Наиболее распространенные аналоги Глимепирида: Амапирид, Глибенкламид, Глибетик, Глайри, Глимепирид Тева, Глианов, Амарил, Глемаз, Глирид, Глимакс, Эглим, Глинова. Препарат «Глимепирид», аналог которого оказывает такое же лечебное действие, применяется в лечении сахарного диабета 2 типа. Выгодная цена на Глимепирид в Москве Купить Глимепирид в интернет-аптеке Инструкция по применению препарата Глимепирид. Купить аналоги для Глимепирид, у нас Вы можете подобрать более дешевый заменитель для Глимепирид, оформить доставку в любую аптеку 36,6 в Москве и Подмосковье.
Форма выпуска
- ГЛИМЕПИРИД-ЛУГАЛ
- 6 аналогов лекарства Глимепирид
- Что лучше: «Янувия» или «Глимепирид»? –
- Глимепирид : инструкция по применению
- Аналоги Амарила последнего поколения
- Что лучше ГЛИМЕПИРИД или МАНИНИЛ 3.5: сравнение, различиия, отзывы
Аналоги Глимепирид-Тева таблетки
Всего найдено 135 аналогов Глимепирид Все аналоги Глимепирид подобраны по международной системе классификации лекарственных средств АТС. Глимепирид (glimepiridum): 1 отзыв врача, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 1 форма выпуска. полные, групповые, нозологические заменители Глимепирид: инструкция по применению, показания, условия хранения и срок годности. Глимепирид является пероральным гипогликемическим средством, относящимся к группе производных сульфонилмочевины. Препарат «Глимепирид», аналог которого оказывает такое же лечебное действие, применяется в лечении сахарного диабета 2 типа. Глимепирид-Канон таб 1мг №30.
Глимепирид: инструкция по применению
ПСС доступны в виде таблеток для перорального применения, которые принимаются 1 или более раз в день, в зависимости от назначения. Производные сульфонилмочевины не одобрены и не используются для лечения людей, страдающих сахарным диабетом 1 типа. Какие бывают препараты сульфонилмочевины Существует 3 поколения производных сульфонилмочевины: I поколение: толбутамид, карбутамид, толазамид, ацетогексамид, хлорпропамид. Препараты II и III используются в повсеместной практике и , наверняка, среди них вы можете увидеть и свое лекарство. Как действуют препараты сульфонилмочевины? Организм естественным образом высвобождает инсулин из поджелудочной железы, чтобы контролировать уровень сахара в крови. Обычно это происходит после еды.
В первые недели лечения может повыситься риск развития гипогликемии, что требует особо строгого наблюдения за больным. К факторам, способствующим развитию гипогликемии, относятся: нерегулярное, неполноценное питание; изменения привычной диеты; употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приема пищи; изменение привычного режима физических нагрузок; одновременное применение других лекарственных средств. Гипогликемия может быть быстро купирована немедленным приемом углеводов. В период лечения необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови и моче, а также концентрации гликированного гемоглобина.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. Лекарственное взаимодействие Усиление гипогликемического действия глимепирида возможно при одновременном применении с инсулином или другими гипогликемическими препаратами, ингибиторами АПФ, аллопуринолом, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, хлорамфениколом, производными кумарина, циклофосфамидом, дизопирамидом, фенфлурамином, фенирамидолом, фибратами, флуоксетином, гуанетидином, изофосфамидами, ингибиторами МАО, миконазолом, ПАСК, пентоксифиллином при инъекционном введении в высоких дозах , фенилбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробенецидом, хинолонами, салицилатами, сульфинпиразоном, сульфаниламидами, тетрациклинами. Ослабление гипогликемического действия глимепирида возможно при одновременном применении с ацетазоламидом, барбитуратами, кортикостероидами, диазоксидом, диуретиками, эпинефрином адреналином и другими симпатомиметиками, глюкагоном, слабительными средствами после длительного применения , никотиновой кислотой в высоких дозах , эстрогенами и прогестагенами, фенотиазином, фенитоином, рифампицином, гормонами щитовидной железы.
Специалист подскажет, какой качественный аналог Глимепирида обладает доступной ценой. Подбор варианта замены осуществляется в каждом конкретном случае с учетом индивидуальных потребностей и обстоятельств. Пациентам важно открыто сообщать своим медицинским работникам о предпочтениях и проблемах, чтобы обеспечить выбор наиболее подходящего лекарства. Преимущества Глимепирида и аналогов Отмечают следующие плюсы этого активного компонента: Улучшает контроль содержания глюкозы в кровотоке. Активный компонент снижает этот показатель, стимулируя поджелудочную железу вырабатывать больше инсулина.
Это помогает регулировать обменные процессы, снижая риск осложнений, связанных с гипергликемией, включая повреждение нервов, почек и болезни сердца. Повышает чувствительность к инсулину. Действующее вещество дает организму возможность более эффективно использовать гормон, позволяя клеткам поглощать сахар из крови и использовать его для производства энергии. Это улучшает чувствительность к гормону и снижает резистентность, что является распространенной проблемой у людей с таким заболеванием. Удобная дозировка. Глимепирид и аналоги принимают один раз в день во время еды, что позволяет легко включить его в распорядок дня. Низкий риск гипогликемии. Препарат имеет меньший риск значительного снижения уровня сахара в крови по сравнению с другими медикаментами класса сульфонилмочевины.
