Узнайте о побочных эффектах аторвастатина, от распространенных до редких, для потребителей и медицинских работников. Помогает,но имеет побочные эффекты. Аторвастатин назначили мне год назад в связи в большим содержанием холестерина в крови. Частота основных побочных эффектов в группе аторвастатина была сопоставима с группой плацебо: отмена терапии. 51 честный отзыв о АТОРВАСТАТИН от пациента принимавшего препарат.
Отзывы о препарате Аторвастатин
Передозировка Специфического антидота нет. В случае передозировки должна осуществляйся необходимая симптоматическая и поддерживающая терапия. Необходим контроль функции печени и уровня КФК в сыворотке крови. Гемодиализ неэффективен. Терапию аторвастатином следует временно прекратить или полностью отменить при появлении признаков возможной миопатии или наличии фактора риска развития почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза например, тяжелая острая инфекция, артериальная гипотензия, серьезная операция, травма, тяжелые обменные, эндокринные и электролитные нарушения и неконтролируемые судороги. Перед началом терапии Аторвастатином-Тева необходимо попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии путем адекватной диетотерапии, повышения физической активности, снижения массы тела у больных с ожирением и лечения других состояний. Взаимодействие Действие лекарственных препаратов на эффекты аторвастатина Риск миопатии при лечении ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы увеличивается при одновременном применении с циклоспорином, фибратами, макролидами включая эритромицин , азольными противогрибковыми средствами или никотиновой кислотой. В некоторых редких случаях данные комбинации могут вызывать рабдомиолиз, сопровождающийся почечной недостаточностью.
В связи с этим, необходима тщательная оценка соотношения возможного риска и ожидаемой пользы комбинированного лечения см. При одновременном применении аторвастатина с ингибиторами изофермента CYP3A4 например, циклоспорином, макролидными антибиотиками, например, эритромицином и кларитромицином, нефазодоном, азольными противогрибковыми препаратами, например, итраконазолом, и ингибиторами ВИЧ-протеазы могут возникать лекарственные взаимодействия. При комбинированном применении препаратов могут отмечаться повышенные концентрации аторвастатина в плазме крови. Ингибиторы транспортного белка ОАТР1В1 например, циклоспорин могут увеличивать биодоступность аторвастатина. Эзетимиб, фузидиевая кислота При одновременном применении повышается риск возникновения нежелательных эффектов со стороны скелетно-мышечной системы, в том числе рабдомиолиза. Циметидин Исследование одновременного применения циметидина и аторвастатина не выявило значимого взаимодействия между данными препаратами. Амлодипин При одновременном применении 80 мг аторвастатина и 10 мг амлодипина изменений аторвастатина в равновесном состоянии выявлено не было.
Прочие Не отмечено клинически значимого нежелательного взаимодействия аторвастатина и гипотензивных средств. Аторвастатин не оказывал клинически значимою влияния на концентрацию терфенадина в плазме крови, который мета6олизируется с помощью изофермента CYP3A4. В связи с этим представляется маловероятным, что аторвастатин способен существенно повлиять на фармакокинетические параметры других препаратов, которые метаболизируются изоферментом CYP3A4. Таблица 1.
В подобных ситуациях необходимо периодически определять активность креатинфосфокиназы КФК , однако такой контроль не гарантирует предотвращения развития тяжелой миопатии. Женщинам репродуктивного возраста следует применять надежные методы контрацепции.
Поскольку холестерин и вещества, синтезируемые из холестерина важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА редуктазы превышает пользу от применения препарата во время беременности. При применении матерями в I триместр беременности ловастатина ингибитора ГМГ-КоА- редуктазы с декстроамфетамином известны случаи рождения детей с деформацией костей, трахео-эзофагеальным свищом, атрезией ануса. В случае возникновения беременности в процессе терапии, прием препарата должен быть немедленно прекращен, а пациентки предупреждены о потенциальном риске для плода. Некоторые данные свидетельствуют, что статины как класс повышают уровень глюкозы в крови, а у пациентов с высоким риском развития диабета могут вызвать повышение уровня сахара в крови, которое требует соответствующего лечения. Однако преимущества статинов в отношении снижения рисков сердечно-сосудистых заболеваний превышает небольшое увеличение риска развития диабета, поэтому не следует прекращать применение статинов. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами: учитывая побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами.
Передозировка Симптомы: специфические признаки передозировки не установлены. Вероятными симптомами могут являться боли в области печени, острая почечная недостаточность; при длительном применении миопатия и рабдомиолиз. Лечение: специфического антидота нет, симптоматическая терапия и мероприятия по предупреждению дальнейшего всасывания промывание желудка и прием активированного угля. Аторвастатин в значительной степени связывается с белками плазмы крови вследствие чего, гемодиализ неэффективен. При развитии миопатии, с последующим рабдомиолизом и острой почечной недостаточности редко - немедленная отмена препарата и введение диуретика и раствора натрия гидрокарбоната.
