Фелодип (Felodip): 5 отзывов врачей, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 1 форма выпуска.
Форма выпуска и состав
- Нифедипин: инструкция по применению
- Фелодипин в борьбе со стенокардией
- Фелодипин — официальная инструкция по применению
- Нифедипин таблетки: инструкция по применению, цена, аналоги, состав, показания
- Фелодип - 5 отзывов, инструкция по применению
- Инструкция к Фелодипин-СЗ (таблетки)
Фелодипин (Felodipine)
Антиишемический эффект: применение фелодипина приводит к улучшению кровоснабжения миокарда за счет дилатации коронарных сосудов. Инструкция по применению. Также как при применении других БМКК, препарат Фелодип может вызвать покраснение лица, головную боль, сердцебиение, головокружение и повышенную утомляемость. Фелодип не применяют у детей и подростков в возрасте до 18 лет так как данные о его эффективности и безопасности при применении в указанной группе отсутствуют.
Инструкция по применению и аналоги препарата Фелодипин
Нежелательные реакции, частоту развития которых не представляется возможным оценить по доступным данным, имеют обозначение «частота неизвестна». Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу. Пациенту следует информировать лечащего врача обо всех принимаемых лекарственных препаратах. Геморрой в стадии обострения: Прием данного препарата не заменяет специфического лечения других анальных заболеваний. Если симптомы не проявляют признаков быстрого улучшения, следует провести проктологическое обследование и при необходимости пересмотреть лечение. Тем не менее, согласно данным по профилю безопасности, препарат не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и пользоваться механизмами. Не применять по истечении срока годности. Хранить в недоступном для детей месте.
Первичное гемодинамическое действие Фелодипа — снижение общей периферической сосудистой резистентности, благодаря чему снижается АД. Это действие зависит от дозы. Существует положительное соотношение между концентрацией препарата в плазме крови, уровнем снижения ОПСС и снижением АД.
Фелодип оказывает незначительное натрийуретическое и диуретическое действие, поскольку снижает тубулярную реабсорбцию натрия. Фелодип не влияет на суточное выделение калия. У пациентов со сниженной функцией почек в процессе лечения Фелодипом скорость гломерулярной фильтрации может повышаться. Фелодип хорошо переносят больные после трансплантации почек. Препарат не влияет на концентрацию глюкозы в крови и липидный профиль. Фелодип полностью всасывается в ЖКТ. Благодаря особенностям лекарственной формы пролонгированное высвобождение фелодипина удлиняет фазу всасывания и обеспечивает его равномерную концентрацию в плазме крови на протяжении 24 ч. Препарат проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, и в грудное молоко. Фелодипин полностью метаболизируется в печени, все его метаболиты неактивные. Период полувыведения фелодипина составляет 25 ч.
При продолжительном применении кумуляции действующего вещества не происходит. У пациентов пожилого возраста и при нарушении функции печени плазматическая концентрация фелодипина выше, чем у пациентов молодого возраста. Фармакокинетика Фелодипа не меняется у пациентов с нарушением функции почек, в том числе и при проведении гемодиализа. Показания к применению препарата Фелодип АГ артериальная гипертензия , ИБС — стенокардия стабильная, вазоспастическая.
В небольших количествах проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Фелодипин интенсивно метаболизируется в печени, все известные его метаболиты не обладают фармакологической активностью. У больных пожилого возраста, а также у пациентов с нарушениями функции печени концентрация фелодипина в крови выше, чем у пациентов более молодого возраста. Не кумулирует даже при длительном применении; при хронической почечной недостаточности наблюдается кумуляция неактивных метаболитов. Фармакодинамика Селективный блокатор кальциевых каналов II класса из группы производных дигидропиридина. Подобно другим производным дигидропиридина, фелодипин обладает значительно более высоким сродством к кальциевым каналам гладкомышечных клеток артериальных сосудов, чем к кальциевым каналам кардиомиоцитов. Блокируя кальциевые каналы и нарушая поступление ионов кальция в гладкомышечные клетки артериальных сосудов, вызывает их расширение, уменьшает ОПСС и понижает АД. Уменьшает постнагрузку на сердце. Практически не оказывает угнетающего действия на сократимость и проводимость миокарда, вызывает умеренно выраженную рефлекторную тахикардию. Увеличивает коронарный кровоток. Уменьшает поступление внеклеточного кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий; в высоких дозах снижает высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая влияния на время их активации, инактивации и восстановления. Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертензии. Не влияет на тонус вен и адренергическую вазомоторную иннервацию, поэтому не вызывает ортостатическую гипотензию. Обладает дозозависимым антиишемическим эффектом. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена "обкрадывания", активирует функционирование коллатералей, защищает от осложнений реперфузии, незначительно увеличивает ЧСС. Расширяя периферические артерии, снижает постнагрузку. Почти не влияет на синоатриальный и AV-узлы.