Это связано с тем, что он медленнее метаболизируется в организме, что приводит к более постепенному снижению показателя. Нейтральный по весу. Активный компонент обычно не вызывает увеличения или снижения массы тела. Это полезно для людей с диабетом, которые пытаются поддерживать здоровый вес. Улучшает качество жизни. Лекарственное вещество дает возможность больным чувствовать себя лучше и иметь больше энергии в течение дня. Это приводит к улучшению качества жизни и общего ощущения благополучия. Глимепирид и аналоги следует использовать в сочетании с диетотерапией, регулярными физическими упражнениями и другими стратегиями управления патологическим состоянием, назначенными врачом.
Важно обсудить потенциальные преимущества и риски с эндокринологом. Самолечение проводить нельзя. Побочные эффекты Глимепирид и аналоги вызывают следующие нежелательные реакции: Гипогликемия. Препарат стимулирует поджелудочную железу вырабатывать больше инсулина, что иногда может приводить к значительному снижению показателя в кровотоке. Симптомы гипогликемии включают потливость, дрожь, головокружение, спутанность сознания и слабость. Во время приема средства важно регулярно контролировать состояние, чтобы избежать тяжелой гипогликемии. Увеличение веса. Некоторые люди испытывают повышение массы тела, поскольку активный компонент заставляет организм накапливать больше энергии.
Мониторинг потребления пищи и регулярная физическая активность помогут контролировать увеличение веса во медикаментозной терапии. Тошнота и расстройство желудка. Некоторые люди жалуются на побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта, включая тошноту, абдоминальный дискомфорт и диарею.
Глимепирид повышает концентрацию эндогенного альфа-токоферола активность каталазы глутатионпероксидазы и супероксиддисмутазы что способствует снижению выраженности окислительного стресса в организме больного который постоянно присутствует при сахарном диабете 2 типа. Гликемический контроль при однократном приеме глимепирида достигается в течение 24 часов. Фармакокинетика Абсорбция высокая. Прием пищи не оказывает существенного влияния на всасывание за исключением незначительного замедления скорости абсорбции.
Метаболизируется в печени. Неизмененное вещество в моче не обнаруживалось. После приема высоких доз период полувыведения несколько увеличивается. В моче и фекалиях выявляются два неактивных метаболита по всей вероятности образующиеся в результате метаболизма в печени один из них является гидроксипроизводным а другой - карбоксипроизводным. После приема внутрь глимепирида терминальный период полувыведения этих метаболитов составляет 3-5 часов и 5-6 часов соответственно. Глимепирид выделяется с грудным молоком и проникает через плацентарный барьер. Препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.
У пациентов с нарушениями функции почек с низким клиренсом креатинина наблюдалась тенденция к увеличению клиренса глимепирида и к снижению его средних концентраций в сыворотке крови что по всей вероятности обусловлено более быстрым выведением препарата вследствие более низкого связывания с белком. Таким образом у данной категории пациентов не имеется дополнительного риска кумуляции препарата. Показания Препарат показан для лечения сахарного диабета 2 типа при неэффективности диетотерапии и физической нагрузки. При неэффективности монотерапии глимепиридом возможно его применение в комбинированной терапии с метформином или инсулином. Противопоказания Сахарный диабет 1 типа, повышенная чувствительность к глимепириду или к какому-либо неактивному компоненту препарата к другим производным сульфонилмочевины или к сульфаниламидным препаратам риск развития гиперчувствительности , диабетический кетоацидоз диабетическая прекома и кома гиперосмолярная кома, лейкопения, тяжелые нарушения функции печени, тяжелые нарушения функции почек в том числе больные находящиеся на гемодиализе , непереносимость лактозы лактазная недостаточность глюкозо-галактозная мальабсорбция, беременность и лактация, детский возраст до 18 лет. Меры предосторожности В первые недели лечения повышенный риск развития гипогликемии , при наличии факторов риска развития гипогликемии см. Применение при беременности и кормлении грудью Глимепирид противопоказан к применению у беременных женщин.
Глимепирид инструкция, цена, аналоги, отзывы
На данной странице представлен список всех аналогов Глимепирид по составу и показанию к применению. №30 в интернет-аптеке Вита: низкие цены, инструкция по применению Глимепирид Вертекс таблетки 2мг, №30, показания и противопоказания, дозировка, описание, дешевые аналоги. На данной странице представлен список всех аналогов Глимепирид по составу и показанию к применению. Глимепирид ~ Гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины III поколения.
Лекарства от диабета – виды, эффекты, побочные эффекты (таблица)
| Особенности лечения препаратом Глимепирид: состав, инструкция по применению, цена и отзывы | При приеме Глимепирида возрастает чувствительность бета-клеток, они активнее реагируют на глюкозу, за счет чего инсулиновый ответ на гипергликемию становится более эффективным. |
| Препарат для диабетиков Глимепирид: инструкция и отзывы пациентов | Глимепирид назначают для лечения сахарного диабета 2 типа как в виде монотерапии, так и в комбинации с метформином или инсулином. |
| Глимепирид, таблетки 4мг, 30 шт (Озон ООО, РОССИЯ) купить в Нижнем Новгороде по цене 338 руб. | Глимепирид: цены и наличие в аптеках города, показания к применению и противопоказания, упаковка, дозировка, побочные действия, фармакокинетика. |
| Что лучше: Янувия или Глимепирид | Глимепирид отзывы, инструкция, цена, риски приема, взаимодействие с другими препаратами, цена 375 руб. в аптеках и 6 отзывов врачей и пациентов врачей и пациентов. |
Глимепирид в современной гипогликемизирующей терапии: безопасностьи эффективность
Лечение: длительное, под контролем содержания глюкозы в крови и моче. Особые указания[ править править код ] Необходим регулярный контроль содержания глюкозы в крови и моче. При недостаточном эффекте или снижении действия при длительной монотерапии вторичная резистентность рекомендуется комбинация с инсулином. Большие хирургические вмешательства и травмы, обширные ожоги, инфекционные заболевания с лихорадочным синдромом могут потребовать отмены пероральных глипогликемических лекарственных средств и назначения инсулина.