Эти практически здоровые мужчины и женщины получали «Розувастатин» 20 мг или плацебо в течение практически двух лет. Результаты были очень впечатляющими. Снизился уровень С-реактивного белка. Это косвенно говорит о плейотропных или антивоспалительных эффектах статинов. Совершенно точно была продемонстрирована полная безопасность «Розувастатина» 20 мг в этом исследовании. Если сравнить и посмотреть, как это выглядело, то на плацебо было 1377 случаев неких побочных эффектов, а на «Розувастатине» 20 мг было 1352 случая. Статистически достоверной значимости, конечно, не было в пользу «Розувастатина», но это очень хороший результат. По сравнению с плацебо в плане режима безопасности не хуже. Всегда бывает, когда статин хорош, когда он доказал свою эффективность, появляются качественные дженерики. Мы сегодня говорим, что есть такой дженерик. Почему мы можем говорить о качестве. Есть данные, которые говорят о биоэквивалентности оригинального «Розувастатина». Это препарат «Мертинил» "Mertinil". Хотя мы нуждаемся в накоплении опыта по применению этого дженерического препарата. Пока начало многообещающее. Но дальше надо смотреть, что будет и как это будет доказано. После того как обсчитали результаты исследования, оказалось, что разница между двумя группами: плацебо и группой, применяющей «Розувастатин», была статистически достоверна. Только ли на «Розувастатине» это было? Нет, не только. Первый раз заговорили о повышении СД на «Аторвастатине». Эти данные были и на фоне применения «Симвастатина». Таким образом, мы можем заключить, что все-таки это класс эффект-статинов, который не меняется в зависимости от местоположения в мембране и гидро- или липофильности статина, метаболизма. Некоторые статины метаболизируются посредством различных изоформ цитохрома Р-450 либо 3А4, либо 2С19. Не зависит от активности и периода полу-жизни того или иного статина. Механизмы развития СД довольно сложны. Возможные нарушения метаболизма глюкозы на фоне статина. Это клетка поджелудочной железы. Глюкоза поступает в бета-клетку поджелудочной железы через транспортер Глют-2. Дальше она фосфолирируется глукокиназой до глюкозы-6-фосфата. Затем претерпевает каскад реакций, которые заканчиваются в митохондриях выделением АТФ. Калий выходит из летки. Это приводит к открытию кальциевого канала. Кальций входит в клетку. В присутствии кальция происходит секреция инсулина. Когда статины баллотируют этот путь, секреция инсулина уменьшается. Следующий механизм. Его конечной точкой тоже служит снижение продукции АТФ. Но к этому снижению продукции АТФ статины проходят по другому пути, влияя на убихинон — важнейший компонент митохондриальной цепи переноса электронов. Снижается продукция АТФ. В условиях снижения продукции АТФ происходит уменьшение секреции инсулина бета-клетками. Переносчики в адипоцитах глюкозы Глют-4 — тоже происходит изменение при применении статинов. Есть данные, которые говорят, что статины подавляют экспрессию генов-транспортеров глюкозы Глют-4 в адипоцитах. Если мы вспомним, как они действуют на каскад синтеза ХС, то количество изопреноидов тоже снижается при применении статинов. Это и служит изменением экспрессии генов-транспортеров глюкозы Глют-4 в адипоцитах. Последняя схема. Мы разобрали нижнюю часть бета-клетки поджелудочной железы. Оказывается, ХС сам по себе отрицательно влияет на глюкокиназу на фермент, который опосредует весь каскад механизмов, заканчивающийся открытием АТФ-зависимого калиевого канала. Это несколько снижает секрецию инсулина. Они приводят к активации внутриклеточного иммунного ответа. Запускается воспалительный каскад. Есть данные о цитокин-опосредованной гиперпродукции оксида азота, которая стимулирует апоптоз бета-клеток через активацию кальций-зависимой протеазы. Вот что удалось мне найти на сегодняшний день. Но значит ли это, что мы не будем применять статины, боясь инсулинорезистентности.
Наиболее часто применяется первая группа средств. Поэтому в этой статье мы подробно разберем, что такое статины для снижения холестерина и когда их нужно принимать. Немного физиологии Холестерин — важный компонент клеточных мембран всех живых организмов, предшественник желчных кислот и стероидных гормонов, участник синтеза жирорастворимых витаминов. Синтез холестерина в организме в норме поддерживается примерно на одном уровне все время. А вот с пищей может поступать разное количество. При частом употреблении жирных продуктов жирное мясо, сливочное масло, сливки, яйца и др. И его избыток откладывается на стенках сосудов в виде холестериновых бляшек, провоцируя развитие атеросклероза. Строго говоря, не весь холестерин обладает атерогенными свойствами. В крови он находится в виде комплексов — липопротеидов, которые бывают различной плотности. Липопротеиды высокой плотности ЛПВП переносят холестерин из периферических тканей в печень для дальнейшей переработки и выведения из организма. Это устойчивые структуры, не склонные к распаду внутри сосудов. Поэтому они не формируют атеросклеротические бляшки и атерогенными свойствами не обладают. Такой холестерин называют хорошим. Липопротеиды низкой плотности ЛПНП не отличаются высокой устойчивостью, они могут распадаться и выделять холестерин в осадок, что и вызывает образование холестериновых бляшек. Поэтому ЛПНП называют плохим холестерином. При нарушении их баланса развивается атеросклероз. Чтобы замедлить патологический процесс, необходимо с помощью лекарственных средств повысить концентрацию хорошего холестерина в крови, а плохого — уменьшить. Для этого и назначают статины. Механизм действия статинов Статины против холестерина — это группа препаратов, уменьшающих его синтез в печени. Осуществляется это за счет снижения выработки ферментов, необходимых для продукции холестерина, в первую очередь, ГМГ-КоА-редуктазы. Благодаря этим лекарствам не только снижается количество холестерина в печени, но и увеличивается чувствительность рецепторов к ЛПНП, за счет чего они захватываются и перерабатываются. Обязательно дочитайте до конца эту статью, чтобы узнать все какие статины для снижения холестерина рекомендуют врачи. Помимо гиполипидемической активности статины обладают и другими эффектами, которые еще называют плеойтропным нелипидным действием. К ним относятся:.
