Описание и инструкция к применению лекарственного препарата, противопоказания и возможные побочные действия при использовании НИМЕСУЛИД, произведено Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО (Республика Беларусь). Основное действующее вещество: нимесулид в количестве 100 мг на одну таблетку. Действующее вещество: нимесулид — 100,0 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая 101, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон К 30, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил).
Нимесулид инструкция по применению
Действующее вещество: Нимесулид — 100,0 мг. Нимесил (действующее вещество — Нимесулид) относится к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП). Действующее вещество. Нимесулид-нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), обладающий обезболивающими и жаропонижающими свойствами.
Нимесулид (100 мг)
Состав на одну таблетку: Действующее вещество: нимесулид — 100,0 мг. Действующее вещество: Нимесулид — 100,0 мг. Действующее вещество: Нимесулид. Перечисленные свойства позволяют считать нимесулид предпочтительным анальгетическим и противовоспалительным препаратом в широкой медицинской практике.
Нимесулид инструкция по применению
Фармакокинетика Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь Всасывание. После приема внутрь нимесулид хорошо всасывается из ЖКТ, достигая Сmах в плазме крови через 2—3 ч. Легко проникает через ГЭБ. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида — гидроксинимесулид. При повторном приеме нимесулида кумуляции не наблюдается. Таблетки Всасывание. После приема внутрь нимесулид хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не оказывая влияния на ее степень. Tmax — 1,5—2,5 ч. Доза не влияет на степень связывания с белками крови.
Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Фармакокинетика в особых клинических случаях. Гель для наружного применения При нанесении геля концентрация активного вещества в системном кровотоке крайне низка. Cmax нимесулида в плазме крови после однократного нанесения отмечается к концу первых суток, ее величина более чем в 300 раз ниже таковой для пероральных лекарственных форм нимесулида. Следов основного метаболита нимесулида 4-гидроксинимесулид в крови не обнаруживается. Применение при беременности и кормлении грудью Применение нимесулида противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания. При необходимости применения в период грудного вскармливания грудное вскармливание следует прекратить. Применение нимесулида может отрицательно влиять на фертильность у женщин и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Характеристика Применение Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь Острая боль боль в спине, пояснице; болевой синдром при патологии костно-мышечной системы, включая травмы, растяжения связок и вывихи суставов; тендениты, бурситы; зубная боль , симптоматическое лечение остеоартроза с болевым синдромом, альгодисменорея.
Таблетки Ревматоидный артрит, суставной синдром при обострении подагры, псориатический артрит, анкилозирующий спондилит, остеохондроз с корешковым синдромом, остеоартроз, миалгия ревматического и неревматического генеза, воспаление связок, сухожилий, бурситы, в т. Гель для наружного применения Острые и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата суставной синдром при обострении подагры, ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, остеохондроз с корешковым синдромом, радикулит, воспалительное поражение связок и сухожилий, бурсит, ишиас, люмбаго , мышечные боли ревматического и неревматического происхождения, посттравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата повреждения и разрывы связок, ушибы. Во всех лекарственных формах нимесулид предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет. Применение нимесулида противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания. Решение о назначении нимесулида в пероральной форме должно основываться на индивидуальной оценке риск-польза. Гель для наружного применения Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в анамнезе в т. Противопоказания Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки Гиперчувствительность, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС в т. Гель для наружного применения Гиперчувствительность, в т. Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки Со стороны крови и лимфатической системы: редко — анемия, эозинофилия; очень редко — тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, пурпура тромбоцитопеническая.
Аллергические реакции: редко — реакции гиперчувствительности; очень редко — анафилактоидные реакции. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — зуд, сыпь, усиление потоотделения; редко — эритема, дерматит; очень редко — крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в т.
При этом, хотя нимесулид в России получали миллионы людей причем многие — длительно! Поэтому вопрос о введении каких-либо ограничений на применение нимесулида в России представляется, как минимум, несвоевременным.
Литература: 1. Насонов Е. Фармакотерапия боли: взгляд ревматолога. Consilium medicum, 2000, 2 12 , 7-14 2.
Боль практическое руководство для врачей. Под ред. Яхно Н. Pharmacologic therapy for acute pain.
Am Fam Physician. Crofford LJ. Arthritis Res Ther. Epub 2013 Jul 24.
Каратеев А. Обезболивающие препараты в терапевтической практике. Барскова В. Письмо редактора.
Алексеева Л. Эффективность и безопасность длительного применения нимесулида у больных остеоартрозом: результаты 12—ти месячного открытого контролируемого исследования ДИНАМО Длительное Использование Нимесулида при Артрозе Многофакторная Оценка. Научно—практическая ревматология, 2009, 4, 64—72. Pharmaceutical Sales - 2013 [доступ 02.