Отзывы В основном встречаются положительные мнения о препарате. Как больные диабетом, так и специалисты отмечают его высокую эффективность при том, что он безопасен в применении из-за малых доз. Также отмечается хорошее снижение веса при лечении ,что особенно важно для людей со склонностью к ожирению. Василиса: «Мой курс лечения — одна таблетка 2 мг «Глимепирида» перед завтраком и «Метформин» утром и вечером по 1000 мг. Благодаря этому у меня уже давно не повышается сахар, всё держится в норме. Когда нарушаю диету, конечно, не очень хорошо себя чувствую, поэтому стараюсь этого не делать. А так получаю рецепт от врача и не беспокоюсь, что таблеток может не быть в аптеке. Так что всё устраивает». Андрей: «Выписывали «Амарил», но потом его не стало в моем городе в аптеках. Врач перевел на «Глимепирид».
До какой степени это можно отнести на счет различных молекулярных механизмов действия сульфонилмочевин, Брокс выяснил в своих исследованиях, посвященных связыванию и фотоаффинности. Результат был таков: глимепирид обладает вдвое-втрое меньшим сродством к связыванию с рецептором сульфонилмочевин, чем глибенкламид, что объясняется в основном в 8 — 9 раз более быстрой его диссоциацией с рецептора. Этим установленным на молекулярном уровне свойством, согласно Броксу, возможно во многом обусловлены различия между воздействием глибенкламида и глимепирида, которые наблюдаются в ходе клинических исследований. Результаты клинических исследований Основной целью при лечении диабета типа II является нормализация обмена углеводов. Доктор Е. Дрегер E. Draeger из Франкфурта сообщает, что по данным клинических исследований в этом случае глимепирид хорошо зарекомендовал себя по сравнению со своими предшественниками. Уже доклинические исследования показали, что при введении глимепирида в сравнении с сульфонилмочевинами второго поколения уровень сахара в крови снижается быстрее и при более низкой дозировке. Несмотря на это, глимепирид обладает более продолжительным действием. Эти эффекты достигаются при пониженном уровне содержания инсулина в крови. Это представляет большой интерес в отношении заболеваний, развивающихся вследствие диабета. Несмотря на различные дозы, при применении обоих этих веществ достигалась идентичная регуляция обмена веществ. Глимепирид вызывал после завтрака более эффективное снижение уровня содержания сахара в крови. В ходе одного из исследований, продолжавшегося 14 недель, изучалась проблема определения оптимальной дозы глимепирида. Пациенты получали ежедневно от 1 до 8 мг глимепирида или плацебо. Глимепирид в дозировке по 1, 4 и 8 мг в сравнении с плацебо значительно снижал уровень сахара в крови натощак и уровень гликированного гемоглобина HbA1c. При приеме 4 и 8 мг глимепирида происходило более эффективное снижение уровня сахара и HbA1 в крови, чем при приеме 1 мг. Между дозировками по 4 и 8 мг не было установлено никаких различий рис. Дрегер рекомендует при титровании дозы начинать с 1 мг. Как правило, наивысшая доза составляет 4 мг. Рисунок 3. Это демонстрирует двойное слепое исследование, в ходе которого пациенты принимали либо один раз в день 6 мг, либо дважды в день по 3 мг глимепирида. В обеих группах пациентов, получавших различное лечение, все контрольные параметры оставались идентичными уровень сахара в крови, инсулина, С-пептида рис. В пользу приема препарата один раз в день говорили также результаты всех последующих клинических исследований. Поскольку одноразовый прием обеспечивает более благоприятные условия для соблюдения режима, и, таким образом, лучше регулируется обмен веществ, это говорит о значительном преимуществе глимепирида в сравнении с другими сульфонилмочевинами. В ходе исследований, проводимых как европейскими, так и американскими медиками, на клиническом материале также изучалась безопасность глимепирида, в первую очередь частота развития возможных гипогликемий. Все результаты отчетливо указывали, что при лечении с применением глимепирида по сравнению с глибенкламидом возникает значительно меньшее число гипогликемий. Угрожающие жизни гипогликемические состояния до сих пор не наблюдались.
