В отличие от других антигистаминных препаратов, таких как тавегил, супрастин, цетиризин, фексофенадин, димедрол, зодак и фенистил, Аллерол не вызывает сонливости и не отрицательно влияет на работоспособность и концентрацию. Разница Цетиризин и левоцетиризин являются антигистаминными препаратами, которые используются для лечения аллергических реакций. Из лекарственных средств второго поколения левоцетиризин и цетиризин, по всей видимости, обладают наиболее мощным и быстрым противоаллергическим действием.
Левоцетиризин – что это за лекарство?
- Левоцетиризин: инструкция по применению, показания.
- Расскажите о статье в социальных сетях
- Почему именно антигистаминные препараты?
- КМН — Левоцетиризин, инструкция по применению, как принимать, противопоказания, побочные действия
- Как выбрать противоаллергические таблетки при аллергическом рините?
- Левоцетиризин: преимущества и особенности
Левоцетиризин и цетиризин: в чем отличия?
Было показано, что распределение рацемата цетиризина больше зависит от функции почек, а не от возраста. Это утверждение также может быть применимо к левоцетиризину, поскольку левоцетиризин и цетиризин выводятся преимущественно с мочой. Поэтому у пожилых пациентов доза левоцетиризина должна быть скорректирована в зависимости от функции почек. Фармакокинетические результаты для 77 пациентов 40 мужчин, 37 женщин были оценены на предмет потенциального влияния пола на фармакокинетику левоцетиризина. Одинаковые суточные дозы и интервалы дозирования применимы для мужчин и женщин с нормальной функцией почек. Влияние расы на левоцетиризин не изучалось. Поскольку левоцетиризин в основном выводится почками и нет серьезных расовых различий в клиренсе креатинина, не ожидается, что фармакокинетические характеристики левоцетиризина будут различаться у разных рас. Каких-либо расовых различий в фармакокинетике рацемата цетиризина не наблюдалось. Нарушение функции почек. Экспозиция левоцетиризина AUC показала увеличение в 1,8; 3,2; 4,3 и 5,7 раза у пациентов с нарушением функции почек легкой, средней, тяжелой степени и терминальной стадией почечной недостаточности соответственно по сравнению со здоровыми людьми. Соответствующее увеличение оценочного периода полураспада — в 1,4; 2; 2,9 и 4 раза соответственно.
Общий клиренс левоцетиризина после перорального приема коррелировал с клиренсом креатинина и постепенно снижался в зависимости от тяжести почечной недостаточности. Поэтому рекомендуется корректировать дозу и интервалы дозирования левоцетиризина в зависимости от клиренса креатинина у пациентов с нарушением функции почек легкой, средней или тяжелой степени. Дозу левоцетиризина следует уменьшать у пациентов с нарушением функции почек легкой степени. И доза, и частота приема должны быть уменьшены у пациентов с нарушением функции почек умеренной или тяжелой степени. Нарушение функции печени.
C осторожностью Хроническая почечная недостаточность, пожилой возраст возможно снижение клубочковой фильтрации. С осторожностью следует принимать Левоцетиризин при хронической почечной недостаточности, наличии предрасполагающих к задержке мочи факторов включая гиперплазию предстательной железы, повреждение спинного мозга , одновременном употреблении алкоголя, во время беременности, при грудном вскармливании и пациентам в пожилом возрасте Форма выпуска и состав Левоцетиризин выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, белого цвета, ядро почти белого или белого цвета по 10 шт. В 1 таблетке содержится: действующее вещество: левоцетиризина дигидрохлорид — 5 мг; вспомогательные компоненты: крахмал прежелатинизированный, кроскармеллоза натрия, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный; состав оболочки: опадрай II белый — гипромеллоза, лактозы моногидрат, макрогол 3000, титана диоксид. Аналоги Левоцетиризин имеет массу аналогов. Например: такой же терапевтический эффект дают аллерцетин, амертил, летизен, цетиризин, ролиноз, парлазин, зинцет, зодак. Все аналоги относятся к конкурентным антагонистам медиатора гистамина. Высокая избирательность к Н1-гистаминовым рецепторам блокирует их окончания, что подавляет развитие аллергической реакции. Судя по всему, целебный эффект идентичен во всех аналогах. Цетиризин, в сравнении с Левоцетиризином, также не имеет существенных отличий, о чем свидетельствуют множественные отзывы пациентов При выборе конкретного препарата следует обратить внимание на характерные для каждого плюсы и минусы Действие активного компонента левоцетиризина к примеру характеризуется способностью к устранению большого количества симптоматических показателей аллергического состояния организма. А цетиризин выпускается в виде сиропа, таблеток и капель, что очень удобно для пациентов, ведущих активный образ жизни, а также детей. Ведь не каждого ребенка бывает легко заставить положить в рот невкусную таблетку или накапать непонятные капли. Сладкий сироп — отличное решение для данного случая. Что же касается совместного приема противоаллергических средств антигистаминного действия. Лекарства, в составе которых есть теофиллин и этанол, нельзя совмещать с левоцетиризином и цетиризином. Антигистаминное средство под действием данных веществ значительно снижается. Среди всех антигистаминных препаратов выделяют два основных поколения. Разница между ними состоит в способности быстро привести в норму нервную систему, до наступления чувства сонливости типичный побочный эффект лекарственных препаратов антиаллергического действия первого поколения. Современные лекарства данными свойствами не обладают или они практически сведены к нулю.
Поэтому Супрастин вызывает сонливость, снижает скорость реакций и в целом оказывает больше побочных действий. Кроме этого, препарат усиливает действия спиртных напитков и во время лечения Супрастином прием алкоголя запрещен. Супрастин действует на протяжении 3-6 часов, и таблетки надо принимать 3-4 раза в день. Однократный прием Левоцетиризина однозначно выигрывает в удобстве лечения. Но у Супрастина тоже есть преимущества: он выпускается как в таблетках, так и в виде раствора для внутримышечного и внутривенного введения. Таблетки показаны для взрослых и детей с 3 лет, а раствор для инъекций используют для экстренной терапии с 1 месяца жизни. Список показаний у Супрастина шире и включает атопический дерматит, пищевую и лекарственную аллергию, аллергию при укусах насекомых. Левоцетиризин или Лоратадин: что лучше? В состав препаратов Лоратадин входит одноименное активное вещество, которое также относится к антигистаминным средствам второго поколения без выраженного седативного эффекта. Препараты имеют разные химические формулы, но схожее терапевтическое действие и показания к применению. По силе антигистаминного действия Левоцетиризин превосходит Лоратадин. Лоратадин выпускают в виде таблеток и сиропа, разрешенных детям с 3-х и 2-х лет соответственно. Принимается, как и Левоцетиризин, один раз в сутки. Лоратадин часто назначают, когда требуется длительное лечение до 12 месяцев. Лоратадин оказывает действие после того, как метаболизируется в печени, в отличие от готового активного метаболита Левоцетиризина. Поэтому при нарушении функции печени и почек доза лоратадина должна снижаться. Левоцетиризин или Дезлоратадин? Дезлоратадин — активный метаболит лоратадина и относится к антигистаминным средствам второго поколения, которые считаются самыми безопасными и эффективными. Дезлоратадин или Левоцетиризин — что лучше?