Сравниваем СТАТИНЫ || Розувастатин || Аторвастатин || Симвастатин || Питавастатин
При печеночной недостаточности дозы необходимо снижать. При применении препарата у пожилых пациентов различий в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии в сравнении с общей популяцией не отмечалось. Противопоказания Повышенная чувствительность к компонентам препарата; активные заболевания печени или повышение активности «печеночных» ферментов неясного генеза более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы ; печеночная недостаточность степень тяжести по классификации Чайлд-Пьюга А и В беременность; период лактации; возраст до 18 лет эффективность и безопасность не установлены. С осторожностью: злоупотребление алкоголем, заболевания печени в анамнезе, тяжелые нарушения электролитного баланса, эндокринные и метаболические нарушения, артериальная гипотензия, тяжелые острые инфекции сепсис , неконтролируемая эпилепсия, обширные хирургические вмешательства, травмы, заболевания скелетных мышц. Применение при беременности и в период лактации: Аторвастатин противопоказан к применению во время беременности и в период лактации грудного вскармливания. Неизвестно, выводится ли Аторвастатин с грудным молоком.
Учитывая возможность нежелательных явлений у грудных детей, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны пользоваться адекватными методами контрацепции. Аторвастатин можно назначать женщинам репродуктивного возраста только в том случае, если вероятность беременности у них очень низкая, а пациентка информирована о возможном риске лечения для плода. Фармакологическое действие Гиполипидемическое средство из группы статинов. Селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы — фермента, превращающего З-гидрокси—3-метилглутарил коэнзим А в мевалоновую кислоту, являющуюся предшественником стеролов, включая холестерин.
Триглицериды ТГ и холестерин в печени включаются в состав липопротеинов очень низкой плотности ЛПОНП , поступают в плазму крови и транспортируются в периферические ткани. Аторвастатин снижает уровни холестерина и липопротеинов в плазме крови ингибируя ГМГ-КоА-редуктазу, синтеза холестерина в печени и увеличения числа «печеночных» рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП. Снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими средствами. Дозозависимо снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, резистентной к терапии другими гиполипидемическими средствами. Абсорбция — высокая.
Выявлена линейная зависимость между степенью всасывания и дозой препарата. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и при «первом прохождении» через печень.
Выявлена линейная зависимость между степенью всасывания и дозой препарата. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и при «первом прохождении» через печень. In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу, сопоставимое с таковым аторвастатина. Не выводится в ходе гемодиализа вследствие интенсивного связывания с белками плазмы. При печёночной недостаточности у больных алкогольным циррозом печени Cmax и AUC значительно повышаются в 16 и 11 раз, соответственно.
Продолжительность курса подбирается индивидуально и зависит от поставленного диагноза Развития терапевтического эффекта стоит ожидать спустя 14 дней от начала лечения. Его максимум отмечается через 4 недели регулярного применения, и по этой причине пересматривать и изменять начальную дозировку желательно через месяц от начала терапии. Препарат необходимо принимать без перерыва в течение всего назначенного доктора курса. Начальная дозировка согласно аннотации — 10 мг ежедневно. Она может быть увеличена до 80 мг. Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия. Диапазон активного вещества — 10—80 мг. Препарат назначается в качестве дополнительного лекарственного средства, дополняющего прописанное лечение, либо если терапия иными препаратами невозможна. Гетерозиготная наследственная гиперхолестеринемия в детском возрасте дети 10—17 лет. Стартовая дозировка — 10 мг в сутки.
Максимальная рекомендованная — 20 мг в день. Норма рассчитывается индивидуально и зависит от конечной цели. Менять дозировку нужно с интервалом в 4 недели, иногда больше.
Известно, что риск развития нежелательных реакций, связанных с мышцами например, рабдомиолиза , увеличивается при одновременном применении определенных лекарственных препаратов. Также сообщите своему врачу или фармацевту, если вы испытываете постоянную мышечную слабость. Могут потребоваться дополнительные обследования и препараты для диагностики и лечения этого состояния. Если у вас высокий уровень сахара и жиров в крови, если вы страдаете от избыточного веса и высокого артериального давления, то с большой долей вероятности вы подвержены риску развития сахарного диабета. Взаимодействие с другими препаратами Сообщите лечащему врачу о том, что вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты. Это относится и к препаратам, отпускаемым без рецепта врача. Этот тип взаимодействия может снизить эффективность одного или сразу обоих лекарственных препаратов. Кроме того, они могут повысить риск развития или тяжесть нежелательных реакций, в том числе серьезное состояние, сопровождающееся разрушением мышц, называемого рабдомиолиз см. Алкоголь В период применения данного лекарственного препарата не следует употреблять алкоголь в больших количествах. Данный препарат содержит менее 1 ммоль 23 мг натрия на 1 таблетку, то есть, по сути, не содержит натрия. Тем не менее, не садитесь за руль автотранспорта, если этот лекарственный препарат влияет на вашу способность управлять транспортными средствами. Не приступайте к работе с механизмами, если этот лекарственный препарат оказывает влияние на вашу способность осуществлять данные действия.