В первые недели лечения риск развития гипогликемии повышен, и это требует тщательного наблюдения за пациентом. Факторы, способствующие развитию гипогликемии: - нежелание или неспособность пациента к сотрудничеству с врачом - недоедание, нерегулярное питание, пропуск приемов пищи - несоответствие между физической нагрузкой и приемом углеводов - нарушения диеты - потребление алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приема пищи - нарушение функции почек - нарушения функции печени - передозировка - некоторые декомпенсированные эндокринные расстройства, влияющие на углеводный обмен или контроль гипогликемии при определенной патологии щитовидной железы или недостаточной функции передней доли гипофиза или коры надпочечников - прием глимерида при отсутствии показаний к применению. При наличии у больного таких факторов риска гипогликемии может потребоваться коррекция дозы глимерида. Симптомы гипогликемии могут проявляться в легкой форме или совсем отсутствовать, если гипогликемия развивается постепенно, у пожилых. Гипогликемия почти всегда может полностью купироваться приемом глюкозы или сахара внутрь. Эпизоды гипогликемии могут повторяться. Поэтому пациенты должны оставаться под тщательным наблюдением. Тяжелые случаи гипогликемии требуют неотложных терапевтических мероприятий и, в некоторых случаях, госпитализации. Применение в педиатрии Эффективность и безопасность применения у детей и подростков до 18 лет не установлена. Женщину следует перевести на инсулинотерапию, если она беременна, или планирует беременность. В таком случае необходимо перейти на инсулинотерапию или прекратить кормление грудью. Это может влиять на способность к управлению автомобилем и движущимися механизмами. Клиническая картина тяжелой гипогликемии напоминает инсульт. Симптомы почти всегда исчезают, когда уровень глюкозы нормализуется. Гипогликемия почти всегда может быть быстро купирована немедленным приемом углеводов глюкозы или сахара, например, в виде кусочка сахара, сладкого фруктового сока или чая. В связи с этим больной должен всегда иметь при себе не менее 20 г глюкозы 4 кусочка сахара. Сахарозаменители неэффективны в лечении гипогликемии. Лечение: при попадании внутрь большой дозы показано промывание желудка с последующим применением активированного угля и натрия сульфата. В тяжёлых случаях передозировки показана госпитализация в отделение интенсивной терапии. Дальнейшее лечение - симптоматическое. Форма выпуска и упаковка По 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. Контурную ячейковую упаковку вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона. Допускается информацию из утвержденной инструкции по медицинскому применению на государственном и русском языках наносить на пачку. Хранить в недоступном для детей месте!
Глимепирид — аналоги
Глимепирид (glimepiridum): 1 отзыв врача, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 1 форма выпуска. Список синонимов ГЛИМЕПИРИД (GLIMEPIRIDE) в аптеках города Новосибирска по самым низким ценам. Глимепирид гораздо быстрее и, соответственно, чаще вступает в связь и высвобождается из связи со связывающимся с ним белком, чемглибенкламид. полные, групповые, нозологические заменители Глимепирид: инструкция по применению, показания, условия хранения и срок годности.
Что лучше: Янувия или Глимепирид
Печеночный метаболизм глимепирида исходно предполагал возможность его использования у пациентов со снижением функции почек. Аналоги по действующему веществу. glimepiride. Глимепирид-СЗ (100-115₽); 100 аналогов по действию, самый похожий - Глидика М (488-627₽). Глимепирид нормализует содержание липидов, понижает уровень малонового альдегида в крови, приводя к снижению перекисного окисления липидов. Глимепирид-Канон таб 1мг №30. Глимепирид: инструкция по применению медикамента, состав, особенности действия, аналоги и цены в российских аптеках, отзывы потребителей.
«Глимепирид»: аналог, инструкция по применению, состав, отзывы
Таких лекарственных средств на аптечном рынке достаточный выбор — «Амарил», «Диамерид», «Глимаз», «Меглимид» и некоторые другие. Широко применяемое лекарство — «Амарил». Оно содержит идентичное количество действующего компонента, обладает схожими противопоказаниями к применению и проявлением возможных побочных эффектов. Многие больные спорят о том, «Амарил» или «Глимепирид» — что лучше. Однозначного ответа в этом споре нет. По сути дела, «Глимепирид» — дженерик препарата «Амарил», ведь у них одно и то же действующее вещество в идентичной концентрации.
Больные, нуждающиеся в терапии препаратами сульфонилмочевины 3 поколения, отдают предпочтение «Глимепириду» только из соображений его цены — стоимость препарата может быть ниже на несколько десятков рублей, чем у «Амарила » или других аналогичных лекарственных средств. Так что в аптеках практически одинаковым спросом пользуются «Глимепирид», аналог «Амарил» и другие препараты. Отзывы В основном встречаются положительные мнения о препарате. Как больные диабетом, так и специалисты отмечают его высокую эффективность при том, что он безопасен в применении из-за малых доз. Также отмечается хорошее снижение веса при лечении ,что особенно важно для людей со склонностью к ожирению.
Василиса: «Мой курс лечения — одна таблетка 2 мг «Глимепирида» перед завтраком и «Метформин» утром и вечером по 1000 мг. Благодаря этому у меня уже давно не повышается сахар, всё держится в норме.
Монотерапия ПСМ, за исключением глибенкламида, может быть альтернативой метформину или другим препаратам первого ряда при наличии противопоказаний или непереносимости. При неэффективности двухкомпонентной схемы возможно сочетание трех сахароснижающих препаратов или начало инсулинотерапии. ПСМ, как и метформин, имеют полувековой клинический опыт использования. Как только ПСМ связывается с рецептором, АТФ-зависимый канал бета-клетки закрывается, поступление калия из внеклеточного пространства внутрь бета-клетки блокируется. Это вызывает деполяризацию клеточной мембраны. В ответ потенциал-зависимые кальциевые каналы клеточной мембраны открываются, кальций поступает в бета-клетку, его концентрация в ней повышается, что стимулирует секрецию инсулина [6]. Глимепирид — препарат выбора За последние десятилетия было создано три поколения ПСМ. Препараты первого поколения толбутамид и хлорпропамид имели существенный недостаток: их взаимодействие с другими лекарственными средствами, применяемыми для лечения сопутствующих заболеваний, иногда приводило к развитию тяжелых эпизодов гипогликемии.