Его биодоступность и время достижения максимальной концентрации в крови примерно в два раза выше, чем у цетиризина. Левоцетиризин также имеет длительное действие до 24 часов. Таким образом, хотя цетиризин и левоцетиризин являются схожими по своему действию, левоцетиризин обладает некоторыми преимуществами, такими как более быстрое действие, высокая эффективность и более продолжительное время действия. Однако, выбор между двумя препаратами должен основываться на индивидуальных потребностях пациента и конкретной ситуации. Антигистаминные свойства Левоцетиризин и цетиризин обладают схожими антигистаминными свойствами, которые позволяют им эффективно бороться с симптомами аллергических реакций. Антигистаминные свойства левоцетиризина: Левоцетиризин — S-изомер цетиризина, и эти два препарата обладают одинаковой антигистаминной активностью. Левоцетиризин способен блокировать H1-гистаминовые рецепторы и предотвращать высвобождение воспалительных медиаторов, таких как гистамин, из мастоцитов.
Левоцетиризин-ВЕРТЕКС : инструкция по применению
Астма Пероральные антигистаминные средства рассматриваются как средства первой линии в лечении аллергического ринита. Хотя в некоторых исследованиях была отмечена их эффективность в лечении астмы, тем не менее, во многих исследованиях они не влияли на симптомы этого заболевания и показатели функции легких. Применять эти препараты для лечения астмы не рекомендуется [15]. Пероральные антигистаминные средства в комбинации с деконгестантами уменьшали симптомы астмы [15]. В исследовании ЕТАС Early Treatment of Atopic Children цетиризин по сравнению с плацебо задерживал или в некоторых случаях предупреждал развитие астмы в подгруппе детей раннего возраста с атопическим дерматитом, сенсибилизированных к пыльце травы и в меньшей степени к клещам домашней пыли [39]. Результаты исследований с Ксизалом показали, что препарат даже при длительном применении в течение 18 месяцев как в исследовании ЕРААС The Early Prevention of Asthma in Atopic Children , которое еще продолжается не проявляет побочных эффектов и потенциально может быть использован для предупреждения развития астмы у детей с атопическим дерматитом, сенсибилизированных к пыльце и клещам домашней пыли [40, 41]. Крапивница и другие заболевания кожи По данным многочисленных рандомизированных, двойных слепых, плацебо-контролируемых клинических исследований [42, 43, 44] левоцетиризин показал свою эффективность для лечения крапивницы [45].
Данные о высокой эффективности и безопасности представлены в целом ряде обзоров [46, 47] и публикациях о проведенных открытых несравнительных постмаркетинговых исследованиях [48]. Убедительное патогенетическое обоснование его применения было получено на модели гистамин-индуцированной волдырно-гиперемийной пробы [49]. Оценка эффективности левоцетиризина продемонстрировала высокую активность препарата на коже здоровых добровольцев в отношении уменьшения волдыря, эритемы и зуда после его применения. Аналогичный эффект отмечался на модели аллерген-индуцированного волдыря и покраснения [50]. Эффект угнетения эритемы был продолжительным и сохранялся даже через 24 часа [51]. Исследование клинической эффективности левоцетиризина в дозе 5 мг в сутки при лечении хронической крапивницы через 4 недели терапии показало снижение общей тяжести симптомокомплекса.
Так, интенсивность и продолжительность зуда, количество и размеры высыпаний уменьшились с 7,7 до 3,5 балла [44]. По достижении обеих конечных точек исследования 1-я и 4-я недели левоцетиризин оказался более эффективным, чем дезлоратадин в снижении показателей выраженности зуда, демонстрируя быстрое и продолжительное улучшение симптомов [52]. Кроме того, разница между обеими группами пациентов была статистически значима уже с 1-го дня терапии [53]. Доказательность рекомендаций по использованию левоцетиризина при крапивнице соответствует уровню А [54]. Накапливаются данные о том, что при лечении хронической резистентной к антигистаминам крапивнице эффект может быть достигнут при увеличении дозы. Это связано с тем, что в коже в отличие от слизистых гистамин плохо диффундирует от места его высвобождения, и поэтому его местные концентрации оказываются высокими, что было продемонстрировано при использовании метода микродиализа [56, 57, 58].
В силу этого обстоятельства для эффективного воздействия на гистамин-индуцированный элемент при крапивнице необходимы более высокие дозы антигистаминных препаратов, особенно по сравнению с ринитом, где в слизистых гистамин хорошо диффундирует от места высвобождения и местные концентрации гистамина не бывают такими высокими. Контролируемые двойные слепые, плацебо-контролируемые исследования показали, что 4-кратное увеличение дозы левоцетиризина и дезлоратадина значительно повышает клиническую эффективность при сохранении высокого профиля безопасности [59, 60]. Получен положительный опыт применения левоцетиризина при лечении хронических дерматозов, сопровождающихся зудом атопическом дерматите, хронической экземе, псориазе [61, 62]. Левоцетиризин при вирусных инфекциях Хорошо известно, что респираторная вирусная инфекция у детей младшего возраста может приводить к развитию атопии в более старшем возрасте. Отмечена связь между бронхиолитами у детей младшего возраста и развитием астмы или экземы в более старшем возрасте [64]. Наблюдение в течение 5 лет за 95 000 детей подтвердило связь между респираторной вирусной инфекцией у детей младшего возраста и развитием астмы [65, 66].
Существует многолетний опыт применения препаратов, блокирующих активность Н1-гистаминовых рецепторов при ОРВИ, в том числе в составе комбинированных безрецептурных лекарственных средств. Считается, что при ОРВИ антигистамины с антихолинергическим действием оказывают «подсушивающее» действие на слизистые оболочки. Такие свойства приписываются хлорфенирамину, входящему в состав патентованных средств Антигриппин; Терафлю, Антифлу; Гексапневмин; Контак 400 и др. Однако отсутствуют четкие данные их эффективности при конкретных нозологических формах риновирусная, аденовирусная, респираторно-синцитиальная, коронавирусная и прочие инфекции. Кроме того, отсутствуют надежные данные сравнения результативности применения без учета побочных эффектов препаратов разных поколений. В свете этого вполне очевидна необходимость анализа имеющихся сведений, также как и проведения целенаправленных исследований.
