующие общие мероприятия: мониторинг и поддержание жизненных функций организма, а также предупреждение дальнейшего всасывания препарата промывание желудка, прием активированного угля или слабительных средств.
При развитии миопатии с последующим рабдомиолизом и острой почечной недостаточностью аторвастатин необходимо немедленно отменить и начать инфузию диуретика и бикарбоната натрия. Поскольку аторвастатин активно связывается с белками плазмы крови, гемодиализ неэффективен. Со стороны нервной системы: часто: бессонница, головная боль, головокружение, парестезия, астенический синдром; нечасто: периферическая нейропатия, амнезия, гипестезия. Со стороны органов чувств: нечасто: шум в ушах; редко: назофарингит, носовое кровотечение. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, симптомы вазодилатации, мигрень, постуральная гипотензия, повышение артериального давления, флебит, аритмия. Со стороны системы кроветворения: нечасто: тромбоцитопения. Со стороны дыхательной системы: часто: боль в груди. Со стороны пищеварительной системы: часто: тошнота, диарея, боль в животе, диспепсия, запор, метеоризм вздутие живота ; нечасто: нарушение вкусового восприятия, рвота, панкреатит; редко: гепатит, холестатическая желтуха.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: часто: миалгия, артралгии, боль в спине, припухлость суставов; нечасто: миопатия, судороги мышц; редко: миозит, рабдомиолиз, тендопатия в некоторых случаях с разрывом сухожилий. Со стороны мочеполовой системы: нечасто: сексуальная дисфункция, вторичная почечная недостаточность. Со стороны кожных покровов: часто: кожная сыпь, кожный зуд; нечасто: крапивница; очень редко: ангионевротический отек, алопеция, буллезная сыпь, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Аллергические реакции: часто: аллергические реакции; очень редко: анафилаксия. Лабораторные показатели: нечасто: повышение активности аминотрансфераз АСТ, АЛТ , повышение активности сывороточной креатинфосфокиназы КФК ; очень редко: гипогликемия, гипергликемия. Прочие: часто: периферические отеки; нечасто: слабость, повышенная утомляемость, лихорадка, анорексия, увеличение массы тела. За время постмаркетингового применения статинов, в том числе аторвастатина, сообщалось о следующих побочных эффектах: потеря или снижение памяти, депрессия, нарушение сна, включая бессонницу и кошмарные сновидения, сексуальная дисфункция, гинекомастия, гипергликемия, повышение концентрации гликозилированного гемоглобина, единичные случаи интерстициального заболевания легких особенно при длительном применении , случаи иммуноопосредованной некротизирущей миопатии, тромбоцитопения. Особые указания и меры предосторожности Перед началом терапии препаратом Аторвастатин пациенту необходимо назначить стандартную гипохолестеринемическую диету, которую он должен соблюдать во время всего периода лечения.
Производственная фармацевтическая компания Renewal занимается разработкой и производством современных, качественных, доступных лекарственных препаратов 2023 Компания Renewal признана лучшим производителем МНН-дженериков в России профессиональным обществом фармацевтов Топ 3 На рынке МНН-дженериков в России По объемам реализации лекарственной продукции на розничном фармацевтическом рынке Российской Федерации.
В отличие от них, Аторвастатин, Питавастатин или Розувастатин уже готовы к борьбе с «плохим» холестерином сразу после поступления в кровь. Подобная ситуация и со степенью и скоростью влияния на организм: препараты 3 и 4 поколений являются намного эффективнее Симвастатина — в 2 раза, Правастатина и Ловастатина — в 4 раза, Флувастатина — в 8 раз. Тем не менее, и врачей и пациентов интересует, какой статин безопаснее. А тут все зависит от химической формулы лекарства. Растворимые в жирах Ловастатин, Симвастатин и Аторвастатин, легче проникают в клетки головного мозга. И побочные эффекты со стороны ЦНС становятся более вероятны по сравнению с водорастворимыми Розувастатином, Флувастатином и Правастатином. Зато последние сильнее воздействуют на клетки печени, что может проявляться увеличением уровня печеночных ферментов в крови.
Сравнение статинов по степени влияния на уровень ЛПВП и ЛПНП холестерина Если сравнивать между собой лекарства последних поколений, то главное, чем Аторвастатин отличается от Розувастатина и Питавастатина, — меньшей эффективностью в 2 раза и, соответственно, меньшим списком побочных реакций. Кроме того, на концентрацию самых современных препаратов в крови прием пищи не влияет, в то время как содержание остальных статинов зависит от времени употребления еды. Ловастатин, Симвастатин или Аторвастатин, Розувастатин: что из них лучше скажет врач. Но с позиции доказательной медицины выбор пал на статины с синтетическими действующими веществами аторвастатином или розувастатином. Но если пациенты намерены принимать препараты только на основе лекарственных трав, то заменить синтетику может экстракт клевера Атероклефит Эвалар. Применение Показания к применению: для чего назначается препарат? От чего помогает Аторвастатин? Гиперхолестеринемия Применение Аторвастатина оправдано в виде дополнения диетического питания при выявлении повышения холестерола, а также: повышения ЛПНП липопротеинов низкой плотности , аполипопротеина В и триглицеридов; для повышения уровня холестерина ЛПВП липопротеина высокой плотности у больных с первичной гиперхолестеринемией наследственной гетерозиготной и ненаследственной гиперхолестеринемией , комбинированной смешанной гиперлипидемией Фредриксоновский тип IIb и III , повышенным уровнем триглицерида в плазме Фредриксоновский тип III ; когда диета не оказывает достаточного эффекта. Аторвастатин рекомендован к применению в целях понижения показателей общего холестерина и ЛПНП у людей с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, если отсутствует достаточная реакция на диету либо иные нелекарственные мероприятия.
Препарат используется в следующих целях: снижение риска летального исхода ИБС и нефатального инфаркта миокарда; минимазация вероятности формирования инсульта, стенокардии, госпитализации по поводу развития ХСН хронической сердечной недостаточности. Применение в детском возрасте пациенты 10—17 лет Назначение Аторвастатина в детском возрасте рекомендовано как дополнение к диете, используемой для снижения уровня холестерола и аполипопротеина В при выявлении гетерозиготной наследственной гиперхолестеринемией в анамнезе. Фармакокинетика У препарата высокая степень абсорбции. Максимальная концентрация в крови достигается через два часа после принятия таблетки. Принятая пища понижает абсорбцию лекарственного средства, при этом снижение концентрации холестерина- ЛПНП достигается при использовании «Аторвастатина» на голодный желудок. При проведении исследований специалисты выяснили, что степень всасывания напрямую зависит от дозировки. Метаболизм осуществляется преимущественно печенью. Препарат выводится из организма с желчью, не проходя кишечно-печеночную рециркуляцию. При гемодиализе не выводится.