Mattia C. Nimesulide: 25 years later. Minerva Med. Эффективность и переносимость нестероидного противовоспалительного препарата.
Нимесулид: новые данные. РМЖ, 2001, 15: 6-8 11. Rainsford K. Current status of the therapeutic uses and actions of the preferential cyclo-oxygenase-2 NSAID, nimesulide.
Bennett A. Nimesulide a well established cyclooxygenase-2 inhibitor with many other pharmacological properties relevant to inflammatory diseases. Editors Vein J. Camu F.
The role of COX-2 inhibitors in pain modulation. Drug, 2003, 63 suppl. Mehta V. Intravenous parecoxib rapidly leads to COX-2 inhibitory concentration of valdecoxib in the central nervous system.
Clin Pharmacol Ther. Dembo G. Central nervous system concentrations of cyclooxygenase-2 inhibitors in humans. McCrory C.
Spinal prostaglandin formation and pain perception following thoracotomy: a role for cyclooxygenase-2. Tassorelli C. Bianchi M. Anest Analg 2007; 104: 949-954 19.
Binning A. Nimesulide in the treatment of postoperative pain: a double-blind, comparative study in patients undergoing arthroscopic knee surgery. Clin J Pain. Wober W.
Comparative efficacy and safety of the non-steroidal anti-inflammatory drugs nimesulide and diclofenac in patients with acute subdeltoid bursitis and bicipital tendinitis. Int J Clin Pract. Pohjolainen T. Treatment of acute low back pain with the COX-2-selective anti-inflammatory drug nimesulide: results of a randomized, double-blind comparative trial versus ibuprofen.
Spine, 2000, 25 12 , 1579-1585. Konstantinovic L. Acute low back pain with radiculopathy: a double — blind, randomized, placebo-controlled study. Photomed laser surg.
Double-blind, randomised, multi-centre clinical study evaluating the efficacy and tolerability of nimesulide in comparison with etodalac in patients suffering from osteoarthritis of the knee. Eur J Rheumatol Inflamm. Huskisson E. Nimesulide versus diclofenac in the treatment of osteoarthritis of the hip or knee: an active controlled equivalence study.
Curr Ther Res 1999, 60, 253-265. Kriegel W. Double-blind study comparing the long-term efficacy of the COX-2 inhibitor nimesulide and naproxen in patients with osteoarthritis. Bradbury F.
How important is the role of the physician in the correct use of a drug? An observational cohort study in general practice. Conforti A.
Найзилат - таблетки с амтолметин гуацином. Отличает препарат защитное действие на оболочку желудка, что сглаживает побочный эффект НПВС и позволяет пациентам принимать лекарство на протяжении полугода. Защита желудка становится активной, если таблетки выпиты натощак.
Налгезин - препарат на основе напроксена; выпускается дозировками 275 и 550 мг. Не показан до 12 лет, с осторожностью может быть применён для лечения беременных женщин. В отдельную группу попадает Ксефокам: таблетки и лиофилизат с лорноксикамом. В отличие от других неспецифических ингибиторов ЦОГ, вещество в равной степени останавливает функции всех видов фермента, а также не даёт высвободиться свободным кислородным радикалам из лейкоцитов. В сутки его положено принимать в дозе 8-16 мг, а пьют анальгетик до еды. Мелоксикам - селективный ингибитор ЦОГ-2 Полноценнее заменить Найз можно препаратами из группы средств, которые влияют исключительно на вторую форму фермента, активную только при воспалении.
Примером таких становится Мелоксикам; вещество не влияет отрицательно на хрящевую ткань и в целом несёт меньше побочных эффектов. Внутрь его принимают по 1-2 таблетки раз в сутки, наружно - тоже дважды в сутки, втирая в кожу над местом поражения. Есть в продаже и раствор для внутримышечного введения. При беременности и до 15 лет Мелоксикам запрещён. Аналог - немецкий препарат Мовалис. Стоит он значительно дороже, производится в виде таблеток той же дозировки, готовой суспензии, суппозиториев и уколов.
Свечи этого анальгетика представлены в двух вариантах: по 7,5 и 15 мг. В инструкции указана возможность назначения лекарства с 12 лет - раньше, чем это возможно для дешёвого аналога. И Мовалис, и Мелоксикам действуют одинаково, и разница в их эффекте может возникнуть только от качества сырья и правильности выбора лекарственной формы. Комбинированные препараты с НПВС Лекарства с комплексным составом могут быстрее справиться с болью, но это несёт за собой и некоторые риски. Побочные эффекты в результате будут складываться из работы всех составляющих; также сложный состав может повлиять и на переносимость. Подобные анальгетики не подходят для ежедневного приёма: они нужны, чтобы быстро снять острую боль и воспаление.