Лечение фелодипином приводит к регрессии гипертрофии левого желудочка. Фелодипин обладает натрийуретическим и диуретическим эффектом и не обладает калийуретическим эффектом. При приёме фелодипина снижается канальцевая реабсорбция натрия и воды, что объясняет отсутствие задержки солей и жидкости в организме. Фелодипин снижает сосудистое сопротивление в почках и усиливает перфузию почек. Фелодипин не оказывает влияния на скорость клубочковой фильтрации и экскрецию альбумина. Применение фелодипина в комбинации с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента АПФ , бета-адреноблокаторами, при необходимости - диуретиками, снижает диастолическое АД менее 90 мм рт. Для лечения артериальной гипертензии Фелодипин может применяться в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными препаратами, такими как бета- адреноблокаторы, диуретики или ингибиторы АПФ. Антиишемический эффект: применение фелодипина приводит к улучшению кровоснабжения миокарда за счет дилатации коронарных сосудов. Уменьшение нагрузки на сердце обеспечивается за счет снижения периферического сосудистого сопротивления снижения нагрузки, преодолеваемой сердечной мышцей , что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Фелодипин снимает спазм коронарных сосудов, улучшает сократительную способность и уменьшает частоту приступов стенокардии у пациентов со стабильной стенокардией напряжения. В начале терапии может наблюдаться временное увеличение ЧСС, купируемое назначением бета-адреноблокаторов. Эффект наступает через 2 ч и длится в течение 24 ч. Для лечения стабильной стенокардии фелодипин может применяться в комбинации с бета-адреноблокаторами или в монотерапии. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-5 ч. Период полувыведения составляет примерно 25 ч, фаза плато достигается примерно в течение 5 дней. Не кумулирует даже при длительном приёме. Уменьшенный клиренс у пациентов пожилого возраста и у пациентов со сниженной функцией печени приводит к увеличению концентрации фелодипина в плазме крови. Вместе с тем возрастной признак лишь частично объясняет индивидуальные изменения плазменной концентрации фелодипина.
Фелодипин Таблетки с пролонгированным высвобождением покрытые пленочной оболочкой 10 мг 30 шт
Информация по препарату Фелодипин: инструкция, применение, консультации специалистов по препарату. Фелодип: гипотензивное, антиангинальное, блокирующее медленные кальциевые каналы средство, инструкция, показания и противопоказания, цены и заказ в аптеках, способ применения и дозы, побочные действия, взаимодействие в Энциклопедии лекарств РЛС. инструкция по применению, показания, дозировка и противопоказания. Поиск в аптеках, цены и аналоги препарата Фелодип на сайте Какая подробная инструкция по применению лекарства и при каком давлении его принимать. Какие основные отличия Фелодипа и Фелодипина, а также список дешевых российских аналогов. Инструкция по применению препарата Фелодипин, состав, показания и противопоказания.
Нифедипин: инструкция по применению
Одновременное применение препаратов, ингибирующих изофермент CYP3A4, приводит к значительному увеличению концентрации фелодипина в плазме крови, в связи с чем, следует избегать таких комбинаций. Следует избегать приёма препарата с грейпфрутовым соком из-за значительного увеличения концентрации фелодипина в плазме крови. Фелодипин метаболизируется в печени, поэтому у пациентов с нарушением функции печени может наблюдаться увеличение концентрации фелодипина в плазме крови. В связи с этим у пациентов с нарушением функции печени фелодипин следует применять с осторожностью. Передозировка Токсичность 10 мг фелодипина у 2-х летнего ребенка вызвало незначительную интоксикацию. Вероятно, фелодипин оказывает более значимый эффект на периферическое кровообращение, чем на сердце по сравнению с другими препаратами данной терапевтической группы.
Симптомы При передозировке симптомы интоксикации проявляются через 12-16 часов после приёма препарата, тяжёлые симптомы могут возникать и через несколько дней после приёма. При передозировке наибольший риск представляют симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы. Лечение Назначение активированного угля, в случае необходимости промывание желудка, в ряде случае эффективно даже на поздней стадии интоксикации. Специфический антидот - препараты кальция. Контроль ЭКГ.