Особенности применения Перед назначением Аторвастатина медики пытаются добиться восстановления липидного баланса диетой, физической нагрузкой, снижением массы тела. В сущности, такая тактика сохраняется и весь период лечения статином. Непосредственно перед первым приемом препарата проводят контроль функции печени. Затем он становится постоянным: через 1,5 недели после начала терапии, через 3 месяца, а потом — каждые полгода и после каждого изменения дозировки. Кроме того, перед началом терапии пересматривают схемы лечения сопутствующих заболеваний. При повышенном давлении, гипотиреозе, ожирении, патологии печени подбирают совместимые лекарственные средства или меняют дозировку применяемых, согласно аннотации. Также пациентов предупреждают о возможности появления миопатии, в связи с чем о любой мышечной боли они обязаны сообщать лечащему врачу.
Фармакологическое действие
- Аторвастатин: инструкция по применению, аналоги, цены и отзывы
- Самые эффективные и безопасные cтатины от холестерина
- Аторвастатин-СЗ таб ппо 10мг №90 купить по цене 383 ₽ в интернет аптеке в Москве — Aptstore
- Аторвастатин Вертекс, Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Аторвастатин : инструкция по применению
Показания в сочетании с диетой для снижения повышенных уровней общего Хс, Хс-ЛПНП, аполипопротеина В и ТГ и повышения уровня Хс-ЛПВП у пациентов с первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией и комбинированной смешанной гиперлипидемией типы IIa и IIb по Фредриксону ; в сочетании с диетой для лечения пациентов с повышенными сывороточными уровнями ТГ тип IV по Фредриксону и пациентов с дисбеталипопротеинемией тип III по Фредриксону , у которых диетотерапия не дает адекватного эффекта; для снижения уровней общего Хс и Хс-ЛПНП у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, когда диетотерапия и другие нефармакологические методы лечения оказываются недостаточно эффективными. Противопоказания повышение активности печеночных ферментов неясного генеза более чем в 3 раза по сравнению с ВГН ; печеночная недостаточность классы А и В по шкале Чайлд-Пью ; беременность; возраст до 18 лет эффективность и безопасность не установлены ; повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью следует применять препарат у пациентов с хроническим алкоголизмом, при заболеваниях печени в анамнезе, тяжелых нарушениях электролитного баланса, эндокринных и метаболических нарушениях, артериальной гипотензии, тяжелых острых инфекциях сепсис , неконтролируемой эпилепсии, обширных хирургических вмешательствах, травмах, заболеваниях скелетных мышц. Дозировка Перед назначением Аторвастатина пациенту необходимо рекомендовать стандартную гиполипидемическую диету, которую он должен соблюдать в течение всего периода лечения. Препарат можно принимать в любое время дня с пищей или независимо от времени приема пищи. При одновременном применении с циклоспорином суточная доза Аторвастатина не должна превышать 10 мг.
Существенный терапевтический эффект наблюдается, как правило, через 2 недели, максимальный терапевтический эффект обычно наблюдается через 4 недели. При длительном лечении этот эффект сохраняется. При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии препарат назначают в дозе 80 мг 4 таб. У пациентов с почечной недостаточностью и заболеваниями почек концентрация аторвастатина в плазме крови не меняется, степень снижения содержания Хс-ЛПНП сохраняется, поэтому изменение дозы препарата не требуется. При печеночной недостаточности дозу препарата следует уменьшить.
При применении препарата у пациентов пожилого возраста различий в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии в сравнении с общей популяцией не отмечалось. Передозировка Лечение: специфического антидота нет, проводится симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен. При одновременном применении Аторвастатин не влияет на фармакокинетику антипирина феназона , поэтому взаимодействие с другими средствами, метаболизирующимися теми же изоферментами системы цитохрома Р450 не ожидается. Однако гиполипидемический эффект комбинации Аторвастатина и колестипола превосходил таковой каждого препарата в отдельности.
При повторном приеме дигоксина и Аторвастатина в дозе 10 мг Css дигоксина в плазме крови не менялись. При применении данной комбинации следует контролировать состояние пациентов. Аторвастатин не оказывал клинически значимого воздействия на концентрацию терфенадина в плазме крови, который метаболизируется главным образом при участии CYP3A4; в связи с этим представляется маловероятным, что Аторвастатин способен существенно повлиять на фармакокинетические параметры других субстратов изофермента CYP3A4.
При гемодиализе препарат не выводится. Показания к применению Применение Аторвастатина показано в сочетании с диетой для лечения следующих состояний: повышенный уровень общего холестерина Хс , Хс-ЛПНП, ТГ и аполипопротеина B, низкий уровень Хс-ЛПВП у больных с первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной несемейной и семейной гиперхолестеринемией или смешанной гиперлипидемией тип IIa и IIb по Фредриксону; повышенный сывороточный уровень ТГ тип IV по Фредриксону ; дисбеталипопротеинемия III типа по Фредериксону — при отсутствии адекватного эффекта от соблюдения диеты.
Кроме этого, Аторвастатин назначают с целью понижения уровня общего Хс и Хс-ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, при отсутствии достаточного клинического эффекта от применения нефармакологических методов лечения, включая диетотерапию. Противопоказания активные заболевания печени; печеночная недостаточность класса A и B по шкале Чайлда — Пью; повышение активности печеночных ферментов по сравнению с верхней границей нормы более чем в 3 раза неустановленного генеза; период беременности; возраст до 18 лет; гиперчувствительность к компонентам препарата. Согласно инструкции, Аторвастатин с осторожностью необходимо назначать при хроническом алкоголизме, указании в анамнезе на заболевания печени, артериальной гипотензии, неконтролируемой эпилепсии, тяжелом нарушении электролитного баланса, метаболических и эндокринных нарушениях, тяжелых формах острых инфекций сепсис , заболеваниях скелетных мышц, травмах, проведении обширных хирургических операций. Инструкция по применению Аторвастатина: способ и дозировка Лечение должно проходить при одновременном соблюдении пациентом стандартной гиполипидемической диеты. Таблетки Аторвастатин принимают внутрь независимо от приема пищи, 1 раз в день в любое удобное время.