Отказ от статинов ведет к тяжелым последствиям
| Самый безопасный статин для снижения холестерина | инструкция, показания к применению, показания и противопоказания. Наличие в аптеках, цены и аналоги препарата Аторвастатин Белмед на сайте |
| Аторвастатин Белмед : инструкция по применению | Побочные эффекты лекарств: активация бактерий, вызывающих кариес и воспаление десен. |
| АТОРВАСТАТИН - отзывы о препарате от 51 пациента после применения - Все аптеки | ООО «Фармасинтез-Тюмень» приняло решение отозвать из обращения несколько серий лекарственного препарата «Аторвастатин-Фармасинтез». |
Вопрос врачу: «Кардиолог прописал статины, а я боюсь их пить — говорят, у них много побочек»
Любые статины нельзя принимать при риске почечной и печёночной недостаточности, миопатии и острой патологии щитовидной железы. Представителями монголоидной расы лекарства переносятся хуже и в большой дозировке не назначаются. Применение у детей и при беременности Детям давать статины не стоит: их эффект на растущий организм изучен недостаточно, и польза может быть погашена осложнениями. Такие таблетки запрещены к приёму до 18 лет и могут назначаться только в случае семейной гиперхолестеринемии. Даже в таких случаях к назначению показаны далеко не все препараты.
Отдельно стоит отметить невозможность лечения статинами беременных; даже самые безопасные лекарства не выписывают при отсутствии адекватной контрацепции. Связано это с тем, что изменение синтеза холестерина может лишить ребёнка необходимых для развития веществ. При планировании беременности отменять статины нужно за месяц до её наступления, а кормить малыша грудным молоком при лечении матери статинами нельзя. Особенности приёма Несмотря на неприятные эффекты лечения, статины вполне способны продлить жизнь пациента на десяток лет.
Для каждого больного дозировка подбирается индивидуально: важно найти грань между пользой и побочными эффектами. Пытаясь понять, как правильно принимать статины, в какое время и при каких условиях, пациенты могут руководствоваться определёнными советами. Таблетки для лучшего усвоения правильно принимать раз в день, за пару часов до сна. Статины глотают, запивая водой или любым соком кроме свежего грейпфрутового: тот способен вызвать серьёзные осложнения.
Сервис несёт моральную и юридическую ответственность. Консультация дается в справочных целях, по итогам консультации, обратитесь к врачу очно, в том числе для выявления возможных противопоказаний. По возможности, будьте готовы ответить на дополнительные вопросы, в противном случае консультация будет дана на основе указанной информации и иметь предположительный характер.
Не занимайтесь самолечением, консультация врача онлайн не заменяет очный осмотр.
Эффективность оригинального аторвастатина в дозе 80 мг в качестве вторичной профилактики ССЗ оценивалась и у пациентов с острым коронарным синдромом ОКС. На основании данного исследования был сделан вывод, что терапия аторвастатином снижает частоту серьезных неблагоприятных сердечно-сосудистых событий у пациентов с ОКС, перенесших ЧКВ.
Применение аторвастатина у пациентов с СД, АГ, хронической болезнью почек, острым нарушением мозгового кровообращения Эффективность оригинального аторвастатина была доказана у пациентов с сопутствующими заболеваниями, такими как СД, артериальная гипертония АГ и хроническая болезнь почек ХБП , а также с острыми нарушениями мозгового кровообращения. Терапия аторвастатином 10 мг сопровождалась достоверным снижением риска развития сердечных событий, таких как смерть, ИМ, остановка сердца с успешной реанимацией, нестабильная стенокардия и др. Одним из осложнений СД является диабетическая нефропатия — заболевание, ведущее к нарушению функции почек и развитию почечной недостаточности.
С учетом ренопротективного действия статинов [17] изучалось влияние оригинального аторвастатина на функцию почек у пациентов с ХБП. В 2015 г. Полученные данные продемонстрировали возможность безопасного использования аторвастатина у пациентов с СД и ХБП [19].
С учетом статистически значимых результатов у пациентов, получавших аторвастатин, данная часть исследования была завершена досрочно [21, 22]. В исследовании SPARCL Stroke Prevention by Aggressive Reduction in Cholesterol Levels также была продемонстрирована высокая эффективность аторвастатина 80 мг в профилактике повторного ишемического инсульта первичная конечная точка. Кроме цереброваскулярных событий у включенных пациентов также оценивались кардиоваскулярные события вторичная конечная точка.
Безопасность применения аторвастатина Однако, несмотря на неопровержимые доказательства пользы применения статинов, у многих пациентов, особенно у больных с высоким и очень высоким сердечно-сосудистым риском, не достигаются целевые значения ХС ЛПНП, не назначаются комбинированные гиполипидемические схемы или используются курсовые приемы препаратов ввиду развития возможных осложнений статинотерапии. В настоящее время имеется большое количество исследований, в которых оригинальный аторвастатин убедительно демонстрирует безопасность и хорошую переносимость в дозах от 10 до 80 мг. В исследовании SPARCL с медианой наблюдения 4,9 года, в котором оценивалась безопасность применения аторвастатина в дозе 80 мг, частота развития побочных эффектов в группе статина была сопоставима с частотой в группе плацебо.
Безопасность длительного применения аторвастатина еще раз продемонстрирована в метаанализе Newman et al. Во всех 3 группах была сопоставима частота развития побочных эффектов. Серьезные нежелательные явления были редкими и нечасто приводили к отмене лечения любой дозой.
Случаев рабдомиолиза в группах не выявлено.
Ее нужно будет придерживаться в течение всего периода применения средства. Начальная дозировка рекомендованная производителем — 10 мг.
При необходимости она может быть увеличена до максимума, который равен 80 мг. Пить Аторвастатин необходимо строго в одно и то же время суток независимо от приема пищи. Как долго принимать средство?