Некст - сочетание ибупрофена и парацетамола. Быстро снимает боль и жар.
При появлении у больных, принимающих нимесулид, симптомов, указывающих на повреждение печени например, кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боль в животе, потемнение мочи, повышенная утомляемость, анорексия , или аномальных результатов функциональных печеночных проб, прием лекарственного средства следует отменить. Таким больным не рекомендуется назначать нимесулид и в дальнейшем. Сердце, сосуды, кровь Пациентам с артериальной гипертензией, нарушениями сердечной деятельности, цереброваскулярными заболеваниями нимесулид следует назначать с осторожностью. В случае ухудшения состояния лечение нимесулидом необходимо прекратить. Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при его применении у лиц с геморрагическим диатезом, однако нимесулид не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях. Повышенная температура Применение НПВП может маскировать повышение температуры, связанное с фоновой бактериальной инфекцией. Во время лечения Нимесулидом Фармлэнд рекомендуется избегать одновременного применения гепатотоксических лекарственных средств, других НПВС, ненаркотических анальгетиков — антипиретиков, в том числе парацетамола, употребления алкоголя.
Пожилой возраст При приеме нимесулида побочные эффекты наиболее часто развиваются у больных пожилого возраста: желудочно-кишечные кровотечения, перфорации, нарушения функции сердца, почек и печени. Поэтому рекомендуется регулярный клинический контроль состояния больного. У пожилых пациентов, а также лиц, которые принимают нимесулид совместно с кардиологическими дозами ацетилсалициловой кислоты, должна применяться комбинированная терапия совместно с гастропротекторами ингибиторы протонного насоса или мизопростол. Сахар Поскольку нимесулид в виде гранул содержит сахарозу, это следует учитывать пациентам, страдающим сахарным диабетом и лицам, соблюдающим низкокалорийную диету. Нимесулид в формах, содержащих сахара, не рекомендуется назначать пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости лактозы, фруктозы, мальабсорбции глюкозы-галактозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазы. Транспорт и механизмы При приеме нимесулида внутрь необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Применение нимесулида в виде геля не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
НИМЕСУЛИД Велфарм : инструкция по применению
75,0 мг, крахмал кукурузный - 54,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 101 – 40 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 35,0 мг, магния стеарат - 3,0 мг. Действующее вещество: Нимесулид. НИМЕСУЛИД при нарушении функции почек: Противопоказан. НИМЕСУЛИД пожилом возрасте: С осторожностью. Если бы не этот Нимесулид, я бы сошла с ума от зубной боли. Бюджетная замена Нимесилу с тем же действующим веществом и не менее эффективная, правда действует чуть позже. 100,0 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 118,6 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 28,0 мг, повидон К-25 - 16,0 мг, магния стеарат - 3,2 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 52,2 мг. действующее вещество: nimesulide; 1 таблетка содержит нимесулида, в пересчете на 100% сухое вещество 100 мг.
Нимесулид в российской клинической практике: старый друг лучше новых двух
Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина П. Поэтому одновременное применение этих препаратов следует осуществлять с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала одновременного применения. Мифепристон В связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов, НПВП не следует применять ранее, чем через 8-12 суток после отмены мифепристона. Имеются данные о том, что НПВП уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При применении нимесулида у пациентов, находящихся на терапии препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме крови. Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами например, комбинация алюминия и магния гидроксидов не наблюдалось.
Нимесулид подавляет активность изофермента СYР2С9. При одновременном применении с нимесулидом препаратов, являющихся субстратами этого фермента, концентрация последних в плазме может повышаться. При назначении нимесулида менее чем за 24 часа до или после приема метотрексата требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях уровень метотрексата в плазме крови и, соответственно, токсические эффекты могут повышаться. В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз простагландинов, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов. Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Несмотря на то, что данные взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата.
Особые указания Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при применении препарата в минимальной эффективной дозе при минимальной длительности применения, необходимой для купирования болевого синдрома. Имеются данные об очень редких случаях серьезных реакций со стороны печени, в том числе, случаях летального исхода, связанных с применением нимесулид-содержащих препаратов. При появлении симптомов, схожих с признаками поражения печени анорексия, кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение активности «печеночных» трансаминаз следует немедленно прекратить применение нимесулида и обратиться к врачу. Повторное применение нимесулида у таких пациентов противопоказано. После 2-х недель применения препарата необходим контроль показателей функции печени активности «печеночных» трансаминаз. Сообщается о реакциях со стороны печени, имеющих в большинстве случаев обратимый характер, при кратковременном применении препарата.