Результаты кокрановского метаанализа по применению антигистаминов при простудных заболеваниях, опубликованного в 2005 году [67], позволили придти к заключению о том, что монотерапия антигистаминными препаратами как у детей, так и у взрослых не влияет на продолжительность симптомов простуды заложенность носа, ринорею, чихание или улучшение самочувствия пациентов. Антигистаминные препараты первого поколения вызывают больше побочных эффектов в сравнении с плацебо, в частности, они способны вызывать седативный эффект. Комбинация антигистаминных препаратов и деконгестантов не эффективна при использовании у маленьких детей. У детей старшего возраста и взрослых пациентов в большинстве исследований была продемонстрирована эффективность антигистаминных препаратов как в достижении выздоровления, так и в отношении назальной симптоматики. Однако остается до конца не ясным, являются ли данные эффекты клинически значимыми или нет. Исследования по использованию левоцетиризина позволяют по-новому оценить роль селективных без антихолинергического эффекта антигистаминов при респираторных инфекциях.
Основанием для изучения левоцетиризина Ксизала при риновирусной инфекции послужило появление убедительных доказательств его неантигистаминовых противовоспалительных, противоаллергических эффектов. Было подтверждено, что Ксизал снижает продукцию ICAM-1 — главного рецептора для риновирусов человека [68]. Ксизал в 100 раз снижает титр риновирусов в назальных эпителиальных и альвеолярных II типа клетках человека [38]. Только Ксизал в двух различных исследованиях показал снижение титра риновирусов. Было сделано заключение, что Ксизал потенциально может быть использован как для снижения смертности при риновирусной инфекции, так и для предупреждения обострения астмы [38, 68, 69]. Использование в педиатрии Одним из главных аспектов применения антигистаминных препаратов АГП в педиатрии является безопасность.
FDA опубликовало письмо об опасности, касающееся детских безрецептурных препаратов, содержащих антигистаминные препараты первого поколения [70]. Опубликованные данные по многоцентровым рандомизированным плацебо-контролируемым исследованиям по применению Н1-блокаторов у детей [71, 72] позволили сформулировать принципы выбора антигистаминов у детей: детям моложе 6 месяцев не рекомендуется назначать Н1-антигистаминовые препараты; для возрастной группы от 6 месяцев до 5 лет показатели безопасности продемонстрированы только у 2-го поколения H1-АГП цетиризин, дезлоратадин, левоцетиризин, лоратадин. В трех рандомизированных, слепых, плацебо-контролируемых исследованиях среди детей младшего возраста, принимавших длительно цетиризин 18 месяцев , левоцетиризин 18 месяцев , лоратадин 12 месяцев клинически не было выявлено побочных эффектов, гематологических, биохимических или ЭКГ-нарушений, влияния на рост или массу тела; влияния на поведение, развитие или обучение [73, 74]. Сравнительные исследования Влияние разных антигистаминовых препаратов изучалось на различных моделях и в клинической практике. Сравнительное исследование ингибирующей активности левоцетиризина и дезлоратадина на волдырь и гиперемию проводилось на 18 здоровых добровольцах в течение 24 ч. Подавление волдыря через 4 часа у левоцетиризина было в три раза эффективнее, чем у дезлоратадина.
Через 24 ч ингибирующая активность левоцетиризина оставалась в 2 раза выше, чем у дезлоратадина.
Обычно не проникает через гематоэнцефалический барьер , поэтому нет седативного эффекта ; тахифилаксия также отсутствует [1]. Фармакокинетика[ править править код ] Фармакокинетика носит линейный характер и практически не отличается от фармакокинетики цетиризина.
Быстро всасывается при приёме внутрь; приём пищи не оказывает влияния на полноту всасывания, но снижает его скорость. Первичный метаболизм в печени не происходит.
Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими препаратами не проводилось. При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено. Взаимодействие так же описано в результатах оценки медикамента.
Левоцетиризин способен блокировать H1-гистаминовые рецепторы и предотвращать высвобождение воспалительных медиаторов, таких как гистамин, из мастоцитов. Это позволяет снизить симптомы аллергических реакций, такие как зуд, высыпания на коже, насморк и слезотечение. Антигистаминные свойства цетиризина: Цетиризин также является антигистаминным препаратом, который эффективно блокирует H1-гистаминовые рецепторы. Это снижает высвобождение гистамина и других воспалительных медиаторов, уменьшая проявления аллергических реакций. Оба препарата обладают высокой селективностью к H1-рецепторам, что обеспечивает высокий терапевтический эффект и минимум побочных эффектов.
Выбор между левоцетиризином и цетиризином часто зависит от индивидуальных потребностей и реакции организма на препараты. Конечный выбор следует сделать совместно с врачом, исходя из особенностей заболевания и показаний к применению.
Изучаем три поколения препаратов от аллергии
Однако есть у этих средств отличия. Какой препарат приобрести для лечения аллергии: «Лоратадин» или «Цетиризин»? Что лучше для маленького ребенка? Детям до 2 лет не назначается никакой из представленных препаратов. После 2 лет предпочтение можно отдать любому.
С аллергической реакцией на укусы насекомых справляется лучше «Лоратадин». Если изучить внимательно лист-вкладыш таблеток «Цетиризин», инструкция вовсе не включает данное показание. Если лечение необходимо будущей маме, то предпочтение отдается таблеткам «Лоратадин». Важно принимать препарат по назначению врача.
Недопустимо комбинировать «Цетиризин» с алкоголем. Если вы употребили спиртное и внезапно возникла необходимость в противоаллергическом средстве, то лучше использовать «Лоратадин». Какое лекарство от аллергии выбрать? Вы уже знаете, как описывает препарат «Цетиризин» инструкция.
Популярные аналоги данного препарата также стали вам известны. Так какое же лекарство выбрать, чтобы не ошибиться? Для достижения положительного результата при лечении аллергической реакции следует обратиться к специалисту. Доктор подберет для вас подходящий препарат после обследования.
В зависимости от жалоб эффективность разных средств будет меняться: При необходимости экстренной терапии, сильном отеке или шоке используются средства первого поколения. Их нельзя применять длительно, поэтому терапия таких патологий, как поллиноз или ринорея, данными средствами не обоснована. Как только пациенту становится легче, медикаменты первого поколения стараются заменить на другие. Лекарства «Зодак» и «Зиртек» часто применяются для детей.
Они назначаются при аллергии, вызванной питанием, вакцинацией. Также могут использоваться в комплексном лечении ЛОР-заболеваний: отитов, синуситов, гайморитов. Эти препараты показывают хороший результат при аллергии, сопровождающейся отечностью слизистых оболочек и покраснением.