Продолжительность курса подбирается индивидуально и зависит от поставленного диагноза Развития терапевтического эффекта стоит ожидать спустя 14 дней от начала лечения. Его максимум отмечается через 4 недели регулярного применения, и по этой причине пересматривать и изменять начальную дозировку желательно через месяц от начала терапии. Препарат необходимо принимать без перерыва в течение всего назначенного доктора курса.
Начальная дозировка согласно аннотации — 10 мг ежедневно. Она может быть увеличена до 80 мг. Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия.
Диапазон активного вещества — 10—80 мг. Препарат назначается в качестве дополнительного лекарственного средства, дополняющего прописанное лечение, либо если терапия иными препаратами невозможна.
Лекарство от атеросклероза: мифы и реальность
Препараты первого поколения давно изучены, имеют большую доказательную базу, выявлены все их побочные эффекты. Однако статины первого поколения плохо выводятся из организма, а их накопление может с большей вероятностью привести к мышечным болям и разрушению мышечной ткани. Преимущества данных препаратов их невысокая цена. Препараты II поколения: флувастатин. Эффект от приёма препаратов на основе флувастатина наблюдается уже через две недели после начала приёма. Препараты второго поколения лучше выводятся из организма. Но минус их в том, что для достижения максимального эффекта эти статины нужно бить большими дозами. Препараты III поколения: аторвастатин. Статины третьего поколения наиболее эффективно по сравнению со статинами первого поколения снижают уровень холестерина, а так же не дают холестерину образовываться из жировой ткани. Малые дозы аторвастатина почти не взаимодействуют с другими лекарственными препаратами, что делает процесс лечения достаточно простым.
Препараты на основе аторвастатина отличаются по цене. Накопительный эффект достигается через две недели. Аторвастатин - самый продаваемый статин в мире. Имеет оптимальное соотношение между ценой и качеством. Нежелателен одновременный приём с фузидовой кислотой, что может привести к рабдомиелозу — разрушению мышечной ткани. Препараты IV поколения: розувастатин, питавастатин.
При одновременном применении Аторвастатина в дозе 80 мг и амлодипина в дозе 10 мг фармакокинетика аторвастатина в равновесном состоянии не изменялась. Не отмечено клинически значимого нежелательного взаимодействия Аторвастатина и антигипертензивных средств. Одновременное применение Аторвастатина с ингибиторами протеаз, известными как ингибиторы CYP3A4 грейпфрутовый сок , сопровождалось увеличением концентрации аторвастатина в плазме крови, в связи с этим следует избегать употребления этого сока.
Одновременное применение Аторвастатина с индукторами изофермента CYP3A4 эфавирензом, рифампицином приводит к уменьшению концентрации аторвастатина с плазме крови. Фармацевтическая несовместимость не известна. Особые указания Перед началом терапии Аторвастатином необходимо попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии путем адекватной диетотерапии, повышения физической активности, снижения массы тела у больных с ожирением и лечения других состояний. Гипохолестестериновую диету пациенты должны соблюдать во время всего периода лечения. Применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы для снижения уровня липидов в крови может приводить к изменению биохимических показателей, отражающих функцию печени. Функцию печени следует контролировать перед началом терапии, через 6 недель, 12 недель после начала приема Аторвастатина и после каждого повышения дозы, а также периодически, например, каждые 6 месяцев. Повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови может наблюдаться в течение терапии Аторвастатином. В таких случаях следует контролировать состояние пациентов до нормализации активности печеночных ферментов. Активное заболевание печени или стойкое повышение активности аминотрансфераз неясного генеза служат противопоказаниям к назначению Аторвастатина.
Лечение Аторвастатином может вызвать миопатию. Терапию Аторвастатином следует прекратить в случае выраженного повышения активности КФК или при наличии подтвержденной или предполагаемой миопатии. Риск миопатии при лечении другими препаратами этого класса повышался при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, никотиновой кислоты или азольных противогрибковых средств. Аторвастатин биотрансформируется под действием CYP3A4. Назначая Аторвастатин в комбинации с фибратами, эритромицином, иммунодепрессантами, азольными противогрибковыми средствами или никотиновой кислотой в гиполипидемических дозах следует тщательно взвесить ожидаемую пользу и риск лечения и регулярно контролировать состояние пациентов с целью выявления болей или слабости в мышцах, особенно в течение первых месяцев лечения и в периоды повышения дозы любого препарата. В подобных ситуациях можно рекомендовать периодическое определение активности КФК, хотя такой контроль не позволяет предотвратить развитие тяжелой миопатии. При применении Аторвастатина, как и других средств этого класса, описаны случаи рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью, обусловленной миоглобинурией.