Начальную дозу врач назначает с учетом индивидуального исходного уровня Хс-ЛПНП и клинических показаний. Далее ее можно корректировать в зависимости от терапевтического эффекта. В начале применения препарата и при каждом повышении дозы следует регулярно через каждые 14—28 дней проверять уровень липидов в плазме крови, чтобы соответствующим образом корригировать дозу. Начальная суточная доза в среднем составляет 10 мг, максимальная суточная доза — 80 мг. При одновременном лечении циклоспорином доза Аторвастатина не должна превышать 10 мг в день.
Рекомендованное суточное дозирование: первичная гиперхолестеринемия, смешанная гиперлипидемия IV типа по Фредриксону с повышенным сывороточным уровнем ТГ, дисбеталипопротеинемия тип III по Фредриксону : по 10 мг. Достаточный терапевтический эффект наступает через 14 дней приема таблеток, максимальный — через 28 дней и сохраняется на фоне длительной терапии; гомозиготная семейная гиперхолестеринемия: по 80 мг. При почечной недостаточности и у пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется. Пациентам с печеночной недостаточности следует снижать дозу Аторвастатина. Передозировка Симптомы: не установлены.
Лечение: специфический антидот отсутствует. В случае приема высокой дозы препарата назначается симптоматическая терапия.
Аторвастатин - селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, ключевого фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглютарил-КоА в мевалонат - предшественник стероидов, включая холестерин; синтетическое гиполипидемическое средство. У пациентов с гомозиготной и гетерозиготной семейной гиперхолестери-немией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной дислипидемией аторвастатин снижает концентрацию в плазме крови холестерина ХС , холестерина липопротеидов низкой плотности ХС-ЛПНП и аполипопротеина В апо-В , а также холестерина липопротеидов очень низкой плотности ХС-ЛПОНП и триглицеридов ТГ , вызывает неустойчивое повышение концентрации холестерина липопротеидов высокой плотности ХС-ЛПВП. Результаты терапии сходны у пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемией, в том числе, у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. У пациентов с дисбеталипопротеинемией аторвастатин снижает концентрацию холестерина липопротеидов промежуточной плотности.
Антисклеротический эффект аторвастатина является следствием его воздействия на стенки сосудов и компоненты крови. Аторвастатин подавляет синтез изопреноидов, являющихся факторами роста клеток внутренней оболочки сосудов. Аторвастатин снижает вязкость плазмы крови и активность некоторых факторов свертывания и агрегации тромбоцитов. Благодаря этому он улучшает гемодинамику и нормализует состояние свертывающей системы. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы также оказывают действие на метаболизм макрофагов, блокируют их активацию и предупреждают разрыв атеросклеротической бляшки. У пациентов с различными исходными концентрациями ХС-ЛПНП Аторвастатин- СЗ вызывает снижение риска ишемических осложнений и смертности у пациентов с инфарктом миокарда без зубца Q и нестабильной стенокардией, также как у мужчин и женщин, и у пациентов в возрасте моложе и старше 65 лет.
Снижение концентрации в плазме крови ХС-ЛПНП лучше коррелирует с дозой препарата, чем с его концентрацией в плазме крови. Дозу подбирают с учетом терапевтического эффекта. Терапевтический эффект достигается через 2 недели после начала терапии, достигает максимума через 4 недели и сохраняется в течение всего периода терапии. Аторвастатин быстро всасывается после приема внутрь: время достижения его максимальной концентрации ТСтах в плазме крови составляет 1-2 часа. Степень всасывания и концентрация в плазме крови повышаются пропорционально дозе. Средний объем распределения аторвастатина составляет около 381 л.
Аторвастатин в значительной степени метаболизируется с образованием орто- и парагидроксилированных производных и различных продуктов бета-окисления. Invitro opто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА- редуктазу, сопоставимое с таковым аторвастатина. Результаты исследований invitro дают основания предположить, что изофермент СYРЗА4 печени играет важную роль в метаболизме аторвастатина. В пользу этого факта свидетельствует повышение концентрации препарата в плазме крови при одновременном приеме эритромицина, который является ингибитором этого изофермента. Исследования invitro также показали, что аторвастатин является слабым ингибитором изофермента СYР3А4. Аторвастатин не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию в плазме крови терфенадина, который метаболизируется, главным образом, изоферментом СYРЗА4, поэтому его существенное влияние на фармакокинетику других субстратов изофермента СYРЗА4 маловероятно.
Особые группы пациентов. Различий в эффективности и безопасности препарата, или достижении целей гиполипидемической терапии у пожилых пациентов по сравнению с общей популяцией не выявлено. Исследования фармакокинетики препарата у детей не проводились. Нарушение функции почек не влияет на концентрацию аторвастатина в плазме крови или его воздействие на показатели липидного обмена, в связи с этим изменение дозы у пациентов с нарушением функции почек не требуется. Аторвастатин не выводится в ходе гемодиализа вследствие интенсивного связывания с белками плазмы крови. Исследований применения аторвастатина у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности не проводилось.
Концентрация препарата значительно повышается максимальная концентрация примерно в 16 раз, AUC примерно в 11 раз у пациентов с алкогольным циррозом печени стадия В по шкале Чайлд-Пью. Побочное действие Со стороны нервной системы. Часто: головная боль, бессонница, головокружение, парестезия, астенический синдром; нечасто: периферическая нейропатия, амнезия, гипестезия, «кошмарные» сновидения. Со стороны органов чувств. Нечасто: шум в ушах; редко: назофарингит, носовое кровотечение. Со стороны сердечно-сосудистой системы.
Сердцебиение, симптомы вазодилатации, мигрень, постуральная гипотензия, повышение АД, флебит, аритмия. Со стороны системы кроветворения. Нечасто: тромбопитопения; Со стороны дыхательной системы: часто: боль в груди. Со стороны пищеварительной системы. Часто: запор, диспепсия, тошнота, диарея, метеоризм вздутие живота , боль в животе; нечасто: нарушение вкусового восприятия, рвота, панкреатит, отрыжка; редко: гепатит, холестатическая желтуха; очень редко: печеночная недостаточность.
У пациентов с алкогольным циррозом печени класс B по шкале Чайлд-Пью Cmax увеличивается примерно в 16 раз, AUC — в 11 раз по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени.