При разработке препаратов второго поколения гликлазида, глипизида, глибенкламида данная проблема была частично решена. В отличие от предшественников препараты второго поколения не вызывают гипогликемию при сочетанном применении. Вместе с тем их использование сопровождается по крайней мере тремя неблагоприятными эффектами табл. Глимепирид связывается с участком рецептора сульфонилмочевины, молекулярная масса которого 65 кДа, тогда как другие ПСМ взаимодействуют с его субъединицей молекулярной массой 140 кДа. Глимепирид характеризуется меньшей аффинностью к рецептору и быстрой ассоциацией и диссоциацией в активном центре рецептора. Исходя из этого можно сделать вывод, что связывание с белком молекулярной массой 65 кДа обусловливает менее устойчивую блокаду рецепторов по сравнению с другими препаратами сульфонилмочевины, модулирует функцию высвобождения инсулина и ассоциируется с низкой вероятностью развития гипогликемии. Глимепирид связывается с рецептором в 2,5—3 раза быстрее, чем другие ПСМ, и отличается более быстрым началом действия. Из связи с рецептором глимепирид высвобождается в 8—9 раз быстрее, что обусловливает более редкие гипогликемические реакции [8]. В отличие от глибенкламида при приеме глимепирида сохраняется физиологическое подавление секреции инсулина при низком уровне глюкозы крови например, при физической нагрузке. Таким образом, риск гипогликемии минимален [9].
Глимепирид стимулирует не только вторую, но и первую фазу секреции инсулина [10, 11]. Это очень важно, поскольку, как уже отмечалось, нарушение ранней секреции инсулина — один из патогенетических механизмов развития СД 2 типа. Улучшение второй и первой фаз секреции инсулина имеет значение с клинической точки зрения, в частности для предупреждения прогрессирования заболевания. В экспериментальных исследованиях показано, что глимепирид улучшает поступление глюкозы в клетки мышц, повышает синтез гликогена и снижает продукцию эндогенной глюкозы. Все это обеспечивает значимый гипогликемический эффект препарата. Далее образуется второй метаболит, не обладающий гипогликемической активностью. Как продемонстрировали результаты клинических исследований, у пациентов, получавших глимепирид, значительно реже развивались эпизоды гипогликемии по сравнению с пациентами, принимавшими глибенкламид [15—17]. Хорошая переносимость отсутствие случаев гипогликемии доказана в крупномасштабном постмаркетинговом наблюдательном исследовании. Однако при перерасчете количества пациентов, испытавших подтвержденные гипогликемии, на одного пациента различий между глимепиридом и Гликлазидом МВ не наблюдалось.
Молекулы, транспортирующие глюкозу в мышечную и жировую ткань, вырабатываются в большем количестве. При правильном приеме лекарства его активный компонент полностью усваивается. На этот процесс не влияет прием пищи. Действующее вещество достигает максимального уровня концентрации через 2,5 часа после принятия таблеток. В ходе окислительной биотрансформации происходит полный метаболизм Глимепирида. В результате формируются производные карбоксила и циклогексил гидрокси метила. Это происходит в течение 7 суток.
Все это определяет основную цель в современной диабетологии — снижение риска сердечно-сосудистых осложнений. Очевидно, что у пациентов с СД2 предпочтительно применение сахароснижающих препаратов, обладающих не только высокой эффективностью и безопасностью в отношении сердечно-сосудистых событий, но и доказанной макрососудистой протекцией. Их популярность основана на огромном практическом опыте, высокой сахароснижающей эффективности, доказанной профилактике сосудистых осложнений, минимальном количестве клинически значимых за исключением гипогликемии побочных эффектов, а также сравнительно невысокой стоимости. Подобная тактика во многом обусловлена практически отсутствием риска гипогликемий на фоне приема этих препаратов. Отметим, что низкий риск гипогликемий и отсутствие увеличения массы тела, выгодно отличающие препараты с инкретиновым механизмом действия от ПСМ, менее характерны для глимепирида [10—13]. Поэтому выбор ПСМ становится краеугольным камнем в практической деятельности диабетолога. При этом ПСМ 1-го поколения — хлорпропамид, карбутамид, толбутамид — практически не используются в настоящее время в связи с большим количество побочных эффектов [15], а также высоким риском развития ОИМ на терапии толбутамидом [16]. Широкое распространение получили ПСМ 2-й генерации — глибенкламид, гликлазид МВ, глипизид, гликвидон, обладающие большей безопасностью и терапевтической эффективностью при меньшем риске гипогликемий. А в 1995 году в клиническую практику вошел ПСМ 3-го поколения — глимепирид [17]. Фармакокинетические особенности действия глимепирида Основанием для выделения глимепирида в 3-е поколение служат особенности его фармакокинетики. Принципиальные отличия глимепирида от других представителей класса ПСМ: низкая аффинность к SUR в 2—3 раза меньшая, чем у глибенкламида и высокие константы ассоциации и диссоциации соответственно в 2. Указанные особенности обусловливают более быстрый и короткий стимулирующий эффект препарата на секрецию инсулина, менее прочное взаимодействие с SUR и, как следствие, гораздо более низкий риск гипогликемий [11]. Преимуществами глимепирида являются и высокая биодоступность, практически не зависящая от приема пищи [22, 23], а также большой период полувыведения, позволяющий принимать полную дозу препарата 1 раз в сутки [24]. Печеночный метаболизм глимепирида исходно предполагал возможность его использования у пациентов со снижением функции почек. Сахароснижающая эффективность глимепирида Эпидемиологические и клинические исследования четко установили связь между повышенным уровнем HbA1c, постпрандиальной и гликемией натощак и риском развития микро- и макрососудистых осложнений СД2. В то же время, снижение уровня HbA1c у больных СД2 приводит к снижению риска развития микроваскулярных осложнений, нейропатии, инфаркта миокарда, общей смертности [26—28]. Основные клинические исследования по применению глимепирида показали, что препарат, с его уникальной способностью стимулировать первую и вторую фазы секреции инсулина, эффективно снижает как уровень гликемии натощак и постпрандиальной гликемии, так и уровень HbA1c [29]. Эффективность монотерапии глимепиридом у пациентов с СД2 была продемонстрирована в двойном слепом рандомизированном плацебо-контролируемом многоцентровом исследовании длительностью 22 недели. При этом глимепирид был эффективен в течение 24 часов независимо от частоты приема, однократного 6 мг или двухкратного 2 раза по 3 мг [33]. Влияние на массу тела Результаты метаанализа свидетельствуют об отсутствии увеличения массы тела в результате приема глимепирида в течение года [12, 13]. Более того, в 8-недельном исследовании терапия глимепиридом у пациентов с СД2 сопровождалась уменьшением массы тела на 1—2 кг, при этом снижение веса было более выраженным при наличии ожирения [13]. Однако Umpierrez и соавт. Необходимо отметить, что в различной динамике массы тела у пациентов играют важную роль дополнительное обучение, мотивация, изменение образа жизни. И стоит признать, что влияние глимепирида на массу тела является минимальным с клинической точки зрения. Влияние глимепирида на инсулинорезистентность Увеличение инсулинемии при введении глимепирида лабораторным животным было наименьшим в сравнении с другими ПСМ [35].