Блокирование ГМГ-КоА-редуктазы приводит к нарушению образования мевалоновой кислоты и, следовательно, к снижению содержания ХС в печени, в результате чего компенсаторно возрастает количество рецепторов к ЛПНП на поверхности гепатоцитов, а также увеличивается печеночный захват и катаболизм циркулирующих в кровотоке ЛПНП. Первичный терапевтический эффект обычно отмечается в течение 2 нед от начала лечения, максимальный эффект — через 4 нед и сохраняется при постоянной поддерживающей терапии. При приеме внутрь аторвастатин быстро абсорбируется в пищеварительном тракте; степень абсорбции пропорциональна принятой дозе. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1—2 ч после приема. Степень снижения ХС ЛПНП не зависит от времени приема, хотя прием аторвастатина в утренние часы обеспечивает в плазме крови более высокую его концентрацию. Согласно экспериментальным данным аторвастатин проникает в грудное молоко. Результаты исследования in vitro свидетельствуют, что в метаболизме аторвастатина может участвовать цитохром P450 3A4. Период полувыведения аторвастатина — около 14 ч, однако полупериод сохранения ГМГ-КоА-редуктазоингибирующей активности за счет циркулирующих активных метаболитов гораздо дольше и составляет 20—30 ч. Гиполипидемические эффекты аторвастатина существенно не отличаются у лиц различных возрастных групп, несмотря на то что при приеме в равных дозах его максимальные концентрации и AUC у здоровых добровольцев пожилого возраста выше, чем у лиц молодого возраста. Концентрация аторвастатина в плазме крови может резко в 4—16 раз повышаться у пациентов с циррозом и некоторыми другими тяжелыми заболеваниями печени. Показания к примененинию препарата Аторвастатин В качестве дополнительного к диетотерапии средства при первичной гиперхолестеринемии гетерозиготной семейной и несемейной , смешанной дислипидемии IIa и IIb типы по Fredrickson , гипертриглицеридемии у пациентов с дислипидемией IV типа по Fredrickson; первичная дисбеталипопротеинемия III тип по Fredrickson при неэффективности диетотерапии; гомозиготная семейная гиперхолестеринемия как правило, в дополнение к другим гиполипидемическим методам лечения — аферез и др.
В исследование 1т Е, et а1. Частота первичной конечной точки смерть от всех причин, ИМ, реваскуляризация, тромбоз стента, МИ, реваскуляризация на периферических артериях, госпитализация по поводу карди-альных событий оценивалась через 1 год наблюдения [71]. В 2017 году были опубликованы результаты мета-анализа Lu С, et а1. В данный мета-анализ было включено 12 исследований, 2801 пациент. Также был проанализирован эффект нагрузочной дозы аторвастатина в зависимости от предшествующего приема статинов. Необходимо отметить, что благоприятные эффекты аторвастатина, назначаемого перед операциями реваскуляризации продемонстрированы не только у пациентов с ЧКВ. В исследовании ARMYDA-3 изучалась эффективность аторвастатина у больных с перенесенным коронарным шунтированием в профилактике возникновения фибрилляции предсердий [73], развитие которой ассоциирует с увеличением риска неблагоприятных исходов [74, 75]. В ряде мета-анализов оценивалось не только влияние статинов на риск ПОФП, но и анализировались возможности отдельных статинов. Так, в мета-анализе Elgendy ГУ, et а1. В мета-анализ были включены исследования с аторвастатином и розувастатином, что позволило оценить возможности каждого из них в отдельности. Аналогичные результаты были получены в опубликованном в 2017г мета-анализе Yuan X, et al. Благоприятные эффекты аторвастатина у пациентов с коронарным шунтированием не ограничиваются снижением риска ПОФП. В ретроспективном когортном исследовании Nenna A, et al. Был также показан дозозависи-мый эффект аторвастатина в отношении объема кро-вопотери. В исследовании Xia J, et al. В исследование было включено 500 пациентов со стабильной ИБС, регулярно получавших ста-тины. Пациенты рандомизировались к нагрузочной дозе аторвастатина 80 мг за 2 часа до операции или к плацебо. Также значительно реже в группе аторвастатина регистрировался ИМ и фибрилляция предсердий [80]. Хроническая сердечная недостаточность В настоящее время отсутствуют убедительные данные, демонстрирующие возможность статинов улучшать прогноз у больных с ХСН. В то же время, в отдельных обсервационных исследованиях, было показано влияние терапии аторвастатином на улучшение выживаемости пациентов с ХСН. В исследовании Vrtovec B, et al. В отдельных исследованиях была показана возможность аторвастатина снижать риск отдельных событий, ассоциированных с ХСН. Duan HY, et al. Аналогичные результаты были получены Гришаевым СЛ, et al. В 2010г был опубликован мета-анализ Xu M, et al. По данным мета-анализа Wang JQ, et al. Аторвастатин был более эффективен, в сравнении с объединенной группой других статинов. Терапия статинами не снижала риск кардиоваскулярной смерти, внезапной смерти, смерти от прогрессирования ХСН [90]. Менее оптимистичными оказались результаты крупного мета-анализа Preiss D, et al. Некоторые авторы считают, что такие выраженные различия в результатах перечисленных мета-анализов могут быть обусловлены различными возможностями липофильных в том числе аторвастатина и гидрофильных статинов. Липофильные статины лучше проникают в кардио-миоциты и за счет этого могут быть более эффективны у пациентов с ХСН [92]. Серьезным аргументом в пользу этого мнения могут быть результаты мета-анализа Liu G, et al. Большой интерес представляют результаты двух мета-анализов Bonsu KO, et al. В ходе мета- анализа, опубликованного в 2016г 13 исследований, 10 966 пациентов оценивалась частота отдельных клинических исходов. Таким образом результаты перечисленных исследований и мета-анализов позволяют предположить большую эффективность аторвастатина у пациентов с ХСН. Однако для подтверждения этого предположения необходимо проведение крупных рандомизированных клинических исследований. По данным мета-анализа Zhong P, et al. В ретроспективном исследовании Foley TR, et