Нарушение функции почек не влияет на концентрацию аторвастатина в плазме крови или его воздействие на показатели липидного профиля, поэтому коррекция дозы у пациентов с нарушением функции почек не требуется. Не выводится в ходе гемодиализа. Показания в сочетании с диетой для снижения повышенных уровней общего Хс, Хс-ЛПНП, аполипопротеина В и ТГ и повышения уровня Хс-ЛПВП у пациентов с первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией и комбинированной смешанной гиперлипидемией типы IIa и IIb по Фредриксону ; в сочетании с диетой для лечения пациентов с повышенными сывороточными уровнями ТГ тип IV по Фредриксону и пациентов с дисбеталипопротеинемией тип III по Фредриксону , у которых диетотерапия не дает адекватного эффекта; для снижения уровней общего Хс и Хс-ЛПНП у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, когда диетотерапия и другие нефармакологические методы лечения оказываются недостаточно эффективными. Противопоказания повышение активности печеночных ферментов неясного генеза более чем в 3 раза по сравнению с ВГН ; печеночная недостаточность классы А и В по шкале Чайлд-Пью ; беременность; возраст до 18 лет эффективность и безопасность не установлены ; повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью следует применять препарат у пациентов с хроническим алкоголизмом, при заболеваниях печени в анамнезе, тяжелых нарушениях электролитного баланса, эндокринных и метаболических нарушениях, артериальной гипотензии, тяжелых острых инфекциях сепсис , неконтролируемой эпилепсии, обширных хирургических вмешательствах, травмах, заболеваниях скелетных мышц. Дозировка Перед назначением Аторвастатина пациенту необходимо рекомендовать стандартную гиполипидемическую диету, которую он должен соблюдать в течение всего периода лечения.
Препарат можно принимать в любое время дня с пищей или независимо от времени приема пищи. При одновременном применении с циклоспорином суточная доза Аторвастатина не должна превышать 10 мг. Существенный терапевтический эффект наблюдается, как правило, через 2 недели, максимальный терапевтический эффект обычно наблюдается через 4 недели. При длительном лечении этот эффект сохраняется. При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии препарат назначают в дозе 80 мг 4 таб. У пациентов с почечной недостаточностью и заболеваниями почек концентрация аторвастатина в плазме крови не меняется, степень снижения содержания Хс-ЛПНП сохраняется, поэтому изменение дозы препарата не требуется.
При печеночной недостаточности дозу препарата следует уменьшить. При применении препарата у пациентов пожилого возраста различий в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии в сравнении с общей популяцией не отмечалось. Передозировка Лечение: специфического антидота нет, проводится симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен. При одновременном применении Аторвастатин не влияет на фармакокинетику антипирина феназона , поэтому взаимодействие с другими средствами, метаболизирующимися теми же изоферментами системы цитохрома Р450 не ожидается. Однако гиполипидемический эффект комбинации Аторвастатина и колестипола превосходил таковой каждого препарата в отдельности.
Вы точно человек?
О сервисе Прессе Авторские права Связаться с нами Авторам Рекламодателям. купить по лучшей цене в Санкт-Петербурге и Ленинградской области. Инструкция по применению для Аторвастатин-Алси Таблетки покрытые оболочкой 40 мг 30 шт: показания, способы применения, состав и прочая информация о товаре. Аторвастатин уменьшает образование ХС-ЛПНП и число частиц ЛПНП, вызывает выраженное и стойкое повышение активности. Купить Аторвастатин таб ппо 20мг №30. Аторвастатин таб.п/о 20мг №30 заказать в Москве от Канонфарма продакшн ЗАО в интернет-аптеке Будь Здоров: низкие цены, быстрая доставка, подробная инструкция по.
Аторвастатин-СЗ
Не оказывает канцерогенного и мутагенного действия. Терапевтический эффект достигается через 2 нед. Фармакокинетика[ править править код ] Абсорбция — высокая. Выявлена линейная зависимость между степенью всасывания и дозой препарата. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и при «первом прохождении» через печень.
Взаимодействие: Риск миопатии во время лечения ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы повышается при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, кларитромицина, противогрибковых средств - производных азола, - и никотиновой кислоты в липидснижающих дозах см. Ингибиторы изофермента CYP3А4 Поскольку аторвастатин метаболизируется изоферментом СYP3А4, одновременное применение аторвастатина с ингибиторами изофермента CYP3А4 может приводить к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови. Степень взаимодействия и эффект потенцирования определяются вариабельностью воздействия на изофермент СYP3А4. Одновременное применение аторвастатина с лекарственными средствами, снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов в том числе циметидином, кетоконазолом, спиронолактоном , увеличивает риск снижения эндогенных стероидных гормонов. Влияние угнетения функции транспортеров печеночного захвата на концентрацию аторвастатина в гепатоцитах неизвестно. В случае, если невозможно избежать одновременного применения таких препаратов, рекомендуется уменьшение дозы и контроль эффективности терапии.
Риск таких реакций возрастает при одновременном применении фибратов и аторвастатина. В случае, если одновременного применения этих препаратов невозможно избежать, то следует применять минимально эффективную дозу аторвастатина, а также следует проводить регулярный контроль состояния пациентов. Дилтиазем Одновременное применение аторвастатина в дозе 40 мг с дилтиаземом в дозе 240 мг, приводит к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови. Циметидин Клинически значимого взаимодействия аторвастатина с циметидином не обнаружено. Итраконазол Одновременное применение аторвастатина в дозах от 20 мг до 40 мг и итраконазола в дозе 200 мг приводило к увеличению значения AUC аторвастатина. Грейпфрутовый сок Поскольку грейпфрутовый сок содержит один или более компонентов, которые ингибируют изофермент CYP3A4, его чрезмерное потребление более 1,2 л в день может вызвать увеличение концентрации аторвастатина в плазме крови. Индукторы изофермента цитохрома CYP3A4 Совместное применение аторвастатина с индукторами изофермента CYP3A4 например, эфавирензом, рифампицином, фенитоином, препаратами Зверобоя продырявленного может приводить к снижению концентрации аторвастатина в плазме крови. Вследствие двойственного механизма взаимодействия с рифампицином индуктором изофермента CYP3A4 и ингибитором транспортного белка гепатоцитов ОАТР1В1 , рекомендуется одновременное применение аторвастатина и рифампицина, поскольку отсроченный прием аторвастатина после приема рифампицина приводит к существенному снижению концентрации аторвастатина в плазме крови. Однако, влияние рифампицина на концентрацию аторвастатина в гепатоцитах неизвестно и в случае, если одновременного применения невозможно избежать, следует тщательно контролировать эффективность такой комбинации во время терапии. Феназон Аторвастатин не влияет на фармакокинетику феназона, поэтому взаимодействие с другими препаратами, метаболизирующимися теми же изоферментами цитохрома, не ожидается.