Альтернативные формы выпуска — капли для приема внутрь или сироп — предпочтительно назначают детям. Как принимать цетиризин от аллергии? Прием препарата не привязан к пище, можно принимать цетиризин до еды или после. Таблетки, как обычно, проглатывают целиком с небольшим количеством воды. Капли или сироп пьют с помощью чайной ложки, при надобности также запивая водой. Если средство прописано вам в рамках длительного курса, то основные приёмы лучше определить по вечерам. Однако если вы срочно нуждаетесь в подавлении аллергических симптомов, то этой рекомендацией можно пренебречь.
Цетиризин: полная инструкция по применению Цетиризин для взрослых и детей Препарат можно принимать и взрослым, так и детям — средство достаточно универсальное.
Мы актуализировали информацию по антигистаминным системного действия препараты выбора согласно клиническим рекомендациям , доступных в России в настоящее время. Напомним, что инъекционные формы отпускаются по рецепту и служат для быстрой помощи при неотложных состояниях. Все антигистаминные ЛС делятся на два поколения. Препараты на основе активных метаболитов и стереоизомеров не относятся к третьему поколению. По решению, закрепленному на Консенсусе по антигистаминным препаратам , пока еще не созданный антигистаминный препарат третьего поколения должен будет коренным образом отличаться от существующих соединений.
Основной принцип работы препаратов — блокирование всем известных H1-гистаминовых рецепторов. Старички Антигистаминные препараты 1-го поколения дифенгидрамин, хлоропирамин, клемастин, диметинден, мебгидролин, прометазин называют еще седативными по самому главному и частому побочному эффекту. Однако, рекомендовать их в качестве снотворных средств бессмысленно — сон не будет физиологичным, пострадает его качество. Пациент все равно будет чувствовать себя невыспавшимся, а днем испытывать сонливость. Антигистаминные первого поколения угнетают когнитивные функции, снижают скорость реакции. Представители группы неизбирательны и могут блокировать альфа-адренорецепторы, мускариновые, серотониновые, М-холинорецепторы и другие.
Поэтому данную группу нельзя назначать при закрытоугольной глаукоме, аденоме предстательной железы, язвенной болезни желудка и 12-перстной железы, атонии кишечника и мочевого пузыря, сердечно-сосудистых заболеваниях, бронхиальной астме. ЛС этой группы не применяют более 7-10 дней, поскольку происходит привыкание организма и действие ослабляется. Связываются препараты 1-го поколения с рецепторами гистамина конкурентно, поэтому их комплекс достаточно быстро разрушается. Принимать данные средства необходимо 3-4 раза в день, что неудобно. С другой стороны, их применение обосновано в ряде случаев, именно благодаря неизбирательности противорвотное, противотревожное действие и др. Что касается аллергических ринитов сезонных и круглогодичных применение антигистаминных препаратов 1-го поколения нежелательно, так как они, обладая М-холинергическим действием, могут вызывать сухость слизистых, увеличивать вязкость секрета и способствовать развитию гайморитов и синуситов.
Представители Дифенгидрамин — рецептурный препарат во всех лекарственных формах с ярко выраженным седативным действием. Одно из его применений — морская и воздушная болезнь. Нельзя применять с этанолом, и при приеме следует избегать УФ-излучения.
Фармакокинетика[ править править код ] Фармакокинетика носит линейный характер и практически не отличается от фармакокинетики цетиризина. Быстро всасывается при приёме внутрь; приём пищи не оказывает влияния на полноту всасывания, но снижает его скорость.
Первичный метаболизм в печени не происходит. Таким образом, левоцетиризин является конечным метаболитом и не взаимодействует с цитохромом печени Р450 даже при высоких концентрациях препарата, поэтому вероятность взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами очень низкая [1].
Антигистаминные препараты детям: особенности выбора
В отличие от цетиризина, левоцетиризин является R-изомером и не метаболизируется в организме, что обеспечивает его продолжительное действие и увеличенную эффективность. Левоцетиризин — это R-энантиомер цетиризина; конкуретный антагонист гистамина; блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина. Работы, в которых сопоставляли эффективность левоцетиризина и цетиризина, показывают, что препараты одинаково действенны или указывают на незначительное преимущество «родительского» вещества. В отдельных исследованиях было обнаружено, что левоцетиризин, R-энантиомер цетиризина, обладает меньшим седативным действием по сравнению с плацебо, чем цетиризин. Главное отличие между цетиризином и левоцетиризином заключается во вращательной активности. экстренные случаи.
Антигистаминные препараты — когда и какие применять. Советует аллерголог
Она характеризуется усилением ответа носа на обычные стимулы и проявляется чиханием, заложенностью носа и выделениями, которые возникают по отдельности или сочетаются друг с другом. Феномен назальной гиперреактивности тесно связан с активностью воспаления. Препараты левоцетиризина способны оказывать влияние на зависимое от активации NF-kB образование провоспалительных посредников. Ксизал с этих позиций может рассматриваться как реальный кандидат эффективного противовоспалительного препарата [1, 15]. О противовоспалительной активности Ксизала можно судить по его способности достоверно p Н. Астафьева, доктор медицинских наук, профессор И. Гамова, кандидат медицинских наук, доцент Е. Удовиченко, кандидат медицинских наук И. Перфилова СГМУ им. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 53.
Состав оболочки: опадрай II белый — 3. Левоцетиризин — это R-энантиомер цетиризина; конкурентный антагонист гистамина; блокирует гистаминовые H1-рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина. Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций; уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противоэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия. Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно в зависимости от дозы и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина. Быстро и полностью всасывается при приеме внутрь. Прием пищи не оказывает влияния на полноту всасывания, но снижает его скорость. Cmax в плазме крови достигается через 0.
Постоянный уровень концентрации препарата достигается через двое суток приема. Vd составляет 0. Проникает в грудное молоко. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала в его метаболизме система цитохрома задействована минимально взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным. Около 85. Фармакокинетика в особых клинических случаях Пациенты с почечной недостаточностью. При почечной недостаточности КК 80 Сколько стоит медикамент «Левоцетиризин»? Цена этого лекарства будет представлена в конце статьи. Также вы узнаете о том, как следует использовать упомянутый препарат, что о нем говорят врачи и пациенты, в какой форме он поступает в продажу и какими свойствами обладает.