al. Безопасность аторвастатина у больных с хронической болезнью почек Хроническая болезнь почек ХБП имеет высокую распространенность как у пациентов с отдельными сердечно-сосудистыми заболеваниями, так и в популяциях в целом, существенно увеличивая риск неблагоприятных клинических исходов [99, 100]. В ряде мета-анализов показана возможность статинов благоприятно влиять на функцию почек [101], а также снижать риск неблагоприятных исходов у пациентов с ХБП, не получающих диализ [102]. Аторвастатин неоднократно демонстрировал высокую эффективность и безопасность у больных с ХБП [103]. Возможности улучшения функции почек на фоне терапии аторвастатином у пациентов с ХБП были продемонстрированы в ходе вторичных анализов крупных исследований [106-108]. Таким образом, СКФ увеличивалась у пациентов с нормоальбуминурией и замедлялось снижение СКФ у пациентов с альбуминурией [106]. Из 1600 пациентов с ХБП, 789 получали аторвастатин, 811 — плацебо. Продолжительность наблюдения составила 52 нед. По объединенным данным розу-вастатин в обоих дозах не влиял на уровень протеинурии, однако значимо снижал уровень СКФ [109]. Благоприятный профиль безопасности аторваста-тина в отношении почек был продемонстрирован и ряде мета-анализов как в сравнении с плацебо [110], так и в сравнении с розувастатином [111, 112]. Так, в мета-анализ Savarese G, et al. Кроме данных о влиянии аторвастатина на функцию почек, имеются и многочисленные данные, о влиянии последнего на клинические исходы у пациентов с ХБП. В ходе субанализа исследования TNT оценивалось влияние интенсивного и умеренного режима терапии аторвастатином в группе пациентов с ХБП на возникновение клинических исходов. Значимо снижалась и частота клинических исходов, отнесенных к вторичным конечным точкам. Частота побочных эффектов значимо не отличалась у пациентов с ХБП при обоих режимах терапии, в сравнении с пациентами без ХБП [114]. Безопасность аторвастатина Наряду с многочисленными данными об эффективности аторвастатина имеются многочисленные данные и о высокой безопасности препарата. Таким образом, результаты этого исследования предоставляют нам данные о безопасности длительного приема максимальной дозы аторвастатина в сравнении с плацебо. Однако повышение трансаминаз характерно для всех статинов [115]. Кроме того, существует четко отработанный алгоритм действий врача при выявлении данного побочного эффекта [21]. С учетом широкого диапазона доз аторвастатина, используемых в клинической практике, необходимо упомянуть о результатах мета-анализа Newman C, et al. Процент пациентов, имевших 1 и более побочное явление был сопоставим между группами. Не наблюдалось случаев рабдомиолиза. Частота побочных явлений, ассоциированных с лечением была одинакова в обоих группах аторвастатина. Аналогичные результаты были получены и в более позднем мета-анализе Li H, et al. По данным этого мета-анализа при использовании большой дозы аторвастатина достоверно чаще отмечалось только повышение тран- Литература 1. Arteriosclerosis Thromb Vascular Biology 1995; 15: 678-682. Comparative dose efficacy study of atorvastatin versus simvastatin, pravastatin, lovastatin and fluvastatin in patients with hypercholesterolemia the CURVES Study. Am J Cardiology 1998: 81 5 : 582-7. DOI: 10. Efficacy of atorvastatin compared with simvastatin in patients with hypercholesterolemia. J Cardiovasc Pharmacol Ther. A 52-week, multicenter, randomized, parallel-group, double-blind, double-dummy study to assess the efficacy of atorvastatin and simvastatin in reaching lowdensity lipoprotein cholesterol and triglyceride targets: The Treat-to-Target 3T study. Clinical Therapeutics 2003; 25 1 : 119-38. High dose atorvastatin vs usual dose simvastatin for secondary prevention after myocardial infarction. JAMA 2005; 294 19 : 2437-45. Comparison of efficacy and safety of atorvastatin and simvastatin in patients with dyslipidemia with and without coronary heart disease. Am J Cardiol 2002; 89 6 : 667-71. Риск повышения КФК, мышечных осложнений, в том числе рабдомиолиза, между группами значимо не различался. Высокая безопасность аторваста-тина во всем диапазоне применяемых доз обуславливает достаточно высокую приверженность к приему этого препарата [118]. Заключение Кардиопротективные и церебропротективные эффекты статинов обусловлены не только липидсни-жающим эффектом, но и каскадом плейотропного действия. На данный момент оригинальный аторвастатин обладает обширной доказательной базой, имеет самый большой перечень зарегистрированных показаний к применению, включающий как первичную, так и вторичную профилактику ССЗ. Следует отметить, что подавляющая часть накопленных данных в отношении аторвастатина была получена при использовании оригинального аторва-статина Липримар. Таким образом, экстраполяция имеющихся данных на генерические формы аторвастатина представляется не вполне обоснованной. Конфликт интересов. Статья подготовлена при финансовой поддержке компании Пфайзер. В статье выражена позиция автора, которая может отличаться от позиции компании Пфайзер. Comparison of the efficacy and safety of rosuvastatin 10 mg and atorvastatin 20 mg in high-risk patients with hypercholesterolemia — Prospective study to evaluate the Use of Low doses of the Statins Atorvastatin and Rosuvastatin PULSAR. Trials 2006; 7: 35. Comparison of rosuvastatin and atorvastatin for lipid lowering in patients with type 2 diabetes mellitus: results from the URANUS study. Cardiovasc Diabetol 2005; 4: 7. Am Heart J 2004; 147: 705-12. Am Heart J 2006; 151: 975. Atherosclerosis 2007; 194: e154-64. Am J Cardiol 2003; 92: 152-60.
Самый безопасный статин для снижения холестерина
Аторвастатин-сз принимала 7 лет, холестерин со второго месяца приема 5,8-6,2 побочных эффектов не наблюдала. На самом деле, побочные эффекты на фоне приёма статинов составляют 1-3%, что сопоставимо с переносимостью плацебо. Чтобы уменьшить побочные эффекты, вызванные статинами, существует несколько приемов.