Дигоксин При повторном приеме дигоксина и аторвастатина в дозе 10 мг равновесные концентрации дигоксина в плазме крови не менялись. Пациенты, получающие дигоксин в сочетании с аторвастатином, требуют соответствующего наблюдения. Азитромицин При одновременном применении аторвастатина в дозе 10 мг 1 раз в сутки и азитромицина в дозе 500 мг в сутки концентрация аторвастатина в плазме крови не изменялась. Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщины, принимающей аторвастатин. Терфенадин При одновременном применении аторвастатина и терфенадина клинически значимых изменений фармакокинетики терфенадина не выявлено. Варфарин Признаков клинически значимого взаимодействия аторвастатина с варфарином не обнаружено. Амлодипин При одновременном применении аторвастатина в дозе 80 мг и амлодипина в дозе 10 мг фармакокинетика аторвастатина в равновесном состоянии не изменялась. Фузидовая кислота Во время постмаркетинговых исследований отмечали случаи развития рабдомиолиза у пациентов, принимающих статины, включая аторвастатин и физудовую кислоту. У пациентов, для которых применение фузидовой кислоты считают необходимым, лечение статинами должно быть прекращено в течение всего периода применения фузидовой кислоты. Терапия статинами может быть возобновлена через 7 дней после последнего приема фузидовой кислоты.
В исключительных случаях, где необходима продолжительная системная терапия фузидовой кислотой, например, для лечения тяжелых инфекций, необходимость одновременного применения аторвастатина и фузидовой кислоты должна быть рассмотрена в каждом конкретном случае и под строгим наблюдением врача. Пациент должен немедленно обратиться к врачу при появлении симптомов мышечной слабости, чувствительности или боли. Колхицин Следует соблюдать осторожность при одновременном применении аторвастатина с колхицином, так как были описаны случаи развития миопатии. Эзетимиб Применение эзетимиба связано с развитием нежелательных реакций, в том числе рабдомиолиза, со стороны скелетно-мышечной системы.
Повышенный риск особенно был заметен у пациентов с геморрагическим инсультом или лакунарным инфарктом в анамнезе в начале исследования. Пациенты с геморрагическим инсультом на момент включения в исследование имели более высокий риск для повторного геморрагического инсульта 7 в группе аторвастатина против 2 в группе плацебо. Сахарный диабет Некоторые данные подтверждают, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы статины , как класс, могут приводить к повышению концентрации глюкозы в плазме крови, а у отдельных пациентов с высоким риском развития сахарного диабета может развиться состояние гипергликемии, требующее коррекции как при сахарном диабете. Тем не менее, это риск не превышает пользу от терапии ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы статинами с точки зрения сосудистых рисков, поэтому не может являться причиной для отмены терапии. Пациенты, относящиеся к группе риска концентрация глюкозы в крови натощак от 5. Интерстициальное заболевание легких На фоне терапии некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы статинами , особенно на фоне длительной терапии, отмечались единичные случаи интерстициального заболевания легких. Могут наблюдаться одышка, непродуктивный кашель и ухудшение общего состояния здоровья утомляемость, снижение массы тела и лихорадка. Если у пациента подозревается интерстициальное заболевание легких, следует отменить терапию аторвастатином. Тем не менее, риск гипергликемии ниже, чем степень снижения риска сосудистых осложнений на фоне приема ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы статины. Применение у детей Противопоказано применение препарата в возрасте до 18 лет недостаточно клинических данных по эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе , за исключением гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии применение противопоказано у детей в возрасте до 10 лет. Фармакодинамика Синтетическое гиполипидемическое средство. Аторвастатин - селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, ключевого фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглютарил-КоА в мевалонат - предшественник стероидов, включая холестерин. У пациентов с гомозиготной и гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной дислипидемией аторвастатин снижает концентрацию в плазме крови холестерина Хс , холестерина липопротеидов низкой плотности Хс-ЛГГНП и аполипопротеина В апо-В , а также холестерина липопротеидов очень низкой плотности Хс-ЛПОНП и триглицеридов ТГ , вызывает неустойчивое повышение концентрации холестерина липопротеидов высокой плотности Хс-ЛПВП. Аторвастатин снижает концентрацию холестерина и липопротеидов в плазме крови, ингибируя ГМГ-КоА-редуктазу и синтез холестерина в печени и увеличивая число рецепторов ЛПНП на поверхности гептоцитов, что приводит к усилению захвата и катаболизма Хс-ЛПНП. Результаты терапии сходны у пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемией, в т. У пациентов с дисбеталипопротеинемией аторвастатин снижает концентрацию холестерина липопротеидов промежуточной плотности Хс-ЛППП. У пациентов с гиперлипопротеинемией типа IIа и IIb по классификации Фредриксона среднее значение повышения концентрации Хс-ЛПВП при лечении аторвастатином 10-80 мг по сравнению с исходным показателем составляет 5. У пациентов с различными исходными концентрациями Хс-ЛПНП Аторвастатин-СЗ вызывает снижение риска ишемических осложнений и смертности у пациентов с инфарктом миокарда без зубца Q и нестабильной стенокардией, также как у мужчин и женщин, и у пациентов в возрасте моложе и старше 65 лет. Снижение концентрации в плазме крови Хс-ЛПНП лучше коррелирует с дозой аторвастатина, чем с его концентрацией в плазме крови. Дозу подбирают с учетом терапевтического эффекта. Терапевтический эффект достигается через 2 недели после начала терапии, достигает максимума через 4 недели и сохраняется в течение всего периода терапии. При этом значительно снижается риск основных сердечно-сосудистых осложнений и процедур реваскуляризации. Сокращение риска сердечно-сосудистых нарушений при терапии аторвастатином отмечается у всех групп пациентов, кроме той, куда вошли пациенты с первичным или повторным геморрагическим инсультом. Побочные действия Препарат Аторвастатин-СЗ обычно хорошо переносится; побочные реакции, как правило, легкие и преходящие. Инфекции и инвазии: часто - назофарингит. Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения. Со стороны иммунной системы: часто - аллергические реакции; очень редко - анафилаксия. Нарушения психики: нечасто - "кошмарные" сновидения, бессонница; частота неизвестна - депрессия. Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, парестезия, гипестезия, нарушение вкусового восприятия, амнезия; редко - периферическая невропатия; частота неизвестна - потеря или снижение памяти. Со стороны органа зрения: нечасто - возникновение "пелены" перед глазами; редко - нарушение зрения. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - шум в ушах; очень редко - потеря слуха. Со стороны дыхательной системы: часто - боль в горле, носовое кровотечение; частота неизвестна - единичные случаи интерстициального заболевания легких обычно при длительном применении. Со стороны пищеварительной системы: часто - запор, метеоризм, диспепсия, тошнота, диарея; нечасто - рвота, боль в животе, отрыжка, панкреатит, дискомфорт в животе. Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - гепатит; редко - холестаз; очень редко - вторичная печеночная недостаточность. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - крапивница, кожный зуд, сыпь, алопеция; редко - ангионевротический отек, буллезная сыпь, многоформная экссудативная эритема в т. Со стороны костно-мышечной системы: часто - миалгия, артралгии, боль в конечностях, судороги мышц, припухлость суставов, боль в спине, мышечно-скелетные боли; нечасто - боль в шее, мышечная слабость; редко - миопатия, миозит, рабдомиолиз, тендопатия в некоторых случаях с разрывом сухожилия ; частота неизвестна - иммуноопосредованная некротизирующая миопатия. Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - импотенция; очень редко - гинекомастия. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - недомогание, астенический синдром, боль в груди, периферические отеки, повышенная утомляемость, лихорадка.