Препарат «Левоцетиризин Тева» выпускается в виде таблеток. Их действующим веществом является левоцетиризина дигидрохлорид. Также в состав лекарственного средства входят второстепенные компоненты в виде моногидрата лактозы, микрокристаллической целлюлозы, стеарата магния и коллоидного диоксида кремния. Приобрести этот медикамент можно в картонных коробках, в которые помещены алюминиевые блистеры по 7, 14 или 10 таблеток. Что представляют собой таблетки «Левоцетиризин»? Инструкция по применению гласит, что их активное вещество является левовращающим изомером цетиризина, который выступает в роли высокоселективного и мощного антагониста периферических Н1-рецепторов. Рассматриваемый препарат способен воздействовать на гистаминозависимую фазу аллергических проявлений, снижать миграцию эозинофилов, уменьшать проницаемость сосудов и высвобождение воспалительных медиаторов. Данный медикамент не только предотвращает развитие, но и ослабляет протекание аллергических реакций. Он имеет противозудные и антиэкссудативные свойства, а также оказывает минимальное антихолинергическое и антисеротониновое воздействие.
В рекомендованных терапевтических дозировках этот препарат практически не вызывает сонливости и вялости. Какими кинетическими показателями обладают таблетки «Левоцетиризин»? Данный медикамент имеет линейную фармакокинетику. При приеме внутрь он быстро всасывается вне зависимости от приема пищи. Метаболизм препарата протекает в печени, а выводится он посредством почек в полном объеме. Таблетки «Левоцетиризин» назначают для симптоматической терапии при следующих заболеваниях: поллиноз или так называемая сенная лихорадка ; ринит и конъюнктивит аллергического происхождения, сопровождающиеся зудом, слезотечением, ринореей, чиханием и гиперемией конъюнктивы; ангионевротический отек; крапивница, в том числе идиопатическая, протекающая в хронической форме; аллергические дерматозы, которые характеризуются зудом и высыпаниями. О каких противопоказаниях следует знать, прежде чем использовать таблетки «Левоцетиризин»? Инструкция по применению сообщает о таких запретах, как: возраст ребенка до шести лет; ХПН, протекающая в тяжелой форме; период беременности; гиперчувствительность к элементам лекарства, а также наблюдаемая к пиперазину и его производным; период грудного вскармливания. С особой осторожностью этот медикамент назначают при ХПН легкой и средней формы тяжести, а также в пожилом возрасте ввиду возможного снижения клубочковой фильтрации.
Согласно специалистам, данный медикамент предназначен для перорального приема вне зависимости от употребления пищи. Таблетки следует запивать обычной водой. Детям старше шести лет, а также взрослым пациентам рекомендована одноразовая доза препарата, составляющая 5 мг. Указанная дозировка является максимально допустимой в сутки. Средняя продолжительность терапии составляет 3-6 недель и зависит от тяжести симптомов. При кратковременном воздействии аллергена лечение можно закончить через неделю.
Прием пищи не влияет на степень абсорбции, хотя скорость ее уменьшается.
После однократного приема внутрь в терапевтической дозе Cmax в плазме крови у взрослых достигается через 0. Не кумулирует. У больных с нарушением функции почек КК Выведение. У взрослых составляет 7. Около 85. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5-60 мг. Css достигается через 2 суток.
Vd составляет 0.
При тяжелом нарушении функции почек препарат должен приниматься по 5 мг 1 раз в 3 дня. Длительность курса лечения широко варьируется и подбирается индивидуально в зависимости от заболевания и степени тяжести его течения. Так, при поллинозе курс лечения, как правило, составляет 3-6 месяцев, при хронических аллергических заболеваниях — до 1 года, в случае потенциально возможного контакта с аллергеном — 1 неделю. Противопоказаниями к применению левоцетиризина, помимо индивидуальной непереносимости и хронической почечной недостаточности тяжелой степени, являются врожденные нарушения обмена углеводов непереносимость галактозы, дефицит лактазы и другие , а также беременность и период кормления грудью. Побочные эффекты аналогичны таковым других препаратов данной группы.
Принимая левоцетиризин, категорически противопоказано употреблять алкогольные напитки. Некоторые препараты, в частности, Аллергомакс, выпускаются также в форме назального спрея. Первичный активный метаболит лоратадина. Угнетает высвобождение лейкотриена С4 и гистамина из тучных клеток, облегчает течение и предупреждает развитие аллергических реакций. После приема внутрь хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, достигая максимальной концентрации в крови через 2-6, в среднем — 3 ч. Через гематоэнцефалический барьер не проникает.
Подвергается изменениям в печени. Период полувыведения составляет от 20 до 30 часов. Взрослым и детям 12 лет и старше рекомендовано принимать внутрь, независимо от еды, по 1 таблетке 5 мг 1 раз в день. Продолжительность лечения определяется индивидуально. Дозировки детям до 12 лет зависят от возраста ребенка. При тяжелой почечной недостаточности принимают с осторожностью.
Ряд авторов относят к антигистаминным препаратам третьего поколения еще 3 вещества: норастемизол продукт обмена астемизола , дескарбоэтоксилоратадин метаболит лоратадина и каребастин продукт обмена эбастина. Однако в широкую медицинскую практику они пока не внедрены и на рынке фармпрепаратов России отсутствуют. Препараты, описанные выше, являются высокоэффективными и перспективными в отношении лечения заболеваний аллергической природы, однако они не являются абсолютно безопасными. Поэтому, в случае появления у вас симптомов аллергии, не следует пытаться лечить ее самостоятельно, а стоит сразу же обратиться к врачу. К какому врачу обратиться При появлении симптомов аллергии можно обратиться к терапевту или аллергологу. Дополнительно проконсультировать пациента могут профильные специалисты — ЛОР-врач, офтальмолог, дерматолог.
При атопическом рините важно посетить пульмонолога и пройти обследование для исключения бронхиальной астмы, в частности, исследовать функцию внешнего дыхания. Поможет и совет диетолога по правильному питанию с исключением высокоаллергенных продуктов, поскольку нередко возникает перекрестная аллергия, например, на пыльцу злаков и мучные изделия. Показания к применению антигистаминных препаратов Антигистаминные препараты нового поколения от аллергии практически не имеют побочных эффектов. В отличие от лекарств первого и второго поколения они не обладают седативным действием. При каких симптомах рекомендуется прибегнуть к помощи таблеток нового поколения? Сезонный ринит воспаление носоглотки, насморк и чихание.
Поэтому логически можно предположить, что второе поколение лучше первого и это действительно так. Цетрин обладает меньшими поблочными эффектами, чем Супрастин и это его основное преимущество. Однако Супрастин обладает большим противоаллергическим эффектом и действует сильнее. Но в совокупности с побочными действиями все эти эффекты могут сойти на нет. Поэтому его лучше принимать в больнице под наблюдением врачей, так как побочные явления могут быть непредсказуемыми. Детям до 12 лет, людям за рулем этот препарат вообще противопоказан. Цетрин же лучше принимать дома, что врачи и не запрещают. Цетрин или Кларитин?