Вся правда о статинах. Мифы и Реальность
| Почему лечение статинами может быть опасно и правда ли это? | MedAboutMe | Побочные эффекты, отмеченные в постмаркетинговых исследованиях при терапии аторвастатином: анафилаксия, ангионевротический отек, буллезная сыпь (в т.ч. |
| Как долго принимать статины. Обоснованы ли ваши опасения | Побочные эффекты статинов. |
| Отказ от статинов ведет к тяжелым последствиям - новости медицины | Побочные эффекты статинов. |
| Как долго принимать статины. Обоснованы ли ваши опасения | в течение первых 2 нед. приема липиды снижаются на 80% от максимального эффекта данной дозы. |
| Аторвастатин — Википедия | Аторвастатин отечественный препарат 3 поколения, осторожно, разрушает не только печень, но и мозг. |
Аторвастатин: использование, дозировка и побочные эффекты
По причине развития риска серьезных побочных эффектов, женщины, принимающие аторвастатин, не должны кормить своих детей грудью (смотри раздел «Противопоказания»). Побочные действия вещества Аторвастатин. Препарат Аторвастатин обычно хорошо переносится; побочные реакции, как правило, легкие и преходящие. Или побочные эффекты такие, что приходится бросить прием препарата. Помогает,но имеет побочные эффекты. Аторвастатин назначили мне год назад в связи в большим содержанием холестерина в крови.
Лечение статинами: мифы и реальность
Селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы — фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил кофермент А в мевалоновую кислоту , являющуюся предшественником стеролов , включая холестерин. Триглицериды и холестерин в печени включаются в состав липопротеинов очень низкой плотности ЛПОНП , поступают в плазму и транспортируются в периферические ткани. Снижает уровни холестерина и липопротеинов в плазме за счёт угнетения ГМГ-КоА-редуктазы, синтеза холестерина в печени и увеличения числа «печёночных» рецепторов ЛПНП на поверхности клеток , что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП. Снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией , которая обычно не поддаётся терапии гиполипидемическими лекарственными средствами. Дозозависимо снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, резистентной к терапии др.
Датой истечения срока годности является последний день месяца. Состав Действующее вещество: аторвастатин в виде аторвастатина кальция тригидрата - 10 мг или 20 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза 2910, полисорбат 80, кальция стеарат, кальция карбонат, титана диоксид, тальк. Внешний вид препарата и содержимое упаковки Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, двояковыпуклые. На поверхности таблетки допускается неровность пленочного покрытия. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги для лекарственных препаратов. Одну или три контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона. Минск, ул. Фабрициуса, 30, тел. Цены в аптеках.
При каком уровне холестерина их назначают? Но даже при таких показателях, в течение 3—6 месяцев стоит пытаться снизить их с помощью избавления от пагубных пристрастий, грамотной гипохолестериновой диеты и спорта. Только после этих мер рассматривается вопрос о назначении статинов. Образование отложений на стенках сосудов вследствие повышенного уровня холестерина в крови. Приём даже «мягко воздействующих» статинов может иметь негативные последствия, поэтому их категорически запрещено назначать самостоятельно. Поэтому только врач решает при каком уровне холестерина пора начинать пить статины.
Эффект от приёма препаратов на основе флувастатина наблюдается уже через две недели после начала приёма. Препараты второго поколения лучше выводятся из организма. Но минус их в том, что для достижения максимального эффекта эти статины нужно бить большими дозами. Препараты III поколения: аторвастатин. Статины третьего поколения наиболее эффективно по сравнению со статинами первого поколения снижают уровень холестерина, а так же не дают холестерину образовываться из жировой ткани. Малые дозы аторвастатина почти не взаимодействуют с другими лекарственными препаратами, что делает процесс лечения достаточно простым. Препараты на основе аторвастатина отличаются по цене. Накопительный эффект достигается через две недели. Аторвастатин - самый продаваемый статин в мире. Имеет оптимальное соотношение между ценой и качеством. Нежелателен одновременный приём с фузидовой кислотой, что может привести к рабдомиелозу — разрушению мышечной ткани. Препараты IV поколения: розувастатин, питавастатин. По эффективности действия статины четвертого поколения в разы превышают препараты из группы третьего поколения, практически не вызывают побочные эффекты, для эффективности действия необходима малая дозировка. Так же статины четвертого поколения не оказывают влияния на углеводный обмен в организме человека, поэтому их безопасно принимать людям с диабетом второго типа. Препараты четвертого поколения действуют уже через неделю после приёма. Хотя по цене препараты четвертого поколения не дёшевы.
Инструкция по применению Аторвастатина: показания, аналоги и возможные побочные эффекты
Побочные действия вещества Аторвастатин. Побочные эффекты и «страшилки» пациентов. Как и любые препараты, статины не лишены побочных действий. Но даже если побочный эффект редкий, его нужно не пропустить и обезопасить пациентов. От последнего препарата пошли страшные побочные, поэтому врач сменил на Аторвастатин. Аторвастатин-сз принимала 7 лет, холестерин со второго месяца приема 5,8-6,2 побочных эффектов не наблюдала.
Продукция компании Renewal
- Показания к назначению статинов. Дозировка статинов. Побочные эффекты статинов.
- Отказ от статинов
- Фармакологические свойства
- Четыре страшных мифа о статинах
- Сравниваем СТАТИНЫ || Розувастатин || Аторвастатин || Симвастатин || Питавастатин