Что лучше: Янувия или Глимепирид
А также аналоги, показания к применению и побочные действия. полные, групповые, нозологические заменители Глимепирид: инструкция по применению, показания, условия хранения и срок годности. инструкция по применению, отзывы пациентов и врачей, показания и противопоказания, аналоги. полные, групповые, нозологические заменители Глимепирид: инструкция по применению, показания, условия хранения и срок годности. Основное действующее вещество – глимепирид, повышающий выработку инсулина в поджелудочной железе и этим влияющий на количество глюкозы. Глимепирид Канон Купить Глимепирид Канон в аптеках. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ таблетки 3мг.
Выберите любимую аптеку
- Глимепирид - инструкция по применению, 6 аналогов
- Таблетки Глимепирид: цены, аналоги дешевле и инструкции
- Глимепирид — инструкция, цена, аналоги, отзывы
- Learn more about the selection of analogues
Глимепирид препарат для снижения сахара при диабете
Препараты первого поколения толбутамид и хлорпропамид имели существенный недостаток: их взаимодействие с другими лекарственными средствами, применяемыми для лечения сопутствующих заболеваний, иногда приводило к развитию тяжелых эпизодов гипогликемии. При разработке препаратов второго поколения гликлазида, глипизида, глибенкламида данная проблема была частично решена. В отличие от предшественников препараты второго поколения не вызывают гипогликемию при сочетанном применении. Вместе с тем их использование сопровождается по крайней мере тремя неблагоприятными эффектами табл. Глимепирид связывается с участком рецептора сульфонилмочевины, молекулярная масса которого 65 кДа, тогда как другие ПСМ взаимодействуют с его субъединицей молекулярной массой 140 кДа. Глимепирид характеризуется меньшей аффинностью к рецептору и быстрой ассоциацией и диссоциацией в активном центре рецептора. Исходя из этого можно сделать вывод, что связывание с белком молекулярной массой 65 кДа обусловливает менее устойчивую блокаду рецепторов по сравнению с другими препаратами сульфонилмочевины, модулирует функцию высвобождения инсулина и ассоциируется с низкой вероятностью развития гипогликемии.
Глимепирид связывается с рецептором в 2,5—3 раза быстрее, чем другие ПСМ, и отличается более быстрым началом действия. Из связи с рецептором глимепирид высвобождается в 8—9 раз быстрее, что обусловливает более редкие гипогликемические реакции [8]. В отличие от глибенкламида при приеме глимепирида сохраняется физиологическое подавление секреции инсулина при низком уровне глюкозы крови например, при физической нагрузке. Таким образом, риск гипогликемии минимален [9]. Глимепирид стимулирует не только вторую, но и первую фазу секреции инсулина [10, 11]. Это очень важно, поскольку, как уже отмечалось, нарушение ранней секреции инсулина — один из патогенетических механизмов развития СД 2 типа.
Улучшение второй и первой фаз секреции инсулина имеет значение с клинической точки зрения, в частности для предупреждения прогрессирования заболевания. В экспериментальных исследованиях показано, что глимепирид улучшает поступление глюкозы в клетки мышц, повышает синтез гликогена и снижает продукцию эндогенной глюкозы. Все это обеспечивает значимый гипогликемический эффект препарата. Далее образуется второй метаболит, не обладающий гипогликемической активностью. Как продемонстрировали результаты клинических исследований, у пациентов, получавших глимепирид, значительно реже развивались эпизоды гипогликемии по сравнению с пациентами, принимавшими глибенкламид [15—17]. Хорошая переносимость отсутствие случаев гипогликемии доказана в крупномасштабном постмаркетинговом наблюдательном исследовании.
Однако при перерасчете количества пациентов, испытавших подтвержденные гипогликемии, на одного пациента различий между глимепиридом и Гликлазидом МВ не наблюдалось. Исследование имело ряд методологических недостатков, и его результаты были подвергнуты критике. Нельзя не вспомнить о флорентийском регистре, который привлек внимание данными о годовой смертности больных СД 2 типа, получавших комбинацию метформина и ПСМ. Самая высокая смертность регистрировалась у тех, кто получал метформин и глибенкламид. Показатель смертности был в 4 раза меньше при комбинации метформина и гликлазида и в 20 раз — при комбинации метформина и глимепирида [19]. Это можно объяснить частотой возникновения гипогликемий при использовании метформина в комбинации с ПСМ.