Основное отличие этих препаратов, это их поколение. Как мы уже знаем Цетрин относится к противоаллергическим препаратам второго поколения, а Кларитин уже к третьему. Кларитин имеет меньше побочных эффектов, а значит он безопасней. Антиаллергическое действие у него тоже сильнее, поэтому врачами он рекомендуется чаще. Но Цетрин значительно дешевле Кларитина, поэтому многие аллергики принимают решение именно в его пользу. Разные названия, одинаковое вещество Действующим веществом обоих средств является цетиризина гидрохлорид. Его содержание в одной таблетке составляет 0,01 г 10 мг. По основному действующему компоненту препараты являются аналогами.
Это соединение является конкурентным антагонистом гистамина и связывается с Н1-гистаминовыми рецепторами. Цетиризин проявляет противозудный и антиэкссудативный эффект, воздействует на начальный этап аллергической цепочки, блокирует выброс медиаторов воспалительной реакции на дальнейшей стадии, понижает активность нейтрофилов, а также эозинофилов и базофилов. Под его влиянием проницаемость стенок сосудов уменьшается, предупреждается отек ткани, проходит мышечный спазм. Цетиризин устраняет кожные проявления на поступление гистамина и на воздействие холода. Начало действия препарата происходит спустя два часа после применения, наибольшая эффективность достигается через четыре часа и длится более суток, после прекращения приема действие продолжается до трех дней. Курсовое применение средств, содержащих цетиризин, не приводит к развитию привыкания к антигистаминному действию. При использовании препарата в лечебных дозировках седативный эффект почти не развивается. Цетрин и Цетиризин — в чем разница?
Несмотря на то, что активное вещество в препаратах Цетрин и Цетиризин одно и то же, они отличаются по качественному и количественному содержанию вспомогательных компонентов, степени очистки исходной субстанции, технологии производства, что может в конечном итоге сказаться на частоте развития различных побочных эффектов. Основное, чем отличается Цетрин от Цетиризина — это страна, где препарат выпускается и фирма-производитель.
Чем левоцетиризин отличается от цетиризина
Фексофенадин и левоцетиризин также не показывают клинически значимой антихолинергической активности. Левоцетиризин — активный энантиомер цетиризина, является антигистаминным ЛС, его основные эффекты опосредованы селективным ингибированием H1-рецепторов. Левоцетиризин – R-энантиомер цетиризина, мощный и селективный антагонист гистамина, блокирующий H1-гистаминовые рецепторы.
Левоцетиризин и Цетиризин — в чем разница?
левоцетиризин или цетиризин что лучше. При этом нельзя не сказать и о том, что у «Цетиризина» существует несколько форм выпуска (капли, таблетки, сироп). Левоцетиризин — активный энантиомер цетиризина, является антигистаминным ЛС, его основные эффекты опосредованы селективным ингибированием H1-рецепторов. В отдельных исследованиях было обнаружено, что левоцетиризин, R-энантиомер цетиризина, обладает меньшим седативным действием по сравнению с плацебо, чем цетиризин.
Цетиризин от аллергии
Можно ли полностью исключить данный побочный эффект. Дело в том, что сонливость наступает только при изменении дозировки. Чем больше доза, тем ярче выражается побочный эффект. Необходимость концентрации внимания во время управления автомобилем и ведения прочих дел требует приема противоаллергических средств первого поколения. Цетиризин и левоцетиризин относятся к лекарственным препаратам второго поколения. Левоцетиризин Левоцетиризин-тева 5мг 10 шт. Швейцария Препарат: Ксизал Гленцет 5мг 10 шт. Италия Препарат: Зиртек Кларитин 10мг 10 шт. Его активное вещество является R-энантиомером цетиризина, конкурентным антагонистом гистамина. Блокируя H1— гистаминовые рецепторы и оказывая влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, действие левоцетиризина уменьшает проницаемость сосудов, миграцию эозинофилов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Терапевтические дозы препарата почти не вызывают антихолинергический, антисеротониновый, седативный эффект.
Прием Левоцетиризина позволяет предупредить развитие аллергических реакций и облегчить их течение. Фармакокинетика Фармакокинетические параметры левоцетиризина практически сходны с фармакокинетикой цетиризина, им свойственно линейное изменение в зависимости от дозы. После приема внутрь левоцетиризин быстро и полностью всасывается. Одновременный прием пищи понижает скорость всасывания, но не влияет на ее полноту. Через 48 часов концентрация препарата в плазме крови достигает постоянного уровня. Левоцетиризин проникает в грудное молоко. Поскольку система цитохрома в метаболизме левоцетиризина задействована минимально, предполагается, что его взаимодействие с другими лекарственными средствами маловероятно.
Левоцетиризин, как представитель III поколения, имеет самый низкий коэффициент седативного эффекта, за ним следуют фексофенадин и дезлоратадин соответственно.
Проводилось сравнение левоцетиризина и дезлоратадина оба принадлежат к последнему поколению на предмет их способности подавлять вызванную аллергеном сыпь в рандомизированном плацебо-контролируемом исследовании с участием 18 человек [1]. Оба антигистаминных препарата значительно подавляли вызванные аллергеном реакции, однако левоцетиризин был более сильным по своему действию, а также имел более быстрое начало действия. Что лучше? По большому счету цетиризин или левоцетиризин мало отличаются по эффективности и безопасности. Термины «третье поколение», «новое поколение» или «следующее поколение» в отношении достаточно продвинутого II поколения на практике не дают такого же прогресса, как между первым и вторым. Однако по ряду параметров левоцетиризин превосходит предшественника.
Во всех испытаниях продемонстрировано достоверное снижение интенсивности симптомов воспаления как верхних, так и нижних дыхательных путей по сравнению с группой плацебо. Курс лечения левоцетиризином кроме основного, антигистаминного эффекта, оказывал благоприятное влияние на общее состояние и самочувствие пациентов: эмоциональный статус, болевой синдром и физическую активность, которые сохранялись и после отмены препарата [19].