Во время применения нимесулида пациент должен воздерживаться от приема других анальгетиков, включая НПВП в т. Нимесулид следует применять с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе язвенный колит, болезнь Крона , поскольку возможно обострение этих заболеваний. Таким пациентам, а также пациентам, которым требуется одновременное применение низких доз ацетилсалициловой кислоты или других средств, повышающих риск возникновения осложнений со стороны желудочнокишечного тракта, рекомендуется дополнительно назначать прием гастропротекторов мизопростол или блокаторы протонной помпы. Пациенты с заболеваниями желудочнокишечного тракта в анамнезе, в особенности, пожилые пациенты, должны сообщать врачу о вновь возникших симптомах со стороны желудочно-кишечного тракта особенно о симптомах, которые могут свидетельствовать о возможном желудочно-кишечном кровотечении.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу. Способ применения и дозы Препарат предназначен только для наружного применения.
Перед нанесением геля вымыть и высушить поверхность кожи. Необходимо нанести гель на больное место равномерным тонким слоем и слегка помассировать до полной абсорбции, частота применения 2-3 раза в день. Не применять препарат более 10 дней без консультации врача. Не следует втирать гель интенсивно или наносить его под окклюзионные повязки. Не рекомендуется носить сдавливающую одежду. До и после процедуры следует вымыть руки.
Передозировка Передозировка: Случаи передозировки препаратом при наружном применении описаны не были. При нанесении большого количества геля превышающих 50 г на обширные участки кожи или при случайном приеме внутрь возможно развитие системных побочных реакций тошнота, рвота.
Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВП, при появлении любого нарушения зрения применение нимесулида должно быть немедленно прекращено и проведено офтальмологическое обследование. В случае ухудшения состояния, лечение нимесулидом необходимо прекратить. Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут приводить к незначительному увеличению риска возникновения инфаркта миокарда или инсульта. Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно. При возникновении признаков «простуды» или острой респираторно-вирусной инфекции в процессе применения нимесулида прием препарата должен быть прекращен.
Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у лиц с геморрагическим диатезом, однако препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях. Пожилые пациенты особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВП, в том числе, риску возникновения желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, угрожающим жизни пациента, снижению функций почек, печени и сердца. При приеме нимесулида для данной категории пациентов необходим надлежащий клинический контроль. Имеются данные о возникновении редких случаев тяжелых кожных реакций таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз при приеме НПВП, в том числе и нимесулида. При первых проявлениях кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции прием нимесулида следует немедленно прекратить. Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами В связи с тем, что нимесулид может вызвать головокружение и сонливость необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска Таблетки 100 мг. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
Кроме того, препятствует разрушению хрящевой ткани, предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена, за счет угнетения синтеза интерлейкина—6, урокиназы и металлопротеаз. Анальгетическое действие нимесулида развивается за счет снижения синтеза простагландинов и простациклина.
Оба этих фактора потенцируют болевое действие интерлейкина—1, гистамина, серотонина, брадикинина и других медиаторов боли. Кроме того, ограничение экссудации ослабляет сдавление болевых окончаний в воспаленных тканях, уменьшает поступления болевых импульсов в ЦНС и ослабляет ощущения боли. Жаропонижающее действие нимесулида реализуется опять же благодаря ингибированию ЦОГ—2 и уменьшению синтеза простагландина Е2, играющего ключевую роль при лихорадке. Лихорадка — защитная реакция на инфекцию, воспаление, злокачественную опухоль.
При лихорадке в центре терморегуляции гипоталамуса активируется ЦОГ—2 и повышается продукция простагландина Е2. Стоит отметить, что НПВС, и нимесулид в том числе, нормализуют температуру тела при лихорадке, но не снижают нормальную температуру гипотермию вызывают, например, седативные антипсихотические средства. В настоящее время зарегистрировано 65 торговых наименований ЛП, содержащих нимесулид. Среди лекарственных форм преобладают твердые лекарственные формы для приема внутрь: таблетки, таблетки диспергируемые, таблетки шипучие, гранулы и суспензии, но имеются и лекарственные формы для наружного применения — гель и спрей.
Назначается внутрь и наружно в качестве симптоматической терапии. Курс терапии не должен превышать 15 суток. Гель, содержащий нимесулид, способствует снижению или исчезновению боли в месте нанесения боль в суставах, их скованность и припухлость. Он хорошо проникает в очаг воспаления, особенно при ацидозе в микроокружении воспаленной ткани и повышенной проницаемости капилляров.
Комплексы ЛВ с альбуминами проходят через расширенные щели между эндотелиальными клетками.