Глибенкламид вызывает более частое развитие гипогликемий по сравнению с гликлазидом или глимепиридом. Этот факт в настоящее время не вызывает сомнений и подтвержден соответствующими рекомендациями по использованию данных препаратов у больных СД 2 типа.
Глимепирид проникает в грудное молоко, поэтому его применение в период грудного вскармливания противопоказано. Способ применения и дозы: Внутрь, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Поддерживающую дозу глимепирида устанавливают индивидуально на основании результатов регулярного контроля концентрации глюкозы в крови. Начальная доза и подбор дозы В начале лечения должна применяться наименьшая терапевтическая доза глимепирида - 1 мг один раз в сутки необходимо применять препарат глимепирида в указанной дозировке другого производителя. При достижении оптимального терапевтического эффекта рекомендуется принимать эту дозу в качестве поддерживающей. В случае отсутствия гликемического контроля, суточная доза должна быть поэтапно с интервалами 1-2 недели увеличена на 1 мг под регулярным контролем концентрации глюкозы в крови и в соответствии со следующим шагом повышения дозы: 1 мг -2 мг - 3 мг -4 мг - 6 мг - 8 мг. Обычная ежедневная доза глимепирида у пациентов с хорошо контролируемым сахарным диабетом составляет 1-4 мг.
Дозы свыше 6 мг в сутки 8 мг эффективны только у небольшого количества пациентов. Прием препарата и режим дозирования Время и кратность приема суточной дозы определяется врачом с учетом образа жизни пациента. Суточная доза назначается в один прием непосредственно перед плотным завтраком или первым основным приемом пищи. Таблетки глимепирида принимают целиком, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости около 0,5 стакана. Не рекомендуется пропускать прием пищи после приема глимепирида во избежание развития гипогликемии. Продолжительность лечения Лечение глимепиридом длительное, под контролем содержания глюкозы в крови. При сохранении дозы метформина или глимепирида на прежнем уровне лечение глимепиридом или метформином начинается с минимальной дозы, а затем доза постепенно увеличивается в зависимости от желаемого уровня гликемического контроля, вплоть до максимальной суточной дозы. Комбинированная терапия должна проводиться под тщательным медицинским наблюдением. Применение в комбинации с инсулином В случаях, когда не удается достигнуть гликемического контроля приемом максимальной дозы глимепирида в монотерапии, возможна комбинация глимепирида с инсулином.
В этом случае последняя, назначенная пациенту доза глимепирида остается неизменной. При этом лечение инсулином начинается с минимальной дозы, с возможным последующим постепенным увеличением дозы инсулина под контролем концентрации глюкозы в крови. Комбинированное лечение требует обязательного врачебного контроля. Перевод пациента с другого перорального гипогликемического препарата на глимепирид Не существует точного соотношения между дозами глимепирида и других пероральных гипогликемических препаратов. Любое повышение дозы глимепирида следует проводить поэтапно в соответствий с приведенными выше рекомендациями. Необходимо принимать во внимание эффективность, дозу и продолжительность действия используемого гипогликемического средства. Применение у пациентов с почечной недостаточностью Имеется ограниченное количество информации но использованию глимепирида у пациентов с почечной недостаточностью. Пациенты с нарушенной функцией почек могут быть более чувствительны к гипогликемическому эффекту глимепирида см. Применение у детей Изучение безопасности и эффективности препарата у детей с сахарным диабетом 2 типа не проводилось.
Эти реакции, главным образом, возникают вскоре после приема препарата, могут иметь тяжелую форму и течение и их не всегда удается легко купировать. Наступление этих симптомов зависит от индивидуальных факторов, таких как особенности питания и дозирование.
Как в случае других производных сульфонилмочевины, его действие основано на повышении восприимчивости бета-клеток поджелудочной железы к физиологическому стимулу секреции инсулина глюкозой. Кроме того, глимепирид, обладает выраженным экстрапанкреатическим действием, также характерным для других производных сульфонилмочевины.
Секреция инсулина Производные сульфонилмочевины регулируют секрецию инсулина путем закрытия АТФ-чувствительных калиевых каналов в мембранах бета-клеток. Закрытие калиевых каналов стимулирует деполяризацию бета-клеток, и, таким образом — путем чёт открытия кальциевых каналов, приводит к повышенному притоку кальция в клетки. Это приводит к секреции инсулина путем экзоцитоза. Глимепирид прикрепляется с высокой степенью замещения к протеину мембран бета-клеток, который связан с АТФ-чувствительными калиевыми каналами, но он отличается от обычных мест связывания сульфонилмочевины.
Экстрапанкреатическая активность Экстрапанкреатическими эффектами являются, например, повышение чувствительности периферических тканей к инсулину и уменьшение захвата инсулина печенью. Усвоение поступающей из крови глюкозы периферическими мышечными и жировыми тканями происходит за счёт особых транспортных белков, размещающихся в клеточных мембранах. Транспорт глюкозы в эти ткани является ограничивающим фактором для утилизации глюкозы. Глимепирид очень быстро увеличивает число активных молекул-переносчиков глюкозы в клеточных мембранах мышечных и жировых клеток, что сопровождается стимулированным усвоением глюкозы.