Клиническая эффективность левоцетиризина продемонстрирована у больных с круглогодичными и сезонными ринитами [20, 21]. В открытом многоцентровом исследовании с участием 397 врачей общей практики из Бельгии и 1290 пациентов с сезонным аллергическим ринитом САР , которые пришли на консультацию к доктору с жалобами на неэффективность предыдущей антигистаминовой терапии или на побочные эффекты такой терапии, лечение левоцетиризином 5 мг однократно в течение 4 недель продемонстрировало преимущества назначенного лечения [22]. С появлением новой классификации ринитов интермиттирующий и персистирующий продолжено изучение оптимальных доз, влияние на глазные симптомы, оценку качества жизни на фоне фармакотерапии в этих группах пациентов [23, 24]. Пациенты рандомизированы на две группы: 273 получали плацебо, 278 — левоцетиризин. Было установлено, что левоцетиризин обладает высокой клинической эффективностью, улучшает качество жизни и снижает стоимость длительного лечения персистирующего аллергического ринита [25]. Левоцетиризин в дозе 5 мг продемонстрировал высокую эффективность и безопасность при лечении пациентов с персистирующим аллергическим ринитом в отношении всех симптомов данного заболевания, включая назальные и глазные симптомы при хорошей переносимости лечения [23, 26]. Терапевтический эффект антигистаминного препарата левоцетиризина Ксизал у больных аллергическим персистирующим ринитом не только на назальные, но и глазные симптомы подтвержден в российском многоцентровом открытом несравнительном исследовании [27]. Левоцетиризин подавлял существенно проявления аллергии у больных с разным спектром сенсибилизации аллергия к клещам домашней пыли, пыльце растений , а при сравнительных исследованиях с другими антигистаминами демонстрировал ряд преимуществ [28].
В двойном слепом перекрестном исследовании у 39 пациентов с аллергией к клещам домашней пыли проводили провокационный тест с аллергеном, после чего пациенты принимали 5 мг левоцетиризина, или 10 мг лоратадина, или плацебо. При контролируемом контакте пациентов с аллергеном пыльцой луговых трав было показано, что левоцетиризин и фексофенадин имели одинаковое время начала действия — через 1 ч после приема и оба препарата были значительно эффективнее, чем плацебо. Через 24 ч после приема препарата появлялась достоверная разница в эффективности препаратов, что говорит о большей продолжительности действия левоцетиризина по сравнению с фексофенадином [29]. При сравнении быстроты наступления и продолжительности действия левоцетиризина и дезлоратадина в двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании 373 пациента с аллергией к пыльце амброзии получали левоцетиризин 5 мг в сутки, или дезлоратадин 5 мг в сутки, или плацебо и наблюдались в течение 2 дней контролируемого контакта с пыльцой амброзии. Самооценка симптомов проводилась каждые полчаса. Среднее время начала действия составило у дезлоратадина 3 ч, в то время как у левоцетиризина — 1 ч. Оба препарата были эффективнее, чем плацебо, а левоцетиризин эффективнее дезлоратадина для купирования симптомов аллергического риноконъюнктивита [31, 32]. Оба препарата также достоверно уменьшали заложенность носа, причем в первые сутки приема данный эффект у левоцетиризина был более выражен, чем у дезлоратадина.
Через 24 ч после приема первой дозы препарата выраженность симптомов была достоверно ниже в группе левоцетиризина, что говорит о большей продолжительности действия препарата по сравнению с дезлоратадином. Во всех исследованиях у больных с ринитами доказана безопасность использования левоцетиризина: в долгосрочном наблюдении в течение 6 месяцев не было выявлено никаких серьезных побочных и нежелательных эффектов [33]. Установлены безопасность и эффективность пероральных антигистаминных средств у детей. Их можно назначать даже маленьким детям [34]. В отличие от анализа клинической эффективности и безопасности левоцетиризина в литературе реже обсуждаются фармакоэкономические аспекты. В одном двойном слепом, плацебо-контролируемом длительном исследовании была установлена эффективность затрат на лечение левоцетиризином у больных с персистирующим аллергическим ринитом [15]. Таким образом, можно отметить, что уровень рекомендаций по использованию левоцетиризина в терапии пациентов с аллергическими ринитами можно отнести к категории А, поскольку они базируются на большом количестве рандомизированных, двойных слепых, плацебо-контролируемых клинических исследований [15, 19]. Высокая эффективность применения препарата в стандартных терапевтических дозах 5 мг однократно в сутки установлена в разных возрастных группах, в том числе у детей дошкольного и школьного возраста, пожилых людей.
Продолжительные наблюдения в течение полугода лечения, 26 недель и более , достаточное количество пациентов размеры выборок более 300—500 человек показали, что длительная годы терапия левоцетиризином безопасна [15, 23, 25, 34]. Назальная гиперреактивность и неспецифические триггеры Неспецифическая гиперреактивность носа — это важный признак аллергического и неаллергического ринита [15]. Она характеризуется усилением ответа носа на обычные стимулы и проявляется чиханием, заложенностью носа и выделениями, которые возникают по отдельности или сочетаются друг с другом. Феномен назальной гиперреактивности тесно связан с активностью воспаления. Препараты левоцетиризина способны оказывать влияние на зависимое от активации NF-kB образование провоспалительных посредников. Ксизал с этих позиций может рассматриваться как реальный кандидат эффективного противовоспалительного препарата [1, 15]. О противовоспалительной активности Ксизала можно судить по его способности достоверно p Н. Астафьева, доктор медицинских наук, профессор И.
Гамова, кандидат медицинских наук, доцент Е. Удовиченко, кандидат медицинских наук И. Перфилова СГМУ им. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 53. Состав оболочки: опадрай II белый — 3. Левоцетиризин — это R-энантиомер цетиризина; конкурентный антагонист гистамина; блокирует гистаминовые H1-рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина. Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций; уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противоэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.
В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия. Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно в зависимости от дозы и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина. Быстро и полностью всасывается при приеме внутрь. Прием пищи не оказывает влияния на полноту всасывания, но снижает его скорость. Cmax в плазме крови достигается через 0. Постоянный уровень концентрации препарата достигается через двое суток приема. Vd составляет 0. Проникает в грудное молоко.
Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала в его метаболизме система цитохрома задействована минимально взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным. Около 85.
Этим объясняется лечебное действие — уменьшение заложенности носа, благоприятное влияние на течение бронхиальной астмы, зудящих дерматозов, крапивницы и др. Левоцетиризин в программах фармакотерапии аллергического ринита и конъюнктивита Антигистаминные препараты рекомендуются в качестве лекарств первого выбора у больных аллергическим ринитом [15].
Их назначают с целью купирования эффекта гистамина, провоцирующего основные симптомы заболевания: зуд, чихание и ринорею. Проведено множество клинических испытаний антигистаминных препаратов, где отмечено их выраженное позитивное влияние на тяжесть течения ринита и качество жизни пациентов [16]. За последние несколько лет в контролируемых исследованиях левоцетиризина был подтвержден высокий терапевтический эффект и безопасность этого препарата [17, 18]. Курсы лечения у взрослых и детей, больных аллергическим ринитом, продолжались 2, 4, 8 недель и 6 месяцев.