При необходимости обеспечить проходимость дыхательных путей и адекватную вентиляцию лёгких. Показана коррекция кислотно-основного состояния и электролитов сыворотки крови.
Таблетку не делить, не дробить и не разжевывать. Максимальная суточная доза составляет 20 мг. Доза должна подбираться индивидуально. Передозировка Симптомы При передозировке симптомы интоксикации проявляются через 12-16 часов после приёма препарата, тяжёлые симптомы могут возникать и через несколько дней после приёма. При передозировке наибольший риск представляют симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы. Лечение Назначение активированного угля, в случае необходимости промывание желудка, в ряде случае эффективно даже на поздней стадии интоксикации. Специфический антидот - препараты кальция. Контроль ЭКГ.
При необходимости обеспечить проходимость дыхательных путей и адекватную вентиляцию лёгких. Показана коррекция кислотно-основного состояния и электролитов сыворотки крови. При острой интоксикации на ранней стадии может понадобиться постановка искусственного водителя ритма. При необходимости инфузионно вводят эпинефрин адреналин или допамин. При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов. При судорогах назначают диазепам. Проводится другое симптоматическое лечение. Побочные действия Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы крови к коже лица, сопровождающиеся гиперемией лица, тахикардия, отечность в области голеностопного сустава как следствие прекапиллярной вазодилатации , обморок, экстрасистолия, выраженная артериальная гипотензия, сопровождающаяся рефлекторной тахикардией и ухудшением течения стенокардии, лейкоцитокластический васкулит. Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, чувство усталости, парестезия. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, гиперплазия десен, слизистой оболочки языка, гингивит.
Со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгия, миалгия.
В отдельных случаях анафилактические реакции. Почки Нечасто — полиурия, дизурия. При длительном приеме в высоких дозах возможны нарушения функции почек. Другое Нечасто — отечность суставов, судороги конечностей, озноб, носовое кровотечение, неспецифические боли, эректильная дисфункция; редко — нарушения зрения в т. При внутривенном введении возможно жжение в месте инъекции. Передозировка Симптомы: резкая брадикардия, брадиаритмия, артериальная гипотензия, в тяжелых случаях — коллапс, замедление проводимости. При приеме большого числа ретард-таблеток пролонгированного действия признаки интоксикации проявляются не ранее чем через 3—4 часа и могут дополнительно выражаться в потере сознания вплоть до комы, кардиогенном шоке, судорогах, гипергликемии, метаболическом ацидозе, гипоксии. Гемодиализ неэффективен. Особые указания В период курсового лечения не допускать употребления алкоголя вследствие риска чрезмерного снижения АД.
У пациентов со стабильной стенокардией в начале лечения может возникать парадоксальное усиление ангинальных болей, при выраженном коронаросклерозе и нестабильной стенокардии — усугубление ишемии миокарда. Не рекомендуется использовать препараты короткого действия для длительного лечения стенокардии или артериальной гипертензии, так как возможно развитие непредсказуемых изменений АД и рефлекторной стенокардии. Отменять нифедипин следует постепенно, поскольку при внезапном прекращении приема особенно после длительного лечения возможно развитие синдрома отмены. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Взаимодействие В комплексном лечении нифедипин успешно применяется совместно с любыми диуретиками, адреноблокаторами, сартанами и ингибиторами АПФ. Алкоголь этанол может усиливать действие нифедипина чрезмерная артериальная гипотензия , что вызывает головокружение и другие нежелательные реакции. Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм нифедипина в организме, поэтому он противопоказан во время лечения нифедипином. Антигипертензивные препараты, диуретики, производные фенотиазина, трициклические антидепрессанты, циметидин, ранитидин, дилтиазем: при одновременном применении с нифедипином усиливается антигипертензивное действие. Антихолинергические средства: возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста. Бета-адреноблокаторы: возможно развитие выраженной артериальной гипотензии; в отдельных случаях — развитие сердечной недостаточности.
Нитраты: усиливается антиангинальный эффект нифедипина, совместное применение не рекомендуется из-за риска тахикардии и чрезмерного снижения АД.