Взаимодействие с другими препаратами Риск миопатии во время лечения другими лекарственными средствами этого класса повышается при одновременном применении циклоспорина фибратов эритромицина противогрибковых средств относящихся к азолам и никотиновой кислоты. При одновременном применении Аторвастатин-АЛСИ не влияет на фармакокинетику антипирина феназона поэтому взаимодействие с другими средствами метаболизирующимися теми же изоферментами цитохрома не ожидается. Однако гиполипидемический эффект комбинации Аторвастатина-АЛСИ и колестипола превосходил таковой каждого препарата по отдельности. При повторном приеме дигоксина и Аторвастатина-АЛСИ в дозе 10 мг равновесные концентрации дигоксина в плазме крови не менялись. Аторвастатин-АЛСИ не оказывал клинически значимого влияния на концентрацию терфенадина в плазме крови который метаболизируется главным образом цитохромом Р450 3А4, в связи с этим представляется мало вероятным что Аторвастатин-АЛСИ способен существенно повлиять на фармакокинетические параметры других субстратов цитохрома Р450 3А4. Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщины получающей Аторвастатин-АЛСИ. Одновременное применение с лекарственными средствами снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов в том числе циметидином кетоконазолом спиронолактоном увеличивает риск снижения эндогенных стероидных гормонов следует соблюдать осторожность. При изучении взаимодействия Аторвастатина-АЛСИ с варфарином и циметидином признаков клинически значимого взаимодействия не обнаружено. Не отмечено клинически значимого нежелательного взаимодействия Аторвастатина-АЛСИ и антигипертензивных средств. Фармацевтическая несовместимость не известна. Особые указания Перед началом терапии Аторвастатином-АЛСИ больному необходимо назначить стандартную гипохолестестериновую диету которую он должен соблюдать во время всего периода лечения. Применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы для снижения уровня липидов в крови может приводить к изменению биохимических показателей отражающих функцию печени. Функцию печени следует контролировать перед началом терапии через 6 недель 12 недель после начала приема Аторвастатина-АЛСИ и после каждого повышения дозы а также периодически например каждые 6 месяцев. Повышение активности "печеночных" ферментов в сыворотке крови может наблюдаться в течение терапии Аторвастатином-АЛСИ. Пациенты у которых отмечается повышение уровня ферментов должны находиться под контролем до возвращения уровня ферментов в норму. В том случае если значения аланинаминотрансферазы АЛТ или аспарагинаминотрансферазы ACT более чем в 3 раза превышают уровень верхнего допустимого предела рекомендуется снизить дозу Аторвастатина-АЛСИ или прекратить лечение. Активное заболевание печени или стойкое повышение активности аминотрансфераз неясного генеза служат противопоказаниям к назначению Аторвастатина-АЛСИ. Больных необходимо предупредить о том что им следует немедленно сообщить врачу о появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой. Терапию Аторвастатином-АЛСИ следует прекратить в случае выраженного повышения активности КФК или при наличии подтвержденной или предполагаемой миопатии.
Аторвастатин инструкция по применению
Различий в эффективности, безопасности или терапевтическом эффекте препарата Аторвастатин-СЗ у пожилых пациентов по сравнению с общей популяцией не обнаружено и коррекции дозы не требуется. Применение в комбинации с другими лекарственными средствами. Следует соблюдать осторожность и применять самую низкую эффективную дозу аторвастатина при одновременном применении с ингибиторами протеазы ВИЧ, ингибиторами гепатита С, кларитромицином и итраконазолом. Противопоказания Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата. Активное заболевание печени или повышение активности «печеночных» трансаминаз в плазме крови неясного генеза более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы. Возраст до 18 лет недостаточно клинических данных по эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе.
Непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. Повышенная чувствительность к сое и арахису. Беременность и период грудного вскармливания. Применение у женщин, планирующих беременность и не использующих надежных методов контрацепции. Фармакологическое действие Фармакодинамика.
Аторвастатин - селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, ключевого фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглютарил-КоА в мевалонат - предшественник стероидов, включая холестерин; синтетическое гиполипидемическое средство. У пациентов с гомозиготной и гетерозиготной семейной гиперхолестери-немией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной дислипидемией аторвастатин снижает концентрацию в плазме крови холестерина ХС , холестерина липопротеидов низкой плотности ХС-ЛПНП и аполипопротеина В апо-В , а также холестерина липопротеидов очень низкой плотности ХС-ЛПОНП и триглицеридов ТГ , вызывает неустойчивое повышение концентрации холестерина липопротеидов высокой плотности ХС-ЛПВП. Результаты терапии сходны у пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемией, в том числе, у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. У пациентов с дисбеталипопротеинемией аторвастатин снижает концентрацию холестерина липопротеидов промежуточной плотности. Антисклеротический эффект аторвастатина является следствием его воздействия на стенки сосудов и компоненты крови.