Глимепирид повышает активность гликозил-фосфатидилинозит-специфической фосфолипазы С, которая, очевидно, связана с липо- и гликогенезом индуцируемым веществом в изолированных жировых и мышечных клетках. Глимепирид подавляет продукцию глюкозы в печени за счёт повышения внутриклеточных концентраций фруктозо-2,6-бисфосфата, который, в свою очередь, ингибирует процессы глюконеогенеза. Общие свойства У здоровых индивидов минимальная эффективная пероральная доза составляет приблизительно 0,6 мг. Глимепирид характеризуется зависящим от дозы воспроизводимым действием.
Физиологическая реакция на сильные физические нагрузки, проявляющаяся в виде снижения секреции инсулина, на фоне применения глимепирида сохраняется. Значительных различий в характере действия при приёме лекарственного препарата за 30 минут до еды и непосредственно перед едой не наблюдалось. У пациентов с сахарным диабетом достаточный метаболический контроль в течение 24 часов может быть достигнут при применении препарата один раз в сутки. Гидроксиметаболит глимепирида, хотя и вызывал небольшое, но достоверное снижение уровней глюкозы в сыворотке у здоровых индивидов, отвечает лишь за незначительную часть общего эффекта лекарственного препарата.
Комбинированная терапия в сочетании с метформином У пациентов, у которых с помощью максимальных доз одного лишь метформина невозможно было достичь удовлетворительной коррекции обмена веществ, в одном исследовании при комбинированной с глимепиридом терапии удавалось добиться лучшей по сравнению с терапией одним лишь метформином коррекции уровня глюкозы в крови. Комбинированная терапия в сочетании с инсулином На данный момент имеются достаточно ограниченные данные о комбинированной терапии в сочетании с инсулином. Пациентам с недостаточным контролем заболевания на максимальной дозе глимепирида может быть назначена сопутствующая инсулинотерапия. В двух исследованиях с помощью комбинированной терапии достигалась такая же коррекция уровня глюкозы в крови, как и с использованием одного лишь инсулина; однако при комбинированном лечении требовалась меньшая средняя доза инсулина.
Максимальная суточная доза — 6 мг. Время и кратность приема суточной дозы определяется врачом с учетом образа жизни больного.
Необходимо принимать во внимание эффективность, дозу и продолжительность действия используемого гипогликемического средства. Применение у пациентов с почечной недостаточностью Имеется ограниченное количество информации но использованию глимепирида у пациентов с почечной недостаточностью.
Пациенты с нарушенной функцией почек могут быть более чувствительны к гипогликемическому эффекту глимепирида см. Применение у детей Изучение безопасности и эффективности препарата у детей с сахарным диабетом 2 типа не проводилось. Эти реакции, главным образом, возникают вскоре после приема препарата, могут иметь тяжелую форму и течение и их не всегда удается легко купировать. Наступление этих симптомов зависит от индивидуальных факторов, таких как особенности питания и дозирование.
Нарушения со стороны органа зрения: во время лечения особенно в его начале могут наблюдаться транзиторные нарушения зрения, обусловленные изменением концентрации глюкозы в крови. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко - тромбоцитопения от умеренной до тяжелой ; очень редко - лейкопения, гемолитическая анемия, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз и панцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы: редко - возможны аллергические и псевдоаллергические реакции, такие как зуд, крапивница, кожная сыпь. Такие реакции почти всегда носят легкую форму, однако могут прогрессировать, сопровождаясь снижением артериального давления, диспноэ, вплоть до развития анафилактического шока.
При появлении крапивницы следует немедленно обратиться к врачу. Возможна перекрестная аллергия с другими производными сульфонилмочевины, сульфаниламидами или прочими сульфонамидами, также возможно развитие аллергического васкулита. Прочие побочные действия: в отдельных случаях возможно развитие гипонатриемии, фотосенсибилизации. Отдельные побочные действия, такие как: тяжелая гипогликемия, серьезные изменения картины крови, тяжелые аллергические реакции, печеночная недостаточность, могут при определенных обстоятельствах представлять собой угрозу для жизни пациента.
В случае развития нежелательных или тяжелых реакций пациента или если Вы заметили любые другие побочные эффекты - необходимо сразу же сообщить о них лечащему врачу и ни в коем случае не продолжать прием препарата без его рекомендации. Передозировка: Острая передозировка, а также длительное применение глимепирида в слишком высоких дозах может приводить к развитию тяжелой угрожающей жизни гипогликемии. Иногда клиническая картина гипогликемии может напоминать инсульт. Возможно развитие комы.
Лечение: если пациент в сознании - немедленный прием углеводов глюкоза или кусочек сахара, сладкий фруктовый сок или чай. В большинстве случаев рекомендуется наблюдение в условиях стационара. При передозировке препарата Глимепирид может потребоваться проведение промывания желудка и прием активированного угля. При лечении гипогликемии у детей при случайном приеме ими глименирида следует очень тщательно корректировать дозу вводимой декстрозы под постоянным контролем концентрации глюкозы в крови из-за возможного развития опасной гипергликемии.
В тяжелых случаях с затяжным течением опасность гипогликемии может сохраняться в течение нескольких дней. После восстановления сознания необходимо дать пациенту пищу, богатую легкоусвояемыми углеводами во избежание повторного развития гипогликемии. В дальнейшем лечение должно быть симптоматическим. Взаимодействие: Одновременное применение глимепирида с некоторыми лекарственными препаратами может вызвать как усиление, так и ослабление гипогликемического действия препарата.
Поэтому другие лекарственные препараты можно принимать только после согласования с врачом.