В качестве меры предосторожности предпочтительно не применять препарат во время беременности. Применение по назначению врача возможно в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания Из-за отсутствия данных о проникновении препарата в грудное молоко, кормящим женщинам не рекомендуется прием препарата. Лимфовенозная недостаточность вен нижних конечностей При хронической лимфовенозной недостаточности назначают по 1 таблетке в сутки, во время еды. Обычно курс приема препарата составляет 2 месяца.
Острый геморрой При остром геморрое препарат назначают первые четыре дня по 1 таблетке 3 раза в сутки во время еды; в последующие три дня по 1 таблетке 2 раза в сутки во время еды. В случае повторного возникновения симптомов курс лечения может быть повторен по рекомендации врача. Хронический геморрой После купирования острых явлений рекомендуется продолжить прием препарата по 1 таблетке 1 раз в сутки в течение 1-2 месяцев.
Фелодипин — официальная инструкция по применению
Мне сначала уменьшили дозу, а затем отметили совсем, перевели на другое лекарство. А брат чувствует себя прекрасно и очень доволен». Инна, 57 лет: «Я по ошибке купила Фелодипин в аптеке вместо прописанного мне лекарства. Начала прием и только потом заметила, что названия отличаются. Резко прекращать мне не хотелось, так как я стала меньше уставать, прошли головные боли, и увеличилась работоспособность. Я связываю эти моменты с действием лекарства и боюсь, что, если прекращу прием, все вернется к тому, что было». Руслан Шмагай, терапевт: «Довольно известное средство, его используют при повышенном давлении все. И я назначаю часто.
Как принимать? Лекарственное средство представляет собой таблетки в оболочке по 2,5 мг, 5 мг и 10 мг, расфасованные в блистеры. Фелодип принимают по утрам, желательно перед завтраком, запивая 0,5 стакана обычной воды. Дозировка При назначении курса терапии учитывают состояние и возраст больного, характер заболевания. Артериальная гипертензия АГ допускает, по инструкции, суточную минимальную дозу Фелодипа в 5 мг. Разрешается сочетать таблетки с другими лекарствами от гипертонии. Поддерживающая доза установлена в диапазоне от 5 мг до 10 мг в сутки. Лицам преклонного возраста инструкция советует начинать с ежедневной дозы в 2,5 мг. Больным, страдающим стенокардией, инструкцией рекомендована ежедневная доза 5 мг.
Это может привести к ишемии миокарда у предрасположенных пациентов. Совместное применение препаратов, индуцирующих изофермент CYP3A4, приводит к значительному уменьшению концентрации фелодипина в плазме крови и недостаточному терапевтическому эффекту от приёма препарата см. Следует избегать совместного назначения таких препаратов. Одновременное применение препаратов, ингибирующих изофермент CYP3A4, приводит к значительному увеличению концентрации фелодипина в плазме крови, в связи с чем, следует избегать таких комбинаций. Следует избегать приёма препарата с грейпфрутовым соком из-за значительного увеличения концентрации фелодипина в плазме крови. Фелодипин метаболизируется в печени, поэтому у пациентов с нарушением функции печени может наблюдаться увеличение концентрации фелодипина в плазме крови. В связи с этим у пациентов с нарушением функции печени фелодипин следует применять с осторожностью. Передозировка Токсичность 10 мг фелодипина у 2-х летнего ребенка вызвало незначительную интоксикацию. Вероятно, фелодипин оказывает более значимый эффект на периферическое кровообращение, чем на сердце по сравнению с другими препаратами данной терапевтической группы. Симптомы При передозировке симптомы интоксикации проявляются через 12-16 часов после приёма препарата, тяжёлые симптомы могут возникать и через несколько дней после приёма. При передозировке наибольший риск представляют симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы. Лечение Назначение активированного угля, в случае необходимости промывание желудка, в ряде случае эффективно даже на поздней стадии интоксикации. Специфический антидот - препараты кальция.