Аторвастатин подавляет синтез изопреноидов, являющихся факторами роста клеток внутренней оболочки сосудов. Аторвастатин снижает вязкость плазмы крови и активность некоторых факторов свертывания и агрегации тромбоцитов. Благодаря этому он улучшает гемодинамику и нормализует состояние свертывающей системы. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы также оказывают действие на метаболизм макрофагов, блокируют их активацию и предупреждают разрыв атеросклеротической бляшки. У пациентов с различными исходными концентрациями ХС-ЛПНП Аторвастатин- СЗ вызывает снижение риска ишемических осложнений и смертности у пациентов с инфарктом миокарда без зубца Q и нестабильной стенокардией, также как у мужчин и женщин, и у пациентов в возрасте моложе и старше 65 лет.
Снижение концентрации в плазме крови ХС-ЛПНП лучше коррелирует с дозой препарата, чем с его концентрацией в плазме крови. Дозу подбирают с учетом терапевтического эффекта. Терапевтический эффект достигается через 2 недели после начала терапии, достигает максимума через 4 недели и сохраняется в течение всего периода терапии. Аторвастатин быстро всасывается после приема внутрь: время достижения его максимальной концентрации ТСтах в плазме крови составляет 1-2 часа. Степень всасывания и концентрация в плазме крови повышаются пропорционально дозе.
Средний объем распределения аторвастатина составляет около 381 л. Аторвастатин в значительной степени метаболизируется с образованием орто- и парагидроксилированных производных и различных продуктов бета-окисления. Invitro opто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА- редуктазу, сопоставимое с таковым аторвастатина. Результаты исследований invitro дают основания предположить, что изофермент СYРЗА4 печени играет важную роль в метаболизме аторвастатина. В пользу этого факта свидетельствует повышение концентрации препарата в плазме крови при одновременном приеме эритромицина, который является ингибитором этого изофермента.
Исследования invitro также показали, что аторвастатин является слабым ингибитором изофермента СYР3А4. Аторвастатин не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию в плазме крови терфенадина, который метаболизируется, главным образом, изоферментом СYРЗА4, поэтому его существенное влияние на фармакокинетику других субстратов изофермента СYРЗА4 маловероятно. Особые группы пациентов. Различий в эффективности и безопасности препарата, или достижении целей гиполипидемической терапии у пожилых пациентов по сравнению с общей популяцией не выявлено. Исследования фармакокинетики препарата у детей не проводились.
Нарушение функции почек не влияет на концентрацию аторвастатина в плазме крови или его воздействие на показатели липидного обмена, в связи с этим изменение дозы у пациентов с нарушением функции почек не требуется. Аторвастатин не выводится в ходе гемодиализа вследствие интенсивного связывания с белками плазмы крови. Исследований применения аторвастатина у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности не проводилось.
Эндотелий, как одна из мишеней сосудистой патологии, испытывает на себе влияние не только повышенного АД, но и повреждается атеросклеротическим процессом. Патологическое воздействие атерогенных фракций холестерина начинается задолго до формирования гемодинамически значимых бляшек, препятствующих току крови в жизненно важных органах. Связь сердечно-сосудистых событий с уровнем общего холестерина и холестерина липопротеинов низкой плотности хорошо известна и на сегодняшний день не вызывает сомнений. Так, более тридцати лет назад в крупных эпидемиологических исследованиях Фремингемское, MRFIT была обнаружена отчетливая прямая корреляция между концентрацией холестерина и уровнем смертности от ИБС [3—5], что впоследствии было многократно подтверждено [6—11]. Внедрение в 1980-х гг. В это же время в арсенал врачей прочно вошли принципы медицины, основанной на доказательствах, когда эффективность и безопасность, оцениваемые по частоте наступления конкретных событий например, смерть, инфаркт, инсульт и т. Результаты клинических исследований статинов с оценкой «твердых» конечных точек таких как общая и сердечно-сосудистая смертность, сердечно-сосудистая заболеваемость, частота госпитализаций послужили весомым обоснованием для расширения показаний к назначению этих препаратов у больных с ИБС, ИМ, острым коронарным синдромом ОКС , сахарным диабетом СД 2-го типа, у лиц, перенесших транзиторную ишемическую атаку или ишемический инсульт, а также у больных с АГ и несколькими сердечно-сосудистыми факторами риска.
Лидером в этом направлении является аторвастатин. Сегодня уже более 20 лет опыта клинического применения Липримара аторвастатин , препарат зарегистрирован в 118 странах, опыт применения насчитывает более 230 млн пациенто-лет. Всего за время применения аторвастатина в более чем 400 клинических исследованиях самого высокого уровня приняло участие колоссальное количество пациентов, что и определяет в настоящее время лидирующие позиции аторвастатина в профилактике и лечении ССЗ. Липримар — это единственный препарат, в показаниях к применению которого указана как первичная, так и вторичная профилактика ССЗ. Так, первичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений показана пациентам без клинических признаков ИБС, но имеющих несколько факторов риска ее развития — возраст старше 55 лет, никотиновая зависимость, АГ, СД, низкие концентрации холестерина липопротеинов высокой плотности ХС ЛПВП в плазме крови, генетическая предрасположенность, в т. Вторичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений должна проводиться у пациентов с ИБС с целью снижения суммарного показателя смертности, ИМ, инсульта, повторной госпитализации по поводу стенокардии и необходимости в реваскуляризации [12]. Следует особо отметить, что решение о начале лечения статинами принимается врачом на основании диагноза пациента табл. Это касается как любых клинических проявлений атеросклероза, так и заболеваний, ассоциированных с его прогрессированием, например, СД. Особое внимание следует уделить больным с АГ, имеющим три и более факторов риска. Основными из них являются мужской пол, отягощенная наследственность, курение, ожирение, метаболический синдром.
В данных случаях следует проводить первичную профилактику атеросклеротических заболеваний с реальной возможностью снизить частоту развития у этих больных инфарктов, инсультов. При назначении статинов необходимо исследовать липидный профиль крови, сывороточные значения печеночных ферментов аспартатаминотрансферазы АСТ , аланинаминотрансферазы АЛТ , а также общую креатинфосфокиназу КФК. При выборе дозы определяющими являются диагноз и анамнез пациента. При титровании дозы в первую очередь ориентируются на переносимость и безопасность лечения, во вторую — на достижение целевых уровней липидов. Кроме того, необходимо исключить другие причины гиперферментемии: прием алкоголя накануне, холелитиаз, обострение хронического гепатита или другие первичные и вторичные заболевания печени.