Во всех испытаниях продемонстрировано достоверное снижение интенсивности симптомов воспаления как верхних, так и нижних дыхательных путей по сравнению с группой плацебо. Курс лечения левоцетиризином кроме основного, антигистаминного эффекта, оказывал благоприятное влияние на общее состояние и самочувствие пациентов: эмоциональный статус, болевой синдром и физическую активность, которые сохранялись и после отмены препарата [19]. Клиническая эффективность левоцетиризина продемонстрирована у больных с круглогодичными и сезонными ринитами [20, 21]. В открытом многоцентровом исследовании с участием 397 врачей общей практики из Бельгии и 1290 пациентов с сезонным аллергическим ринитом САР , которые пришли на консультацию к доктору с жалобами на неэффективность предыдущей антигистаминовой терапии или на побочные эффекты такой терапии, лечение левоцетиризином 5 мг однократно в течение 4 недель продемонстрировало преимущества назначенного лечения [22].
С появлением новой классификации ринитов интермиттирующий и персистирующий продолжено изучение оптимальных доз, влияние на глазные симптомы, оценку качества жизни на фоне фармакотерапии в этих группах пациентов [23, 24]. Пациенты рандомизированы на две группы: 273 получали плацебо, 278 — левоцетиризин. Было установлено, что левоцетиризин обладает высокой клинической эффективностью, улучшает качество жизни и снижает стоимость длительного лечения персистирующего аллергического ринита [25]. Левоцетиризин в дозе 5 мг продемонстрировал высокую эффективность и безопасность при лечении пациентов с персистирующим аллергическим ринитом в отношении всех симптомов данного заболевания, включая назальные и глазные симптомы при хорошей переносимости лечения [23, 26].
Терапевтический эффект антигистаминного препарата левоцетиризина Ксизал у больных аллергическим персистирующим ринитом не только на назальные, но и глазные симптомы подтвержден в российском многоцентровом открытом несравнительном исследовании [27]. Левоцетиризин подавлял существенно проявления аллергии у больных с разным спектром сенсибилизации аллергия к клещам домашней пыли, пыльце растений , а при сравнительных исследованиях с другими антигистаминами демонстрировал ряд преимуществ [28]. В двойном слепом перекрестном исследовании у 39 пациентов с аллергией к клещам домашней пыли проводили провокационный тест с аллергеном, после чего пациенты принимали 5 мг левоцетиризина, или 10 мг лоратадина, или плацебо. При контролируемом контакте пациентов с аллергеном пыльцой луговых трав было показано, что левоцетиризин и фексофенадин имели одинаковое время начала действия — через 1 ч после приема и оба препарата были значительно эффективнее, чем плацебо.
Через 24 ч после приема препарата появлялась достоверная разница в эффективности препаратов, что говорит о большей продолжительности действия левоцетиризина по сравнению с фексофенадином [29]. При сравнении быстроты наступления и продолжительности действия левоцетиризина и дезлоратадина в двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании 373 пациента с аллергией к пыльце амброзии получали левоцетиризин 5 мг в сутки, или дезлоратадин 5 мг в сутки, или плацебо и наблюдались в течение 2 дней контролируемого контакта с пыльцой амброзии. Самооценка симптомов проводилась каждые полчаса. Среднее время начала действия составило у дезлоратадина 3 ч, в то время как у левоцетиризина — 1 ч.
Оба препарата были эффективнее, чем плацебо, а левоцетиризин эффективнее дезлоратадина для купирования симптомов аллергического риноконъюнктивита [31, 32]. Оба препарата также достоверно уменьшали заложенность носа, причем в первые сутки приема данный эффект у левоцетиризина был более выражен, чем у дезлоратадина. Через 24 ч после приема первой дозы препарата выраженность симптомов была достоверно ниже в группе левоцетиризина, что говорит о большей продолжительности действия препарата по сравнению с дезлоратадином. Во всех исследованиях у больных с ринитами доказана безопасность использования левоцетиризина: в долгосрочном наблюдении в течение 6 месяцев не было выявлено никаких серьезных побочных и нежелательных эффектов [33].
Установлены безопасность и эффективность пероральных антигистаминных средств у детей. Их можно назначать даже маленьким детям [34]. В отличие от анализа клинической эффективности и безопасности левоцетиризина в литературе реже обсуждаются фармакоэкономические аспекты. В одном двойном слепом, плацебо-контролируемом длительном исследовании была установлена эффективность затрат на лечение левоцетиризином у больных с персистирующим аллергическим ринитом [15].
Таким образом, можно отметить, что уровень рекомендаций по использованию левоцетиризина в терапии пациентов с аллергическими ринитами можно отнести к категории А, поскольку они базируются на большом количестве рандомизированных, двойных слепых, плацебо-контролируемых клинических исследований [15, 19]. Высокая эффективность применения препарата в стандартных терапевтических дозах 5 мг однократно в сутки установлена в разных возрастных группах, в том числе у детей дошкольного и школьного возраста, пожилых людей. Продолжительные наблюдения в течение полугода лечения, 26 недель и более , достаточное количество пациентов размеры выборок более 300—500 человек показали, что длительная годы терапия левоцетиризином безопасна [15, 23, 25, 34]. Назальная гиперреактивность и неспецифические триггеры Неспецифическая гиперреактивность носа — это важный признак аллергического и неаллергического ринита [15].
Она характеризуется усилением ответа носа на обычные стимулы и проявляется чиханием, заложенностью носа и выделениями, которые возникают по отдельности или сочетаются друг с другом. Феномен назальной гиперреактивности тесно связан с активностью воспаления. Препараты левоцетиризина способны оказывать влияние на зависимое от активации NF-kB образование провоспалительных посредников. Ксизал с этих позиций может рассматриваться как реальный кандидат эффективного противовоспалительного препарата [1, 15].
О противовоспалительной активности Ксизала можно судить по его способности достоверно p Н. Астафьева, доктор медицинских наук, профессор И. Гамова, кандидат медицинских наук, доцент Е. Удовиченко, кандидат медицинских наук И.
Перфилова СГМУ им. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 53. Состав оболочки: опадрай II белый — 3. Левоцетиризин — это R-энантиомер цетиризина; конкурентный антагонист гистамина; блокирует гистаминовые H1-рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина.
Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций; уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противоэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия. Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно в зависимости от дозы и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина.
Быстро и полностью всасывается при приеме внутрь. Прием пищи не оказывает влияния на полноту всасывания, но снижает его скорость.
Цетрин или Цетиризин: что лучше
Благодаря этому структурному отличию, Левоцетиризин считается более сильным антигистаминным средством, чем Цетиризин, и обеспечивает более длительное действие. У Левоцетиризина эффективность больше Цетиризина – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие разное. Левоцетиризин — антигистаминный препарат, действующий изомер цетиризина. Относится к блокаторам Н1-рецепторов гистамина второго поколения.