При терапии коронарного ангиоспазма в постинфарктном периоде лечение Нифедипином нужно начинать приблизительно через 3-4 недели после инфаркта миокарда и только при условии стабилизации коронарного кровообращения. Грейпфрутовый сок угнетает метаболизм нифедипина, что приводит к повышению концентрации последнего в плазме крови и усилению гипотензивного действия препарата. Применение нифедипина может привести к получению ложноповышенных результатов при спектрофотометрическом определении концентрации ванилил-миндальной кислоты в моче однако при применении метода высокоэффективной жидкостной хроматографии этот эффект не наблюдается. Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата пациентам с имеющимся сильным сужением желудочно-кишечного тракта из-за возможного возникновения обструкционных симптомов. Очень редко могут возникать безоары, которые могут потребовать хирургического вмешательства. В единичных случаях были описаны обструкционные симптомы при отсутствии в анамнезе нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта. Нельзя применять пациентам с подвздошно-кишечным резервуаром илеостомой после проктоколэктомии. Применение препарата может привести к получению ложноположительных результатов при рентгеновском исследовании с использованием бариевого контрастного средства например, дефекты наполнения интерпретируются как полип. Пациенты с нарушенной функцией печени нуждаются в тщательном мониторинге, а в тяжелых случаях - в снижении дозы. Нифедипин метаболизируется посредством системы цитохрома Р450 3А4, поэтому препараты, которые ингибируют или индуцируют эту систему ферментов, могут менять «первое прохождение» или клиренс нифедипина. При одновременном применении нифедипина с этими препаратами необходимо контролировать артериальное давление и в случае необходимости рассмотреть вопрос о снижении дозы нифедипина. Отдельные эксперименты in vitro обнаружили взаимосвязь между применением антагонистов кальция, в частности нифедипина, и обратимыми биохимическими изменениями сперматозоидов, ухудшающими способность последних к оплодотворению. В случае если попытки оплодотворения in vitro оказываются неуспешными, при отсутствии других объяснений, антагонисты кальция, например, нифедипин, могут рассматриваться как возможная причина этого явления. Препарат не следует применять, если есть вероятность связей между предыдущим применением нифедипина и ишемической болью. У пациентов со стенокардией приступы могут возникать чаще, а их продолжительность и интенсивность могут увеличиваться, особенно в начале лечения. Лекарственные средства с действующим веществом нифедипин не применяют пациентам с острым приступом стенокардии. Применение нифедипина больным сахарным диабетом может потребовать коррекции лечения. Препарат содержит лактозу. У пациентов с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией применение лекарственного средства не рекомендуется.
Фелодипин — таблетки от повышенного давления
инструкция по применению, показания, дозировка и противопоказания. Поиск в аптеках, цены и аналоги препарата Фелодип на сайте При одновременном применении с фелодипином концентрация дигоксина в плазме повышается, однако изменение режима дозирования препарата Фелодип не требуется. При изучении инструкции к данному препарату возник следующий вопрос: в побочных действиях препарата написано "Так же, как при применении других блокаторов "медленных" кальциевых каналов, препарат Фелодип может вызвать покраснение лица, головную боль, сердцебиение.
Фелодипин, табл. с пролонг. высвоб. п/о пленочной 5 мг №30
Циклоспорин повышает Cmax фелодипина на 150%, AUC на 60% (воздействие фелодипина на фармакокинетические параметры циклоспорина минимально). Информация по препарату Фелодипин: инструкция, применение, консультации специалистов по препарату. Описание и инструкция к применению лекарственного препарата, противопоказания и возможные побочные действия при использовании ФЕЛОДИП, GALENA a.s. Также как при применении других БМКК, препарат Фелодип может вызвать покраснение лица, головную боль, сердцебиение, головокружение и повышенную утомляемость.
"Фелодипин": инструкция по применению, отзывы. Аналоги препарата
Не влияет на тонус вен и адренергическую вазомоторную иннервацию, поэтому не вызывает ортостатическую гипотензию. Обладает дозозависимым антиишемическим эффектом. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена "обкрадывания", активирует функционирование коллатералей, защищает от осложнений реперфузии, незначительно увеличивает ЧСС. Расширяя периферические артерии, снижает постнагрузку.
Почти не влияет на SA и AV узлы. Практически не обладает отрицательным инотропным эффектом рефлекторное увеличение ЧСС в ответ на расширение сосудов маскирует отрицательный инотропный эффект. Усиливает почечный кровоток, оказывает умеренное натрийуретическое и диуретическое действие.
Действие начинается через 2-5 ч и продолжается в течение 24 ч. Выраженность эффекта коррелирует с дозой и концентрацией в плазме. Противопоказания: Нестабильная стенокардия; острый инфаркт миокарда и период до 1 мес после перенесенного инфаркта миокарда; кардиогенный шок; клинически значимый аортальный стеноз; сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; выраженная артериальная гипотензия; беременность; лактация грудное вскармливание ; детский и подростковый возраст до 18 лет эффективность и безопасность не установлены ; повышенная чувствительность к препарату или к другим производным дигидропиридина.
Побочные действия: Препарат как и при применении других блокаторов медленных кальциевых каналов может вызвать покраснение лица, головную боль, сердцебиение, головокружение, повышенную утомляемость. Эти реакции носят обратимый характер и чаще всего проявляются в начале лечения и при увеличении дозы препарата. Также в зависимости от дозы могут появиться периферические отеки, которые являются следствием прекапиллярной вазодилатации.
При равновесном состоянии клинический эффект сохраняется между приёмом доз и снижение АД сохраняется в течение 24 ч. Лечение фелодипином приводит к регрессии гипертрофии левого желудочка. Фелодипин обладает натрийуретическим и диуретическим эффектом и не обладает калийуретическим эффектом. При приёме фелодипина снижается канальцевая реабсорбция натрия и воды, что объясняет отсутствие задержки солей и жидкости в организме. Фелодипин снижает сосудистое сопротивление в почках и усиливает перфузию почек.
Фелодипин не оказывает влияния на скорость клубочковой фильтрации и экскрецию альбумина. Применение фелодипина в комбинации с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента АПФ , бета-адреноблокаторами, при необходимости - диуретиками, снижает диастолическое АД менее 90 мм рт. Для лечения артериальной гипертензии Фелодипин может применяться в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными препаратами, такими как бета-адреноблокаторы, диуретики или ингибиторы АПФ. Антиишемический эффект: применение фелодипина приводит к улучшению кровоснабжения миокарда за счет дилатации коронарных сосудов. Уменьшение нагрузки на сердце обеспечивается за счет снижения периферического сосудистого сопротивления снижения нагрузки, преодолеваемой сердечной мышцей , что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде.
Фелодипин снижает артериальное давление АД за счет снижения общего периферического сосудистого сопротивления, особенно в артериолах. Проводимость и сократительная способность гладкой мускулатуры сосудов подавляется путем воздействия на кальциевые каналы клеточных мембран. Благодаря высокой селективности в отношении гладкой мускулатуры артериол, фелодипин в терапевтических дозах не оказывает негативного инотропного эффекта на сократимость или проводимость сердца. Фелодипин расслабляет гладкую мускулатуру дыхательных путей. Показано, что фелодипин оказывает незначительное воздействие на моторику желудочно-кишечного тракта. При длительном применении фелодипин не оказывает клинически значимого эффекта на концентрацию липидов в крови. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа при применении фелодипина в течение 6 месяцев не отмечено клинически значимого эффекта на метаболические процессы. Фелодипин можно также назначать пациентам со сниженной функцией левого желудочка, получающим стандартную терапию, и пациентам с бронхиальной астмой, сахарным диабетом, подагрой или гиперлипидемией. Антигипертензивный эффект: снижение АД при приёме фелодипина обусловлено уменьшением периферического сосудистого сопротивления. Фелодипин эффективно снижает АД у пациентов с артериальной гипертензией как в положении «лежа», так и в положении «сидя» и «стоя», в состоянии покоя и при физической нагрузке.
Поскольку фелодипин не оказывает эффекта на гладкую мускулатуру вен или адренергический вазомоторный контроль, то развитие ортостатической гипотензии не происходит. В начале лечения, в результате снижения АД на фоне приёма фелодипина, может наблюдаться временное рефлекторное увеличение частоты сердечных сокращений ЧСС и сердечного выброса. Увеличению ЧСС препятствует одновременное с фелодипином применение бета-адреноблокаторов. Действие фелодипина на АД и периферическое сосудистое сопротивление коррелирует с плазменной концентрацией фелодипина. При равновесном состоянии клинический эффект сохраняется между приёмом доз и снижение АД сохраняется в течение 24 ч. Лечение фелодипином приводит к регрессии гипертрофии левого желудочка. Фелодипин обладает натрийуретическим и диуретическим эффектом и не обладает калийуретическим эффектом. При приёме фелодипина снижается канштьцевая реабсорбция натрия и воды, что объясняет отсутствие задержки солей и жидкости в организме. Фелодипин снижает сосудистое сопротивление в почках и усиливает перфузию почек. Фелодипин не оказывает влияния на скорость клубочковой фильтрации и экскрецию альбумина.
Применение фелодипина в комбинации с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента АПФ , бета-адреноблокаторами, при необходимости - диуретиками, снижает диастолическое АД менее 90 мм рт. Для лечения артериальной гипертензии Фелодипин может применяться в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными препаратами, такими как бета- адреноблокаторы, диуретики или ингибиторы АПФ. Антиишемический эффект: применение фелодипина приводит к улучшению кровоснабжения миокарда за счет дилатации коронарных сосудов. Уменьшение нагрузки на сердце обеспечивается за счет снижения периферического сосудистого сопротивления снижения нагрузки, преодолеваемой сердечной мышцей , что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Фелодипин снимает спазм коронарных сосудов, улучшает сократительную способность и уменьшает частоту приступов стенокардии у пациентов со стабильной стенокардией напряжения. В начале терапии может наблюдаться временное увеличение ЧСС, купируемое назначением бета-адреноблокаторов. Эффект наступает через 2 ч и длится в течение 24 ч. Для лечения стабильной стенокардии фелодипин может применяться в комбинации с бета-адреноблокаторами или в монотерапии. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-5 ч. Период полувыведения составляет примерно 25 ч, фаза плато достигается примерно в течение 5 дней.
Не кумулирует даже при длительном приёме.
Применение при стабильной стенокардии: дозу устанавливают индивидуально. Побочное действие Препарат как и при применении других блокаторов медленных кальциевых каналов может вызвать покраснение лица, головную боль, сердцебиение, головокружение, повышенную утомляемость. Эти реакции носят обратимый характер и чаще всего проявляются в начале лечения и при увеличении дозы препарата. Также в зависимости от дозы могут появиться периферические отеки, которые являются следствием прекапиллярной вазодилатации. У пациентов с воспалением десен или периодонтитом может возникнуть легкий отек десен. Этому можно воспрепятствовать путем соблюдения тщательной гигиены полости рта. В отдельных случаях: Дерматологические реакции: редко - крапивница, зуд; в единичных случаях - фотосенсибилизация.
Со стороны костно-мышечной системы: в единичных случаях - артралгии, миалгии. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение; в единичных случаях - парестезии. Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, гиперплазия десен, повышение активности печеночных ферментов.
Фелодипин Канон
Полное описание (Фармадипин®: применение, состав, дозировка, показания, противопоказания, побочные действия. При одновременном применении с итраконазолом, кетоконазолом замедляется метаболизм фелодипина в печени, что приводит к увеличению концентрации фелодипина в плазме крови и повышению риска развития побочных эффектов. инструкция, показания к применению, показания и противопоказания. Нифедипин: инструкция по применению, описание вещества, действие, противопоказания, дозировки, как принимать.
Лекарственная форма
- Фелодипин, табл. с пролонг. высвоб. п/о пленочной 5 мг №30
- Фелодипин таб по пролонг 5мг №30
- Фелодипин таб ппо пролонг высвоб 10мг №30
- Фелодипин-СЗ
Фелодипин Канон
Диосметин всасывается и обнаруживается в кровотоке в виде конъюгатов глюкуронидов и сульфатов. Основным метаболитом диосмина является диосметин-3-О-глюкуронид. Пик концентрации в плазме достигается между 12 и 15 часами после приема Флебодиа 600. Распределение Проведённое на животных фармакокинетическое исследование диосмина, меченного углеродом-14, показало преимущественное распределение радиоактивности в полой вене и подкожных венах. У человека диосметин-3-О-глюкуронид обнаруживается в моче. Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное воздействие в отношении репродуктивной токсичности. В экспериментальных исследованиях не было выявлено тератогенного воздействия на плод.
До настоящего времени в клинической практике не было сообщений о случаях мальформационного или фетотоксического действия на плод при применении препарата у беременных.
При приеме кормящей матерью фелодипина в терапевтических дозах лишь незначительное количество препарата попадает с грудным молоком ребенку. Недостаточный опыт применения фелодипина женщинами в период лактации не исключает риск воздействия препарата на детей находящихся на грудном вскармливании в связи с чем не рекомендуется назначать фелодипин женщинам в период лактации. При необходимости продолжения терапии для достижения клинического эффекта следует рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы Внутрь принимать утром запивая водой. Таблетку не делить не дробить и не разжевывать. Таблетки можно применять натощак или с небольшим количеством пищи с низким содержанием жиров и углеводов. Артериальная гипертензия Доза должна подбираться индивидуально.
Начальная доза составляет 5 мг один раз в сутки. Обычная поддерживающая доза составляет 5 мг один раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена или к терапии Фелодипином может быть добавлено другое гипотензивное средство например бета-адреноблокатор диуретик или ингибитор АПФ. Редко назначают препарат более 10 мг в сутки.
Стабильная стенокардия Доза должна подбираться индивидуально. Необходимо начинать лечение с дозы 5 мг один раз в сутки при необходимости увеличивая дозу до 10 мг один раз в сутки. Может назначаться совместно с бета-адреноблокаторами. Применение у пожилых пациентов У пациентов пожилого возраста рекомендуемая начальная доза составляет 25 мг.
Нарушение функции почек Нарушение функции почек не влияет на концентрацию препарата в плазме крови. Нет необходимости корректировать схему лечения у пациентов с нарушением функции почек однако следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с тяжелой почечной недостаточностью см. Нарушение функции печени У пациентов с нарушениями функции печени может наблюдаться повышение концентрации фелодипина в плазме крови поэтому обычно достаточно дозы 25 мг см. Дети Опыт применения фелодипина у детей до 18 лет ограничен.
Обычно эти реакции носят временный характер и проходят самостоятельно. Имеются отдельные сообщения о нарушении сна однако связь с приемом фелодипина не установлена. Для избежания данного побочного эффекта или уменьшения его проявления рекомендуется проводить тщательную гигиену полости рта. Считается что гипергликемия возникает на фоне приема группы БМКК однако на фоне приёма фелодипина гипергликемия отмечалась только в отдельных случаях.
Нежелательные явления представленные ниже перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Вероятно фелодипин оказывает более значимый эффект на периферическое кровообращение чем на сердце по сравнению с другими препаратами данной терапевтической группы. Симптомы При передозировке симптомы интоксикации проявляются через 12-16 часов после приёма препарата тяжёлые симптомы могут возникать и через несколько дней после приёма. При передозировке наибольший риск представляют симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы.
Лечение Назначение активированного угля в случае необходимости промывание желудка в ряде случае эффективно даже на поздней стадии интоксикации. Специфический антидот - препараты кальция.
Расширяя периферические артерии, снижает постнагрузку. Почти не влияет на синоатриальный и AV-узлы. Практически не обладает отрицательным инотропным эффектом рефлекторное увеличение ЧСС в ответ на расширение сосудов маскирует отрицательный инотропный эффект.
Усиливает почечный кровоток, оказывает умеренное натрийуретическое и диуретическое действие. Действие начинается через 2-5 ч и продолжается в течение 24 ч. Выраженность эффекта коррелирует с дозой и концентрацией в плазме. Фармакокинетика После приема внутрь фелодипин почти полностью абсорбируется из ЖКТ и подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень. В небольших количествах проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Фелодипин интенсивно метаболизируется в печени, все известные его метаболиты не обладают фармакологической активностью. У больных пожилого возраста, а также у пациентов с нарушениями функции печени концентрация фелодипина в крови выше, чем у пациентов более молодого возраста. Не кумулирует даже при длительном применении; при хронической почечной недостаточности наблюдается кумуляция неактивных метаболитов. Показание к применению Артериальная гипертензия, стенокардия при неэффективности бета-адреноблокаторов и нитратов , синдром Рейно в качестве симптоматической терапии. Способы применения и дозы Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов.
Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Препараты, ингибирующие систему цитохрома Р450: противогрибковые препараты азолового ряда итраконазол, кетоконазол , макролидные антибиотики например, эритромицин и ингибиторы ВИЧ-протеаз являются ингибиторами изофермента СYРЗА4. При совместном назначении итраконазола Сmах фелодипина увеличивается в 8 раз, АUС в 6 раз.
При совместном назначении эритромицина Сmах и AUC фелодипина увеличивается приблизительно в 2. Следует избегать совместного назначения фелодипина и ингибиторов изофермента СYР3А4. Сок грейпфрута ингибирует изофермент СYР3А4. Применение фелодипина с грейпфрутовым соком увеличивает Сmах и AUC фелодипина приблизительно в 2 раза.
Следует избегать совместного применения. Такролимус: фелодипин может вызывать увеличение концентрации такролимуса в плазме крови. При совместном применении рекомендуется контролировать концентрацию такролимуса в сыворотке крови, может потребоваться корректировка дозы такролимуса. Однако, воздействие фелодипина на фармакокинетические показатели циклоспорина минимально.
Дигоксин: фелодипин повышает концентрацию дигоксина в плазме крови, однако коррекции дозы фелодипина не требуется. Особые указания В начале терапии или при увеличении дозы могут отмечаться «приливы» крови к коже лица, головная боль, ощущение сердцебиения, головокружение и слабость.