Аторвастатин - селективный конкурентный ингибитор 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А-редуктазы ГМГ-КоА-редуктазы , ключевого фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил-КоА в мевалонат - предшественник стеролов, включая холестерин. У пациентов с гомозиготной и гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной дислипидемией аторвастатин снижает концентрацию в плазме крови общего холестерина ХС , холестерина липопротеинов низкой плотности ХС-ЛПНП и аполипопротеина В Апо-В , а также холестерина липопротеинов очень низкой плотности ХС-ЛПОНП и триглицеридов ТГ , вызывает неустойчивое повышение концентрации холестерина липопротеинов высокой плотности ХС-ЛПВП. Результаты терапии сходны у пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемией, в том числе, у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. У пациентов с дисбеталипопротеинемией аторвастатин снижает концентрацию холестерина липопротеинов промежуточной плотности.
У пациентов с различными исходными концентрациями ХС-ЛПНП аторвастатин вызывает снижение риска ишемических осложнений и смертности у пациентов с инфарктом миокарда без зубца и нестабильной стенокардией, также как у мужчин и женщин, и у пациентов в возрасте моложе и старше 65 лет. Снижение концентрации в плазме крови ХС-ЛПНП лучше коррелирует с дозой препарата, чем с его концентрацией в плазме крови. Дозу подбирают с учетом терапевтического эффекта см. Терапевтический эффект достигается через 2 недели после начала терапии, достигает максимума через 4 недели и сохраняется в течение всего периода терапии. Аторвастатин в дозе 10 мг снижает смертельный и несмертельный исход ишемической болезни сердца ИБС в сравнении с плацебо у пациентов с артериальной гипертензией с тремя и более факторами риска. Фармакокинетика: Всасывание Аторвастатин быстро всасывается после приема внутрь: время достижения его максимальной концентрации ТСmax в плазме крови - 1-2 ч. Степень всасывания и концентрация в плазме крови повышаются пропорционально дозе. Распределение Средний объем распределения аторвастатина составляет около 381 л. In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу, сопоставимое с таковым аторвастатина.
Результаты исследований in vitro дают основания предположить, что изофермент CYP3A4 печени играет важную роль в метаболизме аторвастатина. В пользу этого факта свидетельствует повышение концентрации аторвастатина в плазме крови при одновременном приеме эритромицина, который является ингибитором этого изофермента. Исследования in vitro также показали, что аторвастатин является слабым ингибитором изофермента CYP3A4. Аторвастатин не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию в плазме крови терфенадина, который метаболизируется, главным образом, изоферментом CYP3A4, поэтому его существенное влияние на фармакокинетику других субстратов изофермента CYP3A4 маловероятно см. Различий в эффективности и безопасности препарата, или достижений целей гиполипидемической терапии у пожилых пациентов по сравнению с общей популяцией не выявлено. Дети Исследования фармакокинетики препарата у детей не проводились. Недостаточность функции почек Нарушение функции почек не влияет на концентрацию аторвастатина в плазме крови или воздействие на показатели липидного обмена, в связи с этим изменение дозы у пациентов с нарушением функции почек не требуется см. Аторвастатин не выводится в ходе гемодиализа вследствие интенсивного связывания с белками плазмы крови. Недостаточность функции печени Концентрация аторвастатина значительно повышается Сmах примерно в 16 раз, AUC примерно в 11 раз у пациентов с алкогольным циррозом печени класс В по классификации Чайлд-Пью см.
Противопоказания: Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата. Активное заболевание печени или повышение активности "печеночных" трансаминаз в плазме крови неясного генеза более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы ВГН. Возраст до 18 лет недостаточно клинических данных по эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе. Применение у женщин репродуктивного возраста, не пользующихся адекватными методами контрацепции. Беременность, период грудного вскармливания. Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции. С осторожностью: Злоупотребление алкоголем, заболевания печени в анамнезе, тяжелые нарушения водно-электролитного баланса, эндокринные и метаболические нарушения, артериальная гипотензия, тяжелые острые инфекции сепсис , неконтролируемая эпилепсия, обширные хирургические вмешательства, травмы, заболевания скелетных мышц, сахарный диабет. Беременность и лактация: Аторвастатин противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.
Старайтесь принимать препарат в одно и то же время. Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную. Если вы заметили у себя появление какой-либо из указанных нежелательных реакций или симптомов, прекратите прием препарата и немедленно сообщите об этом своему врачу или обратитесь в ближайшую больницу. Это состояние может быть обусловлено патологическим разрушением мышечной ткани рабдомиолиз. Патологическое разрушение мышечной ткани не всегда проходит самостоятельно, даже после прекращения приема аторвастатина, может быть опасно для жизни и может приводить к нарушению функции почек. Необходимо обратиться к врачу, если вы испытываете слабость в руках или ногах, которая усиливается после периода активности, двоение в глазах или опущение век, затруднение при глотании или одышка. Сообщение о нежелательных реакциях Если у вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом или работником аптеки. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в данном листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям действиям на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов, через www. Сообщая о нежелательных реакциях, вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности Не использовать по истечении срока годности.
Аторвастатин : инструкция по применению
Информация по препарату Аторвастатин-OBL: инструкция, применение, консультации специалистов по препарату. Аторвастатин. Гиполипидемическое средство – ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. Применяется для уменьшения риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности. Рассмотрено применение аторвастатина для первичной профилактики сердечно-сосудистых осложнений у пациентов без клинических признаков ишемической болезни. Выбрать в категории. Аторвастатин таблетки 20мг №30 Вертекс. Рассмотрено применение аторвастатина для первичной профилактики сердечно-сосудистых осложнений у пациентов без клинических признаков ишемической болезни. Инструкция по применению препарата Аторвастатин, состав, показания и противопоказания. Цены в аптеках и аналоги препарата Аторвастатин на сайте
Аторвастатин инструкция по применению
Особенности применения препарата Аторвастатин, состав и форма выпуска, показания и противопоказания. Побочные эффекты и передозировка, аналоги и отзывы. инструкция по применению, отзывы пациентов и врачей, показания и противопоказания, аналоги. Аторвастатин-вертекс 20мг 60 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой.